CN106137823A

CN106137823A - 一种美白祛斑组合物及其应用

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Publication number: CN106137823A
Application number: CN201510207890.8A
Authority: CN
Inventors: 张文燕
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2015-04-28
Filing date: 2015-04-28
Publication date: 2016-11-23

Abstract

本发明具体公开了一种美白祛斑组合物及其应用。其有效成分组成为：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％或下列添加物1-5种：红花提取物0.01～2％、积雪草提取物0.1～10％、熊果苷0.1～10％、维生素C或其衍生物0.1～10％、馨肤白0.01～0.5％、4-甲氧基水杨酸钾0.1～10％、5-羟色胺0.001～1％、松果体素0.001～1％、烟酰胺0.1～5％或α-羟基酸0.1～10％。本发明的美白祛斑组合物能有效抑制酪氨酸酶的活性，高效清除氧自由基，防止黑色素的产生，分解淡化已经形成的黑色素，同时调节人体内分泌系统，本发明组合物经试用者使用后，具有显著的祛斑效果，可以用于黄褐斑、老人斑、雀斑的治疗，并达到标本兼治的效果。

Description

一种美白祛斑组合物及其应用

技术领域

本发明涉及化妆品护肤领域，具体涉及一种美白祛斑组合物及其应用。

背景技术

本发明涉及一种化妆品，具体说是一种美白祛斑组合物及其应用。

黄褐斑是一种常见的色素沉着性皮肤病，因为病因复杂至今无满意疗效。近年来医学研究认为，机体内分泌功能异常，体内氧化及抗氧化平衡失调，从而引起人体酪氨酸-酪氨酸酶(TYR)系列生化反应加剧。酪氨酸酶是皮肤黑素合成的主要限速酶，在黑素生物合成过程中起着极为重要的作用，酪氨酸在酪氨酸酶的作用下能够形成多巴醌，进而氧化成多巴素，之后又形成黄褐色或者黑黄色素。

传统的祛斑添加物主要是氢醌、维生素C，80年代以后，开发了曲酸、熊果芥、维甲酸等脱色剂，只能使色斑减退，久用对皮肤有刺激性，加有皮质类固醇激素的脱色剂，可引起色素沉着。另外，含有汞的化合物有增白效果，但属于祛斑化妆品组份的禁用物质。

目前国内最广泛使用并且公认安全的美白祛斑添加物是熊果苷、维C和曲酸，这些物质安全性高，也存在单独使用效果不明显的缺点，熊果苷能抑制酪氨酸酶的活性，具有抑制黑色素生成的作用，但熊果苷不会像氢醌那样对细胞产生毒性，但熊果苷作用太慢，以致人们对含熊果苷祛斑产品渐失信心，有些甚至放任不治。维生素C可以治疗肝斑，但其不易被皮肤吸收，水溶液极易氧化变质，保存困难，后来人们开发出维生素C衍生物如3-O-乙基抗坏血酸、抗坏血酸葡糖苷(AA2G)、抗坏血酸磷酸酯镁、维生素C棕榈酸酯，虽然解决了维生素C的稳定性问题，但其水溶性差，不易添加，美白祛斑的效果明显下降。曲酸是多种曲霉属菌类代谢产生的物质，对皮肤无刺激，不会引起白斑后遗症，同时对人体皮肤黑色素生成有较强的抑制作用。曲酸对人体皮肤黑色素生成有较强的抑制作用，通常与其它美白祛斑材料复配被用作皮肤增白和防晒产品，但很少见到单独使用曲酸并且有显著祛斑疗效的报道，一般的美容祛斑配方也比较少见。

中药是来自天然的植物药，具有许多活性成分生物碱、皂苷、黄酮类、有机酸等不同活性成分，而且不同中药具有不同功效，如清热解毒消肿、活血化瘀、滋润美白、滋阴润燥等。中药美容的安全性高，随着人们的生活水平的不断提高，美容观念也发生了很大的改变，传统的中药美容越来越受到人们的青睐。目前用于美容祛斑的中药多为白色中药，如白术、白果、白蔹等都具有白肤的作用，因此可以通过外用途径进行美白祛斑的美容药。专利授权号为01122244.1的“养颜祛斑霜及其制备方法”是以中草药为主要祛斑体系的化妆品，其基料为甘油、凡士林、羊毛脂、三乙醇胺等；专利授权号为01128791.8的“祛斑霜”是以中草药为主要祛斑体系的化妆品，其基料为白油、棕榈酸酯异丙酯、丙三醇、十八醇、聚乙二醇等；专利授权号为02138628.5的“祛斑软膏及其制备方法”是以中草药为主要祛斑体系的化妆品。纯粹的使用外用中药祛斑的方法通常效果较慢，且仅对轻度黄褐斑等内源性色斑有效。

客观上，急需具有不同作用机理的抑制黑色素生成材料和利用加快黑色素代谢中草药的祛斑组合物，可以用于治疗中度乃至重度黄褐斑、老年斑、雀斑等色素沉着性皮肤病。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有不同作用机理的抑制黑色素生成物质和利用加速黑色素分解代谢中草药的祛斑组合物，用于治疗中度乃至重度黄褐斑、妊辰斑、老年斑、雀斑等色素沉着性皮肤，而且还具有增白抗皱润肤的功效，特别是当添加5-羟色胺或松果体素时，本发明组合物还具有较好的改善睡眠作用。

为实现上述发明目的，本发明的技术方案为：一种祛斑组合物，其组成为：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％或下列添加物1-5种：红花提取物0.01～2％、积雪草提取物0.1～10％、熊果苷0.1～10％、维生素C或其衍生物0.1～10％、馨肤白0.01～0.5％、4-甲氧基水杨酸钾0.1～10％、5-羟色胺0.001～1％、松果体素0.001～1％、烟酰胺0.1～5％或α-羟基酸0.1～10％。

其中：

维生素C衍生物选自：3-O-乙基抗坏血酸、抗坏血酸葡糖苷(AA2G)、抗坏血酸磷酸酯镁(钠)；

熊果苷为β-熊果苷或α-熊果苷。

作为本发明的一种优选方案，所述的祛斑组合物，其组成按重量百分比为：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、熊果苷0.1～10％、红花0.01～1％或/和松果体素0.001～0.1％。

作为本发明的一种优选方案，所述的祛斑组合物，其组成按重量百分比为：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、馨肤白0.01～0.5％或/和松果体素0.001～0.1％。

作为本发明的一种优选方案，所述的祛斑组合物，其组成按重量百分比为：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、馨肤白0.01～0.5％、维生素C衍生物0.1～10％，维生素C衍生物如上所定义。

作为本发明的一种优选方案，所述的祛斑组合物，其组成按重量百分比为：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、积雪草提取物0.1～10％、维生素C衍生物0.1～10％，维生素C衍生物如权利要求1所定义。

本发明的另一种祛斑组合物，其组成按重量百分比为：馨肤白0.01～0.5％、4-甲氧基水杨酸钾0.1～5％或下列添加物1-5种：黄芩提取物0.1～10％、虎耳草提取物0.1～10％、牡丹提取物0.1～10％、人参提取物0.1～10％、当归提取物0.1～10％、川芎提取物0.1～10％、葡萄籽提取物0.1～10％、旋覆花提取物0.1～10％或烟酰胺0.1～5％。

作为本发明的一种优选方案，所述的的祛斑组合物，其组成按重量百分比为：馨肤白0.01～0.5％、4-甲氧基水杨酸钾0.1～10％或牡丹提取物0.1～10％。

作为本发明的一种优选方案，所述的的祛斑组合物，其组成按重量百分比为：馨肤白0.01～0.5％、4-甲氧基水杨酸钾0.1～10％、牡丹提取物0.1～10％、虎耳草提取物0.1～10％。

三七提取物、辛夷提取物、红花提取物、甘草提取物、积雪草提取物、黄芩提取物、虎耳草提取物、牡丹提取物、人参提取物、葡萄籽提取物、当归提取物、川芎提取物或旋覆花提取物、熊果苷、维生素C或其衍生物、馨肤白、4-甲氧基水杨酸钾、烟酰胺或α-羟基酸均可从市场购置。

三七提取物：最大的功效是调经养颜、补血、活血、活血、散瘀、软坚化结，滋补强壮的作用，能有效促进肌肤血液循环的同时舒缓皮肤暗疮生长，三七中的微量元素(微量元素与人体的内分泌有关)具有帮助调节内分泌的作用。

辛夷提取物：辛温解表散寒，通窍。

红花提取物：含红花甙(carthamin)、新红花甙(neocarthamin)、红花醌甙(carthamone)、红花多糖、棕榈酸、肉桂酸、月桂酸。红花可以有效通经活络、行气补血、调节内分泌，令气血畅通以达到祛斑的作用，同时它还可以提高巨细胞活性，从而加强人体免疫力，排除代谢废物和毒素，达到养颜祛斑的功效。

熊果苷又名熊果素，萃取自熊果的叶子，能够通过抑制体内酪氨酸酶的活性，阻止黑色素的生成，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，同时还有杀菌、消炎的作用。主要用于高级化妆品的制备。

维生素C及其衍生物，将多巴醌还原成多巴，从而减少黑色素的生成。其机理基本为酯化物在皮肤的酶反应下，还原成VC，VC还原多巴醌，AA 2G的稳定性优于其他相关成分如3-O-乙基抗坏血酸。

烟酰胺(维生素PP)：凝聚黑色素，澄清肤色，促进皮肤细胞增生，阻断黑色素传输。

馨肤白即苯乙醇间苯二酚，极其有效的酪氨酸酶抑制剂，美白效果是曲酸的10倍以上，熊果苷的32倍，而α熊果苷的美白效果是β熊果苷的9倍。

甘草含有多种化学成分，主要成分有甘草酸、甘草甙等。甘草的化学组成极为复杂，目前为止从甘草中分离出的化合物有甘草甜素、甘草次酸、甘草甙、异甘草甙、新甘草甙、新异甘草甙、甘草素、异甘草素以及甘草西定、甘草醇、异甘草醇、7-甲基香豆精、伞形花内酯等数十种化合物。大量的研究表明，甘草甜素和黄酮类物质是甘草中最重要的生理活性物质，主要存在于甘草根表皮以内的部分。甘草提取物的美白作用主要是通过抑制酪氨酸酶和多巴色素互变酶(TRP-2)的活性、阻碍5，6-二羟基吲哚的聚合，以此来阻止黑色素的形成，从而达到美白皮肤的效果。甘草提取物中，有防晒效能的成分一般为黄酮化合物。由于甘草黄酮类化合物分子结构的共轭性，对紫外光和可见光都显示强烈的吸收。吸收了高能量紫外线的分子，从基态跃迁到激活态，然后再从激活态回到基态，释放出无害低能射线。与合成防晒剂相比，甘草提取物用作防晒剂不需在配方中添加抗氧剂，不会刺激皮肤，稳定吸收能力强。

黄岑提取物、草莓虎耳草提取物、牡丹花根提取物、旋覆花提取物均含丰富的多酚类抗氧化剂，能有效阻止黑色素的形成，从而达到美白皮肤的效果。

本发明的组合物包括膏、霜剂、密剂、啫喱、液体剂如水剂及精华液等。

组合物使用的基本原料除活性成分外，通常包括基质原料、乳化剂、功效性成分，具体包括氧化剂、防腐剂、增稠蜡、脂肪酸、柔嫩剂、乳化剂、增溶剂、乳化蜡、保护剂、保湿剂、中和剂、珠光剂、遮光剂、效果颜料、调理聚合物、小分子单体、流体改变剂、溶剂、两性表面活性剂、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂、紫外过滤剂、增稠剂、香精香料等的一种或几种混合物。

相比现有技术，本发明的优势在于：

(1)本发明所述的祛斑组合物能显著淡化中度乃至重度黄褐斑、妊辰斑、老年斑、雀斑等色素沉着性肌肤，长期使用对肌肤无不良影响。

(2)本发明所述的祛斑组合物，根据中药君、臣、左、使的理论，通过左药的使用，有效加强了主药三七的活血化瘀作用，有利于改善肌肤微循环、提高细胞活性，加强黑色素的代谢能力，与具有不同作用机理的抑制黑色素生成材料合用，进一步增强了本发明组合物的增白抗皱润肤的功效。

(3)特别是当添加5-羟色胺或松果体素时，本发明组合物作晚霜使用时，还具有较好的改善睡眠作用。

具体实施方式

下面将结合具体实施例来详细说明本发明的技术方案，而非对本发明保护范围的限制，本领域的普通技术人员对本发明的技术方案进行的简单修改或者等同替换，均不脱离本发明技术方案的实质和范围。

实施例1.美白祛斑霜

本实施例公开了复合美白祛斑霜的配方及其制备方法，其配方见下表

制备方法：

(1)将十八醇、硬脂酸甘油、蜂蜡、硬脂酸、液体石蜡、司盘80、甲基硅油、羟苯乙酯加入油相锅，搅拌加热至85℃，保温灭菌20～30分钟，抽入乳化锅为油相。

(2)将甘油、、尿囊素、三七提取物、辛夷提取物、川贝提取物、红花提取物、AA2G、去离子水加入水相锅中，搅拌加热至85℃，保温灭菌20～30分钟。

(3)把水相锅中的物料经过滤网抽入乳化锅中进行乳化，乳化25分钟后，抽循环水降温，保持搅拌，抽真空消泡。

(4)降温至45℃，加入香精，出料得成品。

实施例2.美白祛斑霜

制备方法：

(1)将棕榈酸异辛酯、硬脂酸甘油酯、失水山梨醇硬脂酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇硬脂酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇油酸酯、液体石蜡、甲基硅油、油溶氮酮、羟苯乙酯加入油相锅，搅拌加热至85℃，保温灭菌20～30分钟，抽入乳化锅为油相。

(2)将甘油、汉生胶、尿囊素、三七提取物、辛夷提取物、红花提取物、熊果苷、去离子水加入水相锅中，搅拌加热至85℃，保温灭菌20～30分钟。

(4)降温至45℃，加入香精，出料得成品。

实施例3.美白祛斑霜

制备方法：

(1)将油相十八醇、硬脂酸甘油、蜂蜡、硬脂酸、生育酚醋酸酯、液体石蜡、甲基硅油、司盘80、馨肤白、羟苯乙酯加入油相锅，搅拌加热至85℃，保温灭菌20～30分钟，抽入乳化锅为油相。

(2)将水相甘油、尿囊素、三七提取物、辛夷提取物、红花提取物、3-O-乙基抗坏血酸、去离子水加入水相锅中，搅拌加热至85℃，保温灭菌20～30分钟。

(4)降温至45℃，加入香精，出料得成品。

实施例4.美白祛斑精华

制备方法：

(1)将馨肤白、羟苯乙酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油溶入1，3-丁二醇，搅拌加热至85℃，保温灭菌20～30分钟，抽入乳化锅。

(2)将甘油、尿囊素、乳酸、乳酸钠、4-甲氧基水杨酸钾、乙二胺四乙酸二钠、牡丹根提取物、透明质酸钠、去离子水加入水相锅中，搅拌加热至85℃，保温灭菌20～30分钟。

(3)把水相锅中的物料抽入乳化锅中进行乳化，乳化25分钟后，抽循环水降温，保持搅拌，抽真空消泡。

(4)降温至45℃，加入香精，出料得成品。

实施例5.祛斑疗效评价

观察对象：年龄35-45岁中年妇女。选面部有不同程度的黄褐斑、蝴蝶斑、老年斑等色素的中年女性130例。

观察方法：每天早上洗脸后取实施例2所提供的膏霜1～2g涂抹到脸上有斑点的部位，晚上睡觉前再涂一次，28天为一个疗程。

肉眼视色斑面积消退＞90％，颜色基本消失；肉眼视色斑面积消退＞60％，颜色基明显变淡；好转：色斑面积消退＞30％，颜色变淡；无效：色斑面积消退＜30％，颜色变化不明显；

治疗结果：治疗组100例，治愈52例，治愈率52％，显效34例，显效率34％，好转8例，好转率8％，无效，6例，总有效率94％

对照组(仅含相同重量组份三七)30例：治愈3例，治愈率10％，显效6例，显效率20％，好转6例，好转率20％，无效，15例，总有效率50％。

结论：说明实施例2祛斑霜明显优于单用三七的祛斑霜。

Claims

1.一种祛斑组合物，其特征在于含有三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％或下列添加物1-5种：红花提取物0.01～2％、积雪草提取物0.1～10％、熊果苷0.1～10％、维生素C或其衍生物0.1～10％、馨肤白0.01～0.5％、4-甲氧基水杨酸钾0.1～10％、5-羟色胺0.001～1％、松果体素0.001～1％、烟酰胺0.1～5％或α-羟基酸0.1～10％。

其中：

熊果苷为β-熊果苷或α-熊果苷。

2.根据权利要求1所述的祛斑组合物，其特征在于所述的组合物为三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、熊果苷0.1～10％、红花0.01～2％或/和松果体素0.001～0.1％。

3.根据权利要求1所述的祛斑组合物，其特征在于所述的组合物为三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、馨肤白0.01～0.5％或/和0.001～0.1％松果体素。

4.根据权利要求1所述的祛斑组合物，其特征在于所述的组合物为三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、馨肤白0.01～0.5％、维生素C衍生物0.1～10％，维生素C衍生物如权利要求1所定义。

5.根据权利要求1所述的祛斑组合物，其特征在于所述的组合物为三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、馨肤白0.01～0.5％、维生素C衍生物0.1～10％，维生素C衍生物如权利要求1所定义。

6.根据权利要求1所述的祛斑组合物，其特征在于所述的组合物为三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、积雪草提取物0.1～10％、维生素C衍生物0.1～10％，维生素C衍生物如权利要求1所定义。

7.一种祛斑组合物，其特征在于含有馨肤白0.01～0.5％、4-甲氧基水杨酸钾0.1～10％或下列添加物1-5种：黄芩提取物0.1～10％、虎耳草提取物0.1～10％、牡丹提取物0.1～10％、人参提取物0.1～10％、当归提取物0.1～10％、川芎提取物0.1～10％、葡萄籽提取物0.1～10％或旋覆花提取物0.1～10％或烟酰胺0.1～5％。

8.根据权利要求7所述的祛斑组合物，其特征在于所述的组合物为馨肤白0.01～0.5％、4-甲氧基水杨酸钾0.1～10％或牡丹提取物0.1～10％。

9.根据权利要求1～8所述的组合物，其特征在于所述的组合物为馨肤白0.01～0.5％、4-甲氧基水杨酸钾0.1～10％、牡丹提取物0.1～10％、虎耳草提取物0.1～10％。