CN110638896A - 一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法 - Google Patents

一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN110638896A
CN110638896A CN201910846211.XA CN201910846211A CN110638896A CN 110638896 A CN110638896 A CN 110638896A CN 201910846211 A CN201910846211 A CN 201910846211A CN 110638896 A CN110638896 A CN 110638896A
Authority
CN
China
Prior art keywords
seed extract
lychee
preparation
litchi
extract
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201910846211.XA
Other languages
English (en)
Inventor
满淑丽
路福平
姚远
杨莉
王春霞
马龙
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Tianjin University of Science and Technology
Original Assignee
Tianjin University of Science and Technology
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Tianjin University of Science and Technology filed Critical Tianjin University of Science and Technology
Priority to CN201910846211.XA priority Critical patent/CN110638896A/zh
Publication of CN110638896A publication Critical patent/CN110638896A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/77—Sapindaceae (Soapberry family), e.g. lychee or soapberry
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30—Extraction of the material
    • A61K2236/33—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones
    • A61K2236/333—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones using mixed solvents, e.g. 70% EtOH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30—Extraction of the material
    • A61K2236/39—Complex extraction schemes, e.g. fractionation or repeated extraction steps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/50—Methods involving additional extraction steps
    • A61K2236/51—Concentration or drying of the extract, e.g. Lyophilisation, freeze-drying or spray-drying
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/50—Methods involving additional extraction steps
    • A61K2236/55—Liquid-liquid separation; Phase separation

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

本发明涉及一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法。本发明为大众提供一多剂型、安全有效的降压保健品或药品，以及一种荔枝核提取物不同剂型在制备降血压剂中的应用中药保健品或药品，可促进荔枝的合理利用。

Description

一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂 的制备方法
技术领域
本发明属于中药制剂技术领域，尤其是一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法。
背景技术
高血压指体循环动脉血压增高，是一种常见的临床综合征。高血压病是当前全球范围内最为常见的慢性病之一，在全球有15％左右的发病率。近年来，随着人们生活与饮食习惯的改变，我国高血压患病呈现低龄化，发病率不断升高。目前统计表明，我国高血压患者有1.6亿，占我国成年人口近1/5，而且高血压引起的脑卒中和心肌梗死人数超过200万。高血压常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变，以器官重塑为特征的全身性疾病。
随着科学技术的不断进步，近年来，在高血压病的治疗方面，现代医学取得了长足的进展，降压药物的研制日新月异，无论选用何种药物，其治疗目的均是将血压控制在理想范围，预防或减轻靶器官损害。高血压患者大多需要终身服药，长期使用西药会给患者带来诸多副作用，例如长期服用西药会产生的大量的药物代谢毒素沉积在血管壁上，最终导致血管硬化、变薄、变脆；再加上降压药是通过强力扩张血管以达到快速降压的，因此必然使原本已经硬化的血管变得更加脆弱，而这将会严重地损害心、脑、肝、肾等重要的人体器官，并加剧并发症的发生，最终危及人的生命。单纯用西医手段治疗高血压并非最佳方案。所以目前研究热点主要集中在基因疗法和中医治疗高血压。
荔枝核为无患子科植物荔枝(Litchi chinensis Sonn.)的干燥成熟种子，又名荔仁，形似卵，呈圆形或长圆形，表面平滑有光泽，棕色或棕红色。其性味甘，微苦，归肝肾经，具有理气、祛寒、止痛等功效，多用于治疗胃脘久痛、肝郁气滞、疝气疼痛、女性气滞血淤腹痛、睾丸肿痛等。其主要成分包括:多酚类、皂苷类、黄酮类、糖类等。随着荔枝核化学和药理学的深入研究，一些新的成分与作用有了新进展，但是单用荔枝核提取物治疗高血压的研究尚未报道。
通过检索，发现如下一篇与本发明专利申请相关的专利公开文献：
3-脱氧葡糖醛酮的天然产物抑制剂(CN102099049A)，公开了组合物，其具有抑制果糖赖氨酸酶催产生3-脱氧葡糖醛酮(3DG)的抑制剂和/或3DG失活剂作为其组分，并且其可有效用于治疗或预防通过抑制这种3DG产生可减轻的病症或疾病状态。还公开了这种组合物的使用方法，例如，改善衰老皮肤的外观、质地和/或弹性。
通过对比，本发明与上述专利公开文献存在本质的不同,公开专利文献中没有提到荔枝核提取物的提取方法，并且在应用中没有与本发明保护的剂型相同，公开专利文献中荔枝核提取物治疗高血压的机制是通过抑制3DG的产生来减轻症状，而本发明是通过改善心、主动脉、肝肾功能来缓解高血压，两者作用机制不同，所以公开专利文献与本发明存在本质区别。
发明内容
本发明目的在于克服现有技术中的不足之处，提供一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法，该发明为大众提供一多剂型、安全有效的降压保健品或药品，以及一种荔枝核提取物不同剂型在制备降血压剂中的应用中药保健品或药品，可促进荔枝的合理利用。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：
一种具有降压及改善高血压并发症的荔枝核提取物，其特征在于：制备步骤如下：
⑴将干燥荔枝核洗净碾碎；
⑵加入5-8倍体积50％～80％乙醇为溶剂，回流提取3次，每次2h；
⑶提取液静置后抽滤得到上清液，然后用旋转蒸发仪在60℃浓缩至密度为1.20g/mL以上；
⑷加入3倍体积的无水乙醇，使醇质量含量为75％，4℃静置过夜醇沉；
⑸抽滤得上清液，用旋转蒸发仪浓缩，然后真空冷冻干燥，碾磨成粉末，即得具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物。
或者，所述荔枝核提取物的制备步骤如下：
⑴将干燥荔枝核洗净碾碎；
⑵加入5-8倍体积50％～80％乙醇为溶剂，回流提取3次，每次2h；
⑶提取液静置后抽滤得到上清液，然后用旋转蒸发仪在60℃浓缩至密度为1.20g/mL以上；
⑷将步骤⑶所得产物用引流的方式加入大孔树脂柱中富集黄酮、皂苷、多酚，之后所有洗脱液均使用引流方式加入柱内，要避免树脂颗粒被液体冲散；依次用去离子水、30％、50％、70％乙醇洗脱大孔树脂柱；分别收集50％、70％洗脱液，用旋转蒸发仪浓缩，然后真空冷冻干燥，碾磨成粉末，即得具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物。
如上所述的具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物在作为制备治疗高血压药物方面中的应用。
如上所述的具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物在制备保健品方面中的应用。
一种利用如上所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物颗粒剂的制备方法，步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：糊精、蔗糖；其中，荔枝核提取物：糊精：蔗糖的质量比为1:1～1.5:1～2；
制法为：将荔枝核提取物粉末与糊精、蔗糖混匀，制粒，烘干，整粒，分装即得治疗高血压荔枝核提取物颗粒剂；
其中，所述颗粒剂质量要求颗粒均匀，色泽一致，无杂质，无结块潮解现象。
一种利用如上所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物片剂的制备方法，步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：淀粉、硬脂酸镁；其中，荔枝核提取物：淀粉：硬脂酸镁的质量比为1:1～2:2～3；
制法为：将荔枝核提取物粉末与淀粉、粘结剂、崩解剂、硬脂酸镁、滑石粉和磷酸氢镁混匀后压片即可。
一种利用如上所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物胶囊剂的制备方法，步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：淀粉、硬脂酸镁；其中，荔枝核提取物：淀粉：硬脂酸镁的质量比为1:0.1～0.2:0.006～0.01；
制法为：将荔枝核提取物粉末与淀粉、硬脂酸镁混匀后，装入硬胶囊，该硬胶囊应在30分钟内完全崩解，即得。
一种利用如上所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物口服液剂的制备方法，步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：聚乙二醇、糖浆、防腐剂、纯水；
制法为：将荔枝核提取物加入纯水，荔枝核提取物：纯水的比例g：mL为1:500，搅拌至均匀，过滤，静置12小时后过滤，滤液加入聚乙二醇、糖浆、防腐剂，荔枝核提取物：聚乙二醇：糖浆：防腐剂的比例g：mL：mL：g为1：35：10：0.1，搅拌均匀，稀释，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得。
本发明取得的优点和积极效果为：
1、本发明为大众提供一多剂型、安全有效的降压保健品或药品，以及一种荔枝核提取物不同剂型在制备降血压剂中的应用中药保健品或药品。我国是荔枝的主产国，种植面积和产量均居世界第一。近年来，我国荔枝产量连年递增，资源相当丰富，常年产量200多万吨，种植环节直接产值280多亿元。但荔枝核大量被废弃，研究开发荔枝核活性成分的提取工艺及功效应用，可促进荔枝的合理利用。本发明显示荔枝核提取物具有较好的降压作用，与降压药普萘洛尔、氢氯噻嗪等相当(高血压模型组vs荔枝核提取物组vs普萘洛尔组vs氢氯噻嗪组＝192.7±1.6：176.3±3.3：176.7±1.8：178.4±4.8，P<0.001)，无毒副作用，因此值得进一步开发。
2、本发明根据中医治疗高血压的认识机理而提供多种用于治疗高血压的荔枝核提取物的剂型，包括颗粒剂、片剂、胶囊剂及口服液剂
附图说明
图1为本明中荔枝核提取物对高血压大鼠血压的调节作用图(注：与正常组比较，###P<0.001；与高血压组比较***P<0.001)；
图2为本发明中荔枝核提取物对高血压大鼠心指数的影响图(注：与正常组比较，##P<0.01；与高血压组比较*P<0.05)；
图3为本发明中荔枝核提取物对高血压大鼠胸主动脉血管壁的影响图(注：与正常组比较，#P<0.05；与高血压组比较*P<0.05)；
图4为本发明中荔枝核提取物对高血压大鼠血中肌酐和尿素氮的影响图(注：与正常组比较，#P<0.05；与高血压组比较*P<0.05)；
图5为本发明中荔枝核提取物对各组大鼠血中谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的影响图(注：与正常组比较，#P<0.05；与高血压组比较*P<0.05)；
图6为本发明中荔枝核提取物与降压药普萘洛尔、氢氯噻嗪的降压效果对比图(注：与正常组比较，###P<0.001；与高血压组比较***P<0.001)。
具体实施方式
下面详细叙述本发明的实施例，需要说明的是，本实施例是叙述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。
本发明中所使用的原料，如无特殊说明，均为常规的市售产品；本发明中所使用的方法，如无特殊说明，均为本领域的常规方法。
一种具有降压及改善高血压并发症的荔枝核提取物，其特征在于：制备步骤如下：
⑴将干燥荔枝核洗净碾碎；
⑵加入5-8倍体积50％～80％乙醇为溶剂，回流提取3次，每次2h；
⑶提取液静置后抽滤得到上清液，然后用旋转蒸发仪在60℃浓缩至密度为1.20g/mL以上；
⑷加入3倍体积的无水乙醇，使醇质量含量为75％，4℃静置过夜醇沉；
⑸抽滤得上清液，用旋转蒸发仪浓缩，然后真空冷冻干燥，碾磨成粉末，即得具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物，棕色，富含原花青素类等成分。
或者，所述荔枝核提取物的制备步骤如下：
⑴将干燥荔枝核洗净碾碎；
⑵加入5-8倍体积50％～80％乙醇为溶剂，回流提取3次，每次2h；
⑶提取液静置后抽滤得到上清液，然后用旋转蒸发仪在60℃浓缩至密度为1.20g/mL以上；
⑷将步骤⑶所得产物用引流的方式加入大孔树脂柱中富集黄酮、皂苷、多酚，之后所有洗脱液均使用引流方式加入柱内，要避免树脂颗粒被液体冲散，以保证较好的分离效果；依次用去离子水、30％、50％、70％乙醇洗脱大孔树脂柱；分别收集50％、70％洗脱液，用旋转蒸发仪浓缩，然后真空冷冻干燥，碾磨成粉末，即得具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物，棕色，富含原花青素类等成分。
如上所述的具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物在作为制备治疗高血压药物方面中的应用。
如上所述的具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物在制备保健品方面中的应用。
一种利用如上所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物颗粒剂的制备方法，步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：糊精、蔗糖；其中，荔枝核提取物：糊精：蔗糖的质量比为1:1～1.5:1～2；
制法为：将荔枝核提取物粉末与糊精、蔗糖混匀，制粒，烘干，整粒，分装即得治疗高血压荔枝核提取物颗粒剂；
其中，所述颗粒剂质量要求颗粒均匀，色泽一致，无杂质，无结块潮解现象。优点为吸收快、显效迅速，口感好。
一种利用如上所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物片剂的制备方法，步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：淀粉、硬脂酸镁；其中，荔枝核提取物：淀粉：硬脂酸镁的质量比为1:1～2:2～3；
制法为：将荔枝核提取物粉末与淀粉、粘结剂、崩解剂、硬脂酸镁、滑石粉和磷酸氢镁混匀后压片即可。优点为该降血压片剂不仅降血压效果佳、疗效明确、且无毒副作用。
一种利用如上所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物胶囊剂的制备方法，步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：淀粉、硬脂酸镁；其中，荔枝核提取物：淀粉：硬脂酸镁的质量比为1:0.1～0.2:0.006～0.01；
制法为：将荔枝核提取物粉末与淀粉、硬脂酸镁混匀后，装入硬胶囊，该硬胶囊应在30分钟内完全崩解，即得。优点为提高了中药的药物利用率，方便服用，便于大规模生产，临床易于接受。
一种利用如上所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物口服液剂的制备方法，步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：聚乙二醇、糖浆、防腐剂、纯水；
制法为：将荔枝核提取物加入纯水，荔枝核提取物：纯水的比例g：mL为1:500，搅拌至均匀，过滤，静置12小时后过滤，滤液加入聚乙二醇、糖浆、防腐剂，荔枝核提取物：聚乙二醇：糖浆：防腐剂的比例g：mL：mL：g为1：35：10：0.1，搅拌均匀，稀释，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得。优点为剂量小、吸收较快、质量稳定、携带和服用方便、易保存等优点，尤其适合工业化生产。
本发明的相关验证：
将18只8周龄大鼠分成3组，一共10周，第一组正常组，第二组高血压组，第三组荔枝核提取物治疗组。第一组和第二组灌胃生理盐水作为正常对照组和模型对照组，第三组灌胃给予荔枝核提取60mg/kg。
荔枝核提取物对SHR大鼠血压的影响：
tail-cuff监测所有大鼠血压。发现第二组血压明显高于第一组，说明模型成立，第三组血压明显低于第二组，因此认为荔枝核提取物具有降压的功效，结果如图1所示。
10周后处死大鼠，收集血液、血管、肝脏、肾脏做进一步的药物效果分析，结果如图2所示。
从图2中可以看出，荔枝核提取物应用后，有效改善心功能，降低高血压所致的心肌代偿性增生增重，降低心指数，且对心脏没有毒性作用。
从图3中可以看出，荔枝核提取物对于改善高血压引起的血管壁增厚的问题明显改善。
从图4中可以看出，肾脏功能检测指标血尿素氮和血肌酐显著降低，说明荔枝核提取物可以改善高血压大鼠肾脏功能，可以安全应用。
从图5中可以看出，肝脏功能检测指标谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)显著降低，说明荔枝核提取物可以改善高血压大鼠肝脏功能，可以安全应用。
综上所述，本发明荔枝核提取物可以改善高血压及其并发症，如高血压所致的肝肾功能损伤等。
另外，本发明显示荔枝核提取物具有较好的降压作用，与降压药普萘洛尔、氢氯噻嗪等相当(高血压模型组vs荔枝核提取物组vs普萘洛尔组vs氢氯噻嗪组＝192.7±1.6：176.3±3.3：176.7±1.8：178.4±4.8，P<0.001)(如图6所示)，无毒副作用，因此值得进一步开发。
尽管为说明目的公开了本发明的实施例，但是本领域的技术人员可以理解：在不脱离本发明及所附权利要求的精神和范围内，各种替换、变化和修改都是可能的，因此，本发明的范围不局限于实施例和附图所公开的内容。

Claims (7)

1.一种具有降压及改善高血压并发症的荔枝核提取物，其特征在于：制备步骤如下：
⑴将干燥荔枝核洗净碾碎；
⑵加入5-8倍体积50％～80％乙醇为溶剂，回流提取3次，每次2h；
⑶提取液静置后抽滤得到上清液，然后用旋转蒸发仪在60℃浓缩至密度为1.20g/mL以上；
⑷加入3倍体积的无水乙醇，使醇质量含量为75％，4℃静置过夜醇沉；
⑸抽滤得上清液，用旋转蒸发仪浓缩，然后真空冷冻干燥，碾磨成粉末，即得具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物；
或者，所述荔枝核提取物的制备步骤如下：
⑴将干燥荔枝核洗净碾碎；
⑵加入5-8倍体积50％～80％乙醇为溶剂，回流提取3次，每次2h；
⑶提取液静置后抽滤得到上清液，然后用旋转蒸发仪在60℃浓缩至密度为1.20g/mL以上；
⑷将步骤⑶所得产物用引流的方式加入大孔树脂柱中富集黄酮、皂苷、多酚，之后所有洗脱液均使用引流方式加入柱内，要避免树脂颗粒被液体冲散；依次用去离子水、30％、50％、70％乙醇洗脱大孔树脂柱；分别收集50％、70％洗脱液，用旋转蒸发仪浓缩，然后真空冷冻干燥，碾磨成粉末，即得具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物。
2.如权利要求1所述的具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物在作为制备治疗高血压药物方面中的应用。
3.如权利要求1所述的具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物在制备保健品方面中的应用。
4.一种利用如权利要求1所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物颗粒剂的制备方法，其特征在于：步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：糊精、蔗糖；其中，荔枝核提取物：糊精：蔗糖的质量比为1:1～1.5:1～2；
制法为：将荔枝核提取物粉末与糊精、蔗糖混匀，制粒，烘干，整粒，分装即得治疗高血压荔枝核提取物颗粒剂；
其中，所述颗粒剂质量要求颗粒均匀，色泽一致，无杂质，无结块潮解现象。
5.一种利用如权利要求1所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物片剂的制备方法，其特征在于：步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：淀粉、硬脂酸镁；其中，荔枝核提取物：淀粉：硬脂酸镁的质量比为1:1～2:2～3；
制法为：将荔枝核提取物粉末与淀粉、粘结剂、崩解剂、硬脂酸镁、滑石粉和磷酸氢镁混匀后压片即可。
6.一种利用如权利要求1所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物胶囊剂的制备方法，其特征在于：步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：淀粉、硬脂酸镁；其中，荔枝核提取物：淀粉：硬脂酸镁的质量比为1:0.1～0.2:0.006～0.01；
制法为：将荔枝核提取物粉末与淀粉、硬脂酸镁混匀后，装入硬胶囊，该硬胶囊应在30分钟内完全崩解，即得。
7.一种利用如权利要求1所述的荔枝核提取物制备治疗高血压荔枝核提取物口服液剂的制备方法，其特征在于：步骤如下：
组分及重量份数如下：
荔枝核提取物，辅料：聚乙二醇、糖浆、防腐剂、纯水；
制法为：将荔枝核提取物加入纯水，荔枝核提取物：纯水的比例g：mL为1:500，搅拌至均匀，过滤，静置12小时后过滤，滤液加入聚乙二醇、糖浆、防腐剂，荔枝核提取物：聚乙二醇：糖浆：防腐剂的比例g：mL：mL：g为1：35：10：0.1，搅拌均匀，稀释，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得。
CN201910846211.XA 2019-09-09 2019-09-09 一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法 Pending CN110638896A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201910846211.XA CN110638896A (zh) 2019-09-09 2019-09-09 一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201910846211.XA CN110638896A (zh) 2019-09-09 2019-09-09 一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN110638896A true CN110638896A (zh) 2020-01-03

Family

ID=69010196

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201910846211.XA Pending CN110638896A (zh) 2019-09-09 2019-09-09 一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN110638896A (zh)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102099049A (zh) * 2008-05-30 2011-06-15 戴纳米斯制药公司 3-脱氧葡糖醛酮的天然产物抑制剂
CN102526315A (zh) * 2012-01-13 2012-07-04 广州市中医医院 一种荔枝核有效部位群提取物的制备方法
CN104820026A (zh) * 2014-05-09 2015-08-05 广州市中医医院 一种荔枝核滴丸质量检测方法
CN105030984A (zh) * 2015-07-28 2015-11-11 天津科技大学 一种具有降糖、调脂及缓解糖尿病并发症的荔枝核保健口服液及制备方法

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102099049A (zh) * 2008-05-30 2011-06-15 戴纳米斯制药公司 3-脱氧葡糖醛酮的天然产物抑制剂
CN102526315A (zh) * 2012-01-13 2012-07-04 广州市中医医院 一种荔枝核有效部位群提取物的制备方法
CN104820026A (zh) * 2014-05-09 2015-08-05 广州市中医医院 一种荔枝核滴丸质量检测方法
CN105030984A (zh) * 2015-07-28 2015-11-11 天津科技大学 一种具有降糖、调脂及缓解糖尿病并发症的荔枝核保健口服液及制备方法

Non-Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
吴玲: "番茄叶正丁醇部位抗氧化作用及化学成分的初步研究", 《中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑》 *
满淑丽等: "荔枝核有效成分富集物抑制细胞摄取胰岛素的机制", 《天津科技大学学报》 *
王晓玲等: "葡萄籽原花青素对自发性高血压大鼠肾损伤的保护作用", 《中药药理与临床》 *
王玉芝等: "荔枝核中总皂苷的提取工艺优选", 《中国实验方剂学杂志》 *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN103007052A (zh) 一种延缓衰老的复方石斛提取物组合物
CN103989970B (zh) 一种治疗高血压的中药组合物
CN104173458B (zh) 一种具有防治高尿酸血症作用的中药组合物及其制备方法
CN101011562A (zh) 参芪温胆汤新剂型及其生产方法
CN101172155A (zh) 生脉温胆汤新剂型及其生产方法
CN116370556A (zh) 一种活血祛瘀、益气安神的中药组合物及其制备方法
CN105250427A (zh) 一种治疗心脏疾病的药物组合物
CN103385931B (zh) 一种降血糖的药物组合物
CN102293928A (zh) 治疗高尿酸血症及痛风性关节炎的中药组合物及其制备方法与应用
CN100528186C (zh) 一种治疗慢性肾功能衰竭中药复方注射剂的制备工艺以及应用
CN110638896A (zh) 一种具有降压及改善其并发症的荔枝核提取物的应用及制剂的制备方法
CN105055967B (zh) 一种具有辅助降血糖功能的复方保健品及制备方法
CN104162093A (zh) 治疗乳腺癌的中药制剂及其制备方法
CN104337909B (zh) 一种含九香虫的治疗痛风的中药组合物
CN112516262A (zh) 一种缓解痛风的降酸茶及其制备方法
CN107029124B (zh) 一种用于治疗原发性高血压的中药组合物及其制备方法
CN101361880B (zh) 一种复方陇马陆胃药
CN106138494B (zh) 一种养肾组合物及其生产方法
CN105902867B (zh) 一种降三高的植物药组合物及其制备方法
CN108186905A (zh) 一种治疗阴虚热盛型糖尿病的中药组合物及其制备方法
CN104189615B (zh) 一种治疗崩漏的中药制剂及其制备方法
CN104510857B (zh) 一种用于降脂的中药有效部位组合物及其制剂
CN103525640A (zh) 一种活力壮阳酒
CN116211944B (zh) 一种中药组合物及其制剂和应用
CN111494454B (zh) 一种治疗间质性肺病的药物组合物

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20200103

RJ01 Rejection of invention patent application after publication