CN110279767A - 一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂及其制备方法 - Google Patents

一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂及其制备方法,它含有如下原辅料:美洲大蠊提取物,花椒提取物,艾叶提取物,红没药醇,氯己定二葡糖酸盐,西砒氯铵,己脒定二盐,冰片,鲸蜡硬脂醇,硬脂酸,椰油基葡糖苷,去离子水等。本发明属于阴道给药乳化性凝胶剂,温和无刺激,可以自身给药,避免肝脏的首过代谢。该乳化性凝胶剂中液滴的分散度很大,药物吸收快、药效发挥快、生物作用度高;可减少刺激性及毒副作用;可增加难溶性药物的溶解度;提高药物的稳定性;可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性,提高疗效。

Description

一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂及其制备方法
技术领域
本发明提供一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂及其制备方法。
背景技术
阴道炎即阴道炎症,是导致外阴阴道症状如瘙痒、灼痛、刺激和异常流液的一组病症。正常健康妇女阴道由于解剖组织的特点对病原体的侵入有自然防御功能。可是当阴道的自然防御功能受到破坏时,病原体易于侵入,导致阴道炎症。为了防治阴道炎,市面上推出了很多的凝胶类产品。其中以各类杀菌剂和抗生素类产品为主,还有一部分为中药调理类产品,而剂型90%是水性凝胶。杀菌剂类产品在作用于阴道炎和阴道病时,其添加量都比较高,虽然杀菌效果明显,但是大量杀菌剂同时带来的刺激性不可避免;而抗生素类产品则存在耐药性的问题;中药类产品则以调理为主,对于白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等阴道常见菌没有多少效果。为了解决这些问题,本发明将中药与杀菌剂协调复配,通过多次试验筛选出最优比例,在杀灭各种病菌的同时,修复粘膜,调理PH,使阴道恢复健康状态。
美洲大蠊能够非常明显的促进创面皮肤肉芽组织增生,广泛用于各种创面的修复,目前在临床上应用的剂型主要是普通的溶液剂。
花椒为芸香科植物的干燥成熟果皮,是传统的调味品,也是常用中药,具有温中助阳,散寒燥湿,行气止痛,杀虫止痒之功效。而花椒果提取物是一种新型的舒缓止痒、即时紧致成分,在皮肤和粘膜水平都能发挥止痒作用,能够舒缓肌肤。艾叶为菊科植物艾的干燥叶,其性味辛、苦、温,归肝、脾、肾经。临床上用以治疗少腹冷痛,经寒不调,宫冷不孕,吐血,衄血,崩漏经多,妊娠下血、消化道肿瘤、肺癌、甲状腺肿瘤、胰腺癌、外治皮肤瘙痒。
本发明将三种杀菌剂复配,使杀菌剂的量大大降低,远低于市面上的消字号产品杀菌剂含量,安全性大大提高,但杀菌效果又非常明显;首次将美洲大蠊提取物、花椒果提取物、艾叶提取物三种中药物质相结合,使得粘膜修护、止痒安肤、阴道调理相辅相成,并经过多次试验筛选出含量的最佳比;再配合乳化剂型,大大减低产品刺激性与毒副作用,增加稳定性,提高生物利用度,提升功效。
发明内容
本发明的目的是提供一种用于治疗女性阴道炎和阴道病的中西复配组合物的妇科乳化凝胶抑菌剂及其用途,所述组合物为美洲大蠊提取物、花椒提取物、艾叶提取物、红没药醇、氯己定二葡糖酸盐、西砒氯铵、己脒定二盐、冰片的混合物,本发明设计技术含量较高,功能性强、安全性高、稳定性佳,效果全面,将中西医药学综合的非常独特与巧妙。将美洲大蠊与各消炎杀菌剂复配,即充分发挥了美洲大蠊的粘膜修复效果,也具备消毒产品的消炎杀菌能力,再加上各种中药提取物协同作用,更具阴道止痒、祛异味、恢复阴道益生菌群平衡(PH)及滋润度的能力;独特的工艺配方设计架构,使用鲸蜡硬脂醇、硬脂酸、椰油基葡糖苷、甘油硬脂酸酯与汉生胶-T一起乳化增稠,使液滴的分散度大,药物吸收快、药物发挥快、生物作用度高;减少药物的刺激性及毒副作用;增加难溶性药物的溶解度;提高药物的稳定性;改善药物对皮肤、粘膜的渗透性,提高疗效。为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:
一种用于治疗女性阴道炎和阴道病的中西复配组合物乳化凝胶,所述凝胶是由含有如下重量百分比的原料制备而成:
美洲大蠊提取物1-5%,花椒提取物0.01-0.1%,艾叶提取物0.1-1%,红没药醇0.1-0.5%,氯己定二葡糖酸盐0.5-2%,西砒氯铵0.05-0.2%,己脒定二盐 0.01-0.1%,冰片0.1-0.5%,鲸蜡硬脂醇3.0-4.0%,硬脂酸0.5-1.0%,椰油基葡糖苷0.5-2.0%,甘油硬脂酸酯1.0-3.0%,汉生胶-T0.05-0.20%,1,3-丁二醇 2-10%,余量为去离子水。
优先地,一种用于治疗女性阴道炎和阴道病的中西复配组合物,所述组合物是由含有如下重量百分比的原料制备而成:
美洲大蠊提取物1-3%,花椒提取物0.07-0.09%,艾叶提取物0.5-0.7%,红没药醇0.1-0.3%,氯己定二葡糖酸盐0.9-1.1%,西砒氯铵0.09-0.11%,己脒定二盐0.05-0.07%,冰片0.1-0.3%,鲸蜡硬脂醇3.3-3.8%,硬脂酸0.5-0.8%,椰油基葡糖苷0.8-1.2%,甘油硬脂酸酯1.5-2.5%,汉生胶-T0.08-0.12%,余量为去离子水。
更优选地,一种用于治疗女性阴道炎和阴道病的中西复配组合物,所述组合物是由含有如下重量百分比的原料制备而成:
美洲大蠊提取物2.00%,花椒提取物0.08%,艾叶提取物0.60%,红没药醇0.20%,氯己定二葡糖酸盐1.00%,西砒氯铵0.10%,己脒定二盐0.06%,冰片: 0.20%,鲸蜡硬脂醇3.50%,硬脂酸0.60%,椰油基葡糖苷1.00%,甘油硬脂酸酯 2.00%,汉生胶-T0.10%,1,3-丁二醇5.00%,余量为去离子水。
本发明提供一种用于治疗女性阴道炎和阴道病的中西复配组合物的妇科乳化凝胶抑菌剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
a.美洲大蠊提取物的制备:取美洲大蠊鲜虫提取2-3次,每次提取1-2小时,每次加入4-12倍美洲大蠊鲜虫重量的30%-95%乙醇,提取液滤过;滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.03-1.07(70℃测)的稀浸膏,加入6-12倍浸膏量的纯水,混匀,于5-15℃静置16小时以上,取上清液滤过;滤液通过活性炭柱,用纯水洗脱至流出液茚三酮反应呈阴性;流出液60℃~80℃减压浓缩至相对密度为1.01-1.03(70℃测)的稀浸膏,滤过;滤液分装后于105℃灭菌15分钟,即得本化妆品用美洲大蠊鲜虫提取物。
b.花椒果提取物:
挑选颗粒均匀、新鲜采摘的青花椒果,进行粗粉碎(90%粗于20目),在38-40℃的温度下,在200bar压力下的二氧化碳对研磨的花椒的果皮进行超临界提取。生成的提取物在除去提取水后,通过使之在不混溶的溶剂正己烷分配进行进一步的纯化,得到本发明所使用的花椒果提取物;
c.艾叶提取物:
挑选最优质的艾叶,以水-乙醇为提取溶剂,加热回流提取三次,每次2小时,合并提取液,弃去药渣,提取液经浓缩回收乙醇,蒸发水分,采用喷雾干燥方式,得到艾叶提取物粉末,粉末经粉碎机粉碎,100-120目摇摆振动筛筛分,得 100-120目粉末,经混合器混合1小时,得到本发明所使用的艾叶提取物;
这种用于治疗女性阴道炎和阴道病的中西复配组合物的妇科乳化凝胶抑菌剂,所述中药组合物:美洲大蠊提取物、花椒提取物、艾叶提取物能快速修复受损阴道粘膜,帮助阴道炎和阴道病止痒,祛除阴道异味,使阴道恢复健康状态。所述西药杀菌剂组合物:氯己定二葡糖酸盐、西砒氯铵、己脒定二盐避免了单一抗生素的耐药性,杀菌剂组合互配大大降低了各杀菌剂的用量,从而提高产品的安全性。中西结合,即充分发挥了美洲大蠊的粘膜修复效果,也具备消毒产品的消炎杀菌能力,再加上各种中药提取物协同作用,更具阴道止痒、祛异味、恢复阴道益生菌群平衡(PH)及滋润度的能力。乳化剂型的工艺配方设计架构,更增加了产品稳定性及给药缓释性。
一种用于治疗女性阴道炎和阴道病的中西复配组合物的妇科乳化凝胶抑菌剂用途,所述中西复配组合物用于制备治疗女性阴道炎和阴道病的产品,但不局限于此类产品。
与现有技术对比,本发明专利的显著优点:
1.中西兼顾,提高产品的安全性、有效性。
2.区别于市面上一般的凝胶剂,采用乳化剂型,提高产品的稳定性、缓释性。
3.多种杀菌剂复配,降低刺激性、耐药性,增强杀菌效果。
4.不同原料间的合理搭配,增进有效成分的吸收效果。
本发明将美洲大蠊与各消炎杀菌剂复配,即充分发挥了美洲大蠊的粘膜修复效果,也具备消毒产品的消炎杀菌能力,再加上各种中药提取物协同作用,更具阴道止痒、祛异味、恢复阴道益生菌群平衡(PH)及滋润度的能力;独特的工艺配方设计架构,更增加了产品稳定性及给药缓释性;综合各方面,本发明是一款功能性很强,稳定性高,效果全面的优质产品。本发明设计技术含量较高,功能明显、安全性高、稳定性佳,将中西医药学综合的非常独特与巧妙。
具体实施方式
下面将结合实施例对本发明作进一步说明,可使本领域专业技术人员更加全面地理解本发明,但不以任何方式限制于本发明。下列各实施例中,所涉及的百分比除非另有说明,均是以重量百分比计算。
实施例1
1)美洲大蠊提取物的制备
美洲大蠊提取物的制备:
取美洲大蠊鲜虫提取2-3次,每次提取1-2小时,每次加入4-12倍美洲大蠊鲜虫重量的30%-95%乙醇,提取液滤过;滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为 1.03-1.07(70℃测)的稀浸膏,加入6-12倍浸膏量的纯水,混匀,于5-15℃静置16小时以上,取上清液滤过;滤液通过活性炭柱,用纯水洗脱至流出液茚三酮反应呈阴性;流出液60℃~80℃减压浓缩至相对密度为1.01-1.03(70℃测) 的稀浸膏,滤过;滤液分装后于105℃灭菌15分钟,即得本化妆品用美洲大蠊鲜虫提取物。
2)花椒果提取物的制备
挑选颗粒均匀、新鲜采摘的青花椒果,进行粗粉碎(90%粗于20目),在38-40℃的温度下,在200bar压力下的二氧化碳对研磨的花椒的果皮进行超临界提取。生成的提取物在除去提取水后,通过使之在不混溶的溶剂正己烷分配进行进一步的纯化,得到本发明所使用的花椒果提取物。
3)艾叶提取物的制备
挑选最优质的艾叶,以水-乙醇为提取溶剂,加热回流提取三次,每次2小时,合并提取液,弃去药渣,提取液经浓缩回收乙醇,蒸发水分,采用喷雾干燥方式,得到艾叶提取物粉末,粉末经粉碎机粉碎,100-120目摇摆振动筛筛分,得 100-120目粉末,经混合器混合1小时,得到本发明所使用的艾叶提取物。
4.实验样品1-5本发明的中药组合最佳比筛选
实施例1-5,美洲大蠊提取物与花椒提取物、艾叶提取物复配最适比例筛选试验方法:取50只sd雄性大鼠,随机分为5组,在背部脊椎一侧,剪去毛,用生理盐水清理干净,75%的酒精消毒后用手术刀切成1cm×1cm,深度0.2cm 的刀口,再在伤口处注入新培养的金黄色葡萄球菌,不缝合自然暴露3天。每天早中晚三次涂抹,14天后观察伤口愈合情况。并切1-5号小鼠边缘组织标本,用普通光学显微镜观察,每个切片随机选取5个完整而不重复的高倍镜视野,计数创面肉芽组织中成纤维细胞数。实施例1-5的乳化凝胶剂组成原料及重量百分比含量与结果如下表1所示。
表1实施例1-5的乳化凝胶剂原料组成与结果
备注:
创面愈合率=(原始创面面积-未愈合创面面积)/原始创面面积。对于原始创面及未愈合创面均用透明方格纸画创面形状的方法,以imageJ软件处理图片,计算创面愈合率。成纤维细胞的迅速增长说明了创面正在处于快速愈合时期,但创面愈合后成纤维细胞的数量同时也说明了创面瘢痕的大小,即创面瘢痕越大,成纤维细胞过度增殖越多。
实施例1-5在第7天时创面快速愈合中所以成纤维细胞处于大量增值状态,第 14天时成纤维数量较低,因为第14天伤口已基本完全愈合皮肤已经形成疤痕,而此时成纤维细胞数量较低说明形成的疤痕较不明显。
试验结果表明,实施例2美洲大蠊提取物2.00%、花椒提取物0.08%、艾叶提取物0.60%时,本乳化凝胶刚好对愈合创面疗效显著,且对瘢痕的形成有一定的抑制作用。
5.实施例6-10本发明的杀菌成分的组合筛选
实施例6-10,氯己定二葡糖酸盐与西砒氯铵、己脒定二盐复配最适比例筛选,通过抑菌试验测试所复配物的抑菌效果,抑菌效果选取女性阴道最常见的白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌抑菌率表示,其抑菌率皆百分比表示。
实施例6-10的乳化凝胶剂组成原料及重量百分比含量与结果如下表2所示。
表2实施例6-10的乳化凝胶剂原料组成与结果
试验结果表明,实施例3氯己定二葡糖酸盐1.00%、西砒氯铵0.10%、己脒定二盐0.06%,本乳化凝胶具有百分比抑菌率的一个临界点。此时,复配杀菌剂用量远低于市面上同类产品,抑菌率高,安全性也高。
6.实施例11-12本发明的工艺筛选
将原料分成4相,分别是A相:美洲大蠊提取物2.00%、花椒提取物0.08%、艾叶提取物0.60%;B相:氯己定二葡糖酸盐1.00%、西砒氯铵0.10%、己脒定二盐 0.06%、红红没药醇0.20%,冰片:0.20%;C相:鲸蜡硬脂醇3.50%,硬脂酸0.60%,椰油基葡糖苷1.00%,SIMVL SOL 165 2.00%:D相:汉生胶-T0.10%,1,3-丁二醇5.00%:;E相:去离子水83.50%。
实施例11:
a.去离子水煮沸20分钟,冷却后,称取D相原料在室温搅拌条件下加入到E相中,搅拌半小时,加热使水温升高到70℃-80℃,保温半个小时,恒重补水,备用;
b.称量C相原料,单独加热升高到70℃-80℃,保温半个小时,将a中备用的原料加入C相中,保温快速搅拌乳化1小时;
c.边搅拌边降温,降温至55℃时加入A相原料,继续保温搅拌半小时;
d.边搅拌边降温,降温至50℃时加入B相原料,继续保温搅拌半小时;
e.测量PH与微生物,合格后出料。
实施例12:
a.去离子水煮沸20分钟,冷却后,称取D相原料在室温搅拌条件下加入到E 相中,搅拌半小时,加热使水温升高到50℃-60℃,保温半个小时,恒重补水,备用;
b.称量C相原料,单独加热升高到50℃-60℃,保温半个小时,将a中备用的原料加入C相中,保温快速搅拌乳化1小时;
c.边搅拌边降温,降温至55℃时加入A相原料,继续保温搅拌半小时;
d.边搅拌边降温,降温至50℃时加入B相原料,继续保温搅拌半小时;
e.测量PH与微生物,合格后出料。
取实施例11和12的成品,6000r/min离心每10min后分层情况,见表3
表3实施例11-12观察记录与结果
10min 20min 30min 40min
实施例11 不分层 不分层 不分层 不分层
实施例12 不分层 不分层 分层 分层
试验结果表明,按实施例11的工艺制得的乳化抑菌凝胶稳定性更好。
7.以下通过试验例具体说明本发明的有益效果。
(1)初步的稳定性研究
采用离心试验、光照试验、耐热、耐寒试验、冷热循环试验比较不同剂型和不同中药有效物处理方法对产品物理稳定性的影响。配方组成及试验结果见表4。其中配方1-3对中药组分进行了0.04μ的微孔过滤,配方4-6未处理。
表4不同配方的物理稳定性比较
试验结果表明,配方1、4所制备的乳化凝胶剂物理稳定性最好,离心后未见分层现象,耐热耐寒性也最佳;配方2、5水性凝胶剂物理稳定性较好,耐热性良好,但是耐寒性差;配方3、6溶液剂物理稳定性最差。配方中所述中药提取物:美洲大蠊提取物、花椒提取物、艾叶提取物的处理方式对配方的稳定性存在一定影响,产品中添加过滤后的中药提取物物理性质和颜色会更稳定。
(2)抑菌测试:
凝胶抑菌试验测试:
试验方法:GB15979-2002
试验浓度:实施例11乳化抑菌凝胶:水为1:1
结果见表5:
该抑菌剂可以判断为对白色念珠菌ATCC10231、大肠杆菌8099、金黄色葡萄球菌ATCC6538有较强抑菌效果。
(3)安全性测试:
a.急性眼刺激试验:
试验依据:《消毒技术规范》(2002年版)2.3.4急性眼刺激试验
试验办法:取实施例11凝胶0.1mL滴入家兔右眼结膜囊内,被动闭合4s,30s 后用足量、流速较快但又不会引起动物眼损伤的生理盐水冲洗30s,左眼为空白对照。记录滴眼后1h、24h、48h、72h、7d、14d和21d的局部反应。如果72h 内未出现刺激反应,或第7d、第14d,眼睛刺激反应完全恢复,即可提前终止试验。按《消毒技术规范》(2002年版)中2-13、2-14、2-15的规定,进行眼刺激反应积分和眼刺激强度评价。
试验结果:
试验结果见表。受试物滴入眼睛后,家兔眼结膜、角膜、虹膜均未见异常。3只家兔眼睛24h、48h、72h眼刺激反应平均评分均为0.(见表6)
*平均评分系指24h、48h、72h评分之和除以观察时间段数3.
试验结果表明,所制备的乳化凝胶剂对家兔急性眼刺激试验结果为无刺激。
b.阴道粘膜刺激试验
试验依据:《消毒技术规范》(2002年版)2.3.5阴道粘膜刺激试验
试验办法:试验分染毒组及空白对照组,每组3只雌性家兔。将8cm左右的8 号导尿管与注射器链接,注射器与导尿管注满受试物原液备用,每只动物准备一套。将动物仰面固定,暴露会阴部,露出阴道口,将导尿管轻柔插入阴道4cm,并用注射器缓慢注入受试物2mL,对照组用生理盐水。操作前观察并记录阴道口和会阴部分泌物、红斑、水肿等状况。接触24h后,空气栓塞法处死动物,剖腹取出完整阴道,纵向切开,肉眼观察是否充血、水肿等病变,然后将阴道用10%福尔马林液固定,选阴道三段(A、B、C)作组织切片,HE染色,光镜下观察。根据《消毒技术规范》(2002年版)中表2-16、2-17进行阴道粘膜刺激反应评分分级和强度分级。
试验结果:
试验结束后处死动物,取出阴道肉眼观察无充血、水肿等病变。组织病理学检验结果见表7。
备注:
每段积分=上皮+白细胞浸润+血管充血+水肿;每只平均积分=(A段积分+B段积分+C段积分)/3;评分=(1号动物平均积分+2号动物平均积分+3号动物平均积分)/3;刺激指数=实验组平均积分-对照组平均积分。
试验结果表明,所制备的乳化凝胶剂本受试样品对家兔阴道粘膜刺激试验结果为无刺激。
8.临床试用效果评估
试用者按年龄,阴道状况及专业度分为三组,所有实验者均为20岁以上自愿参加测试的患有阴道炎或阴道病,阴道瘙痒的已婚女性。其中20-30岁为一组,人数为50人;30岁-50岁为一组,人数为50人。每位试用者分别派发本实施例 11制备的乳化抑菌凝胶剂14支,每天使用一次。使用时间14天。
20-30岁试用试验结果见下表8:
30-50岁试用试验结果见下表9:
测试项目 效果满意(%) 效果一般(%) 效果不好(%)
止痒效果 98% 2% 0
滋润性 98% 2% 0
保湿性 95% 5% 0
紧致感 94% 6% 0
阴道改善效果 98% 2% 0
通过实验发现本发明制备的乳化抑菌凝胶无论在止痒效果,滋润性,保湿性,紧致感,阴道改善效果都可以使绝大多数消费者满意。

Claims (7)

1.一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂,包含原料组成为:美洲大蠊提取物、花椒提取物、艾叶提取物、红没药醇、氯己定二葡糖酸盐、西砒氯铵、己脒定二盐、冰片、去离子水;
其特征在于以上各组成的重量百分比为:
美洲大蠊提取物:1-5%
花椒提取物:0.01-0.1%
艾叶提取物:0.1-1%
红没药醇:0.1-0.5%
氯己定二葡糖酸盐:0.5-2%
西砒氯铵:0.05-0.2%
己脒定二盐:0.01-0.1%
冰片:0.1-0.5%
鲸蜡硬脂醇:3.0-4.0%
硬脂酸:0.5-1.0%
椰油基葡糖苷:0.5-2.0%
甘油硬脂酸酯:1.0-3.0%
汉生胶-T:0.05-0.20%
1,3-丁二醇:2-10%
去离子水:加适量,使配方组分达到100%。
2.根据权利要求1所述的一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂,其特征在于:
所述各组份的重量百分比为:
美洲大蠊提取物:2.00%
花椒提取物:0.08%
艾叶提取物:0.60%
红没药醇:0.20%
氯己定二葡糖酸盐:1.00%
西砒氯铵:0.10%
己脒定二盐:0.06%
冰片:0.20%
鲸蜡硬脂醇:3.50%
硬脂酸:0.60%
椰油基葡糖苷:1.00%
甘油硬脂酸酯:2.00%
汉生胶-T:0.10%
1,3-丁二醇:5.00%
去离子水:加适量,使配方组分达到100%。
3.根据权利要求1或2所述的一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂,其特征在于:所述美洲大蠊提取物原料是从鲜活的美洲大蠊中提取出来的。
4.根据权利要求1或2所述的一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂,其特征在于:所述花椒提取物是花椒果中二氧化碳超临界提取出来的。
5.根据权利要求1或2所述的一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂,其特征在于:所述杀菌剂互配含量为西砒氯铵0.10%,己脒定二盐0.06%,氯己定二葡糖酸盐1.00%。
6.根据权利要求1或2所述的一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂,其特征在于:所述PH值为4.3-5.3。
7.根据权利要求1或2所述的一种含美洲大蠊提取物的妇科乳化凝胶抑菌剂,其特征在于,制备方法包括如下工艺:
a.美洲大蠊提取物的制备:
取美洲大蠊鲜虫提取2-3次,每次提取1-2小时,每次加入4-12倍美洲大蠊鲜虫重量的30%-95%乙醇,提取液滤过;滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.03-1.07(70℃测)的稀浸膏,加入6-12倍浸膏量的纯水,混匀,于5-15℃静置16小时以上,取上清液滤过;滤液通过活性炭柱,用纯水洗脱至流出液茚三酮反应呈阴性;流出液60℃~80℃减压浓缩至相对密度为1.01-1.03(70℃测)的稀浸膏,滤过;滤液分装后于105℃灭菌15分钟,即得本化妆品用美洲大蠊鲜虫提取物。
b.花椒果提取物:
挑选颗粒均匀、新鲜采摘的青花椒果,进行粗粉碎(90%粗于20目),在38-40℃的温度下,在200bar压力下的二氧化碳对研磨的花椒的果皮进行超临界提取。生成的提取物在除去提取水后,通过使之在不混溶的溶剂正己烷分配进行进一步的纯化,得到本发明所使用的花椒果提取物;
c.艾叶提取物:
挑选最优质的艾叶,以水-乙醇为提取溶剂,加热回流提取三次,每次2小时,合并提取液,弃去药渣,提取液经浓缩回收乙醇,蒸发水分,采用喷雾干燥方式,得到艾叶提取物粉末,粉末经粉碎机粉碎,100-120目摇摆振动筛筛分,得100-120目粉末,经混合器混合1小时,得到本发明所使用的艾叶提取物。
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Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104382915A (zh) * 2014-10-28 2015-03-04 天津嘉氏堂科技有限公司 一种创面修复水胶体
CN105968195A (zh) * 2016-06-02 2016-09-28 成都安蒂康生物科技有限公司 一种抗流感病毒的鸡卵黄抗体及其制备方法
CN106822322A (zh) * 2017-03-18 2017-06-13 昆明赛诺制药股份有限公司 一种治疗阴道炎的组合药物及其制备方法
CN108186738A (zh) * 2018-02-13 2018-06-22 云南诺漫斯生物科技有限公司 一种含美洲大蠊提取物的妇科凝胶剂及其制备方法

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104382915A (zh) * 2014-10-28 2015-03-04 天津嘉氏堂科技有限公司 一种创面修复水胶体
CN105968195A (zh) * 2016-06-02 2016-09-28 成都安蒂康生物科技有限公司 一种抗流感病毒的鸡卵黄抗体及其制备方法
CN106822322A (zh) * 2017-03-18 2017-06-13 昆明赛诺制药股份有限公司 一种治疗阴道炎的组合药物及其制备方法
CN108186738A (zh) * 2018-02-13 2018-06-22 云南诺漫斯生物科技有限公司 一种含美洲大蠊提取物的妇科凝胶剂及其制备方法

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