CN111228200B

CN111228200B - 一种美白组合物、包含美白组合物的美白精华液及其制备方法

Info

Publication number: CN111228200B
Application number: CN202010292807.2A
Authority: CN
Inventors: 苏振毅
Original assignee: Nanjing Silanson Biotechnology Co ltd
Current assignee: Nanjing Silanson Biotechnology Co ltd
Priority date: 2020-04-15
Filing date: 2020-04-15
Publication date: 2022-06-17
Anticipated expiration: 2040-04-15
Also published as: CN111228200A

Abstract

本发明提供一种美白组合物、包含美白组合物的美白精华液及其制备方法，所述美白组合物主要含密蒙花提取物、黄精提取物、辛夷提取物、牡丹皮提取物、根皮素、4‑n‑丁基间苯二酚六种核心组分，并含烟酰胺、维生素C衍生物、维生素E等辅助美白成分。所述美白精华液中含2‑20％美白组合物、5‑20％保湿剂、1‑5％皮肤调理剂、0.1‑5％增溶剂、0.1‑1％增稠剂、0.02‑2％防腐剂，余量为去离子水。本发明还提供美白组合物及包含美白组合物的美白精华液的制备方法。实验证明美白精华液的优选配方具有很强的酪氨酸酶抑制活性和DPPH自由基清除活性,在豚鼠紫外照射模型中具有很强的美白修复功能，效果显著强于阳性对照药物。

Description

一种美白组合物、包含美白组合物的美白精华液及其制备方法

技术领域

本发明属于化妆品领域，具体涉及一种美白组合物及包含美白组合物的美白精华液及其制备方法。

背景技术

现代社会人们的生活节奏快，生活压力大，加上环境影响，皮肤常出现各种问题，需要依靠化妆品对皮肤进行修复。据统计，约有50%以上的女性被调查者认为是面部雀斑、黄褐斑、老年斑的形成是影响容貌和自信的主要因素之一。目前化妆品市场上的祛斑产品层出不穷，但大部分含有多种防腐剂、乙醇、合成香精香料等成分，过多的非功效性成分的存在，给皮肤会带来额外的损害，比如会引起皮肤的过敏、红肿。此外，目前市面的祛斑美白产品多以化学成分为主，且美白的策略过于单一，短期使用可能有一定作用，但长时间使用会使皮肤产生耐受和反弹，效果变差。例如，单一抑制酪氨酸酶的美白产品使用后很容易产生反弹。因此，有必要开发一种多策略协同的美白产品，不仅抑制色素的合成，还可阻断色素转运、增强皮肤清除自由基的能力，同时改善皮肤的油脂代谢，从源头上消除色斑形成的原因。并可考虑发挥中药综合调理的优势，中西药结合，稳定持久地抑制色斑的形成和积累。此外，尽可能地减少高刺激性防腐剂的使用，改用低刺激性的防腐剂或采用多元醇来代替，避免和减少一些非功能性物质的添加。

发明内容

为克服现有美白方法的不足，我们发明了一种美白组合物，该美白组合物核心成分为密蒙花提取物（0.1-10%）、黄精提取物（0.1-10%）、辛夷提取物（0.1-10%）、牡丹皮提取物（0.1-10%）、根皮素（0.05-2%）、4-n-丁基间苯二酚（0.01-0.3%）；该美白组合物还包括维生素C或其衍生物（0.05-2%）、烟酰胺（0.05-2%）、维生素E（0.03-1%）中的一种或多种。

为了提高该美白组合物的可应用性和综合调理的功能，我们发明了以该美白组合物为核心的美白精华液，用以美白和祛斑。包括以下质量百分数的组分：2-20％的美白组合物、5-20％的保湿剂、1-5％的皮肤调理剂、0.1-5％的增溶剂、0.1-1％的增稠剂、0.02-2％的防腐剂，余量为去离子水。

其中保湿剂选自于1,2-己二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇、辛甘醇、甘油、三甲基甘氨酸、透明质酸钠、海藻糖、聚乙二醇、聚谷氨酸钠的一种或多种；

其中皮肤调理剂选自于阿魏酸、神经酰胺、红没药醇、白藜芦醇、甘草酸二钾、小分子肽、氢化卵磷脂的一种或多种；

其中增溶剂选自于聚山梨酯-80、聚山梨醇酯-60、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油

的一种或多种；

其中增稠剂选自黄原胶、阿拉伯胶、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、卡波姆的一种或多种；

其中防腐剂选自苯甲酸钠、苯氧乙醇和山梨酸钾的一种或多种。

本发明提供了美白组合物的制备方法，包含以下步骤：

步骤一：通过粉碎、热浸、超声、浓缩等步骤制备密蒙花提取物、辛夷提取物、黄精提取物、牡丹皮提取物；

步骤二：混合三种中药提取物，并进行澄清化处理；

步骤三：利用增溶剂溶解根皮素、4-n-丁基间苯二酚，并与四种中药提取物及其他剩余美

白组分混合。

所述的密蒙花提取物由以下方法制备得到：用高速药物粉碎机将烘干的密蒙花粉碎，并过80目筛，加入20-30倍量的去离子水，50-60℃热水浸提3-4h，再用80-100℃热水浸提0.5-1h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为30-60分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成密蒙花水提取物干粉；

所述的黄精提取物由以下方法制备得到：用高速药物粉碎机将烘干的黄精粉碎，并过80目筛，加入30-50倍量的去离子水，50-60℃热水浸提过夜，再用80-100℃热水浸提3-4h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为90分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成黄精提取物干粉。

所述的辛夷提取物由以下方法制备得到：用高速药物粉碎机将烘干的辛夷粉碎，并过80目筛，加入25-40倍量的去离子水，50-60℃热水浸提3-5h，再用80-100℃热水浸提0.5-1h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为45分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成辛夷提取物干粉。

所述的牡丹皮提取物由以下方法制备得到：用高速药物粉碎机将烘干的牡丹根皮粉碎，并过80目筛，加入30-40倍量的去离子水，用95-100℃热水煮沸浸提1-2h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为30-60分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成牡丹皮提取物干粉。

所述的四种中药提取物混合和澄清化处理的操作方法为：将密蒙花提取物干粉、黄精提取物干粉、辛夷提取物干粉、牡丹皮提取物干粉按照所需的比例混合，加入20倍体积的5%丁二醇溶液室温搅拌溶解，过滤掉不溶性的沉淀，然后加入ZTC1+1天然澄清剂，以沉淀药液中的蛋白质、鞣质等不稳定成分；

所述的根皮素、4-n-丁基间苯二酚的溶解方法为：将根皮素和4-n-丁基间苯二酚与0.1-2倍体积的PEG-40氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的PEG-60氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的聚山梨酯-80混合，充分搅拌分散，并逐步加入去离子水稀释，在50-80度水浴中加热辅助溶解，直到溶液澄清透明。

本发明还提供了包含上述美白组合物的美白精华液的制备方法，包含以下步骤：

步骤一：按照上述方法制备美白组合物；

步骤二：用增溶剂溶解难溶性组分如阿魏酸、甘草酸二钾等；

步骤三：在容器中依次加入美白组合物、难溶性成分（阿魏酸、甘草酸二钾等）、保湿剂、皮肤调理剂、防腐剂，最后在高速搅拌的条件下加入增稠剂，充分溶解后，将溶液进行过滤，并室温静置陈化2-4周，观察是否有絮状物析出。

该美白精华液相比于市面上其他的美白精华液，主要优势如下：

（1）该美白精华液包含四种具有很强抗氧化活性的中药提取物：密蒙花提取物、黄精提取物、辛夷提取物、牡丹皮提取物，其抗氧化能力是维生素E的50-200倍不等，并显著强于葡萄籽提取物。此外，黄精提取物和牡丹皮提取物还具有抑制酪氨酸酶的作用，可以通过多种机制协同发挥美白功能。

（2）该美白精华液采用了中西药结合的策略，在中药提取物的基础上，添加了几种其他的具有美白功能的物质，如根皮素、4-n-丁基间苯二酚、维生素C或其衍生物、烟酰胺、维生素E等。这些物质可以从色斑形成的不同阶段进行联合阻断，从而达到高效美白的目的。

（3）该美白精华液还包含几种具有皮肤调理功能的物质，如阿魏酸、神经酰胺、红没药醇等。这些物质一方面可以改善皮肤的油脂代谢，还具有抗衰老、抗过敏的功效，这些物质的加入有助于减轻美白物质的刺激性，综合改善肤质。

（4）该美白精华液使用了刺激性很低的防腐剂，如苯甲酸钠、苯氧乙醇，而未使用高刺激性的尼泊金酯类防腐剂；同时，该精华液中添加了较高比例的多元醇如1,2-己二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇，这些物质在保湿的同时具有天然的防腐功能，因此可以减少防腐剂的添加。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，我们结合本发明实施例，对本发明技术方案进行详细、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1：美白精华液的制备（优选配方1）

本实施例提供一种包含美白组合物的美白精华液，各成分和质量分数比例为：

美白组合物：密蒙花提取物（4%）、黄精提取物（3%）、辛夷提取物（2%）、牡丹皮提取物（5%）、根皮素（0.5%）、4-n-丁基间苯二酚（0.02%）、左旋维生素C（1%）、烟酰胺（0.5%）、维生素E（1%）。

其他组分：1,3-丁二醇（5%）、1,2-戊二醇（3%）、三甲基甘氨酸（0.05%）、透明质酸钠（0.05%）、阿魏酸（0.05%）、白藜芦醇（0.5%）、甘草酸二钾（0.5%）、聚山梨酯-80（1%）、PEG-40氢化蓖麻油（0.5%）、黄原胶（0.1%）、苯甲酸钠（0.5%）、苯氧乙醇（0.2%）。

该美白精华液的制备方法包括以下几个步骤：

步骤一：制备美白组合物

（1）密蒙花提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的密蒙花粉碎，并过80目筛，加入20倍量的去离子水，50℃热水浸提3h，再用80℃热水浸提1h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为60分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成密蒙花水提取物干粉。

（2）黄精提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的黄精粉碎，并过80目筛，加入50倍量的去离子水，60℃热水浸提过夜，再用100℃热水浸提4h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为90分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成黄精提取物干粉。

（3）辛夷提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的辛夷粉碎，并过80目筛，加入25倍量的去离子水，60℃热水浸提4h，再用80℃热水浸提1h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为45分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成辛夷提取物干粉。

（4）牡丹皮提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的牡丹根皮粉碎，并过80目筛，加入40倍量的去离子水，用100℃热水煮沸浸提2h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为60分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成牡丹皮提取物干粉。

（5）四种中药提取物的混合溶解和澄清化处理

将密蒙花提取物干粉、黄精提取物干粉、辛夷提取物干粉、牡丹皮提取物干粉按照所需的比例混合，加入20倍体积的5%丁二醇溶液室温搅拌溶解，滤掉不溶性的沉淀，然后加入ZTC1+1天然澄清剂，以沉淀药液中的蛋白质、鞣质等不稳定成分。

（6）将难溶性美白组分根皮素和4-n-丁基间苯二酚与0.1-2倍体积的PEG-40氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的聚山梨酯-80混合，充分搅拌分散，并逐步加入去离子水稀释，在50-80度水浴中加热辅助溶解，直到溶液澄清透明；然后与四种中药提取物及其他剩余美白组分混合制成美白组合物。

步骤二：用增溶剂溶解难溶性组分阿魏酸、甘草酸二钾；

将阿魏酸、甘草酸二钾与0.1-2倍体积的PEG-40氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的聚山梨酯-80混合，充分搅拌分散，并逐步加入去离子水稀释，在60-90度水浴中加热辅助溶解，直到溶液澄清透明；

步骤三：在容器中依次加入美白组合物、难溶性成分（阿魏酸、甘草酸二钾等）、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇、三甲基甘氨酸、透明质酸钠、白藜芦醇、苯甲酸钠、苯氧乙醇，最后在高速搅拌的条件下加入增稠剂黄原胶，充分溶解后，将溶液进行过滤，并室温静置陈化2-4周，观察是否有絮状物析出。

实施例2：美白精华液的制备（优选配方2）

美白组合物：密蒙花提取物（5%）、黄精提取物（3%）、辛夷提取物（3%）、牡丹皮提取物（1%）、根皮素（1%）、4-n-丁基间苯二酚（0.05%）、3-o-乙基维生素C（1%）、烟酰胺（1%）、维生素E（1%）。

其他组分：1,2-己二醇（3%）、1,3-丁二醇（5%）、三甲基甘氨酸（1%）、透明质酸钠（0.05%）、阿魏酸（1%）、神经酰胺（2%）、红没药醇（0.05%）、甘草酸二钾（0.5%）、聚山梨酯-80（1%）、PEG-40氢化蓖麻油（1%）、PEG-60氢化蓖麻油（1%）、羟甲基纤维素（0.2%）、苯甲酸钠（1%）、苯氧乙醇（0.5%）。

该美白精华液的制备方法包括以下几个步骤：

步骤一：制备美白组合物

（1）密蒙花提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的密蒙花粉碎，并过80目筛，加入30倍量的去离子水，60℃热水浸提4h，再用90℃热水浸提45分钟，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为30分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成密蒙花水提取物干粉。

（2）黄精提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的黄精粉碎，并过80目筛，加入50倍量的去离子水，50℃热水浸提过夜，再用80℃热水浸提4h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为90分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成黄精提取物干粉。

（3）辛夷提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的辛夷粉碎，并过80目筛，加入35倍量的去离子水，60℃热水浸提3h，再用90℃热水浸提45分钟，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为45分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成辛夷提取物干粉。

（4）牡丹皮提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的牡丹根皮粉碎，并过80目筛，加入30倍量的去离子水，用100℃热水煮沸浸提1h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为60分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成牡丹皮提取物干粉。

（5）四种中药提取物的混合溶解和澄清化处理

步骤二：用增溶剂溶解难溶性组分阿魏酸、甘草酸二钾；

将阿魏酸、甘草酸二钾与0.1-2倍体积的PEG-40氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的PEG-60氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的聚山梨酯-80混合，充分搅拌分散，并逐步加入去离子水稀释，在60-90度水浴中加热辅助溶解，直到溶液澄清透明；

步骤三：在容器中依次加入美白组合物、难溶性成分（阿魏酸、甘草酸二钾等）、1,2-己二醇、1,3-丁二醇、三甲基甘氨酸、透明质酸钠、神经酰胺、红没药醇、苯甲酸钠、苯氧乙醇，最后在高速搅拌的条件下加入增稠剂羟甲基纤维素，充分溶解后，将溶液进行过滤，并室温静置陈化2-4周，观察是否有絮状物析出。

实施例3：美白精华液的制备（优选配方3）

美白复合物：密蒙花提取物（3%）、黄精提取物（5%）、辛夷提取物（3%）、牡丹皮提取物（2%）、根皮素（0.3%）、4-n-丁基间苯二酚（0.1%）、维生素C葡糖苷（0.5%）、烟酰胺（0.3%）。

其他组分：1,2-己二醇（3%）、1,3-丁二醇（5%）、1,2-戊二醇（2.5%）、三甲基甘氨酸（2%）、透明质酸钠（0.05%）、阿魏酸（0.5%）、神经酰胺（3%）、白藜芦醇（1%）、甘草酸二钾（0.3%）、聚山梨酯-80（1.5%）、PEG-60氢化蓖麻油（0.5%）、黄原胶（0.1%）、苯甲酸钠（0.75%）、苯氧乙醇（0.25%）。

该美白精华液的制备方法包括以下几个步骤：

步骤一：制备美白组合物

（1）密蒙花提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的密蒙花粉碎，并过80目筛，加入25倍量的去离子水，50℃热水浸提4h，再用100℃热水浸提60分钟，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为45分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成密蒙花水提取物干粉。

（2）黄精提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的黄精粉碎，并过80目筛，加入40倍量的去离子水，60℃热水浸提过夜，再用95℃热水浸提3h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为90分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成黄精提取物干粉。

（3）辛夷提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的辛夷粉碎，并过80目筛，加入35倍量的去离子水，60℃热水浸提5h，再用100℃热水浸提60分钟，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为45分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成辛夷提取物干粉。

（4）牡丹皮提取物的制备：用高速药物粉碎机将烘干的牡丹根皮粉碎，并过80目筛，加入40倍量的去离子水，用95℃热水煮沸浸提1h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为60分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成牡丹皮提取物干粉。

（5）四种中药提取物的混合溶解和澄清化处理

（6）将难溶性美白组分根皮素和4-n-丁基间苯二酚与0.1-2倍体积的PEG-60氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的聚山梨酯-80混合，充分搅拌分散，并逐步加入去离子水稀释，在50-80度水浴中加热辅助溶解，直到溶液澄清透明；然后与四种中药提取物及其他剩余美白组分混合制成美白组合物。

步骤二：用增溶剂溶解难溶性组分阿魏酸、甘草酸二钾；

将阿魏酸、甘草酸二钾与0.1-2倍体积的PEG-60氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的聚山梨酯-80混合，充分搅拌分散，并逐步加入去离子水稀释，在60-90度水浴中加热辅助溶解，直到溶液澄清透明；

步骤三：在容器中依次加入美白组合物、难溶性成分（阿魏酸、甘草酸二钾等）、1,2-己二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇、三甲基甘氨酸、透明质酸钠、神经酰胺、白藜芦醇、甘草酸二钾、苯甲酸钠、苯氧乙醇，最后在高速搅拌的条件下加入增稠剂黄原胶，充分溶解后，将溶液进行过滤，并室温静置陈化2-4周，观察是否有絮状物析出。

实施例4：酪氨酸酶抑制率的测定

原理：在皮肤黑色素生物合成中，酪氨酸酶是关键酶，作用于多巴，形成多巴醌，后者自发进行一系列反应最后形成黑色素。酪氨酸酶在pH6.8的磷酸缓冲液中，可催化多巴转化成多巴醌，在分光光度计475nm处可测定吸光值。具有酪氨酸酶活性抑制作用的化妆品原料可以减少多巴转化成多巴醌，从而降低吸光值，根据吸光值的变化，评估原料对酪氨酸酶活性的抑制作用。

操作方法：在多只试管中各自加入2mL 1mg/mL的左旋多巴溶液，再分别加入1mL 3种不同的美白精华液（优选配方1、2、3）、美白精华液优选配方3去除牡丹皮提取物和黄精提取物、美白精华液优选配方3去除密蒙花提取物和辛夷提取物、美白精华液优选配方3去除根皮素、美白精华液优选配方3去除4-n-丁基间苯二酚、溶剂对照及阳性对照（0.2mg/mL曲酸溶液）后，加入pH6.8磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液补齐至反应体系总体积为3.5mL，每组设置3个平型管，于37℃条件下保持10min后，加入比活力为100U/mL的酪氨酸酶溶液0.5mL，继续保持5min后，在分光光度计475nm处测定酪氨酸酶的抑制率，测试结果如表1所示:

表1：美白精华液对酪氨酸酶的抑制效果：

样品类型	酪氨酸酶抑制率（%）
		溶剂对照	0.75±0.13
阳性对照（曲酸）	72.15±1.24
		美白精华液优选配方1	96.75±1.40
美白精华液优选配方2	90.26±0.84
		美白精华液优选配方3	93.41±2.11
美白精华液优选配方3去除牡丹皮提取物和黄精提取物	60.32±2.60
		美白精华液优选配方3去除密蒙花提取物和辛夷提取物	89.90±3.01
美白精华液优选配方3去除根皮素	58.56±0.98
		美白精华液优选配方3去除4-n-丁基间苯二酚	52.56±2.76

该结果证明，美白精华液（实施例1、2、3）均具有很强的酪氨酸酶抑制效果，作用强于阳性对照曲酸。我们还发现，美白精华液优选配方3中去除牡丹皮提取物和黄精提取物后将显著削弱对酪氨酸酶的抑制，而去除密蒙花提取物和辛夷提取物并不显著削弱对酪氨酸酶的抑制；去除根皮素或4-n-丁基间苯二酚均会显著削弱美白精华液对酪氨酸酶的抑制，该结果说明，在美白精华液中，牡丹皮提取物、黄精提取物、根皮素、4-n-丁基间苯二酚可能发挥主要的酪氨酸酶抑制作用。

实施例5：自由基（DPPH）清除实验

原理：1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（简称DPPH）是一种稳定的长寿命自由基，其乙醇溶液呈深紫色，在517nm附近有强吸收。当有自由基清除剂存在时，由于与其单电子配对而使DPPH乙醇溶液光吸收值减弱。DPPH乙醇溶液褪色程度与其接受的电子数呈线性关系，由此可评价试验样品清除自由基的能力，即抗氧化活性的强弱。

操作方法：用95%的乙醇溶液配制0.12mg/mL DPPH 乙醇溶液，在多只试管中分别加入1mL DPPH溶液，而后向其中分别加入3种1mL美白精华液（优选配方1、2、3）、美白精华液优选配方3去除牡丹皮提取物和黄精提取物、美白精华液优选配方3去除密蒙花提取物和辛夷提取物、美白精华液优选配方3去除四种中药提取物、美白精华液优选配方3去除4-n-丁基间苯二酚、溶剂对照及阳性对照（0.05mg/mL维生素E溶液），每组设置3个平行管，再加入95%的乙醇溶液使反应体系为4mL，利用分光光度计在517nm下测定DPPH自由基清除率，结果如表2所示：

表2：美白精华液对自由基DPPH的清除效果：

样品类型	DPPH自由基清除率（%）
		溶剂对照	0.58±0.16
阳性对照（维生素E）	52.15±2.34
		美白精华液优选配方1	92.52±1.18
美白精华液优选配方2	96.76±2.23
		美白精华液优选配方3	93.81±1.77
美白精华液优选配方3去除牡丹皮提取物和黄精提取物	66.32±2.60
		美白精华液优选配方3去除密蒙花提取物和辛夷提取物	54.90±3.01
美白精华液优选配方3去除四种中药提取物	36.56±0.98
		美白精华液优选配方3去除4-n-丁基间苯二酚	90.15±1.74

该结果证明，美白精华液（优选配方1、2、3）均具有很强的清除自由基的功能，作用显著强于阳性对照维生素E。美白精华液优选配方3中如去除牡丹皮提取物和黄精提取物两种中药提取物，自由基清除能力被部分削弱，如去除密蒙花提取物和辛夷提取物两种中药提取物，DPPH清除能力同样被部分削弱，而同时去除四种中药提取物，美白精华液的自由基清除能力将从93.81%下降至36.56%，作为对比，去除4-n-丁基间苯二酚并不影响自由基清除能力。该结果说明，美白精华液中发挥自由基清除功能的主要成分为中药提取物，且四种中药相互协同，相互促进，共同完成对自由基的清除。

实施例6：动物试验:美白精华液对豚鼠紫外照射模型肤色的影响

实验方法：

取6-8周龄雌性棕黄色豚鼠20只，给豚鼠背部去毛，每只豚鼠背部皮肤分成5个2*2cm区域，对每个区域进行紫外照射，照射强度为2mW/cm²，每日照射时间10min，共照射7天，7天后使用色差仪测量每个区域的皮肤白度值（记为L1），数值比未照射前数值（L0）降低20表明造模成功。将豚鼠分两组：A组和B组，每组10只，对A组每只豚鼠背部5块区域编号为1、2、3、4、5，对B组每只豚鼠背部5块区域编号为6、7、8、9、10，其中1号不涂抹任何物质，2号涂抹化妆品溶剂对照，3-5号分别涂抹三种美白精华液（优选配方1、2、3），6号涂抹阳性对照（左旋维生素C），7号涂抹美白精华液优选配方3去除牡丹皮提取物和黄精提取物；8号涂抹美白精华液优选配方3去除密蒙花提取物和辛夷提取物、9号涂抹美白精华液优选配方3去除四种中药提取物、10号涂抹美白精华液优选配方3去除根皮素和4-n-丁基间苯二酚。

对20只豚鼠连续涂抹6周，每天一次，6周后测定白度值(记为L2)，按公式：（L2-L1）/L1*100% 计算白度增长率，判断各种配方的美白效果，测试结果如表3所示：

表3：美白精华液对豚鼠皮肤白度的影响

测试编号	紫外照射前白度值（L0）	紫外照射后白度值（L1）	涂抹化妆品6周后白度值（L2）	白度增长率（%）
					1.不涂抹	55.18±1.41	29.31±2.36	38.15±1.49	30.16
2.溶剂对照	54.29±1.88	29.49±2.78	38.87±1.56	31.80
					3.美白精华液优选配方1	53.81±2.44	29.71±1.88	51.27±1.98	72.57
4.美白精华液优选配方2	54.19±1.96	29.45±2.09	52.29±2.43	77.56
					5.美白精华液优选配方3	54.53±2.17	28.86±1.71	51.46±1.79	78.31
6.阳性对照左旋维生素C	55.17±0.68	30.76±0.99	44.28±2.60	43.95
					7. 美白精华液优选配方3去除牡丹皮提取物和黄精提取物	55.23±2.24	30.31±1.06	46.29±1.16	52.72
8. 美白精华液优选配方3去除密蒙花提取物和辛夷提取物	54.49±1.37	29.55±0.97	44.60±1.00	50.93
					9. 美白精华液优选配方3去除四种中药提取物	55.10±1.09	30.04±1.96	42.45±2.21	41.31
10．美白精华液优选配方3去除根皮素和4-n-丁基间苯二酚	55.63±1.74	29.45±2.09	47.58±0.79	61.56

如表3所示，经过6周的美白精华液(优选配方1、2、3)涂抹后，豚鼠皮肤的白度值已经接近恢复至紫外照射前的数值，美白精华液优选配方1、2、3的白度增长率分别为72.57%、77.56%、78.31%，而阳性对照左旋维生素C的白度增长率为43.95%，说明我们研制的美白精华液的美白效果显著优于左旋维生素C。如在美白精华液优选配方3中去除牡丹皮提取物和黄精提取物两种组分，美白效果显著削弱，白度增长率降为52.72%；如在美白精华液优选配方3中去除密蒙花提取物和辛夷提取物两种组分，美白效果也会大幅削弱，白度增长率降为50.93%；如同时去除密蒙花提取物、辛夷提取物、牡丹皮提取物、黄精提取物四种中药组分，白度增长率降为41.31%，这说明四种中药组分在美白精华液中发挥核心作用。美白精华液优选配方3去除根皮素和4-n-丁基间苯二酚两种组分，也会部分削弱美白效果，白度增长率降为61.56%。因此，本发明所选的美白组分是必要的并相互协同的，缺少其中一种或多种组分，将显著降低其美白功效。

Claims

1.一种美白组合物，其特征在于，所述美白组合物包括以下质量分数的组分：

密蒙花提取物0.1-10%、黄精提取物0.1-10%、辛夷提取物0.1-10%、牡丹皮提取物0.1-10%、根皮素0.05-2%、4-n-丁基间苯二酚0.01-0.3%、维生素C或其衍生物0.05-2%、烟酰胺0.05-2%，可选的还包括维生素E 0.03-1%；

所述美白组合物的制备方法包括以下步骤：

步骤一：通过粉碎、热浸、超声、浓缩、真空干燥制备密蒙花提取物、黄精提取物、辛夷提取物、牡丹皮提取物；

步骤二：混合四种中药提取物，并进行澄清化处理；

步骤三：利用增溶剂溶解根皮素、4-n-丁基间苯二酚，并与四种中药提取物及其他剩余美白组分混合；

所述的密蒙花提取物由以下方法制备得到：

用高速药物粉碎机将烘干的密蒙花粉碎，并过80目筛，加入20-30倍量的去离子水，50-60℃热水浸提3-4h，再用80-100℃热水浸提0.5-1h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为30-60分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成密蒙花水提取物干粉；

所述的黄精提取物由以下方法制备得到：

用高速药物粉碎机将烘干的黄精粉碎，并过80目筛，加入30-50倍量的去离子水，50-60℃热水浸提过夜，再用80-100℃热水浸提3-4h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为90分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成黄精提取物干粉；

所述的辛夷提取物由以下方法制备得到：

用高速药物粉碎机将烘干的辛夷粉碎，并过80目筛，加入25-40倍量的去离子水，50-60℃热水浸提3-5h，再用80-100℃热水浸提0.5-1h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为45分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成辛夷提取物干粉；

所述的牡丹皮提取物由以下方法制备得到：

用高速药物粉碎机将烘干的牡丹根皮粉碎，并过80目筛，加入30-40倍量的去离子水，用95-100℃热水煮沸浸提1-2h，再使用超声破碎仪对药液进行超声萃取，萃取时间为30-60分钟，取上清液减压浓缩，并进行真空干燥，制成牡丹皮提取物干粉；

所述的四种中药提取物混合和澄清化处理的操作方法为：

将密蒙花提取物干粉、黄精提取物干粉、辛夷提取物干粉、牡丹皮提取物干粉按照所需的比例混合，加入20倍体积的5%丁二醇溶液室温搅拌溶解，过滤掉不溶性的沉淀，然后加入ZTC1+1天然澄清剂，以沉淀药液中的蛋白质、鞣质等不稳定成分；

所述的根皮素、4-n-丁基间苯二酚的溶解方法为：

将根皮素和4-n-丁基间苯二酚与0.1-2倍体积的PEG-40氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的PEG-60氢化蓖麻油、0.1-2倍体积的聚山梨酯-80混合，充分搅拌分散，并逐步加入去离子水稀释，在50-80度水浴中加热辅助溶解，直到溶液澄清透明。

2.一种包含权利要求1所述的美白组合物的美白精华液，其特征在于，包括以下质量百分数的组分：2-20％的美白组合物、5-20％的保湿剂、1-5％的皮肤调理剂、0.1-5％的增溶剂、0.1-1％的增稠剂、0.02-2％的防腐剂，余量为去离子水。

3.根据权利要求2所述的包含美白组合物的美白精华液，其特征在于，所述保湿剂选自于1,2-己二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇、辛甘醇、甘油、三甲基甘氨酸、透明质酸钠、海藻糖、聚乙二醇、聚谷氨酸钠的一种或多种；

所述皮肤调理剂选自于阿魏酸、神经酰胺、红没药醇、白藜芦醇、甘草酸二钾、氢化卵磷脂的一种或多种；

所述增溶剂选自于聚山梨酯-80、聚山梨醇酯-60、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油的一种或多种；

所述增稠剂选自黄原胶、阿拉伯胶、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、卡波姆的一种或多种；

所述防腐剂选自苯甲酸钠、苯氧乙醇和山梨酸钾的一种或多种。