CN111568846A

CN111568846A - 一种抗痤疮制剂

Info

Publication number: CN111568846A
Application number: CN202010649441.XA
Authority: CN
Inventors: 李秋雁; 张咪; 杜永卫
Original assignee: Jiangsu Xuebao Daily Chemical Co ltd
Current assignee: Jiangsu Xuebao Daily Chemical Co ltd
Priority date: 2020-07-08
Filing date: 2020-07-08
Publication date: 2020-08-25

Abstract

本发明公布了一种抗痤疮制剂，包含以下质量百分比的各组分：油溶性毛喉鞘蕊提取物1~5%，皮脂抑制剂1~10%，益生元0.5~5%，皮肤屏障功能修复剂0.5~5%，皮肤调理剂0.5~5%，润肤剂10~20%，增稠剂0.1~0.5%，防腐剂0.1~1%，水余量。本发明将毛喉鞘蕊提取物作为抗菌剂，有效抑制痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等皮肤病原体大量繁殖；以聚季铵盐‑22和烟酰胺作为皮脂抑制剂，减少皮脂分泌和痤疮的扩散范围；通过益生元选择性地促进有益菌的代谢和增殖，平衡皮肤的微生物群；植物甾醇酯作为皮肤屏障功能修复剂，促进痤疮快速收口，修复痤疮皮损，缓解炎症反应，温和无刺激。

Description

一种抗痤疮制剂

技术领域

本发明属于皮肤护理技术领域，特别是涉及一种抗痤疮制剂。

背景技术

痤疮是一种皮肤无法正常排泄油脂而引发的一连串炎症反应，是毛囊皮脂腺组织的慢性炎症性皮肤症状，主要发于颜面、胸背等皮脂分泌旺盛部位，临床表现为粉刺、炎性丘疹、脓包、结节、囊肿等多形性皮损。痤疮的发病机制较为复杂，主要与皮脂分泌增加、毛囊皮脂腺导管化异常、微生物在毛囊皮脂腺内定植、内分泌等有关。

毛囊皮脂腺中的微生物在痤疮发病过程中起重要作用，丙酸杆菌是毛囊皮脂腺内数量最多的微生物，与痤疮的发病密切相关。其中，痤疮丙酸杆菌的作用最为关键，是痤疮患者毛囊皮脂腺内优势菌群，占所有检测到微生物数量的89％。除了痤疮丙酸杆菌以外，还包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、马拉色菌等。表皮葡萄球菌是一种凝固酶阴性的革兰氏阳性菌，在痤疮患者毛囊皮脂腺内定植的微生物中占6.8～47.3％，仅次于痤疮丙酸杆菌。

痤疮的治疗目前多以药物治疗为主，局部治疗中以维A酸类药物与抗菌药物联用，如全反式维A酸、阿达帕林与他扎罗汀治疗轻度痤疮；口服治疗药物中维A酸类药物主要用于重度痤疮，口服抗菌药物适用于中、重度痤疮患者，但都存在潜在安全问题，需严格控制使用剂量，因此，开发一种无耐药性、具有皮肤屏障修护功能的抗痤疮制剂具有重要意义。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术中存在的不足，提供一种具有皮肤屏障修护功能，可以缓解炎症反应，调节毛囊皮脂腺微生态，温和无刺激的抗痤疮制剂。

本发明为实现上述目的，采用如下技术方案：

一种抗痤疮制剂，其特征在于，包含以下质量百分比的各组分：油溶性毛喉鞘蕊提取物1～5％，皮脂抑制剂1～10％，益生元0.5～5％，皮肤屏障功能修复剂0.5～5％，皮肤调理剂0.5～5％，润肤剂10～20％，增稠剂0.1～0.5％，防腐剂0.1～1％，水余量。

毛喉鞘蕊系唇形科鞘蕊花属植物，具有强心、降压、平喘、抗血栓及降低眼内压等药理作用，现临床上开始用于心脑血管病、肿瘤和老年常患疾病等的治疗。毛喉鞘蕊提取物中含有α-雪松醇、福司可林、美迪紫檀素、β-谷甾醇、愈创木酚甘油醚、齐墩果酸、2-呋喃甲酸、乙酸龙脑酯等成分，具有抗菌、消炎、镇静等生物学益处，能有效抑制痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等皮肤病原体大量繁殖，修复肌肤受损组织，可以预防或缓解痤疮症状。

其进一步特征在于：所述皮脂抑制剂为聚季铵盐-22和烟酰胺。

聚季铵盐-22可以使皮肤变得更亲脂，减小皮肤的表面张力，从而使分泌出来的皮脂在皮肤表面的扩散速度明显减慢，虽然没有直接减少皮脂的量，但可以减少痤疮的扩散范围。

烟酰胺可以抑制皮脂腺细胞以葡萄糖为底物合成脂质的反应，特异性抑制脂肪酸和三酰甘油合成，减少皮脂分泌，防止毛囊阻塞，避免痤疮丙酸杆菌大量繁殖。同时，其化学结构上含有吡啶环，对痤疮丙酸杆菌及皮脂产物刺激引起的白细胞趋化活性有抑制作用，可有效治疗痤疮。

进一步的：所述益生元为菊粉、α-葡聚糖寡糖、低聚果糖、低聚异麦芽糖、低聚半乳糖、低聚木糖中的至少一种。

益生元是不被宿主消化吸收、选择性促进一种或多种益生菌代谢和增殖的有机物质。益生菌群的生长对人体皮肤具有多重作用，首先，益生菌会参与皮肤皮脂腺代谢，形成一层乳化脂质膜，这层脂质膜由游离脂肪酸构成，它可以中和沾染皮肤上的碱性物质，抑制暂住菌、真菌等致病微生物的定植、生长和繁殖，对皮肤自净起重要作用。其次，有层次并且有序地定植在皮肤上的益生菌群，尤如一层生物膜，不仅对机体裸露的表皮起了占位保护作用，而且与其他菌群彼此相互依赖、相互制约，形成一个相互稳定相互和谐的生物屏障，提高皮肤免疫功能，保护机体的健康。第三，皮肤表面的益生菌生长会分解产生磷脂、固醇类、角质蛋白等成分，可以被皮肤细胞吸收，促进皮肤细胞生长，延缓老化和减少皱纹产生。

当皮肤环境微生态改变时，有害菌会大量繁殖并取代益生菌的位置，使益生菌数量减少，菌群失调，皮肤的第一道屏障被破坏，皮肤会出现红肿、炎症等症状。益生元不被有害菌利用，能够选择性地促进有益菌的代谢和增殖，强化益生菌群，与杀菌剂同时使用时，对益生菌起到竞争性保护作用，形成皮肤保护屏障，阻止有害菌的入侵，减少痤疮再次出现的几率。此外，在重新平衡皮肤的微生物群时，还能提供良好的皮肤保湿功效。

所述皮肤屏障功能修复剂为大豆甾醇乙酸酯、植物甾醇澳洲坚果油酸酯、植物甾醇油酸酯中的至少一种植物甾醇酯。

大豆甾醇乙酸酯、植物甾醇澳洲坚果油酸酯、植物甾醇油酸酯都是植物甾醇酯，由植物甾醇酯化改性所得，具有良好的油溶性和较强的渗透性、抗氧化性、抗炎性，能到达真表皮连接层，维持细胞的柔软和湿润，保持皮肤表面水份，促进皮肤新陈代谢，改善肌肤的结构和功能，促进痤疮快速收口，修复痤疮的皮损，进而防止瘢痕产生。

所述皮肤调理剂为红没药醇、燕麦仁提取物、玉米须丝提取物、尿囊素等成分。

所述润肤剂为霍霍巴籽油、野大豆油、PPG-3肉豆蔻醇醚、丁二醇等。

所述增稠剂为紫虫胶、黄原胶等。

上述的抗痤疮制剂可用于制备治疗痤疮的膜剂、软膏剂、粉剂等产品中。

与现有技术相比，本发明的优点在于：本发明将毛喉鞘蕊提取物作为抗菌剂，有效抑制痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等皮肤病原体大量繁殖；以聚季铵盐-22和烟酰胺作为皮脂抑制剂，减少皮脂分泌和痤疮的扩散范围；通过益生元选择性地促进有益菌的代谢和增殖，平衡皮肤的微生物群；植物甾醇酯作为皮肤屏障功能修复剂，促进痤疮快速收口，修复痤疮皮损，缓解炎症反应，温和无刺激。

附图说明

图1为本发明高效消毒剂抑菌效果示意图。

其中图1(a)为水溶性毛喉鞘蕊提取物对表皮葡萄球菌的抑菌效果，图1(b)为油溶性毛喉鞘蕊提取物对表皮葡萄球菌的抑菌效果，图1(c)为水溶性毛喉鞘蕊提取物对痤疮丙酸杆菌的抑菌效果，图1(d)为油溶性毛喉鞘蕊提取物对痤疮丙酸杆菌的抑菌效果。1～6分别为实施例1～6。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明作进一步详细描述，所述实施例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。下述实施例中所用的试验方法如无特殊说明，均为常规方法；所用的材料、试剂等，如无特殊说明，为可从商业途径得到的试剂和材料。以下各组分为含量为质量百分比。

实施例1

实施例2

实施例3

实施例4

实施例5

实施例6

1、采用本发明所制备的抗痤疮制剂抑菌效果评价：

将表皮葡萄球菌CMCC 26069、痤疮丙酸杆菌ATCC 6919进行活化，取4～8代新鲜斜面培养物，用pH7.2的PBS将菌苔洗下，用紫外分光光度计调节，使菌悬液OD₆₀₀＝0.5。取100μL10倍稀释的菌悬液涂布琼脂平板，干燥后等间距放上药敏试纸，滴加10μL实施例1～6中配制的抗痤疮制剂，37℃培养24～48h，观察抑菌效果，见图1。

从图1(a)(c)中可以看出，实施例1～3对表皮葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌无明显抑菌效果。从图1(b)(d)中可以看出，实施例4～6对表皮葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌均有明显的抑菌效果。当抗痤疮制剂中油溶性毛喉鞘蕊提取物含量大于1％时，对表皮葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌有显著的抑菌效果，并且随着油溶性毛喉鞘蕊提取物含量增加，抑菌效果也增强。

2、竞争性生长测试

将菌悬液OD600＝0.5的嗜酸乳杆菌、表皮葡萄球菌/金黄色葡萄球菌，按10％接种量接种至含1％益生元(菊粉和α-葡聚糖寡糖)的胰蛋白胨大豆肉汤中，37℃培养24h，然后进行平板计数，评价益生元在益生菌(嗜酸乳杆菌)与病原菌(表皮葡萄球菌/金黄色葡萄球菌)同时存在时对菌群生长的影响，见表1。从表中可以看出，益生元能促进益生菌的生长，但对病原菌无促进作用。

表1竞争性生长结果

Claims

1.一种抗痤疮制剂，其特征在于，包含以下质量百分比的各组分：油溶性毛喉鞘蕊提取物1~5%，皮脂抑制剂1~10%，益生元0.5~5%，皮肤屏障功能修复剂0.5~5%，皮肤调理剂0.5~5%，润肤剂10~20%，增稠剂0.1~0.5%，防腐剂0.1~1%，水余量。

2.如权利要求1所述的抗痤疮制剂，其特征在于：所述皮脂抑制剂为聚季铵盐-22和烟酰胺。

3.如权利要求1或2所述的抗痤疮制剂，其特征在于：所述益生元为菊粉、α-葡聚糖寡糖、低聚果糖、低聚异麦芽糖、低聚半乳糖、低聚木糖中的至少一种。

4.如权利要求1或2所述的抗痤疮制剂，其特征在于：所述皮肤屏障功能修复剂为大豆甾醇乙酸酯、植物甾醇澳洲坚果油酸酯、植物甾醇油酸酯中的至少一种植物甾醇酯。