CN111840157B - 一种山茶花复方组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种山茶花复方组合物，其包括主要活性成分山茶花提取物和环黄芪醇、添加剂以及制备成可使用形式需要的化妆品赋型剂；同时公开了复方组合物制备成可用化妆品的制备方法以及该复方组合物的主要用途；本发明的复方组合物具有明显的祛斑效果，起效快，且对人无刺激性。

Description

一种山茶花复方组合物

技术领域

本发明涉及一种山茶花复方组合物，具体涉及一种山茶花提取物和环黄芪醇的复方组合物及其在祛斑化妆品中的应用。

背景技术

祛斑化妆品早已面市，对晒斑、黄褐斑、雀斑、黑斑等各种斑的祛斑产品应有尽有，而且也均能取得一定的祛斑效果。为满足人们祛斑的需求，同时保障人们的身体健康，科技界以及工业界都致力于祛斑起效显著且对人无副作用的新产品尤其是植物型新产品的研究开发，虽然有些报导，但大多见效慢，祛斑效果一般，不能满足人们的要求。

山茶花是一种被广泛种植的多功能花卉，其不仅含有丰富的多种维生素、蛋白质、脂肪、淀粉和各种微量的矿物质等营养物质，可以作为优良的保健食品，而且含有丰富的儿茶酸、茶多酚、维生素C、丹宁酸和氨基酸等成分，使其具有保湿、舒缓、抗氧化以及抗皱等功效。目前以山茶花为功能性添加物的化妆品，多以保湿、美白、止痒、去屑类功效为主。尽管有报道显示，山茶花水提取物在黑色素细胞中可对黑素合成起作用，一定浓度下的山茶花水提取物可抑制黑素聚积和合成以及抑制酪氨酸酶活性，其抑制效果优于熊果苷，但目前山茶花用于祛斑的功效尚未被开发利用，可能与其尚不足以产生明显的祛斑效果有关。

环黄芪醇是从豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根中直接提取分离或直接由黄芪甲苷水解得到。研究发现，环黄芪醇还具有潜在的抗病毒、保护肺损伤、抗抑郁、抗高血脂等药理活性，同时具有显著的端粒酶激活作用,从而延缓端粒变短,最终起到抗衰老作用。环黄芪醇是功能性化妆品和营养性食品的原料之一，而且是目前惟一一个可在人体细胞中激活端粒酶的原料，是一种具有开发前途的抗衰老物质。

在实验过程中，发明人意外地发现，联合使用山茶花提取物与环黄芪醇可以产生了显著的祛斑效果。本发明通过将植物来源的山茶花提取物和环黄芪醇联合应用，不仅取得了意想不到的祛斑效果，而且安全无毒，可以克服现有部分祛斑化妆品对人体健康的危害等明显缺陷。

发明内容

本发明需要解决的技术问题是公开一种具有明显祛斑效果且安全无毒的植物型祛斑化妆品，以克服现有产品中存在祛斑效果不明显以及毒副作用大的问题。

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：一种山茶花复方组合物，其主要活性成分为山茶花提取物和环黄芪醇；为获得适用于涂抹使用的化妆品形式，该山茶花复方组合物中尚需要加入各类添加剂以及赋型剂。

在上述山茶花复方组合物中，所述的主要活性成分为山茶花提取物和环黄芪醇，山茶花提取物与环黄芪醇的重量比范围为1:10～10:1，优选1:5～5:1。

本发明所述的添加剂主要指化妆品用添加剂，可以为抗氧剂、防腐剂、pH调节剂、润湿剂、保湿剂、香料、色素以及以上两类或两类以上物质的混合物。

所述的抗氧剂可以为无机硫化物，如亚硫酸氢钠、焦亚硫酸氢钠，可以为有机硫化物，如硫代甘油、半胱氨酸，可以为烯醇类，如抗坏血酸、抗坏血酸酯、抗坏血酸盐、异抗坏血酸、异抗坏血酸酯、异抗坏血酸盐、乙二胺四乙酸及其盐、；可以为苯酚类，如氢醌、没食子酸、没食子酸丙酯、生育酚、醋酸生育酚，可以为氨基类，如甘氨酸、苯丙氨酸；

所述的防腐剂可以为酯类防腐剂，如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸苯酯，可以为醇类防腐剂，如苯氧乙醇、乙醇、丙二醇、苯甲醇，可以为酸类防腐剂，如苯甲酸及其盐、甲酸及其盐、丙酸及其盐、龙胆酸及其盐，可以为汞类防腐剂，如硫柳汞、醋酸苯汞、硼酸苯汞，可以为季铵类防腐剂，如苯扎氯铵、苯扎溴铵，也可以为醋酸洗必泰、盐酸洗必泰、葡萄糖酸洗必泰、洗必泰碘；

所述的pH调节剂可以为酸类物质，如盐酸、醋酸、乳酸、枸橼酸、酒石酸、己酸、己二酸、苹果酸、磷酸、琥珀酸、硼酸及其盐，pH调节剂可以为碱类物质，如乙醇胺、异丙胺、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氨溶液，pH调节剂也可以为缓冲溶液，如磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、琥珀酸盐缓冲液、酒石酸盐缓冲液；

所述的润湿剂可以为乙醇、甘油，也可以为表面活性剂，如卵磷脂、聚山梨醇酯、聚氧乙烯烷基醚、苄泽、聚氧乙烯蓖麻油；

所述的保湿剂可以为多元醇类、糖类、神经酰胺、胶原蛋白，如透明质酸、透明质酸钠、甘油、丙二醇、丁二醇、山梨醇、聚乙二醇、木糖醇、聚丙二醇、神经酰胺、胶原蛋白、粘多糖、甲壳素衍生物、芦荟、海藻提取物。

所述的制备成可使用形式需要的化妆品赋型剂可以为溶液型、混悬型、乳剂型、凝胶型、霜剂以及膏剂化妆品的赋型剂，包括溶剂、增溶剂、助溶剂、助悬剂、稳定剂、乳化剂、基质材料。

所述的溶剂可以为水性溶剂或油性溶剂，如水及水性溶液、丙二醇、甘油、化妆品用油以及其中的两种或两种以上的混合物；所述的增溶剂主要为表面活性剂；所述的助溶剂可以为酸、碱、有机溶剂以及其中两种或两种以上物质的混合物；所述的助悬剂可以为表面活性剂、增稠剂以及其中两种或两种以上物质的混合物；所述的乳化剂可以为表面活性剂、可降低表面张力的高分子化合物、可稳定界面膜的固体粉末以及其中两种或两种以上物质的混合物；所述的基质材料可以为油性基质、乳剂型基质或水性基质，油性基质包括烃类基质、油脂类基质、类脂类基质以及有机硅氧化物的聚合物，如羊毛脂、蜂蜡；乳剂型基质由分为水包油型和油包水型基质；水溶性基质为由天然或合成的高分子水溶性物质，如多元醇、纤维素衍生物、甘油、明胶。

所述的化妆品用添加剂还可以为与主要活性成分具有协同作用的其他活性成分，如其他祛斑成分、美白成分、消炎成分等。

本发明所述的山茶花复方组合物主要用于祛斑，与其他活性成分联用亦可用于美白、湿疹、神经性皮炎、过敏性皮炎等多种用途。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例中，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1：山茶花复方组合物水溶液的制备

表1山茶花复方组合物水溶液的处方组成

制备工艺：称取处方量的环黄芪醇，加入处方量的乙醇，溶解混匀，备用；称取处方量的山茶花提取物、泊洛沙姆以及苯氧乙醇，加入500mL水，搅拌溶解，并缓慢加入到环黄芪醇的乙醇溶液中，继续加水定容至1L，混匀，即得山茶花复方组合物水溶液。

实施例2：山茶花复方组合物纳晶凝胶的制备

表2山茶花复方组合物纳晶凝胶的处方组成

制备工艺：

称取处方量的泊洛沙姆-188，加至250ml水中溶解；另称取处方量的环黄芪醇，加10mL 乙醇溶解；取环黄芪醇乙醇溶液缓慢加入高速搅拌的泊洛沙姆188溶液中，得混悬液。取混悬液置于均质机中，经1000bar 10个循环均质，得环黄芪醇纳晶，备用。称取处方量的卡波姆，加水500ml，溶胀混匀，然后加入处方量的氢氧化钠，搅拌混匀，得透明的卡波姆凝胶，备用。称取处方量的山茶花提取物，加入150ml水中，溶解混匀，然后分别加入处方量的甘油和苯氧乙醇，搅拌溶解；在搅拌条件下继续加入卡波姆凝胶以及环黄芪醇纳晶，加水定容至1L，搅拌均匀即得山茶花复方组合物纳米凝胶。

实施例3：山茶花复方组合物纳米乳的制备

表3山茶花复方组合物纳米乳的处方组成

制备工艺：

分别称取处方量的泊洛沙姆188及吐温80，加入650mL水中，溶解混匀，称取处方量的山茶花提取物，加入上述溶液中，溶解并混匀，备用。

另取一烧杯，分别称取处方量的羟苯乙酯及苯氧乙醇，加至处方量的甘油中，溶解混匀，然后加入到含有山茶花提取物的溶液中，搅拌混匀，于60℃1000rpm条件下搅拌，备用。

称取处方量的环黄芪醇，加入处方量的乙醇溶解；然后与处方量的白油及Span80混合，搅拌混匀，并加热至60℃，然后逐滴加入至高速搅拌的含有山茶花提取物、泊洛沙姆、吐温、羟苯乙酯、苯氧乙醇以及甘油的水溶液中，继续搅拌20分钟，并加水定容至1L，然后均质(500bar 5个循环)，即得山茶花复方组合物纳米乳。

实施例4：山茶花复方组合物的豚鼠急性皮肤刺激性实验

分别对山茶花复方组合物进行皮肤急性刺激性试验，每个实施例均选择5只豚鼠进行实验，实验温度为20-24℃，相对湿度为60-70％。实验前约24h将实验动物背部脊柱两侧被毛剪掉，去毛范围3cm*3cm，涂抹面积2.5cm*2.5cm。取受试样品0.5mL涂抹在一侧皮肤上，另一侧涂抹空白溶剂水作为对照，每天涂抹1次，连续涂抹14天。从第二天开始，每次涂抹前应剪毛，用水或无刺激性溶剂清除残留受试物，一小时后观察结果。参照《化妆品卫生规范(2007版)》规定进行刺激反应评价。评价结果如下表所示：

表4山茶花复方组合物的急性皮肤刺激性反应

由结果可知，实施例1-3制备的山茶花复方组合物均未见急性皮肤刺激性反应。

实施例5山茶花复方组合物的祛斑有效性实验及人体刺激性试验

征集志愿受试者共90人，男30人，女60人，年龄20-50岁之间，平均年龄33岁，符合《化妆品卫生规范》中化妆品人体试用受试者入选标准，且脸上有斑点。

实验方法：将受试者按照性别、年龄及斑点严重程度随机分为3组，然后按照山茶花提取物溶液/纳米乳/凝胶标签注明的使用特点和统一方法让受试者直接使用受试产品，3 组分别试用山茶花复方组合物水溶液、山茶花复方组合物纳晶凝胶、山茶花复方组合物纳米乳；每周检查一次以了解有无全身及局部不良反应，同时测量受试者脸上斑点黑色素值，试用者评价，分为满意、基本满意和不满意三种结果，记录结果直至4周以上；综合以上资料，由试验负责医生做出显效、有效和无效等不同结论，其中显效和有效累加计算受试物有效率。

表5实施例1的祛斑效果

表6实施例2的祛斑效果

表7实施例3的祛斑效果

表8人体试用实验结果

备注：皮肤局部刺激性评价标准：(1)红斑形成评价标准：0分：无红斑；1分：勉强可见红斑；2分：明显红斑；3分：中等～严重红斑；4分：紫红色红斑并有焦痂形成； (2)水肿形成评价标准：0分：无水肿；1分：勉强可见；2分：皮肤隆起轮廓清楚；3 分：水肿隆起约1mm；4分：水肿隆起超过1mm，范围扩大。(3)皮肤刺激强度评价：0～0.4 分：无刺激性；0.5～2.9分：轻刺激性；3.0-5.9分：中等刺激性；6.0～8.0分：强刺激性。

结论：人体试用显示，30人中0例出现皮肤不良反应，根据《化妆品卫生规范》(2002版)中规定，该受试物对人体皮肤未引起不良反应。

Claims (4)

1.一种祛斑山茶花复方组合物，是由山茶花提取物、环黄芪醇、化妆品用添加剂和化妆品用赋形剂组成；

其中，山茶花提取物与环黄芪醇的重量比为1:10～10:1；

所述化妆品用添加剂和化妆品用赋形剂为乙醇、泊洛沙姆、苯氧乙醇、水。

2.一种祛斑山茶花复方组合物，是由山茶花提取物、环黄芪醇、化妆品用添加剂和化妆品用赋形剂组成；

其中，山茶花提取物与环黄芪醇的重量比为1:10～10:1；

所述化妆品用添加剂和化妆品用赋形剂为甘油、乙醇、泊洛沙姆、苯氧乙醇、卡波姆、氢氧化钠、水。

3.一种祛斑山茶花复方组合物，是由山茶花提取物、环黄芪醇、化妆品用添加剂和化妆品用赋形剂组成；

其中，山茶花提取物与环黄芪醇的重量比为1:10～10:1；

所述化妆品用添加剂和化妆品用赋形剂为甘油、乙醇、泊洛沙姆、苯氧乙醇、羟苯乙酯、白油、吐温80、司盘80、水。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的一种祛斑山茶花复方组合物，其特征在于，山茶花提取物与环黄芪醇的重量比为1:5～5:1。