CN111357759A - 一种有机硼酸类化合物在农业病害防治中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明属于农药化学领域，公开了一种有机硼酸类化合物在防治由油菜菌核病菌、立枯丝核菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌引起的病害中的用途，生物测试表明，该类化合物对农业病菌表现出较好的抑制作用，其中部分化合物在100μg/mL浓度下对于6种植物病原真菌的抑制作用均为100％，显著优于对照药嘧菌酯，可作为农用杀菌先导分子来进一步开发。
Description
技术领域
本发明属于农药化学领域，公开了一种有机硼酸类化合物的新用途，具体涉及该类化合物在防治由油菜菌核病菌、立枯丝核菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌引起的病害中的应用。
背景技术
植物病害是作物栽培过程中最普遍、危害性最大的病害之一，每年可引起全球主要农作物平均减产10％-15％左右，造成高达数千亿美元的经济损失。在植物病害中，70％-80％的病害是由植物病原性真菌所引起的。植物病原性真菌不仅仅会造成农作物的大量减产，严重影响农产品的品质，甚至还会产生一些危害人畜的毒素，对农产品的产量和安全性构成了极大威胁。目前，植物真菌性病害的防治仍然以化学防治为主，但是长期和过量地使用化学杀菌剂，易使得植物病原性真菌产生耐药性，引起“3R”问题(residue残留、resistance抗性、resurgence再度猖獗)。因此，研究高效环保，结构新颖的农用抗真菌剂已迫在眉睫。
硼是植物必须的营养元素之一，常以硼酸分子的形态被植物吸收利用，在植物体内发挥着重要作用。硼元素可参与植物体内糖的运输，维持植物中糖代谢的稳定性；同时硼也会影响植物体内细胞的伸长和分裂，参与半纤维素及有关细胞壁的合成，调节和稳定细胞壁的结构；除此之外，硼还有促进植物生殖器官的形成和发育，以及提高豆科蔬菜根瘤菌的固氮能力等作用。虽然硼酸对于植物具有重要的作用，但目前硼类化合物对植物病原菌的抑制作用文献报道较少，(①Postharvest Biology and Technology 67(2012)138-143；②Postharvest Biology and Technology 68(2012)16-21；③Postharvest Biology andTechnology 74(2012)55-61)。近来，课题组在筛选有机硼酸类化合物中间体发现有机硼酸类化合物对农业病菌表现出较好的抑制作用，据此，本发明以有机硼酸类化合物为研究对象，对其进行杀菌活性筛选评价，发现有机硼酸类化合物对油菜菌核病菌、立枯丝核菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌均有一定的的抑制作用，部分化合物在100μg/mL浓度下，能显著抑制6种植物病原真菌的生长。因此，以有机硼酸类化合物作为先导结构，有望进一步开发具有良好抗菌活性且有利于植物生长的新型杀菌剂。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术存在的缺陷，为农业生产提供廉价易得、抗菌活性较高杀菌剂。即有机硼酸类化合物在防治由油菜菌核病菌、立枯丝核菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌引起的病害中的应用。
为实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：一种防治由油菜菌核病菌、立枯丝核菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌引起的病害的药物，其中含有治疗有效剂量的(P1)～(P78)化合物，如结构式Ⅰ所示的有机硼酸类化合物。
有机硼酸类化合物作为新型农用杀菌剂，具有以下优势：
1)杀菌谱广。本发明的有机硼酸类化合物对油菜菌核病菌、立枯丝核菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌等多种常见植物病害具有一定的抑制作用。
2)杀菌活性高。其中，P4、P9、P20、P29、P35、P46、P70等化合物在100μg/mL浓度下对于6种植物病原真菌的抑制作用均为100％，可作为新的杀菌先导进行合理的设计与开发。
3)化合物结构简单，易于得到，且低毒，少残留，环境友好。
为了更好地理解本发明，以下通过具体实施方式，对本发明的上述内容做进一步的详细说明。但不应将此理解为对本发明的限制。
具体实施方式
实施例1：化学式(P1)～(P78)均为参照文献合成或市售化合物。
实施例2：室内抑菌活性测定及结果
本实验中所用的植物病原菌为实验室4℃保存的菌种，采用的培养基为马铃薯琼脂葡萄糖培养基(简称PDA)。PDA培养基配方：马铃薯(去皮)200g，葡萄糖20g，琼脂15g，蒸馏水1000mL，自然pH。
配制方法：将马铃薯洗净去皮，称200g切成小块，加水煮烂(煮沸20-30分钟，能被玻璃棒戳破即可)，用四层纱布过滤于烧杯中补足水至1000mL，根据实验需要加15-20g琼脂，加入20g葡萄糖，搅拌使其充分溶解后，分装于三角瓶中，121℃灭菌20分钟，冷却后备用。
实验方法
1)采用菌丝生长速率法。
1、先将10种植物病原菌在PDA平板上25℃培养3～6天活化。
2、将PDA培养基加热熔化，冷却至45-50℃，分别加入不同浓度木脂素类化合物制成带药平板。
3、以无菌操作手续，用打孔器在培养3～6天的各菌株菌丝边缘(生长状况尽量一致)打取圆形菌饼(直径5mm)，再用接菌针挑至含药平板中央，然后将培养皿倒置于培养箱(25℃)中培养。
4、待空白对照组长满后观察测定菌丝的生长情况，并采用十字交叉法测得直径并处理数据，计算抑制率。
5、抑制率(％)＝(对照菌丝直径-处理菌丝直径)/(对照菌丝直径-菌饼直径)×100
6、每个处理重复3次。
表1有机硼酸类化合物对植物病原真菌的抑菌活性(浓度100μg/mL)
注:试验中每个处理设三次重复，表中数据为三次重复的平均值。
由表1生测结果可知，本发明涉及的有机硼酸类化合物对油菜菌核病菌、立枯丝核菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌均表现出一定的抑制活性，特别是P4、P9、P20、P29、P35、P46、P70等化合物在100μg/mL浓度下对于6种植物病原真菌的抑制作用均为100％，显著优于对照药嘧菌酯，可作为新的杀菌先导进行生物合理性设计与开发。
综上所述，本发明所述的有机硼酸类化合物易于得到、结构简单，且对多种农业病菌表现出较好的抑制作用，具有进一步研究与开发的价值。
Claims (7)
1.本发明涉及有机硼酸类化合物在防治农业病害中的应用，是有机硼酸类化合物的新用途。有机硼酸类化合物具有如下的分子结构：
2.根据权利要求1所述的有机硼酸类化合物在防治由油菜菌核病菌引起的病害中的应用。
3.根据权利要求1所述的有机硼酸类化合物在防治由立枯丝核菌引起的病害中的应用。
4.根据权利要求1所述的有机硼酸类化合物在防治由番茄灰霉病菌引起的病害中的应用。
5.根据权利要求1所述的有机硼酸类化合物在防治由棉花枯萎病菌引起的病害中的应用。
6.根据权利要求1所述的有机硼酸类化合物在防治由小麦赤霉病菌引起的病害中的应用。
7.根据权利要求1所述的有机硼酸类化合物在防治由稻瘟病菌引起的病害中的应用。
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| WO1995005081A1 (en) * | 1993-08-19 | 1995-02-23 | U.S. Borax Inc. | Biocidal compositions containing organoboron compounds |
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2020
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Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 刘卫: "几种基于苯硼酸及碳材料的电化学传感器研究", 《中国博士学位论文全文数据库 工程科技Ⅰ辑》 * |
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