CN111920795A - 一种散瞳剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药制备技术领域，公开了一种散瞳剂及其制备方法。该散瞳剂是通过利用表面麻醉剂、眼球散瞳剂和溶剂混匀后制备得到的。该散瞳剂不仅有效地降低了眼角膜直接接触盐酸环喷托酯时的刺痛感及副作用，使用便捷，包装简单，在促使高效完成解除调节、充分散瞳的同时，避免了交叉感染，提升了安全性，节约了药物的使用，降低了副作用。该散瞳剂在施加并完成检查后，24小时内会恢复正常，不仅刺痛感极低，起效时间短，持续时间长，而且恢复速度快，本品适用于所有需要用于进行眼科屈光度检查前期的病患及医师们使用。该制剂制备过程简捷，无复杂工序，节能降耗，无任何毒副作用。
Description
技术领域
本发明属于医药制备技术领域，具体涉及一种散瞳剂及其制备方法。
光线由一种物体射入到另一种光密度不同的物质时，其光线的传播方向产生偏折，这种现象称为屈光现象，表示这种屈光现象大小(屈光力)的单位是屈光度(缩写为“D”)。1D屈光力相当于可将平行光线聚焦在1米焦距上。
屈光度是屈光力的大小单位，以D表示，既指平行光线经过该屈光物质，成焦点在1m时该屈光物质的屈光力为1屈光度或1D。以透镜而言，是指透镜焦度的单位如一透镜的焦距1m时，则此镜片的屈折力为1D屈光度与焦距或反应。
眼睛不使用调节时的屈光状态，称为静态屈光，标准眼静态屈光的光焦度+58.64D。人眼在使用调节时的屈光状态，称为动态屈光，其光焦度强于静态屈光的光焦度。由于眼睛屈光度不正确，造成不能准确在视网膜成像，就是视力缺陷，一般情况需要佩带眼镜，通过镜片补充和矫正眼睛本身的屈光度，达到视网膜正确成像的目的。
屈光度检查中的视网膜检影镜法：是一种客观检查法。检查者手持视网膜镜(中央有孔的小圆反光镜)，离开眼球1米远，将光线反射到眼球里。光线通过屈光间质到达视网膜，视网膜将光线原路反射出眼球。检查者通过视网膜镜中央的小圆孔，可以看到反射回来的光线。由于屈光间质的屈光能力不同，反射光的影像表现不同。影像与视网膜镜的移动方向一致，称为顺动，反之称为逆动。远视眼反射光的影像顺动，近视眼反射光的影像逆动。检查者为了使影像不动，需要不断在受检者的眼前加不同的眼镜片，加到影像静止为止，说明镜片已经中和了眼球的屈光不正。换句话说，镜片的屈光度就是眼球屈光不正的度数。
目前在儿童屈光度检查时，充分、快速散瞳验光是儿童屈光度检查的必要方法。目前常规会直接使用盐酸环喷托酯来解除晶状体的调节，但是单独使用盐酸环喷托酯时会对患者的眼角膜产生刺激性痛感，并且该种痛感强烈，副作用明显。同时，散瞳时散瞳剂使用结果不充分会导致屈光度检查结果的准确性大大降低。
因此就关于儿童在进行屈光度检查时，为了有效缓解在解除晶状体调节时产生的刺痛感的方面，以及充分完成散瞳功能的内容，受到了极大的关注。
发明内容
为了解决现有技术存在的上述问题，本发明目的在于提供一种散瞳剂及其制备方法。
本发明所采用的技术方案为：一种散瞳剂，所述散瞳剂主要由以下质量份数的原料制备得到：
表面麻醉剂0.08-0.6份，眼球散瞳剂0.16-1.2份和溶剂0.70-3.5份。
上述提供了一种散瞳剂，该散瞳剂是通过利用表面麻醉剂、眼球散瞳剂和溶剂混匀后制备得到的。该散瞳剂不仅有效地降低了眼角膜直接接触盐酸环喷托酯时的刺痛感及副作用，使用便捷，包装简单，在促使高效完成解除晶状体调节的同时，避免了交叉感染，提升了安全性，节约了药物的使用，降低了副作用。该散瞳剂在施加并完成检查后，24小时内会恢复正常，适用于所有病患及医师们使用。
作为优选地，所述散瞳剂主要由以下质量份数的原料制备得到：
表面麻醉剂0.1-0.4份，眼球散瞳剂0.3-0.8份和溶剂0.8-2.4份。
作为优选地，所述散瞳剂主要由以下质量份数的原料制备得到：
表面麻醉剂0.2份，眼球散瞳剂0.4份和溶剂1.2份。
作为优选地，所述表面麻醉剂包括盐酸丙美卡因溶液；
所述盐酸丙美卡因溶液中盐酸丙美卡因的质量浓度为0.5％。
作为优选地，所述眼球散瞳剂包括盐酸环喷托酯溶液；
所述盐酸环喷托酯溶液中盐酸环喷托酯的质量浓度为1％。
作为优选地，所述溶剂包括氯化钠和注射用水中的一种或多种。
作为优选地，所述溶剂中氯化钠用量与注射用水用量比包括1-3:2-6。
0.5％盐酸丙美卡因，通用名：丙美卡因，别名：丙对卡因，爱尔卡因。盐酸丙美卡因为表面麻醉药，用于眼压测定，前房角膜镜检查，角膜异物的摘除和缝合；也用于眼的各种检查、诊断以及短小手术的局部麻醉。其含有荧光素的溶液在对眼内部病损部位及异物部位在检查过程中起到标示作用。盐酸丙美卡因滴眼液的规格为75毫克/15毫升。盐酸丙美卡因为处方药，要谨遵医嘱服药。短时间麻醉使用，操作前1-2滴，必要时可追加1滴；取异物或是缝线拆除等小手术：每5-10分钟，每分钟1-2滴，滴加1-3次；长时间麻醉如白内障摘除手术等：每5-10分钟，每分钟1-2滴，滴加3-5次。
1％盐酸环喷托酯，别名：环戊通等，CAS号为5870-29-1。分子式：C17H26ClNO3。是眼科常用的抗毒蕈碱药物，是一种阿托品样毒蕈碱受体，拮抗剂，对睫状肌毒蕈碱受体的pKB值为7.8。环戊酯(20mg/kg)预处理大鼠的存活率为90％[3]。动物模型：80只Sprague-Dawley大鼠(急性、致死性有机磷农药(OP)中毒模型)[3]剂量：20mg/kg(眼用环戊酸钠)给药：i.p.结果：经眼用环戊酸钠(20mg/kg)预处理的大鼠存活率为90％。
氯化钠水溶液，为无色透明立方形结晶或白色结晶粉末，无臭，味咸。露置于空气中有引湿性。适应症和功能主治：各种原因所致的失水，包括低渗性、等渗性和高渗性失水；高渗性非酮症糖尿病昏迷，应用等渗或低渗氯化钠可纠正失水和高渗状态；低氯性代谢性碱中毒；外用生理盐水冲洗眼部、洗涤伤口等；还用于产科的水囊引产。规格型号：4.5g:500mL。用法用量：高渗性失水高渗性失水时患者脑细胞和脑脊液渗透浓度升高，若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度过快下降，可致脑水肿。故一般认为，在治疗开始的48小时内，血浆钠浓度每小时下降不超过0.5mmol/L。外用，用生理氯化钠水溶液洗涤伤口、冲洗眼部。不良反应：1、输液过多、过快，可致水钠潴留，引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难，甚至急性左心衰竭。2、过多、过快给予低渗氯化钠可致溶血、脑水肿等。
注射用水，是指符合中国药典注射用水项下规定的水。注射用水为蒸馏水或去离子水经蒸馏所得的水，故又称重蒸馏水。为了有效控制微生物污染且同时控制细菌内毒素的水平，纯化水、注射用水系统的设计和制造出现了两大特点:一是在系统中越来越多地采用消毒/灭菌设施；二是管路分配系统从传统的送水管路演变为循环管路。注射用水的制备、贮存和分配应能防止微生物的滋生和污染。贮罐和输送管道所用材料应无毒、耐腐蚀。管道的设计和安装应避免死角、盲管。贮罐和管道要规定清洗、灭菌周期。注射用水贮罐的通气口应安装不脱落纤维的疏水性除菌滤器。注射用水的贮存可采用80℃以上保温、70℃以上保温循环或4℃以下存放。注射用水的预处理设备所用的管道一般采用ABS工程塑料，也采用PVC、PPR或其他合适材料的。但纯化水及注射用水的分配系统应采用与化学消毒、巴氏消毒、热力灭菌等相应的管道材料，如PVDF、ABS、PPR等，最好采用不锈钢，尤以316L型号为最佳。不锈钢是总称，严格而言分为不锈钢及耐酸钢两种。不锈钢是耐大气、蒸汽和水等弱介质腐蚀的钢，但并不耐酸、碱、盐等化学侵蚀性介质腐蚀的钢，并具有不锈性。此外还要考虑到管内流速对微生物繁殖的影响。当雷诺数Re达到10,000形成稳定的流时，才能有效地造成不利于微生物生长地环境条件。相反，如果没有注意到水系统设计及制造中地细节，造成流速过低、管壁粗糙或管路存在盲管，或者选用了结构不适应的阀门等，微生物完全有可能依赖由此造成的客观条件，构筑自己的温床-生物膜，对纯化水、注射用水系统的运行及日常管理带来风险及麻烦。
一种散瞳剂的制备方法，所述制备方法包括按照相应比例选取表面麻醉剂，眼球散瞳剂和溶剂混匀后，得到成品。
作为优选地，所述表面麻醉剂的质量浓度与眼球散瞳剂的质量浓度比包括1-2:2-5。
作为优选地，所述表面麻醉剂和眼球散瞳剂的质量浓度与溶剂的质量浓度比包括1-2：2-3。
本发明的有益效果为：
本发明提供了一种散瞳剂，该散瞳剂是通过利用表面麻醉剂、眼球散瞳剂和溶剂混匀后制备得到的。该散瞳剂不仅有效地降低了眼角膜直接接触盐酸环喷托酯时的刺痛感及副作用，使用便捷，包装简单，在促使高效完成解除晶状体调节、充分散瞳的同时，避免了交叉感染，提升了安全性，节约了药物的使用，降低了副作用。该散瞳剂在施加并完成检查后，24小时内会恢复正常，不仅刺痛感极低，起效时间短，持续时间长，而且恢复速度快，本品适用于所有需要用于进行眼科屈光度检查前期的病患及医师们使用。该制剂制备过程简捷，无复杂工序，节能降耗，无任何毒副作用。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明做进一步阐释。本领域技术人员将会理解，下列所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例，仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件进行。所用试剂均为可以通过市售购买获得的常规产品。
实施例1：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.08克，1％盐酸环喷托酯0.16克和氯化钠水溶液0.70克混匀后，得到成品。
实施例2：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.08克，1％盐酸环喷托酯0.16克和氯化钠水溶液3.5克混匀后，得到成品。
实施例3：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.6克，1％盐酸环喷托酯1.2克和注射用水0.70克混匀后，得到成品。
实施例4：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.6克，1％盐酸环喷托酯1.2克和注射用水3.5克混匀后，得到成品。
实施例5：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.1克，1％盐酸环喷托酯0.3克和氯化钠水溶液0.8克混匀后，得到成品。
实施例6：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.1克，1％盐酸环喷托酯0.3克和注射用水2.4克混匀后，得到成品。
实施例7：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.4克，1％盐酸环喷托酯0.8克和注射用水2.4克混匀后，得到成品。
实施例8：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.4克，1％盐酸环喷托酯0.8克和氯化钠水溶液0.8克混匀后，得到成品。
实施例9：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.2克，1％盐酸环喷托酯0.4克和氯化钠水溶液1.2克混匀后，得到成品。
实施例10：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.2克，1％盐酸环喷托酯0.4克和注射用水1.2克混匀后，得到成品。
实施例11：
按照相应比例选取0.5％盐酸丙美卡因0.2克，1％盐酸环喷托酯0.4克、氯化钠水溶液0.4克，注射用水0.8克混匀后，得到成品。
0.5％盐酸丙美卡因，性状：无色至黄色澄明液体，规格：15mL：75mg；品牌：爱尔凯因；批准文号：进口药注册证号H20090082，生产企业：s.a.ALCON-COUVREUR n.v.。
1％盐酸环喷托酯，生产厂家：北京百灵威科技有限公司；规格：15mL。
氯化钠水溶液，品牌：海氏海诺，型号：250mL*1，生产企业：江西御医堂实业有限公司。
注射用水，规格：2mL，生产厂家：长春市生物医药有限公司。
注意事项：1、避阴保存；
2、开封后一个月丢弃。
上述所有实施例在实际操作过程中，选用的混匀装置包括三维运动混合机，不锈钢材质，规格型号为SYH-30、SYH-1000，生产厂家：江阴市和荣机械有限公司。对于搅拌装置的选用并不仅限于上述提供的，凡是能够完成相应的搅拌工作，同时对原材料无影响的装置均属于本发明的保护范围。
上述实施例在实际操作过程中，在得到成品后需要进行包装，分别选用了水平包装机和喷码机。水平包装机为不锈钢材质，规格型号为SG-180，生产厂家：上海欧朔智能包装科技有限公司。喷码机为不锈钢材质，规格型号为V803-D，生产厂家：北京东方宇盟科技有限公司。
实验例
实验对象：随机选取60个，年龄在3-15岁之间，患有近视、远视的需要进行屈光度检查的青少年作为实验对象，上述实验对象均无其他任何病症。
实验试剂：上述各实施例中制备得到的产品作为实验组，选择阿托品滴眼液(生产厂商：五福化学制药股份有限公司，浓度：1％，规格0.6mL)作为对照组。
实验试剂滴加方式：上述各实施例制备得到的产品每次滴加0.2mL，每次检查之前滴加4次，每次滴加时间间隔5分钟。
对照组滴加时，小儿常用量：按体重0.01mg/kg，每4～6小时一次。
实验测试指标：实验试剂滴加至角膜时的刺痛感、滴加散瞳剂后散瞳起效时长、滴加散瞳剂后散瞳持续时长和检查结束后恢复的时长。
实验结果：
表1散瞳剂滴加结果表
备注：上述刺痛感中，+：极其轻微刺痛感；++：轻微刺痛感；+++：刺痛感明显；+++++：刺痛感强烈。
上述数据结果显示，该快速散瞳剂制备得到的实施例8-11产品在滴加过程中，实验对象的使用该快速散瞳剂后，不仅刺痛感极低，起效时间短，持续时间长，而且恢复速度快。同时其他实施例1-7中制备得到的产品整体效果呈递增的趋势。
对照组使用效果前期对于实验对象角膜的刺痛感强烈，具有不适感，而且起效时间长，持续时间短，恢复时长较长。
本发明提供了一种散瞳剂，该散瞳剂是通过利用表面麻醉剂、眼球散瞳剂和溶剂混匀后制备得到的。该散瞳剂不仅有效地降低了眼角膜直接接触盐酸环喷托酯时的刺痛感及副作用，使用便捷，包装简单，在促使高效完成解除晶状体调节、充分散瞳的同时，避免了交叉感染，提升了安全性，节约了药物的使用，降低了副作用。该散瞳剂在施加并完成检查后，24小时内会恢复正常，不仅刺痛感极低，起效时间短，持续时间长，而且恢复速度快，本品适用于所有需要用于进行眼科屈光度检查前期的病患及医师们使用。该制剂制备过程简捷，无复杂工序，节能降耗，无任何毒副作用。
尽管已用具体实施例来说明和描述了本发明，然而应意识到，本发明不局限于上述可选的实施方式，任何人在本发明的启示下都可得出其他各种形式的产品。上述具体实施方式不应理解成对本发明的保护范围的限制，本领域的普通技术人员应当理解，在不背离本发明的精神和范围的情况下，可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换，与此同时这些修改或者替换，并不会使相应的技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围；本发明的保护范围应当以权利要求书中界定的为准，并且说明书可以用于解释权利要求书。
Claims (10)
1.一种散瞳剂，其特征在于，所述散瞳剂主要由以下质量份数的原料制备得到：
表面麻醉剂0.08-0.6份，眼球散瞳剂0.16-1.2份和溶剂0.70-3.5份。
2.根据权利要求1所述的一种散瞳剂，其特征在于，所述散瞳剂主要由以下质量份数的原料制备得到：
表面麻醉剂0.1-0.4份，眼球散瞳剂0.3-0.8份和溶剂0.8-2.4份。
3.根据权利要求2所述的一种散瞳剂，其特征在于，所述散瞳剂主要由以下质量份数的原料制备得到：
表面麻醉剂0.2份，眼球散瞳剂0.4份和溶剂1.2份。
4.根据权利要求1-3任一所述的一种散瞳剂，其特征在于，所述表面麻醉剂包括盐酸丙美卡因溶液；
所述盐酸丙美卡因溶液中盐酸丙美卡因的质量浓度为0.5％。
5.根据权利要求1-3任一所述的一种散瞳剂，其特征在于，所述眼球散瞳剂包括盐酸环喷托酯溶液；
所述盐酸环喷托酯溶液中盐酸环喷托酯的质量浓度为1％。
6.根据权利要求1-3任一所述的一种散瞳剂，其特征在于，所述溶剂包括氯化钠和注射用水中的一种或多种。
7.根据权利要求6所述的一种散瞳剂，其特征在于，所述溶剂中氯化钠用量与注射用水用量比包括1-3:2-6。
8.根据权利要求1-3任一所述的一种散瞳剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括按照相应比例选取表面麻醉剂，眼球散瞳剂和溶剂混匀后，得到成品。
9.根据权利要求8所述的一种散瞳剂的制备方法，其特征在于，所述表面麻醉剂的质量浓度与眼球散瞳剂的质量浓度比包括1-2:2-5。
10.根据权利要求8所述的一种散瞳剂的制备方法，其特征在于，所述表面麻醉剂和眼球散瞳剂的质量浓度与溶剂的质量浓度比包括1-2：2-3。
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