CN102225039A - 一种具有美白功效的中药组合物、制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种具有美白功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：甘草10～30重量份、牡丹皮10～25重量份、白蒺藜10～20重量份、黄精5～10重量份、益母草5～10份。本发明提供本复方中药提取物具有吸收紫外线、抑制酪氨酸酶活性、清除自由基、促进皮肤血液循环、祛斑美白、润泽肌肤、延缓衰老等多种功效，而且本提取物天然绿色，健康安全，故其提取物可作为美白剂，在制备化妆品中，尤其是制备具有美白功效的化妆品，具有广泛应用。

Description

一种具有美白功效的中药组合物、制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种护肤组合物，具体地说是一种具有美白功效的中药护肤组合物及由该护肤组合物制备得到的中药护肤制剂。

背景技术

从古至今美白类化妆品一直都是东方女性的向往和追求，也是美容界研究的永恒主题。国内外大多数化妆品中的美白剂是通过抑制酪氨酸酶活性，以减少黑色素的生成而达到美白的效果。虽然早就已经有一些天然和非天然的美白剂被发现，但它们中很少有既安全，效果又好的产品，如氢醌、维生素A酸、果酸等美白剂，美白同时对皮肤刺激性较大。随着人们对皮肤健康关注度的增高，选择天然、安全、有效的植物活性物作为化妆品原料和添加剂有着广大的发展前景。本文以我国传统中医学理论为基础，皮肤健康为宗旨，根据君、臣、佐、使的中医思想，将黄精、白蒺藜、甘草、牡丹皮这四味中药科学组方，通过抑制酪氨酸酶实验和人体美白实验验证了其美白功效，研制出了一款具有美白功效的复方中药提取物。

发明内容

本发明的目的在于提出一种具有很好的美白功效的中药组合物。

本发明的再一目的在于提出一种上述中药组合物活性成分的提取方法。

本发明的第三目的在于提出利用上述中药提取物制备的护肤组合物。

本发明选用甘草、牡丹皮、白蒺藜、黄精、益母草五味药物组合，从而有效起到美白保湿祛皱的功效。四味药物功效简介如下：

甘草：甘草性平，味甘，归十二经。有解毒、祛痰、止痛、解痉以至抗癌等药理作用。在中医上，甘草补脾益气，滋咳润肺，缓急解毒，调和百药。临床应用分“生用”与“蜜炙”之别。生用主治咽喉肿痛，痛疽疮疡，胃肠道溃疡以及解药毒、食物中毒等；蜜炙主治脾胃功能减退，大便溏薄，乏力发热以及咳嗽、心悸等。

牡丹皮：性寒，味苦；凉；微寒。归心；肝；肾；肺经。清热凉血；活血散瘀。温热病热入血分；发斑；吐衄；热病后期热伏阴分发热；阴虚骨蒸潮热；血滞经闭；痛经；痈肿疮毒；跌扑伤痛；风湿热痹。

白蒺藜：含挥发油、皂甙，脂肪油、硝酸盐类、树脂、黄酮类化合物及微量生物碱等，苦、辛，平，入肝经。具有平肝解郁，祛风明目。用于肝阳眩晕头痛，肝郁胁痛，风热头痛，目赤肿痛，皮肤瘙痒等症。

黄精：性味甘，平。归肺，脾，肾经。功能主治：滋肾润肺，补脾益气。用于阴虚肺燥，干咳少痰，及肺肾阴虚的劳嗽久咳、脾胃虚弱、既补脾阴，又益脾气。

益母草：味辛，甘，气微，味微苦；入心、肝、膀胱经活血调经；利水消肿，清热解毒，去淤生新，活血调经，含有硒、锰等多种微量元素，能抗氧化、防衰老，具有益颜美容、抗衰防老功效。

君臣佐使方剂学术语，是中医的方剂配伍组方原则。这种组方原则最早见于《黄帝内经》。《素问·至真要大论》说：“主药之谓君，佐君之谓臣，应臣之谓使。”本发明复方中药美白组合物中的君药甘草在组方中起主要功效作用，能有效抑制酪氨酸酶活性，阻断黑色素产生途径，减少黑素含量；并通过吸收紫外线，从根本上阻断刺激源，达到美白肌肤的功效。臣药牡丹皮是起辅助君药治疗主证的药物，有改善血液微循环、加强皮肤代谢的功效。佐药白蒺藜是抑制君臣药物毒性的药物，具有清除自由基、延缓衰老、养血润肤、抗敏止痒之功效。使药黄精、益母草指调和诸药使其合力祛邪，化妆品中的使药可指具有营养与代谢的基本作用的中药，具有润泽肌肤、延缓衰老的功效。复方中药合理配伍，可达到美白、抗敏、抗衰等多重效果。定期将其涂抹在皮肤上，可以通过吸收紫外线、抑制酪氨酸酶活性、清除多余自由基、促进皮肤血液的循环等多条途径有效减少皮肤黑色素含量，润泽肌肤，可使干燥、粗燥、黝黑的皮肤变得嫩白细腻、清新动人。

本发明的具体技术方案如下：

一种具有美白功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

甘草10～30重量份、牡丹皮10～25重量份、白蒺藜10～20重量份、黄精5～10重量份、益母草5～10份。

所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

甘草20重量份、牡丹皮15重量份、白蒺藜10重量份、黄精5重量份、益母草5重量份。

所述提取物由权利要求1或2所述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。

上述的中药提取物在制备护肤制剂中的应用。

一种上述中药组合物的制备方法，具体步骤如下：

(1)按照上述配比称取各中药原料；

(2)将中药分别于醇溶液中浸泡，浸泡时间为30～120min，中药与水/醇溶液的质量比为1∶10～20；持续搅拌，加热至50～100℃提取30～120min；

(3)冷却至20～50℃，100～200目过滤，滤液再经滤饼或3～5μm滤纸过滤，取滤液，得到本发明提供的中药提取物。

所述步骤(2)中醇溶液为丙二醇溶液，其中丙二醇体积百分比浓度为50％；中药与丙二醇溶液的质量比为1∶10，持续搅拌，加热至50℃提取60min。

所述步骤(3)中冷却到30℃，200目过滤，滤液再经滤饼过滤。

所述方法制备得到的中药提取物在制备美白功效的外用护肤制剂中的用途。

所述外用护肤制剂为面霜、精华素、爽肤水或洗面奶。

一种具有美白功效的护肤品添加剂，其是利用权利要求5至7中任意一项所述方法制备得到的中药提取物和护肤品领域可接受的辅料制成。所述方法制备得到的中药提取物在制备美白功效的外用护肤制剂中的用途。

一种具有美白功效的护肤品添加剂，其是利用上述方法制备得到的中药提取物和护肤品领域可接受的辅料制成。

根据使用途径不同，本发明组合物制成外用护肤制剂，如外用面霜、爽肤水、洗面奶、喷雾剂或精华素等。但不局限于上述剂型，可按照护肤品工业领域中已知的方法，将上述药物组合物按已知方法除菌后制成各种不同的外用制剂。

本发明的有益效果：

本发明提供中药组合物经提取得到的中药提取物具有很好的美白功效，且制备方法简便，利用其制备得到的护肤制剂，所得产品绿色安全，功效显著，易吸收。中药提取物本身具有活血行气、抗氧化、延缓衰老等功效，故可将其作为植物功效添加剂添加到化妆品中，尤其是在制备具有美白抗皱功效的化妆品中，具有广泛应用。

附图说明

图1为本发明提供的中药提取物对酪氨酸酶活性抑制率实验图；

图2为本发明提供的中药提取物对B16黑素瘤细胞黑素含量影响图；

图3为本发明提供的中药提取物人体美白效果试验图；

图4为本发明提供的中药提取物紫外吸收效果图。

具体实施方式

本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国药典2005版标准。

实施例1本发明中药提取物的制备

(1)按照下述组合物称取各中药原料；

甘草20g、牡丹皮15g、白蒺藜10g、黄精5g、益母草5g

(2)将中药混合浸泡于体积百分比为50％的丙二醇溶液中(丙二醇275mL和水275mL混合)，浸泡时间为60min，中药与丙二醇溶液的质量体积比g/mL为1∶10；持续搅拌，加热至50℃提取60min；

(3)冷却至30℃，200目纱布过滤，滤液再经滤饼(购自天津市东丽区通达滤材器厂，800～1000目)过滤，取滤液，得到本发明提供的中药提取物。

测定pH值、固含量、电导率，测定结果为：pH值为4.0～6.5、固含量为20～35％和电导率为200～800μs/cm²；之后90℃保温30min，灭菌；水浴降温至室温，加入0.6％LGP液体防腐剂，得到产品；该防腐剂全称为LIQUIDGERMALL PLUS，购自ISP国际特品有限公司。

实施例2本发明中药提取物的制备

(1)按照下述组合物称取各中药原料；

甘草10g、牡丹皮25g、白蒺藜15g、黄精8g、益母草10g

(2)将中药混合浸泡于体积百分比为50％的丙二醇溶液中(丙二醇680mL和水680mL混合)，浸泡时间为30min，中药与丙二醇溶液的质量体积比g/mL为1∶20；持续搅拌，加热至80℃提取120min；

(3)冷却至50℃，100目纱布过滤，滤液再经滤饼过滤，取滤液，得到本发明提供的中药提取物。

测定pH值、固含量、电导率，测定结果为：pH值为5.0～6.5、固含量为20～30％和电导率为200～500μs/cm²；之后90℃保温30min，灭菌；水浴降温至室温，加入0.6％LGP液体防腐剂，得到产品；该防腐剂全称为LIQUIDGERMALL PLUS，购自ISP国际特品有限公司。

实施例3本发明中药提取物的制备

(1)按照下述组合物称取各中药原料；

甘草30g、牡丹皮10g、白蒺藜20g、黄精10g、益母草8g

(2)将中药混合浸泡于体积百分比为50％的丙二醇溶液中(丙二醇468mL和去离子水468mL混合)，浸泡时间为120min，中药与丙二醇溶液的质量体积比g/mL为1∶12；持续搅拌，加热至100℃提取30min；

(3)冷却至20℃，200目纱布过滤，滤液再经3～5μm滤纸过滤，取滤液，得到本发明提供的中药提取物。

测定pH值、固含量、电导率，测定结果为：pH值为5.5～7.0、固含量为25～35％和电导率为300～500μs/cm²；之后90℃保温30min，灭菌；水浴降温至室温，加入0.6％LGP液体防腐剂，得到产品；该防腐剂全称为LIQUIDGERMALL PLUS，购自ISP国际特品有限公司。

实施例4本发明护肤面膜的制备

原料及配比(质量百分比)：

制备方法：

(1)按上述的比例配制各组分；

(2)先将丁二醇、甘油、汉生胶搅拌均匀后，加入到去离子水中搅拌均匀；

(3)加入海藻糖，加热到70℃后搅拌溶解，降温到50℃以下加入透明质酸钠和中药提取物；

(4)继续降温至40℃以下，加入防腐剂，即得。

实施例5本发明乳液的制备

1、原料及用量：

A相：鲸蜡硬脂醇5wt％

山俞醇2wt％

季戊四醇双硬脂酸酯2wt％

单硬脂酸甘油酯2wt％

乳木果油5wt％

二甲基硅油3wt％

B相：鲸蜡硬脂基葡萄糖苷3wt％

卡波姆0.1wt％

乙二胺四乙酸二钠盐0.15wt％

实施例2制备的中药提取物1wt％

C相：防腐剂0.5wt％

香精0.2wt％

胶原蛋白3wt％

10％NaOH 0.5wt％

余量为去离子水。

2、制备方法：

(1)按上述的组分及用量称取各原料；

(2)将A相和B相分别加热至80℃搅拌使原料溶解完全；

(3)将A相加入乳化锅中搅拌，搅拌速率为80转/分钟，边搅拌边将B相加入乳化锅中，加入的速度以乳化锅中B相原料全部乳化为准，当B相原料全部加入后抽真空(真空度为-0.1个大气压)、搅拌均质4分钟，搅拌速率为80转/分钟，加热至80℃保温，20分钟后开始降温，当温度降到30℃时加入C相原料，搅拌均匀继续降温，当温度在40℃时均质1～2分钟出料即可。

本发明功效实验

1、体外美白实验--酪氨酸酶抑制实验

黑色素的形成过程中，酪氨酸酶起了关键酶的作用，黑色素产生的多少与酪氨酸酶的活性有直接的关系。因此，皮肤美白剂就是通过作用于皮肤黑色素生成，代谢过程中，抑制黑色素生成且符合安全规范的物质。L-酪氨酸酶与其底物L-酪氨酸可以发生催化反应。当在实验体系中添加了有L-酪氨酸酶活性抑制作用的试剂后，对催化反应可以产生抑制作用，通过测定添加试剂前后于475nm处的吸光光度，来评价试剂(实施例1制备的)对L-酪氨酸酶活性的抑制率。

实验所需溶液配制：

a：准确称取17.91g十二水磷酸氢二钠溶于蒸馏水中，用500mL容量瓶定容；

b：准确称取7.8g二水磷酸二氢钠溶于蒸馏水中，用500mL容量瓶定容；

c：取a中溶液92.6mL，b中溶液107.4mL，配成200mL pH＝6.8PBS缓冲溶液。

d：0.05％L-酪氨酸溶液：准确称取0.05g L-酪氨酸，先用少量0.1mol/L的盐酸溶解，待其溶解后用pH＝6.8的磷酸缓冲溶液(PBS)定容至100mL。

表1美白功效检测实验配制表

注：C1和T1加入0.5mL酪氨酸酶，酶活为100U/mL。

实验步骤：

(1)C2管配好摇匀后，在37℃水浴锅中水浴加热10min，波长475nm下调零。

(2)C1管溶液配好摇匀，37℃水浴10min后，加酪氨酸酶0.5ml，继续水浴10分钟，测定C1吸光度值。

(3)按(1)(2)同样方法，以T2调零测定T1吸光度值。

(4)计算样品对酪氨酸酶的活性抑制率T(％)。

公式：T(％)＝(C1-T1)/C1×100％

酪氨酸酶抑制实验的结果见图1，提取液随着加入量浓度的增加，抑制率逐渐提高，证明该提取物有明显的美白功效。

2、提取液对黑素瘤B16细胞黑色素含量的测定

该试验方法按照如下文献提供的方法进行：ANDOH，ITOHA，MISHIMA Yet al.Correlation between the number of melanosomes，tyrosinase mRNA levels， and tyrosinase activity in cultured murine melanoma cells in response to various melanogenesis regul

VIRADORV，KOBAYASHIN，MATSUNAGEJ，et al.A standardized protocol for assessing regulators of pigmentation[J].Anal Biochem，1999，270(2)：207-219.

选择对数生长期细胞制成单细胞悬液，以每孔2×105细胞/2ml接种于6孔培养板，每孔分别加入含不同浓度(0.5％、1％、2％、3％、4％的提取液，实施例2制备)的培养液，以不加所测物质的培养液作为对照，将细胞在37℃、体积分数为5％CO₂的培养箱内培养。72h后，倾去培养液，用生理盐水洗2次，0.25％胰酶消化，收集细胞，然后超声处理细胞，离心，沉淀用10％三氯乙酸和乙醇洗涤，1200×g离心5min，倾上清液，最后加入1mol/LNaOH(含10％DMSO)在80℃水浴保温2h后于470nm测A值，计算细胞黑素合成相对含量。

黑素合成相对含量(％)＝[(处理组A值/处理组细胞密度)/(对照组A值/对照组细胞密度)]×100

不同浓度的提取液对黑色素生成的影响见图2，随着提取液浓度的增加，黑色素含量逐渐减少抑制率增加，对黑色素生成抑制作用越明显，证明该提取物有明显的美白功效。

3、人体美白试验——黑素含量

测定受试部位前2～3天不能使用任何产品(化妆品或外用药品)。试验前，受试者需要统一清洁双手前臂内侧，用干的面巾纸擦拭干净。清洁后在受试者双手前臂内侧做好测量区域标记。正式测试前应该在符合标准的房间内静坐至少30min，前臂暴露，呈测试状态放置，保持放松。

实验中左右手前臂内侧标记4×4cm²试验区域，同一手臂可同时标记多个区域，区域间隔2cm。测试产品(不同浓度的提取液配制成的乳液，乳液制备方法见实施例5)和空白对照均随机分布在左右手臂上。使用皮肤黑色素和血红素测试仪进行受试区域和对照区域的测量，每个区域依照平行测定5次。先测量各测试区域的空白值，然后按2.0±0.1mg样品/cm²的用量，使用乳胶指套将试样均匀涂布于试验区内。涂抹后分别测量1周、2周、3周、4周、受试区域和空白对照区域的皮肤黑色素含量。同一个志愿者的测试由同一个测量人员完成。

实验结果如图3所示，第一周为原始值，纵坐标为黑色素含量减少量。可以看出，涂抹不同浓度的提取液配制成的乳液后，都能使人体皮肤黑色素含量有所降低，但是并没有呈现随着提取液浓度的增加，黑色素含量减少量也增加的趋势，这说明皮肤对提取液的吸收有最大限度。综合考虑，建议添加量不宜过高。

4、紫外线扫描检测

根据紫外线所在波段的范围，扫描待测样品在200nm-400nm紫外波段的吸光度值，检测复方中药提取物(实施例3制备)的紫外线吸收效果。(复方中药提取物即为上文所述工艺提取的复方中药美白剂)

实验结果如图4所示，复方中药提取物原液在200nm-400nm紫外波段有较强的紫外吸收，可以看出复方中药提取物有较好的防晒效果。复方中药提取物稀释25倍后，浓度为0.04g/mL时，在200nm-400nm紫外波段仍有很好的紫外吸收峰，表明复方中药提取液浓度为0.04g/mL仍有很好的防晒效果。。

本发明临床实验及结果

实验方法：选年龄段在40岁到60岁的自愿者，男自愿者30名，女自愿者30名。

主要症状：面部暗沉、无光泽、局部有斑痕或色素沉积、某些部位皱纹明显。自愿者随机分为两组，每组30人。

试验组：每日洁面后，睡前将实施例4制备的面膜敷于脸部20～30min，用温水洗净即可，不涂敷其他护肤品。每周2～3次，试验期一个月。

对照组：每日洁面后，睡前在脸部皮肤上涂覆市售美白面膜20～30min，用温水洗净即可，不涂敷其他护肤品。每周2～3次，试验期一个月。

3天、7天、1个月各统计一次。

评价标准：通过患者自述感受，做皮肤纹理实验、肉眼直观实验、计算机肤色比对。有效：肌肤水润光滑、嫩白有弹性。皮肤纹理度明显变细腻，肉眼观察脸部颜色明显变白，细纹明显减少，深纹变浅，计算机使用前和使用后皮肤局部照片比对，肤色提升，效果明显。无效：皮肤肤色纹理与实验前无任何变化。

试用结果：3天本产品具有明显优于市售产品的效果，试验组有效29例，有效率高于97％。市售产品有效12例，有效率仅为40％左右。使用30天后试验组有效率达到100％，市售产品有效率为70％左右。试验组能明显增加肌肤的光泽度，肌肤细腻圆润，具有很好的美白效果。另外细纹明显减少、深纹变浅，说明本发明还有一定的祛皱功效。没有一例反应出现过敏、皮肤不适等现象。

本发明实施例4所制备的面膜，其他组分与中药提取物起到协同功效，发明人还做了其他若干制剂的功效实验，如面霜、乳液及爽肤水，最终结果显示本发明提取物与上述实施例4、5所述其他成分组合并且在该用量范围内配伍可产生最佳的美白和祛皱效果，制备成面膜效果优于其他剂型。但本发明其他剂型也具有很好的美白祛皱效果，剂型不局限于面膜。

Claims (10)

1.一种具有美白功效的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

甘草10～30重量份、牡丹皮10～25重量份、白蒺藜10～20重量份、黄精5～10重量份、益母草5～10份。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

甘草20重量份、牡丹皮15重量份、白蒺藜10重量份、黄精5重量份、益母草5重量份。

3.一种具有美白功效的中药提取物，其特征在于，所述提取物由权利要求1或2所述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。

4.权利要求3所述的中药提取物在制备护肤制剂中的应用。

5.一种权利要求1所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

(1)按照权利要求1或2所述配比称取各中药原料；

(2)将中药分别于醇溶液中浸泡，浸泡时间为30～120min，中药与水/醇溶液的质量比为1∶10～20；持续搅拌，加热至50～100℃提取30～120min；

(3)冷却至20～50℃，100～200目过滤，滤液再经滤饼或3～5μm滤纸过滤，取滤液，得到本发明提供的中药提取物。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中醇溶液为丙二醇溶液，其中丙二醇体积百分比浓度为50％；中药与丙二醇溶液的质量比为1∶10，持续搅拌，加热至50℃提取60min。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述步骤(3)中冷却到30℃，200目过滤，滤液再经滤饼过滤。

8.权利要求5至7中任意一项所述方法制备得到的中药提取物在制备美白功效的外用护肤制剂中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述外用护肤制剂为面霜、精华素、爽肤水或洗面奶。

10.一种具有美白功效的护肤品添加剂，其是利用权利要求5至7中任意一项所述方法制备得到的中药提取物和护肤品领域可接受的辅料制成。

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