CN111388626A - 一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物及其制备方法，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟、姜黄、牛蒡和五味子。本发明的组合物能快速支持肝脏过滤酒精的毒性物质，有助于缓解宿醉症状，并通过补充水分和提供肝脏营养成分以减轻疲劳，见效快，无毒副作用；本发明人经过大量的试验发现，水飞蓟在提取的过程中经过维生素C水溶液浸泡后再用乙醇提取可以提高提取物中类黄酮的含量，从而可以保护和支持肝功能，有助于修复由酒精和其他有毒物质损害的肝细胞，在姜黄的提取中通过乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂提取可以明显提高提取物中姜黄素的含量，提高抗氧化作用，清除人体内的自由基，本发明的制备方法简单，可以大规模的生产。

Description

一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于医药保健技术领域，具体涉及一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物及其制备方法。

背景技术

酒精中毒引发的相关疾病每年在全球大约导致240万人口死亡，约占总死亡人口的3.5％。目前，根据统计有超过50种疾病与酒精中毒有关，但其中大部分酒精中毒相关的死亡是由酒精性肝病诱发的。作为一类常见的肝病，慢性酒精性肝病一直是肝病领域的研究热点。大量长期饮酒可以导致脂肪在肝脏内长期聚集，当脂肪在肝细胞内聚集超过肝脏湿重的5％，或者在组织学上单位面积1/3以上的肝细胞发生脂肪样变性，进一步发展则会导致酒精性肝炎和酒精性肝纤维化以及肝硬化。现代医学对慢性酒精性肝病的治疗方案主要集中在戒酒和营养支持，减轻酒精性肝病的严重程度以及针对各种并发症的治疗。对于晚期肝硬化患者唯一的选择是肝移植，但由于各种因素，有机会接受肝移植治疗的患者很少。现有技术中的药物容易产生副作用，具有一定的毒性，见效慢等缺点。

鉴于以上原因，特提出本发明。

发明内容

为了解决现有技术存在的以上问题，本发明提供了一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物及其制备方法，本发明的组合物能快速支持肝脏过滤酒精的毒性物质，有助于缓解宿醉症状，并通过补充水分和提供肝脏营养成分以减轻疲劳，见效快，无毒副作用。

本发明的第一目的，提供了支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，其特征在于，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟、姜黄、牛蒡和五味子。

水飞蓟能保护和支持肝功能，并能帮助酒精分解。水飞蓟提取物含有一种称为水飞蓟素的类黄酮，它是一种强大的抗氧化剂，可保护和支持肝功能，并且助于修复由酒精和其他有毒物质损害的肝细胞。

姜黄能减轻炎症和氧化应激反应。肝损害通常与炎症有关。姜黄中的有效成分姜黄素是一种强效抗氧化剂，能清除人体内的自由基。自由基会损害细胞膜，破坏DNA，甚至导致细胞死亡。姜黄的有效成分能中和自由基，保护肝脏免于代谢性损伤。

牛蒡能保护肝细胞结构。牛蒡中的酚酸、槲皮素、木犀草素，能抗氧化、抗炎和抗菌作用。它的维生素A含量比胡萝卜高150倍。

五味子能保护肝功能。五味子属野生植物，它已经在中国使用了大约2000年，具有显着的肝脏保护功能。

进一步的，按照重量份，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟15-25份、姜黄15-20份、牛蒡15-20份和五味子10-15份。

进一步的，按照重量份，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟18-22份、姜黄17-18份、牛蒡17-18份和五味子12-13份。

进一步的，按照重量份，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟20份、姜黄17.5份、牛蒡17.5份和五味子12.5份。

进一步的，按照重量份，所述的组合物还包括如下原料垂盆草提取物10-15份、黄芩提取物20-25份、甘草提取物10-15份、败酱草提取物5-10份和茵陈提取物5-10份。

垂盆草提取物清利湿热，有降低谷丙转氨酶作用。用于急性胩炎、迁延性肝炎、慢性肝炎的活动性。

黄芩提取物常温下为淡黄色粉末，味苦。难溶于甲醇、乙醇、丙酮、微溶于氯仿和硝基苯、几乎不溶于水，可溶于热乙酸。遇三氯化铁显绿色，遇乙酸铅生成橙色的沉淀。溶于碱及氨水初显黄色，不久则变为黑棕色。具有显著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、降胆固醇、抗血栓形成、缓解哮喘、泻火解毒、止血、安胎、抗变态反应及解痉作用，也为哺乳动物肝脏涎酶的特异性抑制剂，具有调节某些疾病的作用，也具有较强的抗癌反应生理效能。

甘草提取物中的甘草甜素或其钙盐有较强的解毒作用，对白喉毒素、破伤风毒素有较强的解毒作用，对于一些过敏性疾患、动物实验性肝炎、河豚毒及蛇毒亦有解毒作用。其解毒作用机制可能是多方面的，通过物理、化学方式的沉淀、吸附与结合，加强肝脏的解毒机能以及甘草甜素的水解产物葡萄糖醛酸也是解毒作用的有效成分。

败酱草提取物清热解毒，消痈排脓，活血行瘀。用于肠痈、肺痈及疮痈肿毒，实热瘀滞所致的胸腹疼痛，产后瘀滞腹痛等症。

茵陈提取物气清香，味微苦。清湿热，退黄疸。用于黄疸尿少，湿疮瘙痒；传染性黄疸型肝炎。

进一步的，所述的组合物为主药，还包括医学上可接受的辅料。

进一步的，所述的辅料为乳糖、甘露醇、淀粉中的一种或多种。

进一步的，所述的组合物为颗粒剂。

一种所述的一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物的制备方法，所述的方法包括如下步骤：

(1)按照各原料的重量分别称取备用；

(2)将各原料研磨、混合造粒，干燥，得到所述的组合物。

进一步的，所述的水飞蓟经过如下处理：将水飞蓟籽经过机械压榨除去脂肪油，将压榨的饼粕粉碎至40-80目，将粉碎的饼粕加入质量分数为8-12％维生素C的水溶液中浸泡40-80min，再加入饼粕重量4-6倍的体积浓度为60-80％的乙醇溶液中进行提取4-8次，合并每次的提取液，进行浓缩，干燥。

进一步的，每次提取温度为70-80℃，提取时间为40-60min，得到水飞蓟提取物。

维生素C为抗体及胶原形成，组织修补(包括某些氧化还原作用)，苯丙氨酸、酪氨酸、叶酸的代谢，铁、碳水化合物的利用，脂肪、蛋白质的合成，维持免疫功能，羟化5-羟色胺，保持血管的完整，促进非血红素铁吸收等所必需，同时维生素C还具备有抗氧化，抗自由基。本发明人经过大量的试验发现，水飞蓟在提取的过程中经过维生素C水溶液浸泡后在用乙醇提取可以提高提取物中类黄酮的含量，从而可以保护和支持肝功能，有助于修复由酒精和其他有毒物质损害的肝细胞。

进一步的，所述的姜黄经过如下处理：将姜黄粉碎至粒径为70-80目，加入乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂中进行提取3-5次，合并每次的滤液，浓缩，得到姜黄提取物。

进一步的，乙醇和乙酸乙酯的体积比为4-6:1，乙醇的体积浓度为70-80％，每次提取的温度为70-80℃，提取时间为40-60min。

本发明人经过大量的试验发现在姜黄的提取中通过乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂提取可以明显提高提取物中姜黄素的含量，提高抗氧化作用，清除人体内的自由基。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

(1)本发明的组合物经过各药物的协调作用能快速支持肝脏过滤酒精的毒性物质，有助于缓解宿醉症状，并通过补充水分和提供肝脏营养成分以减轻疲劳，见效快，无毒副作用；

(2)本发明人经过大量的试验发现，水飞蓟在提取的过程中经过维生素C水溶液浸泡后再用乙醇提取可以提高提取物中类黄酮的含量，从而可以保护和支持肝功能，有助于修复由酒精和其他有毒物质损害的肝细胞，在姜黄的提取中通过乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂提取可以明显提高提取物中姜黄素的含量，提高抗氧化作用，清除人体内的自由基，本发明的制备方法简单，可以大规模的生产，生产成本低。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明的技术方案进行详细的描述。显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所得到的所有其它实施方式，都属于本发明所保护的范围。

实施例1

本实施例公开了一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟15kg、姜黄15kg、牛蒡15kg和五味子10kg，本实施例的组合物制成颗粒剂，辅料为甘露11kg，淀粉35kg。

本实施例的组合物的制备方法如下：

(1)按照各原料的重量分别称取备用；

(2)将各原料研磨、混合造粒，在80℃下干燥2h，得到所述的组合物。

实施例2

本实施例公开了一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟18kg、姜黄17kg、牛蒡17kg和五味子12kg，本实施例的组合物制成颗粒剂，辅料为甘露7kg，淀粉30kg。

本实施例的组合物的制备方法如下：

(1)按照各原料的重量分别称取备用；

(2)将各原料研磨、混合造粒，在85℃下干燥2h，得到所述的组合物。

其中，所述的水飞蓟经过如下处理：将水飞蓟籽经过机械压榨除去脂肪油，将压榨的饼粕粉碎至40目，将粉碎的饼粕加入质量分数为8％维生素C的水溶液中浸泡80min，再加入饼粕重量4倍的体积浓度为60％的乙醇溶液中进行提取4次，合并每次的提取液，进行浓缩，干燥，每次提取温度为70℃，提取时间为60min，得到水飞蓟提取物。

姜黄经过如下处理：将姜黄粉碎至粒径为70目，加入乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂中进行提取3次，乙醇和乙酸乙酯的体积比为4:1，乙醇的体积浓度为70％，每次提取的温度为70℃，提取时间为60min，合并每次的滤液，浓缩，得到姜黄提取物。

实施例3

本实施例公开了一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟20kg、姜黄17.5kg、牛蒡17.5kg、五味子12.5kg、垂盆草提取物10kg、黄芩提取物20kg、甘草提取物10kg、败酱草提取物5kg和茵陈提取物5kg，本实施例的组合物制成颗粒剂，辅料为淀粉40kg。

本实施例的组合物的制备方法如下：

(1)按照各原料的重量分别称取备用；

(2)将各原料研磨、混合造粒，在82℃下干燥2.2h，得到所述的组合物。

其中，所述的水飞蓟经过如下处理：将水飞蓟籽经过机械压榨除去脂肪油，将压榨的饼粕粉碎至60目，将粉碎的饼粕加入质量分数为10％维生素C的水溶液中浸泡60min，再加入饼粕重量5倍的体积浓度为70％的乙醇溶液中进行提取6次，合并每次的提取液，进行浓缩，干燥，每次提取温度为75℃，提取时间为50min，得到水飞蓟提取物。

姜黄经过如下处理：将姜黄粉碎至粒径为75目，加入乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂中进行提取4次，乙醇和乙酸乙酯的体积比为5:1，乙醇的体积浓度为75％，每次提取的温度为75℃，提取时间为50min，合并每次的滤液，浓缩，得到姜黄提取物。

实施例4

本实施例公开了一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟22kg、姜黄18kg、牛蒡18kg、五味子13kg、垂盆草提取物12.5kg、黄芩提取物22.5kg、甘草提取物12.5kg、败酱草提取物7.5kg和茵陈提取物7.5kg，本实施例的组合物制成颗粒剂，辅料为甘露醇9kg，淀粉30kg。

本实施例的组合物的制备方法如下：

(1)按照各原料的重量分别称取备用；

(2)将各原料研磨、混合造粒，在75℃下干燥2.5h，得到所述的组合物。

其中，所述的水飞蓟经过如下处理：将水飞蓟籽经过机械压榨除去脂肪油，将压榨的饼粕粉碎至80目，将粉碎的饼粕加入质量分数为12％维生素C的水溶液中浸泡40min，再加入饼粕重量6倍的体积浓度为80％的乙醇溶液中进行提取8次，合并每次的提取液，进行浓缩，干燥，每次提取温度为80℃，提取时间为40min，得到水飞蓟提取物。

姜黄经过如下处理：将姜黄粉碎至粒径为80目，加入乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂中进行提取5次，乙醇和乙酸乙酯的体积比为6:1，乙醇的体积浓度为80％，每次提取的温度为80℃，提取时间为40min，合并每次的滤液，浓缩，得到姜黄提取物。

实施例5

本实施例公开了一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟25kg、姜黄20kg、牛蒡20kg、五味子15kg、垂盆草提取物15kg、黄芩提取物25kg、甘草提取物15kg、败酱草提取物10kg和茵陈提取物10kg，本实施例的组合物制成颗粒剂，辅料为甘露9kg，淀粉30kg。

本实施例的组合物的制备方法如下：

(1)按照各原料的重量分别称取备用；

(2)将各原料研磨、混合造粒，在85℃下干燥2h，得到所述的组合物。

其中，所述的水飞蓟经过如下处理：将水飞蓟籽经过机械压榨除去脂肪油，将压榨的饼粕粉碎至50目，将粉碎的饼粕加入质量分数为11％维生素C的水溶液中浸泡70min，再加入饼粕重量5倍的体积浓度为65％的乙醇溶液中进行提取7次，合并每次的提取液，进行浓缩，干燥，每次提取温度为78℃，提取时间为45min，得到水飞蓟提取物。

姜黄经过如下处理：将姜黄粉碎至粒径为78目，加入乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂中进行提取5次，乙醇和乙酸乙酯的体积比为5:1，乙醇的体积浓度为70％，每次提取的温度为72℃，提取时间为48min，合并每次的滤液，浓缩，得到姜黄提取物。

对比例1

本对比例的组合物的原料及制备方法与实施例3均相同，不同之处在于，水飞蓟不进行提取处理。

对比例2

本对比例的组合物的原料及制备方法与实施例3均相同，不同之处在于，姜黄不进行提取处理。

试验例1对于急性酒精中毒小鼠解救护肝作用的试验

取70只雄性KM小鼠随机分为7组，每组10只，每只小鼠以1.5mL/100g一次性灌胃50％浓度的乙醇。

给药：分别于灌酒精后30min，每组分别灌胃实施例1-5和对比例1-2制备的颗粒剂，将1个颗粒剂溶于100ml水中，以1mg/100g进行灌胃处理。

灌胃5h后，颈椎脱臼处死动物，剖取肝脏，冰生理盐水洗涤冰用滤纸吸净，取肝脏右叶0.1g，加入冰生理盐水0.9ml，匀浆处理，离心，取上清液冷藏，分别测定小鼠匀浆ADH、ALDH、SOD的活力以及MDA的含量，结果见表1。

表1

从表中可以看出，实施例1与实施例2-5相比，实施例2-5的ADH、ALDH、SOD活性均比实施例1的高，说明实施例2-5制备的药物对肝脏酒精的代谢能力增强，抗氧化酶活性增强说明对肝脏有较强的保护作用，同时MDA较低，也说明对肝脏的保护作用。实施例2-5对肝脏的保护作用强，说明水飞蓟和姜黄经过处理后可以提高药效，同时从对比例1-2与实施例2-5的数据中也可以证明上述观点，另外，实施例3-5比实施例1-2的效果好，这是由于垂盆草提取物、黄芩提取物、甘草提取物、败酱草提取物和茵陈提取物共同作用的结果。

以上所述，仅为本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，可轻易想到变化或替换，都应涵盖在本发明的保护范围之内。因此，本发明的保护范围应以所述权利要求的保护范围为准。

Claims (10)

1.一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，其特征在于，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟、姜黄、牛蒡和五味子。

2.根据权利要求1所述的一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，其特征在于，按照重量份，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟15-25份、姜黄15-20份、牛蒡15-20份和五味子10-15份。

3.根据权利要求2所述的一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，其特征在于，按照重量份，所述的组合物包括如下物质组成：水飞蓟20份、姜黄17.5份、牛蒡17.5份和五味子12.5份。

4.根据权利要求2所述的一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，其特征在于，按照重量份，所述的组合物还包括如下原料：垂盆草提取物10-15份、黄芩提取物20-25份、甘草提取物10-15份、败酱草提取物5-10份和茵陈提取物5-10份。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，其特征在于，所述的组合物为主药，还包括医学上可接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物，其特征在于，所述的辅料为乳糖、甘露醇、淀粉中的一种或多种，优选的，所述的组合物为颗粒剂。

7.一种权利要求1-6任意一项所述的一种支持肝脏过滤酒精的毒性物质的组合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括如下步骤：

(1)按照各原料的重量分别称取备用；

(2)将各原料研磨、混合造粒，干燥，得到所述的组合物。

8.根据权利要求7所述的组合物的制备方法，其特征在于，所述的水飞蓟经过如下处理：将水飞蓟籽经过机械压榨除去脂肪油，将压榨的饼粕粉碎至40-80目，将粉碎的饼粕加入质量分数为8-12％维生素C的水溶液中浸泡40-80min，再加入饼粕重量4-6倍的体积浓度为60-80％的乙醇溶液中进行提取4-8次，合并每次的提取液，进行浓缩，干燥，优选的，每次提取温度为70-80℃，提取时间为40-60min，得到水飞蓟提取物。

9.根据权利要求7所述的组合物的制备方法，其特征在于，所述的姜黄经过如下处理：将姜黄粉碎至粒径为70-80目，加入乙醇和乙酸乙酯的混合溶剂中进行提取3-5次，合并每次的滤液，浓缩，得到姜黄提取物。

10.根据权利要求9所述的组合物的制备方法，其特征在于，乙醇和乙酸乙酯的体积比为4-6:1，乙醇的体积浓度为70-80％，每次提取的温度为70-80℃，提取时间为40-60min。