CN111050758A - 食用大麻素组合物 - Google Patents
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Abstract
本文公开了具有球形设计的大麻组合物。所述组合物包含酸和碱,以便促进大麻素在体内的透粘膜吸收。在一些实施例中,所述组合物包含大麻素和/或萜烯的各种组合。
Description
技术领域
本公开涉及大麻行业。具体来说,本公开涉及食用组合物。
背景技术
“大麻”一词是指开花植物的一个属。大麻属植物包括若干种类,包括大麻(Cannabis sativa)、印度大麻(Cannabis indica)和莠草大麻(Cannabis ruderalis)。为了大麻纤维、种子及种子油、医药目的和消遣性活动而栽培大麻属植物的历史悠久。
根据一些说明,大麻由至少483种已知化合物构成,所述化合物包括大麻素(cannabinoid)、萜类、类黄酮、含氮化合物、氨基酸、蛋白质、糖蛋白、酶、糖和相关化合物、烃、醇、醛、酮、酸、脂肪酸、酯、内酯、类固醇、萜烯、非大麻素酚、维生素和颜料。
大麻素备受研究和商业化的关注。大麻植物的大部分萃取旨在萃取大麻素,尤其是四氢大麻醇(THC)。THC可用于缓解疼痛、治疗青光眼和消除恶心。THC作为一种消遣性药物物质也得到巨大的流行。通常,大麻素是作为与大麻植物中发现的其它化合物合并的粗混合物的一部分从大麻植物中萃取出来。
一些少见的大麻尚未单独或以任何组合形式分离出来或研究。例如THC、CBN、CBC、CBGV、CBGVA、CBDV、CBCV、THCV、CBDVA、CBGA、CBCV、CBCVA CBL、CBG、CBD。另外,开发大麻素比率经精心设计、可重复、一致并且可靠的组合物的工作非常少或没有。
已开发了施用大麻素的许多组合物和方法。最常见且众所周知的方法是点燃干燥的大麻材料并吸入烟雾。此方法存在若干问题。首先,吸入烟雾可能会损害肺部并导致若干其它健康问题。特别地,热会导致不希望的化学变化,产生不需要的化合物和副产物。其次,大部分干燥的大麻不能以精确的可控剂量施用。许多大麻植物经培育而具有一定比率和浓度的大麻素,但达到所需或想要的精确量的却很少。
施用大麻素的另一种方法是利用大麻植物材料、油和/或萃取物制造食物产品,例如烘焙品、糖果等。尽管摄取大麻素不涉及吸烟,但剂量问题持续存在。在不测试每个植物样品的情况下,几乎不可能知道大麻植物萃取物和油中的大麻素浓度。
常规的大麻素施用方法的其它持续存在问题包括开始时间、吸收、作用持续时间等。这些问题很少得到解决,而现在只是受到注意。
其它施用方法包括透皮吸收。尼科尔·史密斯(Nicole Smith)代表玛丽医药有限责任公司(Mary′s Medicinals LLC)的公开(美国专利申请公开第US 2015/0126595 A1号和第US 2015/0297556 A1号)公开了用于大麻素透皮递送到血流中的组合物和方法。
虽然这些公开允许大麻素通过皮肤吸收到血流中,但是它们需要使用贴片。使用贴片导致若干问题。第一,贴片会刺激皮肤。第二,须将组合物粘附到贴片上导致贴片材料、组合物稠度等问题。第三,组合物不能完全吸收到皮肤中。第四,贴片不能提供更大的通用性,而只能用于单一使用方法。
对经口施用大麻素的快速有效方法的需求尚未得到满足。申请人已发现,透粘膜吸收解决了若干问题。透粘膜吸收允许通过血流更快递送至身体。透粘膜吸收还允许精确剂量进入身体内,而不使用外部装置或方法。对大麻素的透粘膜吸收存在需求。需要经配制以通过口和上胃肠道透粘膜吸收的组合物,从而提供大麻素和/或萜烯在体内的快速连贯递送。
具体实施方式
本文公开了包含大麻素的新型食用组合物。本文公开了呈球形形式的新型食用组合物。本文公开了呈球形形式、包含大麻素和萜烯的新型食用组合物。
本文公开了用于透粘膜吸收的新型组合物。在一个实施例中,本文公开的组合物被设计成经由个人口部施用组合物且通过化合物的泡腾而使组合物快速溶解和分散。在一个实施例,泡腾有助于大麻素分配到粘膜中,以便大麻素被吸收。在一个实施例中,组合物包含萜烯。
本文公开了一种新型组合物,其包含:
壳层;其中所述壳层包含糖和调味剂;以及
核心;其中所述核心包含酸、碱、维生素E TPGS和大麻素。
如本文所用,术语“壳层”是指包围并且封闭内部物质部分的外层。在一个实施例中,所述物质是空气。在一个实施例中,所述物质是另一壳层。在一个实施例中,所述物质是核心。在一个实施例中,壳层完全包围核心。在一个实施例中,壳层有穿孔。
如本文所用,术语“核心”是指内部物质或组分部分。在一个实施例中,核心是固体。在一个实施例中,核心是液体。在一个实施例中,核心是凝胶。在一个实施例中,壳层是气体。在一个实施例中,核心是中空的。在一个实施例中,核心包含第一大麻素。在一个实施例中,核心包含第二大麻素。在一个实施例中,核心包含第一萜烯。在一个实施例中,核心包含第二萜烯。在一个实施例中,核心包含第一大麻素和第一萜烯。
如本文所用,术语“糖”是指被有机体利用于储存能量的化合物。糖常常作为甜味剂用于食品,并且可以提供其它益处,例如防腐剂、纹理改良剂、调味剂、填充剂等。在一个实施例,糖是碳水化合物。在一个实施例,糖是单糖。在一个实施例,糖是二糖。在一个实施例,糖是低聚糖。在一个实施例中,糖是由碳、氢和氧组成的短链。在一个实施例中,糖具有式CnH2nOn,其中n是整数。在一个实施例中,n是3。在一个实施例中,n是4。在一个实施例中,n是5。在一个实施例中,n是6。在一个实施例中,n是7。
在本公开的上下文内,术语糖还可以指天然存在的或合成的赋予甜味的多种化合物。例如,麦芽糖糊精、山梨糖醇、甜菊糖、甘露糖醇、阿斯巴甜、蔗糖素、异麦芽糖、木糖醇等。
在一个实施例中,糖是果糖。在一个实施例中,糖是蔗糖。在一个实施例中,本文公开的组合物包含超过一种糖。在一个实施例,本文公开的组合物包含蔗糖和果糖。
在一个实施例,本文公开的组合物包含约1∶1至1∶25的蔗糖对果糖干重比。
在一个实施例,本文公开的组合物包含约1∶5至1∶20的蔗糖对果糖干重比。
在一个实施例,本文公开的组合物包含约1∶10至1∶15的蔗糖对果糖干重比。
在一个实施例,本文公开的组合物包含约1∶1至25∶1的蔗糖对果糖干重比。
在一个实施例,本文公开的组合物包含约25∶1至20∶1的蔗糖对果糖干重比。
在一个实施例,本文公开的组合物包含约10∶1至15∶1的蔗糖对果糖干重比。
如本文所用,术语“调味剂”是指赋予或修改味道的化合物或化合物混合物。在一个实施例中,调味剂是糖。在一个实施例中,调味剂是盐。在一个实施例,调味剂是苦味阻断剂。在一个实施例中,调味剂是香草。在一个实施例中,调味剂是柑橘。在一个实施例中,调味剂是柠檬。在一个实施例中,调味剂是橙子。在一个实施例中,调味剂是巧克力。在一个实施例中,调味剂是水果。在一个实施例中,调味剂是草莓。在一个实施例中,调味剂是香蕉。在一个实施例中,调味剂是樱桃。在一个实施例中,调味剂是蓝莓。在一个实施例中,调味剂是萜烯。在一个实施例中,调味剂是柠檬烯。在一个实施例中,调味剂是芳樟醇。在一个实施例中,调味剂是β-石竹烯。
在一个实施例中,调味剂按质量百分比计占壳层的约1-10%。
在一个实施例中,调味剂按质量百分比计占壳层的约2-9%。
在一个实施例中,调味剂按质量百分比计占壳层的约3-8%。
在一个实施例中,调味剂按质量百分比计占壳层的约4-7%。
在一个实施例中,调味剂按质量百分比计占壳层的约5-6%。
在本公开的上下文中,其它化合物可分类为调味剂,例如酸也可以是调味剂。
如本文所用,术语“酸”是指供给质子或氢离子和/或接受电子的化学物质。在一个实施例中,酸是pH低于7的化合物。在一些实施例中,化合物可具有酸性和碱性质量。
如本文所用,术语“碱”是指接受质子或氢离子和/或供给电子的化学物质。在一个实施例中,碱是pH高于7的化合物。在一些实施例中,化合物可具有酸性和碱性质量。
如本文所用,术语“维生素E TPGS”是指由维生素E丁二酸盐与聚乙二醇1000的酯化反应形成的产物,得到以下结构式:
在本公开的上下文内,将维生素E TPGS与大麻植物中发现的化合物一起配制,以提高水溶性不良的亲脂性化合物的溶解度和生物利用率。
如本文所用,术语“大麻素”是指属于大麻属植物中常见的一类二级化合物的化合物。在一个实施例中,大麻素存在于植物中,例如大麻属植物,并且有时称为植物大麻素。在一个实施例中,大麻素存在于哺乳动物中,有时称为内源大麻素。在一个实施例中,大麻素在实验室环境中制备,有时称为合成大麻素。在一个实施例中,大麻素作用于细胞受体,诸如G偶合蛋白受体(例如血清素受体、大麻素受体、TRPV1、阿片样受体等),从而对脑或身体产生反应。在一个实施例中,大麻素通过充当激动剂、部分激动剂、反向激动剂、拮抗剂等来影响一个或多个受体处的其它化合物的活性。
在一个实施例中,提纯的大麻素选自THC、D9-THC、D8-THC、THCA、THCV、D8-THCV、D9-THCV、THCVA、CBD、CBDA、CBDV、CBDVA、CBC、CBCA、CBCV、CBCVA、CBG、CBGA、CBGV、CBGVA、CBN、CBNA、CBNV、CBNVA、CBND、CBNDA、CBNDV、CBNDVA、CBE、CBEA、CBEV、CBEVA、CBL、CBLA、CBLV或CBLVA。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含第二大麻素。
在一个实施例中,核心包含按质量百分比计约5-30%的大麻素。
在一个实施例中,核心包含按质量百分比计约10-25%的大麻素。
在一个实施例中,核心包含按质量百分比计约15-20%的大麻素。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含萜烯。
如本文所用,术语“萜烯”是指在类异戊二烯结构上构建的或通过将异戊二烯单元(5碳结构)组合而产生的化合物。萜烯还与在植物中产生气味有关,其中萜烯是一类二级化合物的一部分。在一个实施例中,萜烯是烃。
在本公开的上下文内,术语“萜烯”不一定需要5个碳或5个碳的多倍。应理解,与异戊二烯单元的反应并不总是产生包含所有碳原子的萜烯。
在本公开的上下文内,术语“萜烯”包括半萜烯、单萜醇、萜烯酯、二萜烯、单萜烯、多萜烯、四萜烯、萜类氧化物、二倍半萜烯、倍半萜烯、降异戊二烯或其衍生物。以及异构体、对映异构体或光学活性衍生物。
萜类的衍生物包括萜类、半萜类、单萜类、倍半萜类、二倍半萜类、三倍半萜类、四萜类、三萜类、四萜类、多萜类、类异戊二烯和类固醇。
在本公开的上下文中,术语萜烯包括α-(alpha)、β-(beta)、γ-(gamma)、氧代-异构体、立体异构体或其任何组合。
在本公开的上下文内,萜烯的实例包括:7,8-二氢-α-紫罗兰酮(ionone)、7,8-二氢-β-紫罗兰酮、对甲氧基苯乙酮、乙酸、乙酰基柏木烯(Acetyl Cedrene)、大茴香脑(Anethole)、茴香醚(Anisole)、苯甲醛、佛手柑油烯(Bergamotene)(α-顺式-佛手柑油烯)(α-反式-佛手柑油烯)、没药醇(Bisabolol)(β-没药醇)、α没药醇、冰片、莰基乙酸酯、丁酸、杜松烯(Cadinene)(α-杜松烯)(γ-杜松烯)、咖啡醇(Cafestol)、咖啡酸(Caffeic acid)、莰烯(Camphene)、樟脑、辣椒碱(Capsaicin)、蒈烯(Carene)(δ-3-蒈烯)、胡萝卜素(Carotene)、香芹酚(Carvacrol)、右旋香芹胴(Dextro-Carvone)、左旋香芹胴、石竹烯(Caryophyllene)(β-石竹烯)、石竹烯氧化物、柏木烯(Cedrene)(α-柏木烯)(β-柏木烯)、柏木烯环氧化物(α-柏木烯环氧化物)、柏木脑(Cedrol)、西松烯(Cembrene)、氯原酸(Chlorogenic Acid)、肉桂醛、α-戊基-肉桂醛、α-己基-肉桂醛、肉桂酸、肉桂醇、香茅醛(Citronellal)、香茅醇(Citronellol)、隐品酮(Cryptone)、姜黄烯(Curcumene)(α-姜黄烯)(γ-姜黄烯)、癸醛、去氢催吐萝芙木醇(Dehydrovomifoliol)、二烯丙基二硫化物、二氢猕猴桃内酯(Dihydroactinidiolide)、二硫二甲烷、二十烷/二十碳烷、榄香烯(Elemene)(β-榄香烯)、草蒿脑(Estragole)、乙酸乙酯、肉桂酸乙酯、乙基麦芽糖醇、桉树醇(Eucalyptol)/1,8-桉叶素、桉油醇(Eudesmol)(α-桉油醇)(β-桉油醇)(γ-桉油醇)、丁香酚、大戟二烯醇(Euphol)、法呢烯(Famesene)、法呢醇(Farnesol)、葑醇(Fenchol)(β-葑醇)、葑酮(Fenchone)、香叶醇、香叶基乙酸酯、大根香叶烯(Germacrenes)、大根香叶烯B、愈创木-1(10),11-二烯、愈创木酚(Guaiacol)、愈创木烯(α-愈创木烯)、古芸烯(Gurjunene)(α-古芸烯)、7-甲氧基香豆精、正己醛、己酸、蛇麻烯(Humulene)(α-蛇麻烯)(β-蛇麻烯)、紫罗兰醇(Ionol)(3-氧代-α-紫罗兰醇)(β-紫罗兰醇)、紫罗兰酮(α-紫罗兰酮)(β-紫罗兰酮)、齿小蠹二烯醇(Ipsdienol)、异戊基乙酸酯、异戊醇、异戊基甲酸酯、异龙脑(Isoborneol)、异月桂烯醇、异胡薄荷醇(Isopulegol)、异戊酸、异戊二烯、咖啡白醇(Kahweol)、薰衣草醇(Lavandulol)、柠檬烯(Limonene)、γ-亚麻酸、沉香醇(Linalool)、长松叶烯(Longifolene)、α-长蒎烯(Alpha-Longipinene)、番茄红素(Lycopene)、薄荷醇、丁酸甲酯、3-巯基-2-甲基戊醛、硫醇(Mercaptan/Thiols)、β-巯基乙醇、巯基乙酸、烯丙基硫醇、苯甲基硫醇、丁基硫醇、乙基硫醇、甲硫醇、呋喃甲基硫醇、乙烯硫醇、丙基硫醇、噻吩甲基硫醇、水杨酸甲酯、甲基丁烯醇、甲基-2-甲基戊酸酯、硫代丁酸甲酯、月桂烯(β-月桂烯)、γ-依兰油烯(Gamma-Muurolene)、荆芥内酯(Nepetalactone)、橙花醇(Nerol)、橙花叔醇(Nerolidol)、苊肉基乙酸酯(Neryl acetate)、正壬醛、壬酸、罗勒烯(Ocimene)、辛醛、辛酸、对伞花烃、丁酸戊酯、水芹烯(Phellandrene)、苯乙醛、苯基乙硫醇、苯乙酸、植醇(Phytol)、蒎烯(Pinene)、β-蒎烯、丙硫醇、扁蒴藤素(Pristimerin)、长叶薄荷酮(Pulegone)、槲皮素(Quercetin)、视黄醇、芸香苷(Rutin)、香桧烯(Sabinene)、香桧烯水合物、顺式香桧烯水合物、反式香桧烯水合物、番红花醛(Safranal)、α-桉叶烯(Alpha-Selinene)、α-甜橙醛(Alpha-Sinensal)、β-甜橙醛、β-谷固醇(Beta-Sitosterol)、角鲨烯(Squalene)、紫杉烯(Taxadiene)、松油烯(Terpin)水合物、松油醇(Terpineol)、松油烯-4-醇、α-萜品烯、γ-萜品烯、萜品油烯(Terpinolene)、硫代苯酚、侧柏酮(Thujone)、麝香草酚(Thymol)、α-生育酚、通卡十一烷酮(Tonka Undecanone)、十一碳醛、戊醛(Valeraldehyde/Pentanal)、乙酸邻叔丁基环己酯、α-衣兰烯、伞酮或香兰素。
在一个实施例中,萜烯选自柠檬烯、橙花叔醇、β-月桂烯、沉香醇、α-石竹烯、β-石竹烯、α-蒎烯、β-蒎烯、α-没药醇、δ-3-蒈烯、冰片、对伞花烃、桉树醇、α-蛇麻烯、α-松油醇、萜品油烯、长叶薄荷酮、莰烯或香叶醇。
在一个实施例中,核心包含按质量百分比计约5-30%的萜烯。
在一个实施例中,核心包含按质量百分比计约10-25%的萜烯。
在一个实施例中,核心包含按质量百分比计约15-20%的萜烯。
在一个实施例中,核心包含按质量百分比计约5-30%的大麻素和萜烯。
在一个实施例中,核心包含按质量百分比计约10-25%的大麻素和萜烯。
在一个实施例中,核心包含按质量百分比计约15-20%的大麻素和萜烯。
在一个实施例中,大麻素经提纯。在一个实施例中,萜烯经提纯。在一个实施例中,本文公开的组合物包含经提纯和未提纯化合物的混合物。
如在本申请的上下文中所用,术语“提纯”意指从其它化合物、配方、组合物、物质和/或质量中萃取、单离和/或分离。在一个实施例中,术语“提纯”是指大麻素从衍生其的植物物质中分离。
在本公开的上下文内,可以有意地将经提纯的化合物与其他化合物一起按照不同纯度水平配制。举例来说,根据期望的结果,当特定大麻素或萜烯为60-65%纯、65-70%纯、70-75%纯、75-80%纯、80-85%纯、85-90%纯、90-95%纯、95-99%纯、99-99.9%纯、99.9+%或大于99%纯时,可以将其与其它分子一起配制。倘若有目的的配制所用的成分在所述有目的的配制之前提纯,则随后配制它们的行为使得它们在成分清单的上下文内不是“提纯的”。
在一个实施例中,通过用乙醇从植物材料萃取可溶性化合物来提纯本文公开的化合物。在一个实施例中,通过色谱技术(例如超临界流体色谱法)提纯本文所公开的化合物。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含第二萜烯。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含第二大麻素。
在一个实施例中,糖选自蔗糖、果糖、葡萄糖、半乳糖、乳糖或麦芽糖。
如本文所用,术语“蔗糖”是指以下结构式的化合物:
在一个实施例,蔗糖是葡萄糖和果糖的二糖。
如本文所用,术语“果糖”是指具有以下化学式的化合物:C6H12O6。在一个实施例中,果糖衍生自水果。在一个实施例中,果糖具有以下结构式:
在本公开的上下文内,术语“果糖”是指同分异构形式中的任一种,例如开链形式、环形形式,以及那些形式的可能异构形式中的任一种,等。
如本文所用,术语“葡萄糖”是指具有以下分子式的化合物:C6H12O6。葡萄糖的特征通常是通过动物血液循环。在一个实施例中,葡萄糖具有以下结构式:
在本公开的上下文内,术语“葡萄糖”是指同分异构形式中的任一种,例如开链形式、环形形式,以及那些形式的可能异构形式中的任一种,等。
如本文所用,术语“半乳糖”是指具有以下分子式的化合物:C6H12O6。半乳糖的特征通常是二糖乳糖的成分。在一个实施例中,半糖具有以下结构式:
在本公开的上下文内,术语“葡萄糖”是指同分异构形式中的任一种,例如开链形式、环形形式,以及那些形式的可能异构形式中的任一种,等。
如本文所用,术语“乳糖”是指具有以下结构式的化合物:
在一个实施例中,乳糖衍生自牛奶。
如本文所用,术语“麦芽糖”是指由两种葡萄糖化合物形成的二糖。在本公开的上下文内,术语麦芽糖可以指来自两种葡萄糖化合物之间的键结的各种可能组合的任何化合物。在一个实施例中,麦芽糖具有以下结构式:
在一个实施例中,麦芽糖具有以下结构式:
如本文所用,术语“干重”是指在去除基本上全部的水之后相对于整个样品的整个质量的某一种化合物(或多种化合物)的质量。任何适用于获得干重和/或去除水的方法都是可接受的。去除水的示例性方法包括使用脱水器、烘箱、干燥器和/或灯。
在一个实施例中,将植物压碎,并确定结构上不同的化合物的数目。在一个实施例,通过本领域已知的技术测定样品的丰度(例如化合物的质量百分比或数量)。用于测定丰度(例如化合物的质量百分比或数量)的示例性技术包括薄层色谱法、高效液相色谱、气相色谱法、气相色谱质谱法、超临界流体色谱法等。
在一个实施例中,计算干重包含利用下式计算混合物内的化合物质量百分比:
(化合物的总质量÷去除水之后的样品总质量)*100%
例如,所关注化合物是糖(12mg),并且总质量为65mg。
(12÷65)×100%=19%
因此,糖具有19%的干重。
如本文所用,术语“比率”是指一种化合物或多种化合物相对于另一种化合物或多种化合物的比例。
在一个实施例中,壳层包含按质量百分比计约80%-100%的糖。
在一个实施例中,壳层包含按质量百分比计约85%-100%的糖。
在一个实施例中,壳层包含按质量百分比计约90%-100%的糖。
在一个实施例中,壳层包含按质量百分比计约95%-100%的糖。
在一个实施例中,壳层包含按质量百分比计约99%-100%的糖。
在一个实施例中,壳层包含按质量百分比计约99.999%-100%的糖。
在一个实施例中,酸选自葡萄糖δ-内酯、柠檬酸、抗坏血酸、乙酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸钾或柠檬酸钠。
如本文所用,术语“葡萄糖δ-内酯”是指具有以下结构式的化合物:
葡萄糖δ-内酯也称为“葡萄糖内酯”。葡萄糖δ-内酯的特征通常是螯合剂、酸化剂,或固化剂、酸化剂或发酵剂。
如本文所用,术语“柠檬酸”是指具有以下结构式的化合物:
柠檬酸天然存在于柑橘水果中。柠檬酸的特征通常是酸化剂和调味剂和螯合剂。
如本文所用,术语“抗坏血酸”是指以下结构式的化合物:
抗坏血酸通常也称为维生素C。
如本文所用,术语“乙酸”是指具有以下结构式的化合物:
乙酸通常用作产生其它化合物的化学试剂。乙酸的最大单一用途是生产乙酸乙烯酯单体,紧接着是生产乙酸酐和酯。醋酸中使用的乙酸量相对较小。
如本文所用,术语“乳酸”是指具有以下结构式的化合物:
固态乳酸是白色和水溶性的。液态乳酸是澄清的。乳酸是以天然方式和合成方式产生。在本公开的上下文内,乳酸包括其手性形式、混合物或所有其形式的外消旋混合物中的一种。
如本文所用,术语“苹果酸”是指以下结构式的化合物:
苹果酸的特征通常是卡尔文循环(Calvin Cycle)的成分。在本公开的上下文内,术语“苹果酸”可指单一同分异构形式或外消旋混合物。
如本文所用,术语“酒石酸”是指具有以下结构式的化合物:
在本公开的上下文内,术语“酒石酸”可指单一同分异构形式或外消旋混合物。
如本文所用,术语“柠檬酸钾”是指具有以下结构式的化合物:
柠檬酸钾呈现为白色吸湿性结晶粉末。柠檬酸钾用作食品添加剂,例如调节酸性。
如本文所用,术语“柠檬酸钠”是指柠檬酸钠盐的一类化合物。
在一个实施例中,柠檬酸钠是指柠檬酸单钠并且具有以下结构式:
在一个实施例中,柠檬酸钠是指柠檬酸二钠并且具有以下结构式:
在一个实施例中,柠檬酸钠是指柠檬酸三钠并且具有以下结构式:
在一个实施例中,本文公开的组合物包含柠檬酸。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含抗坏血酸。
在一个实施例,酸充当泡腾剂。
在一个实施例,碱充当泡腾剂。
如本文所用,术语“泡腾剂”是指促使气体从化合物水溶液中逸出的化合物。泡腾的一种视觉迹象是气泡或起泡。在一个实施例中,泡腾剂是与酸反应的碱。
在一个实施例中,碱选自MCO3或MCO2H,其中M是金属。
如本文所用,术语“MCO3”是指其中“M”是平衡碳酸盐的金属的化合物。
如本文所用,术语“碳酸盐”是指具有以下结构式的双阴离子型多原子化合物:
在一个实施例中,使碳酸盐发生脱羧基化,从而释放CO2气体。
如本文所用,术语“MCO2H”是指其中“M”是平衡碳酸氢盐的金属的化合物。
如本文所用,术语“碳酸氢盐”是指具有以下结构式的化合物:
在一个实施例中,使碳酸氢盐发生脱羧基化,从而释放CO2气体。
在本公开的上下文中,术语“MCO3”和“MCO2H”是指可以与酸反应、从而产生泡腾的盐。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含约1∶1至25∶1的酸对碱干重比。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含约5∶1至20∶1的酸对碱干重比。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含约10∶1至15∶1的酸对碱干重比。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含约1∶1至1∶25的酸对碱干重比。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含约1∶5至1∶20的酸对碱干重比。
在一个实施例中,本文公开的组合物包含约1∶10至1∶15的酸对碱干重比。
在一个实施例中,本文公开的组合物是三维的。
在一个实施例中,本文公开的组合物呈球形。
如本文所用,术语“球形”是指具有球形的形状。球为圆形三维物体。
在一个实施例,所公开的组合物是水溶性的。
如本文所用,术语“水溶性”是指可溶于水中的物质。加热、搅拌、摇动、混合等是促进物质溶解的实例。
在一个实施例中,所公开的组合物的壳层占组合物的约10-60干重%。
在一个实施例中,所公开的组合物的壳层占组合物的约20-50干重%。
在一个实施例中,所公开的组合物的壳层占组合物的约30-40干重%。
在一个实施例中,所公开的组合物的核心包含约30-80干重%的维生素E TPGS。
在一个实施例中,所公开的组合物的核心包含约40-70干重%的维生素E TPGS。
在一个实施例中,所公开的组合物的核心包含约50-60干重%的维生素E TPGS。
实例
实例1:
组合物制成球形,其具有壳层和包含大麻素的核心。
核心用都呈粉末态的大麻素、维生素E TPGS、酸和碱制成。粉末冷冻并放置在干燥器中。然后将粉末低温研磨以形成均匀混合物。粉末用羟丙基纤维素(HPC)涂覆。
用类似方法制造形成壳层的调味组合物。将糖和调味剂的粉末形式冷冻并放置在干燥器中。然后将粉末低温研磨并制成均匀混合物。
通过将干燥粉末轧制成均匀片材制成核心。使用模切割适当的剂量样品和形状。然后用HPC/乙醇溶液对核心喷雾,并且在粉末状HPC中软淘洗直到均匀涂覆。将经涂覆的软核心在干燥室中干燥。
使用壳层组合物对干燥的核心进行软淘洗,直到获得最终的片剂重量。在环境条件下干燥片剂。
实例2:
使用维生素E TPGS、大麻素粉末、柠檬酸和小苏打形成核心。称取35mg维生素ETPGS粉末、5mg包含THC的大麻素粉末、5mg柠檬酸粉末和5mg小苏打。将干燥粉末分开冷冻并且在干燥器中、在-86℃下放置。然后用研钵和研杵低温研磨粉末以制备均匀粉末。然后将均匀粉末放回干燥器中并在-86℃下冷冻。用HPC涂覆均匀粉末。然后将均匀粉末轧制成片材。使用圆形模切割核心。然后用25w/w%HPC/乙醇对核心进行喷雾并且在粉末状HPC中进行软淘洗,直到均匀涂覆为止。将经涂覆的软核心在干燥室中干燥48小时。
制造香味组合物以形成壳层。将蔗糖(5mg)、果糖(5mg)和BB粉末(1mg)的干燥粉末分别冷冻并且干燥器中、在-86℃下放置。然后用研钵和研杵低温研磨粉末以制备均匀粉末。然后将均匀粉末放回干燥器中并在-86℃下冷冻。
使用香味组合物混合物、在60rpm下对干燥的核心进行软淘洗,直到获得最终的片剂重量为止。使制成的片剂在与干燥剂一起进行初始封装之前,在环境条件下干燥48小时。
核心称重50mg,按质量百分比计占总组合物的82%。壳体称重11mg,按质量百分比计占总组合物的18%。
实例3:
使用维生素E TPGS、大麻素粉末、柠檬酸和小苏打形成核心。称取35.7mg维生素ETPGS粉末、6.3mg包含THC、CBD、CBC、CBG、CBN、THCV和CBDV的大麻素粉末、4.5mg柠檬酸粉末和4.5mg小苏打。将干燥粉末分开冷冻并且在干燥器中、在-86℃下放置。然后用研钵和研杵低温研磨粉末以制备均匀粉末。然后将均匀粉末放回干燥器中并在-86℃下冷冻。用HPC涂覆粉末。然后将粉末轧制成片材。使用圆模切割核心(5mg)。然后用25w/w%HPC/乙醇对核心进行喷雾并且在粉末状HPC中软淘洗,直到均匀涂覆为止。将经涂覆的软核心在干燥室中干燥48小时。
制造香味组合物以形成壳层。将蔗糖(6mg)、果糖(6mg)和BB粉末(1mg)的干燥粉末分别冷冻并且在干燥器中、在-86℃下放置。然后用研钵和研杵低温研磨粉末以制备均匀粉末。然后将均匀粉末放回干燥器中并在-86℃下冷冻。
在60rpm下使用香味组合物粉末混合物将干燥的核心软淘洗,直到获得最终的片剂重量为止。使制成的片剂在与干燥剂一起进行初始封装之前,在环境条件下干燥48小时。
核心称重53mg,按质量百分比计占总组合物的80%。壳层称重13mg,按质量百分比计占总组合物的20%。
以上实例仅出于说明性目的而非限制。
虽然在本文中本发明已参考各种示范性实施例描述,但应了解,这些实施例仅仅是对本发明的原理和应用的说明。所属领域的技术人员将认识到,在不脱离本发明范围的情况下,可对示范性实施例进行各种修改。
此外,应理解,本文中的不同实施例的各种特征和/或特性可彼此组合。在各种实施例中,盐、酸、酯、醚、立体异构体、对映异构体、各种α、β、γ、反式、顺式等形式也都被公开。因此,应理解,可以对说明性实施例进行许多修改,并且可以在不脱离本发明范围的情况下设计其它布置。
此外,本领域技术人员考虑本文公开的本发明说明书和实施将显而易知本发明的其它实施例。希望说明书和实例仅被视为示例性的,其范围和精神由权利要求书指定。
最后,应注意,如本说明书和所附权利要求书中所用,单数形式“一(a)”、“一(an)”和“所述(the)”包括复数个指代物(除非明确且明显地限于一个指代物),并且反之亦然。如本文所用,术语“包括”或“包含”和其语法变型希望是非限制性的,使得一项或多项的叙述不排除可被替代或添加到所述项的其它类似项。
Claims (21)
1.一种组合物,其包含:
壳层;其中所述壳层包含糖和调味剂;以及
核心;其中所述核心包含酸、碱、维生素E TPGS和大麻素。
2.根据权利要求1所述的组合物,其包含第二大麻素。
3.根据权利要求1所述的组合物,其包含萜烯。
4.根据权利要求3所述的组合物,其包含第二萜烯。
5.根据权利要求4所述的组合物,其包含第二大麻素。
6.根据权利要求1所述的组合物,其中所述糖选自蔗糖、果糖、葡萄糖、半乳糖、乳糖或麦芽糖。
7.根据权利要求6所述的组合物,其包含蔗糖。
8.根据权利要求7所述的组合物,其包含果糖。
9.根据权利要求8所述的组合物,其包含约1∶1的蔗糖对果糖干重比。
10.根据权利要求1所述的组合物,其中所述壳层包含按干重计95%的糖。
11.根据权利要求1所述的组合物,其中所述酸选自葡萄糖δ-内酯、柠檬酸、抗坏血酸、乙酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸钾或柠檬酸钠。
12.根据权利要求11所述的组合物,其包含柠檬酸。
13.根据权利要求11所述的组合物,其包含抗坏血酸。
14.根据权利要求1所述的组合物,其中所述碱选自MCO3或MCO2H,其中M是金属。
15.根据权利要求1所述的组合物,其包含约1∶1的酸对碱干重比。
16.根据权利要求12所述的组合物,其中所述大麻素选自THC、CBD、CBC、CBG、CBN、THCV或CBDV。
17.根据权利要求3所述的组合物,其中所述萜烯选自桉树醇、α-蒎烯、β-蒎烯、α-蛇麻烯、柠檬烯、沉香醇、橙花叔醇、β-石竹烯、β-月桂烯、α-松油醇、萜品油烯、长叶薄荷酮、莰烯、δ-3-蒈烯、香叶醇,或伞花烃。
18.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物呈球形。
19.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物是水溶性的。
20.根据权利要求1所述的组合物,其中所述壳层占所述组合物的约20干重%。
21.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物中的所述核心包含约50-60干重%的维生素E TPGS。
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