CN1104498A - 局部给药制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及含色甘酸二钠，抗组胺剂和血管收缩
剂的局部给药制剂及其在医疗领域的应用。
Description
本发明涉及含色甘酸二钠，抗组胺剂和血管收缩剂的局部给药制剂及其在医疗领域的应用。
色甘酸二钠抑制伴随过敏反应而引起的肥大细胞脱粒现象，显示出组胺，SRS-A等化学递质的游离抑制作用，在临床上的支气管喘息和过敏性鼻炎的诱发试验中抑制诱发反应。因此，它通常作为抗过敏剂以点鼻剂、点眼剂等局部给药制剂的形式使用。
在国外已有色甘酸二钠和血管收缩剂杰罗迈达唑啉（ジヤィロメタリン）配合成的抗过敏剂上市出售。
另外，也进行了色甘酸二钠和抗组胺剂马来酸扑尔敏配合成的制剂用于临床的试验[African.Med.J.67.801(85)]。
色甘酸二钠虽然是良好的抗过敏剂，但是单独给药时，有缺少速效性的倾向，为了改善过敏性鼻炎的诸症状，必须从过敏性鼻炎季节的约4周前开始给药。并且，上述色甘酸二钠和血管收缩剂或者抗组胺剂的组合也存在与色甘酸二钠单独给药大致相同的问题。
本发明的发明者为了解决上述课题进行专门研究，结果发现，通过在色甘酸二钠中同时配合抗组胺剂和血管收缩剂能够在早期飞跃地改善过敏性鼻炎的诸症状，通过调制含有这些成分的局部给药制剂完成了本发明。
作为本发明的局部给药制剂，例如可以列举出点眼剂、点鼻剂、吸入剂（例如气雾剂、粉末状吸入剂、液状吸入剂等）等。
作为在本发明中使用的抗组胺剂，例如可以列举出盐酸苯海拉明、马来酸扑尔敏、普鲁米近、美喹他嗪、盐酸双苯拉林、富马酸克立马斯等。
另外，作为血管收缩剂，可以列举出盐酸去甲苯福林、盐酸苯福林、盐酸萘唑啉、杰罗迈达唑啉、盐酸甲氧胺福林、盐酸甲氧明、硝酸四氢萘唑啉等。
本发明的局部给药制剂中的色甘酸二钠含量通常是0.5-5%（重量）。并且所配合的抗组胺剂和血管收缩剂的配合比例因各自的种类而异，通常相对于1单位重量的色甘酸二钠，抗组胺剂为0.05-1重量，优选0.1-0.5重量，血管收缩剂为0.005-0.5重量，优选0.01-0.1重量。
下面说明本发明的局部给药制剂的制造方法。
为了调制点眼剂和点鼻剂，在精制水或者无菌精制水中加入色甘酸二钠、抗组胺剂和血管收缩剂，搅拌使其溶解。
根据需要也可以在这些制剂中加入象等渗化剂（例如氯化钠等）、缓冲剂（例如硼酸、磷酸氢钠、磷酸二氢钠等）、保存剂（例如氯化苄烷胺等）、增粘剂（例如羧基乙烯基聚合物等）、稳定化剂（例如依地酸二钠等）那样的常用添加剂。
为了调制气雾剂，分别采用常规方法，将色甘酸二钠、抗组胺剂和血管收缩剂优选粉碎成5μm以下的微粉，必要时加入分散剂，在冷却下与喷射剂一起充填到喷雾容器中进行调制。
作为优选的分散剂，可以举出以スバン80（Span80)、スパン85（Span 85)等注册商标名市售的非离子表面活性剂、大豆卵磷脂等两性表面活性剂、油醇等天然醇等。
作为优选的喷射剂，可以举出氟化·氯化低级链烷烃CFC（氯氟代烃）11、CFC12、CFC14及其混合物。
在吸入剂中，关于液状吸入剂按照与上述点眼剂等相同情况进行制造，根据需要添加与上述相同的添加剂。这种液状吸入剂可以使用ネプラィザ-（注册商标名）等吸入器具给药。
粉末状吸入剂通过在与上述气雾剂相同情况下制造的各成分的微粉中，根据需要混合乳糖等赋形剂进行制造。这种粉末状的吸入剂使用スピンヘテ-（注册商标名）等吸入用器具给药。
如此获得的本发明的局部给药制剂根据患者症状1日1次至数次给药。
为了检验本发明制剂的效果，用下述实施例1获得的点鼻剂与比较例1和2的点鼻剂进行临床试验（给药2-4周），由医师的诊疗和患者自己的申报评价过敏性鼻炎诸症状的改善度。
另外，用于评价过敏性鼻炎的诸症状如下：
喷嚏发作（1日的发作次数），
鼻涕（1日的擤鼻涕的次数），
鼻塞，嗅觉异常，日常生活的障碍程度，
下鼻甲粘膜肿胀，下鼻甲粘膜的色调，
水性分泌，鼻涕的性状。
另外，根据上述诸症状的改善程度，改善度有下述五种等级。
消失、显著改善、改善、不变、恶化。
就上述项目综合判断制剂的有效性。
判断分为“极有效”、“有效”、“稍微有效”和“可以说无效”四种等级。
各制剂的有效率（“极有效”或者“有效”的判断比率）示于表1中。
表1
| 制剂 | 病例数 | 有效率（％） |
| 实施例1 | 34 | 76.5 |
| 比较例1 | 29 | 55.2 |
| 比较例2 | 29 | 58.6 |
由表1可清楚地看出，本发明的制剂（实施例1）与比较例1和2的制剂相比，显著地改善过敏性鼻炎的诸症状。
以下借助实施例说明本发明的局部给药制剂。
实施例1
将色甘酸二钠、d1-马来酸扑尔敏、盐酸萘唑啉和依地酸二钠溶解在精制水中，向其中加入氯化苄烷胺并进行搅拌，过滤析出物，得到下述配方的点鼻剂。
表2
色甘酸二钠 1g
d1-马来酸扑尔敏 0.25g
盐酸萘唑啉 0.025g
依地酸二钠 0.01g
氯化苄烷胺 0.01g
精制水 适量
100ml
实施例2
将色甘酸二钠，d1-马来酸扑尔敏、盐酸萘唑啉、依地酸二钠、氯化苄烷胺和氯化钠加入无菌精制水中，搅拌溶解后进行无菌过滤，得到下述配方的点眼剂。
表3
色甘酸二钠 2g
d1-马来酸扑尔敏 0.4g
盐酸萘唑啉 0.05g
依地酸二钠 0.01g
氯化苄烷胺 0.01g
氯化钠 0.3g
无菌精制水 适量
100ml
比较例1
按与实施例1同样的方式，调制出以下配方的点鼻剂。
表4
色甘酸二钠 2g
依地酸二钠 0.01g
氯化苄烷胺 0.01g
精制水 适量
100ml
比较例2
按与实施例1同样的方式，调制出以下配方的点鼻剂。
表5
色甘酸二钠 1g
d1-马来酸扑尔敏 0.25g
依地酸二钠 0.01g
氯化苄烷胺 0.01g
精制水 适量
100ml
Claims (4)
1、局部给药制剂，其特征在于含有色甘酸二钠、抗组胺剂和血管收缩剂。
2、按权利要求1的局部给药制剂，其中抗组胺剂是马来酸扑尔敏。
3、按权利要求1或2的局部给药制剂，其中血管收缩剂是盐酸萘唑啉。
4、按权利要求1至3中任一项的局部给药制剂，所述局部给药制剂是点鼻剂或点眼剂。
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