CN110430916A - 水溶性膜状制剂的敷料器 - Google Patents

Abstract

提供一种能够将水溶性膜状制剂可靠地给与到皮肤各部位、且能够从水溶性膜状制剂的背面供应水分的手段。一种射嘴，其前端部具有平面，所述平面的尺寸足够保持水溶性膜状制剂，所述前端部具有至少一个孔，除该孔外的该平面上具有凹凸部，以及，一种水溶性膜状制剂的敷料器，其包括：液体容器和所述射嘴。

Description

水溶性膜状制剂的敷料器

技术领域

本发明与敷料器用射嘴以及具备该射嘴的敷料器相关，其中，所述敷料器用于将水溶性膜状制剂适用于皮肤。

背景技术

通常向人体内给药的方法有口服给药和经皮给药。注射是典型的经皮给药法，但烦琐且伴随痛苦。当实施经皮给药时皮肤角质层阻碍药物透过，因此简单地将药物涂敷于皮肤表面则药物的透过性不佳。与涂敷法相比，用微小的针头、亦即微针在角质层穿孔的方法能显著提高药物的透过效率。微针矩阵是在基板上集成众多此类微针而成的。此外还有一种便于使用的微针贴，微针贴是通过设置粘接膜和保护脱模片等制成，其中前者用来将微针矩阵粘附于皮肤，后者则用来在将微针矩阵粘附于皮肤时提供支持。

在将微针矩阵给与皮肤时，仅仅用手指压微针矩阵不易将微针刺入皮肤内。这是因为通常皮肤组织柔软且具有弹性，因此即使将微针的锐利前端压向皮肤，皮肤会吸收冲击而变形故将妨碍微针侵入皮肤内。

为了将微针矩阵给与到具有冲击吸收性能的皮肤上，以对于微针矩阵朝皮肤方向实施冲击为佳。关于其具体方法，迄今为止已有利用了弹簧(日本专利文献1－6、8)、空气压(日本专利文献5)或者磁力(日本专利文献7)等的微针给与装置(微针敷料器)的方案。若将弹簧容易应用于女性或婴幼儿，则还需要改进压缩弹簧的方法和触发方法。而利用空气压及磁力也决非简单方便。公知的微针矩阵给与装置的实用性尚存在问题，使用者呼唤更加简单方便并且能可靠地刺入的装置。

用水溶性材料制备的微针在刺入后被皮肤内的水分所溶解，但这过程需要相当长的时间，尤其是当用于化妆品用途的时候，故会明显减损对被给与者的便利性。用水溶性材料制备微针矩阵，并在刺入皮肤后从其背面供应水分，微针会迅速溶解(日本专利文献9)。另外，本发明人等开发出以水溶性高分子玻尿酸为原料的化妆用玻尿酸凝胶膜，并且提出了在适用于皮肤后加少量水按摩以促进玻尿酸及调配成份渗透到皮肤中的报告(日本专利文献10)。

背景技术文献

专利文献

专利文献1：日本特表2004－510530号公报(日本专利4198985号公报)

专利文献2：日本特表2004－510534号公报(日本专利4104975号公报)

专利文献3：日本特表2004－510535号公报(日本专利4659332号公报)

专利文献4：日本特表2005－533625号公报

专利文献5：日本特表2006－500973号公报

专利文献6：日本特表2007－509706号公报(日本专利4682144号公报)

专利文献7：日本特开2011－078711号公报

专利文献8：日本特开2014－42788号公报

专利文献9：日本特开2011－194189号公报(日本专利5408592号公报)

专利文献10：日本特开2014－024828号公报(日本专利5840107号公报)

发明内容

发明要解决的课题

为了提高与皮肤的紧贴性，以水溶性高分子为原料的微针矩阵及化妆用凝胶膜是厚度为数百微米左右的挠性膜状制剂。此类水溶性膜状制剂当适用于皮肤时会吸收指尖的水分后附着于手指而不是目标皮肤上，或者当适用于头皮时因毛发妨碍紧贴性，在被头皮吸收前就剥落。

本发明要解决的课题在于，提供一种能够将水溶性膜状制剂可靠地给与到皮肤各部位，且能够从水溶性膜状制剂的背面供应水分的手段。

本发明的水溶性膜状制剂不限于微针矩阵，还包括化妆用水溶性凝胶膜等在适用于皮肤后迅速被水分溶解而被皮肤吸收为目的的膜状制剂。水溶性膜状制剂以水溶性高分子为基剂调制而成，厚度约1mm以下。水溶性高分子可举：玻尿酸(或其钠盐)及其衍生物、胶原蛋白、羟丙基纤维素、硫酸软骨素、右旋糖酐、蛋白聚糖等，以及上述物质的混合物等。水溶性膜状制剂的背面是指与紧贴于皮肤的面相反一侧的面。

解决课题的手段

为了解决上述课题，经本发明人等潜心研究，结果成功地开发出容易附着及脱离于水溶性膜状制剂的射嘴。本发明人等还完成了将此类射嘴安装到各种液体容器、能够瞬间实现将水溶性膜状制剂适用到皮肤和溶解操作的装置。

本发明的详细内容如下。

〔1〕一种射嘴，其前端部具有平面，所述平面的尺寸足够保持水溶性膜状制剂，所述前端部具有至少一个孔，除该孔外的该平面上具有凹凸部。

〔2〕如〔1〕所述的射嘴，所述凹凸部的深度为0.1～3.0mm。

〔3〕如〔1〕或者〔2〕所述的射嘴，所述凹凸部形成槽，所述槽从所述孔向所述前端部的周缘延伸。

〔4〕如〔1〕～〔3〕的之一所述的射嘴，所述前端部的周缘被凸部所包围，所述凸部比所述凹凸部更高。

〔5〕如〔1〕～〔4〕中的任一项所述的射嘴，其由选自由聚乙烯树脂、聚丙烯树脂、聚氨酯树脂、聚氯乙烯以及硅树脂所组成的组的合成树脂制造。

〔6〕一种水溶性膜状制剂的敷料器，其包括：液体容器，以及如〔1〕～〔5〕中的任一项所述的射嘴。

〔7〕如〔6〕所述的敷料器，其在所述液体容器的开口部上安装有所述射嘴。

〔8〕如〔6〕或者〔7〕所述的敷料器，将水溶性膜状制剂保持在所述射嘴的前端部后适用于皮肤，通过抵压所述液体容器将液体供应到该制剂的背面。

〔9〕如〔6〕所述的敷料器，所述液体容器上安装有喷雾装置，所述射嘴安装在该喷雾装置的前端开口部。

〔10〕如〔9〕所述的敷料器，将水溶性膜状制剂保持在所述射嘴的前端部后适用于皮肤，通过该喷雾装置的发射将液体供应到该制剂的背面。

〔11〕如〔6〕所述的敷料器，所述液体容器具备泵，所述射嘴安装在该泵的前端开口部。

〔12〕如〔11〕所述的敷料器，将水溶性膜状制剂保持在所述射嘴的前端部后适用于皮肤，通过推压该泵使液体吐出到该制剂的背面。

发明效果

本发明的射嘴通过将射嘴的前端抵压到贴付于皮肤上的水溶性膜状制剂并从射嘴的孔供应水，能够使该制剂迅速溶解。由于本发明的射嘴的前端部具有凹凸部，故溶解后的制剂不会附着在射嘴的前端部故能可靠地留在皮肤侧。由于本发明的射嘴的前端部具有凹凸部平面，故对于较小的水溶性膜状制剂，还可以保持在前端部的平面后适用于皮肤。此时手不会直接接触该制剂，故更加卫生。

本发明的敷料器包括本发明的射嘴及液体容器，只要液体容器的开口部与射嘴能够嵌合，则可使用任何液体容器。当使用本发明的敷料器给与水溶性微针矩阵时，通过将射嘴的前端抵压到微针矩阵放置适当时间，可使微针可靠地刺入皮肤。通过将射嘴的前端抵压到微针矩阵从液体容器将水均匀全面地供应矩阵的背面，从而使微针矩阵迅速溶解。当利用本发明的敷料器适用化妆用水溶性凝胶膜时，通过将射嘴的前端抵压凝胶膜后从背面供应液体容器内的水，凝胶膜会迅速溶解并皮肤扩散到表面，从而促进皮肤保湿及有效成份的吸收。

附图说明

[图1]图1是射嘴的前端部形状的一例。

[图2]图2是实施例1中射嘴的截面图及底面图。

[图3]图3是将实施例1的射嘴安装到聚乙烯制液体容器上的敷料器。

[图4]图4是射嘴的例子(A、B、C)。分别是，左侧表示底面图，右侧表示截面图。

[图5]图5是射嘴的另一个例子(D，E，F)。分别是，左侧表示底面图，右侧表示截面图。

[图6]图6是将射嘴安装到具有各种开口部的液体容器上的敷料器的例子(A，B，C)。

具体实施方式

本发明的射嘴是水分供应元器件，其目的在于溶解水溶性膜状制剂。射嘴的前端部具有平面，所述平面的尺寸足够保持水溶性膜状制剂。本发明的射嘴可根据水溶性膜状制剂的尺寸相应地改变前端部平面的形状，也可以是圆形、椭圆形、勾形玉坠形、三角形、四边形、五边形、六边形等多边形。根据前端部平面的形状，本发明的射嘴的主体可以是圆筒形、椭圆筒形、多棱柱。为了能嵌合到各种液体容器的开口部，以圆筒形为佳。

本发明的射嘴的前端部具有至少一个孔。为了实现从液体容器向水溶性膜状制剂的背面导入水的目的，该孔可以是两个以上，而对于孔的尺寸没有特别限制。孔的位置可以在前端部平面的中央，也可以在周边部。对于多个的孔的配置及间隔并没有特别限制。

除了所述孔，在本发明的射嘴的前端部的平面上形成凹凸部。只要能在射嘴的前端部拆卸及安装水溶性膜状制剂，只要能形成从孔向前端部整体供应水的槽，凹凸部可以是螺旋状、点阵状、放射状等形状。典型地，凹凸的尺寸以凹凸深度0.1～3.0mm为佳，尤其以0.1～2.0mm为佳。如果深度0.1mm以下，则通过孔供应的水向表面的供应速度不够快。但深度如果3.0mm以上，则必须通过孔供应大量的水，水才能遍布表面整体。

凸部或平面部与槽部或凹部的面积比以20：1以上为佳。如果凹部的面积比太小，则槽部太小故难以将水全面供应到底面部。而如果槽部的面积太大，则射嘴平面部的平面太小，当将水溶性膜用射嘴抵压皮肤时水溶性膜与平面部的紧贴度不够，可能无法充分附着到射嘴。故凸部或者平面部与槽部或凹部的面积比以1：10以下为佳。

为了防止被供应的水溢出，本发明的射嘴的前端部周缘以被凸部所包围为佳，其中，所述凸部比所述凹凸部更高。周缘的凸部起到类似堤坝的作用，防止通过由所述凹凸部形成的槽扩散的水漏到水溶性膜状制剂的外部。

为了将适量的水全面而顺畅地供应给水溶性膜状制剂，本发明的射嘴以所述凹凸部上形成槽为佳，其中，所述槽从所述孔向所述前端部的周缘延伸。所述槽是指，由相邻两个凸部以及该两个凸部包围而成的一个凹部所形成的洼地。对于槽的形状没有特别限制。具体可举，在图1所示射嘴的前端部中，以中央部的孔2为中心呈同心圆状扩散到的凹凸部3中的同心圆状细长槽，与孔2直接连接的放射状(扇状)的槽5。在本射嘴中，还形成在周缘的凸部4上。

图4及图5表示本发明射嘴的另一种方式。图4A及图4C中，形成放射状的槽5和同心圆状的槽。图4B中，凹凸部3由众多点阵所形成，从孔2向周缘形成点阵状的槽5。图5D中，从孔2向周缘形成螺旋状的槽5。图5E中，在中央形成大的孔2，其周围形成同心圆状的槽5。图5F中，除孔2的平面上全面形成微小的凹凸部3，形成肉眼无法观察的网状槽。

对本发明的射嘴的材料没有特别限制，可以使用金属、陶瓷、塑料等多种材料。考虑到容易制造、使用方便等因素以使用塑料为佳，其中尤其以聚乙烯树脂、聚丙烯树脂等聚烯烃树脂、聚氯乙烯、聚氨酯树脂、硅树脂等合成树脂为佳。考虑到与各种材质的液体容器的嵌合性以及射嘴与皮肤的良好触感，以软质高分子物质为佳。衡量射嘴材料硬的尺度杨氏模量以500～5MPa为佳。具体的材料以软质聚烯烃树脂、聚氨酯树脂及硅树脂为佳，尤其以硅树脂更佳。

合成树脂制造的射嘴，可使用公知方法制造，例如，可以将原料树脂注入模具成形来制造。

本发明的敷料器包括液体容器，以及本发明的射嘴。所述液体容器与射嘴也可以分别组合。此时，在使用时在液体容器的开口部安装有射嘴。液体容器中可以事先填充液体，也可以在使用前注入液体。本发明中的液体典型地是水，如果能够溶解水溶性膜状制剂也可以是与非水溶剂的混合液体。另外，也可以是根据需要含有适用于皮肤的药效成份或添加有效成份的水溶液。

所述液体容器的材料没有特别限制，考虑到与射嘴的嵌合性，可以使用金属、陶瓷、塑料等多种材料。考虑到容易制造、使用方便等因素以使用塑料为佳，其中尤其以聚乙烯树脂、聚丙烯树脂等聚烯烃树脂、聚氯乙烯、聚氨酯树脂、硅树脂等合成树脂为佳。

本发明的敷料器具有本发明的射嘴。例如，可举图6C所示的敷料器。此时，将水溶性膜状制剂保持在射嘴的前端部后适用于皮肤，通过抵压所述液体容器可以将液体供应到该制剂的背面。可根据水溶性膜状制剂的尺寸(面积、厚度)等适当决定被供应的液体量。可根据射嘴孔的尺寸、施加以液体容器的压力、抵压次数等调节液体量。

如果所述液体容器具备喷雾装置，本发明的敷料器将射嘴安装在该喷雾装置的前端开口。例如，可举图6B所示的敷料器。此时同样将水溶性膜状制剂保持在所述射嘴的前端部后适用于皮肤，通过该喷雾装置的发射可以将液体供应到该制剂的背面。可根据水溶性膜状制剂的尺寸(面积、厚度)等适当决定被供应的液体量。可根据射嘴的孔的尺寸、喷雾装置的排液能力、发射次数等调节液体量。

如果所述液体容器具备泵，本发明的敷料器在该泵的前端开口安装射嘴。例如，可举图6A所示敷料器。此时同样将水溶性膜状制剂保持在所述射嘴的前端部后适用于皮肤，可以推压该泵使液体吐出到该制剂的背面。可根据水溶性膜状制剂的尺寸(面积、厚度)等适当决定被吐出的液体量。可根据射嘴孔的尺寸、泵的吐出能力、吐出次数等调节液体的量。

如上所述，本发明利用各种的液体容器，通过在该液体容器的开口部安装可嵌合形态的本发明的射嘴，故能够提供各种方式的敷料器。因此，可根据水溶性膜状制剂的形状、适用目的、适用频度、适用部位等自由地组合射嘴与液体容器。另外，由于本发明的射嘴可以廉价批量生产，故可针对每个被试者及每个适用日期更换使用。使用后的敷料器，在拆卸射嘴后用盖子等密封开口部，将残留液体容器的液体冷藏保存，可在使用期限内再次使用。本发明的敷料器还可以将装有一次使用液量的液体容器与射嘴安装在一起，用做一次性使用的用完即弃装置。

下面，根据实施例对本发明的实施方式进行说明。然而本发明不受实施例内容的限定。

实施例

(实施例1)

制备如图1所示的射嘴。利用硅树脂(1液型RTV橡胶，信越化学工业株式会社)利用模具注入成形制备。射嘴前端1平面的直径为12mm，同心圆状凹凸部3的深度为0.5mm，凹凸部的间隔为1mm。图2的上图为射嘴整体截面，图2下图为射嘴的底面图。孔2贯通射嘴主体10的中央，位于前端部的中心部。液体从孔2流出后扩散到槽5，进而通过凹凸部3扩散到平面整体。

将本射嘴安装到聚乙烯制造的容器(参照图3)，在水200g中溶解LimuveilHV(含褐藻糖胶1.2％的水溶液，Tanglewood株式会社)0.1g，作为装满含有褐藻糖胶的精华素的敷料器。

如下制造微针贴。将玻尿酸(FCH－80，来自培养，Kikkoman Biochemifa株式会社)5g和Limuveil HV5g添加到90g水中，制备均匀的溶液。在模具上流铸其水溶液，在室温下干燥24小时，从铸模中拔出得到微针矩阵膜。裁剪该膜得到直径1cm的微针矩阵。每个微针的褐藻糖胶含量为25μg。本微针贴及精华素是用于育毛的制剂。

使用前，用敷料器射嘴部抵压微针矩阵的背面附着后保持。抵压到志愿者的前额部，再压迫容器从微针矩阵的背面供应褐藻糖胶精华素。1.5分钟后取下敷料器，微针矩阵已溶解到皮肤上。敷料器的射嘴部上未残留微针矩阵膜。

至于含育毛剂的微针矩阵，因适用部位有毛发，故仅靠手指等抵压很难紧贴到皮肤上。使用本发明的敷料器，在将微针矩阵抵压到皮肤的状态下微针矩阵瞬间(很短时间)溶解。持续抵压敷料器至溶解所需时间，可使育毛剂可靠地送达皮肤内。

(比较例1)

使用具有没有凹凸的平面底面的射嘴(外形与实施例1同)，实施了与实施例1相同的试验。通过压迫容器从微针矩阵的背面供应褐藻糖胶精华素。1.5分钟后取下敷料器，微针矩阵附着在射嘴底面，并且水未能均匀地润湿底面全面，微针矩阵也未能充分溶解。

(比较例2)

将微针矩阵贴到志愿者的前额部，用医疗用胶带覆盖其背面保持在皮肤上。此时，3小时后针部得以溶解。

符号说明

1射嘴前端部

2孔

3凹凸部

4周缘凸部

5槽

10射嘴主体

20液体容器

21开口部

22泵

23喷雾装置

Claims (12)

1.一种射嘴，其前端部具有平面，所述平面的尺寸足够保持水溶性膜状制剂，所述前端部具有至少一个孔，除该孔外的该平面上具有凹凸部。

2.如权利要求1所述的射嘴，所述凹凸部的深度为0.1～3.0mm。

3.如权利要求1或2所述的射嘴，所述凹凸部形成槽，所述槽从所述孔向所述前端部的周缘延伸。

4.如权利要求1至3中的任一项所述的射嘴，所述前端部的周缘被凸部所包围，所述凸部比所述凹凸部更高。

5.如权利要求1～4中的任一项所述的射嘴，其由选自由聚乙烯树脂、聚丙烯树脂、聚氨酯树脂、聚氯乙烯以及硅树脂所组成的组的合成树脂制造。

6.一种水溶性膜状制剂的敷料器，其包括：液体容器，以及如权利要求1至5中的任一项所述的射嘴。

7.如权利要求6所述的敷料器，其在所述液体容器的开口部上安装有所述射嘴。

8.如权利要求6或7所述的敷料器，将水溶性膜状制剂保持在所述射嘴的前端部后适用于皮肤，通过抵压所述液体容器将液体供应到该制剂的背面。

9.如权利要求6所述的敷料器，所述液体容器上安装有喷雾装置，所述射嘴安装在该喷雾装置的前端开口部。

10.如权利要求9所述的敷料器，将水溶性膜状制剂保持在所述射嘴的前端部后适用于皮肤，通过该喷雾装置的发射将液体供应到该制剂的背面。

11.如权利要求6所述的敷料器，所述液体容器具备泵，所述射嘴安装在该泵的前端开口部。

12.如权利要求11所述的敷料器，将水溶性膜状制剂保持在所述射嘴的前端部后适用于皮肤，通过推压该泵使液体吐出到该制剂的背面。