CN110302072A - 一种快速持久祛皱的多肽组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种快速持久祛皱的多肽组合物，涉及化妆品多肽组合物。本发明包含至少一种钠离子通道抑制剂和一种乙酰胆碱拮抗剂，还包含至少一种非还原性抗氧化剂及至少一种促进多肽吸收的促渗剂。本发明的组合物易于吸收，能快速持久的祛除皱纹，达到紧致亮肤的效果。
Description
技术领域
本发明属于医药和化妆品领域，涉及快速持久祛皱的多肽组合物，采用复合活性多肽的方法制备各种剂型包括霜剂、精华液、乳液、冻干粉、面膜等。
背景技术
肌肉收缩由神经释放的乙酰胆碱引起。面部皮肤通过强的肌肉收缩，而产生表情纹，诸如抬头纹、鱼尾纹以及眼睛之间的垂直褶皱。
此类假性皱纹可以用肉毒杆菌素A来治疗。肉毒杆菌素A通过抑制乙酰胆碱释放而起作用。这种毒素通过麻痹肌肉并且抑制收缩，减少表情纹的产生。虽然肉毒杆菌素A通过注射起作用，起效快。然而，鉴于皮下注射必须由医师进行，其成本高，风险大。不能被大多数人所接受。影响其推广使用
乙酰六肽-8（阿基瑞林）是SNAP-25 N端的模拟物，其通过与SNAP-25竞争在融泡复合肽的位点，使SNARE复合物不能形成，从而抑制囊泡与细胞膜的融合，阻止乙酰胆碱的释放，进而减少肌肉收缩，达到祛皱的目的。然而乙酰六肽-8作用缓慢，而且作用时间短。
二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐（蛇毒肽）、五肽-3，作为乙酰胆碱的拮抗剂，通过竞争乙酰胆碱与突触后膜受体的结合位点，最终导致受体封闭，在封闭状态下钠离子不能释放，肌肉松弛。但是这类多肽的作用缓慢。
μ-芋螺毒素肽，其通过目标性的阻断电压依赖型钠离子通道，特别是阻断Nav1.4通道来阻断神经肌肉的电流传导，达到有效放松肌肉，淡化皱纹的效果。由于其直接作用于钠离子通道，作用效果迅速，30分钟即可起效，8小时后祛皱效果慢慢消失。但μ-芋螺毒素肽由于分子量较大，稍难穿透皮肤。由于不同个体之间皮肤吸收能力的差异，造成产品在不同用户之间的祛皱效果不一致。
另外，由于μ-芋螺毒素肽含有3对二硫键，在含有强还原性和强氧化性的配方中，其稳定性受到挑战，进而影响产品的有效期和祛皱效果。
发明内容
针对上述背景技术存在的问题，本发明旨在提供一种快速持久祛皱的多肽组合物，本发明配方稳定性好。
为此，本发明采用以下技术方案：一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征是，
至少一种钠离子通道抑制剂，包括但不限于μ-芋螺毒素肽；
至少一种乙酰胆碱拮抗剂，包括但不限于二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、五肽-3；
至少一种非还原性抗氧化剂，包括但不限于肌肽；
至少一种促进多肽吸收的促渗剂，包括但不限于PEG-75 牛油树脂甘油酯类、月桂氮卓酮。
作为对上述技术方案的补充和完善，本发明还包括以下技术特征。
通过上述的配方制成溶液中各多肽成份的质量浓度为0.0001-10%，通过上述的配方制成冻干粉中各多肽的质量含量为0.01％-100％。
所述的多肽组合物由μ-芋螺毒素肽、二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、五肽-3、肌肽、PEG-75 牛油树脂甘油酯类、月桂氮卓酮的组合形成。
所述的多肽组合物还包含增稠剂、PH调节剂。
所述的增稠剂、PH调节剂占多肽组合物总质量的0.5-10%。
所述增稠剂包括但不限于：卡波姆，羟乙基纤维素，黄原胶中的一种或多种。
所述的所述PH调节剂包括但不限于：柠檬酸，柠檬酸钠，乳酸，乳酸钠，三乙醇胺，精氨酸等中的一种或多种，pH值范围为：4.0-8.0。
所述的多肽组合物还包含性成份，所述活性成份选自保湿剂、抗老化剂、舒缓抗敏剂、皮肤调理剂、抑菌防腐剂等一种或多种。
所述保湿剂包括但不限于：多元醇（甘油，丙二醇，丁二醇）、透明质酸钠、神经酰胺、海藻糖、聚山梨醇酯-30、氨基酸保湿剂等一种或多种；所述抗老化剂包括但不限于：SOD，EGF，神经酰胺，植物提取物等一种或多种；所述舒缓抗敏剂包括但不限于：燕麦仁提取液等；所述皮肤调理剂包括但不限于：铁皮石斛提取物等；所述抑菌防腐剂包括但不限于：1,2-己二醇、乙基己基甘油等。
本发明可以达到以下有益效果：1、本发明可以制作各种剂型，包括但不限于精华液、粉剂、乳剂、霜剂、凝胶、面膜、敷料。本发明可以制作各种产品，包括但不限于祛皱抗衰面膜、抗皱补水精华、眼部或脸部祛皱精华、抗皱面霜、医用敷料。2、本发明配方稳定性和效果好，涂抹后，15分钟即有祛皱效果，可维持72小时。
附图说明
图1显示了5个样品涂抹15分钟后粗糙度和皱纹深度的变化图。
图2显示了5个样品涂抹2小时后粗糙度和皱纹深度的变化图。
图3显示了5个样品涂抹8小时后粗糙度和皱纹深度的变化图。
图4显示了5个样品涂抹56小时后粗糙度和皱纹深度的变化图。
具体实施方式
以下处方的含量总和为100%，所述含量优选为质量百分比含量。
实施例1祛皱精华液1
将配方量的卡波姆、羟乙基纤维素、黄原胶、海藻糖、聚山梨醇酯-30、PEG-75 牛油树脂甘油酯类、透明质酸钠加入到水中，搅拌使混合均匀，然后加热到80～85℃，保温搅拌使其分散均匀。温度降到43℃以下，加入燕麦仁提取液、铁皮石斛提取物、1,2-己二醇。用精氨酸调pH至7.0。温度降到38度，加入μ-芋螺毒素肽、二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、肌肽，搅拌均匀。
实施例2祛皱精华液2
将配方量的卡波姆、羟乙基纤维素、黄原胶、海藻糖、聚山梨醇酯-30、PEG-75 牛油树脂甘油酯类、透明质酸钠加入到水中，搅拌使混合均匀，然后加热到80～85℃，保温搅拌使其分散均匀。温度降到43℃以下，加入燕麦仁提取液、铁皮石斛提取物、1,2-己二醇。用精氨酸调pH至7.0。温度降到38度，加入μ-芋螺毒素肽、二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐，搅拌均匀。
实施例3祛皱精华液3
将配方量的卡波姆、羟乙基纤维素、黄原胶、海藻糖、聚山梨醇酯-30、透明质酸钠加入到水中，搅拌使混合均匀，然后加热到80～85℃，保温搅拌使其分散均匀。温度降到43℃以下，加入燕麦仁提取液、铁皮石斛提取物、1,2-己二醇。用精氨酸调pH至7.0。温度降到38度，加入μ-芋螺毒素肽、二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、肌肽，搅拌均匀。
实施例4祛皱精华液4
将配方量的卡波姆、羟乙基纤维素、黄原胶、海藻糖、聚山梨醇酯-30、PEG-75 牛油树脂甘油酯类、透明质酸钠加入到水中，搅拌使混合均匀，然后加热到80～85℃，保温搅拌使其分散均匀。温度降到43℃以下，加入燕麦仁提取液、铁皮石斛提取物、1,2-己二醇。用精氨酸调pH至7.0。温度降到38度，加入μ-芋螺毒素肽、肌肽，搅拌均匀。
祛皱效果的量化
按上述配方配制4种祛皱精华液和不加任何多肽组分的对照品。室温下放置6个月后测试样品的祛皱性能。
5个样品，分组进行测试。每组30位受试者。每位受试者在涂抹样品后，测试5次，分别是涂抹前和涂抹后15分钟、2小时、8小时和56小时。
该检测使用专用于计量表面缓解的光学系统来进行。该系统包括高分辨率CCD相机，图像分析处理软件。
通过计算粗糙度和皱纹深度对皮肤表面进行分析。如图1、2、3、4显示的测试结果显示，通过4张效果图的比较，可以看出，样品1的祛皱效果，起效时间短，且持续时间长。
以上显示和描述了本发明的基本原理和主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。
Claims (9)
1.一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征在于：所述的快速持久祛皱的多肽组合物包括：
至少一种钠离子通道抑制剂，包括但不限于μ-芋螺毒素肽；
至少一种乙酰胆碱拮抗剂，包括但不限于二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、五肽-3；
至少一种非还原性抗氧化剂，包括但不限于肌肽；
至少一种促进多肽吸收的促渗剂，包括但不限于PEG-75 牛油树脂甘油酯类、月桂氮卓酮。
2.根据权利要求1所述的一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征在于：通过上述的配方制成溶液中各多肽成份的质量浓度为0.0001-10%，通过上述的配方制成冻干粉中各多肽的质量含量为0.01％-100％。
3.根据权利要求1或2所述的一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征在于：所述的多肽组合物由μ-芋螺毒素肽、二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、五肽-3、肌肽、PEG-75 牛油树脂甘油酯类、月桂氮卓酮的组合形成。
4.根据权利要求3所述的一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征在于：所述的多肽组合物还包含增稠剂、PH调节剂。
5.根据权利要求4所述的一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征在于：所述的增稠剂、PH调节剂占多肽组合物总质量的0.5-10%。
6.根据权利要求5所述的一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征在于：所述增稠剂包括但不限于：卡波姆，羟乙基纤维素，黄原胶中的一种或多种。
7.根据权利要求6所述的一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征在于：所述的所述PH调节剂包括但不限于：柠檬酸，柠檬酸钠，乳酸，乳酸钠，三乙醇胺，精氨酸等中的一种或多种，pH值范围为：4.0-8.0。
8.根据权利要求7所述的一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征在于：所述的多肽组合物还包含性成份，所述活性成份选自保湿剂、抗老化剂、舒缓抗敏剂、皮肤调理剂、抑菌防腐剂一种或多种。
9.根据权利要求8所述的一种快速持久祛皱的多肽组合物，其特征在于：所述保湿剂包括但不限于：多元醇、透明质酸钠、神经酰胺、海藻糖、聚山梨醇酯-30、氨基酸保湿剂一种或多种；所述抗老化剂包括但不限于：SOD，EGF，神经酰胺，植物提取物一种或多种；所述舒缓抗敏剂包括但不限于：燕麦仁提取液；所述皮肤调理剂包括但不限于：铁皮石斛提取物；所述抑菌防腐剂包括但不限于：1,2-己二醇、乙基己基甘油。
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