CN110302088A - 一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，涉及化妆品多肽组合物，本发明至少包含一种修饰的芋螺肽，该修饰的芋螺肽为精氨酸/赖氨酸多肽。该修饰后的芋螺肽具有易被皮肤吸收、利用率高、起效快、持续时间长的特点。

Description

一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物
技术领域
本发明属于医药和化妆品领域，采用易被皮肤吸收的修饰芋螺肽制备化妆品，包括霜剂、精华液、乳液、冻干粉、面膜等。
背景技术
肌肉收缩由神经释放的乙酰胆碱引起。面部皮肤通过强的肌肉收缩，而产生表情纹，诸如抬头纹、鱼尾纹以及眼睛之间的垂直褶皱。
此类假性皱纹可以用肉毒杆菌素A来治疗。肉毒杆菌素A通过抑制乙酰胆碱释放而起作用。这种毒素通过麻痹肌肉并且抑制收缩，减少表情纹的产生。虽然肉毒杆菌素A通过注射起作用，起效快。然而，鉴于皮下注射必须由医师进行，其成本高，风险大。不能被大多数人所接受。影响其推广使用。
乙酰六肽-8（阿基瑞林）是SNAP-25 N端的模拟物，其通过与SNAP-25竞争在融泡复合肽的位点，使SNARE复合物不能形成，从而抑制囊泡与细胞膜的融合，阻止乙酰胆碱的释放，进而减少肌肉收缩，达到祛皱的目的。但是乙酰六肽-8作用缓慢，而且作用时间短。
二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐（蛇毒肽）、五肽-3，作为乙酰胆碱的拮抗剂，通过竞争乙酰胆碱与突触后膜受体的结合位点，最终导致受体封闭，在封闭状态下钠离子不能释放，肌肉松弛。但是这类多肽的作用缓慢。
μ-芋螺毒素肽，其通过目标性的阻断电压依赖型钠离子通道，特别是阻断Nav1.4通道来阻断神经肌肉的电流传导，达到有效放松肌肉，淡化皱纹的效果。由于其直接作用于钠离子通道，作用效果迅速，30分钟即可起效，8小时后祛皱效果慢慢消失。但μ-芋螺毒素肽由于分子量较大，稍难穿透皮肤。由于不同个体之间皮肤吸收能力的差异，造成产品在不同用户之间的祛皱效果不一致。
发明内容
针对上述背景技术存在的问题，本发明旨在提供一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，本发明通过芋螺肽有良好的皮肤穿透力，且仍保持良好的祛皱效果。
为此，本发明采用以下技术方案：一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，其特征是，所述的化妆品组合物包含修饰的芋螺肽，修饰的芋螺肽序列如下：
Xaa1-Gly-Cys-Cys-Asn-Gly-Pro-Lys-Gly-Cys-Ser-Ser-Lys-Trp-Cys-Arg-Asp-His-Ala-Arg-Cys-Cys-NH，其中Xaa1为变体，为术语，Xaa1可变换为烷基修饰的氨基酸。
作为对上述技术方案的补充和完善，本发明还包括以下技术特征。
所述的芋螺肽中氨基酸Xaa1为烷酸修饰的氨基酸，氨基酸为谷氨酰胺（Gln）或脯氨酸（Pro），烷酸为：十五烷酸、棕榈酸、十七烷酸、十八烷酸、十九烷酸、二十烷酸、二十一烷酸、二十二烷酸、十二烷二酸、十三烷二酸、十四烷二酸、十五烷二酸、十六烷二酸、十七烷二酸、十八烷二酸、十九烷二酸、二十烷二酸、二十一烷二酸、二十二烷二酸。
所述的芋螺肽中氨基酸Xaa1为棕榈酰修饰的脯氨酸，所述的芋螺肽序列为
Palm-Pro-Gly-Cys-Cys-Asn-Gly-Pro-Lys-Gly-Cys-Ser-Ser-Lys-Trp-Cys-Arg-Asp-His-Ala-Arg-Cys-Cys-NH2、其盐、其组合和/或其变体，其中，Palm为棕榈酰
所述的芋螺肽的质量浓度为0.00001-0.005%。
所述的化妆品组合物包含增稠剂、PH调节剂，其质量占组合物重量的0.5-10%，所述增稠剂包括但不限于：卡波姆，羟乙基纤维素，黄原胶等中的一种或多种，所述PH调节剂包括但不限于：柠檬酸，柠檬酸钠，乳酸，乳酸钠，三乙醇胺，精氨酸等中的一种或多种，pH值范围为：4.0~8.0。
所述化妆品组合物包含活性成份，包括保湿剂、抗老化剂、舒缓抗敏剂、皮肤调理剂、抑菌防腐剂等；所述保湿剂包括但不限于：多元醇（甘油，丙二醇，丁二醇）、透明质酸钠、神经酰胺、海藻糖、聚山梨醇酯-30、氨基酸保湿剂等中的一种或多种，所述抗老化剂包括但不限于：SOD，EGF，神经酰胺，植物提取物等等中的一种或多种，所述舒缓抗敏剂包括但不限于：燕麦仁提取液等，所述皮肤调理剂包括但不限于：铁皮石斛提取物等，所述抑菌防腐剂包括但不限于：1,2-己二醇、乙基己基甘油等中的一种或多种。
本发明可以达到以下有益效果：本发明组合物的剂型可用于精华液、粉剂、乳剂、霜剂、凝胶、面膜、敷料。本发明组合物产品可用于祛皱抗衰面膜、抗皱补水精华、眼部或脸部祛皱精华、抗皱面霜、医用敷料。本发明配方稳定性好，具有易被皮肤吸收、利用率高、起效快、持续时间长的特点，且具有良好的皮肤穿透力，祛皱效果保持良好，涂抹后，15分钟即有祛皱效果，可维持72小时。
附图说明
图1显示了4个样品涂抹5分钟后粗糙度和皱纹深度的变化图。
图2显示了4个样品涂抹30分钟后粗糙度和皱纹深度的变化图。
图3显示了4个样品涂抹2小时后粗糙度和皱纹深度的变化图。
图4显示了4个样品涂抹48小时后粗糙度和皱纹深度的变化图。
具体实施方式
以下处方的含量总和为100%，所述含量优选为质量百分比含量。
实施例1祛皱精华液1
将配方量的卡波姆、羟乙基纤维素、黄原胶、海藻糖、聚山梨醇酯-30、PEG-75 牛油树脂甘油酯类、透明质酸钠加入到水中，搅拌使混合均匀，然后加热到80～85℃，保温搅拌使其分散均匀。温度降到43℃以下，加入燕麦仁提取液、铁皮石斛提取物、1,2-己二醇。用精氨酸调pH至7.0。温度降到38度，加入芋螺肽0.00005%，搅拌均匀。
实施例2祛皱精华液2
将配方量的卡波姆、羟乙基纤维素、黄原胶、海藻糖、聚山梨醇酯-30、透明质酸钠加入到水中，搅拌使混合均匀，然后加热到80～85℃，保温搅拌使其分散均匀。温度降到43℃以下，加入燕麦仁提取液、铁皮石斛提取物、1,2-己二醇。用精氨酸调pH至7.0。温度降到38度，加入芋螺肽0.00005%，搅拌均匀。
实施例3祛皱精华液3
将配方量的卡波姆、羟乙基纤维素、黄原胶、海藻糖、聚山梨醇酯-30、PEG-75 牛油树脂甘油酯类、透明质酸钠加入到水中，搅拌使混合均匀，然后加热到80～85℃，保温搅拌使其分散均匀。温度降到43℃以下，加入燕麦仁提取液、铁皮石斛提取物、1,2-己二醇。用精氨酸调pH至7.0。温度降到38度，加入修饰的芋螺肽0.00005%，搅拌均匀。
实施例4祛皱精华液4
将配方量的卡波姆、羟乙基纤维素、黄原胶、海藻糖、聚山梨醇酯-30、透明质酸钠加入到水中，搅拌使混合均匀，然后加热到80～85℃，保温搅拌使其分散均匀。温度降到43℃以下，加入燕麦仁提取液、铁皮石斛提取物、1,2-己二醇。用精氨酸调pH至7.0。温度降到38度，加入修饰的芋螺肽0.00005%，搅拌均匀。
祛皱效果的量化
按上述配方配制4种祛皱精华液。配制后测试样品的祛皱性能。
4个样品，分组进行测试。每组30位受试者。每位受试者在涂抹样品后，测试5次，分别是涂抹前和涂抹后5分钟、30分钟、2小时和48小时。
该检测使用专用于计量表面缓解的光学系统来进行。该系统包括高分辨率CCD相机，图像分析处理软件。
通过计算粗糙度和皱纹深度对皮肤表面进行分析。图1、2、3、4显示的测试结果，通过4张效果图的比较，可以看出，样品3、4的祛皱效果，起效时间短。修饰的芋螺肽，在不添加促进皮肤吸收的成份（PEG-75 牛油树脂甘油酯类），仍有较好的皮肤渗透性和抗皱效果。
以上显示和描述了本发明的基本原理和主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。

Claims (8)

1.一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，其特征在于所述的化妆品组合物包含修饰的芋螺肽，修饰的芋螺肽序列如下：
Xaa1-Gly-Cys-Cys-Asn-Gly-Pro-Lys-Gly-Cys-Ser-Ser-Lys-Trp-Cys-Arg-Asp-His-Ala-Arg-Cys-Cys-NH，其中Xaa1为变体，Xaa1可变换为烷基修饰的氨基酸。
2.根据权利要求1所述的一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，其特征在于：所述的芋螺肽中氨基酸Xaa1为烷酸修饰的氨基酸，氨基酸为谷氨酰胺（Gln）或脯氨酸（Pro），烷酸为：十五烷酸、棕榈酸、十七烷酸、十八烷酸、十九烷酸、二十烷酸、二十一烷酸、二十二烷酸、十二烷二酸、十三烷二酸、十四烷二酸、十五烷二酸、十六烷二酸、十七烷二酸、十八烷二酸、十九烷二酸、二十烷二酸、二十一烷二酸、二十二烷二酸。
3.根据权利要求2所述的一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，其特征在于：所述的芋螺肽中氨基酸Xaa1为棕榈酰修饰的脯氨酸，所述的芋螺肽序列为
Palm-Pro-Gly-Cys-Cys-Asn-Gly-Pro-Lys-Gly-Cys-Ser-Ser-Lys-Trp-Cys-Arg-Asp-His-Ala-Arg-Cys-Cys-NH2，其中，Palm为棕榈酰。
4.根据权利要求3所述的一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，其特征在于：所述的芋螺肽的质量浓度为0.00001-0.005%。
5.根据权利要求4所述的一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，其特征在于：所述的化妆品组合物包含增稠剂、PH调节剂，其质量占组合物重量的0.5-10%，所述增稠剂包括但不限于：卡波姆，羟乙基纤维素，黄原胶中的一种或多种，所述PH调节剂包括但不限于：柠檬酸，柠檬酸钠，乳酸，乳酸钠，三乙醇胺，精氨酸中的一种或多种，pH值范围为：4.0-8.0。
6.根据权利要求5所述的一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，其特征在于：所述化妆品组合物包含活性成份，包括保湿剂、抗老化剂、舒缓抗敏剂、皮肤调理剂、抑菌防腐剂；所述保湿剂包括但不限于：多元醇（甘油，丙二醇，丁二醇）、透明质酸钠、神经酰胺、海藻糖、聚山梨醇酯-30、氨基酸保湿剂中的一种或多种，所述抗老化剂包括但不限于：SOD，EGF，神经酰胺，植物提取物中的一种或多种，所述舒缓抗敏剂包括但不限于：燕麦仁提取液，所述皮肤调理剂包括但不限于：铁皮石斛提取物，所述抑菌防腐剂包括但不限于：1,2-己二醇、乙基己基甘油中的一种或多种。
7.根据权利要求1-6所述的一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，其特征在于：所述化妆品组合物的剂型包括但不限于精华液、粉剂、乳剂、霜剂、凝胶、面膜、敷料。
8.根据权利要求7所述的一种包含修饰芋螺肽的化妆品组合物，其特征在于：所述化妆品组合物包括但不限于祛皱抗衰面膜、抗皱补水精华、眼部或脸部祛皱精华、抗皱面霜、医用敷料。
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