CN110087466B - 活性化合物结合物 - Google Patents

活性化合物结合物 Download PDF

Info

Publication number
CN110087466B
CN110087466B CN201780077750.0A CN201780077750A CN110087466B CN 110087466 B CN110087466 B CN 110087466B CN 201780077750 A CN201780077750 A CN 201780077750A CN 110087466 B CN110087466 B CN 110087466B
Authority
CN
China
Prior art keywords
methyl
active compound
species
difluoromethyl
dihydro
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
CN201780077750.0A
Other languages
English (en)
Other versions
CN110087466A (zh
Inventor
C·蒙塔格尼
S·希勒布兰德
M·埃斯-塞伊德
A·格尔兹
U·沃申道夫-纽曼
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer AG
Bayer CropScience AG
Original Assignee
Bayer AG
Bayer CropScience AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer AG, Bayer CropScience AG filed Critical Bayer AG
Publication of CN110087466A publication Critical patent/CN110087466A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN110087466B publication Critical patent/CN110087466B/zh
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/52Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing groups, e.g. carboxylic acid amidines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01CPLANTING; SOWING; FERTILISING
    • A01C1/00Apparatus, or methods of use thereof, for testing or treating seed, roots, or the like, prior to sowing or planting
    • A01C1/06Coating or dressing seed
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/32Ingredients for reducing the noxious effect of the active substances to organisms other than pests, e.g. toxicity reducing compositions, self-destructing compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N35/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having two bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. aldehyde radical
    • A01N35/08Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having two bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. aldehyde radical at least one of the bonds to hetero atoms is to nitrogen
    • A01N35/10Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having two bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. aldehyde radical at least one of the bonds to hetero atoms is to nitrogen containing a carbon-to-nitrogen double bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/34Nitriles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/44Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a nitrogen atom attached to the same carbon skeleton by a single or double bond, this nitrogen atom not being a member of a derivative or of a thio analogue of a carboxylic group, e.g. amino-carboxylic acids
    • A01N37/50Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a nitrogen atom attached to the same carbon skeleton by a single or double bond, this nitrogen atom not being a member of a derivative or of a thio analogue of a carboxylic group, e.g. amino-carboxylic acids the nitrogen atom being doubly bound to the carbon skeleton
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/34Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/40Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/561,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/64Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/647Triazoles; Hydrogenated triazoles
    • A01N43/6531,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/10Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof
    • A01N47/12Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof containing a —O—CO—N< group, or a thio analogue thereof, neither directly attached to a ring nor the nitrogen atom being a member of a heterocyclic ring
    • A01N47/14Di-thio analogues thereof

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Soil Sciences (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明涉及活性化合物结合物,特别是在组合物内,其包含(A)一种或多种式(I)的苯基脒化合物和一种或多种杀真菌化合物(B)。此外,本发明涉及一种防治植物的植物病原性真菌的方法、本发明的活性化合物结合物用于处理一种或多种种子的用途、一种保护一种或多种种子的方法和相应的经处理的种子。

Description

活性化合物结合物
本发明涉及活性化合物结合物,特别是在组合物内,其包含(A)一种或多种式(I)的苯基脒化合物和一种或多种杀真菌化合物(B)。此外,本发明涉及一种防治植物的植物病原性真菌的方法、本发明的活性化合物结合物用于处理一种或多种种子的用途、一种保护一种或多种种子的方法和相应的经处理的种子。
WO 2000/046184公开了脒——包括N-甲基-N-甲基-N’-[(4-苯氧基)-2,5-二甲苯基]-甲脒——作为杀真菌剂的用途。
WO 2003/093224、WO 2007/031512、WO 2007/031513、WO 2007/031523、WO 2007/031524、WO 2007/031526、WO 2007/031527、WO 2007/061966、WO 2008/101682、WO 2008/110279、WO 2008/110280、WO 2008/110281、WO 2008/110312、WO 2008/110313、WO 2008/110314、WO 2008/110315、WO 2008/128639、WO 2009/156098、WO 2009/156074、WO 2010/086118、WO 2012/025450、WO 2012/090969和WO 2014/157596公开了芳基脒衍生物作为杀真菌剂的用途。
WO 2007/031508和WO 2007/093227公开了芳基脒衍生物作为杀真菌剂和杀昆虫剂的用途。
WO 2003/024219公开了包含至少一种N2-苯基脒衍生物与其他已知的活性化合物的杀真菌剂组合物。
WO 2004/037239公开了基于N2-苯基脒衍生物的杀真菌药物。
WO 2005/089547、WO 2005/120234、WO 2012/146125、WO 2013/136275和WO 2014/037314公开了包含至少一种芳基脒衍生物和其他已知的杀真菌剂的杀真菌剂混合物。
WO 2007/031507公开了包含至少一种芳基脒衍生物和两种其他已知的杀真菌剂的杀真菌混合物。
由于对现代作物保护组合物的环境和经济要求不断增加,例如关于活性谱、毒性、植物相容性、施用率、形成的残留物和良好的制备性,此外由于可能存在例如针对抗性或突然产生的新的相关有害生物的挑战,持续的任务是开发新的组合物,特别是杀真菌剂,其在一些方面至少有助于满足上述要求。本发明提供活性化合物结合物/组合物,其在一些方面至少实现了所述目标。
已知的包含脒化合物的活性化合物结合物,例如,由WO 2014/37314知晓,已被证明具有杀真菌活性但未表现出良好的植物相容性。
现已发现,与已知的包含结构相似的脒化合物的结合物相比,本发明的活性化合物结合物或组合物实现了更高的植物相容性。此外,观察到本发明的这些活性化合物结合物或组合物对植物病原体具有良好的杀真菌活性和宽的作用谱。
“植物相容性”意指植物对外源信号和内源信号的形态学、生理学和/或遗传学的耐受性程度。外源信号的实例为施用物质,例如施用杀真菌剂或包含杀真菌剂的活性化合物结合物或组合物。特别地,植物相容性意指植物对施用的杀真菌剂或包含杀真菌剂的活性化合物结合物或组合物的形态学、生理学和/或遗传学的耐受性程度。这种物质(例如杀真菌剂)的施用包括叶面施用,以及种子处理和/或通过浸透施用于植物。特别地,这种施用是指活性化合物结合物的叶面施用。
优选地,在本发明的上下文中,植物相容性涉及大豆植物或谷类植物(即谷物),如小麦、大麦、黑麦、黑小麦、高粱/粟和燕麦。特别地,在本发明上下文中,植物相容性涉及大豆植物。
“形态学、生理学和/或遗传学的耐受性”意指植物忍受物质(例如杀真菌剂或包含杀真菌剂的活性化合物结合物或组合物)的施用而不表现出由所述物质引起的高度植物损害作为副作用的能力。在本发明的上下文中,“植物损害”是阴性植物表型症状,优选叶变形、萎黄、坏死、芽损害和/或生长迟缓。
在狭义上,在本发明的上下文中,“植物损害”涉及阴性植物表型症状坏死、芽损害和/或生长迟缓,特别是由坏死、芽损害和生长迟缓引起的总体植物损害。
更高的形态学、生理学和/或遗传学的耐受性,即物质(例如杀真菌剂或包含杀真菌剂的活性化合物结合物或组合物)具有更高的植物相容性,意指植物损害如叶变形、萎黄、坏死、芽损害和/或生长迟缓的水平降低。这意味着,形态学、生理学和/或遗传学的耐受性越高,即植物相容性越高,尽管施用了物质例如杀真菌剂或包含杀真菌剂的活性化合物结合物或组合物,但植物的生长和繁殖潜力越好。甚至某些物质的植物相容性的轻微改善也会对农业中使用的植物(即作物)产生很大的积极影响。例如,这种改善的生长和繁殖潜力可以改善植物的性质,例如,与更好的营养和水利用度相关的更发达的根系、与更高的同化率相关的更大的叶面积、形成更大的繁殖器官以及最后更高的采收产量。同样由于这种改善的植物健康,可以更好地防治植物病原性微生物,如真菌。
因此,使用本发明的活性化合物结合物或组合物显著地有助于实现作物的最大生产力,因此最终也保证了农业中的质量和产量。
因此,本发明提供一种活性化合物结合物,其包含:
(A)至少一种式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、金属络合物或立体异构体,
Figure BDA0002095051840000031
其中
R1选自甲基、乙基和异丙基
R2选自卤素、甲基、氰基和卤代甲基;
R3选自甲基、卤代甲基、氰基和卤素;
R4选自氢、卤素、甲基、氰基和卤代甲基;
R5选自氢和卤素;
R6和R7各自选自氢和卤素;
(B)至少一种选自以下的其他活性化合物:
(1)麦角固醇合成抑制剂,
(2)呼吸链复合物I或II抑制剂
(3)呼吸链复合物III抑制剂,
(4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂,
(5)能够具有多位点作用的化合物,
(6)能够诱导宿主防御的化合物,
(7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,
(8)ATP生成抑制剂,
(9)细胞壁合成抑制剂,
(10)脂质和膜合成抑制剂,
(11)黑色素生物合成抑制剂,
(12)核酸合成抑制剂,
(13)信号转导抑制剂,
(14)能够起解偶联剂作用的化合物,
(15)其他杀真菌剂,
(16)能够起安全剂作用的化合物。
优选地,本发明提供一种活性化合物结合物,其包含:
(A)至少一种式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、金属络合物或立体异构体
Figure BDA0002095051840000041
其中
R1选自甲基、乙基和异丙基
R2选自卤素、甲基、氰基和卤代甲基;
R3选自甲基、卤代甲基、氰基和卤素;
R4选自氢、卤素、甲基、氰基和卤代甲基;
R5选自氢和卤素;
R6和R7各自选自氢和卤素
条件是如果R1为Et,R2为Me且R3为Me,则R4、R5、R6和R7中的至少一个不为H;
(B)至少一种选自以下的其他活性化合物
(1)麦角固醇合成抑制剂,
(2)呼吸链复合物I或II抑制剂,
(3)呼吸链复合物III抑制剂,
(4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂,
(5)能够具有多位点作用的化合物,
(6)能够诱导宿主防御的化合物,
(7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,
(8)ATP生成抑制剂,
(9)细胞壁合成抑制剂,
(10)脂质和膜合成抑制剂,
(11)黑色素生物合成抑制剂,
(12)核酸合成抑制剂,
(13)信号转导抑制剂,
(14)能够起解偶联剂作用的化合物,
(15)其他杀真菌剂,
(16)能够起安全剂作用的化合物。
更优选地,本发明提供一种活性化合物结合物,其包含:
(A)至少一种式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、金属络合物或立体异构体
Figure BDA0002095051840000051
其中
R1选自乙基和异丙基
R2选自卤素和甲基;
R3选自甲基、卤素和卤代甲基;
R4选自氢、卤素、甲基和氰基;
R5选自氢和卤素;
R6和R7各自为氢;
条件是,如果R1为Et,R2为Me且R3为Me,则R4、R5、R6和R7中的至少一个不为H;
(B)至少一种选自以下的其他活性化合物
(1)麦角固醇合成抑制剂,
(2)呼吸链复合物I或II抑制剂,
(3)呼吸链复合物III抑制剂,
(4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂,
(5)能够具有多位点作用的化合物,
(6)能够诱导宿主防御的化合物,
(7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,
(8)ATP生成抑制剂,
(9)细胞壁合成抑制剂,
(10)脂质和膜合成抑制剂,
(11)黑色素生物合成抑制剂,
(12)核酸合成抑制剂,
(13)信号转导抑制剂,
(14)能够起解偶联剂作用的化合物,
(15)其他杀真菌剂,
(16)能够起安全剂作用的化合物。
甚至更优选地,本发明提供一种活性化合物结合物,其包含:
(A)至少一种式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、金属络合物或立体异构体
Figure BDA0002095051840000061
其中
R1选自乙基和异丙基
R2选自卤素和甲基;
R3选自甲基和卤代甲基;
R4选自氢、卤素、甲基和氰基;
R5选自氢和卤素;
R6和R7各自为氢;
(B)至少一种选自以下的其他活性化合物
(1)麦角固醇合成抑制剂,
(2)呼吸链复合物I或II抑制剂,
(3)呼吸链复合物III抑制剂,
(4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂,
(5)能够具有多位点作用的化合物,
(6)能够诱导宿主防御的化合物,
(7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,
(8)ATP生成抑制剂,
(9)细胞壁合成抑制剂,
(10)脂质和膜合成抑制剂,
(11)黑色素生物合成抑制剂,
(12)核酸合成抑制剂,
(13)信号转导抑制剂,
(14)能够起解偶联剂作用的化合物,
(15)其他杀真菌剂,
(16)能够起安全剂作用的化合物。
还优选地,本发明提供一种如上文或下文所定义的活性化合物结合物,其中式(I)的化合物为如上文所定义的式(I)的苯基脒衍生物,其中R2和R3中的至少一个不为Me。
本发明的活性化合物结合物包含(A)至少一种式(I)的苯基脒衍生物或其盐或N-氧化物。式(I)的苯基脒衍生物的盐或N-氧化物也具有杀真菌特性。
本发明的优选的实施方案涉及活性化合物结合物,其包含式(I-a)的化合物作为式(I)的化合物
Figure BDA0002095051840000081
其中
R2为卤素,优选氯或溴;
R4为卤素,优选氟。
本发明的另一个优选的实施方案涉及活性化合物结合物,其包含式(I-b)的化合物作为式(I)的化合物
Figure BDA0002095051840000082
其中
R2为卤素,优选氯或溴。
式(I)、(I-a)和(I-b)中的N-C双键的“交叉线”表示反映了该键可能的顺式/反式立体化学。
然而,上文以一般术语给出的或在优选的范围内说明的基团定义和解释还可按照需要彼此结合,即包括具体范围和优选范围之间的结合。它们既适用于终产物,也相应地适用于前体和中间体。另外,个别定义可能不适用。
优选那些式(I)的化合物,其中每个基团具有上述优选的定义。
本发明的更优选的活性化合物结合物包含(A)式(I)的化合物,其选自:(I-1)N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-2)N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-3)N'-[2-氯-4-(3-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-4)N'-(2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-5)N'-[2-溴-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-6)N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-异丙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-7)N'-[4-(2-氰基苯氧基)-2-甲基-5-(三氟甲基)苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-8)N'-[5-溴-2-甲基-4-(2-甲基苯氧基)苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-9)N-乙基-N'-[4-(2-氟苯氧基)-2-甲基-5-(三氟甲基)苯基]-N-甲基亚氨基甲酰胺。
本发明的甚至更优选的活性化合物结合物包含(A)式(I)的化合物,其选自:(I-1)N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-2)N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-3)N'-[2-氯-4-(3-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-4)N'-(2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-5)N'-[2-溴-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-6)N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-异丙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-7)N'-[4-(2-氰基苯氧基)-2-甲基-5-(三氟甲基)苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-8)N'-[5-溴-2-甲基-4-(2-甲基苯氧基)苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺。
本发明的甚至更优选的活性化合物结合物包含(A)式(I)的化合物,其选自:(I-1)N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(I-2)N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺。
在上述式中给出的符号的定义中,使用通常代表以下取代基的集合术语(collective term):
氢:优选地,氢的定义还涵盖氢的同位素,优选氘和氚,更优选氘。
卤素:(还在结合物中,如卤代烷基、卤代烷氧基等)氟、氯、溴和碘,优选氟、氯、溴,更优选氟、氯;
烷基:(包括在结合物中的烷基,如烷硫基、烷氧基等)具有1至8个碳原子的饱和的、直链或支链的烃基,例如C1-C6-烷基,如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基;庚基、辛基。
卤代烷基:(包括在结合物中的卤代烷基,如卤代烷硫基、卤代烷氧基等)具有1至8个碳原子的直链或支链的烷基(如上文所述),其中在这些基团中的一些或全部氢原子可被如上所述的卤素原子替代,例如C1-C3-卤代烷基,如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基和1,1,1-三氟丙-2-基。
卤代甲基:甲基基团,其中在这些基团中的一些或全部氢原子可被如上所述的卤素原子替代,例如(但不限于)氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基,以及优选三氟甲基。
根据取代基的性质,式(I)的化合物可以以不同的可能的异构体形式的混合物存在,特别是以立体异构体(例如,E和Z、苏式和赤式)和光学异构体以及,如果合适,互变异构体的混合物存在。如果适用,式(I)的化合物包括E和Z异构体以及苏式和赤式,以及光学异构体、这些异构体的任意混合物和可能的互变异构形式。
根据取代基的性质,式(I)的化合物可以以一种或多种光学或手性异构体的形式存在,这取决于化合物中不对称中心的数目。因此,本发明同样涉及这样的结合物:其包含任意的光学异构体及其外消旋或非消旋(scalemic)混合物(术语“非消旋”表示不同比例的对映异构体的混合物),以及所有可能的立体异构体以所有比例的混合物。非对映异构体和/或光学异构体可根据本身为本领域普通技术人员已知的方法进行分离。
根据取代基的性质,式(I)的化合物还可以以一种或多种几何异构体的形式存在,这取决于化合物中双键的数目。因此,本发明同样涉及所有的几何异构体以及以所有比例的所有可能的混合物。几何异构体可以根据本身为本领域普通技术人员已知的一般方法进行分离。
根据取代基的性质,式(I)的化合物还可以以一种或多种几何异构体的形式存在,这取决于环B的取代基的相对位置(顺/反或顺式/反式)。因此,本发明同样涉及所有的顺/反(或顺式/反式)异构体以及以所有比例的所有可能的顺/反(或顺式/反式)混合物。顺/反(或顺式/反式)异构体可以根据本身为本领域普通技术人员已知的一般方法进行分离。
式(I)的化合物带有产生碱性性质的脒基团。因此,这些化合物可与酸反应生成盐。
无机酸的实例为氢卤酸,如氢氟酸、氢氯酸、氢溴酸和氢碘酸,硫酸、磷酸和硝酸,以及酸性盐如NaHSO4和KHSO4
合适的有机酸为,例如,甲酸、碳酸和链烷酸,如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸和丙酸,以及乙醇酸、硫氰酸、乳酸、琥珀酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、烷基磺酸(具有含1至20个碳原子的直链或支链烷基的磺酸)、芳基磺酸或芳基二磺酸(芳族基团,如苯基和萘基,其带有一个或两个磺酸基团)、烷基膦酸(具有含1至20个碳原子的直链或支链烷基的膦酸)、芳基膦酸或芳基二膦酸(芳族基团,如苯基和萘基,其带有一个或两个膦酸基团),其中烷基和芳基可带有其他取代基,例如对甲苯磺酸、水杨酸、对氨基水杨酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙酰氧基苯甲酸等。
以此方式获得的盐也具有杀真菌特性。
式(I)化合物和中间体的合成的说明
式(I)化合物可通过类似于已知的现有技术方法(参见例如WO 2000/046184和WO2008/110313及其中的参考文献)的多个路线并且通过包括如下示意性示出的下述步骤(a)至(j)中的至少一个的合成路线获得:
(a)根据以下反应方案使式(II)的硝基苯衍生物与式(III)的苯酚衍生物反应:
Figure BDA0002095051840000121
(b)根据以下反应方案使式(V)的硝基苯酚衍生物与式(IV)的苯基衍生物反应:
Figure BDA0002095051840000122
(c)根据以下反应方案使式(VII)的苯胺与苯酚(II)反应:
Figure BDA0002095051840000123
(d)根据以下反应方案使式(XII)的氨基苯酚与式(IV)的苯基衍生物反应:
Figure BDA0002095051840000124
(e)根据以下反应方案将式(VI)的硝基苯醚还原成式(VIII)的氨基苯醚:
Figure BDA0002095051840000131
(f)根据以下反应方案使式(VIII)的氨基苯醚与以下化合物反应:
(i)式(XIII)的氨基乙缩醛,或
(ii)式(XIV)的甲酰胺,或
(iii)式(XV)的胺,在式(XVI)的原酸酯的存在下
Figure BDA0002095051840000132
(g)根据以下反应方案使式(XII)的氨基苯酚与以下化合物反应:
(i)式(XIII)的氨基乙缩醛,或
(ii)式(XIV)的甲酰胺,或
(iii)式(XV)的胺,在式(XVI)的原酸酯的存在下
Figure BDA0002095051840000133
(h)根据以下反应方案使式(VII)的苯胺与以下化合物反应:
(i)式(XIII)的氨基乙缩醛,或
(ii)式(XIV)的甲酰胺,或
(iii)式(XV)的胺,在式(XVI)的原酸酯的存在下
Figure BDA0002095051840000141
(i)根据以下反应方案使式(XI)的脒与式(II)的苯酚衍生物反应:
(ii)
Figure BDA0002095051840000142
(j)根据以下反应方案使式(X)的脒与式(IV)的苯基衍生物反应:
Figure BDA0002095051840000143
其中在上述方案中
Z为离去基团;
R1至R7具有上述含义;
R8至R10彼此独立地选自C1-12-烷基、C2-12-烯基、C2-12-炔基或C5-18-芳基或C7-19-芳基烷基、C7-19-烷基芳基,以及在每种情况下R8与R9、R9与R10或R8与R10和它们所连接的原子且如果合适和其他碳原子、氮原子、氧原子或硫原子一起可形成五元环、六元环或七元环。
步骤(a)
在本发明的一个实施方案中,关于步骤(a),根据上述反应方案使式(III)的硝基苯衍生物与式(II)的衍生物或由其形成的酚盐反应,得到上文给出的式(VI)的硝基芳族化合物。
合适的离去基团(Z)为在反应条件下具有足够的离核性的所有取代基。提及的合适的离去基团的实例为卤素、三氟甲磺酸根、甲磺酸根、甲苯磺酸根或SO2Me。
所述反应优选在碱的存在下进行。
合适的碱为通常用于这类反应的有机碱和无机碱。优选使用选自以下的碱:例如,碱金属或碱土金属的氢化物、氢氧化物、氨化物、醇盐、乙酸盐、氟化物、磷酸盐、碳酸盐和碳酸氢盐。在本文中,特别优选氨基钠、氢化钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、磷酸钠、磷酸钾、氟化钾、氟化铯、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠和碳酸铯。此外,叔胺,例如,三甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环壬烯(DBN)和二氮杂双环十一碳烯(DBU)。
如果合适,可使用选自钯、铜及其盐或络合物的催化剂。
硝基苯衍生物与苯酚衍生物的反应可直接进行或在溶剂中进行;优选地,所述反应在溶剂中进行,所述溶剂选自在反应条件下呈惰性的标准溶剂。
优选脂族烃、脂环族烃或芳族烃,例如,石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘;卤代烃,例如,氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷;醚,例如,乙醚、二异丙基醚、甲基叔丁基醚(MTBE)、甲基叔戊基醚、二氧六环、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚;腈,例如,乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈;酰胺,例如,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮(NMP)或六亚甲基磷酰三胺;或它们与水的混合物,以及纯水。
该反应可在减压、大气压或超大气压下以及在-20℃至200℃的温度下进行;优选地,该反应在大气压下以及在50℃至150℃的温度下进行。
式(III)的硝基苯衍生物可商购获得,或者可通过文献中记载的方法或类似于文献中记载的方法(例如WO2008/110314)由市售前体制备。
式(II)的苯酚衍生物可商购获得或可根据文献中记载的方法制备。
步骤(b)
在本发明的一个替代的实施方案中,根据上文中的反应方案,使式(V)的硝基苯酚衍生物或由其形成的酚盐与式(IV)的苯基衍生物反应,得到式(VI)的硝基苯醚。
关于反应条件、溶剂、催化剂、硝基苯醚(VI)的取代模式和合适的离去基团,可参考步骤(a)。
式(V)的硝基苯酚衍生物可商购获得,或者可以通过文献中记载的方法由市售前体制备(例如,由相应的硝基苯酚衍生物通过卤化反应制得:WO 2009/140624)。
式(IV)的苯基衍生物可商购获得或可根据文献中记载的方法制备。
步骤(c)
在本发明的另一个替代的实施方案中,根据上文中的反应方案,使式(VII)的苯胺衍生物与式(II)的苯酚衍生物或由其形成的酚盐反应,得到式(VIII)的氨基苯醚。
关于反应条件、溶剂、催化剂和合适的离去基团,可参考步骤(a)。
步骤(d)
在本发明的另一个替代的实施方案中,根据上文中的反应方案,使式(XII)的氨基苯酚与式(IV)的苯基衍生物反应,得到式(VIII)的氨基苯醚。
关于反应条件、溶剂、催化剂、氨基苯醚(VIII)的取代模式和合适的离去基团,可参考步骤(a)和(c)。
步骤(e)
根据上文中的反应方案,可将在步骤(a)和(b)中得到的式(VI)的硝基苯醚还原得到式(VIII)的氨基苯醚。
步骤(e)的还原可通过现有技术中记载的还原硝基的任何方法进行。
优选地,使用氯化锡进行还原,如WO 2000/46184中所述。然而,或者,还可以在盐酸或氢气的存在下,如果合适,在合适的氢化催化剂(例如雷尼镍(Raney nickel)或Pd/C)的存在下,通过使用铁来进行还原。反应条件已记载于现有技术中,并且是本领域技术人员所熟知的。
如果在液相中进行还原,则该反应应在于反应条件下呈惰性的溶剂中进行。一种这样的溶剂为例如甲苯、甲醇或乙醇。
步骤(f)
根据上述反应方案,如上文方案(I)所示,根据步骤(f),可使用不同的替代方法将式(VIII)的苯胺转化为本发明的式(I)的脒,所述方法使用以下物质:
(i)式(XIII)的氨基乙缩醛,或
(ii)式(XIV)的甲酰胺,或
(iii)式(XV)的胺,在式(XVI)的原酸酯的存在下。
所述方法的各个替代的实施方案(i)至(iii)简要说明如下:
(i)根据本发明的一个实施方案,在方案(I)中如步骤(i)所示,式(VIII)的氨基苯醚与式(XIII)的氨基乙缩醛反应,得到式(I)的苯氧基苯基脒,其包含在本发明的活性化合物结合物中,其中R8和R9选自C1-8-烷基,优选C1-6-烷基,特别优选C1-4-烷基,并且与它们所连接的氧原子一起可形成五元或六元环。
步骤(i)的反应优选在不存在碱或酸的情况下进行。
(ii)在本发明的一个替代的实施方案中,在方案(I)中如步骤(ii)所示,式(VIII)的氨基苯醚与式(XIV)的甲酰胺反应,得到苯氧基苯基脒,其包含在本发明的活性化合物结合物中。
如果合适,步骤(ii)的反应在卤化剂的存在下进行。合适的卤化剂例如选自PCl5、PCl3、POCl3或SOCl2
此外,替代地,所述反应可在缩合剂的存在下进行。
合适的缩合剂为通常用于形成酰胺键的那些;可以举例的方式提及:酰卤形成剂,例如光气、三溴化磷、三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷或亚硫酰氯;酸酐形成剂,例如,氯甲酸酯、氯甲酸甲酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯或甲磺酰氯;碳二亚胺,例如,N,N’--二环己基碳二亚胺(DCC)或其它常规的缩合剂,例如,五氧化二磷、多磷酸、N,N'-碳二咪唑、2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)、三苯基膦/四氯化碳或三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐。
步骤(ii)的反应优选在溶剂中进行,所述溶剂选自在反应条件下呈惰性的标准溶剂。优选脂族烃、脂环族烃或芳族烃,例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘;卤代烃,例如,氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷;醚,例如,乙醚、二异丙基醚、甲基叔丁基醚(MTBE)、甲基叔戊基醚、二氧六环、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚;腈,例如,乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈;酰胺,例如,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮(NMP)或六亚甲基磷酰三胺;酯,例如,乙酸甲酯或乙酸乙酯;亚砜,例如二甲基亚砜(DMSO);砜,例如环丁砜;醇,例如,甲醇、乙醇、正丙醇或异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇或叔丁醇、乙二醇、丙-1,2-二醇、乙氧基乙醇、甲氧基乙醇、二乙二醇单甲醚、二乙二醇单乙醚或它们的混合物。
(iii)根据本发明的另一个替代的实施方案,在方案(I)中如步骤(iii)所示,式(VIII)的氨基苯醚与式(XV)的胺在式(XVI)的原酸酯的存在下进行反应,得到苯氧基苯基脒,其包含在本发明的活性化合物结合物中,其中R8至R10彼此独立地选自C1-8-烷基,优选C2-6-烷基,特别优选C3-5-烷基,并且与它们所连接的氧原子一起可形成五元或六元环。
步骤(iii)的反应优选在溶剂中进行,所述溶剂选自在反应条件下呈惰性的标准溶剂。优选脂族烃、脂环族烃或芳族烃,例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘;卤代烃,例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷;醚,例如,乙醚、二异丙基醚、甲基叔丁基醚(MTBE)、甲基叔戊基醚、二氧六环、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚;腈,例如,乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈;酰胺,例如,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮(NMP)或六亚甲基磷酰三胺;酯,例如,乙酸甲酯或乙酸乙酯;亚砜,例如,二甲基亚砜(DMSO);砜,例如,环丁砜;醇,例如,甲醇、乙醇、正丙醇或异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇或叔丁醇、乙二醇、丙-1,2-二醇、乙氧基乙醇、甲氧基乙醇、二乙二醇单甲醚、二乙二醇单乙醚;或它们与水的混合物,以及纯水。
步骤(g)
在本发明的一个替代的实施方案中,根据上文中的反应方案,可使式(XII)的氨基苯酚与以下物质反应得到式(X)的脒:
(i)式(XIII)的氨基乙缩醛,或
(ii)式(XIV)甲酰胺,或
(iii)式(XV)的胺,在式(XVI)的原酸酯的存在下。
关于反应条件、溶剂、催化剂和脒(X)的取代模式,可参考步骤(f)。
可将式(X)的脒进一步转化为式(I)的分子,其包含在本发明的活性化合物结合物中,例如,如步骤(j)所述。
步骤(h)
在本发明的一个替代的实施方案中,根据上文中的反应方案,可使式(VII)的苯胺衍生物与以下物质反应得到式(XI)的脒:
(i)式(XIII)的氨基乙缩醛,或
(ii)式(XIV)的甲酰胺,或
(iii)式(XV)的胺,在式(XVI)的原酸酯的存在下。
关于反应条件、溶剂、催化剂和脒(XI)的取代模式,可参考步骤(f)。
可将式(XI)的脒进一步转化为式(I)的分子,其包含在本发明的活性化合物结合物中,例如,如步骤(i)所述。
步骤(i)
根据本发明的另一个实施方案,根据上文中的反应方案,可将由步骤(h)得到的式(XI)的脒与式(II)的苯酚衍生物或由其形成的酚盐反应,得到式(I)的分子,其包含在本发明的活性化合物结合物中。
关于反应条件、溶剂、催化剂、脒(I)的取代模式,可参考步骤(a)和(c)。
步骤(j)
根据本发明的另一个实施方案,根据上文中的反应方案,可将由步骤(g)获得的式(X)的脒与式(Ⅳ)的苯基衍生物反应,得到式(I)的分子,其包含在本发明的活性化合物结合物中。
关于反应条件、溶剂、催化剂和脒(I)的取代模式,可参考步骤(a)和(c)。
关于式(I)的苯氧基苯基脒的制备方法,以下反应步骤的结合被认为是有利的:步骤(a)、(e)和(f);步骤(b)、(e)和(f);步骤(c)和(f);步骤(d)和(f);步骤(h)和(i)和/或步骤(g)和(j)。
如果合适,包含在本发明的活性化合物结合物中的苯氧基苯基脒的制备在不分离中间体的情况下进行。
如果合适,苯氧基苯基脒的最终纯化可使用常规的纯化方法进行。优选地,通过结晶进行纯化。
制备实施例
通过下述实施例说明式(I)化合物的制备和用途。然而,本发明不限于这些实施例。
一般性注释:除非另有说明,所有色谱纯化和分离步骤均在硅胶上进行,并使用0:100乙酸乙酯/环己烷至100:0乙酸乙酯/环己烷的溶剂梯度。
式N'-(2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺(I-4)的化合物的制备
步骤1
1-溴-4-甲基-2-硝基-5-苯氧基苯
将500mg(2.14mmol)1-溴-5-氟-4-甲基-2-硝基苯和591mg(4.27mmol)碳酸钾悬浮于10ml无水DMF中并加热至90℃。在1小时内向该溶液滴加200mg(2.14mmol)苯酚于10ml无水DMF中的溶液。在2.5小时后完成反应。将混合物在减压下浓缩,随后加入水,并将产物过滤,得到565mg 1-溴-4-甲基-2-硝基-5-苯氧基苯。
步骤2
2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯胺
将500mg(1.62mmol)1-溴-4-甲基-2-硝基-5-苯氧基苯溶于5ml EtOH中,随后加入1.8g(8.11mmol)二氯化锡二水合物(SnCl2*2H2O)。将混合物回流1小时,冷却至室温,随后加入冰,并通过缓慢加入碳酸钠而将pH调节至10。用乙酸乙酯萃取水相,将有机相用MgSO4干燥,然后在真空下浓缩,并将粗产物通过Combiflash(40g硅胶,梯度环己烷/乙酸乙酯)进行色谱分离。获得350mg 2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯胺。
步骤3
N'-(2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺(I-4)
将350mg(1.26mmol)2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯胺和218mg(1.64mmol)N-(二甲氧基甲基)-N-甲基乙胺溶于10ml无水甲苯中并在80℃下加热12小时。将混合物冷却至室温,在减压下浓缩并通过色谱法经Combiflash(40g硅胶,溶剂:梯度环己烷/乙酸乙酯)来进行纯化,得到280mg N'-(2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺。
N'-(2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺的LogP-值:4,38[a];4,33[b]
logP值的测量是根据EEC directive 79/831 Annex V.A8通过HPLC(高效液相色谱)在反相柱上采用以下方法进行的:
[a]logP值是通过在酸性范围内使用0.1%甲酸水溶液和乙腈作为洗脱液(线性梯度为10%乙腈至95%乙腈)进行LC-UV的测量而测定的。
[b]logP值是通过在中性范围内使用0.001摩尔乙酸铵水溶液和乙腈作为洗脱液(线性梯度为10%乙腈至95%乙腈)进行LC-UV的测量而测定的。
使用具有已知logP值的直链烷-2-酮(其具有3至16个碳原子)进行校准(用连续烷酮之间的线性插值法使用保留时间测量logP值)。λmax值是使用200nm至400nm的紫外光谱和色谱信号的峰值进行测定的。
NMR-峰列表
所选实施例的1H-NMR数据以1H-NMR峰列表的形式示出。对于每个信号峰,列出以ppm计的δ-值并在圆括号内列出信号强度。在一对δ-值-信号强度之间用分号作为分隔符。
因此,实施例的峰列表具有以下形式:
δ1(强度1);δ2(强度2);……;δi(强度i);……;δn(强度n)
尖峰信号的强度与NMR光谱的打印实例中的以cm计的信号高度相关,并且示出了信号强度的真实关系。从宽峰信号中,可以示出信号的几个峰或中间峰及它们与光谱中最强信号相比的相对强度。
为了校准1H光谱的化学位移,我们使用四甲基硅烷和/或所用溶剂的化学位移,特别是在DMSO中测量光谱的情况下。因此,在NMR峰列表中,四甲基硅烷峰可以但不一定会出现。
1H-NMR峰列表与经典1H-NMR打印件类似,因此通常包括在经典NMR-诠释中列出的所有峰。
此外,它们还可与经典1H-NMR打印件一样显示溶剂信号、目标化合物的立体异构体(其也是本发明的目的)的信号和/或杂质峰的信号。
为了示出在溶剂和/或水的δ-范围内的化合物信号,在我们的1H-NMR峰列表中示出了常见的溶剂峰(例如在DMSO-D6中的DMSO的峰)以及水的峰,并且通常平均具有高强度。
平均来看,与目标化合物(例如具有>90%的纯度)的峰相比,目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰通常具有更低的强度。
此类立体异构体和/或杂质可为特定的制备方法所特有的。因此,它们的峰有助于通过“副产物指纹(by-product-fingerprint)”来识别我们的制备方法的重现性。
专业人员使用已知方法(MestreC,ACD模拟,以及用经验评估的期望值)计算目标化合物的峰,并且可使用另外的强度滤波器按需要任选地分离目标化合物的峰。该分离与在经典1H-NMR诠释中挑选相关峰类似。
带有峰列表的NMR-数据说明的其他详情参见Research Disclosure Database第564025号的出版物“专利申请中NMR峰列表数据的引用(Citation of NMR Peaklist Datawithin Patent Applications)”。
Figure BDA0002095051840000221
Figure BDA0002095051840000231
Figure BDA0002095051840000241
其他活性化合物
本发明的活性化合物结合物包含(B)至少一种选自以下的其他活性化合物
(1)麦角固醇合成抑制剂,
(2)呼吸链复合物I或II抑制剂,
(3)呼吸链复合物III抑制剂,
(4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂,
(5)能够具有多位点作用的化合物,
(6)能够诱导宿主防御的化合物,
(7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,
(8)ATP生成抑制剂,
(9)细胞壁合成抑制剂,
(10)脂质和膜合成抑制剂,
(11)黑色素生物合成抑制剂,
(12)核酸合成抑制剂,
(13)信号转导抑制剂,
(14)能够起解偶联剂作用的化合物,
(15)其他杀真菌剂,
(16)能够起安全剂作用的化合物。
更优选地,本发明的活性化合物结合物包含(B)至少一种选自以下的其他活性化合物
(1)麦角固醇合成抑制剂,
(2)呼吸链复合物I或II抑制剂,
(3)呼吸链复合物III抑制剂,
(5)能够具有多位点作用的化合物,
(15)其他杀真菌剂,
(16)能够起安全剂作用的化合物。
仍然更优选地,本发明的活性化合物结合物包含(B)至少一种选自以下的其他活性化合物
(1)麦角固醇合成抑制剂,
(2)呼吸链复合物I或II抑制剂,
(3)呼吸链复合物III抑制剂,
(5)能够具有多位点作用的化合物,
(16)能够起安全剂作用的化合物。
甚至更优选地,本发明的活性化合物结合物包含(B)至少一种选自以下的其他活性化合物
(1)麦角固醇合成抑制剂,
(2)呼吸链复合物I或II抑制剂,
(3)呼吸链复合物III抑制剂,
(5)能够具有多位点作用的化合物。
本发明的优选的化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
1)麦角固醇生物合成抑制剂,例如(1.001)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.003)氟环唑(epoxiconazole)、(1.004)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.009)粉唑醇(flutriafol)、(1.010)抑霉唑(imazalil)、(1.011)抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.013)叶菌唑(metconazole)、(1.014)腈菌唑(myclobutanil)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.016)咪鲜胺(prochloraz)、(1.017)丙环唑(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.019)啶菌恶唑(Pyrisoxazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.022)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.023)三唑醇(triadimenol)、(1.024)十三吗啉(tridemorph)、(1.025)灭菌唑(triticonazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.028)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030)(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.033)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.040)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.041)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.054)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.056)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.060)5-(烯丙基硫基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.064)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.065)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.066)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.067)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.068)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.069)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.070)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.071)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.072)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.073)N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.074)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.075)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.076)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.077)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.078)N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.079)N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.080)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.081)Mefentrifluconazole、(1.082)Ipfentrifluconazole、(1.083)1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-(2,6-二氟-4-氯苯氧基)环丙基]乙醇、(1.084)1-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羟基丙基]-1H-咪唑-5-甲腈;
2)呼吸链复合物I或II抑制剂,例如(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)啶酰菌胺(boscalid)、(2.004)萎锈灵(carboxin)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.006)氟酰胺(flutolanil)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.008)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.009)异丙噻菌胺(Isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向异构对映体1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映体1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS与反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.020)Pyraziflumid、(2.021)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.022)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.023)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.024)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.025)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.026)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.028)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(Fluindapyr)、(2.031)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.032)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.033)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.035)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.036)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.037)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.039)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-甲桥萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.040)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-甲桥萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.041)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.042)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.043)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.044)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.045)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.046)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.047)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.048)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、(2.049)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.050)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.051)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.052)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.053)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.054)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.055)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.056)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺;
3)呼吸链复合物III抑制剂,例如(3.001)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.002)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.003)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)氰霜唑(cyazofamid)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.009)恶唑菌酮(famoxadone)、(3.010)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.011)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.018)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧}苯基)亚乙基]氨基}氧)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯(Fenpicoxamid)、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺(Mandestrobin)、(3.027)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.029){5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}氨基甲酸甲酯、(3.030)1-(2-{[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧甲基}-3-甲基苯基)-1,4-二氢-4-甲基-5H-四唑-5-酮(Metyltetraprole);
4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂,例如(4.001)多菌灵(carbendazim)、(4.002)乙霉威(diethofencarb)、(4.003)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.004)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.005)戊菌隆(pencycuron)、(4.006)噻菌灵(thiabendazole)、(4.007)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.008)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.009)3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪、(4.010)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(4.011)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.013)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.014)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.016)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.017)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.018)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.019)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.020)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.021)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.022)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(4.023)N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.024)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺;
5)能够具有多位点作用的化合物,例如(5.001)波尔多混合剂(bordeauxmixture)、(5.002)敌菌丹(captafol)、(5.003)克菌丹(captan)、(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.005)氢氧化铜、(5.006)萘酸铜、(5.007)氧化铜、(5.008)氯氧化铜、(5.009)硫酸铜(2+)、(5.010)二氰蒽醌(dithianon)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.014)代森锰(maneb)、(5.015)代森联(metiram)、(5.016)代森联锌(metiram zinc)、(5.017)羟基喹啉铜(oxine-copper)、(5.018)甲基代森锌(propineb)、(5.019)硫和包含多硫化钙的硫制剂、(5.020)福美双(thiram)、(5.021)代森锌(zineb)、(5.022)福美锌(ziram)、(5.023)6-乙基-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二噻英[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈;
6)能够诱导宿主防御的化合物,例如(6.001)苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、(6.002)异噻菌胺(isotianil)、(6.003)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.004)噻酰菌胺(tiadinil);
7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,例如(7.001)嘧菌环胺(cyprodinil)、(7.002)春雷霉素(kasugamycin)、(7.003)春雷霉素盐酸盐水合物(kasugamycinhydrochloride hydrate)、(7.004)氧四环素(oxytetracycline)、(7.005)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.006)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉;
8)ATP生成抑制剂,例如(8.001)硅噻菌胺(silthiofam);
9)细胞壁合成抑制剂,例如(9.001)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.002)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.003)氟吗啉(flumorph)、(9.004)异丙菌胺(iprovalicarb)、(9.005)双炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.006)丁吡吗啉(pyrimorph)、(9.007)霜霉灭(valifenalate)、(9.008)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.009)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮;
10)脂质和膜合成抑制剂,例如(10.001)霜霉威(propamocarb)、(10.002)霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、(10.003)甲基立枯磷(tolclofos-methyl);
11)黑色素生物合成抑制剂,例如(11.001)三环唑(tricyclazole)、(11.002)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸酯;
12)核酸合成抑制剂,例如(12.001)苯霜灵(benalaxyl)、(12.002)精苯霜灵(benalaxyl-M)(kiralaxyl)、(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam));
13)信号转导抑制剂,例如(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.002)异菌脲(iprodione)、(13.003)腐霉利(procymidone)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)、(13.005)喹氧灵(quinoxyfen)、(13.006)乙烯菌核利(vinclozolin);
14)能够起解偶联剂作用的化合物,例如(14.001)氟啶胺(fluazinam)、(14.002)消螨多(meptyldinocap);
15)其他化合物,例如(15.001)脱落酸(Abscisic acid)、(15.002)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.003)bethoxazin、(15.004)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.005)香芹酮(carvone)、(15.006)灭螨猛(chinomethionat)、(15.007)硫杂灵(cufraneb)、(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.009)霜脲氰(cymoxanil)、(15.010)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、(15.011)flutianil、(15.012)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.013)三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、(15.014)三乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、(15.015)异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、(15.016)苯菌酮(metrafenon)、(15.017)米多霉素(mildiomycin)、(15.018)纳他霉素(natamycin)、(15.019)福美镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、(15.020)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.021)oxamocarb、(15.022)氟噻唑吡乙酮(Oxathiapiprolin)、(15.023)oxyfenthiin、(15.024)五氯苯酚及其盐、(15.025)膦酸及其盐、(15.026)霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.027)pyriofenone(chlazafenone)、(15.028)异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、(15.029)叶枯酞(tecloftalam)、(15.030)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.033)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.034)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.035)2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.036)2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.037)2-[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.038)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.039)2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.040)2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.041)2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧]-6-氟苯基}丙-2-醇、(15.042)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧]苯基}丙-2-醇、(15.043)2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.044)2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}苯基甲磺酸酯、(15.045)2-苯基苯酚及其盐、(15.046)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(Quinofumelin)、(15.048)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.049)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、(15.050)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.051)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.054)9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧杂吖庚因、(15.055)丁-3-炔-1-基{6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸酯、(15.056)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.057)吩嗪-1-甲酸、(15.058)3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.059)喹啉-8-醇、(15.060)喹啉-8-醇硫酸盐(2:1)、(15.061){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.062)5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。
16)能够起安全剂作用的其他化合物,例如杂环羧酸衍生物类的化合物,例如二氯苯基吡唑啉-3-甲酸类型的化合物,优选以下化合物:例如,(16.001)1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-甲酸、(16.002)1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-甲酸乙酯(“吡唑解草酯(mefenpyr(-diethyl))”),及相关化合物,如WO-A-91/07874中所述。
(1)至(16)类中所有提及的混合配伍剂可任选地与合适的碱或酸形成盐,如果它们的官能团能够形成盐的话。
在化合物(A)或化合物(B)可以以互变异构形式存在的情况下,这样的化合物在上文和下文中还应理解为包括——如果适用——相应的互变异构形式,即使在每种情况下没有具体提及这些形式。
本文中以其通用名称指定的活性成分是已知的,并且记载于例如The PesticideManual(16th Ed.British Crop Protection Council)(农药手册(第16版,英国作物保护委员会))或可在因特网上搜索(例如www.alanwood.net/pesticides)。
本发明的更优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
1)麦角固醇生物合成抑制剂,例如(1.001)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.003)氟环唑(epoxiconazole)、(1.004)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.009)粉唑醇(flutriafol)、(1.010)抑霉唑(imazalil)、(1.011)抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.013)叶菌唑(metconazole)、(1.014)腈菌唑(myclobutanil)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.016)咪鲜胺(prochloraz)、(1.017)丙环唑(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.019)啶菌恶唑(Pyrisoxazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.022)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.023)三唑醇(triadimenol)、(1.024)十三吗啉(tridemorph)、(1.025)灭菌唑(triticonazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.028)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030)(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.033)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.040)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.041)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.054)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.056)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.060)5-(烯丙基硫基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.064)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.065)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.066)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.067)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.068)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.069)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.070)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.071)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.072)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.073)N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.074)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.075)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.076)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.077)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.078)N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.079)N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.080)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.081)Mefentrifluconazole、(1.082)Ipfentrifluconazole、(1.083)1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-(2,6-二氟-4-氯苯氧基)环丙基]乙醇、(1.084)1-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羟基丙基]-1H-咪唑-5-甲腈;
2)呼吸链复合物I或II抑制剂,例如(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)啶酰菌胺(boscalid)、(2.004)萎锈灵(carboxin)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.006)氟酰胺(flutolanil)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.008)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.009)异丙噻菌胺(Isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向异构对映体1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映体1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS与反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.020)Pyraziflumid、(2.021)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.022)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.023)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.024)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.025)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.026)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.028)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.031)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.032)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.033)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.035)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.036)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.037)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.039)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-甲桥萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.040)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-甲桥萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.041)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.042)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.043)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.044)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.045)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.046)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.047)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.048)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、(2.049)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.050)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.051)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.052)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.053)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.054)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.055)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.056)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺;
3)呼吸链复合物III抑制剂,例如(3.001)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.002)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.003)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)氰霜唑(cyazofamid)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.009)恶唑菌酮(famoxadone)、(3.010)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.011)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.018)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧}苯基)亚乙基]氨基}氧)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.027)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.029){5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}氨基甲酸甲酯、(3.030)1-(2-{[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧甲基}-3-甲基苯基)-1,4-二氢-4-甲基-5H-四唑-5-酮;
5)能够具有多位点作用的化合物,例如(5.001)波尔多混合剂(bordeauxmixture)、(5.002)敌菌丹(captafol)、(5.003)克菌丹(captan)、(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.005)氢氧化铜、(5.006)萘酸铜、(5.007)氧化铜、(5.008)氯氧化铜、(5.009)硫酸铜(2+)、(5.010)二氰蒽醌(dithianon)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.014)代森锰(maneb)、(5.015)代森联(metiram)、(5.016)代森联锌(metiram zinc)、(5.017)羟基喹啉铜(oxine-copper)、(5.018)甲基代森锌(propineb)、(5.019)硫和包含多硫化钙的硫制剂、(5.020)福美双(thiram)、(5.021)代森锌(zineb)、(5.022)福美锌(ziram)、(5.023)6-乙基-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二噻英[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈;
15)其他化合物,例如(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。
本发明的进一步更优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
1)麦角固醇生物合成抑制剂,例如(1.001)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.003)氟环唑(epoxiconazole)、(1.004)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.009)粉唑醇(flutriafol)、(1.010)抑霉唑(imazalil)、(1.011)抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.013)叶菌唑(metconazole)、(1.014)腈菌唑(myclobutanil)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.016)咪鲜胺(prochloraz)、(1.017)丙环唑(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.019)啶菌恶唑(Pyrisoxazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.022)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.023)三唑醇(triadimenol)、(1.024)十三吗啉(tridemorph)、(1.025)灭菌唑(triticonazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.028)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030)(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.033)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.040)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.041)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.054)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.056)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.060)5-(烯丙基硫基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062)5-(烯丙基硫基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.064)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.065)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.066)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.067)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.068)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.069)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.070)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.071)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.072)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.073)N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.074)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.075)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.076)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.077)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.078)N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.079)N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.080)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.081)Mefentrifluconazole、(1.082)Ipfentrifluconazole、(1.083)1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-(2,6-二氟-4-氯苯氧基)环丙基]乙醇、(1.084)1-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羟基丙基]-1H-咪唑-5-甲腈;
2)呼吸链复合物I或II抑制剂,例如(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)啶酰菌胺(boscalid)、(2.004)萎锈灵(carboxin)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.006)氟酰胺(flutolanil)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.008)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.009)异丙噻菌胺(Isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向异构对映体1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映体1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS与反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.020)Pyraziflumid、(2.021)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.022)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.023)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.024)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.025)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.026)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.028)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.031)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.032)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.033)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.035)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.036)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.037)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.039)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-甲桥萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.040)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-甲桥萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.041)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.042)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.043)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.044)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.045)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.046)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.047)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.048)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、(2.049)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.050)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.051)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.052)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.053)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.054)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.055)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.056)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺;
3)呼吸链复合物III抑制剂,例如(3.001)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.002)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.003)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)氰霜唑(cyazofamid)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.009)恶唑菌酮(famoxadone)、(3.010)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.011)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.018)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧}苯基)亚乙基]氨基}氧)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.027)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.029){5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}氨基甲酸甲酯;
5)能够具有多位点作用的化合物,例如(5.001)波尔多混合剂(bordeauxmixture)、(5.002)敌菌丹(captafol)、(5.003)克菌丹(captan)、(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.005)氢氧化铜、(5.006)萘酸铜、(5.007)氧化铜、(5.008)氯氧化铜、(5.009)硫酸铜(2+)、(5.010)二氰蒽醌(dithianon)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.014)代森锰(maneb)、(5.015)代森联(metiram)、(5.016)代森联锌(metiram zinc)、(5.017)羟基喹啉铜(oxine-copper)、(5.018)甲基代森锌(propineb)、(5.019)硫和包含多硫化钙的硫制剂、(5.020)福美双(thiram)、(5.021)代森锌(zineb)、(5.022)福美锌(ziram)、(5.023)6-乙基-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二噻英[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈。
本发明的特别优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
(1.001)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.003)氟环唑(epoxiconazole)、(1.004)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.013)叶菌唑(metconazole)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.017)丙环唑(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.081)Mefentrifluconazole,和(1.082)Ipfentrifluconazole,
(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)啶酰菌胺(boscalid)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.009)异丙噻菌胺(Isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向异构对映体1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映体1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS与反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.021)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺,
(3.003)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.030)1-(2-{[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧甲基}-3-甲基苯基)-1,4-二氢-4-甲基-5H-四唑-5-酮,
(4.005)戊菌隆(pencycuron)、(4.007)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺,
(5.003)克菌丹(captan)、(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.015)代森联(metiram)、(5.018)甲基代森锌(propineb),
(6.002)异噻菌胺(isotianil),
(7.001)嘧菌环胺(cyprodinil),
(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam)),
(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.002)异菌脲(iprodione)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)、(13.005)喹氧灵(quinoxyfen),
(14.001)氟啶胺(fluazinam)、(14.002)消螨多(meptyldinocap),
(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.010)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、(15.011)flutianil、(15.012)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.016)苯菌酮(metrafenon)、(15.027)pyriofenone(chlazafenone)和(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹诺酮、(15.048)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.062)5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。
本发明的进一步特别优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
(1.001)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.003)氟环唑(epoxiconazole)、(1.004)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.013)叶菌唑(metconazole)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.017)丙环唑(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.081)Mefentrifluconazole和(1.082)Ipfentrifluconazole,
(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)啶酰菌胺(boscalid)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.009)异丙噻菌胺(Isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向异构对映体1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映体1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS与反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.021)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,
(3.003)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺,
(4.005)戊菌隆(pencycuron)、(4.007)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺,
(5.003)克菌丹(captan)、(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.015)代森联(metiram)、(5.018)甲基代森锌(propineb),
(6.002)异噻菌胺(isotianil),
(7.001)嘧菌环胺(cyprodinil),
(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam)),
(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.002)异菌脲(iprodione)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)、(13.005)喹氧灵(quinoxyfen),
(14.001)氟啶胺(fluazinam)、(14.002)消螨多(meptyldinocap),
(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.010)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、(15.011)flutianil、(15.012)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.016)苯菌酮(metrafenon)、(15.027)pyriofenone(chlazafenone)和(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹诺酮、(15.048)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.062)5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。
本发明的甚至更优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.081)Mefentrifluconazole和(1.082)Ipfentrifluconazole,
(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺,
(3.003)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.030)1-(2-{[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧甲基}-3-甲基苯基)-1,4-二氢-4-甲基-5H-四唑-5-酮,
(4.005)戊菌隆(pencycuron)、(4.007)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺,
(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.018)甲基代森锌(propineb),
(6.002)异噻菌胺(isotianil),
(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam)),
(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid),
(14.001)氟啶胺(fluazinam)、(14.002)消螨多(meptyldinocap),
(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)和(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹诺酮、(15.048)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.062)5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。
本发明的进一步甚至更优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.081)Mefentrifluconazole和(1.082)Ipfentrifluconazole,
(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,
(3.003)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺,
(4.005)戊菌隆(pencycuron)、(4.007)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺,
(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.018)甲基代森锌(propineb),
(6.002)异噻菌胺(isotianil),
(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam)),
(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid),
(14.001)氟啶胺(fluazinam)、(14.002)消螨多(meptyldinocap),
(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)和(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹诺酮、(15.048)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.062)5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。
本发明的最优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.081)Mefentrifluconazole,
(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺,
(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.030)1-(2-{[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧甲基}-3-甲基苯基)-1,4-二氢-4-甲基-5H-四唑-5-酮,
(4.005)戊菌隆(pencycuron),
(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.018)甲基代森锌(propineb),
(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam)),
(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid),
(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)和(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。
本发明的进一步最优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole),
(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,
(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯,
(4.005)戊菌隆(pencycuron),
(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.018)甲基代森锌(propineb),
(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam)),
(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid),
(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)和(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。
本发明的最特别优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.081)Mefentrifluconazole,
(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺,
(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.030)1-(2-{[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧甲基}-3-甲基苯基)-1,4-二氢-4-甲基-5H-四唑-5-酮,
(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.018)甲基代森锌(propineb),和
(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。
本发明的进一步最特别优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物,其选自:
(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole),
(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺,
(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin),
(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)和(5.018)甲基代森锌(propineb)。
本发明的进一步优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺。
本发明的进一步优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物(2.028)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺。
本发明的进一步优选的活性化合物结合物包含(B)至少一种其他活性化合物(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺。
以下结合物示例性示出了本发明的活性化合物结合物和/或组合物的具体实施方案。
优选的结合物选自(G0)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I)+(1.001)、(I)+(1.002)、(I)+(1.003)、(I)+(1.004)、(I)+(1.005)、(I)+(1.006)、(I)+(1.007)、(I)+(1.008)、(I)+(1.009)、(I)+(1.010)、(I)+(1.011)、(I)+(1.012)、(I)+(1.013)、(I)+(1.014)、(I)+(1.015)、(I)+(1.016)、(I)+(1.017)、(I)+(1.018)、(I)+(1.019)、(I)+(1.020)、(I)+(1.021)、(I)+(1.022)、(I)+(1.023)、(I)+(1.024)、(I)+(1.025)、(I)+(1.026)、(I)+(1.027)、(I)+(1.028)、(I)+(1.029)、(I)+(1.030)、(I)+(1.031)、(I)+(1.032)、(I)+(1.033)、(I)+(1.034)、(I)+(1.035)、(I)+(1.036)、(I)+(1.037)、(I)+(1.038)、(I)+(1.039)、(I)+(1.040)、(I)+(1.041)、(I)+(1.042)、(I)+(1.043)、(I)+(1.044)、(I)+(1.045)、(I)+(1.046)、(I)+(1.047)、(I)+(1.048)、(I)+(1.049)、(I)+(1.050)、(I)+(1.051)、(I)+(1.052)、(I)+(1.053)、(I)+(1.054)、(I)+(1.055)、(I)+(1.056)、(I)+(1.057)、(I)+(1.058)、(I)+(1.059)、(I)+(1.060)、(I)+(1.061)、(I)+(1.062)、(I)+(1.063)、(I)+(1.064)、(I)+(1.065)、(I)+(1.066)、(I)+(1.067)、(I)+(1.068)、(I)+(1.069)、(I)+(1.070)、(I)+(1.071)、(I)+(1.072)、(I)+(1.073)、(I)+(1.074)、(I)+(1.075)、(I)+(1.076)、(I)+(1.077)、(I)+(1.078)、(I)+(1.079)、(I)+(1.080)、(I)+(1.081)、(I)+(1.082)、(I)+(1.083)、(I)+(1.084)、(I)+(2.001)、(I)+(2.002)、(I)+(2.003)、(I)+(2.004)、(I)+(2.005)、(I)+(2.006)、(I)+(2.007)、(I)+(2.008)、(I)+(2.009)、(I)+(2.010)、(I)+(2.011)、(I)+(2.012)、(I)+(2.013)、(I)+(2.014)、(I)+(2.015)、(I)+(2.016)、(I)+(2.017)、(I)+(2.018)、(I)+(2.019)、(I)+(2.020)、(I)+(2.021)、(I)+(2.022)、(I)+(2.023)、(I)+(2.024)、(I)+(2.025)、(I)+(2.026)、(I)+(2.027)、(I)+(2.028)、(I)+(2.029)、(I)+(2.030)、(I)+(2.031)、(I)+(2.032)、(I)+(2.033)、(I)+(2.034)、(I)+(2.035)、(I)+(2.036)、(I)+(2.037)、(I)+(2.038)、(I)+(2.039)、(I)+(2.040)、(I)+(2.041)、(I)+(2.042)、(I)+(2.043)、(I)+(2.044)、(I)+(2.045)、(I)+(2.046)、(I)+(2.047)、(I)+(2.048)、(I)+(2.049)、(I)+(2.050)、(I)+(2.051)、(I)+(2.052)、(I)+(2.053)、(I)+(2.054)、(I)+(2.055)、(I)+(2.056)、(I)+(2.057)、(I)+(3.001)、(I)+(3.002)、(I)+(3.003)、(I)+(3.004)、(I)+(3.005)、(I)+(3.006)、(I)+(3.007)、(I)+(3.008)、(I)+(3.009)、(I)+(3.010)、(I)+(3.011)、(I)+(3.012)、(I)+(3.013)、(I)+(3.014)、(I)+(3.015)、(I)+(3.016)、(I)+(3.017)、(I)+(3.018)、(I)+(3.019)、(I)+(3.020)、(I)+(3.021)、(I)+(3.022)、(I)+(3.023)、(I)+(3.024)、(I)+(3.025)、(I)+(3.026)、(I)+(3.027)、(I)+(3.028)、(I)+(3.029)、(I)+(3.030)、(I)+(4.001)、(I)+(4.002)、(I)+(4.003)、(I)+(4.004)、(I)+(4.005)、(I)+(4.006)、(I)+(4.007)、(I)+(4.008)、(I)+(4.009)、(I)+(4.010)、(I)+(4.011)、(I)+(4.012)、(I)+(4.013)、(I)+(4.014)、(I)+(4.015)、(I)+(4.016)、(I)+(4.017)、(I)+(4.018)、(I)+(4.019)、(I)+(4.020)、(I)+(4.021)、(I)+(4.022)、(I)+(4.023)、(I)+(4.024)、(I)+(4.025)、(I)+(5.001)、(I)+(5.002)、(I)+(5.003)、(I)+(5.004)、(I)+(5.005)、(I)+(5.006)、(I)+(5.007)、(I)+(5.008)、(I)+(5.009)、(I)+(5.010)、(I)+(5.011)、(I)+(5.012)、(I)+(5.013)、(I)+(5.014)、(I)+(5.015)、(I)+(5.016)、(I)+(5.017)、(I)+(5.018)、(I)+(5.019)、(I)+(5.020)、(I)+(5.021)、(I)+(5.022)、(I)+(5.023)、(I)+(6.001)、(I)+(6.002)、(I)+(6.003)、(I)+(6.004)、(I)+(7.001)、(I)+(7.002)、(I)+(7.003)、(I)+(7.004)、(I)+(7.005)、(I)+(7.006)、(I)+(8.001)、(I)+(9.001)、(I)+(9.002)、(I)+(9.003)、(I)+(9.004)、(I)+(9.005)、(I)+(9.006)、(I)+(9.007)、(I)+(9.008)、(I)+(9.009)、(I)+(10.001)、(I)+(10.002)、(I)+(10.003)、(I)+(11.001)、(I)+(11.002)、(I)+(12.001)、(I)+(12.002)、(I)+(12.003)、(I)+(12.004)、(I)+(13.001)、(I)+(13.002)、(I)+(13.003)、(I)+(13.004)、(I)+(13.005)、(I)+(13.006)、(I)+(14.001)、(I)+(14.002)、(I)+(15.001)、(I)+(15.002)、(I)+(15.003)、(I)+(15.004)、(I)+(15.005)、(I)+(15.006)、(I)+(15.007)、(I)+(15.008)、(I)+(15.009)、(I)+(15.010)、(I)+(15.011)、(I)+(15.012)、(I)+(15.013)、(I)+(15.014)、(I)+(15.015)、(I)+(15.016)、(I)+(15.017)、(I)+(15.018)、(I)+(15.019)、(I)+(15.020)、(I)+(15.021)、(I)+(15.022)、(I)+(15.023)、(I)+(15.024)、(I)+(15.025)、(I)+(15.026)、(I)+(15.027)、(I)+(15.028)、(I)+(15.029)、(I)+(15.030)、(I)+(15.031)、(I)+(15.032)、(I)+(15.033)、(I)+(15.034)、(I)+(15.035)、(I)+(15.036)、(I)+(15.037)、(I)+(15.038)、(I)+(15.039)、(I)+(15.040)、(I)+(15.041)、(I)+(15.042)、(I)+(15.043)、(I)+(15.044)、(I)+(15.045)、(I)+(15.046)、(I)+(15.047)、(I)+(15.048)、(I)+(15.049)、(I)+(15.050)、(I)+(15.051)、(I)+(15.052)、(I)+(15.053)、(I)+(15.054)、(I)+(15.055)、(I)+(15.056)、(I)+(15.057)、(I)+(15.058)、(I)+(15.059)、(I)+(15.060)、(I)+(15.061)、(I)+(15.062)、(I)+(16.001)、(I)+(16.002),
(I-a)+(1.001)、(I-a)+(1.002)、(I-a)+(1.003)、(I-a)+(1.004)、(I-a)+(1.005)、(I-a)+(1.006)、(I-a)+(1.007)、(I-a)+(1.008)、(I-a)+(1.009)、(I-a)+(1.010)、(I-a)+(1.011)、(I-a)+(1.012)、(I-a)+(1.013)、(I-a)+(1.014)、(I-a)+(1.015)、(I-a)+(1.016)、(I-a)+(1.017)、(I-a)+(1.018)、(I-a)+(1.019)、(I-a)+(1.020)、(I-a)+(1.021)、(I-a)+(1.022)、(I-a)+(1.023)、(I-a)+(1.024)、(I-a)+(1.025)、(I-a)+(1.026)、(I-a)+(1.027)、(I-a)+(1.028)、(I-a)+(1.029)、(I-a)+(1.030)、(I-a)+(1.031)、(I-a)+(1.032)、(I-a)+(1.033)、(I-a)+(1.034)、(I-a)+(1.035)、(I-a)+(1.036)、(I-a)+(1.037)、(I-a)+(1.038)、(I-a)+(1.039)、(I-a)+(1.040)、(I-a)+(1.041)、(I-a)+(1.042)、(I-a)+(1.043)、(I-a)+(1.044)、(I-a)+(1.045)、(I-a)+(1.046)、(I-a)+(1.047)、(I-a)+(1.048)、(I-a)+(1.049)、(I-a)+(1.050)、(I-a)+(1.051)、(I-a)+(1.052)、(I-a)+(1.053)、(I-a)+(1.054)、(I-a)+(1.055)、(I-a)+(1.056)、(I-a)+(1.057)、(I-a)+(1.058)、(I-a)+(1.059)、(I-a)+(1.060)、(I-a)+(1.061)、(I-a)+(1.062)、(I-a)+(1.063)、(I-a)+(1.064)、(I-a)+(1.065)、(I-a)+(1.066)、(I-a)+(1.067)、(I-a)+(1.068)、(I-a)+(1.069)、(I-a)+(1.070)、(I-a)+(1.071)、(I-a)+(1.072)、(I-a)+(1.073)、(I-a)+(1.074)、(I-a)+(1.075)、(I-a)+(1.076)、(I-a)+(1.077)、(I-a)+(1.078)、(I-a)+(1.079)、(I-a)+(1.080)、(I-a)+(1.081)、(I-a)+(1.082)、(I-a)+(1.083)、(I-a)+(1.084)、(I-a)+(2.001)、(I-a)+(2.002)、(I-a)+(2.003)、(I-a)+(2.004)、(I-a)+(2.005)、(I-a)+(2.006)、(I-a)+(2.007)、(I-a)+(2.008)、(I-a)+(2.009)、(I-a)+(2.010)、(I-a)+(2.011)、(I-a)+(2.012)、(I-a)+(2.013)、(I-a)+(2.014)、(I-a)+(2.015)、(I-a)+(2.016)、(I-a)+(2.017)、(I-a)+(2.018)、(I-a)+(2.019)、(I-a)+(2.020)、(I-a)+(2.021)、(I-a)+(2.022)、(I-a)+(2.023)、(I-a)+(2.024)、(I-a)+(2.025)、(I-a)+(2.026)、(I-a)+(2.027)、(I-a)+(2.028)、(I-a)+(2.029)、(I-a)+(2.030)、(I-a)+(2.031)、(I-a)+(2.032)、(I-a)+(2.033)、(I-a)+(2.034)、(I-a)+(2.035)、(I-a)+(2.036)、(I-a)+(2.037)、(I-a)+(2.038)、(I-a)+(2.039)、(I-a)+(2.040)、(I-a)+(2.041)、(I-a)+(2.042)、(I-a)+(2.043)、(I-a)+(2.044)、(I-a)+(2.045)、(I-a)+(2.046)、(I-a)+(2.047)、(I-a)+(2.048)、(I-a)+(2.049)、(I-a)+(2.050)、(I-a)+(2.051)、(I-a)+(2.052)、(I-a)+(2.053)、(I-a)+(2.054)、(I-a)+(2.055)、(I-a)+(2.056)、(I-a)+(2.057)、(I-a)+(3.001)、(I-a)+(3.002)、(I-a)+(3.003)、(I-a)+(3.004)、(I-a)+(3.005)、(I-a)+(3.006)、(I-a)+(3.007)、(I-a)+(3.008)、(I-a)+(3.009)、(I-a)+(3.010)、(I-a)+(3.011)、(I-a)+(3.012)、(I-a)+(3.013)、(I-a)+(3.014)、(I-a)+(3.015)、(I-a)+(3.016)、(I-a)+(3.017)、(I-a)+(3.018)、(I-a)+(3.019)、(I-a)+(3.020)、(I-a)+(3.021)、(I-a)+(3.022)、(I-a)+(3.023)、(I-a)+(3.024)、(I-a)+(3.025)、(I-a)+(3.026)、(I-a)+(3.027)、(I-a)+(3.028)、(I-a)+(3.029)、(I-a)+(3.030)、(I-a)+(4.001)、(I-a)+(4.002)、(I-a)+(4.003)、(I-a)+(4.004)、(I-a)+(4.005)、(I-a)+(4.006)、(I-a)+(4.007)、(I-a)+(4.008)、(I-a)+(4.009)、(I-a)+(4.010)、(I-a)+(4.011)、(I-a)+(4.012)、(I-a)+(4.013)、(I-a)+(4.014)、(I-a)+(4.015)、(I-a)+(4.016)、(I-a)+(4.017)、(I-a)+(4.018)、(I-a)+(4.019)、(I-a)+(4.020)、(I-a)+(4.021)、(I-a)+(4.022)、(I-a)+(4.023)、(I-a)+(4.024)、(I-a)+(4.025)、(I-a)+(5.001)、(I-a)+(5.002)、(I-a)+(5.003)、(I-a)+(5.004)、(I-a)+(5.005)、(I-a)+(5.006)、(I-a)+(5.007)、(I-a)+(5.008)、(I-a)+(5.009)、(I-a)+(5.010)、(I-a)+(5.011)、(I-a)+(5.012)、(I-a)+(5.013)、(I-a)+(5.014)、(I-a)+(5.015)、(I-a)+(5.016)、(I-a)+(5.017)、(I-a)+(5.018)、(I-a)+(5.019)、(I-a)+(5.020)、(I-a)+(5.021)、(I-a)+(5.022)、(I-a)+(5.023)、(I-a)+(6.001)、(I-a)+(6.002)、(I-a)+(6.003)、(I-a)+(6.004)、(I-a)+(7.001)、(I-a)+(7.002)、(I-a)+(7.003)、(I-a)+(7.004)、(I-a)+(7.005)、(I-a)+(7.006)、(I-a)+(8.001)、(I-a)+(9.001)、(I-a)+(9.002)、(I-a)+(9.003)、(I-a)+(9.004)、(I-a)+(9.005)、(I-a)+(9.006)、(I-a)+(9.007)、(I-a)+(9.008)、(I-a)+(9.009)、(I-a)+(10.001)、(I-a)+(10.002)、(I-a)+(10.003)、(I-a)+(11.001)、(I-a)+(11.002)、(I-a)+(12.001)、(I-a)+(12.002)、(I-a)+(12.003)、(I-a)+(12.004)、(I-a)+(13.001)、(I-a)+(13.002)、(I-a)+(13.003)、(I-a)+(13.004)、(I-a)+(13.005)、(I-a)+(13.006)、(I-a)+(14.001)、(I-a)+(14.002)、(I-a)+(15.001)、(I-a)+(15.002)、(I-a)+(15.003)、(I-a)+(15.004)、(I-a)+(15.005)、(I-a)+(15.006)、(I-a)+(15.007)、(I-a)+(15.008)、(I-a)+(15.009)、(I-a)+(15.010)、(I-a)+(15.011)、(I-a)+(15.012)、(I-a)+(15.013)、(I-a)+(15.014)、(I-a)+(15.015)、(I-a)+(15.016)、(I-a)+(15.017)、(I-a)+(15.018)、(I-a)+(15.019)、(I-a)+(15.020)、(I-a)+(15.021)、(I-a)+(15.022)、(I-a)+(15.023)、(I-a)+(15.024)、(I-a)+(15.025)、(I-a)+(15.026)、(I-a)+(15.027)、(I-a)+(15.028)、(I-a)+(15.029)、(I-a)+(15.030)、(I-a)+(15.031)、(I-a)+(15.032)、(I-a)+(15.033)、(I-a)+(15.034)、(I-a)+(15.035)、(I-a)+(15.036)、(I-a)+(15.037)、(I-a)+(15.038)、(I-a)+(15.039)、(I-a)+(15.040)、(I-a)+(15.041)、(I-a)+(15.042)、(I-a)+(15.043)、(I-a)+(15.044)、(I-a)+(15.045)、(I-a)+(15.046)、(I-a)+(15.047)、(I-a)+(15.048)、(I-a)+(15.049)、(I-a)+(15.050)、(I-a)+(15.051)、(I-a)+(15.052)、(I-a)+(15.053)、(I-a)+(15.054)、(I-a)+(15.055)、(I-a)+(15.056)、(I-a)+(15.057)、(I-a)+(15.058)、(I-a)+(15.059)、(I-a)+(15.060)、(I-a)+(15.061)、(I-a)+(15.062)、(I-a)+(16.001)、(I-a)+(16.002),
(I-b)+(1.001)、(I-b)+(1.002)、(I-b)+(1.003)、(I-b)+(1.004)、(I-b)+(1.005)、(I-b)+(1.006)、(I-b)+(1.007)、(I-b)+(1.008)、(I-b)+(1.009)、(I-b)+(1.010)、(I-b)+(1.011)、(I-b)+(1.012)、(I-b)+(1.013)、(I-b)+(1.014)、(I-b)+(1.015)、(I-b)+(1.016)、(I-b)+(1.017)、(I-b)+(1.018)、(I-b)+(1.019)、(I-b)+(1.020)、(I-b)+(1.021)、(I-b)+(1.022)、(I-b)+(1.023)、(I-b)+(1.024)、(I-b)+(1.025)、(I-b)+(1.026)、(I-b)+(1.027)、(I-b)+(1.028)、(I-b)+(1.029)、(I-b)+(1.030)、(I-b)+(1.031)、(I-b)+(1.032)、(I-b)+(1.033)、(I-b)+(1.034)、(I-b)+(1.035)、(I-b)+(1.036)、(I-b)+(1.037)、(I-b)+(1.038)、(I-b)+(1.039)、(I-b)+(1.040)、(I-b)+(1.041)、(I-b)+(1.042)、(I-b)+(1.043)、(I-b)+(1.044)、(I-b)+(1.045)、(I-b)+(1.046)、(I-b)+(1.047)、(I-b)+(1.048)、(I-b)+(1.049)、(I-b)+(1.050)、(I-b)+(1.051)、(I-b)+(1.052)、(I-b)+(1.053)、(I-b)+(1.054)、(I-b)+(1.055)、(I-b)+(1.056)、(I-b)+(1.057)、(I-b)+(1.058)、(I-b)+(1.059)、(I-b)+(1.060)、(I-b)+(1.061)、(I-b)+(1.062)、(I-b)+(1.063)、(I-b)+(1.064)、(I-b)+(1.065)、(I-b)+(1.066)、(I-b)+(1.067)、(I-b)+(1.068)、(I-b)+(1.069)、(I-b)+(1.070)、(I-b)+(1.071)、(I-b)+(1.072)、(I-b)+(1.073)、(I-b)+(1.074)、(I-b)+(1.075)、(I-b)+(1.076)、(I-b)+(1.077)、(I-b)+(1.078)、(I-b)+(1.079)、(I-b)+(1.080)、(I-b)+(1.081)、(I-b)+(1.082)、(I-b)+(1.083)、(I-b)+(1.084)、(I-b)+(2.001)、(I-b)+(2.002)、(I-b)+(2.003)、(I-b)+(2.004)、(I-b)+(2.005)、(I-b)+(2.006)、(I-b)+(2.007)、(I-b)+(2.008)、(I-b)+(2.009)、(I-b)+(2.010)、(I-b)+(2.011)、(I-b)+(2.012)、(I-b)+(2.013)、(I-b)+(2.014)、(I-b)+(2.015)、(I-b)+(2.016)、(I-b)+(2.017)、(I-b)+(2.018)、(I-b)+(2.019)、(I-b)+(2.020)、(I-b)+(2.021)、(I-b)+(2.022)、(I-b)+(2.023)、(I-b)+(2.024)、(I-b)+(2.025)、(I-b)+(2.026)、(I-b)+(2.027)、(I-b)+(2.028)、(I-b)+(2.029)、(I-b)+(2.030)、(I-b)+(2.031)、(I-b)+(2.032)、(I-b)+(2.033)、(I-b)+(2.034)、(I-b)+(2.035)、(I-b)+(2.036)、(I-b)+(2.037)、(I-b)+(2.038)、(I-b)+(2.039)、(I-b)+(2.040)、(I-b)+(2.041)、(I-b)+(2.042)、(I-b)+(2.043)、(I-b)+(2.044)、(I-b)+(2.045)、(I-b)+(2.046)、(I-b)+(2.047)、(I-b)+(2.048)、(I-b)+(2.049)、(I-b)+(2.050)、(I-b)+(2.051)、(I-b)+(2.052)、(I-b)+(2.053)、(I-b)+(2.054)、(I-b)+(2.055)、(I-b)+(2.056)、(I-b)+(2.057)、(I-b)+(3.001)、(I-b)+(3.002)、(I-b)+(3.003)、(I-b)+(3.004)、(I-b)+(3.005)、(I-b)+(3.006)、(I-b)+(3.007)、(I-b)+(3.008)、(I-b)+(3.009)、(I-b)+(3.010)、(I-b)+(3.011)、(I-b)+(3.012)、(I-b)+(3.013)、(I-b)+(3.014)、(I-b)+(3.015)、(I-b)+(3.016)、(I-b)+(3.017)、(I-b)+(3.018)、(I-b)+(3.019)、(I-b)+(3.020)、(I-b)+(3.021)、(I-b)+(3.022)、(I-b)+(3.023)、(I-b)+(3.024)、(I-b)+(3.025)、(I-b)+(3.026)、(I-b)+(3.027)、(I-b)+(3.028)、(I-b)+(3.029)、(I-b)+(3.030)、(I-b)+(4.001)、(I-b)+(4.002)、(I-b)+(4.003)、(I-b)+(4.004)、(I-b)+(4.005)、(I-b)+(4.006)、(I-b)+(4.007)、(I-b)+(4.008)、(I-b)+(4.009)、(I-b)+(4.010)、(I-b)+(4.011)、(I-b)+(4.012)、(I-b)+(4.013)、(I-b)+(4.014)、(I-b)+(4.015)、(I-b)+(4.016)、(I-b)+(4.017)、(I-b)+(4.018)、(I-b)+(4.019)、(I-b)+(4.020)、(I-b)+(4.021)、(I-b)+(4.022)、(I-b)+(4.023)、(I-b)+(4.024)、(I-b)+(4.025)、(I-b)+(5.001)、(I-b)+(5.002)、(I-b)+(5.003)、(I-b)+(5.004)、(I-b)+(5.005)、(I-b)+(5.006)、(I-b)+(5.007)、(I-b)+(5.008)、(I-b)+(5.009)、(I-b)+(5.010)、(I-b)+(5.011)、(I-b)+(5.012)、(I-b)+(5.013)、(I-b)+(5.014)、(I-b)+(5.015)、(I-b)+(5.016)、(I-b)+(5.017)、(I-b)+(5.018)、(I-b)+(5.019)、(I-b)+(5.020)、(I-b)+(5.021)、(I-b)+(5.022)、(I-b)+(5.023)、(I-b)+(6.001)、(I-b)+(6.002)、(I-b)+(6.003)、(I-b)+(6.004)、(I-b)+(7.001)、(I-b)+(7.002)、(I-b)+(7.003)、(I-b)+(7.004)、(I-b)+(7.005)、(I-b)+(7.006)、(I-b)+(8.001)、(I-b)+(9.001)、(I-b)+(9.002)、(I-b)+(9.003)、(I-b)+(9.004)、(I-b)+(9.005)、(I-b)+(9.006)、(I-b)+(9.007)、(I-b)+(9.008)、(I-b)+(9.009)、(I-b)+(10.001)、(I-b)+(10.002)、(I-b)+(10.003)、(I-b)+(11.001)、(I-b)+(11.002)、(I-b)+(12.001)、(I-b)+(12.002)、(I-b)+(12.003)、(I-b)+(12.004)、(I-b)+(13.001)、(I-b)+(13.002)、(I-b)+(13.003)、(I-b)+(13.004)、(I-b)+(13.005)、(I-b)+(13.006)、(I-b)+(14.001)、(I-b)+(14.002)、(I-b)+(15.001)、(I-b)+(15.002)、(I-b)+(15.003)、(I-b)+(15.004)、(I-b)+(15.005)、(I-b)+(15.006)、(I-b)+(15.007)、(I-b)+(15.008)、(I-b)+(15.009)、(I-b)+(15.010)、(I-b)+(15.011)、(I-b)+(15.012)、(I-b)+(15.013)、(I-b)+(15.014)、(I-b)+(15.015)、(I-b)+(15.016)、(I-b)+(15.017)、(I-b)+(15.018)、(I-b)+(15.019)、(I-b)+(15.020)、(I-b)+(15.021)、(I-b)+(15.022)、(I-b)+(15.023)、(I-b)+(15.024)、(I-b)+(15.025)、(I-b)+(15.026)、(I-b)+(15.027)、(I-b)+(15.028)、(I-b)+(15.029)、(I-b)+(15.030)、(I-b)+(15.031)、(I-b)+(15.032)、(I-b)+(15.033)、(I-b)+(15.034)、(I-b)+(15.035)、(I-b)+(15.036)、(I-b)+(15.037)、(I-b)+(15.038)、(I-b)+(15.039)、(I-b)+(15.040)、(I-b)+(15.041)、(I-b)+(15.042)、(I-b)+(15.043)、(I-b)+(15.044)、(I-b)+(15.045)、(I-b)+(15.046)、(I-b)+(15.047)、(I-b)+(15.048)、(I-b)+(15.049)、(I-b)+(15.050)、(I-b)+(15.051)、(I-b)+(15.052)、(I-b)+(15.053)、(I-b)+(15.054)、(I-b)+(15.055)、(I-b)+(15.056)、(I-b)+(15.057)、(I-b)+(15.058)、(I-b)+(15.059)、(I-b)+(15.060)、(I-b)+(15.061)、(I-b)+(15.062)、(I-b)+(16.001)、(I-b)+(16.002)。
还优选的结合物选自(G1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-1)+(1.001)、(I-1)+(1.002)、(I-1)+(1.003)、(I-1)+(1.004)、(I-1)+(1.005)、(I-1)+(1.006)、(I-1)+(1.007)、(I-1)+(1.008)、(I-1)+(1.009)、(I-1)+(1.010)、(I-1)+(1.011)、(I-1)+(1.012)、(I-1)+(1.013)、(I-1)+(1.014)、(I-1)+(1.015)、(I-1)+(1.016)、(I-1)+(1.017)、(I-1)+(1.018)、(I-1)+(1.019)、(I-1)+(1.020)、(I-1)+(1.021)、(I-1)+(1.022)、(I-1)+(1.023)、(I-1)+(1.024)、(I-1)+(1.025)、(I-1)+(1.026)、(I-1)+(1.027)、(I-1)+(1.028)、(I-1)+(1.029)、(I-1)+(1.030)、(I-1)+(1.031)、(I-1)+(1.032)、(I-1)+(1.033)、(I-1)+(1.034)、(I-1)+(1.035)、(I-1)+(1.036)、(I-1)+(1.037)、(I-1)+(1.038)、(I-1)+(1.039)、(I-1)+(1.040)、(I-1)+(1.041)、(I-1)+(1.042)、(I-1)+(1.043)、(I-1)+(1.044)、(I-1)+(1.045)、(I-1)+(1.046)、(I-1)+(1.047)、(I-1)+(1.048)、(I-1)+(1.049)、(I-1)+(1.050)、(I-1)+(1.051)、(I-1)+(1.052)、(I-1)+(1.053)、(I-1)+(1.054)、(I-1)+(1.055)、(I-1)+(1.056)、(I-1)+(1.057)、(I-1)+(1.058)、(I-1)+(1.059)、(I-1)+(1.060)、(I-1)+(1.061)、(I-1)+(1.062)、(I-1)+(1.063)、(I-1)+(1.064)、(I-1)+(1.065)、(I-1)+(1.066)、(I-1)+(1.067)、(I-1)+(1.068)、(I-1)+(1.069)、(I-1)+(1.070)、(I-1)+(1.071)、(I-1)+(1.072)、(I-1)+(1.073)、(I-1)+(1.074)、(I-1)+(1.075)、(I-1)+(1.076)、(I-1)+(1.077)、(I-1)+(1.078)、(I-1)+(1.079)、(I-1)+(1.080)、(I-1)+(1.081)、(I-1)+(1.082)、(I-1)+(1.083)、(I-1)+(1.084)、(I-1)+(2.001)、(I-1)+(2.002)、(I-1)+(2.003)、(I-1)+(2.004)、(I-1)+(2.005)、(I-1)+(2.006)、(I-1)+(2.007)、(I-1)+(2.008)、(I-1)+(2.009)、(I-1)+(2.010)、(I-1)+(2.011)、(I-1)+(2.012)、(I-1)+(2.013)、(I-1)+(2.014)、(I-1)+(2.015)、(I-1)+(2.016)、(I-1)+(2.017)、(I-1)+(2.018)、(I-1)+(2.019)、(I-1)+(2.020)、(I-1)+(2.021)、(I-1)+(2.022)、(I-1)+(2.023)、(I-1)+(2.024)、(I-1)+(2.025)、(I-1)+(2.026)、(I-1)+(2.027)、(I-1)+(2.028)、(I-1)+(2.029)、(I-1)+(2.030)、(I-1)+(2.031)、(I-1)+(2.032)、(I-1)+(2.033)、(I-1)+(2.034)、(I-1)+(2.035)、(I-1)+(2.036)、(I-1)+(2.037)、(I-1)+(2.038)、(I-1)+(2.039)、(I-1)+(2.040)、(I-1)+(2.041)、(I-1)+(2.042)、(I-1)+(2.043)、(I-1)+(2.044)、(I-1)+(2.045)、(I-1)+(2.046)、(I-1)+(2.047)、(I-1)+(2.048)、(I-1)+(2.049)、(I-1)+(2.050)、(I-1)+(2.051)、(I-1)+(2.052)、(I-1)+(2.053)、(I-1)+(2.054)、(I-1)+(2.055)、(I-1)+(2.056)、(I-1)+(2.057)、(I-1)+(3.001)、(I-1)+(3.002)、(I-1)+(3.003)、(I-1)+(3.004)、(I-1)+(3.005)、(I-1)+(3.006)、(I-1)+(3.007)、(I-1)+(3.008)、(I-1)+(3.009)、(I-1)+(3.010)、(I-1)+(3.011)、(I-1)+(3.012)、(I-1)+(3.013)、(I-1)+(3.014)、(I-1)+(3.015)、(I-1)+(3.016)、(I-1)+(3.017)、(I-1)+(3.018)、(I-1)+(3.019)、(I-1)+(3.020)、(I-1)+(3.021)、(I-1)+(3.022)、(I-1)+(3.023)、(I-1)+(3.024)、(I-1)+(3.025)、(I-1)+(3.026)、(I-1)+(3.027)、(I-1)+(3.028)、(I-1)+(3.029)、(I-1)+(3.030)、(I-1)+(4.001)、(I-1)+(4.002)、(I-1)+(4.003)、(I-1)+(4.004)、(I-1)+(4.005)、(I-1)+(4.006)、(I-1)+(4.007)、(I-1)+(4.008)、(I-1)+(4.009)、(I-1)+(4.010)、(I-1)+(4.011)、(I-1)+(4.012)、(I-1)+(4.013)、(I-1)+(4.014)、(I-1)+(4.015)、(I-1)+(4.016)、(I-1)+(4.017)、(I-1)+(4.018)、(I-1)+(4.019)、(I-1)+(4.020)、(I-1)+(4.021)、(I-1)+(4.022)、(I-1)+(4.023)、(I-1)+(4.024)、(I-1)+(4.025)、(I-1)+(5.001)、(I-1)+(5.002)、(I-1)+(5.003)、(I-1)+(5.004)、(I-1)+(5.005)、(I-1)+(5.006)、(I-1)+(5.007)、(I-1)+(5.008)、(I-1)+(5.009)、(I-1)+(5.010)、(I-1)+(5.011)、(I-1)+(5.012)、(I-1)+(5.013)、(I-1)+(5.014)、(I-1)+(5.015)、(I-1)+(5.016)、(I-1)+(5.017)、(I-1)+(5.018)、(I-1)+(5.019)、(I-1)+(5.020)、(I-1)+(5.021)、(I-1)+(5.022)、(I-1)+(5.023)、(I-1)+(6.001)、(I-1)+(6.002)、(I-1)+(6.003)、(I-1)+(6.004)、(I-1)+(7.001)、(I-1)+(7.002)、(I-1)+(7.003)、(I-1)+(7.004)、(I-1)+(7.005)、(I-1)+(7.006)、(I-1)+(8.001)、(I-1)+(9.001)、(I-1)+(9.002)、(I-1)+(9.003)、(I-1)+(9.004)、(I-1)+(9.005)、(I-1)+(9.006)、(I-1)+(9.007)、(I-1)+(9.008)、(I-1)+(9.009)、(I-1)+(10.001)、(I-1)+(10.002)、(I-1)+(10.003)、(I-1)+(11.001)、(I-1)+(11.002)、(I-1)+(12.001)、(I-1)+(12.002)、(I-1)+(12.003)、(I-1)+(12.004)、(I-1)+(13.001)、(I-1)+(13.002)、(I-1)+(13.003)、(I-1)+(13.004)、(I-1)+(13.005)、(I-1)+(13.006)、(I-1)+(14.001)、(I-1)+(14.002)、(I-1)+(15.001)、(I-1)+(15.002)、(I-1)+(15.003)、(I-1)+(15.004)、(I-1)+(15.005)、(I-1)+(15.006)、(I-1)+(15.007)、(I-1)+(15.008)、(I-1)+(15.009)、(I-1)+(15.010)、(I-1)+(15.011)、(I-1)+(15.012)、(I-1)+(15.013)、(I-1)+(15.014)、(I-1)+(15.015)、(I-1)+(15.016)、(I-1)+(15.017)、(I-1)+(15.018)、(I-1)+(15.019)、(I-1)+(15.020)、(I-1)+(15.021)、(I-1)+(15.022)、(I-1)+(15.023)、(I-1)+(15.024)、(I-1)+(15.025)、(I-1)+(15.026)、(I-1)+(15.027)、(I-1)+(15.028)、(I-1)+(15.029)、(I-1)+(15.030)、(I-1)+(15.031)、(I-1)+(15.032)、(I-1)+(15.033)、(I-1)+(15.034)、(I-1)+(15.035)、(I-1)+(15.036)、(I-1)+(15.037)、(I-1)+(15.038)、(I-1)+(15.039)、(I-1)+(15.040)、(I-1)+(15.041)、(I-1)+(15.042)、(I-1)+(15.043)、(I-1)+(15.044)、(I-1)+(15.045)、(I-1)+(15.046)、(I-1)+(15.047)、(I-1)+(15.048)、(I-1)+(15.049)、(I-1)+(15.050)、(I-1)+(15.051)、(I-1)+(15.052)、(I-1)+(15.053)、(I-1)+(15.054)、(I-1)+(15.055)、(I-1)+(15.056)、(I-1)+(15.057)、(I-1)+(15.058)、(I-1)+(15.059)、(I-1)+(15.060)、(I-1)+(15.061)、(I-1)+(15.062)、(I-1)+(16.001)、(I-1)+(16.002)。
还优选的结合物选自(G2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-2)+(1.001)、(I-2)+(1.002)、(I-2)+(1.003)、(I-2)+(1.004)、(I-2)+(1.005)、(I-2)+(1.006)、(I-2)+(1.007)、(I-2)+(1.008)、(I-2)+(1.009)、(I-2)+(1.010)、(I-2)+(1.011)、(I-2)+(1.012)、(I-2)+(1.013)、(I-2)+(1.014)、(I-2)+(1.015)、(I-2)+(1.016)、(I-2)+(1.017)、(I-2)+(1.018)、(I-2)+(1.019)、(I-2)+(1.020)、(I-2)+(1.021)、(I-2)+(1.022)、(I-2)+(1.023)、(I-2)+(1.024)、(I-2)+(1.025)、(I-2)+(1.026)、(I-2)+(1.027)、(I-2)+(1.028)、(I-2)+(1.029)、(I-2)+(1.030)、(I-2)+(1.031)、(I-2)+(1.032)、(I-2)+(1.033)、(I-2)+(1.034)、(I-2)+(1.035)、(I-2)+(1.036)、(I-2)+(1.037)、(I-2)+(1.038)、(I-2)+(1.039)、(I-2)+(1.040)、(I-2)+(1.041)、(I-2)+(1.042)、(I-2)+(1.043)、(I-2)+(1.044)、(I-2)+(1.045)、(I-2)+(1.046)、(I-2)+(1.047)、(I-2)+(1.048)、(I-2)+(1.049)、(I-2)+(1.050)、(I-2)+(1.051)、(I-2)+(1.052)、(I-2)+(1.053)、(I-2)+(1.054)、(I-2)+(1.055)、(I-2)+(1.056)、(I-2)+(1.057)、(I-2)+(1.058)、(I-2)+(1.059)、(I-2)+(1.060)、(I-2)+(1.061)、(I-2)+(1.062)、(I-2)+(1.063)、(I-2)+(1.064)、(I-2)+(1.065)、(I-2)+(1.066)、(I-2)+(1.067)、(I-2)+(1.068)、(I-2)+(1.069)、(I-2)+(1.070)、(I-2)+(1.071)、(I-2)+(1.072)、(I-2)+(1.073)、(I-2)+(1.074)、(I-2)+(1.075)、(I-2)+(1.076)、(I-2)+(1.077)、(I-2)+(1.078)、(I-2)+(1.079)、(I-2)+(1.080)、(I-2)+(1.081)、(I-2)+(1.082)、(I-2)+(1.083)、(I-2)+(1.084)、(I-2)+(2.001)、(I-2)+(2.002)、(I-2)+(2.003)、(I-2)+(2.004)、(I-2)+(2.005)、(I-2)+(2.006)、(I-2)+(2.007)、(I-2)+(2.008)、(I-2)+(2.009)、(I-2)+(2.010)、(I-2)+(2.011)、(I-2)+(2.012)、(I-2)+(2.013)、(I-2)+(2.014)、(I-2)+(2.015)、(I-2)+(2.016)、(I-2)+(2.017)、(I-2)+(2.018)、(I-2)+(2.019)、(I-2)+(2.020)、(I-2)+(2.021)、(I-2)+(2.022)、(I-2)+(2.023)、(I-2)+(2.024)、(I-2)+(2.025)、(I-2)+(2.026)、(I-2)+(2.027)、(I-2)+(2.028)、(I-2)+(2.029)、(I-2)+(2.030)、(I-2)+(2.031)、(I-2)+(2.032)、(I-2)+(2.033)、(I-2)+(2.034)、(I-2)+(2.035)、(I-2)+(2.036)、(I-2)+(2.037)、(I-2)+(2.038)、(I-2)+(2.039)、(I-2)+(2.040)、(I-2)+(2.041)、(I-2)+(2.042)、(I-2)+(2.043)、(I-2)+(2.044)、(I-2)+(2.045)、(I-2)+(2.046)、(I-2)+(2.047)、(I-2)+(2.048)、(I-2)+(2.049)、(I-2)+(2.050)、(I-2)+(2.051)、(I-2)+(2.052)、(I-2)+(2.053)、(I-2)+(2.054)、(I-2)+(2.055)、(I-2)+(2.056)、(I-2)+(2.057)、(I-2)+(3.001)、(I-2)+(3.002)、(I-2)+(3.003)、(I-2)+(3.004)、(I-2)+(3.005)、(I-2)+(3.006)、(I-2)+(3.007)、(I-2)+(3.008)、(I-2)+(3.009)、(I-2)+(3.010)、(I-2)+(3.011)、(I-2)+(3.012)、(I-2)+(3.013)、(I-2)+(3.014)、(I-2)+(3.015)、(I-2)+(3.016)、(I-2)+(3.017)、(I-2)+(3.018)、(I-2)+(3.019)、(I-2)+(3.020)、(I-2)+(3.021)、(I-2)+(3.022)、(I-2)+(3.023)、(I-2)+(3.024)、(I-2)+(3.025)、(I-2)+(3.026)、(I-2)+(3.027)、(I-2)+(3.028)、(I-2)+(3.029)、(I-2)+(3.030)、(I-2)+(4.001)、(I-2)+(4.002)、(I-2)+(4.003)、(I-2)+(4.004)、(I-2)+(4.005)、(I-2)+(4.006)、(I-2)+(4.007)、(I-2)+(4.008)、(I-2)+(4.009)、(I-2)+(4.010)、(I-2)+(4.011)、(I-2)+(4.012)、(I-2)+(4.013)、(I-2)+(4.014)、(I-2)+(4.015)、(I-2)+(4.016)、(I-2)+(4.017)、(I-2)+(4.018)、(I-2)+(4.019)、(I-2)+(4.020)、(I-2)+(4.021)、(I-2)+(4.022)、(I-2)+(4.023)、(I-2)+(4.024)、(I-2)+(4.025)、(I-2)+(5.001)、(I-2)+(5.002)、(I-2)+(5.003)、(I-2)+(5.004)、(I-2)+(5.005)、(I-2)+(5.006)、(I-2)+(5.007)、(I-2)+(5.008)、(I-2)+(5.009)、(I-2)+(5.010)、(I-2)+(5.011)、(I-2)+(5.012)、(I-2)+(5.013)、(I-2)+(5.014)、(I-2)+(5.015)、(I-2)+(5.016)、(I-2)+(5.017)、(I-2)+(5.018)、(I-2)+(5.019)、(I-2)+(5.020)、(I-2)+(5.021)、(I-2)+(5.022)、(I-2)+(5.023)、(I-2)+(6.001)、(I-2)+(6.002)、(I-2)+(6.003)、(I-2)+(6.004)、(I-2)+(7.001)、(I-2)+(7.002)、(I-2)+(7.003)、(I-2)+(7.004)、(I-2)+(7.005)、(I-2)+(7.006)、(I-2)+(8.001)、(I-2)+(9.001)、(I-2)+(9.002)、(I-2)+(9.003)、(I-2)+(9.004)、(I-2)+(9.005)、(I-2)+(9.006)、(I-2)+(9.007)、(I-2)+(9.008)、(I-2)+(9.009)、(I-2)+(10.001)、(I-2)+(10.002)、(I-2)+(10.003)、(I-2)+(11.001)、(I-2)+(11.002)、(I-2)+(12.001)、(I-2)+(12.002)、(I-2)+(12.003)、(I-2)+(12.004)、(I-2)+(13.001)、(I-2)+(13.002)、(I-2)+(13.003)、(I-2)+(13.004)、(I-2)+(13.005)、(I-2)+(13.006)、(I-2)+(14.001)、(I-2)+(14.002)、(I-2)+(15.001)、(I-2)+(15.002)、(I-2)+(15.003)、(I-2)+(15.004)、(I-2)+(15.005)、(I-2)+(15.006)、(I-2)+(15.007)、(I-2)+(15.008)、(I-2)+(15.009)、(I-2)+(15.010)、(I-2)+(15.011)、(I-2)+(15.012)、(I-2)+(15.013)、(I-2)+(15.014)、(I-2)+(15.015)、(I-2)+(15.016)、(I-2)+(15.017)、(I-2)+(15.018)、(I-2)+(15.019)、(I-2)+(15.020)、(I-2)+(15.021)、(I-2)+(15.022)、(I-2)+(15.023)、(I-2)+(15.024)、(I-2)+(15.025)、(I-2)+(15.026)、(I-2)+(15.027)、(I-2)+(15.028)、(I-2)+(15.029)、(I-2)+(15.030)、(I-2)+(15.031)、(I-2)+(15.032)、(I-2)+(15.033)、(I-2)+(15.034)、(I-2)+(15.035)、(I-2)+(15.036)、(I-2)+(15.037)、(I-2)+(15.038)、(I-2)+(15.039)、(I-2)+(15.040)、(I-2)+(15.041)、(I-2)+(15.042)、(I-2)+(15.043)、(I-2)+(15.044)、(I-2)+(15.045)、(I-2)+(15.046)、(I-2)+(15.047)、(I-2)+(15.048)、(I-2)+(15.049)、(I-2)+(15.050)、(I-2)+(15.051)、(I-2)+(15.052)、(I-2)+(15.053)、(I-2)+(15.054)、(I-2)+(15.055)、(I-2)+(15.056)、(I-2)+(15.057)、(I-2)+(15.058)、(I-2)+(15.059)、(I-2)+(15.060)、(I-2)+(15.061)、(I-2)+(15.062)、(I-2)+(16.001)、(I-2)+(16.002)。
还优选的结合物选自(G3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-3)+(1.001)、(I-3)+(1.002)、(I-3)+(1.003)、(I-3)+(1.004)、(I-3)+(1.005)、(I-3)+(1.006)、(I-3)+(1.007)、(I-3)+(1.008)、(I-3)+(1.009)、(I-3)+(1.010)、(I-3)+(1.011)、(I-3)+(1.012)、(I-3)+(1.013)、(I-3)+(1.014)、(I-3)+(1.015)、(I-3)+(1.016)、(I-3)+(1.017)、(I-3)+(1.018)、(I-3)+(1.019)、(I-3)+(1.020)、(I-3)+(1.021)、(I-3)+(1.022)、(I-3)+(1.023)、(I-3)+(1.024)、(I-3)+(1.025)、(I-3)+(1.026)、(I-3)+(1.027)、(I-3)+(1.028)、(I-3)+(1.029)、(I-3)+(1.030)、(I-3)+(1.031)、(I-3)+(1.032)、(I-3)+(1.033)、(I-3)+(1.034)、(I-3)+(1.035)、(I-3)+(1.036)、(I-3)+(1.037)、(I-3)+(1.038)、(I-3)+(1.039)、(I-3)+(1.040)、(I-3)+(1.041)、(I-3)+(1.042)、(I-3)+(1.043)、(I-3)+(1.044)、(I-3)+(1.045)、(I-3)+(1.046)、(I-3)+(1.047)、(I-3)+(1.048)、(I-3)+(1.049)、(I-3)+(1.050)、(I-3)+(1.051)、(I-3)+(1.052)、(I-3)+(1.053)、(I-3)+(1.054)、(I-3)+(1.055)、(I-3)+(1.056)、(I-3)+(1.057)、(I-3)+(1.058)、(I-3)+(1.059)、(I-3)+(1.060)、(I-3)+(1.061)、(I-3)+(1.062)、(I-3)+(1.063)、(I-3)+(1.064)、(I-3)+(1.065)、(I-3)+(1.066)、(I-3)+(1.067)、(I-3)+(1.068)、(I-3)+(1.069)、(I-3)+(1.070)、(I-3)+(1.071)、(I-3)+(1.072)、(I-3)+(1.073)、(I-3)+(1.074)、(I-3)+(1.075)、(I-3)+(1.076)、(I-3)+(1.077)、(I-3)+(1.078)、(I-3)+(1.079)、(I-3)+(1.080)、(I-3)+(1.081)、(I-3)+(1.082)、(I-3)+(1.083)、(I-3)+(1.084)、(I-3)+(2.001)、(I-3)+(2.002)、(I-3)+(2.003)、(I-3)+(2.004)、(I-3)+(2.005)、(I-3)+(2.006)、(I-3)+(2.007)、(I-3)+(2.008)、(I-3)+(2.009)、(I-3)+(2.010)、(I-3)+(2.011)、(I-3)+(2.012)、(I-3)+(2.013)、(I-3)+(2.014)、(I-3)+(2.015)、(I-3)+(2.016)、(I-3)+(2.017)、(I-3)+(2.018)、(I-3)+(2.019)、(I-3)+(2.020)、(I-3)+(2.021)、(I-3)+(2.022)、(I-3)+(2.023)、(I-3)+(2.024)、(I-3)+(2.025)、(I-3)+(2.026)、(I-3)+(2.027)、(I-3)+(2.028)、(I-3)+(2.029)、(I-3)+(2.030)、(I-3)+(2.031)、(I-3)+(2.032)、(I-3)+(2.033)、(I-3)+(2.034)、(I-3)+(2.035)、(I-3)+(2.036)、(I-3)+(2.037)、(I-3)+(2.038)、(I-3)+(2.039)、(I-3)+(2.040)、(I-3)+(2.041)、(I-3)+(2.042)、(I-3)+(2.043)、(I-3)+(2.044)、(I-3)+(2.045)、(I-3)+(2.046)、(I-3)+(2.047)、(I-3)+(2.048)、(I-3)+(2.049)、(I-3)+(2.050)、(I-3)+(2.051)、(I-3)+(2.052)、(I-3)+(2.053)、(I-3)+(2.054)、(I-3)+(2.055)、(I-3)+(2.056)、(I-3)+(2.057)、(I-3)+(3.001)、(I-3)+(3.002)、(I-3)+(3.003)、(I-3)+(3.004)、(I-3)+(3.005)、(I-3)+(3.006)、(I-3)+(3.007)、(I-3)+(3.008)、(I-3)+(3.009)、(I-3)+(3.010)、(I-3)+(3.011)、(I-3)+(3.012)、(I-3)+(3.013)、(I-3)+(3.014)、(I-3)+(3.015)、(I-3)+(3.016)、(I-3)+(3.017)、(I-3)+(3.018)、(I-3)+(3.019)、(I-3)+(3.020)、(I-3)+(3.021)、(I-3)+(3.022)、(I-3)+(3.023)、(I-3)+(3.024)、(I-3)+(3.025)、(I-3)+(3.026)、(I-3)+(3.027)、(I-3)+(3.028)、(I-3)+(3.029)、(I-3)+(3.030)、(I-3)+(4.001)、(I-3)+(4.002)、(I-3)+(4.003)、(I-3)+(4.004)、(I-3)+(4.005)、(I-3)+(4.006)、(I-3)+(4.007)、(I-3)+(4.008)、(I-3)+(4.009)、(I-3)+(4.010)、(I-3)+(4.011)、(I-3)+(4.012)、(I-3)+(4.013)、(I-3)+(4.014)、(I-3)+(4.015)、(I-3)+(4.016)、(I-3)+(4.017)、(I-3)+(4.018)、(I-3)+(4.019)、(I-3)+(4.020)、(I-3)+(4.021)、(I-3)+(4.022)、(I-3)+(4.023)、(I-3)+(4.024)、(I-3)+(4.025)、(I-3)+(5.001)、(I-3)+(5.002)、(I-3)+(5.003)、(I-3)+(5.004)、(I-3)+(5.005)、(I-3)+(5.006)、(I-3)+(5.007)、(I-3)+(5.008)、(I-3)+(5.009)、(I-3)+(5.010)、(I-3)+(5.011)、(I-3)+(5.012)、(I-3)+(5.013)、(I-3)+(5.014)、(I-3)+(5.015)、(I-3)+(5.016)、(I-3)+(5.017)、(I-3)+(5.018)、(I-3)+(5.019)、(I-3)+(5.020)、(I-3)+(5.021)、(I-3)+(5.022)、(I-3)+(5.023)、(I-3)+(6.001)、(I-3)+(6.002)、(I-3)+(6.003)、(I-3)+(6.004)、(I-3)+(7.001)、(I-3)+(7.002)、(I-3)+(7.003)、(I-3)+(7.004)、(I-3)+(7.005)、(I-3)+(7.006)、(I-3)+(8.001)、(I-3)+(9.001)、(I-3)+(9.002)、(I-3)+(9.003)、(I-3)+(9.004)、(I-3)+(9.005)、(I-3)+(9.006)、(I-3)+(9.007)、(I-3)+(9.008)、(I-3)+(9.009)、(I-3)+(10.001)、(I-3)+(10.002)、(I-3)+(10.003)、(I-3)+(11.001)、(I-3)+(11.002)、(I-3)+(12.001)、(I-3)+(12.002)、(I-3)+(12.003)、(I-3)+(12.004)、(I-3)+(13.001)、(I-3)+(13.002)、(I-3)+(13.003)、(I-3)+(13.004)、(I-3)+(13.005)、(I-3)+(13.006)、(I-3)+(14.001)、(I-3)+(14.002)、(I-3)+(15.001)、(I-3)+(15.002)、(I-3)+(15.003)、(I-3)+(15.004)、(I-3)+(15.005)、(I-3)+(15.006)、(I-3)+(15.007)、(I-3)+(15.008)、(I-3)+(15.009)、(I-3)+(15.010)、(I-3)+(15.011)、(I-3)+(15.012)、(I-3)+(15.013)、(I-3)+(15.014)、(I-3)+(15.015)、(I-3)+(15.016)、(I-3)+(15.017)、(I-3)+(15.018)、(I-3)+(15.019)、(I-3)+(15.020)、(I-3)+(15.021)、(I-3)+(15.022)、(I-3)+(15.023)、(I-3)+(15.024)、(I-3)+(15.025)、(I-3)+(15.026)、(I-3)+(15.027)、(I-3)+(15.028)、(I-3)+(15.029)、(I-3)+(15.030)、(I-3)+(15.031)、(I-3)+(15.032)、(I-3)+(15.033)、(I-3)+(15.034)、(I-3)+(15.035)、(I-3)+(15.036)、(I-3)+(15.037)、(I-3)+(15.038)、(I-3)+(15.039)、(I-3)+(15.040)、(I-3)+(15.041)、(I-3)+(15.042)、(I-3)+(15.043)、(I-3)+(15.044)、(I-3)+(15.045)、(I-3)+(15.046)、(I-3)+(15.047)、(I-3)+(15.048)、(I-3)+(15.049)、(I-3)+(15.050)、(I-3)+(15.051)、(I-3)+(15.052)、(I-3)+(15.053)、(I-3)+(15.054)、(I-3)+(15.055)、(I-3)+(15.056)、(I-3)+(15.057)、(I-3)+(15.058)、(I-3)+(15.059)、(I-3)+(15.060)、(I-3)+(15.061)、(I-3)+(15.062)、(I-3)+(16.001)、(I-3)+(16.002)。
还优选的结合物选自(G4)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-4)+(1.001)、(I-4)+(1.002)、(I-4)+(1.003)、(I-4)+(1.004)、(I-4)+(1.005)、(I-4)+(1.006)、(I-4)+(1.007)、(I-4)+(1.008)、(I-4)+(1.009)、(I-4)+(1.010)、(I-4)+(1.011)、(I-4)+(1.012)、(I-4)+(1.013)、(I-4)+(1.014)、(I-4)+(1.015)、(I-4)+(1.016)、(I-4)+(1.017)、(I-4)+(1.018)、(I-4)+(1.019)、(I-4)+(1.020)、(I-4)+(1.021)、(I-4)+(1.022)、(I-4)+(1.023)、(I-4)+(1.024)、(I-4)+(1.025)、(I-4)+(1.026)、(I-4)+(1.027)、(I-4)+(1.028)、(I-4)+(1.029)、(I-4)+(1.030)、(I-4)+(1.031)、(I-4)+(1.032)、(I-4)+(1.033)、(I-4)+(1.034)、(I-4)+(1.035)、(I-4)+(1.036)、(I-4)+(1.037)、(I-4)+(1.038)、(I-4)+(1.039)、(I-4)+(1.040)、(I-4)+(1.041)、(I-4)+(1.042)、(I-4)+(1.043)、(I-4)+(1.044)、(I-4)+(1.045)、(I-4)+(1.046)、(I-4)+(1.047)、(I-4)+(1.048)、(I-4)+(1.049)、(I-4)+(1.050)、(I-4)+(1.051)、(I-4)+(1.052)、(I-4)+(1.053)、(I-4)+(1.054)、(I-4)+(1.055)、(I-4)+(1.056)、(I-4)+(1.057)、(I-4)+(1.058)、(I-4)+(1.059)、(I-4)+(1.060)、(I-4)+(1.061)、(I-4)+(1.062)、(I-4)+(1.063)、(I-4)+(1.064)、(I-4)+(1.065)、(I-4)+(1.066)、(I-4)+(1.067)、(I-4)+(1.068)、(I-4)+(1.069)、(I-4)+(1.070)、(I-4)+(1.071)、(I-4)+(1.072)、(I-4)+(1.073)、(I-4)+(1.074)、(I-4)+(1.075)、(I-4)+(1.076)、(I-4)+(1.077)、(I-4)+(1.078)、(I-4)+(1.079)、(I-4)+(1.080)、(I-4)+(1.081)、(I-4)+(1.082)、(I-4)+(1.083)、(I-4)+(1.084)、(I-4)+(2.001)、(I-4)+(2.002)、(I-4)+(2.003)、(I-4)+(2.004)、(I-4)+(2.005)、(I-4)+(2.006)、(I-4)+(2.007)、(I-4)+(2.008)、(I-4)+(2.009)、(I-4)+(2.010)、(I-4)+(2.011)、(I-4)+(2.012)、(I-4)+(2.013)、(I-4)+(2.014)、(I-4)+(2.015)、(I-4)+(2.016)、(I-4)+(2.017)、(I-4)+(2.018)、(I-4)+(2.019)、(I-4)+(2.020)、(I-4)+(2.021)、(I-4)+(2.022)、(I-4)+(2.023)、(I-4)+(2.024)、(I-4)+(2.025)、(I-4)+(2.026)、(I-4)+(2.027)、(I-4)+(2.028)、(I-4)+(2.029)、(I-4)+(2.030)、(I-4)+(2.031)、(I-4)+(2.032)、(I-4)+(2.033)、(I-4)+(2.034)、(I-4)+(2.035)、(I-4)+(2.036)、(I-4)+(2.037)、(I-4)+(2.038)、(I-4)+(2.039)、(I-4)+(2.040)、(I-4)+(2.041)、(I-4)+(2.042)、(I-4)+(2.043)、(I-4)+(2.044)、(I-4)+(2.045)、(I-4)+(2.046)、(I-4)+(2.047)、(I-4)+(2.048)、(I-4)+(2.049)、(I-4)+(2.050)、(I-4)+(2.051)、(I-4)+(2.052)、(I-4)+(2.053)、(I-4)+(2.054)、(I-4)+(2.055)、(I-4)+(2.056)、(I-4)+(2.057)、(I-4)+(3.001)、(I-4)+(3.002)、(I-4)+(3.003)、(I-4)+(3.004)、(I-4)+(3.005)、(I-4)+(3.006)、(I-4)+(3.007)、(I-4)+(3.008)、(I-4)+(3.009)、(I-4)+(3.010)、(I-4)+(3.011)、(I-4)+(3.012)、(I-4)+(3.013)、(I-4)+(3.014)、(I-4)+(3.015)、(I-4)+(3.016)、(I-4)+(3.017)、(I-4)+(3.018)、(I-4)+(3.019)、(I-4)+(3.020)、(I-4)+(3.021)、(I-4)+(3.022)、(I-4)+(3.023)、(I-4)+(3.024)、(I-4)+(3.025)、(I-4)+(3.026)、(I-4)+(3.027)、(I-4)+(3.028)、(I-4)+(3.029)、(I-4)+(3.030)、(I-4)+(4.001)、(I-4)+(4.002)、(I-4)+(4.003)、(I-4)+(4.004)、(I-4)+(4.005)、(I-4)+(4.006)、(I-4)+(4.007)、(I-4)+(4.008)、(I-4)+(4.009)、(I-4)+(4.010)、(I-4)+(4.011)、(I-4)+(4.012)、(I-4)+(4.013)、(I-4)+(4.014)、(I-4)+(4.015)、(I-4)+(4.016)、(I-4)+(4.017)、(I-4)+(4.018)、(I-4)+(4.019)、(I-4)+(4.020)、(I-4)+(4.021)、(I-4)+(4.022)、(I-4)+(4.023)、(I-4)+(4.024)、(I-4)+(4.025)、(I-4)+(5.001)、(I-4)+(5.002)、(I-4)+(5.003)、(I-4)+(5.004)、(I-4)+(5.005)、(I-4)+(5.006)、(I-4)+(5.007)、(I-4)+(5.008)、(I-4)+(5.009)、(I-4)+(5.010)、(I-4)+(5.011)、(I-4)+(5.012)、(I-4)+(5.013)、(I-4)+(5.014)、(I-4)+(5.015)、(I-4)+(5.016)、(I-4)+(5.017)、(I-4)+(5.018)、(I-4)+(5.019)、(I-4)+(5.020)、(I-4)+(5.021)、(I-4)+(5.022)、(I-4)+(5.023)、(I-4)+(6.001)、(I-4)+(6.002)、(I-4)+(6.003)、(I-4)+(6.004)、(I-4)+(7.001)、(I-4)+(7.002)、(I-4)+(7.003)、(I-4)+(7.004)、(I-4)+(7.005)、(I-4)+(7.006)、(I-4)+(8.001)、(I-4)+(9.001)、(I-4)+(9.002)、(I-4)+(9.003)、(I-4)+(9.004)、(I-4)+(9.005)、(I-4)+(9.006)、(I-4)+(9.007)、(I-4)+(9.008)、(I-4)+(9.009)、(I-4)+(10.001)、(I-4)+(10.002)、(I-4)+(10.003)、(I-4)+(11.001)、(I-4)+(11.002)、(I-4)+(12.001)、(I-4)+(12.002)、(I-4)+(12.003)、(I-4)+(12.004)、(I-4)+(13.001)、(I-4)+(13.002)、(I-4)+(13.003)、(I-4)+(13.004)、(I-4)+(13.005)、(I-4)+(13.006)、(I-4)+(14.001)、(I-4)+(14.002)、(I-4)+(15.001)、(I-4)+(15.002)、(I-4)+(15.003)、(I-4)+(15.004)、(I-4)+(15.005)、(I-4)+(15.006)、(I-4)+(15.007)、(I-4)+(15.008)、(I-4)+(15.009)、(I-4)+(15.010)、(I-4)+(15.011)、(I-4)+(15.012)、(I-4)+(15.013)、(I-4)+(15.014)、(I-4)+(15.015)、(I-4)+(15.016)、(I-4)+(15.017)、(I-4)+(15.018)、(I-4)+(15.019)、(I-4)+(15.020)、(I-4)+(15.021)、(I-4)+(15.022)、(I-4)+(15.023)、(I-4)+(15.024)、(I-4)+(15.025)、(I-4)+(15.026)、(I-4)+(15.027)、(I-4)+(15.028)、(I-4)+(15.029)、(I-4)+(15.030)、(I-4)+(15.031)、(I-4)+(15.032)、(I-4)+(15.033)、(I-4)+(15.034)、(I-4)+(15.035)、(I-4)+(15.036)、(I-4)+(15.037)、(I-4)+(15.038)、(I-4)+(15.039)、(I-4)+(15.040)、(I-4)+(15.041)、(I-4)+(15.042)、(I-4)+(15.043)、(I-4)+(15.044)、(I-4)+(15.045)、(I-4)+(15.046)、(I-4)+(15.047)、(I-4)+(15.048)、(I-4)+(15.049)、(I-4)+(15.050)、(I-4)+(15.051)、(I-4)+(15.052)、(I-4)+(15.053)、(I-4)+(15.054)、(I-4)+(15.055)、(I-4)+(15.056)、(I-4)+(15.057)、(I-4)+(15.058)、(I-4)+(15.059)、(I-4)+(15.060)、(I-4)+(15.061)、(I-4)+(15.062)、(I-4)+(16.001)、(I-4)+(16.002)。
还优选的结合物选自(G5)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-5)+(1.001)、(I-5)+(1.002)、(I-5)+(1.003)、(I-5)+(1.004)、(I-5)+(1.005)、(I-5)+(1.006)、(I-5)+(1.007)、(I-5)+(1.008)、(I-5)+(1.009)、(I-5)+(1.010)、(I-5)+(1.011)、(I-5)+(1.012)、(I-5)+(1.013)、(I-5)+(1.014)、(I-5)+(1.015)、(I-5)+(1.016)、(I-5)+(1.017)、(I-5)+(1.018)、(I-5)+(1.019)、(I-5)+(1.020)、(I-5)+(1.021)、(I-5)+(1.022)、(I-5)+(1.023)、(I-5)+(1.024)、(I-5)+(1.025)、(I-5)+(1.026)、(I-5)+(1.027)、(I-5)+(1.028)、(I-5)+(1.029)、(I-5)+(1.030)、(I-5)+(1.031)、(I-5)+(1.032)、(I-5)+(1.033)、(I-5)+(1.034)、(I-5)+(1.035)、(I-5)+(1.036)、(I-5)+(1.037)、(I-5)+(1.038)、(I-5)+(1.039)、(I-5)+(1.040)、(I-5)+(1.041)、(I-5)+(1.042)、(I-5)+(1.043)、(I-5)+(1.044)、(I-5)+(1.045)、(I-5)+(1.046)、(I-5)+(1.047)、(I-5)+(1.048)、(I-5)+(1.049)、(I-5)+(1.050)、(I-5)+(1.051)、(I-5)+(1.052)、(I-5)+(1.053)、(I-5)+(1.054)、(I-5)+(1.055)、(I-5)+(1.056)、(I-5)+(1.057)、(I-5)+(1.058)、(I-5)+(1.059)、(I-5)+(1.060)、(I-5)+(1.061)、(I-5)+(1.062)、(I-5)+(1.063)、(I-5)+(1.064)、(I-5)+(1.065)、(I-5)+(1.066)、(I-5)+(1.067)、(I-5)+(1.068)、(I-5)+(1.069)、(I-5)+(1.070)、(I-5)+(1.071)、(I-5)+(1.072)、(I-5)+(1.073)、(I-5)+(1.074)、(I-5)+(1.075)、(I-5)+(1.076)、(I-5)+(1.077)、(I-5)+(1.078)、(I-5)+(1.079)、(I-5)+(1.080)、(I-5)+(1.081)、(I-5)+(1.082)、(I-5)+(1.083)、(I-5)+(1.084)、(I-5)+(2.001)、(I-5)+(2.002)、(I-5)+(2.003)、(I-5)+(2.004)、(I-5)+(2.005)、(I-5)+(2.006)、(I-5)+(2.007)、(I-5)+(2.008)、(I-5)+(2.009)、(I-5)+(2.010)、(I-5)+(2.011)、(I-5)+(2.012)、(I-5)+(2.013)、(I-5)+(2.014)、(I-5)+(2.015)、(I-5)+(2.016)、(I-5)+(2.017)、(I-5)+(2.018)、(I-5)+(2.019)、(I-5)+(2.020)、(I-5)+(2.021)、(I-5)+(2.022)、(I-5)+(2.023)、(I-5)+(2.024)、(I-5)+(2.025)、(I-5)+(2.026)、(I-5)+(2.027)、(I-5)+(2.028)、(I-5)+(2.029)、(I-5)+(2.030)、(I-5)+(2.031)、(I-5)+(2.032)、(I-5)+(2.033)、(I-5)+(2.034)、(I-5)+(2.035)、(I-5)+(2.036)、(I-5)+(2.037)、(I-5)+(2.038)、(I-5)+(2.039)、(I-5)+(2.040)、(I-5)+(2.041)、(I-5)+(2.042)、(I-5)+(2.043)、(I-5)+(2.044)、(I-5)+(2.045)、(I-5)+(2.046)、(I-5)+(2.047)、(I-5)+(2.048)、(I-5)+(2.049)、(I-5)+(2.050)、(I-5)+(2.051)、(I-5)+(2.052)、(I-5)+(2.053)、(I-5)+(2.054)、(I-5)+(2.055)、(I-5)+(2.056)、(I-5)+(2.057)、(I-5)+(3.001)、(I-5)+(3.002)、(I-5)+(3.003)、(I-5)+(3.004)、(I-5)+(3.005)、(I-5)+(3.006)、(I-5)+(3.007)、(I-5)+(3.008)、(I-5)+(3.009)、(I-5)+(3.010)、(I-5)+(3.011)、(I-5)+(3.012)、(I-5)+(3.013)、(I-5)+(3.014)、(I-5)+(3.015)、(I-5)+(3.016)、(I-5)+(3.017)、(I-5)+(3.018)、(I-5)+(3.019)、(I-5)+(3.020)、(I-5)+(3.021)、(I-5)+(3.022)、(I-5)+(3.023)、(I-5)+(3.024)、(I-5)+(3.025)、(I-5)+(3.026)、(I-5)+(3.027)、(I-5)+(3.028)、(I-5)+(3.029)、(I-5)+(3.030)、(I-5)+(4.001)、(I-5)+(4.002)、(I-5)+(4.003)、(I-5)+(4.004)、(I-5)+(4.005)、(I-5)+(4.006)、(I-5)+(4.007)、(I-5)+(4.008)、(I-5)+(4.009)、(I-5)+(4.010)、(I-5)+(4.011)、(I-5)+(4.012)、(I-5)+(4.013)、(I-5)+(4.014)、(I-5)+(4.015)、(I-5)+(4.016)、(I-5)+(4.017)、(I-5)+(4.018)、(I-5)+(4.019)、(I-5)+(4.020)、(I-5)+(4.021)、(I-5)+(4.022)、(I-5)+(4.023)、(I-5)+(4.024)、(I-5)+(4.025)、(I-5)+(5.001)、(I-5)+(5.002)、(I-5)+(5.003)、(I-5)+(5.004)、(I-5)+(5.005)、(I-5)+(5.006)、(I-5)+(5.007)、(I-5)+(5.008)、(I-5)+(5.009)、(I-5)+(5.010)、(I-5)+(5.011)、(I-5)+(5.012)、(I-5)+(5.013)、(I-5)+(5.014)、(I-5)+(5.015)、(I-5)+(5.016)、(I-5)+(5.017)、(I-5)+(5.018)、(I-5)+(5.019)、(I-5)+(5.020)、(I-5)+(5.021)、(I-5)+(5.022)、(I-5)+(5.023)、(I-5)+(6.001)、(I-5)+(6.002)、(I-5)+(6.003)、(I-5)+(6.004)、(I-5)+(7.001)、(I-5)+(7.002)、(I-5)+(7.003)、(I-5)+(7.004)、(I-5)+(7.005)、(I-5)+(7.006)、(I-5)+(8.001)、(I-5)+(9.001)、(I-5)+(9.002)、(I-5)+(9.003)、(I-5)+(9.004)、(I-5)+(9.005)、(I-5)+(9.006)、(I-5)+(9.007)、(I-5)+(9.008)、(I-5)+(9.009)、(I-5)+(10.001)、(I-5)+(10.002)、(I-5)+(10.003)、(I-5)+(11.001)、(I-5)+(11.002)、(I-5)+(12.001)、(I-5)+(12.002)、(I-5)+(12.003)、(I-5)+(12.004)、(I-5)+(13.001)、(I-5)+(13.002)、(I-5)+(13.003)、(I-5)+(13.004)、(I-5)+(13.005)、(I-5)+(13.006)、(I-5)+(14.001)、(I-5)+(14.002)、(I-5)+(15.001)、(I-5)+(15.002)、(I-5)+(15.003)、(I-5)+(15.004)、(I-5)+(15.005)、(I-5)+(15.006)、(I-5)+(15.007)、(I-5)+(15.008)、(I-5)+(15.009)、(I-5)+(15.010)、(I-5)+(15.011)、(I-5)+(15.012)、(I-5)+(15.013)、(I-5)+(15.014)、(I-5)+(15.015)、(I-5)+(15.016)、(I-5)+(15.017)、(I-5)+(15.018)、(I-5)+(15.019)、(I-5)+(15.020)、(I-5)+(15.021)、(I-5)+(15.022)、(I-5)+(15.023)、(I-5)+(15.024)、(I-5)+(15.025)、(I-5)+(15.026)、(I-5)+(15.027)、(I-5)+(15.028)、(I-5)+(15.029)、(I-5)+(15.030)、(I-5)+(15.031)、(I-5)+(15.032)、(I-5)+(15.033)、(I-5)+(15.034)、(I-5)+(15.035)、(I-5)+(15.036)、(I-5)+(15.037)、(I-5)+(15.038)、(I-5)+(15.039)、(I-5)+(15.040)、(I-5)+(15.041)、(I-5)+(15.042)、(I-5)+(15.043)、(I-5)+(15.044)、(I-5)+(15.045)、(I-5)+(15.046)、(I-5)+(15.047)、(I-5)+(15.048)、(I-5)+(15.049)、(I-5)+(15.050)、(I-5)+(15.051)、(I-5)+(15.052)、(I-5)+(15.053)、(I-5)+(15.054)、(I-5)+(15.055)、(I-5)+(15.056)、(I-5)+(15.057)、(I-5)+(15.058)、(I-5)+(15.059)、(I-5)+(15.060)、(I-5)+(15.061)、(I-5)+(15.062)、(I-5)+(16.001)、(I-5)+(16.002)。
还优选的结合物选自(G6)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-6)+(1.001)、(I-6)+(1.002)、(I-6)+(1.003)、(I-6)+(1.004)、(I-6)+(1.005)、(I-6)+(1.006)、(I-6)+(1.007)、(I-6)+(1.008)、(I-6)+(1.009)、(I-6)+(1.010)、(I-6)+(1.011)、(I-6)+(1.012)、(I-6)+(1.013)、(I-6)+(1.014)、(I-6)+(1.015)、(I-6)+(1.016)、(I-6)+(1.017)、(I-6)+(1.018)、(I-6)+(1.019)、(I-6)+(1.020)、(I-6)+(1.021)、(I-6)+(1.022)、(I-6)+(1.023)、(I-6)+(1.024)、(I-6)+(1.025)、(I-6)+(1.026)、(I-6)+(1.027)、(I-6)+(1.028)、(I-6)+(1.029)、(I-6)+(1.030)、(I-6)+(1.031)、(I-6)+(1.032)、(I-6)+(1.033)、(I-6)+(1.034)、(I-6)+(1.035)、(I-6)+(1.036)、(I-6)+(1.037)、(I-6)+(1.038)、(I-6)+(1.039)、(I-6)+(1.040)、(I-6)+(1.041)、(I-6)+(1.042)、(I-6)+(1.043)、(I-6)+(1.044)、(I-6)+(1.045)、(I-6)+(1.046)、(I-6)+(1.047)、(I-6)+(1.048)、(I-6)+(1.049)、(I-6)+(1.050)、(I-6)+(1.051)、(I-6)+(1.052)、(I-6)+(1.053)、(I-6)+(1.054)、(I-6)+(1.055)、(I-6)+(1.056)、(I-6)+(1.057)、(I-6)+(1.058)、(I-6)+(1.059)、(I-6)+(1.060)、(I-6)+(1.061)、(I-6)+(1.062)、(I-6)+(1.063)、(I-6)+(1.064)、(I-6)+(1.065)、(I-6)+(1.066)、(I-6)+(1.067)、(I-6)+(1.068)、(I-6)+(1.069)、(I-6)+(1.070)、(I-6)+(1.071)、(I-6)+(1.072)、(I-6)+(1.073)、(I-6)+(1.074)、(I-6)+(1.075)、(I-6)+(1.076)、(I-6)+(1.077)、(I-6)+(1.078)、(I-6)+(1.079)、(I-6)+(1.080)、(I-6)+(1.081)、(I-6)+(1.082)、(I-6)+(1.083)、(I-6)+(1.084)、(I-6)+(2.001)、(I-6)+(2.002)、(I-6)+(2.003)、(I-6)+(2.004)、(I-6)+(2.005)、(I-6)+(2.006)、(I-6)+(2.007)、(I-6)+(2.008)、(I-6)+(2.009)、(I-6)+(2.010)、(I-6)+(2.011)、(I-6)+(2.012)、(I-6)+(2.013)、(I-6)+(2.014)、(I-6)+(2.015)、(I-6)+(2.016)、(I-6)+(2.017)、(I-6)+(2.018)、(I-6)+(2.019)、(I-6)+(2.020)、(I-6)+(2.021)、(I-6)+(2.022)、(I-6)+(2.023)、(I-6)+(2.024)、(I-6)+(2.025)、(I-6)+(2.026)、(I-6)+(2.027)、(I-6)+(2.028)、(I-6)+(2.029)、(I-6)+(2.030)、(I-6)+(2.031)、(I-6)+(2.032)、(I-6)+(2.033)、(I-6)+(2.034)、(I-6)+(2.035)、(I-6)+(2.036)、(I-6)+(2.037)、(I-6)+(2.038)、(I-6)+(2.039)、(I-6)+(2.040)、(I-6)+(2.041)、(I-6)+(2.042)、(I-6)+(2.043)、(I-6)+(2.044)、(I-6)+(2.045)、(I-6)+(2.046)、(I-6)+(2.047)、(I-6)+(2.048)、(I-6)+(2.049)、(I-6)+(2.050)、(I-6)+(2.051)、(I-6)+(2.052)、(I-6)+(2.053)、(I-6)+(2.054)、(I-6)+(2.055)、(I-6)+(2.056)、(I-6)+(2.057)、(I-6)+(3.001)、(I-6)+(3.002)、(I-6)+(3.003)、(I-6)+(3.004)、(I-6)+(3.005)、(I-6)+(3.006)、(I-6)+(3.007)、(I-6)+(3.008)、(I-6)+(3.009)、(I-6)+(3.010)、(I-6)+(3.011)、(I-6)+(3.012)、(I-6)+(3.013)、(I-6)+(3.014)、(I-6)+(3.015)、(I-6)+(3.016)、(I-6)+(3.017)、(I-6)+(3.018)、(I-6)+(3.019)、(I-6)+(3.020)、(I-6)+(3.021)、(I-6)+(3.022)、(I-6)+(3.023)、(I-6)+(3.024)、(I-6)+(3.025)、(I-6)+(3.026)、(I-6)+(3.027)、(I-6)+(3.028)、(I-6)+(3.029)、(I-6)+(3.030)、(I-6)+(4.001)、(I-6)+(4.002)、(I-6)+(4.003)、(I-6)+(4.004)、(I-6)+(4.005)、(I-6)+(4.006)、(I-6)+(4.007)、(I-6)+(4.008)、(I-6)+(4.009)、(I-6)+(4.010)、(I-6)+(4.011)、(I-6)+(4.012)、(I-6)+(4.013)、(I-6)+(4.014)、(I-6)+(4.015)、(I-6)+(4.016)、(I-6)+(4.017)、(I-6)+(4.018)、(I-6)+(4.019)、(I-6)+(4.020)、(I-6)+(4.021)、(I-6)+(4.022)、(I-6)+(4.023)、(I-6)+(4.024)、(I-6)+(4.025)、(I-6)+(5.001)、(I-6)+(5.002)、(I-6)+(5.003)、(I-6)+(5.004)、(I-6)+(5.005)、(I-6)+(5.006)、(I-6)+(5.007)、(I-6)+(5.008)、(I-6)+(5.009)、(I-6)+(5.010)、(I-6)+(5.011)、(I-6)+(5.012)、(I-6)+(5.013)、(I-6)+(5.014)、(I-6)+(5.015)、(I-6)+(5.016)、(I-6)+(5.017)、(I-6)+(5.018)、(I-6)+(5.019)、(I-6)+(5.020)、(I-6)+(5.021)、(I-6)+(5.022)、(I-6)+(5.023)、(I-6)+(6.001)、(I-6)+(6.002)、(I-6)+(6.003)、(I-6)+(6.004)、(I-6)+(7.001)、(I-6)+(7.002)、(I-6)+(7.003)、(I-6)+(7.004)、(I-6)+(7.005)、(I-6)+(7.006)、(I-6)+(8.001)、(I-6)+(9.001)、(I-6)+(9.002)、(I-6)+(9.003)、(I-6)+(9.004)、(I-6)+(9.005)、(I-6)+(9.006)、(I-6)+(9.007)、(I-6)+(9.008)、(I-6)+(9.009)、(I-6)+(10.001)、(I-6)+(10.002)、(I-6)+(10.003)、(I-6)+(11.001)、(I-6)+(11.002)、(I-6)+(12.001)、(I-6)+(12.002)、(I-6)+(12.003)、(I-6)+(12.004)、(I-6)+(13.001)、(I-6)+(13.002)、(I-6)+(13.003)、(I-6)+(13.004)、(I-6)+(13.005)、(I-6)+(13.006)、(I-6)+(14.001)、(I-6)+(14.002)、(I-6)+(15.001)、(I-6)+(15.002)、(I-6)+(15.003)、(I-6)+(15.004)、(I-6)+(15.005)、(I-6)+(15.006)、(I-6)+(15.007)、(I-6)+(15.008)、(I-6)+(15.009)、(I-6)+(15.010)、(I-6)+(15.011)、(I-6)+(15.012)、(I-6)+(15.013)、(I-6)+(15.014)、(I-6)+(15.015)、(I-6)+(15.016)、(I-6)+(15.017)、(I-6)+(15.018)、(I-6)+(15.019)、(I-6)+(15.020)、(I-6)+(15.021)、(I-6)+(15.022)、(I-6)+(15.023)、(I-6)+(15.024)、(I-6)+(15.025)、(I-6)+(15.026)、(I-6)+(15.027)、(I-6)+(15.028)、(I-6)+(15.029)、(I-6)+(15.030)、(I-6)+(15.031)、(I-6)+(15.032)、(I-6)+(15.033)、(I-6)+(15.034)、(I-6)+(15.035)、(I-6)+(15.036)、(I-6)+(15.037)、(I-6)+(15.038)、(I-6)+(15.039)、(I-6)+(15.040)、(I-6)+(15.041)、(I-6)+(15.042)、(I-6)+(15.043)、(I-6)+(15.044)、(I-6)+(15.045)、(I-6)+(15.046)、(I-6)+(15.047)、(I-6)+(15.048)、(I-6)+(15.049)、(I-6)+(15.050)、(I-6)+(15.051)、(I-6)+(15.052)、(I-6)+(15.053)、(I-6)+(15.054)、(I-6)+(15.055)、(I-6)+(15.056)、(I-6)+(15.057)、(I-6)+(15.058)、(I-6)+(15.059)、(I-6)+(15.060)、(I-6)+(15.061)、(I-6)+(15.062)、(I-6)+(16.001)、(I-6)+(16.002)。
还优选的结合物选自(G7)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-7)+(1.001)、(I-7)+(1.002)、(I-7)+(1.003)、(I-7)+(1.004)、(I-7)+(1.005)、(I-7)+(1.006)、(I-7)+(1.007)、(I-7)+(1.008)、(I-7)+(1.009)、(I-7)+(1.010)、(I-7)+(1.011)、(I-7)+(1.012)、(I-7)+(1.013)、(I-7)+(1.014)、(I-7)+(1.015)、(I-7)+(1.016)、(I-7)+(1.017)、(I-7)+(1.018)、(I-7)+(1.019)、(I-7)+(1.020)、(I-7)+(1.021)、(I-7)+(1.022)、(I-7)+(1.023)、(I-7)+(1.024)、(I-7)+(1.025)、(I-7)+(1.026)、(I-7)+(1.027)、(I-7)+(1.028)、(I-7)+(1.029)、(I-7)+(1.030)、(I-7)+(1.031)、(I-7)+(1.032)、(I-7)+(1.033)、(I-7)+(1.034)、(I-7)+(1.035)、(I-7)+(1.036)、(I-7)+(1.037)、(I-7)+(1.038)、(I-7)+(1.039)、(I-7)+(1.040)、(I-7)+(1.041)、(I-7)+(1.042)、(I-7)+(1.043)、(I-7)+(1.044)、(I-7)+(1.045)、(I-7)+(1.046)、(I-7)+(1.047)、(I-7)+(1.048)、(I-7)+(1.049)、(I-7)+(1.050)、(I-7)+(1.051)、(I-7)+(1.052)、(I-7)+(1.053)、(I-7)+(1.054)、(I-7)+(1.055)、(I-7)+(1.056)、(I-7)+(1.057)、(I-7)+(1.058)、(I-7)+(1.059)、(I-7)+(1.060)、(I-7)+(1.061)、(I-7)+(1.062)、(I-7)+(1.063)、(I-7)+(1.064)、(I-7)+(1.065)、(I-7)+(1.066)、(I-7)+(1.067)、(I-7)+(1.068)、(I-7)+(1.069)、(I-7)+(1.070)、(I-7)+(1.071)、(I-7)+(1.072)、(I-7)+(1.073)、(I-7)+(1.074)、(I-7)+(1.075)、(I-7)+(1.076)、(I-7)+(1.077)、(I-7)+(1.078)、(I-7)+(1.079)、(I-7)+(1.080)、(I-7)+(1.081)、(I-7)+(1.082)、(I-7)+(1.083)、(I-7)+(1.084)、(I-7)+(2.001)、(I-7)+(2.002)、(I-7)+(2.003)、(I-7)+(2.004)、(I-7)+(2.005)、(I-7)+(2.006)、(I-7)+(2.007)、(I-7)+(2.008)、(I-7)+(2.009)、(I-7)+(2.010)、(I-7)+(2.011)、(I-7)+(2.012)、(I-7)+(2.013)、(I-7)+(2.014)、(I-7)+(2.015)、(I-7)+(2.016)、(I-7)+(2.017)、(I-7)+(2.018)、(I-7)+(2.019)、(I-7)+(2.020)、(I-7)+(2.021)、(I-7)+(2.022)、(I-7)+(2.023)、(I-7)+(2.024)、(I-7)+(2.025)、(I-7)+(2.026)、(I-7)+(2.027)、(I-7)+(2.028)、(I-7)+(2.029)、(I-7)+(2.030)、(I-7)+(2.031)、(I-7)+(2.032)、(I-7)+(2.033)、(I-7)+(2.034)、(I-7)+(2.035)、(I-7)+(2.036)、(I-7)+(2.037)、(I-7)+(2.038)、(I-7)+(2.039)、(I-7)+(2.040)、(I-7)+(2.041)、(I-7)+(2.042)、(I-7)+(2.043)、(I-7)+(2.044)、(I-7)+(2.045)、(I-7)+(2.046)、(I-7)+(2.047)、(I-7)+(2.048)、(I-7)+(2.049)、(I-7)+(2.050)、(I-7)+(2.051)、(I-7)+(2.052)、(I-7)+(2.053)、(I-7)+(2.054)、(I-7)+(2.055)、(I-7)+(2.056)、(I-7)+(2.057)、(I-7)+(3.001)、(I-7)+(3.002)、(I-7)+(3.003)、(I-7)+(3.004)、(I-7)+(3.005)、(I-7)+(3.006)、(I-7)+(3.007)、(I-7)+(3.008)、(I-7)+(3.009)、(I-7)+(3.010)、(I-7)+(3.011)、(I-7)+(3.012)、(I-7)+(3.013)、(I-7)+(3.014)、(I-7)+(3.015)、(I-7)+(3.016)、(I-7)+(3.017)、(I-7)+(3.018)、(I-7)+(3.019)、(I-7)+(3.020)、(I-7)+(3.021)、(I-7)+(3.022)、(I-7)+(3.023)、(I-7)+(3.024)、(I-7)+(3.025)、(I-7)+(3.026)、(I-7)+(3.027)、(I-7)+(3.028)、(I-7)+(3.029)、(I-7)+(3.030)、(I-7)+(4.001)、(I-7)+(4.002)、(I-7)+(4.003)、(I-7)+(4.004)、(I-7)+(4.005)、(I-7)+(4.006)、(I-7)+(4.007)、(I-7)+(4.008)、(I-7)+(4.009)、(I-7)+(4.010)、(I-7)+(4.011)、(I-7)+(4.012)、(I-7)+(4.013)、(I-7)+(4.014)、(I-7)+(4.015)、(I-7)+(4.016)、(I-7)+(4.017)、(I-7)+(4.018)、(I-7)+(4.019)、(I-7)+(4.020)、(I-7)+(4.021)、(I-7)+(4.022)、(I-7)+(4.023)、(I-7)+(4.024)、(I-7)+(4.025)、(I-7)+(5.001)、(I-7)+(5.002)、(I-7)+(5.003)、(I-7)+(5.004)、(I-7)+(5.005)、(I-7)+(5.006)、(I-7)+(5.007)、(I-7)+(5.008)、(I-7)+(5.009)、(I-7)+(5.010)、(I-7)+(5.011)、(I-7)+(5.012)、(I-7)+(5.013)、(I-7)+(5.014)、(I-7)+(5.015)、(I-7)+(5.016)、(I-7)+(5.017)、(I-7)+(5.018)、(I-7)+(5.019)、(I-7)+(5.020)、(I-7)+(5.021)、(I-7)+(5.022)、(I-7)+(5.023)、(I-7)+(6.001)、(I-7)+(6.002)、(I-7)+(6.003)、(I-7)+(6.004)、(I-7)+(7.001)、(I-7)+(7.002)、(I-7)+(7.003)、(I-7)+(7.004)、(I-7)+(7.005)、(I-7)+(7.006)、(I-7)+(8.001)、(I-7)+(9.001)、(I-7)+(9.002)、(I-7)+(9.003)、(I-7)+(9.004)、(I-7)+(9.005)、(I-7)+(9.006)、(I-7)+(9.007)、(I-7)+(9.008)、(I-7)+(9.009)、(I-7)+(10.001)、(I-7)+(10.002)、(I-7)+(10.003)、(I-7)+(11.001)、(I-7)+(11.002)、(I-7)+(12.001)、(I-7)+(12.002)、(I-7)+(12.003)、(I-7)+(12.004)、(I-7)+(13.001)、(I-7)+(13.002)、(I-7)+(13.003)、(I-7)+(13.004)、(I-7)+(13.005)、(I-7)+(13.006)、(I-7)+(14.001)、(I-7)+(14.002)、(I-7)+(15.001)、(I-7)+(15.002)、(I-7)+(15.003)、(I-7)+(15.004)、(I-7)+(15.005)、(I-7)+(15.006)、(I-7)+(15.007)、(I-7)+(15.008)、(I-7)+(15.009)、(I-7)+(15.010)、(I-7)+(15.011)、(I-7)+(15.012)、(I-7)+(15.013)、(I-7)+(15.014)、(I-7)+(15.015)、(I-7)+(15.016)、(I-7)+(15.017)、(I-7)+(15.018)、(I-7)+(15.019)、(I-7)+(15.020)、(I-7)+(15.021)、(I-7)+(15.022)、(I-7)+(15.023)、(I-7)+(15.024)、(I-7)+(15.025)、(I-7)+(15.026)、(I-7)+(15.027)、(I-7)+(15.028)、(I-7)+(15.029)、(I-7)+(15.030)、(I-7)+(15.031)、(I-7)+(15.032)、(I-7)+(15.033)、(I-7)+(15.034)、(I-7)+(15.035)、(I-7)+(15.036)、(I-7)+(15.037)、(I-7)+(15.038)、(I-7)+(15.039)、(I-7)+(15.040)、(I-7)+(15.041)、(I-7)+(15.042)、(I-7)+(15.043)、(I-7)+(15.044)、(I-7)+(15.045)、(I-7)+(15.046)、(I-7)+(15.047)、(I-7)+(15.048)、(I-7)+(15.049)、(I-7)+(15.050)、(I-7)+(15.051)、(I-7)+(15.052)、(I-7)+(15.053)、(I-7)+(15.054)、(I-7)+(15.055)、(I-7)+(15.056)、(I-7)+(15.057)、(I-7)+(15.058)、(I-7)+(15.059)、(I-7)+(15.060)、(I-7)+(15.061)、(I-7)+(15.062)、(I-7)+(16.001)、(I-7)+(16.002)。
还优选的结合物选自(G8)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-8)+(1.001)、(I-8)+(1.002)、(I-8)+(1.003)、(I-8)+(1.004)、(I-8)+(1.005)、(I-8)+(1.006)、(I-8)+(1.007)、(I-8)+(1.008)、(I-8)+(1.009)、(I-8)+(1.010)、(I-8)+(1.011)、(I-8)+(1.012)、(I-8)+(1.013)、(I-8)+(1.014)、(I-8)+(1.015)、(I-8)+(1.016)、(I-8)+(1.017)、(I-8)+(1.018)、(I-8)+(1.019)、(I-8)+(1.020)、(I-8)+(1.021)、(I-8)+(1.022)、(I-8)+(1.023)、(I-8)+(1.024)、(I-8)+(1.025)、(I-8)+(1.026)、(I-8)+(1.027)、(I-8)+(1.028)、(I-8)+(1.029)、(I-8)+(1.030)、(I-8)+(1.031)、(I-8)+(1.032)、(I-8)+(1.033)、(I-8)+(1.034)、(I-8)+(1.035)、(I-8)+(1.036)、(I-8)+(1.037)、(I-8)+(1.038)、(I-8)+(1.039)、(I-8)+(1.040)、(I-8)+(1.041)、(I-8)+(1.042)、(I-8)+(1.043)、(I-8)+(1.044)、(I-8)+(1.045)、(I-8)+(1.046)、(I-8)+(1.047)、(I-8)+(1.048)、(I-8)+(1.049)、(I-8)+(1.050)、(I-8)+(1.051)、(I-8)+(1.052)、(I-8)+(1.053)、(I-8)+(1.054)、(I-8)+(1.055)、(I-8)+(1.056)、(I-8)+(1.057)、(I-8)+(1.058)、(I-8)+(1.059)、(I-8)+(1.060)、(I-8)+(1.061)、(I-8)+(1.062)、(I-8)+(1.063)、(I-8)+(1.064)、(I-8)+(1.065)、(I-8)+(1.066)、(I-8)+(1.067)、(I-8)+(1.068)、(I-8)+(1.069)、(I-8)+(1.070)、(I-8)+(1.071)、(I-8)+(1.072)、(I-8)+(1.073)、(I-8)+(1.074)、(I-8)+(1.075)、(I-8)+(1.076)、(I-8)+(1.077)、(I-8)+(1.078)、(I-8)+(1.079)、(I-8)+(1.080)、(I-8)+(1.081)、(I-8)+(1.082)、(I-8)+(1.083)、(I-8)+(1.084)、(I-8)+(2.001)、(I-8)+(2.002)、(I-8)+(2.003)、(I-8)+(2.004)、(I-8)+(2.005)、(I-8)+(2.006)、(I-8)+(2.007)、(I-8)+(2.008)、(I-8)+(2.009)、(I-8)+(2.010)、(I-8)+(2.011)、(I-8)+(2.012)、(I-8)+(2.013)、(I-8)+(2.014)、(I-8)+(2.015)、(I-8)+(2.016)、(I-8)+(2.017)、(I-8)+(2.018)、(I-8)+(2.019)、(I-8)+(2.020)、(I-8)+(2.021)、(I-8)+(2.022)、(I-8)+(2.023)、(I-8)+(2.024)、(I-8)+(2.025)、(I-8)+(2.026)、(I-8)+(2.027)、(I-8)+(2.028)、(I-8)+(2.029)、(I-8)+(2.030)、(I-8)+(2.031)、(I-8)+(2.032)、(I-8)+(2.033)、(I-8)+(2.034)、(I-8)+(2.035)、(I-8)+(2.036)、(I-8)+(2.037)、(I-8)+(2.038)、(I-8)+(2.039)、(I-8)+(2.040)、(I-8)+(2.041)、(I-8)+(2.042)、(I-8)+(2.043)、(I-8)+(2.044)、(I-8)+(2.045)、(I-8)+(2.046)、(I-8)+(2.047)、(I-8)+(2.048)、(I-8)+(2.049)、(I-8)+(2.050)、(I-8)+(2.051)、(I-8)+(2.052)、(I-8)+(2.053)、(I-8)+(2.054)、(I-8)+(2.055)、(I-8)+(2.056)、(I-8)+(2.057)、(I-8)+(3.001)、(I-8)+(3.002)、(I-8)+(3.003)、(I-8)+(3.004)、(I-8)+(3.005)、(I-8)+(3.006)、(I-8)+(3.007)、(I-8)+(3.008)、(I-8)+(3.009)、(I-8)+(3.010)、(I-8)+(3.011)、(I-8)+(3.012)、(I-8)+(3.013)、(I-8)+(3.014)、(I-8)+(3.015)、(I-8)+(3.016)、(I-8)+(3.017)、(I-8)+(3.018)、(I-8)+(3.019)、(I-8)+(3.020)、(I-8)+(3.021)、(I-8)+(3.022)、(I-8)+(3.023)、(I-8)+(3.024)、(I-8)+(3.025)、(I-8)+(3.026)、(I-8)+(3.027)、(I-8)+(3.028)、(I-8)+(3.029)、(I-8)+(3.030)、(I-8)+(4.001)、(I-8)+(4.002)、(I-8)+(4.003)、(I-8)+(4.004)、(I-8)+(4.005)、(I-8)+(4.006)、(I-8)+(4.007)、(I-8)+(4.008)、(I-8)+(4.009)、(I-8)+(4.010)、(I-8)+(4.011)、(I-8)+(4.012)、(I-8)+(4.013)、(I-8)+(4.014)、(I-8)+(4.015)、(I-8)+(4.016)、(I-8)+(4.017)、(I-8)+(4.018)、(I-8)+(4.019)、(I-8)+(4.020)、(I-8)+(4.021)、(I-8)+(4.022)、(I-8)+(4.023)、(I-8)+(4.024)、(I-8)+(4.025)、(I-8)+(5.001)、(I-8)+(5.002)、(I-8)+(5.003)、(I-8)+(5.004)、(I-8)+(5.005)、(I-8)+(5.006)、(I-8)+(5.007)、(I-8)+(5.008)、(I-8)+(5.009)、(I-8)+(5.010)、(I-8)+(5.011)、(I-8)+(5.012)、(I-8)+(5.013)、(I-8)+(5.014)、(I-8)+(5.015)、(I-8)+(5.016)、(I-8)+(5.017)、(I-8)+(5.018)、(I-8)+(5.019)、(I-8)+(5.020)、(I-8)+(5.021)、(I-8)+(5.022)、(I-8)+(5.023)、(I-8)+(6.001)、(I-8)+(6.002)、(I-8)+(6.003)、(I-8)+(6.004)、(I-8)+(7.001)、(I-8)+(7.002)、(I-8)+(7.003)、(I-8)+(7.004)、(I-8)+(7.005)、(I-8)+(7.006)、(I-8)+(8.001)、(I-8)+(9.001)、(I-8)+(9.002)、(I-8)+(9.003)、(I-8)+(9.004)、(I-8)+(9.005)、(I-8)+(9.006)、(I-8)+(9.007)、(I-8)+(9.008)、(I-8)+(9.009)、(I-8)+(10.001)、(I-8)+(10.002)、(I-8)+(10.003)、(I-8)+(11.001)、(I-8)+(11.002)、(I-8)+(12.001)、(I-8)+(12.002)、(I-8)+(12.003)、(I-8)+(12.004)、(I-8)+(13.001)、(I-8)+(13.002)、(I-8)+(13.003)、(I-8)+(13.004)、(I-8)+(13.005)、(I-8)+(13.006)、(I-8)+(14.001)、(I-8)+(14.002)、(I-8)+(15.001)、(I-8)+(15.002)、(I-8)+(15.003)、(I-8)+(15.004)、(I-8)+(15.005)、(I-8)+(15.006)、(I-8)+(15.007)、(I-8)+(15.008)、(I-8)+(15.009)、(I-8)+(15.010)、(I-8)+(15.011)、(I-8)+(15.012)、(I-8)+(15.013)、(I-8)+(15.014)、(I-8)+(15.015)、(I-8)+(15.016)、(I-8)+(15.017)、(I-8)+(15.018)、(I-8)+(15.019)、(I-8)+(15.020)、(I-8)+(15.021)、(I-8)+(15.022)、(I-8)+(15.023)、(I-8)+(15.024)、(I-8)+(15.025)、(I-8)+(15.026)、(I-8)+(15.027)、(I-8)+(15.028)、(I-8)+(15.029)、(I-8)+(15.030)、(I-8)+(15.031)、(I-8)+(15.032)、(I-8)+(15.033)、(I-8)+(15.034)、(I-8)+(15.035)、(I-8)+(15.036)、(I-8)+(15.037)、(I-8)+(15.038)、(I-8)+(15.039)、(I-8)+(15.040)、(I-8)+(15.041)、(I-8)+(15.042)、(I-8)+(15.043)、(I-8)+(15.044)、(I-8)+(15.045)、(I-8)+(15.046)、(I-8)+(15.047)、(I-8)+(15.048)、(I-8)+(15.049)、(I-8)+(15.050)、(I-8)+(15.051)、(I-8)+(15.052)、(I-8)+(15.053)、(I-8)+(15.054)、(I-8)+(15.055)、(I-8)+(15.056)、(I-8)+(15.057)、(I-8)+(15.058)、(I-8)+(15.059)、(I-8)+(15.060)、(I-8)+(15.061)、(I-8)+(15.062)、(I-8)+(16.001)、(I-8)+(16.002)。
还优选的结合物选自(G9)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-9)+(1.001)、(I-9)+(1.002)、(I-9)+(1.003)、(I-9)+(1.004)、(I-9)+(1.005)、(I-9)+(1.006)、(I-9)+(1.007)、(I-9)+(1.008)、(I-9)+(1.009)、(I-9)+(1.010)、(I-9)+(1.011)、(I-9)+(1.012)、(I-9)+(1.013)、(I-9)+(1.014)、(I-9)+(1.015)、(I-9)+(1.016)、(I-9)+(1.017)、(I-9)+(1.018)、(I-9)+(1.019)、(I-9)+(1.020)、(I-9)+(1.021)、(I-9)+(1.022)、(I-9)+(1.023)、(I-9)+(1.024)、(I-9)+(1.025)、(I-9)+(1.026)、(I-9)+(1.027)、(I-9)+(1.028)、(I-9)+(1.029)、(I-9)+(1.030)、(I-9)+(1.031)、(I-9)+(1.032)、(I-9)+(1.033)、(I-9)+(1.034)、(I-9)+(1.035)、(I-9)+(1.036)、(I-9)+(1.037)、(I-9)+(1.038)、(I-9)+(1.039)、(I-9)+(1.040)、(I-9)+(1.041)、(I-9)+(1.042)、(I-9)+(1.043)、(I-9)+(1.044)、(I-9)+(1.045)、(I-9)+(1.046)、(I-9)+(1.047)、(I-9)+(1.048)、(I-9)+(1.049)、(I-9)+(1.050)、(I-9)+(1.051)、(I-9)+(1.052)、(I-9)+(1.053)、(I-9)+(1.054)、(I-9)+(1.055)、(I-9)+(1.056)、(I-9)+(1.057)、(I-9)+(1.058)、(I-9)+(1.059)、(I-9)+(1.060)、(I-9)+(1.061)、(I-9)+(1.062)、(I-9)+(1.063)、(I-9)+(1.064)、(I-9)+(1.065)、(I-9)+(1.066)、(I-9)+(1.067)、(I-9)+(1.068)、(I-9)+(1.069)、(I-9)+(1.070)、(I-9)+(1.071)、(I-9)+(1.072)、(I-9)+(1.073)、(I-9)+(1.074)、(I-9)+(1.075)、(I-9)+(1.076)、(I-9)+(1.077)、(I-9)+(1.078)、(I-9)+(1.079)、(I-9)+(1.080)、(I-9)+(1.081)、(I-9)+(1.082)、(I-9)+(1.083)、(I-9)+(1.084)、(I-9)+(2.001)、(I-9)+(2.002)、(I-9)+(2.003)、(I-9)+(2.004)、(I-9)+(2.005)、(I-9)+(2.006)、(I-9)+(2.007)、(I-9)+(2.008)、(I-9)+(2.009)、(I-9)+(2.010)、(I-9)+(2.011)、(I-9)+(2.012)、(I-9)+(2.013)、(I-9)+(2.014)、(I-9)+(2.015)、(I-9)+(2.016)、(I-9)+(2.017)、(I-9)+(2.018)、(I-9)+(2.019)、(I-9)+(2.020)、(I-9)+(2.021)、(I-9)+(2.022)、(I-9)+(2.023)、(I-9)+(2.024)、(I-9)+(2.025)、(I-9)+(2.026)、(I-9)+(2.027)、(I-9)+(2.028)、(I-9)+(2.029)、(I-9)+(2.030)、(I-9)+(2.031)、(I-9)+(2.032)、(I-9)+(2.033)、(I-9)+(2.034)、(I-9)+(2.035)、(I-9)+(2.036)、(I-9)+(2.037)、(I-9)+(2.038)、(I-9)+(2.039)、(I-9)+(2.040)、(I-9)+(2.041)、(I-9)+(2.042)、(I-9)+(2.043)、(I-9)+(2.044)、(I-9)+(2.045)、(I-9)+(2.046)、(I-9)+(2.047)、(I-9)+(2.048)、(I-9)+(2.049)、(I-9)+(2.050)、(I-9)+(2.051)、(I-9)+(2.052)、(I-9)+(2.053)、(I-9)+(2.054)、(I-9)+(2.055)、(I-9)+(2.056)、(I-9)+(2.057)、(I-9)+(3.001)、(I-9)+(3.002)、(I-9)+(3.003)、(I-9)+(3.004)、(I-9)+(3.005)、(I-9)+(3.006)、(I-9)+(3.007)、(I-9)+(3.008)、(I-9)+(3.009)、(I-9)+(3.010)、(I-9)+(3.011)、(I-9)+(3.012)、(I-9)+(3.013)、(I-9)+(3.014)、(I-9)+(3.015)、(I-9)+(3.016)、(I-9)+(3.017)、(I-9)+(3.018)、(I-9)+(3.019)、(I-9)+(3.020)、(I-9)+(3.021)、(I-9)+(3.022)、(I-9)+(3.023)、(I-9)+(3.024)、(I-9)+(3.025)、(I-9)+(3.026)、(I-9)+(3.027)、(I-9)+(3.028)、(I-9)+(3.029)、(I-9)+(3.030)、(I-9)+(4.001)、(I-9)+(4.002)、(I-9)+(4.003)、(I-9)+(4.004)、(I-9)+(4.005)、(I-9)+(4.006)、(I-9)+(4.007)、(I-9)+(4.008)、(I-9)+(4.009)、(I-9)+(4.010)、(I-9)+(4.011)、(I-9)+(4.012)、(I-9)+(4.013)、(I-9)+(4.014)、(I-9)+(4.015)、(I-9)+(4.016)、(I-9)+(4.017)、(I-9)+(4.018)、(I-9)+(4.019)、(I-9)+(4.020)、(I-9)+(4.021)、(I-9)+(4.022)、(I-9)+(4.023)、(I-9)+(4.024)、(I-9)+(4.025)、(I-9)+(5.001)、(I-9)+(5.002)、(I-9)+(5.003)、(I-9)+(5.004)、(I-9)+(5.005)、(I-9)+(5.006)、(I-9)+(5.007)、(I-9)+(5.008)、(I-9)+(5.009)、(I-9)+(5.010)、(I-9)+(5.011)、(I-9)+(5.012)、(I-9)+(5.013)、(I-9)+(5.014)、(I-9)+(5.015)、(I-9)+(5.016)、(I-9)+(5.017)、(I-9)+(5.018)、(I-9)+(5.019)、(I-9)+(5.020)、(I-9)+(5.021)、(I-9)+(5.022)、(I-9)+(5.023)、(I-9)+(6.001)、(I-9)+(6.002)、(I-9)+(6.003)、(I-9)+(6.004)、(I-9)+(7.001)、(I-9)+(7.002)、(I-9)+(7.003)、(I-9)+(7.004)、(I-9)+(7.005)、(I-9)+(7.006)、(I-9)+(8.001)、(I-9)+(9.001)、(I-9)+(9.002)、(I-9)+(9.003)、(I-9)+(9.004)、(I-9)+(9.005)、(I-9)+(9.006)、(I-9)+(9.007)、(I-9)+(9.008)、(I-9)+(9.009)、(I-9)+(10.001)、(I-9)+(10.002)、(I-9)+(10.003)、(I-9)+(11.001)、(I-9)+(11.002)、(I-9)+(12.001)、(I-9)+(12.002)、(I-9)+(12.003)、(I-9)+(12.004)、(I-9)+(13.001)、(I-9)+(13.002)、(I-9)+(13.003)、(I-9)+(13.004)、(I-9)+(13.005)、(I-9)+(13.006)、(I-9)+(14.001)、(I-9)+(14.002)、(I-9)+(15.001)、(I-9)+(15.002)、(I-9)+(15.003)、(I-9)+(15.004)、(I-9)+(15.005)、(I-9)+(15.006)、(I-9)+(15.007)、(I-9)+(15.008)、(I-9)+(15.009)、(I-9)+(15.010)、(I-9)+(15.011)、(I-9)+(15.012)、(I-9)+(15.013)、(I-9)+(15.014)、(I-9)+(15.015)、(I-9)+(15.016)、(I-9)+(15.017)、(I-9)+(15.018)、(I-9)+(15.019)、(I-9)+(15.020)、(I-9)+(15.021)、(I-9)+(15.022)、(I-9)+(15.023)、(I-9)+(15.024)、(I-9)+(15.025)、(I-9)+(15.026)、(I-9)+(15.027)、(I-9)+(15.028)、(I-9)+(15.029)、(I-9)+(15.030)、(I-9)+(15.031)、(I-9)+(15.032)、(I-9)+(15.033)、(I-9)+(15.034)、(I-9)+(15.035)、(I-9)+(15.036)、(I-9)+(15.037)、(I-9)+(15.038)、(I-9)+(15.039)、(I-9)+(15.040)、(I-9)+(15.041)、(I-9)+(15.042)、(I-9)+(15.043)、(I-9)+(15.044)、(I-9)+(15.045)、(I-9)+(15.046)、(I-9)+(15.047)、(I-9)+(15.048)、(I-9)+(15.049)、(I-9)+(15.050)、(I-9)+(15.051)、(I-9)+(15.052)、(I-9)+(15.053)、(I-9)+(15.054)、(I-9)+(15.055)、(I-9)+(15.056)、(I-9)+(15.057)、(I-9)+(15.058)、(I-9)+(15.059)、(I-9)+(15.060)、(I-9)+(15.061)、(I-9)+(15.062)、(I-9)+(16.001)、(I-9)+(16.002)。
甚至更优选的结合物选自(G0-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I)+(1.001)、(I)+(1.002)、(I)+(1.003)、(I)+(1.004)、(I)+(1.005)、(I)+(1.006)、(I)+(1.007)、(I)+(1.008)、(I)+(1.009)、(I)+(1.010)、(I)+(1.011)、(I)+(1.012)、(I)+(1.013)、(I)+(1.014)、(I)+(1.015)、(I)+(1.016)、(I)+(1.017)、(I)+(1.018)、(I)+(1.019)、(I)+(1.020)、(I)+(1.021)、(I)+(1.022)、(I)+(1.023)、(I)+(1.024)、(I)+(1.025)、(I)+(1.026)、(I)+(1.027)、(I)+(1.028)、(I)+(1.029)、(I)+(1.030)、(I)+(1.031)、(I)+(1.032)、(I)+(1.033)、(I)+(1.034)、(I)+(1.035)、(I)+(1.036)、(I)+(1.037)、(I)+(1.038)、(I)+(1.039)、(I)+(1.040)、(I)+(1.041)、(I)+(1.042)、(I)+(1.043)、(I)+(1.044)、(I)+(1.045)、(I)+(1.046)、(I)+(1.047)、(I)+(1.048)、(I)+(1.049)、(I)+(1.050)、(I)+(1.051)、(I)+(1.052)、(I)+(1.053)、(I)+(1.054)、(I)+(1.055)、(I)+(1.056)、(I)+(1.057)、(I)+(1.058)、(I)+(1.059)、(I)+(1.060)、(I)+(1.061)、(I)+(1.062)、(I)+(1.063)、(I)+(1.064)、(I)+(1.065)、(I)+(1.066)、(I)+(1.067)、(I)+(1.068)、(I)+(1.069)、(I)+(1.070)、(I)+(1.071)、(I)+(1.072)、(I)+(1.073)、(I)+(1.074)、(I)+(1.075)、(I)+(1.076)、(I)+(1.077)、(I)+(1.078)、(I)+(1.079)、(I)+(1.080)、(I)+(1.081)、(I)+(1.082)、(I)+(1.083)、(I)+(1.084)、(I)+(2.001)、(I)+(2.002)、(I)+(2.003)、(I)+(2.004)、(I)+(2.005)、(I)+(2.006)、(I)+(2.007)、(I)+(2.008)、(I)+(2.009)、(I)+(2.010)、(I)+(2.011)、(I)+(2.012)、(I)+(2.013)、(I)+(2.014)、(I)+(2.015)、(I)+(2.016)、(I)+(2.017)、(I)+(2.018)、(I)+(2.019)、(I)+(2.020)、(I)+(2.021)、(I)+(2.022)、(I)+(2.023)、(I)+(2.024)、(I)+(2.025)、(I)+(2.026)、(I)+(2.027)、(I)+(2.028)、(I)+(2.029)、(I)+(2.030)、(I)+(2.031)、(I)+(2.032)、(I)+(2.033)、(I)+(2.034)、(I)+(2.035)、(I)+(2.036)、(I)+(2.037)、(I)+(2.038)、(I)+(2.039)、(I)+(2.040)、(I)+(2.041)、(I)+(2.042)、(I)+(2.043)、(I)+(2.044)、(I)+(2.045)、(I)+(2.046)、(I)+(2.047)、(I)+(2.048)、(I)+(2.049)、(I)+(2.050)、(I)+(2.051)、(I)+(2.052)、(I)+(2.053)、(I)+(2.054)、(I)+(2.055)、(I)+(2.056)、(I)+(2.057)、(I)+(3.001)、(I)+(3.002)、(I)+(3.003)、(I)+(3.004)、(I)+(3.005)、(I)+(3.006)、(I)+(3.007)、(I)+(3.008)、(I)+(3.009)、(I)+(3.010)、(I)+(3.011)、(I)+(3.012)、(I)+(3.013)、(I)+(3.014)、(I)+(3.015)、(I)+(3.016)、(I)+(3.017)、(I)+(3.018)、(I)+(3.019)、(I)+(3.020)、(I)+(3.021)、(I)+(3.022)、(I)+(3.023)、(I)+(3.024)、(I)+(3.025)、(I)+(3.026)、(I)+(3.027)、(I)+(3.028)、(I)+(3.029)、(I)+(3.030)、(I)+(5.001)、(I)+(5.002)、(I)+(5.003)、(I)+(5.004)、(I)+(5.005)、(I)+(5.006)、(I)+(5.007)、(I)+(5.008)、(I)+(5.009)、(I)+(5.010)、(I)+(5.011)、(I)+(5.012)、(I)+(5.013)、(I)+(5.014)、(I)+(5.015)、(I)+(5.016)、(I)+(5.017)、(I)+(5.018)、(I)+(5.019)、(I)+(5.020)、(I)+(5.021)、(I)+(5.022)、(I)+(5.023)、(I)+(15.047)。
甚至更优选的结合物选自(G1-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-1)+(1.001)、(I-1)+(1.002)、(I-1)+(1.003)、(I-1)+(1.004)、(I-1)+(1.005)、(I-1)+(1.006)、(I-1)+(1.007)、(I-1)+(1.008)、(I-1)+(1.009)、(I-1)+(1.010)、(I-1)+(1.011)、(I-1)+(1.012)、(I-1)+(1.013)、(I-1)+(1.014)、(I-1)+(1.015)、(I-1)+(1.016)、(I-1)+(1.017)、(I-1)+(1.018)、(I-1)+(1.019)、(I-1)+(1.020)、(I-1)+(1.021)、(I-1)+(1.022)、(I-1)+(1.023)、(I-1)+(1.024)、(I-1)+(1.025)、(I-1)+(1.026)、(I-1)+(1.027)、(I-1)+(1.028)、(I-1)+(1.029)、(I-1)+(1.030)、(I-1)+(1.031)、(I-1)+(1.032)、(I-1)+(1.033)、(I-1)+(1.034)、(I-1)+(1.035)、(I-1)+(1.036)、(I-1)+(1.037)、(I-1)+(1.038)、(I-1)+(1.039)、(I-1)+(1.040)、(I-1)+(1.041)、(I-1)+(1.042)、(I-1)+(1.043)、(I-1)+(1.044)、(I-1)+(1.045)、(I-1)+(1.046)、(I-1)+(1.047)、(I-1)+(1.048)、(I-1)+(1.049)、(I-1)+(1.050)、(I-1)+(1.051)、(I-1)+(1.052)、(I-1)+(1.053)、(I-1)+(1.054)、(I-1)+(1.055)、(I-1)+(1.056)、(I-1)+(1.057)、(I-1)+(1.058)、(I-1)+(1.059)、(I-1)+(1.060)、(I-1)+(1.061)、(I-1)+(1.062)、(I-1)+(1.063)、(I-1)+(1.064)、(I-1)+(1.065)、(I-1)+(1.066)、(I-1)+(1.067)、(I-1)+(1.068)、(I-1)+(1.069)、(I-1)+(1.070)、(I-1)+(1.071)、(I-1)+(1.072)、(I-1)+(1.073)、(I-1)+(1.074)、(I-1)+(1.075)、(I-1)+(1.076)、(I-1)+(1.077)、(I-1)+(1.078)、(I-1)+(1.079)、(I-1)+(1.080)、(I-1)+(1.081)、(I-1)+(1.082)、(I-1)+(1.083)、(I-1)+(1.084)、(I-1)+(2.001)、(I-1)+(2.002)、(I-1)+(2.003)、(I-1)+(2.004)、(I-1)+(2.005)、(I-1)+(2.006)、(I-1)+(2.007)、(I-1)+(2.008)、(I-1)+(2.009)、(I-1)+(2.010)、(I-1)+(2.011)、(I-1)+(2.012)、(I-1)+(2.013)、(I-1)+(2.014)、(I-1)+(2.015)、(I-1)+(2.016)、(I-1)+(2.017)、(I-1)+(2.018)、(I-1)+(2.019)、(I-1)+(2.020)、(I-1)+(2.021)、(I-1)+(2.022)、(I-1)+(2.023)、(I-1)+(2.024)、(I-1)+(2.025)、(I-1)+(2.026)、(I-1)+(2.027)、(I-1)+(2.028)、(I-1)+(2.029)、(I-1)+(2.030)、(I-1)+(2.031)、(I-1)+(2.032)、(I-1)+(2.033)、(I-1)+(2.034)、(I-1)+(2.035)、(I-1)+(2.036)、(I-1)+(2.037)、(I-1)+(2.038)、(I-1)+(2.039)、(I-1)+(2.040)、(I-1)+(2.041)、(I-1)+(2.042)、(I-1)+(2.043)、(I-1)+(2.044)、(I-1)+(2.045)、(I-1)+(2.046)、(I-1)+(2.047)、(I-1)+(2.048)、(I-1)+(2.049)、(I-1)+(2.050)、(I-1)+(2.051)、(I-1)+(2.052)、(I-1)+(2.053)、(I-1)+(2.054)、(I-1)+(2.055)、(I-1)+(2.056)、(I-1)+(2.057)、(I-1)+(3.001)、(I-1)+(3.002)、(I-1)+(3.003)、(I-1)+(3.004)、(I-1)+(3.005)、(I-1)+(3.006)、(I-1)+(3.007)、(I-1)+(3.008)、(I-1)+(3.009)、(I-1)+(3.010)、(I-1)+(3.011)、(I-1)+(3.012)、(I-1)+(3.013)、(I-1)+(3.014)、(I-1)+(3.015)、(I-1)+(3.016)、(I-1)+(3.017)、(I-1)+(3.018)、(I-1)+(3.019)、(I-1)+(3.020)、(I-1)+(3.021)、(I-1)+(3.022)、(I-1)+(3.023)、(I-1)+(3.024)、(I-1)+(3.025)、(I-1)+(3.026)、(I-1)+(3.027)、(I-1)+(3.028)、(I-1)+(3.029)、(I-1)+(3.030)、(I-1)+(5.001)、(I-1)+(5.002)、(I-1)+(5.003)、(I-1)+(5.004)、(I-1)+(5.005)、(I-1)+(5.006)、(I-1)+(5.007)、(I-1)+(5.008)、(I-1)+(5.009)、(I-1)+(5.010)、(I-1)+(5.011)、(I-1)+(5.012)、(I-1)+(5.013)、(I-1)+(5.014)、(I-1)+(5.015)、(I-1)+(5.016)、(I-1)+(5.017)、(I-1)+(5.018)、(I-1)+(5.019)、(I-1)+(5.020)、(I-1)+(5.021)、(I-1)+(5.022)、(I-1)+(5.023)、(I-1)+(15.047)。
甚至更优选的结合物选自(G2-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-2)+(1.001)、(I-2)+(1.002)、(I-2)+(1.003)、(I-2)+(1.004)、(I-2)+(1.005)、(I-2)+(1.006)、(I-2)+(1.007)、(I-2)+(1.008)、(I-2)+(1.009)、(I-2)+(1.010)、(I-2)+(1.011)、(I-2)+(1.012)、(I-2)+(1.013)、(I-2)+(1.014)、(I-2)+(1.015)、(I-2)+(1.016)、(I-2)+(1.017)、(I-2)+(1.018)、(I-2)+(1.019)、(I-2)+(1.020)、(I-2)+(1.021)、(I-2)+(1.022)、(I-2)+(1.023)、(I-2)+(1.024)、(I-2)+(1.025)、(I-2)+(1.026)、(I-2)+(1.027)、(I-2)+(1.028)、(I-2)+(1.029)、(I-2)+(1.030)、(I-2)+(1.031)、(I-2)+(1.032)、(I-2)+(1.033)、(I-2)+(1.034)、(I-2)+(1.035)、(I-2)+(1.036)、(I-2)+(1.037)、(I-2)+(1.038)、(I-2)+(1.039)、(I-2)+(1.040)、(I-2)+(1.041)、(I-2)+(1.042)、(I-2)+(1.043)、(I-2)+(1.044)、(I-2)+(1.045)、(I-2)+(1.046)、(I-2)+(1.047)、(I-2)+(1.048)、(I-2)+(1.049)、(I-2)+(1.050)、(I-2)+(1.051)、(I-2)+(1.052)、(I-2)+(1.053)、(I-2)+(1.054)、(I-2)+(1.055)、(I-2)+(1.056)、(I-2)+(1.057)、(I-2)+(1.058)、(I-2)+(1.059)、(I-2)+(1.060)、(I-2)+(1.061)、(I-2)+(1.062)、(I-2)+(1.063)、(I-2)+(1.064)、(I-2)+(1.065)、(I-2)+(1.066)、(I-2)+(1.067)、(I-2)+(1.068)、(I-2)+(1.069)、(I-2)+(1.070)、(I-2)+(1.071)、(I-2)+(1.072)、(I-2)+(1.073)、(I-2)+(1.074)、(I-2)+(1.075)、(I-2)+(1.076)、(I-2)+(1.077)、(I-2)+(1.078)、(I-2)+(1.079)、(I-2)+(1.080)、(I-2)+(1.081)、(I-2)+(1.082)、(I-2)+(1.083)、(I-2)+(1.084)、(I-2)+(2.001)、(I-2)+(2.002)、(I-2)+(2.003)、(I-2)+(2.004)、(I-2)+(2.005)、(I-2)+(2.006)、(I-2)+(2.007)、(I-2)+(2.008)、(I-2)+(2.009)、(I-2)+(2.010)、(I-2)+(2.011)、(I-2)+(2.012)、(I-2)+(2.013)、(I-2)+(2.014)、(I-2)+(2.015)、(I-2)+(2.016)、(I-2)+(2.017)、(I-2)+(2.018)、(I-2)+(2.019)、(I-2)+(2.020)、(I-2)+(2.021)、(I-2)+(2.022)、(I-2)+(2.023)、(I-2)+(2.024)、(I-2)+(2.025)、(I-2)+(2.026)、(I-2)+(2.027)、(I-2)+(2.028)、(I-2)+(2.029)、(I-2)+(2.030)、(I-2)+(2.031)、(I-2)+(2.032)、(I-2)+(2.033)、(I-2)+(2.034)、(I-2)+(2.035)、(I-2)+(2.036)、(I-2)+(2.037)、(I-2)+(2.038)、(I-2)+(2.039)、(I-2)+(2.040)、(I-2)+(2.041)、(I-2)+(2.042)、(I-2)+(2.043)、(I-2)+(2.044)、(I-2)+(2.045)、(I-2)+(2.046)、(I-2)+(2.047)、(I-2)+(2.048)、(I-2)+(2.049)、(I-2)+(2.050)、(I-2)+(2.051)、(I-2)+(2.052)、(I-2)+(2.053)、(I-2)+(2.054)、(I-2)+(2.055)、(I-2)+(2.056)、(I-2)+(2.057)、(I-2)+(3.001)、(I-2)+(3.002)、(I-2)+(3.003)、(I-2)+(3.004)、(I-2)+(3.005)、(I-2)+(3.006)、(I-2)+(3.007)、(I-2)+(3.008)、(I-2)+(3.009)、(I-2)+(3.010)、(I-2)+(3.011)、(I-2)+(3.012)、(I-2)+(3.013)、(I-2)+(3.014)、(I-2)+(3.015)、(I-2)+(3.016)、(I-2)+(3.017)、(I-2)+(3.018)、(I-2)+(3.019)、(I-2)+(3.020)、(I-2)+(3.021)、(I-2)+(3.022)、(I-2)+(3.023)、(I-2)+(3.024)、(I-2)+(3.025)、(I-2)+(3.026)、(I-2)+(3.027)、(I-2)+(3.028)、(I-2)+(3.029)、(I-2)+(3.030)、(I-2)+(5.001)、(I-2)+(5.002)、(I-2)+(5.003)、(I-2)+(5.004)、(I-2)+(5.005)、(I-2)+(5.006)、(I-2)+(5.007)、(I-2)+(5.008)、(I-2)+(5.009)、(I-2)+(5.010)、(I-2)+(5.011)、(I-2)+(5.012)、(I-2)+(5.013)、(I-2)+(5.014)、(I-2)+(5.015)、(I-2)+(5.016)、(I-2)+(5.017)、(I-2)+(5.018)、(I-2)+(5.019)、(I-2)+(5.020)、(I-2)+(5.021)、(I-2)+(5.022)、(I-2)+(5.023)、(I-2)+(15.047)。
甚至更优选的结合物选自(G3-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-3)+(1.001)、(I-3)+(1.002)、(I-3)+(1.003)、(I-3)+(1.004)、(I-3)+(1.005)、(I-3)+(1.006)、(I-3)+(1.007)、(I-3)+(1.008)、(I-3)+(1.009)、(I-3)+(1.010)、(I-3)+(1.011)、(I-3)+(1.012)、(I-3)+(1.013)、(I-3)+(1.014)、(I-3)+(1.015)、(I-3)+(1.016)、(I-3)+(1.017)、(I-3)+(1.018)、(I-3)+(1.019)、(I-3)+(1.020)、(I-3)+(1.021)、(I-3)+(1.022)、(I-3)+(1.023)、(I-3)+(1.024)、(I-3)+(1.025)、(I-3)+(1.026)、(I-3)+(1.027)、(I-3)+(1.028)、(I-3)+(1.029)、(I-3)+(1.030)、(I-3)+(1.031)、(I-3)+(1.032)、(I-3)+(1.033)、(I-3)+(1.034)、(I-3)+(1.035)、(I-3)+(1.036)、(I-3)+(1.037)、(I-3)+(1.038)、(I-3)+(1.039)、(I-3)+(1.040)、(I-3)+(1.041)、(I-3)+(1.042)、(I-3)+(1.043)、(I-3)+(1.044)、(I-3)+(1.045)、(I-3)+(1.046)、(I-3)+(1.047)、(I-3)+(1.048)、(I-3)+(1.049)、(I-3)+(1.050)、(I-3)+(1.051)、(I-3)+(1.052)、(I-3)+(1.053)、(I-3)+(1.054)、(I-3)+(1.055)、(I-3)+(1.056)、(I-3)+(1.057)、(I-3)+(1.058)、(I-3)+(1.059)、(I-3)+(1.060)、(I-3)+(1.061)、(I-3)+(1.062)、(I-3)+(1.063)、(I-3)+(1.064)、(I-3)+(1.065)、(I-3)+(1.066)、(I-3)+(1.067)、(I-3)+(1.068)、(I-3)+(1.069)、(I-3)+(1.070)、(I-3)+(1.071)、(I-3)+(1.072)、(I-3)+(1.073)、(I-3)+(1.074)、(I-3)+(1.075)、(I-3)+(1.076)、(I-3)+(1.077)、(I-3)+(1.078)、(I-3)+(1.079)、(I-3)+(1.080)、(I-3)+(1.081)、(I-3)+(1.082)、(I-3)+(1.083)、(I-3)+(1.084)、(I-3)+(2.001)、(I-3)+(2.002)、(I-3)+(2.003)、(I-3)+(2.004)、(I-3)+(2.005)、(I-3)+(2.006)、(I-3)+(2.007)、(I-3)+(2.008)、(I-3)+(2.009)、(I-3)+(2.010)、(I-3)+(2.011)、(I-3)+(2.012)、(I-3)+(2.013)、(I-3)+(2.014)、(I-3)+(2.015)、(I-3)+(2.016)、(I-3)+(2.017)、(I-3)+(2.018)、(I-3)+(2.019)、(I-3)+(2.020)、(I-3)+(2.021)、(I-3)+(2.022)、(I-3)+(2.023)、(I-3)+(2.024)、(I-3)+(2.025)、(I-3)+(2.026)、(I-3)+(2.027)、(I-3)+(2.028)、(I-3)+(2.029)、(I-3)+(2.030)、(I-3)+(2.031)、(I-3)+(2.032)、(I-3)+(2.033)、(I-3)+(2.034)、(I-3)+(2.035)、(I-3)+(2.036)、(I-3)+(2.037)、(I-3)+(2.038)、(I-3)+(2.039)、(I-3)+(2.040)、(I-3)+(2.041)、(I-3)+(2.042)、(I-3)+(2.043)、(I-3)+(2.044)、(I-3)+(2.045)、(I-3)+(2.046)、(I-3)+(2.047)、(I-3)+(2.048)、(I-3)+(2.049)、(I-3)+(2.050)、(I-3)+(2.051)、(I-3)+(2.052)、(I-3)+(2.053)、(I-3)+(2.054)、(I-3)+(2.055)、(I-3)+(2.056)、(I-3)+(2.057)、(I-3)+(3.001)、(I-3)+(3.002)、(I-3)+(3.003)、(I-3)+(3.004)、(I-3)+(3.005)、(I-3)+(3.006)、(I-3)+(3.007)、(I-3)+(3.008)、(I-3)+(3.009)、(I-3)+(3.010)、(I-3)+(3.011)、(I-3)+(3.012)、(I-3)+(3.013)、(I-3)+(3.014)、(I-3)+(3.015)、(I-3)+(3.016)、(I-3)+(3.017)、(I-3)+(3.018)、(I-3)+(3.019)、(I-3)+(3.020)、(I-3)+(3.021)、(I-3)+(3.022)、(I-3)+(3.023)、(I-3)+(3.024)、(I-3)+(3.025)、(I-3)+(3.026)、(I-3)+(3.027)、(I-3)+(3.028)、(I-3)+(3.029)、(I-3)+(3.030)、(I-3)+(5.001)、(I-3)+(5.002)、(I-3)+(5.003)、(I-3)+(5.004)、(I-3)+(5.005)、(I-3)+(5.006)、(I-3)+(5.007)、(I-3)+(5.008)、(I-3)+(5.009)、(I-3)+(5.010)、(I-3)+(5.011)、(I-3)+(5.012)、(I-3)+(5.013)、(I-3)+(5.014)、(I-3)+(5.015)、(I-3)+(5.016)、(I-3)+(5.017)、(I-3)+(5.018)、(I-3)+(5.019)、(I-3)+(5.020)、(I-3)+(5.021)、(I-3)+(5.022)、(I-3)+(5.023)、(I-3)+(15.047)。
甚至更优选的结合物选自(G4-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-4)+(1.001)、(I-4)+(1.002)、(I-4)+(1.003)、(I-4)+(1.004)、(I-4)+(1.005)、(I-4)+(1.006)、(I-4)+(1.007)、(I-4)+(1.008)、(I-4)+(1.009)、(I-4)+(1.010)、(I-4)+(1.011)、(I-4)+(1.012)、(I-4)+(1.013)、(I-4)+(1.014)、(I-4)+(1.015)、(I-4)+(1.016)、(I-4)+(1.017)、(I-4)+(1.018)、(I-4)+(1.019)、(I-4)+(1.020)、(I-4)+(1.021)、(I-4)+(1.022)、(I-4)+(1.023)、(I-4)+(1.024)、(I-4)+(1.025)、(I-4)+(1.026)、(I-4)+(1.027)、(I-4)+(1.028)、(I-4)+(1.029)、(I-4)+(1.030)、(I-4)+(1.031)、(I-4)+(1.032)、(I-4)+(1.033)、(I-4)+(1.034)、(I-4)+(1.035)、(I-4)+(1.036)、(I-4)+(1.037)、(I-4)+(1.038)、(I-4)+(1.039)、(I-4)+(1.040)、(I-4)+(1.041)、(I-4)+(1.042)、(I-4)+(1.043)、(I-4)+(1.044)、(I-4)+(1.045)、(I-4)+(1.046)、(I-4)+(1.047)、(I-4)+(1.048)、(I-4)+(1.049)、(I-4)+(1.050)、(I-4)+(1.051)、(I-4)+(1.052)、(I-4)+(1.053)、(I-4)+(1.054)、(I-4)+(1.055)、(I-4)+(1.056)、(I-4)+(1.057)、(I-4)+(1.058)、(I-4)+(1.059)、(I-4)+(1.060)、(I-4)+(1.061)、(I-4)+(1.062)、(I-4)+(1.063)、(I-4)+(1.064)、(I-4)+(1.065)、(I-4)+(1.066)、(I-4)+(1.067)、(I-4)+(1.068)、(I-4)+(1.069)、(I-4)+(1.070)、(I-4)+(1.071)、(I-4)+(1.072)、(I-4)+(1.073)、(I-4)+(1.074)、(I-4)+(1.075)、(I-4)+(1.076)、(I-4)+(1.077)、(I-4)+(1.078)、(I-4)+(1.079)、(I-4)+(1.080)、(I-4)+(1.081)、(I-4)+(1.082)、(I-4)+(1.083)、(I-4)+(1.084)、(I-4)+(2.001)、(I-4)+(2.002)、(I-4)+(2.003)、(I-4)+(2.004)、(I-4)+(2.005)、(I-4)+(2.006)、(I-4)+(2.007)、(I-4)+(2.008)、(I-4)+(2.009)、(I-4)+(2.010)、(I-4)+(2.011)、(I-4)+(2.012)、(I-4)+(2.013)、(I-4)+(2.014)、(I-4)+(2.015)、(I-4)+(2.016)、(I-4)+(2.017)、(I-4)+(2.018)、(I-4)+(2.019)、(I-4)+(2.020)、(I-4)+(2.021)、(I-4)+(2.022)、(I-4)+(2.023)、(I-4)+(2.024)、(I-4)+(2.025)、(I-4)+(2.026)、(I-4)+(2.027)、(I-4)+(2.028)、(I-4)+(2.029)、(I-4)+(2.030)、(I-4)+(2.031)、(I-4)+(2.032)、(I-4)+(2.033)、(I-4)+(2.034)、(I-4)+(2.035)、(I-4)+(2.036)、(I-4)+(2.037)、(I-4)+(2.038)、(I-4)+(2.039)、(I-4)+(2.040)、(I-4)+(2.041)、(I-4)+(2.042)、(I-4)+(2.043)、(I-4)+(2.044)、(I-4)+(2.045)、(I-4)+(2.046)、(I-4)+(2.047)、(I-4)+(2.048)、(I-4)+(2.049)、(I-4)+(2.050)、(I-4)+(2.051)、(I-4)+(2.052)、(I-4)+(2.053)、(I-4)+(2.054)、(I-4)+(2.055)、(I-4)+(2.056)、(I-4)+(2.057)、(I-4)+(3.001)、(I-4)+(3.002)、(I-4)+(3.003)、(I-4)+(3.004)、(I-4)+(3.005)、(I-4)+(3.006)、(I-4)+(3.007)、(I-4)+(3.008)、(I-4)+(3.009)、(I-4)+(3.010)、(I-4)+(3.011)、(I-4)+(3.012)、(I-4)+(3.013)、(I-4)+(3.014)、(I-4)+(3.015)、(I-4)+(3.016)、(I-4)+(3.017)、(I-4)+(3.018)、(I-4)+(3.019)、(I-4)+(3.020)、(I-4)+(3.021)、(I-4)+(3.022)、(I-4)+(3.023)、(I-4)+(3.024)、(I-4)+(3.025)、(I-4)+(3.026)、(I-4)+(3.027)、(I-4)+(3.028)、(I-4)+(3.029)、(I-4)+(3.030)、(I-4)+(5.001)、(I-4)+(5.002)、(I-4)+(5.003)、(I-4)+(5.004)、(I-4)+(5.005)、(I-4)+(5.006)、(I-4)+(5.007)、(I-4)+(5.008)、(I-4)+(5.009)、(I-4)+(5.010)、(I-4)+(5.011)、(I-4)+(5.012)、(I-4)+(5.013)、(I-4)+(5.014)、(I-4)+(5.015)、(I-4)+(5.016)、(I-4)+(5.017)、(I-4)+(5.018)、(I-4)+(5.019)、(I-4)+(5.020)、(I-4)+(5.021)、(I-4)+(5.022)、(I-4)+(5.023)、(I-4)+(15.047)。
甚至更优选的结合物选自(G5-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-5)+(1.001)、(I-5)+(1.002)、(I-5)+(1.003)、(I-5)+(1.004)、(I-5)+(1.005)、(I-5)+(1.006)、(I-5)+(1.007)、(I-5)+(1.008)、(I-5)+(1.009)、(I-5)+(1.010)、(I-5)+(1.011)、(I-5)+(1.012)、(I-5)+(1.013)、(I-5)+(1.014)、(I-5)+(1.015)、(I-5)+(1.016)、(I-5)+(1.017)、(I-5)+(1.018)、(I-5)+(1.019)、(I-5)+(1.020)、(I-5)+(1.021)、(I-5)+(1.022)、(I-5)+(1.023)、(I-5)+(1.024)、(I-5)+(1.025)、(I-5)+(1.026)、(I-5)+(1.027)、(I-5)+(1.028)、(I-5)+(1.029)、(I-5)+(1.030)、(I-5)+(1.031)、(I-5)+(1.032)、(I-5)+(1.033)、(I-5)+(1.034)、(I-5)+(1.035)、(I-5)+(1.036)、(I-5)+(1.037)、(I-5)+(1.038)、(I-5)+(1.039)、(I-5)+(1.040)、(I-5)+(1.041)、(I-5)+(1.042)、(I-5)+(1.043)、(I-5)+(1.044)、(I-5)+(1.045)、(I-5)+(1.046)、(I-5)+(1.047)、(I-5)+(1.048)、(I-5)+(1.049)、(I-5)+(1.050)、(I-5)+(1.051)、(I-5)+(1.052)、(I-5)+(1.053)、(I-5)+(1.054)、(I-5)+(1.055)、(I-5)+(1.056)、(I-5)+(1.057)、(I-5)+(1.058)、(I-5)+(1.059)、(I-5)+(1.060)、(I-5)+(1.061)、(I-5)+(1.062)、(I-5)+(1.063)、(I-5)+(1.064)、(I-5)+(1.065)、(I-5)+(1.066)、(I-5)+(1.067)、(I-5)+(1.068)、(I-5)+(1.069)、(I-5)+(1.070)、(I-5)+(1.071)、(I-5)+(1.072)、(I-5)+(1.073)、(I-5)+(1.074)、(I-5)+(1.075)、(I-5)+(1.076)、(I-5)+(1.077)、(I-5)+(1.078)、(I-5)+(1.079)、(I-5)+(1.080)、(I-5)+(1.081)、(I-5)+(1.082)、(I-5)+(1.083)、(I-5)+(1.084)、(I-5)+(2.001)、(I-5)+(2.002)、(I-5)+(2.003)、(I-5)+(2.004)、(I-5)+(2.005)、(I-5)+(2.006)、(I-5)+(2.007)、(I-5)+(2.008)、(I-5)+(2.009)、(I-5)+(2.010)、(I-5)+(2.011)、(I-5)+(2.012)、(I-5)+(2.013)、(I-5)+(2.014)、(I-5)+(2.015)、(I-5)+(2.016)、(I-5)+(2.017)、(I-5)+(2.018)、(I-5)+(2.019)、(I-5)+(2.020)、(I-5)+(2.021)、(I-5)+(2.022)、(I-5)+(2.023)、(I-5)+(2.024)、(I-5)+(2.025)、(I-5)+(2.026)、(I-5)+(2.027)、(I-5)+(2.028)、(I-5)+(2.029)、(I-5)+(2.030)、(I-5)+(2.031)、(I-5)+(2.032)、(I-5)+(2.033)、(I-5)+(2.034)、(I-5)+(2.035)、(I-5)+(2.036)、(I-5)+(2.037)、(I-5)+(2.038)、(I-5)+(2.039)、(I-5)+(2.040)、(I-5)+(2.041)、(I-5)+(2.042)、(I-5)+(2.043)、(I-5)+(2.044)、(I-5)+(2.045)、(I-5)+(2.046)、(I-5)+(2.047)、(I-5)+(2.048)、(I-5)+(2.049)、(I-5)+(2.050)、(I-5)+(2.051)、(I-5)+(2.052)、(I-5)+(2.053)、(I-5)+(2.054)、(I-5)+(2.055)、(I-5)+(2.056)、(I-5)+(2.057)、(I-5)+(3.001)、(I-5)+(3.002)、(I-5)+(3.003)、(I-5)+(3.004)、(I-5)+(3.005)、(I-5)+(3.006)、(I-5)+(3.007)、(I-5)+(3.008)、(I-5)+(3.009)、(I-5)+(3.010)、(I-5)+(3.011)、(I-5)+(3.012)、(I-5)+(3.013)、(I-5)+(3.014)、(I-5)+(3.015)、(I-5)+(3.016)、(I-5)+(3.017)、(I-5)+(3.018)、(I-5)+(3.019)、(I-5)+(3.020)、(I-5)+(3.021)、(I-5)+(3.022)、(I-5)+(3.023)、(I-5)+(3.024)、(I-5)+(3.025)、(I-5)+(3.026)、(I-5)+(3.027)、(I-5)+(3.028)、(I-5)+(3.029)、(I-5)+(3.030)、(I-5)+(5.001)、(I-5)+(5.002)、(I-5)+(5.003)、(I-5)+(5.004)、(I-5)+(5.005)、(I-5)+(5.006)、(I-5)+(5.007)、(I-5)+(5.008)、(I-5)+(5.009)、(I-5)+(5.010)、(I-5)+(5.011)、(I-5)+(5.012)、(I-5)+(5.013)、(I-5)+(5.014)、(I-5)+(5.015)、(I-5)+(5.016)、(I-5)+(5.017)、(I-5)+(5.018)、(I-5)+(5.019)、(I-5)+(5.020)、(I-5)+(5.021)、(I-5)+(5.022)、(I-5)+(5.023)、(I-5)+(15.047)。
甚至更优选的结合物选自(G6-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-6)+(1.001)、(I-6)+(1.002)、(I-6)+(1.003)、(I-6)+(1.004)、(I-6)+(1.005)、(I-6)+(1.006)、(I-6)+(1.007)、(I-6)+(1.008)、(I-6)+(1.009)、(I-6)+(1.010)、(I-6)+(1.011)、(I-6)+(1.012)、(I-6)+(1.013)、(I-6)+(1.014)、(I-6)+(1.015)、(I-6)+(1.016)、(I-6)+(1.017)、(I-6)+(1.018)、(I-6)+(1.019)、(I-6)+(1.020)、(I-6)+(1.021)、(I-6)+(1.022)、(I-6)+(1.023)、(I-6)+(1.024)、(I-6)+(1.025)、(I-6)+(1.026)、(I-6)+(1.027)、(I-6)+(1.028)、(I-6)+(1.029)、(I-6)+(1.030)、(I-6)+(1.031)、(I-6)+(1.032)、(I-6)+(1.033)、(I-6)+(1.034)、(I-6)+(1.035)、(I-6)+(1.036)、(I-6)+(1.037)、(I-6)+(1.038)、(I-6)+(1.039)、(I-6)+(1.040)、(I-6)+(1.041)、(I-6)+(1.042)、(I-6)+(1.043)、(I-6)+(1.044)、(I-6)+(1.045)、(I-6)+(1.046)、(I-6)+(1.047)、(I-6)+(1.048)、(I-6)+(1.049)、(I-6)+(1.050)、(I-6)+(1.051)、(I-6)+(1.052)、(I-6)+(1.053)、(I-6)+(1.054)、(I-6)+(1.055)、(I-6)+(1.056)、(I-6)+(1.057)、(I-6)+(1.058)、(I-6)+(1.059)、(I-6)+(1.060)、(I-6)+(1.061)、(I-6)+(1.062)、(I-6)+(1.063)、(I-6)+(1.064)、(I-6)+(1.065)、(I-6)+(1.066)、(I-6)+(1.067)、(I-6)+(1.068)、(I-6)+(1.069)、(I-6)+(1.070)、(I-6)+(1.071)、(I-6)+(1.072)、(I-6)+(1.073)、(I-6)+(1.074)、(I-6)+(1.075)、(I-6)+(1.076)、(I-6)+(1.077)、(I-6)+(1.078)、(I-6)+(1.079)、(I-6)+(1.080)、(I-6)+(1.081)、(I-6)+(1.082)、(I-6)+(1.083)、(I-6)+(1.084)、(I-6)+(2.001)、(I-6)+(2.002)、(I-6)+(2.003)、(I-6)+(2.004)、(I-6)+(2.005)、(I-6)+(2.006)、(I-6)+(2.007)、(I-6)+(2.008)、(I-6)+(2.009)、(I-6)+(2.010)、(I-6)+(2.011)、(I-6)+(2.012)、(I-6)+(2.013)、(I-6)+(2.014)、(I-6)+(2.015)、(I-6)+(2.016)、(I-6)+(2.017)、(I-6)+(2.018)、(I-6)+(2.019)、(I-6)+(2.020)、(I-6)+(2.021)、(I-6)+(2.022)、(I-6)+(2.023)、(I-6)+(2.024)、(I-6)+(2.025)、(I-6)+(2.026)、(I-6)+(2.027)、(I-6)+(2.028)、(I-6)+(2.029)、(I-6)+(2.030)、(I-6)+(2.031)、(I-6)+(2.032)、(I-6)+(2.033)、(I-6)+(2.034)、(I-6)+(2.035)、(I-6)+(2.036)、(I-6)+(2.037)、(I-6)+(2.038)、(I-6)+(2.039)、(I-6)+(2.040)、(I-6)+(2.041)、(I-6)+(2.042)、(I-6)+(2.043)、(I-6)+(2.044)、(I-6)+(2.045)、(I-6)+(2.046)、(I-6)+(2.047)、(I-6)+(2.048)、(I-6)+(2.049)、(I-6)+(2.050)、(I-6)+(2.051)、(I-6)+(2.052)、(I-6)+(2.053)、(I-6)+(2.054)、(I-6)+(2.055)、(I-6)+(2.056)、(I-6)+(2.057)、(I-6)+(3.001)、(I-6)+(3.002)、(I-6)+(3.003)、(I-6)+(3.004)、(I-6)+(3.005)、(I-6)+(3.006)、(I-6)+(3.007)、(I-6)+(3.008)、(I-6)+(3.009)、(I-6)+(3.010)、(I-6)+(3.011)、(I-6)+(3.012)、(I-6)+(3.013)、(I-6)+(3.014)、(I-6)+(3.015)、(I-6)+(3.016)、(I-6)+(3.017)、(I-6)+(3.018)、(I-6)+(3.019)、(I-6)+(3.020)、(I-6)+(3.021)、(I-6)+(3.022)、(I-6)+(3.023)、(I-6)+(3.024)、(I-6)+(3.025)、(I-6)+(3.026)、(I-6)+(3.027)、(I-6)+(3.028)、(I-6)+(3.029)、(I-6)+(3.030)、(I-6)+(5.001)、(I-6)+(5.002)、(I-6)+(5.003)、(I-6)+(5.004)、(I-6)+(5.005)、(I-6)+(5.006)、(I-6)+(5.007)、(I-6)+(5.008)、(I-6)+(5.009)、(I-6)+(5.010)、(I-6)+(5.011)、(I-6)+(5.012)、(I-6)+(5.013)、(I-6)+(5.014)、(I-6)+(5.015)、(I-6)+(5.016)、(I-6)+(5.017)、(I-6)+(5.018)、(I-6)+(5.019)、(I-6)+(5.020)、(I-6)+(5.021)、(I-6)+(5.022)、(I-6)+(5.023)、(I-6)+(15.047)。
甚至更优选的结合物选自(G7-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-7)+(1.001)、(I-7)+(1.002)、(I-7)+(1.003)、(I-7)+(1.004)、(I-7)+(1.005)、(I-7)+(1.006)、(I-7)+(1.007)、(I-7)+(1.008)、(I-7)+(1.009)、(I-7)+(1.010)、(I-7)+(1.011)、(I-7)+(1.012)、(I-7)+(1.013)、(I-7)+(1.014)、(I-7)+(1.015)、(I-7)+(1.016)、(I-7)+(1.017)、(I-7)+(1.018)、(I-7)+(1.019)、(I-7)+(1.020)、(I-7)+(1.021)、(I-7)+(1.022)、(I-7)+(1.023)、(I-7)+(1.024)、(I-7)+(1.025)、(I-7)+(1.026)、(I-7)+(1.027)、(I-7)+(1.028)、(I-7)+(1.029)、(I-7)+(1.030)、(I-7)+(1.031)、(I-7)+(1.032)、(I-7)+(1.033)、(I-7)+(1.034)、(I-7)+(1.035)、(I-7)+(1.036)、(I-7)+(1.037)、(I-7)+(1.038)、(I-7)+(1.039)、(I-7)+(1.040)、(I-7)+(1.041)、(I-7)+(1.042)、(I-7)+(1.043)、(I-7)+(1.044)、(I-7)+(1.045)、(I-7)+(1.046)、(I-7)+(1.047)、(I-7)+(1.048)、(I-7)+(1.049)、(I-7)+(1.050)、(I-7)+(1.051)、(I-7)+(1.052)、(I-7)+(1.053)、(I-7)+(1.054)、(I-7)+(1.055)、(I-7)+(1.056)、(I-7)+(1.057)、(I-7)+(1.058)、(I-7)+(1.059)、(I-7)+(1.060)、(I-7)+(1.061)、(I-7)+(1.062)、(I-7)+(1.063)、(I-7)+(1.064)、(I-7)+(1.065)、(I-7)+(1.066)、(I-7)+(1.067)、(I-7)+(1.068)、(I-7)+(1.069)、(I-7)+(1.070)、(I-7)+(1.071)、(I-7)+(1.072)、(I-7)+(1.073)、(I-7)+(1.074)、(I-7)+(1.075)、(I-7)+(1.076)、(I-7)+(1.077)、(I-7)+(1.078)、(I-7)+(1.079)、(I-7)+(1.080)、(I-7)+(1.081)、(I-7)+(1.082)、(I-7)+(1.083)、(I-7)+(1.084)、(I-7)+(2.001)、(I-7)+(2.002)、(I-7)+(2.003)、(I-7)+(2.004)、(I-7)+(2.005)、(I-7)+(2.006)、(I-7)+(2.007)、(I-7)+(2.008)、(I-7)+(2.009)、(I-7)+(2.010)、(I-7)+(2.011)、(I-7)+(2.012)、(I-7)+(2.013)、(I-7)+(2.014)、(I-7)+(2.015)、(I-7)+(2.016)、(I-7)+(2.017)、(I-7)+(2.018)、(I-7)+(2.019)、(I-7)+(2.020)、(I-7)+(2.021)、(I-7)+(2.022)、(I-7)+(2.023)、(I-7)+(2.024)、(I-7)+(2.025)、(I-7)+(2.026)、(I-7)+(2.027)、(I-7)+(2.028)、(I-7)+(2.029)、(I-7)+(2.030)、(I-7)+(2.031)、(I-7)+(2.032)、(I-7)+(2.033)、(I-7)+(2.034)、(I-7)+(2.035)、(I-7)+(2.036)、(I-7)+(2.037)、(I-7)+(2.038)、(I-7)+(2.039)、(I-7)+(2.040)、(I-7)+(2.041)、(I-7)+(2.042)、(I-7)+(2.043)、(I-7)+(2.044)、(I-7)+(2.045)、(I-7)+(2.046)、(I-7)+(2.047)、(I-7)+(2.048)、(I-7)+(2.049)、(I-7)+(2.050)、(I-7)+(2.051)、(I-7)+(2.052)、(I-7)+(2.053)、(I-7)+(2.054)、(I-7)+(2.055)、(I-7)+(2.056)、(I-7)+(2.057)、(I-7)+(3.001)、(I-7)+(3.002)、(I-7)+(3.003)、(I-7)+(3.004)、(I-7)+(3.005)、(I-7)+(3.006)、(I-7)+(3.007)、(I-7)+(3.008)、(I-7)+(3.009)、(I-7)+(3.010)、(I-7)+(3.011)、(I-7)+(3.012)、(I-7)+(3.013)、(I-7)+(3.014)、(I-7)+(3.015)、(I-7)+(3.016)、(I-7)+(3.017)、(I-7)+(3.018)、(I-7)+(3.019)、(I-7)+(3.020)、(I-7)+(3.021)、(I-7)+(3.022)、(I-7)+(3.023)、(I-7)+(3.024)、(I-7)+(3.025)、(I-7)+(3.026)、(I-7)+(3.027)、(I-7)+(3.028)、(I-7)+(3.029)、(I-7)+(3.030)、(I-7)+(5.001)、(I-7)+(5.002)、(I-7)+(5.003)、(I-7)+(5.004)、(I-7)+(5.005)、(I-7)+(5.006)、(I-7)+(5.007)、(I-7)+(5.008)、(I-7)+(5.009)、(I-7)+(5.010)、(I-7)+(5.011)、(I-7)+(5.012)、(I-7)+(5.013)、(I-7)+(5.014)、(I-7)+(5.015)、(I-7)+(5.016)、(I-7)+(5.017)、(I-7)+(5.018)、(I-7)+(5.019)、(I-7)+(5.020)、(I-7)+(5.021)、(I-7)+(5.022)、(I-7)+(5.023)、(I-7)+(15.047)。
甚至更优选的结合物选自(G8-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-8)+(1.001)、(I-8)+(1.002)、(I-8)+(1.003)、(I-8)+(1.004)、(I-8)+(1.005)、(I-8)+(1.006)、(I-8)+(1.007)、(I-8)+(1.008)、(I-8)+(1.009)、(I-8)+(1.010)、(I-8)+(1.011)、(I-8)+(1.012)、(I-8)+(1.013)、(I-8)+(1.014)、(I-8)+(1.015)、(I-8)+(1.016)、(I-8)+(1.017)、(I-8)+(1.018)、(I-8)+(1.019)、(I-8)+(1.020)、(I-8)+(1.021)、(I-8)+(1.022)、(I-8)+(1.023)、(I-8)+(1.024)、(I-8)+(1.025)、(I-8)+(1.026)、(I-8)+(1.027)、(I-8)+(1.028)、(I-8)+(1.029)、(I-8)+(1.030)、(I-8)+(1.031)、(I-8)+(1.032)、(I-8)+(1.033)、(I-8)+(1.034)、(I-8)+(1.035)、(I-8)+(1.036)、(I-8)+(1.037)、(I-8)+(1.038)、(I-8)+(1.039)、(I-8)+(1.040)、(I-8)+(1.041)、(I-8)+(1.042)、(I-8)+(1.043)、(I-8)+(1.044)、(I-8)+(1.045)、(I-8)+(1.046)、(I-8)+(1.047)、(I-8)+(1.048)、(I-8)+(1.049)、(I-8)+(1.050)、(I-8)+(1.051)、(I-8)+(1.052)、(I-8)+(1.053)、(I-8)+(1.054)、(I-8)+(1.055)、(I-8)+(1.056)、(I-8)+(1.057)、(I-8)+(1.058)、(I-8)+(1.059)、(I-8)+(1.060)、(I-8)+(1.061)、(I-8)+(1.062)、(I-8)+(1.063)、(I-8)+(1.064)、(I-8)+(1.065)、(I-8)+(1.066)、(I-8)+(1.067)、(I-8)+(1.068)、(I-8)+(1.069)、(I-8)+(1.070)、(I-8)+(1.071)、(I-8)+(1.072)、(I-8)+(1.073)、(I-8)+(1.074)、(I-8)+(1.075)、(I-8)+(1.076)、(I-8)+(1.077)、(I-8)+(1.078)、(I-8)+(1.079)、(I-8)+(1.080)、(I-8)+(1.081)、(I-8)+(1.082)、(I-8)+(1.083)、(I-8)+(1.084)、(I-8)+(2.001)、(I-8)+(2.002)、(I-8)+(2.003)、(I-8)+(2.004)、(I-8)+(2.005)、(I-8)+(2.006)、(I-8)+(2.007)、(I-8)+(2.008)、(I-8)+(2.009)、(I-8)+(2.010)、(I-8)+(2.011)、(I-8)+(2.012)、(I-8)+(2.013)、(I-8)+(2.014)、(I-8)+(2.015)、(I-8)+(2.016)、(I-8)+(2.017)、(I-8)+(2.018)、(I-8)+(2.019)、(I-8)+(2.020)、(I-8)+(2.021)、(I-8)+(2.022)、(I-8)+(2.023)、(I-8)+(2.024)、(I-8)+(2.025)、(I-8)+(2.026)、(I-8)+(2.027)、(I-8)+(2.028)、(I-8)+(2.029)、(I-8)+(2.030)、(I-8)+(2.031)、(I-8)+(2.032)、(I-8)+(2.033)、(I-8)+(2.034)、(I-8)+(2.035)、(I-8)+(2.036)、(I-8)+(2.037)、(I-8)+(2.038)、(I-8)+(2.039)、(I-8)+(2.040)、(I-8)+(2.041)、(I-8)+(2.042)、(I-8)+(2.043)、(I-8)+(2.044)、(I-8)+(2.045)、(I-8)+(2.046)、(I-8)+(2.047)、(I-8)+(2.048)、(I-8)+(2.049)、(I-8)+(2.050)、(I-8)+(2.051)、(I-8)+(2.052)、(I-8)+(2.053)、(I-8)+(2.054)、(I-8)+(2.055)、(I-8)+(2.056)、(I-8)+(2.057)、(I-8)+(3.001)、(I-8)+(3.002)、(I-8)+(3.003)、(I-8)+(3.004)、(I-8)+(3.005)、(I-8)+(3.006)、(I-8)+(3.007)、(I-8)+(3.008)、(I-8)+(3.009)、(I-8)+(3.010)、(I-8)+(3.011)、(I-8)+(3.012)、(I-8)+(3.013)、(I-8)+(3.014)、(I-8)+(3.015)、(I-8)+(3.016)、(I-8)+(3.017)、(I-8)+(3.018)、(I-8)+(3.019)、(I-8)+(3.020)、(I-8)+(3.021)、(I-8)+(3.022)、(I-8)+(3.023)、(I-8)+(3.024)、(I-8)+(3.025)、(I-8)+(3.026)、(I-8)+(3.027)、(I-8)+(3.028)、(I-8)+(3.029)、(I-8)+(3.030)、(I-8)+(5.001)、(I-8)+(5.002)、(I-8)+(5.003)、(I-8)+(5.004)、(I-8)+(5.005)、(I-8)+(5.006)、(I-8)+(5.007)、(I-8)+(5.008)、(I-8)+(5.009)、(I-8)+(5.010)、(I-8)+(5.011)、(I-8)+(5.012)、(I-8)+(5.013)、(I-8)+(5.014)、(I-8)+(5.015)、(I-8)+(5.016)、(I-8)+(5.017)、(I-8)+(5.018)、(I-8)+(5.019)、(I-8)+(5.020)、(I-8)+(5.021)、(I-8)+(5.022)、(I-8)+(5.023)、(I-8)+(15.047)。
甚至更优选的结合物选自(G9-1)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-9)+(1.001)、(I-9)+(1.002)、(I-9)+(1.003)、(I-9)+(1.004)、(I-9)+(1.005)、(I-9)+(1.006)、(I-9)+(1.007)、(I-9)+(1.008)、(I-9)+(1.009)、(I-9)+(1.010)、(I-9)+(1.011)、(I-9)+(1.012)、(I-9)+(1.013)、(I-9)+(1.014)、(I-9)+(1.015)、(I-9)+(1.016)、(I-9)+(1.017)、(I-9)+(1.018)、(I-9)+(1.019)、(I-9)+(1.020)、(I-9)+(1.021)、(I-9)+(1.022)、(I-9)+(1.023)、(I-9)+(1.024)、(I-9)+(1.025)、(I-9)+(1.026)、(I-9)+(1.027)、(I-9)+(1.028)、(I-9)+(1.029)、(I-9)+(1.030)、(I-9)+(1.031)、(I-9)+(1.032)、(I-9)+(1.033)、(I-9)+(1.034)、(I-9)+(1.035)、(I-9)+(1.036)、(I-9)+(1.037)、(I-9)+(1.038)、(I-9)+(1.039)、(I-9)+(1.040)、(I-9)+(1.041)、(I-9)+(1.042)、(I-9)+(1.043)、(I-9)+(1.044)、(I-9)+(1.045)、(I-9)+(1.046)、(I-9)+(1.047)、(I-9)+(1.048)、(I-9)+(1.049)、(I-9)+(1.050)、(I-9)+(1.051)、(I-9)+(1.052)、(I-9)+(1.053)、(I-9)+(1.054)、(I-9)+(1.055)、(I-9)+(1.056)、(I-9)+(1.057)、(I-9)+(1.058)、(I-9)+(1.059)、(I-9)+(1.060)、(I-9)+(1.061)、(I-9)+(1.062)、(I-9)+(1.063)、(I-9)+(1.064)、(I-9)+(1.065)、(I-9)+(1.066)、(I-9)+(1.067)、(I-9)+(1.068)、(I-9)+(1.069)、(I-9)+(1.070)、(I-9)+(1.071)、(I-9)+(1.072)、(I-9)+(1.073)、(I-9)+(1.074)、(I-9)+(1.075)、(I-9)+(1.076)、(I-9)+(1.077)、(I-9)+(1.078)、(I-9)+(1.079)、(I-9)+(1.080)、(I-9)+(1.081)、(I-9)+(1.082)、(I-9)+(1.083)、(I-9)+(1.084)、(I-9)+(2.001)、(I-9)+(2.002)、(I-9)+(2.003)、(I-9)+(2.004)、(I-9)+(2.005)、(I-9)+(2.006)、(I-9)+(2.007)、(I-9)+(2.008)、(I-9)+(2.009)、(I-9)+(2.010)、(I-9)+(2.011)、(I-9)+(2.012)、(I-9)+(2.013)、(I-9)+(2.014)、(I-9)+(2.015)、(I-9)+(2.016)、(I-9)+(2.017)、(I-9)+(2.018)、(I-9)+(2.019)、(I-9)+(2.020)、(I-9)+(2.021)、(I-9)+(2.022)、(I-9)+(2.023)、(I-9)+(2.024)、(I-9)+(2.025)、(I-9)+(2.026)、(I-9)+(2.027)、(I-9)+(2.028)、(I-9)+(2.029)、(I-9)+(2.030)、(I-9)+(2.031)、(I-9)+(2.032)、(I-9)+(2.033)、(I-9)+(2.034)、(I-9)+(2.035)、(I-9)+(2.036)、(I-9)+(2.037)、(I-9)+(2.038)、(I-9)+(2.039)、(I-9)+(2.040)、(I-9)+(2.041)、(I-9)+(2.042)、(I-9)+(2.043)、(I-9)+(2.044)、(I-9)+(2.045)、(I-9)+(2.046)、(I-9)+(2.047)、(I-9)+(2.048)、(I-9)+(2.049)、(I-9)+(2.050)、(I-9)+(2.051)、(I-9)+(2.052)、(I-9)+(2.053)、(I-9)+(2.054)、(I-9)+(2.055)、(I-9)+(2.056)、(I-9)+(2.057)、(I-9)+(3.001)、(I-9)+(3.002)、(I-9)+(3.003)、(I-9)+(3.004)、(I-9)+(3.005)、(I-9)+(3.006)、(I-9)+(3.007)、(I-9)+(3.008)、(I-9)+(3.009)、(I-9)+(3.010)、(I-9)+(3.011)、(I-9)+(3.012)、(I-9)+(3.013)、(I-9)+(3.014)、(I-9)+(3.015)、(I-9)+(3.016)、(I-9)+(3.017)、(I-9)+(3.018)、(I-9)+(3.019)、(I-9)+(3.020)、(I-9)+(3.021)、(I-9)+(3.022)、(I-9)+(3.023)、(I-9)+(3.024)、(I-9)+(3.025)、(I-9)+(3.026)、(I-9)+(3.027)、(I-9)+(3.028)、(I-9)+(3.029)、(I-9)+(3.030)、(I-9)+(5.001)、(I-9)+(5.002)、(I-9)+(5.003)、(I-9)+(5.004)、(I-9)+(5.005)、(I-9)+(5.006)、(I-9)+(5.007)、(I-9)+(5.008)、(I-9)+(5.009)、(I-9)+(5.010)、(I-9)+(5.011)、(I-9)+(5.012)、(I-9)+(5.013)、(I-9)+(5.014)、(I-9)+(5.015)、(I-9)+(5.016)、(I-9)+(5.017)、(I-9)+(5.018)、(I-9)+(5.019)、(I-9)+(5.020)、(I-9)+(5.021)、(I-9)+(5.022)、(I-9)+(5.023)、(I-9)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G0-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I)+(1.002)、(I)+(1.005)、(I)+(1.006)、(I)+(1.018)、(I)+(1.020)、(I)+(1.021)、(I)+(1.081)、(I)+(2.001)、(I)+(2.002)、(I)+(2.005)、(I)+(2.007)、(I)+(2.019)、(I)+(2.027)、(I)+(2.030)、(I)+(2.057)、(I)+(3.016)、(I)+(3.020)、(I)+(3.025)、(I)+(3.026)、(I)+(3.030)、(I)+(5.004)、(I)+(5.013)、(I)+(5.018)、(I)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G1-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-1)+(1.002)、(I-1)+(1.005)、(I-1)+(1.006)、(I-1)+(1.018)、(I-1)+(1.020)、(I-1)+(1.021)、(I-1)+(1.081)、(I-1)+(2.001)、(I-1)+(2.002)、(I-1)+(2.005)、(I-1)+(2.007)、(I-1)+(2.019)、(I-1)+(2.027)、(I-1)+(2.030)、(I-1)+(2.057)、(I-1)+(3.016)、(I-1)+(3.020)、(I-1)+(3.025)、(I-1)+(3.026)、(I-1)+(3.030)、(I-1)+(5.004)、(I-1)+(5.013)、(I-1)+(5.018)、(I-1)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G2-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-2)+(1.002)、(I-2)+(1.005)、(I-2)+(1.006)、(I-2)+(1.018)、(I-2)+(1.020)、(I-2)+(1.021)、(I-2)+(1.081)、(I-2)+(2.001)、(I-2)+(2.002)、(I-2)+(2.005)、(I-2)+(2.007)、(I-2)+(2.019)、(I-2)+(2.027)、(I-2)+(2.030)、(I-2)+(2.057)、(I-2)+(3.016)、(I-2)+(3.020)、(I-2)+(3.025)、(I-2)+(3.026)、(I-2)+(3.030)、(I-2)+(5.004)、(I-2)+(5.013)、(I-2)+(5.018)、(I-2)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G3-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-3)+(1.002)、(I-3)+(1.005)、(I-3)+(1.006)、(I-3)+(1.018)、(I-3)+(1.020)、(I-3)+(1.021)、(I-3)+(1.081)、(I-3)+(2.001)、(I-3)+(2.002)、(I-3)+(2.005)、(I-3)+(2.007)、(I-3)+(2.019)、(I-3)+(2.027)、(I-3)+(2.030)、(I-3)+(2.057)、(I-3)+(3.016)、(I-3)+(3.020)、(I-3)+(3.025)、(I-3)+(3.026)、(I-3)+(3.030)、(I-3)+(5.004)、(I-3)+(5.013)、(I-3)+(5.018)、(I-3)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G4-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-4)+(1.002)、(I-4)+(1.005)、(I-4)+(1.006)、(I-4)+(1.018)、(I-4)+(1.020)、(I-4)+(1.021)、(I-4)+(1.081)、(I-4)+(2.001)、(I-4)+(2.002)、(I-4)+(2.005)、(I-4)+(2.007)、(I-4)+(2.019)、(I-4)+(2.027)、(I-4)+(2.030)、(I-4)+(2.057)、(I-4)+(3.016)、(I-4)+(3.020)、(I-4)+(3.025)、(I-4)+(3.026)、(I-4)+(3.030)、(I-4)+(5.004)、(I-4)+(5.013)、(I-4)+(5.018)、(I-4)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G5-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-5)+(1.002)、(I-5)+(1.005)、(I-5)+(1.006)、(I-5)+(1.018)、(I-5)+(1.020)、(I-5)+(1.021)、(I-5)+(1.081)、(I-5)+(2.001)、(I-5)+(2.002)、(I-5)+(2.005)、(I-5)+(2.007)、(I-5)+(2.019)、(I-5)+(2.027)、(I-5)+(2.030)、(I-5)+(2.057)、(I-5)+(3.016)、(I-5)+(3.020)、(I-5)+(3.025)、(I-5)+(3.026)、(I-5)+(3.030)、(I-5)+(5.004)、(I-5)+(5.013)、(I-5)+(5.018)、(I-5)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G6-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-6)+(1.002)、(I-6)+(1.005)、(I-6)+(1.006)、(I-6)+(1.018)、(I-6)+(1.020)、(I-6)+(1.021)、(I-6)+(1.081)、(I-6)+(2.001)、(I-6)+(2.002)、(I-6)+(2.005)、(I-6)+(2.007)、(I-6)+(2.019)、(I-6)+(2.027)、(I-6)+(2.030)、(I-6)+(2.057)、(I-6)+(3.016)、(I-6)+(3.020)、(I-6)+(3.025)、(I-6)+(3.026)、(I-6)+(3.030)、(I-6)+(5.004)、(I-6)+(5.013)、(I-6)+(5.018)、(I-6)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G7-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-7)+(1.002)、(I-7)+(1.005)、(I-7)+(1.006)、(I-7)+(1.018)、(I-7)+(1.020)、(I-7)+(1.021)、(I-7)+(1.081)、(I-7)+(2.001)、(I-7)+(2.002)、(I-7)+(2.005)、(I-7)+(2.007)、(I-7)+(2.019)、(I-7)+(2.027)、(I-7)+(2.030)、(I-7)+(2.057)、(I-7)+(3.016)、(I-7)+(3.020)、(I-7)+(3.025)、(I-7)+(3.026)、(I-7)+(3.030)、(I-7)+(5.004)、(I-7)+(5.013)、(I-7)+(5.018)、(I-7)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G8-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-8)+(1.002)、(I-8)+(1.005)、(I-8)+(1.006)、(I-8)+(1.018)、(I-8)+(1.020)、(I-8)+(1.021)、(I-8)+(1.081)、(I-8)+(2.001)、(I-8)+(2.002)、(I-8)+(2.005)、(I-8)+(2.007)、(I-8)+(2.019)、(I-8)+(2.027)、(I-8)+(2.030)、(I-8)+(2.057)、(I-8)+(3.016)、(I-8)+(3.020)、(I-8)+(3.025)、(I-8)+(3.026)、(I-8)+(3.030)、(I-8)+(5.004)、(I-8)+(5.013)、(I-8)+(5.018)、(I-8)+(15.047)。
最优选的结合物选自(G9-2)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-9)+(1.002)、(I-9)+(1.005)、(I-9)+(1.006)、(I-9)+(1.018)、(I-9)+(1.020)、(I-9)+(1.021)、(I-9)+(1.081)、(I-9)+(2.001)、(I-9)+(2.002)、(I-9)+(2.005)、(I-9)+(2.007)、(I-9)+(2.019)、(I-9)+(2.027)、(I-9)+(2.030)、(I-9)+(2.057)、(I-9)+(3.016)、(I-9)+(3.020)、(I-9)+(3.025)、(I-9)+(3.026)、(I-9)+(3.030)、(I-9)+(5.004)、(I-9)+(5.013)、(I-9)+(5.018)、(I-9)+(15.047)。
进一步最优选的结合物选自(G0-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I)+(1.002)、(I)+(1.018)、(I)+(1.021)、(I)+(2.001)、(I)+(2.002)、(I)+(2.005)、(I)+(2.027)、(I)+(3.016)、(I)+(3.020)、(I)+(5.004)、(I)+(5.013)、(I)+(5.018)。
进一步最优选的结合物选自(G1-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-1)+(1.002)、(I-1)+(1.018)、(I-1)+(1.021)、(I-1)+(2.001)、(I-1)+(2.002)、(I-1)+(2.005)、(I-1)+(2.027)、(I-1)+(3.016)、(I-1)+(3.020)、(I-1)+(5.004)、(I-1)+(5.013)、(I-1)+(5.018)。
进一步最优选的结合物选自(G2-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-2)+(1.002)、(I-2)+(1.018)、(I-2)+(1.021)、(I-2)+(2.001)、(I-2)+(2.002)、(I-2)+(2.005)、(I-2)+(2.027)、(I-2)+(3.016)、(I-2)+(3.020)、(I-2)+(5.004)、(I-2)+(5.013)、(I-2)+(5.018)。
进一步最优选的结合物选自(G3-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-3)+(1.002)、(I-3)+(1.018)、(I-3)+(1.021)、(I-3)+(2.001)、(I-3)+(2.002)、(I-3)+(2.005)、(I-3)+(2.027)、(I-3)+(3.016)、(I-3)+(3.020)、(I-3)+(5.004)、(I-3)+(5.013)、(I-3)+(5.018)。
进一步最优选的结合物选自(G4-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-4)+(1.002)、(I-4)+(1.018)、(I-4)+(1.021)、(I-4)+(2.001)、(I-4)+(2.002)、(I-4)+(2.005)、(I-4)+(2.027)、(I-4)+(3.016)、(I-4)+(3.020)、(I-4)+(5.004)、(I-4)+(5.013)、(I-4)+(5.018)。
进一步最优选的结合物选自(G5-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-5)+(1.002)、(I-5)+(1.018)、(I-5)+(1.021)、(I-5)+(2.001)、(I-5)+(2.002)、(I-5)+(2.005)、(I-5)+(2.027)、(I-5)+(3.016)、(I-5)+(3.020)、(I-5)+(5.004)、(I-5)+(5.013)、(I-5)+(5.018)。
进一步最优选的结合物选自(G6-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-6)+(1.002)、(I-6)+(1.018)、(I-6)+(1.021)、(I-6)+(2.001)、(I-6)+(2.002)、(I-6)+(2.005)、(I-6)+(2.027)、(I-6)+(3.016)、(I-6)+(3.020)、(I-6)+(5.004)、(I-6)+(5.013)、(I-6)+(5.018)。
进一步最优选的结合物选自(G7-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-7)+(1.002)、(I-7)+(1.018)、(I-7)+(1.021)、(I-7)+(2.001)、(I-7)+(2.002)、(I-7)+(2.005)、(I-7)+(2.027)、(I-7)+(3.016)、(I-7)+(3.020)、(I-7)+(5.004)、(I-7)+(5.013)、(I-7)+(5.018)。
进一步最优选的结合物选自(G8-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-8)+(1.002)、(I-8)+(1.018)、(I-8)+(1.021)、(I-8)+(2.001)、(I-8)+(2.002)、(I-8)+(2.005)、(I-8)+(2.027)、(I-8)+(3.016)、(I-8)+(3.020)、(I-8)+(5.004)、(I-8)+(5.013)、(I-8)+(5.018)。
进一步最优选的结合物选自(G9-3)组,其由以下活性化合物结合物组成:
(I-9)+(1.002)、(I-9)+(1.018)、(I-9)+(1.021)、(I-9)+(2.001)、(I-9)+(2.002)、(I-9)+(2.005)、(I-9)+(2.027)、(I-9)+(3.016)、(I-9)+(3.020)、(I-9)+(5.004)、(I-9)+(5.013)、(I-9)+(5.018)。
组合物/制剂
本发明还涉及组合物,特别是用于防治不想要的微生物的组合物。可将组合物施用于微生物和/或它们的生境。
组合物通常包含至少一种活性化合物结合物和至少一种农业上合适的助剂,例如一种或多种载体和/或一种或多种表面活性剂。
在本发明的上下文中,“有害微生物的防治”意指以杀真菌功效测量,与未处理的植物相比,有害微生物的侵害降低,优选与未处理的植物(100%)相比降低25-50%,更优选与未处理的植物(100%)相比降低40-79%,甚至更优选地,有害微生物的侵害被完全抑制(70-100%)。防治可以是治疗性的,即用于处理已被侵染的植物,或为保护性的,用于保护尚未被侵染的植物。
“有效但非植物毒性量”意指本发明的组合物的量足以以令人满意的方式防治植物的真菌病害或完全根除真菌病害,并且同时不会引起任何显著的植物毒性症状。通常,该施用率可在较宽的范围内变化。这取决于多种因素,例如待防治的真菌、植物、气候条件和本发明的组合物的成分。
载体为通常呈惰性的天然的或合成的固体或液体的有机或无机物质。载体通常使化合物向例如植物、植物部位或种子的施用得到改善。合适的固体载体的实例包括但不限于铵盐;天然岩粉,如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土;以及合成岩粉,如细分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐。通常有用的用于制备颗粒剂的固体载体的实例包括但不限于粉碎并分级的天然岩石如方解石、大理石、浮岩、海泡石和白云石,无机和有机粉末的合成颗粒,以及有机材料如纸、锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎的颗粒。合适的液体载体的实例包括但不限于水、有机溶剂及其结合物。合适的溶剂的实例包括极性和非极性有机化学液体,例如芳族烃类和非芳族烃类(如环己烷、石蜡、烷基苯、二甲苯、甲苯烷基萘,氯代芳族化合物或氯代脂族烃如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷),醇和多元醇(其还可任选地被取代、醚化和/或酯化,如丁醇或乙二醇),酮(如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮),酯(包括脂肪和油)和(聚)醚,未取代的和取代的胺,酰胺(如二甲基甲酰胺),内酰胺(如N-烷基吡咯烷酮)和内酯,砜和亚砜(如二甲基亚砜)。载体还可为液化的气态增量剂,即在标准温度和标准压力下为气态的液体,例如气溶胶喷射剂如卤代烃、丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
表面活性剂可为离子的(阳离子的或阴离子的)或非离子的表面活性剂,如离子的或非离子的乳化剂、泡沫形成剂、分散剂、润湿剂及其任意混合物。合适的表面活性剂的实例包括但不限于聚丙烯酸的盐、木质素磺酸的盐、苯酚磺酸或萘磺酸的盐,环氧乙烷和/或环氧丙烷与脂肪醇、脂肪酸或脂肪胺的缩聚物(聚氧亚乙基脂肪酸酯、聚氧亚乙基脂肪醇醚,例如烷基芳基聚乙二醇醚),取代酚(优选烷基酚或芳基酚),磺基琥珀酸酯的盐,牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯),聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯,多元醇的脂肪酸酯,以及含有硫酸盐、磺酸盐、磷酸盐(例如,烷基磺酸盐、烷基硫酸盐,芳基磺酸盐)和蛋白质水解产物的化合物的衍生物,木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果式(I)化合物和/或载体不溶于水并且当施用是用水进行时,则通常使用表面活性剂。那么,表面活性剂的量的范围通常为组合物的5至40重量%。
合适的助剂的其他实例包括防水剂、干燥剂、粘合剂(胶粘剂、增粘剂、固定剂,如羧甲基纤维素,粉末、颗粒或胶乳形式的天然聚合物和合成聚合物,如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯,天然磷脂,如脑磷脂和卵磷脂以及合成磷脂,聚乙烯吡咯烷酮,聚乙酸乙烯酯,聚乙烯醇和甲基纤维素)、增稠剂、稳定剂(例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或提高化学和/或物理稳定性的其他试剂)、染料或颜料(如无机颜料,如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝;有机染料,例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料)、消泡剂(例如硅酮消泡剂和硬脂酸镁),防腐剂(例如双氯酚和苄醇半缩甲醛)、二次增稠剂(纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土以及细分散的二氧化硅)、粘着剂、赤霉素和加工助剂、矿物油和植物油、香料、蜡、营养素(包括微量营养素,如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐)、保护性胶体、触变性物质、渗透剂、螯合剂和络合物形成剂。
助剂的选择与式(I)化合物的预期施用方式和/或物理性质有关。此外,可选择助剂以将特定的性质(技术上的、物理的和/或生物的性质)赋予组合物或由其制备的使用形式。助剂的选择可使得能够按照特定需要定制组合物。
本发明的组合物可为任意常规形式,如溶液(例如水溶液)、乳液、可湿性粉剂、水基悬浮液和油基悬浮液、粉剂(powder)、粉尘剂(dust)、糊剂(paste)、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、用于撒施的颗粒剂、悬乳剂浓缩剂、用活性化合物结合物浸渍的天然产物或合成产物、肥料以及在聚合物质中的微型胶囊。本发明的活性化合物结合物可以悬浮的、乳化的或溶解的形式存在。
本发明的组合物可作为即用型制剂提供给最终用户,即可将组合物通过合适的装置如喷雾或撒粉装置直接施用于植物或种子。或者,可将组合物以浓缩物的形式提供给最终用户,浓缩物在使用前必须稀释,优选用水稀释。
本发明的组合物可以常规方式制备,例如通过将本发明的活性化合物结合物与一种或多种如上文所公开的合适的助剂进行混合来制备。
本发明的组合物通常包含0.01至99重量%、0.05至98重量%、优选地0.1至95重量%、更优选地0.5至90重量%、最优选地10至70重量%的本发明的活性化合物结合物。
方法和用途
本发明的活性化合物结合物和组合物具有有效的杀微生物活性。它们可用于防治不想要的微生物,如不想要的真菌和细菌。它们可特别地用于作物保护(它们防治引起植物病害的微生物)或用于保护材料(例如工业材料、木材、储存货物),如下文中更详细的描述。更具体而言,本发明的活性化合物结合物和本发明的组合物可用于保护种子、发芽植物、出土幼苗、植物、植物部位、果实和植物生长的土壤免受不想要的微生物的侵袭。
如本文中使用的防治(control或controlling)包括对不想要的微生物的治疗性和保护性的处理。不想要的微生物可为病原性细菌或病原性真菌,更具体而言植物病原性细菌或植物病原性真菌。如下文详述,这些植物病原性微生物为广谱植物病害的病原菌(causal agent)。
更具体而言,本发明的活性化合物结合物和本发明的组合物可用作杀真菌剂。具体而言,它们可用于作物保护,例如用于防治不想要的真菌,例如根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、卵菌纲(Peronosporomycetes)、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)。
本发明的活性化合物结合物和本发明的组合物还可用作杀细菌剂。具体而言,它们可用于作物保护,例如用于防治不想要的细菌,如假单胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)、棒杆菌科(Corynebacteriaceae)和链霉菌科(Streptomycetaceae)。
本发明还涉及一种防治不想要的微生物如不想要的真菌和细菌的方法,其包括将至少一种本发明的活性化合物结合物或至少一种本发明的组合物施用于微生物和/或它们的生境(植物、植物部位、种子、果实或植物生长的土壤)的步骤。
通常,当将本发明的活性化合物结合物和组合物用于防治植物病原性真菌的治疗性或保护性方法中时,将其有效且非植物毒性量施用于植物、植物部位、果实、种子或植物生长的土壤。
有效且非植物毒性量意指这样的量:其足以防治或者破坏在农田上出现或易于出现的真菌并且不会对所述作物产生任何明显的植物毒性症状。该量可以在宽范围内变化,这取决于要防治的真菌、作物类型、气候条件和所用的本发明的各活性化合物结合物或组合物。该量可通过系统性田间试验来确定,这在本领域技术人员的能力范围之内。
植物和植物部位
可将本发明的活性化合物结合物和组合物施用于任意植物或植物部位。
植物意指所有的植物和植物种群,例如期望和不期望的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可以是可通过常规育种和优化方法或通过生物技术和基因工程方法或这些方法的组合而获得的植物,包括遗传修饰植物(GMO或转基因植物)以及受和不受植物育种者权利保护的植物栽培种。
遗传修饰植物(GMO)
遗传修饰植物(GMO或转基因植物)是异源基因被稳定地整合到基因组中的植物。表述“异源基因”主要是指在植物体外提供或组装然后被引入到细胞核、叶绿体或线粒体基因组中的基因。该基因通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或通过下调或沉默存在于植物中的一种或多种其他基因(使用例如反义技术、共抑制技术、RNA干扰-RNAi-技术或微RNA-miRMA-技术)而给予转化植物新的或改进的农学特性或其他特性。位于基因组中的异源基因也称为转基因。由其在植物基因组中的具体位置定义的转基因称为转化株系或转基因株系。
植物栽培种应理解为意指具有新特性(“性状”)并且通过常规育种、诱变或重组DNA技术获得的植物。它们可以是栽培种、变种、生物型或基因型。
植物部位应理解为意指植物的地上和地下的所有部位和器官,例如芽、叶、针叶、茎、叶柄、花、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位还包括采收材料以及无性繁殖材料和有性繁殖材料,例如插条、块茎、根茎、分檗和种子。
可根据本发明的方法处理的植物包括以下植物:棉花、亚麻、葡萄树、果树、蔬菜,例如蔷薇科属种(Rosaceae sp.)(例如仁果如苹果和梨,以及核果如杏、樱桃、杏仁和桃,和软果如草莓)、茶藨子科属种(Ribesioidae sp.)、胡桃科属种(Juglandaceae sp.)、桦木科属种(Betulaceae sp.)、漆树科属种(Anacardiaceae sp.)、壳斗科属种(Fagaceae sp.)、桑科属种(Moraceae sp.)、木犀科属种(Oleaceae sp.)、猕猴桃科属种(Actinidaceaesp.)、樟科属种(Lauraceae sp.)、芭蕉科属种(Musaceae sp.)(例如香蕉树和绿化树(plantation))、茜草科属种(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、山茶科属种(Theaceae sp.)、梧桐科属种(Sterculiceae sp.)、芸香科属种(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙和葡萄柚);茄科属种(Solanaceae sp.)(例如番茄)、百合科属种(Liliaceae sp.)、菊科属种(Asteraceaesp.)(例如莴苣)、伞形科属种(Umbelliferae sp.)、十字花科属种(Cruciferae sp.)、藜科属种(Chenopodiaceae sp.)、葫芦科属种(Cucurbitaceae sp.)(例如黄瓜(cucumber))、葱科属种(Alliaceae sp.)(例如韭葱、洋葱)、蝶形花科属种(Papilionaceae sp.)(例如豌豆);主要的作物植物,例如禾本科属种(Gramineae sp.)(例如玉米、草皮、谷物如小麦、黑麦、稻、大麦、燕麦、粟和黑小麦)、菊科属种(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科属种(Brassicaceae sp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、花椰菜(broccoli)、菜花(cauliflower)、球芽甘蓝、小白菜、球茎甘蓝、萝卜和油菜、芥菜、山葵和水芹)、蝶形花亚科属种(Fabacaesp.)(例如菜豆、花生)、蝶形花科属种(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、茄科属种(Solanaceae sp.)(例如马铃薯)、藜科属种(Chenopodiaceae sp.)(例如糖用甜菜、饲用甜菜、糖莴苣、甜菜根);用于园区和林区的有用植物和观赏植物;以及这些植物各自的遗传修饰品种。
病原体
可根据本发明处理的真菌病害的病原体的非限制性实例包括:
由以下白粉病病原体导致的病害:例如,布氏白粉菌属种(Blumeria species),例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis);叉丝单囊壳属种(Podosphaera species),例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha);单囊壳属种(Sphaerotheca species),例如单囊壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea);钩丝壳属种(Uncinula species),例如葡萄钩丝壳(Uncinula necator);
由以下锈病病原体导致的病害:例如,胶锈菌属种(Gymnosporangium species),例如褐色胶锈菌(Gymnosporangium sabinae);驼孢锈属种(Hemileia species),例如咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix);层锈菌属种(Phakopsora species),例如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)或山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae);柄锈菌属种(Puccinia species),例如隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)、禾柄锈菌(Pucciniagraminis)或条形锈菌(Puccinia striiformis);单胞锈菌属种(Uromyces species),例如疣顶单胞锈菌(Uromyces appendiculatus);
由以下卵菌纲(Oomycetes)病原体导致的病害:例如,白锈属种(Albugospecies),例如白锈菌(Algubo candida);盘梗霉属种(Bremia species),例如莴苣盘梗霉(Bremia lactucae);霜霉属种(Peronospora species),例如豌豆霜霉(Peronosporapisi)或十字花科霜霉(P.brassicae);疫霉属种(Phytophthora species),例如致病疫霉(Phytophthora infestan);轴霜霉属种(Plasmopara species),例如葡萄轴霜霉(Plasmopara viticola);假霜霉属种(Pseudoperonospora species),例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis);腐霉属种(Pythium species),例如终极腐霉(Pythium ultimum);
由以下病原体导致的叶斑枯病害和叶萎蔫病害:例如,链格孢属种(Alternariaspecies),例如茄链格孢(Alternaria solani);尾孢属种(Cercospora species),例如菜生尾孢(Cercospora beticola);枝孢属种(Cladiosporium species),例如黄瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum);旋孢腔菌属种(Cochliobolus species),例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式:德氏霉属(Drechslera),同义词:长蠕孢属(Helminthosporium))或宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus);炭疽菌属种(Colletotrichum species),例如菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemuthanium);锈斑病菌属种(cycloconium species),例如孔雀斑病(cycloconium oleaginum);间座壳属种(Diaporthe species),例如柑桔间座壳(Diaporthe citri);痂囊腔菌属种(Elsinoespecies),例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii);盘长孢属种(Gloeosporiumspecies),例如悦色盘长孢(Gloeosporium laeticolor);小丛壳属种(Glomerellaspecies),例如围小丛壳(Glomerella cingulata);球座菌属种(Guignardia species),例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli);小球腔菌属种(Leptosphaeria species),例如十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans);稻瘟菌属种(Magnaporthe species),例如稻瘟病菌(Magnaporthe grisea);微座孢属种(Microdochium species),例如雪霉微座孢(Microdochium nivale);球腔菌属种(Mycosphaerella species),例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)或斐济球腔菌(Mycosphaerella fijiensis);暗球腔菌属种(Phaeosphaeria species),例如颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum);核腔菌属种(Pyrenophora species),例如圆核腔菌(Pyrenophora teres)或偃麦草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis);柱隔孢属种(Ramularia species),例如辛加柱隔孢(Ramularia collo-cygni)或白斑柱隔孢(Ramularia areola);喙孢属种(Rhynchosporium species),例如黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis);针孢属种(Septoria species),例如芹菜小壳针孢(Septoriaapii)或番茄壳针孢(Septoria lycopersici);壳多胞菌属种(Stagonospora species),例如颖枯壳多孢(Stagonospora nodorum);核瑚菌属种(Typhula species),例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata);黑星菌属种(Venturia species),例如苹果黑星菌(Venturiainaequalis);
由以下病原体导致的根和茎病害:例如,伏革菌属种(Corticium species),例如禾伏革菌(Corticium graminearum);镰孢属种(Fusarium species),例如尖镰孢(Fusarium oxysporum);顶囊壳菌属种(Gaeumannomyces species),例如禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis);Plasmodiophora属种,例如Plasmodiophora brassicae;丝核菌属种(Rhizoctonia species),例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);帚枝霉属种(Sarocladium species),例如稻帚枝霉(Sarocladium oryzae);小核菌属种(Sclerotiumspecies),例如稻小核菌(Sclerotium oryzae);Tapesia属种,例如Tapesia acuformis;根串珠霉属种(Thielaviopsis species),例如根串珠霉(Thielaviopsis basicola);
由以下病原体导致的穗和圆锥花序病害(包括玉米穗轴):例如,链格孢属种(Alternaria species),例如链格孢属(Alternaria spp.);曲霉属种(Aspergillusspecies),例如黄曲霉(Aspergillus flavus);枝孢属种(Cladosporium species),例如芽枝状枝孢(Cladosporium cladosporioides);麦角菌属种(Claviceps species),例如麦角菌(Claviceps purpurea);镰孢属种(Fusarium species),例如黄色镰孢(Fusariumculmorum);赤霉属种(Gibberella species),例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae);小画线壳属种(Monographella species),例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis);Stagnospora属种,例如Stagnospora nodorum;
由以下黑粉菌导致的病害:例如,轴黑粉菌属种(Sphacelotheca species),例如丝孢堆黑粉菌(Sphacelotheca reiliana);腥黑粉菌属种(Tilletia species),例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)或小麦矮腥黑粉菌(Tilletia controversa);条黑粉菌属种(Urocystis species),例如隐条黑粉菌(Urocystis occulta);黑粉菌属种(Ustilagospecies),例如裸黑粉菌(Ustilago nuda);
由以下病原体导致的果实腐烂病:例如,曲霉属种(Aspergillus species),例如黄曲霉(Aspergillus flavus);葡萄孢属种(Botrytis species),例如灰葡萄孢(Botrytiscinerea);青霉属种(Penicillium species),例如扩展青霉(Penicillium expansum)或产紫青霉(Penicillium purpurogenum);根霉菌属种(Rhizopus species),例如匍茎根霉菌(Rhizopus stolonifer);核盘菌属种(Sclerotinia species),例如核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum);轮枝孢属种(Verticilium species),例如黑白轮枝孢(Verticiliumalboatrum);
由以下病原体导致的种子传播和土壤传播的腐烂和萎蔫病害以及幼苗的病害:例如,链格孢属种(Alternaria species),例如甘蓝链格孢菌(Alternaria brassicicola);丝囊霉属种(Aphanomyces species),例如根腐丝囊霉(Aphanomyces euteiches);壳二孢属种(Ascochyta species),例如兵豆壳二孢(Ascochyta lentis);曲霉属种(Aspergillusspecies),例如黄曲霉(Aspergillus flavus);枝孢属种(Cladosporium species),例如草本枝孢(Cladosporium herbarum);旋孢腔菌属种(Cochliobolus species),例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式:内脐蠕孢属(Drechslera),离蠕孢属(Bipolaris)同义词:长蠕孢属(Helminthosporium));炭疽菌属种(Colletotrichumspecies),例如马铃薯炭疽菌(Colletotrichum coccodes);镰孢属种(Fusariumspecies),例如黄色镰孢(Fusarium culmorum);赤霉属种(Gibberella species),例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae);壳球孢属种(Macrophomina species),例如菜豆壳球孢菌(Macrophomina phaseolina);微座孢属种(Microdochium species),例如雪霉微座孢(Microdochium nivale);小画线壳属种(Monographella species),例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis);青霉属种(Penicillium species),例如扩展青霉(Penicillium expansum);茎点霉属种(Phoma species),例如黑胫茎点霉(Phomalingam);拟茎点霉属种(Phomopsis species),例如大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae);疫霉属种(Phytophthora species),例如恶疫霉(Phytophthora cactorum);核腔菌属种(Pyrenophora species),例如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea);梨孢属种(Pyricularia species),例如稻梨孢(Pyricularia oryzae);腐霉属种(Pythiumspecies),例如终极腐霉(Pythium ultimum);丝核菌属种(Rhizoctonia species),例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);根霉菌属种(Rhizopus species),例如稻根霉菌(Rhizopus oryzae);小核菌属种(Sclerotium species),例如齐整小核菌(Sclerotiumrolfsii);壳针孢属种(Septoria species),例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum);核瑚菌属种(Typhula species),例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata);轮枝孢菌属种(Verticillium species),例如大丽花轮枝孢(Verticillium dahliae);
由以下病原体导致的癌性病害、瘿和扫帚病害:例如,丛赤壳属种(Nectriaspecies),例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectria galligena);
由以下病原体导致的萎蔫病害:例如,链核盘菌属种(Monilinia species),例如核果链核盘菌(Monilinia laxa);
由以下病原体导致的叶、花和果实的变形:例如,外担菌属种(Exobasidiumspecies),例如坏损外担菌(Exobasidium vexans);外囊菌属种(Taphrina species),例如桃外囊菌(Taphrina deformans);
由以下病原体导致的木本植物退行性病害:例如,依科属种(Esca species),例如根霉格孢菌(Phaemoniella chlamydospora)、鸡腿蘑丝孢菌(Phaeoacremoniumaleophilum)或地中海孢孔菌(Fomitiporia mediterranea);灵芝属种(Ganodermaspecies),例如岛灵芝(Ganoderma boninense);
由以下病原体导致的花和种子的病害:例如,葡萄孢属种(Botrytis species),例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea);
由以下病原体导致的植物块茎病害:例如,丝核菌属种(Rhizoctonia species),例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);长蠕孢菌属种(Helminthosporium species),例如茄病长蠕孢(Helminthosporium solani);
由以下细菌病原体导致的病害:例如,黄单胞菌属种(Xanthomonas species),例如稻黄单胞菌白叶枯变种(Xanthomonas campestris pv.oryzae);假单胞菌属种(Pseudomonas species),例如丁香假单胞菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringaepv.lachrymans);欧文氏菌属种(Erwinia species),例如噬淀粉欧文氏菌(Erwiniaamylovora)。
大豆病害:
由以下病原体导致的叶、茎、荚和种子的真菌病害:例如,链格孢属叶斑病(Alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Anthracnose)(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆壳针孢(Septoria glycines))、桃叶穿孔病和叶枯病(cercospora leaf spot and blight)(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、笄霉叶枯病(choanephora leaf blight)(漏斗笄霉(Choanephora infundibulifera trispora)(同义词))、疏毛核菌霉属叶斑病(dactuliophora leaf spot)(Dactuliophora glycines)、大豆霜霉病(downy mildew)(东北霜霉(Peronospora manshurica))、内脐蠕孢枯萎病(drechslera blight)(Drechsleraglycini)、蛙眼叶斑病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercospora sojina))、小光壳属叶斑病(leptosphaerulina leaf spot)(三叶草小光壳(Leptosphaerulina trifolii))、叶点霉属叶斑病(phyllostica leaf spot)(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯萎病(大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae))、白粉病(Microsphaera diffusa)、棘壳孢属叶斑病(pyrenochaeta leaf spot)(Pyrenochaeta glycines)、气生丝核菌(rhizoctonia aerial)、叶枯病和网枯萎(web blight)(立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani))、锈病(豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、山蚂蝗层锈菌(Phakopsorameibomiae))、结痂病(scab)(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、匍柄霉属叶枯病(stemphylium leaf blight)(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))。
由以下病原体导致的根部和茎基部的真菌病害:例如,黑根腐病(black rootrot)(野百合丽赤壳菌(Calonectria crotalariae))、炭腐病(菜豆生壳球孢(Macrophomina phaseolina))、镰孢枯萎病或萎蔫病、根腐病以及荚腐病和珠托腐病(尖镰孢(Fusarium oxysporum)、直喙镰孢(Fusarium orthoceras)、半裸镰孢(Fusariumsemitectum)、木贼镰孢(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、新赤壳属病(neocosmospora)(侵菅新赤壳(Neocosmopspora vasinfecta))、荚和茎枯萎病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthora megasperma))、茎褐腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉(Pythiumultimum))、丝核菌属根腐病、茎腐病和猝倒病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、核盘菌属茎腐病(sclerotinia stem decay)(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盘菌属白绢病(sclerotinia southern blight)(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉属根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))
可优选防治以下大豆病害:
由以下病原体导致的叶、茎、荚和种子的真菌病害:例如,链格孢属叶斑病(Alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Anthracnose)(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆壳针孢(Septoria glycines))、桃叶穿孔病和叶枯病(cercospora leaf spot and blight)(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、笄霉叶枯病(choanephora leaf blight)(漏斗笄霉(Choanephora infundibulifera trispora(同义词)))、疏毛核菌霉属叶斑病(dactuliophora leaf spot)(Dactuliophora glycines)、大豆霜霉病(downy mildew)(东北霜霉(Peronospora manshurica))、内脐蠕孢枯萎病(drechslera blight)(Drechsleraglycini)、蛙眼叶斑病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercospora sojina))、小光壳属叶斑病(leptosphaerulina leaf spot)(三叶草小光壳(Leptosphaerulina trifolii))、叶点霉属叶斑病(phyllostica leaf spot)(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯萎病(大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae))、白粉病(Microsphaera diffusa)、棘壳孢属叶斑病(pyrenochaeta leaf spot)(Pyrenochaeta glycines)、气生丝核菌(rhizoctonia aerial)、叶枯病和网枯萎(web blight)(立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani))、锈病(豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、山蚂蝗层锈菌(Phakopsorameibomiae))、结痂病(scab)(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、匍柄霉属叶枯病(stemphylium leaf blight)(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))。
由以下病原体导致的根部和茎基部的真菌病害:例如,黑根腐病(black rootrot)(野百合丽赤壳菌(Calonectria crotalariae))、炭腐病(菜豆生壳球孢(Macrophomina phaseolina))、镰刀枯萎病(fusarium blight)或萎蔫病、根腐病及荚腐病和颈腐病(尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum)、直喙镰刀菌(Fusarium orthoceras)、半裸镰刀菌(Fusarium semitectum)、木贼镰刀菌(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、新赤壳属病(neocosmospora)(新赤壳菌(Neocosmospora vasinfecta))、荚和茎枯萎病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthora megasperma))、茎褐腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉(Pythiumultimum))、丝核菌属根腐病、茎腐病和猝倒病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、核盘菌属茎腐病(sclerotinia stem decay)(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盘菌属白绢病(sclerotinia southern blight)(齐整小菌核菌(Sclerotinia rolfsii))、根串珠霉属根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。
本发明的杀真菌组合物可用于治疗性或保护性/预防性防治植物病原性真菌。因此,本发明还涉及通过使用本发明的活性化合物结合物或组合物来防治植物病原性真菌的治疗性和保护性方法,其中将所述活性化合物结合物或组合物施用于种子、植物或植物部位、果实或植物生长的土壤。
活性化合物结合物在防治植物病害所需的浓度下被植物良好地耐受的事实使得能够处理植物的地上部位、繁殖物和种子以及土壤。
根据本发明,可处理所有的植物和植物部位。植物意指所有的植物和植物种群,例如需要和不需要的野生植物、栽培种和植物变种(不论是否受植物品种或植物育种者权利保护)。栽培种和植物变种可以是通过常规繁殖和育种方法(其可通过一种或多种生物技术方法进行辅助或补充,例如通过使用双单倍体、原生质体融合、随机诱变和定向诱变、分子标记或遗传标记)或通过生物工程和基因工程的方法获得的植物。植物部位意指植物的所有地上和地下的部位和器官,例如芽、叶、花和根,借此列举例如叶、针叶、茎、枝、花、子实体、果实、种子,以及根、球茎和根茎。作物以及无性繁殖和有性繁殖材料,例如插条、球茎、根茎、长匐茎(runner)和种子也属于植物部位。
本发明的活性化合物结合物,在被植物良好的耐受、具有有利的恒温动物毒性并且被环境良好的耐受时,适合用于保护植物和植物器官、提高采收产量、改善采收材料的质量。它们可优选用作作物保护组合物。它们对通常敏感和抗性品种以及对全部或部分的发育阶段具有活性。
可根据本发明处理的植物包括以下主要作物植物:玉米、大豆、苜蓿、棉花、向日葵、芸苔油籽(Brassica oil seeds)例如甘蓝型油菜(例如加拿大油菜、油菜籽)、芜菁(Brassica rapa)、芥菜型油菜(B.juncea)(例如(野)芥菜)和埃塞俄比亚芥(Brassicacarinata)、棕榈科(例如油棕、椰子)、稻、小麦、甜菜、甘蔗、燕麦、黑麦、大麦、粟和高粱、黑小麦、亚麻、坚果、葡萄和藤本植物以及来自各种植物分类群的各种果实及蔬菜,例如蔷薇科属(Rosaceae sp.)(例如仁果如苹果和梨;以及核果如杏、樱桃、扁桃、李子和桃;浆果如草莓、覆盆子、红醋栗(red currant)和黑醋栗(black currant)以及醋栗(gooseberry))、茶藨子科属(Ribesioidae sp.)、胡桃科属(Juglandaceae sp.)、桦木科属(Betulaceaesp.)、漆树科属(Anacardiaceae sp.)、壳斗科属(Fagaceae sp.)、桑科属(Moraceae sp.)、木犀科属(Oleaceae sp.)(如橄榄树)、猕猴桃科属(Actinidaceae sp.)、樟科属(Lauraceae sp.)(例如鳄梨、桂皮、樟脑)、芭蕉科属(Musaceae sp.)(例如香蕉树和绿化树(plantations))、茜草科属(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、山茶科属(Theaceae sp.)(例如茶树)、梧桐科属(Sterculiceae sp.)、芸香科属(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙、柑桔和葡萄柚);茄科属(Solanaceae sp.)(例如番茄、马铃薯、胡椒、辣椒、茄子和烟草)、百合科属(Liliaceae sp.)、菊科属(Compositiae sp.)(例如莴苣、朝鲜蓟和菊苣——包括根菊苣(root chicory)、苦苣(endive)或普通菊苣(common chicory))、伞形科属(Umbelliferaesp.)(例如胡萝卜、香芹菜、芹菜和块根芹)、葫芦科属(Cucurbitaceae sp.)(例如黄瓜——包括小黄瓜、南瓜、西瓜、葫芦类和甜瓜类)、葱科属(Alliaceaesp.)(例如韭葱和洋葱)、十字花科属(Cruciferae sp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、青花菜、花椰菜、抱子甘蓝、小白菜、球茎甘蓝、萝卜、辣根、水芹和大白菜)、豆科属(Leguminosae sp.)(例如花生、豌豆类、小扁豆和菜豆——例如刀豆和蚕豆)、藜科属(Chenopodiaceae sp.)(例如叶甜菜(Swisschard)、饲用甜菜、菠菜、甜菜根)、亚麻科属(Linaceae sp.)(例如麻)、美人蕉科(Cannabeacea sp.)(例如大麻)、锦葵科属(Malvaceae sp.)(例如黄秋葵、可可)、罂粟科(Papaveraceae)(例如罂粟)、天门冬科(Asparagaceae)(例如天门冬属);园艺和森林中有用的植物和观赏植物,如草皮、草坪、禾本科植物和甜叶菊(Stevia rebaudiana);以及每种情况下,这些植物的遗传修饰类型。
特别地,本发明的活性化合物结合物和组合物适合用于防治以下植物病害:
观赏植物、蔬菜作物(例如白锈菌(A.candida))和向日葵(例如婆罗门参白锈菌(A.tragopogonis))上的白锈菌属(Albugo spp.)(白锈病);蔬菜、油菜(例如芸苔生链格孢(A.brassicola)或芸苔链格孢(A.brassicae))、甜菜(例如A.tenuis)、果实、稻、大豆以及马铃薯(例如茄链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata))和番茄(例如茄链格孢和链格孢)上的链格孢属(黑斑病(black spot disease),黑斑病(black blotch))和小麦上的链格孢属(黑霉病(black head));甜菜和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces spp.);谷类和蔬菜上的壳二孢属(Ascochyta spp.),例如小麦上的A.tritici(壳二孢叶枯病)和大麦上的大麦壳二孢(A.hordei);双极霉属(Bipolaris spp.)和德氏霉属(有性型:旋孢腔菌属(Cochliobolus spp.)),例如玉米上的叶斑病(玉蜀黍平脐蠕孢(D.maydis)和玉米生离蠕孢(B.zeicola)),例如谷类上的颖枯病(glume blotch)(麦根腐平脐蠕孢(B.sorokiniana))以及例如稻和草坪上的稻平脐蠕孢(B.oryzae);谷类(例如小麦或大麦)上的小麦白粉菌(Blumeria(旧名:白粉菌属(Erysiphe)))graminis(白粉病);葡萄藤(例如,B.obtusa)上的葡萄座腔菌属(Botryosphaeria spp.)(松弛枯枝病(‘Slack Dead ArmDisease’));软果和仁果(尤其是草莓)、蔬菜(尤其是莴苣、胡萝卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林作物和小麦(耳霉菌)上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性型:灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana):灰霉病、灰腐病);莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremialactucae)(霜霉病);落叶树和针叶树上的长喙壳属(Ceratocystis spp.)(同义词:线嘴壳属(Ophiostoma spp.))(蓝变真菌),例如榆树上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷兰榆树病(Dutch elm disease));玉米(例如玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchil))和稻上的尾孢属(Cercospora spp.)(尾孢叶斑病(Cereospora leatspot));番茄(例如番茄叶霉菌(C.fulvum):番茄叶霉病)和谷类上的枝孢属(Cladosporiumspp.),例如小麦上的草本芽枝孢霉(C.herbarum)(穗腐病);谷类上的麦角菌(Clavicepspurpurea)(麦角病);玉米(例如灰色长蠕孢(C.carbonum))、谷类(例如禾旋孢腔菌(C.sativus),无性型:麦根腐平脐蠕孢:颖枯病)和稻(例如水稻宫部旋孢腔菌(C.miyabeanus),无性型:水稻长蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌属(无性型:长蠕孢属(Helminthosporium spp.)或双极霉属)(叶斑病);棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola):茎腐病和炭疽病)、软果、马铃薯(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes):枯萎病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum))上的剌毛盘孢属(Colletotrichum spp.)(有性型:小丛壳菌属(Glomerella spp.))(炭疽病);伏革菌属(Corticium spp.),例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(纹枯病);大豆和观赏植物上的多主棒孢霉(Corynespora cassiicola)(叶斑病);锈斑病菌属(Cycloconium spp.),例如橄榄树上的油橄榄孔雀斑菌(C.oleaginum);果树、葡萄藤(例如C.liriodendn;有性型:Neonectria liriodendri,乌脚病)和许多观赏树上的柱孢属(Cylindrocarpon spp.)(例如果树癌或葡萄藤乌脚病,有性型:丛赤壳属(Nectria spp.)或杓兰菌根菌属(Neonectria spp.));大豆上的白纹羽菌(Dematophoranecatrix)(有性型:座坚壳属(Rosellinia))(根/茎腐病);北茎溃疡菌属(Diaporthespp.),例如大豆上的大豆北方茎溃疡病菌(D.phaseolorum)(茎病);玉米、谷类如大麦(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres),网斑病)和小麦(例如小麦黄斑叶枯病(D.tritici-repentis):DTR叶斑病)、稻和草坪上的德氏霉属(同义词:长蠕孢属,有性型:核腔菌属(Pyrenophora));由斑褐孔菌(Formitiporia(同义词:木层孔菌属(Phellinus))punctata)、地中海嗜蓝孢孔菌(F mediterranea)、厚孢小褐球壳(Phaeomoniellachlamydospora)(旧名Phaeoacremonium chlamydosporum)、褐枝顶孢霉(Phaeoacremoniumaleophilum)和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeria obtusa)引起的葡萄藤上的埃斯卡病(葡萄藤顶梢枯死,干枯病(apoplexia));仁果(E.pyri)和软果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta):炭疽病)以及葡萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina):炭疽病)上的痂囊腔菌属(Elsinoespp.);稻上的稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae)(叶黑粉病);小麦上的附球菌属(Epicoccumspp.)(黑头病);甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如黄瓜品种(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))和卷心菜品种如油菜(例如十字花科白粉菌(E.cruciferarum))上的白粉菌属(Erysiphe spp.)(白粉病);果树、葡萄藤和许多观赏树上的侧弯孢菌(Eutypa fata)(弯孢壳属(Eutypa)癌或梢枯,无性型:Cytosporina lata,同义词Libertella blepharis);玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的明脐菌属(Exserohilum spp.)(同义词长蠕孢属);各种植物上的镰刀菌属(Fusarium spp.)(有性型:赤霉菌属(Gibberella spp.))(枯萎病、根腐病和茎腐病),例如谷类(例如小麦或大麦)上的禾本科镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(根腐病和银顶病(silver-top))、番茄上的尖镰孢(F.oxysporum)、大豆上的茄镰孢(F.solani)和玉米上的轮枝镰孢(F.verticillioides);谷类(例如小麦或大麦)和玉米上的禾顶囊壳(Gaeumannomycesgraminis)(全蚀病(takeall));谷类(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤仓赤霉(G.fujikuroi):恶苗病)上的赤霉菌属;葡萄藤、仁果和其他植物上的苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii);稻上的革兰氏染色配合物(grainstaining complex);葡萄藤上的葡萄球座菌(Guignardia bidwellii)(黑腐病);蔷薇科植物和杜松属上的裸孢子囊菌属(Gymnosporangium spp.),例如梨上的欧洲梨锈(G.sabinae)(梨锈病);玉米、谷类和稻上的长蠕孢属(同义词:内脐蠕孢属德氏霉属,有性型:旋孢腔菌属);驼孢锈菌属(Hemileia spp.),例如咖啡上的咖啡驼孢锈菌(H.vastatrix)(咖啡叶锈病);葡萄藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsis clavispora)(同义词:葡萄芽枝霉属(Cladosporium vitis));大豆和棉花上的菜豆壳球孢(Macrophominaphaseolina(同义词phaseoli))(根腐病/茎腐病);谷类(例如小麦或大麦)上的雪霉叶枯病菌(Microdochium(同义词镰刀菌(Fusarium)nivale)(雪霉叶枯病(pink snow mold));大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaera diffusa)(白粉病);丛梗孢属(Monilinia spp.),例如核果和其他蔷薇科植物上的核果链核盘菌(M.laxa.)、桃褐腐菌(M.fructicola)和果生链核盘菌(M.fructigena)(花枯病和枝枯病);谷类、香蕉、软果和花生上的球腔菌属(Mycosphaerella spp.),例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)(无性型:小麦壳针孢(Septoria tritici)、壳针孢叶斑病)或香蕉上的斐济球腔菌(M.fijiensis)(香蕉叶斑病(Sigatoka)病害);卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、球茎植物(例如大葱霜霉(P.destructor))、烟草(烟草霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉属(Peronosporaspp.)(霜霉病);大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蟥层锈菌(P.meibomiae)(大豆锈病);例如葡萄藤(例如P.tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆茎褐腐病菌(P.gregata):茎病害)上的瓶霉菌属(Phialophora spp.);油菜和卷心菜上的黑胫茎点霉(Phoma lingam)(根腐病和茎腐病)以及甜菜上的甜菜茎点霉(P.betae)(叶斑病);向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola):蔓割病(dead-arm disease))和大豆(例如茎溃疡/茎枯病:P.phaseoli,有性型:大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthephaseolorum))上的拟茎点霉属(Phomopsis spp.);玉米上的玉米褐斑病菌(Physodermamaydis)(褐斑病);各种植物如柿子椒和黄瓜品种(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma),同义词P.sojae)、马铃薯和番茄(例如致病疫霉(P.infestans),晚枯病和褐腐病)和落叶树(例如栎树猝死病菌(P.ramorum),橡树猝死病)上的疫霉属(Phytophthora spp.)(枯萎病、根腐病、叶腐病、茎腐病和果实腐烂病);卷心菜、油菜、小萝卜和其他植物上的芸苔根肿菌(Plasmodiophora brassicae)(根肿病);单轴霉属(Plasmopara spp.),例如葡萄藤上的葡萄生单轴霉(P.viticola)(葡萄藤的霜霉属、霜霉病)和向日葵上的霍尔斯单轴霉(P.halstedii);蔷薇科植物、蛇麻草、仁果和软果上的叉丝单囊壳属(Podosphaera spp.)(白粉病),例如苹果上的苹果白粉病菌(P.leucotricha);例如谷类如大麦和小麦(禾谷多粘菌(P.graminis))以及甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌属(Polymyxa spp.)以及由其传播的病毒病害;谷类如小麦或大麦上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病/断茎病,有性型:Tapesiayallundae);各种植物上的假霜霉属(Pseudoperonospora)(霜霉病),例如黄瓜品种上的古巴假霜霉(P.cubensis)或蛇麻草上的葎草假霜霉(P.humili);葡萄藤上的葡萄角斑叶焦病菌(Pseudopezicula tracheiphila)(角斑叶焦病菌,无性型:瓶霉属(Phialophora));各种植物上的柄锈菌属(Puccinia spp.)(锈病),例如谷类如小麦、大麦或燕麦上的小麦柄锈菌(P.triticina)(小麦褐锈病)、条形柄锈病(P.striiformis)(黄锈病)、大麦柄锈病(P.hordei)(大麦黄矮叶锈病)、禾柄锈菌(P.graminis)(黑锈病)或小麦叶锈菌(P.recondita)(黑麦褐锈病),甘蔗和例如芦笋(例如天门冬属柄锈病(P.asparagi))上的柄锈菌属(P.kuehnii);小麦上的核腔菌属(无性型:德氏霉属)tritici-repentis(小麦叶斑病),或大麦上的大麦网斑内脐蠕孢(P.teres)(网斑病);梨孢属(Pyricularia spp.),例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型:稻瘟病菌,稻瘟病)以及草坪和谷类上的稻梨孢菌(P.grisea);草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油菜、向日葵、甜菜、蔬菜和其他植物(例如终极腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉菌属(Pythium spp.)(猝倒病);柱隔孢属(Ramularia spp.),例如大麦上的R.collo-cygni(柱隔孢菌叶斑病和草坪斑病/生理叶斑病)和甜菜上的甜菜叶斑病菌(R.beticola);棉花、稻、马铃薯、草坪、玉米、油菜、马铃薯、甜菜、蔬菜和各种其他植物上的丝核菌属(Rhizoctonia spp.),例如大豆上的立枯丝核菌(R.solani)(根腐病和茎腐病)、稻上的立枯丝核菌(纹枯病)或小麦或大麦上的禾谷丝核菌(R.cerealis)(纹枯病);草莓、胡萝卜、卷心菜、葡萄藤和番茄上的葡茎根霉菌(Rhizopus stolonifer)(软腐病);大麦、黑麦和黑小麦上的黑麦喙孢(Rhynchosporiumsecalis)(叶斑病);稻上的稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(鞘腐病);蔬菜和田间作物如油菜、向日葵(例如核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))和大豆(例如核盘菌白绢病(S.rolfsii))上的核盘菌属(Sclerotinia spp.)(茎腐病或白腐病);各种植物上的壳针孢属(Septoria spp.),例如大豆上的大豆壳针孢(S.glycines)(叶斑病)、小麦上的小麦壳针孢(S.tritici)(壳针孢叶斑病)和谷类上的颖枯壳多孢(S.(同义词Stagonospora)nodorum)(叶枯病和颖枯病);葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Uncinula(同义词白粉菌属(Erysiphe))necator)(白粉病,无性型:葡萄粉孢(Oidium tuckeri));玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum),同义词:大斑凸脐蠕孢(Helminthosporium turcicum))和草坪上的大斑病菌属(Setospaeria spp.)(叶斑病);玉米(例如丝轴黑粉菌(S.reiliana):粒黑穗病)、粟和甘蔗上的轴黑粉菌属(Sphacelotheca spp.)(黑穗病);黄瓜品种上的单丝壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病);土豆上的粉痂菌(Spongospora subterranea)(粉痂病)以及由其传播的病毒病害;谷类上的壳多孢属(Stagonospora spp.),例如小麦上的颖枯壳多孢(S.nodorum)(叶枯病和颖枯病,有性型:Leptosphaeria[同义词:暗球腔菌属(Phaeosphaeria)]nodorum);马铃薯上的马铃薯癌肿病菌(Synchytrium endobioticum)(马铃薯疣病);外囊菌属(Taphrina spp.),例如桃上的畸形外囊菌(T.deformans)(缩叶病)和李子上的李外囊菌(T.pruni)(李囊果病);烟草、仁果、蔬菜作物、大豆和棉花上的根串珠霉属(Thielaviopsis spp.)(黑根腐病),例如黑根腐病菌(T.basicola)(同义词Chalara elegans);谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia spp.)(腥黑穗病或光腥黑穗病),例如小麦上的小麦腥黑粉菌(T.tritici)(同义词T.caries,小麦腥黑穗病菌)和小麦黑穗菌(T.controversa)(矮腥黑穗病);大麦或小麦上的肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)(灰雪腐病);条黑粉菌属(Urocystis spp.),例如黑麦上的隐条黑粉菌(U.occulta)(杆黑粉病);蔬菜植物如菜豆(例如疣顶单胞锈菌(U.appendiculatus),同义词U.phaseolI)和甜菜(例如甜菜锈病菌(U.betae))上的单孢锈菌属(Uromyces spp.)(锈病);谷类(例如裸黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis):玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌属(Ustilago spp.)(散黑穗病);苹果(例如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌属(Venturia spp.)(黑星病),以及各种植物如果树和观赏树、葡萄藤、软果、蔬菜和田间作物上的轮枝菌属(Verticillium spp.)(叶枯病和芽枯病),例如草莓、油菜、马铃薯和番茄上的茄黄萎病菌(V.dahliae)。
最优选以下大豆病害:
菊池尾孢(Cercospora kikuchii)、大豆尾孢(Cercospora sojina);
Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum;
多主棒孢菌(Corynespora casiicola);
菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum);
大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaera diffusa);
东北霜霉(Peronospora manshurica);
层锈菌属种(Phakopsora species),例如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae)(大豆锈病);
大雄疫霉(Phytophthora megasperma);
大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata);
立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);
核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum);
壳针孢(Septoria)属种,例如大豆壳针孢(Septoria glycines),
根串珠霉(Thielaviopsis basicola)。
本发明还涉及本发明的结合物用于处理大豆病害的用途。
真菌毒素
此外,本发明的活性化合物结合物和组合物可降低采收材料以及由其制备的食物和饲料中的真菌毒素的含量。特别地,真菌毒素包括但不限于:脱氧瓜萎镰菌醇(Deoxynivalenol,DON)、瓜萎镰菌醇(nivalenol)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-毒素、HT2-毒素、伏马菌素(fumonisin)、玉米赤霉烯酮(zearalenon)、串珠镰刀菌素(moniliformin)、镰刀菌素(fusarin)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol,DAS)、白僵菌素(beauvericin)、恩镰孢菌素(enniatin)、层出镰孢菌素(fusaroproliferin)、镰刀菌醇(fusarenol)、赭曲霉素(ochratoxin)、棒曲霉素(patulin)、麦角生物碱(ergot alkaloid)和黄曲霉毒素(aflatoxin),所述毒素可由以下真菌产生:例如,镰孢菌属(Fusarium spec.),例如锐顶镰刀菌(F.acuminatum)、F.asiaticum、燕麦镰刀菌(F.avenaceum)、克地镰刀菌(F.crookwellense)、黄色镰孢菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)(玉米赤霉(Gibberella zeae))、木贼镰刀菌(F.equiseti)、F.fujikoroi、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖孢镰刀菌(F.oxysporum)、再育镰刀菌(F.proliferatum)、梨孢键刀菌(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木镰刀菌(F.sambucinum)、藤草镰刀菌(F.scirpi)、半裸镰刀菌(F.semitectum)、茄病镰刀菌(F.solani)、拟枝孢镰刀菌(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、胶孢镰刀菌(F.subglutinans)、三线镰孢菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)等;以及曲霉属(Aspergillus spec.),例如黄曲霉(A.flavus)、寄生曲霉(A.parasiticus)、红绶曲霉(A.nomius)、赭曲霉(A.ochraceus)、棒曲霉(A.clavatus)、土曲霉(A.terreus)、杂色曲霉(A.versicolor);青霉菌属(Penicilliumspec.),例如疣孢青霉(P.verrucosum)、鲜绿青霉(P.viridicatum)、橘青霉(P.citrinum)、扩展青霉(P.expansum)、棒形青霉(P.claviforme)、娄地青霉(P.roqueforti);麦角菌属(Claviceps spec.),例如紫麦角菌(C.purpurea)、梭形麦角菌(C.fusiformis)、雀稗麦角菌(C.paspali)、C.africana;葡萄穗霉属(Stachybotrys spec.)等。
材料保护
本发明的活性化合物结合物和组合物还可用于材料保护,尤其是用于保护工业材料以抵抗植物病原性真菌的侵袭或破坏。
此外,本发明的活性化合物结合物和组合物可单独或与其他活性成分结合用作防污组合物。
在本文中,工业材料应理解为意指为了工业应用而制备的无生命材料。例如,被保护以免受微生物蚀变或破坏的工业材料可以是胶粘剂、胶水、纸张、壁纸和纸板/硬纸板、纺织品、地毯、皮革、木材、纤维和薄纱、油漆和塑料制品、冷却润滑剂和可被微生物侵染或破坏的其他材料。在受保护的材料的范围内,还可提及生产设备和建筑物的部件(例如冷却水回路,冷却和加热系统,以及通风和空调设备),其可被微生物的增殖损害。在本发明的范围内,工业材料优选包括胶粘剂、胶料(size)、纸张和卡片、皮革、木材、油漆、冷却润滑剂和传热流体,更优选木材。
本发明的活性化合物结合物和组合物可防止不利效果,例如腐烂、腐坏、变色、褪色或发霉。
在处理木材的情况下,本发明的活性化合物结合物和组合物还可用于抵抗易于在木材上或木材内生长的真菌病害。
木材意指所有类型的木材品种,以及该木材预期用于建筑的所有类型的加工品,例如实木、高密度木材、层压板和夹板(plywood)。此外,本发明的活性化合物结合物和组合物可用于保护与盐水或半咸水接触的物体(特别是船体、筛、网、建筑物、系泊品和信号系统)免受污损。
本发明的活性化合物结合物和组合物还可用于保护储存物品。储存物品应理解为意指植物或动物来源的天然物质或其加工产品,其为天然来源,并且需要长期保护。植物来源的储存物品,例如植物或植物部位(如茎、叶、块茎、种子、果实、谷粒),可在刚采收时进行保护,或在通过(预)干燥、润湿、粉碎、研磨、压榨或烘培加工后进行保护。储存物品还包括未加工的木材,例如建筑木材、电线杆和栅栏,或以成品形式的木材,例如家具。动物来源的储存物品为例如兽皮、皮革、毛皮或毛发。本发明的活性化合物结合物和组合物可防止不利效果,如腐烂、腐坏、变色、褪色或发霉。
能够降解或蚀变工业材料的微生物包括,例如细菌、真菌、酵母、藻类和粘质生物(slime organism)。本发明的活性化合物结合物和组合物优选抵抗真菌,尤其是霉菌、使木材变色和破坏木材的真菌(子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)、半知菌(Deuteromycetes)和接合菌(Zygomycetes)),以及抵抗粘质生物和藻类。实例包括以下属的微生物:链格孢(Alternaria)属,例如细链格孢(Alternaria tenuis);曲霉(Aspergillus)属,例如黑曲霉(Aspergillus niger);毛壳菌(Chaetomium)属,例如球毛壳菌(Chaetomium globosum);粉孢革菌(Coniophora)属,例如粉孢革菌(Coniophorapuetana);香菇(Lentinus)属,例如虎皮香菇(Lentinus tigrinus);青霉菌(Penicillium)属,例如灰绿青霉(Penicillium glaucum);多孔菌(Polyporus)属,例如变色多孔菌(Polyporus versicolor);短梗霉(Aureobasidium)属,例如出芽短梗霉(Aureobasidiumpullulans);核茎点(Sclerophoma)属,例如Sclerophoma pityophila;木霉(Trichoderma)属,例如绿色木霉(Trichoderma viride);长喙壳属(Ophiostoma spp.)、甘薯长喙壳属(Ceratocystis spp.)、腐质霉属(Humicola spp.)、彼得壳属(Petriella spp.)、毛束霉属(Trichurus spp.)、革盖菌属(Coriolus spp.)、粘褶菌属(Gloeophyllum spp.)、侧耳属(Pleurotus spp.)、卧孔菌属(Poria spp.)、干朽菌属(Serpula spp.)、干酪菌属(Tyromyces spp.)、枝孢菌属(Cladosporium spp.)、拟青霉属(Paecilomyces spp.)、毛霉属(Mucor spp.)、埃希氏菌属(Escherichia),如大肠杆菌(Escherichia coli);假单胞菌属(Pseudomonas),例如绿脓假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa);葡萄球菌属(Staphylococcus),例如金黄色酿脓葡萄球菌(Staphylococcus aureus);假丝酵母属(Candida spp.)以及酵母属(Saccharomyces spp),例如酿酒酵母(Saccharomycescerevisae)。
植物生长调节
本发明的活性化合物结合物和组合物在特定的浓度或施用率下还可以用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改善植物特性的试剂,或用作杀微生物剂,例如用作杀细菌剂、杀病毒剂(包括抵抗类病毒的组合物),或用作抵抗MLO(类支原体生物)和RLO(类立克次氏体生物)的组合物。
本发明的活性化合物结合物和组合物可干预植物的生理学过程,并因此还可用作植物生长调节剂。植物生长调节剂可对植物产生多种效果。所述物质的效果主要取决于与植物的发育阶段相关的施用时间、以及施用至植物或其环境的活性成分的量和施用类型。在每种情况下,生长调节剂应对作物植物具有特定的预期效果。
生长调节效果包括更早的萌芽,更好的出苗,更发达的根系和/或改善的根生长,分蘖能力增加,更多产的分蘖,更早的开花,增加的植物高度和/或生物量,茎缩短,枝条生长、核/穗的数量、穗的数量/m2、匍匐枝的数量和/或花的数量的改善,提高的采收指数,更大的叶,基生叶死亡更少,叶序改善,更早的成熟/更早结果(fruit finish),均匀成熟,提高的灌浆持续时间,更好的结果,果实/蔬菜尺寸更大,抗发芽性和减少倒伏。
增加或提高的产量是指每公顷总生物量、每公顷产量、核/果实重量、种子大小和/或百公升重量,以及提高的产物质量,包括:
与改善可加工性相关的以下方面:尺寸分布(核、果实等)、均匀成熟、谷粒水分、更好的研磨、更好的葡萄酒酿造(vinification)、更好的酿造(brewing)、增加的汁液产量、可采收性(harvestability)、可消化性、沉降值、降落数、荚稳定性、储存稳定性、改善的纤维长度/强度/均一性、青贮饲料喂养的动物的乳和/或肉质量的提高、烹调和油煎的适应性;
与改善市场性相关的以下方面:改善的果实/谷物质量、尺寸分布(核、果实等)、增加的储存期/保质期、硬度/软度、味道(香气、质感(texture)等)、等级(浆果的大小、形状、数量等)、每串浆果/果实的数量、脆性、新鲜度、蜡覆盖度、生理失调的频率、颜色等;
增加的期望成分,例如蛋白质含量、脂肪酸、油含量、油质量、氨基酸组成、糖含量、酸含量(pH)、糖/酸比例(Brix)、多酚、淀粉含量、营养质量、谷蛋白含量/指数、能量含量、味道等;
减少的不期望成分,例如更少的真菌毒素、更少的黄曲霉毒素、土臭味素水平、酚的香气、漆酶(lacchase)、多酚氧化酶和过氧化物酶、硝酸盐含量等。
植物生长调节化合物可用于,例如,减缓植物的营养生长。这种生长抑制具有经济利益,例如,对于草的生长抑制,原因是可因此降低在观赏性花园、公园和运动设施、路边、机场或果实作物中的割草频率。在路边、管道或架空电缆附近、或通常不需要旺盛的植物生长的地区,抑制草本植物和木本植物的生长也具有同样的意义。
使用生长调节剂来抑制谷物的纵向生长也很重要。这降低或完全消除了植物在采收前倒伏的风险。此外,对于谷物,生长调节剂可强化秆,同样具有抗倒伏作用。使用生长调节剂来缩短和强化秆,使得能够施加更高量的肥料以提高产量,而没有任何谷物作物倒伏的风险。
在许多作物植物中,营养生长的抑制能够实现更密集的种植,并因此可实现基于土壤表面的更高的产量。以这种方式产生更矮小的植物的另一优点是作物更易于栽培和采收。
植物营养生长的减少还可引起产量增加或提高,这是因为与对植物的营养部位相比,营养物和同化物更有利于花和果实的形成。
或者,生长调节剂还可用于促进营养生长。这在采收营养植物部位时非常有利。然而,促进营养生长还可促进生殖生长,从而形成更多同化物,导致产生更多或更大的果实。
此外,在生长或产量方面的有益效果可通过以下来实现:改进的营养物利用率,尤其是氮(N)利用率、磷(P)利用率、水利用率;提高的蒸腾速率、呼吸速率和/或CO2同化速率;更好的生节;改进的Ca-新陈代谢等。
同样,生长调节剂可用于改变植物的组成,其继而可导致采收物质量的提高。在生长调节剂的影响下,可形成单性果实。此外,可影响花的性别。还可以产生不育花粉,这在杂交种子的培育和生产方面具有重要意义。
使用生长调节剂可控制植物的分枝。一方面,通过打破顶端优势,可促进侧枝的发育,这可能在观赏性植物的栽培中是非常特别需要的,这种作用也可与生长抑制相结合。然而,另一方面,还可抑制侧枝的生长。这种效果例如在烟草的栽培或番茄的栽培中特别有利。
在生长调节剂的影响下,可对植物上叶的数量进行控制,使得在所需时间点实现植物的落叶。这种落叶在棉花的机械采收中起主要作用,并且对于促进其它作物(例如葡萄栽培)中的采收也是有利的。还可进行植物的落叶以降低植物在移植前的蒸腾作用。
此外,生长调节剂可调节植物衰老,这可导致绿叶面积持续时间延长、灌浆阶段更长、产量质量改善等。
生长调节剂还可用于调节果实开裂。一方面,可防止早熟果实开裂。另一方面,还可促进果实开裂或甚至促进花败育以实现所需的质量(“疏化(thinning)”)。此外,为了能够机械采收或促进手工采收,还可以在采收时使用生长调节剂以降低使果实脱离所需的力。
生长调节剂还可用于在采收之前或之后实现采收材料更快成熟或延迟成熟。这是特别有利的,因为其能够依市场需求进行最佳调节。此外,在某些情况下,生长调节剂可改善果实颜色。另外,生长调节剂还可用于在某一段时间内同步成熟。这建立了在单次操作中完全机械采收或手工采收的先决条件,例如在烟草、番茄或咖啡的情况下。
通过使用生长调节剂,可额外影响植物的种子或芽的休眠,从而使得植物(例如菠萝或苗圃中的观赏性植物)在通常不趋向于,例如,萌芽、发芽或开花的时候萌芽、发芽或开花。在有霜冻风险的区域,在生长调节剂的辅助下可期望延迟种子的发芽或萌芽以避免晚霜导致的损害。
最后,生长调节剂可诱导植物对霜冻、干旱或土壤高盐度的抗性。这能够实现在通常不适于栽培的区域栽培植物。
抗性诱导/植物健康和其他效果
本发明的活性化合物结合物和组合物在植物中还表现出有效的强化作用。因此,其可用于调动植物的防御以抵抗不期望的微生物的侵袭。
在本发明的上下文中,植物强化(抗性诱导)物质为这样的物质:其能够刺激植物的防御系统,使得当随后用不期望的微生物接种时,经处理的植物对这些微生物产生高度的抗性。
此外,在本发明的上下文中,植物生理学效应包括以下几种:
非生物胁迫耐受性,包括对高温或低温的耐受性、干旱耐受性和干旱胁迫后的恢复、水利用率(与减少的水消耗有关)、水涝耐受性、臭氧胁迫和UV耐受性、对化学品(例如重金属、盐、农药等)的耐受性。
生物胁迫耐受性,包括提高的真菌抗性和提高的对线虫、病毒和细菌的抗性。在本发明的上下文中,生物胁迫耐受性优选包括提高的真菌抗性和提高的对线虫的抗性。
提高的植物活力,包括植物健康/植物质量和种子活力,减少的倒伏,改善的外观,增强的胁迫期后的恢复,改善的色素沉着(例如叶绿素含量、持绿效果等)和改善的光合效率。
种子处理
本发明还包括一种处理种子的方法。
本发明还涉及利用上文中所述的方法之一处理的种子。本发明的种子用于保护种子以抵抗不想要的微生物的方法中。在这些方法中,使用经至少一种本发明的活性化合物组合物处理过的种子。
本发明的活性化合物结合物或组合物还适用于处理种子。由有害生物引起的对作物植物的大部分损害是由种子在储存期间或在播种后以及在植物发芽期间或之后的侵染所引起的。这一阶段特别重要,因为生长中的植物的根和芽特别敏感,甚至是轻微的损害也会导致植物死亡。因此,通过使用合适的组合物来保护种子和发芽植物受到很大的关注。
通过处理植物种子来防治植物病原性真菌已被了解很长时间,并且是持续改进的主题。然而,种子的处理涉及一系列总是不能以令人满意的方式得到解决的问题。例如,希望开发保护种子和发芽植物的方法,其在播种后或植物出苗后无需或至少显著减少作物保护组合物的额外施用。还希望优化所用活性成分的量,以便为种子和发芽植物提供最好的保护,使其免受植物病原性真菌的侵袭,而所用的活性成分不损害植物本身。特别地,处理种子的方法还应考虑到转基因植物的固有杀真菌特性,以便使用最少的作物保护组合物实现对种子和发芽植物的最佳保护。
因此,本发明还涉及一种通过使用本发明的组合物处理种子来保护种子和发芽植物免受植物病原性真菌侵袭的方法。本发明还涉及本发明的组合物用于处理种子以保护种子和发芽植物免受植物病原性真菌侵袭的用途。本发明还涉及使用本发明的组合物处理以保护其免受植物病原性真菌的种子。
在出苗后损害植物的植物病原性真菌的防治主要通过用作物保护组合物处理土壤和植物的地上部位来进行。考虑到作物保护组合物可能对环境以及人类和动物的健康产生影响,应努力减少活性成分的用量。
本发明的优点之一是:本发明的活性化合物结合物和组合物的特定的内吸性意味着,用这些活性化合物结合物和组合物处理种子不仅保护种子本身,还保护出苗后长出的植物免受植物病原性真菌的侵袭。以此方式,可以无需在播种时或在播种后不久对作物进行即时处理。
还被认为有利的是,本发明的活性化合物结合物或组合物还可特别地用于转基因种子,在这种情况下,由该种子长出的植物能够表达抵抗害虫的蛋白质。由于使用本发明的活性化合物结合物或组合物处理这样的种子,仅表达蛋白质例如杀虫蛋白质就可防治某些害虫。
本发明的组合物适合于保护在农业、温室、森林或园艺和葡萄栽培中使用的任何植物品种的种子。特别地,其为以下植物的种子:谷类(例如小麦、大麦、黑麦、黑小麦、高粱/粟和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、菜豆、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、油菜、罂粟、橄榄、椰子、可可树、甘蔗、烟草、蔬菜(例如番茄、黄瓜、洋葱和莴苣)、草坪植物和观赏植物(也参见下文)。特别重要的是处理谷物(例如小麦、大麦、黑麦、黑小麦和燕麦)、玉米和稻的种子。
还如本文所述,使用本发明的活性化合物结合物或组合物处理转基因种子特别重要。这涉及包含至少一种能够表达具有杀昆虫特性的多肽或蛋白质的异源基因的植物的种子。转基因种子中的异源基因可来源于以下属的微生物:例如,芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棍状杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或胶霉属(Gliocladium)。该异源基因优选地来源于芽孢杆菌属种(Bacillus sp.),在这种情况下,基因产物有效地对抗欧洲玉米螟虫和/或西方玉米根虫。异源基因更优选地来源于苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)。
在本发明的上下文中,将本发明的组合物单独或以合适的制剂施用于种子。优选地,种子在其足够稳定的状态下进行处理,以便在处理过程中不发生损害。通常,可在采收和播种之间的任何时间处理种子。通常使用已与植物分离并且已除去肉穗花序、壳、茎、荚、毛或果肉的种子。例如,可以使用已采收、清洁并干燥至含水量小于15重量%的种子。或者,还可使用干燥后例如用水处理然后再次干燥的种子。
在处理种子时,通常必须注意选择施用于种子的本发明的组合物的量和/或其他添加剂的量,使得种子的发芽不受损害,或者所得植物不受损害。特别是在活性成分于某些施用率下可具有植物毒性效应的情况下,必须牢记这一点。
本发明的组合物可以直接施用,即不包含任何其他组分并且无需稀释。通常,优选将组合物以合适的制剂形式施用于种子。用于处理种子的合适的制剂和方法为本领域技术人员已知的,并且记载于以下文献中:例如,US 4272417 A、US 4245432 A、US 4808430 A、US 5876739、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675、WO 2002/028186。
可根据本发明使用的活性化合物结合物可被转化为常规的拌种制剂,例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或其他用于种子的包衣组合物,以及ULV制剂。
这些制剂以已知的方式通过将活性化合物结合物与常规添加剂(例如常规增量剂以及溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、胶粘剂、赤霉素以及水)进行混合而制备。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的染料为常用于此目的的所有染料。可使用微溶于水的颜料或可溶于水的染料。实例包括已知的名称为罗丹明B(Rhodamine B)、C.I.色素红112和C.I.溶剂红1的染料。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的润湿剂为促进润湿并通常用于活性农业化学成分制剂中的所有物质。优选使用萘磺酸烷基酯,如萘磺酸二异丙酯或萘磺酸二异丁酯。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的分散剂和/或乳化剂为常用于活性农业化学成分制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂,或者非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别包括环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基苯酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚,以及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别为木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为常用于活性农业化学成分制剂中的所有抑制泡沫的物质。可优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为在农业化学组合物中用于此目的的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为在农业化学组合物中用于此目的的所有物质。优选的实例包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的胶粘剂为可用于拌种产品的所有常规粘合剂。优选的实例包括聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素可优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的(参见R.Wegler“Chemie derPflanzenschutz-und
Figure BDA0002095051840001311
”[Chemistry of the CropProtection compositions and Pesticides],第2卷,Springer Verlag,1970,第401-412页)。
可根据本发明使用的拌种制剂可以直接使用,或者预先用水稀释后使用,以便处理宽范围的不同的种子,包括转基因植物的种子。
为了用可根据本发明使用的拌种制剂或由其通过添加水而制备的制剂来处理种子,所有常规用于拌种的混合单元都是有用的。具体而言,拌种的步骤为:将种子置于混合器中;加入特定所需量的拌种制剂(以其本身或预先用水稀释后);混合内容物直到制剂均匀地分布在种子上。如果合适,之后进行干燥处理。
施用率和时间
在本发明的活性化合物结合物中,化合物A和B有利地以下列方式存在:A:B的重量比范围为100:1至1:100,优选地重量比为50:1至1:50,更优选地重量比为20:1至1:20,甚至更优选地重量比为10:1至1:10。
在10:1至1:10的重量比范围内,优选使用的A:B的其他重量比为5:1至1:5、4:1至1:4、3:1至1:3、2:1至1:2和1:1。
根据本发明,表述“活性化合物结合物”代表化合物(A)和(B)的各种结合物:例如,以单一“预混合”形式;以由单一活性化合物的单独制剂组成的结合喷雾混合物的形式,例如“桶混(tank-mix)”;以及当以顺序方式施用时单一活性成分的结合使用,即在合理短的时间内,如几小时或几天,一个接一个地施用。优选地,施用化合物(A)和(B)的顺序对于进行本发明不是必需的。
根据本发明,术语“组合物”意指活性化合物结合物与其他农业上合适的添加剂的结合物,所述添加剂为例如农业上合适的助剂,例如上述溶剂、载体、表面活性剂、增量剂等。术语“组合物”还包括术语“作物保护组合物”和“制剂”。
当使用本发明的活性化合物结合物作为杀真菌剂时,施用率可在较宽范围内变化,这取决于施用类型。本发明的活性化合物结合物的施用率为:
在处理植物部位例如叶的情况下:0.1至10 000g/ha、优选地10至1000g/ha、更优选地10至800g/ha、甚至更优选地50至300g/ha(在通过浇灌或滴注施用的情况下,甚至可以降低施用率,尤其是当使用惰性基质例如石棉或珍珠岩时);
在种子处理的情况下:2至200g/100kg种子,
在土壤处理的情况下:0.1至10 000g/ha,优选地1至5000g/ha。
这些施用率仅为示例性的,而不限制本发明的目的。
因此,本发明的活性化合物结合物或组合物可用于在处理后的一段时间内保护植物免受所述病原体的侵袭。在用活性化合物结合物处理植物后,提供保护的时期通常延长1至28天、优选1至14天、更优选1至10天、最优选1至7天,或者在种子处理后延长最高达200天。
本发明的处理方法还提供了以同时、单独或顺序的方式使用或施用化合物(A)和(B)。如果将单个活性成分以顺序的方式施用,即在不同时间,则将它们在合理短的时间内,如几小时或几天,一个接一个地施用。优选地,施用化合物(A)和(B)的顺序对于进行本发明不是必需的。
根据本发明,所列的植物可特别有利地用本发明的活性化合物结合物和组合物进行处理。上述活性化合物结合物或组合物的优选范围还适用于处理这些植物。特别强调的是,使用本文中具体提及的活性化合物结合物或组合物处理植物。
根据本发明,当植物对活性化合物结合物的形态学、生理学和/或遗传学的耐受性的程度高于植物对已知化合物结合物的这种耐受性时,总是存在改善的植物相容性,即植物能够忍耐活性化合物结合物的施用而没有表现出由这种活性化合物结合物引起的高度植物损害作为副作用。
现将使用以下实施例说明本发明。然而,本发明不限于所述实施例。
植物相容性试验
溶剂:24.5重量份丙酮
24.5重量份二甲基乙酰胺
乳化剂:1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物结合物的制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合,并将浓缩液用水稀释至所需浓度。
为了说明本发明,使用表0-1和0-2中所示的下述化合物作为混合配伍剂(A)以产生活性化合物结合物(A)+(B)。然而,本发明不限于所述实施例。
表0-1:本技术领域已知的混合配伍剂(A)
Figure BDA0002095051840001331
表0-2:本发明的混合配伍剂(A)
Figure BDA0002095051840001332
Figure BDA0002095051840001341
使用活性化合物结合物的制剂以下表中所示的施用率喷洒幼苗。然后将植物置于约21℃且相对大气湿度约80%的温室中。
在施用后第6天评估试验,并且包括评估本发明的活性化合物结合物与已知结合物相比的相对植物相容性。这意味着评估了植物对活性化合物结合物的形态学、生理学和/或遗传学的耐受性的程度,即植物忍耐活性化合物结合物的施用而没有表现出由这种活性化合物结合物引起的高度植物损害作为副作用的能力。在这种情况下,“植物损害”是以下五种阴性植物表型症状(即植物损害症状):叶子变形、萎黄、坏死、芽损害和生长迟缓。
这些活性化合物结合物的植物损害症状各自在表型上以0至100%的级分确定,其中0%意指与未处理的对照植物相比,没有观察到相应症状的损害。对于每个活性化合物结合物,总计所有五个损害值,以给出相应处理的总损害值。
与包含由WO2008/110313知晓的化合物(1)的活性化合物结合物(“参考活性化合物结合物”)相比,评估相对植物相容性。这些参考活性化合物结合物已被证明具有杀真菌活性,但根据本文给出的定义没有表现出良好的植物相容性。
为了计算相对植物相容性,首先,将上述处理后的表型植物损害症状的总和转换为百分比值,其中在每种情况下参考活性化合物结合物被设定为100%损害的参考值。然后,将本发明的活性化合物结合物的百分比值与该参考值成比例(“%-损害-值”)。
其次,为将上述%-损害-值计算成以%计的相对植物相容性值,使用下述转换公式:
相对植物相容性值=100-%-损害-值
因此,表(1)-1至(15)-1中的0%是观察到的最低植物相容性(例如在用参考活性化合物结合物处理后),而100%是指最高可能的植物相容性。这意味着,在下面的表中,百分比越高,本发明的活性化合物结合物的植物相容性越好。
结果总结于表(1)-1至(15)-1中。结果清楚地表明,观察到本发明的活性化合物结合物的植物相容性高于已知的活性化合物结合物,即证实了本发明的活性化合物结合物具有改善的植物相容性。
表(1)-1植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自麦角固醇生物合成抑制剂,具体地(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)。
Figure BDA0002095051840001361
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(1)-2植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自麦角固醇生物合成抑制剂,具体地(1.021)戊唑醇(tebuconazole)。
Figure BDA0002095051840001362
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(1)-3植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自麦角固醇生物合成抑制剂,具体地(1.018)丙硫菌唑(Prothioconazole)。
Figure BDA0002095051840001371
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(1)-4植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自麦角固醇生物合成抑制剂,具体地(1.081)Mefentrifluconazole。
Figure BDA0002095051840001372
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(1)-5植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自麦角固醇生物合成抑制剂,具体地(1.005)苯锈啶(Fenpropidin)。
Figure BDA0002095051840001373
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(1)-6植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自麦角固醇生物合成抑制剂,具体地(1.006)丁苯吗啉(Fenpropimorph)。
Figure BDA0002095051840001381
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(1)-7植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自麦角固醇生物合成抑制剂,具体地(1.020)螺环菌胺(Spiroxamine)。
Figure BDA0002095051840001382
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(2)-1植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物I或II抑制剂,具体地(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)。
Figure BDA0002095051840001383
Figure BDA0002095051840001391
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(2)-2植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物I或II抑制剂,具体地(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)。
Figure BDA0002095051840001392
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(2)-3植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物I或II抑制剂,具体地(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)。
Figure BDA0002095051840001401
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(2)-4植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物I或II抑制剂,具体地(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺。
Figure BDA0002095051840001402
Figure BDA0002095051840001411
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(2)-5植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物I或II抑制剂,具体地(2.007)氟唑菌酰胺(Fluxapyroxad)。
Figure BDA0002095051840001412
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(2)-6植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物I或II抑制剂,具体地(2.019)Pydiflumetofen。
Figure BDA0002095051840001413
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(2)-7植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物I或II抑制剂,具体地(2.057)2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺。
Figure BDA0002095051840001421
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(2)-8植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物I或II抑制剂,具体地(2.030)Fluindapyr(3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺)。
Figure BDA0002095051840001422
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(3)-1植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物III抑制剂,具体地(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)。
Figure BDA0002095051840001423
Figure BDA0002095051840001431
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(3)-2植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物III抑制剂,具体地(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)。
Figure BDA0002095051840001432
Figure BDA0002095051840001441
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(3)-3植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物III抑制剂,具体地(3.025)Fenpicoxamid((3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯)。
Figure BDA0002095051840001442
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(3)-4植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物III抑制剂,具体地(3.026)Mandestrobin(2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺)。
Figure BDA0002095051840001443
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(3)-5植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物III抑制剂,具体地(3.030)1-(2-{[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧甲基}-3-甲基苯基)-1,4-二氢-4-甲基-5H-四唑-5-酮(Metyltetraprole)。
Figure BDA0002095051840001451
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(5)-1植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自能够具有多位点作用的化合物,具体地(5.004)百菌清(chlorothalonil)。
Figure BDA0002095051840001452
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(5)-2植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自能够具有多位点作用的化合物,具体地(5.013)代森锰锌(mancozeb)。
Figure BDA0002095051840001461
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(5)-3植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自能够具有多位点作用的化合物,具体地(5.018)甲基代森锌(propineb)。
Figure BDA0002095051840001462
Figure BDA0002095051840001471
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分
表(15)-1植物相容性试验:
活性化合物结合物在大豆中的植物相容性,其中化合物(B)选自呼吸链复合物III抑制剂,具体地,(15.047)Quinofumelin(3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉)。
Figure BDA0002095051840001472
*ppm=每百万份
**a.i.=活性成分

Claims (12)

1.活性化合物结合物,其包含
(A)至少一种化合物,
选自:
(I-1)N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺;(I-2)N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺;
以及其盐、N-氧化物、金属络合物或立体异构体;
(B)至少一种其他活性化合物,
选自(1.002)苯醚甲环唑、(1.005)苯锈啶、(1.006)丁苯吗啉、(1.018)丙硫菌唑、(1.020)螺环菌胺、(1.021)戊唑醇、(1.081)Mefentrifluconazole、(2.001)苯并烯氟菌唑、(2.002)联苯吡菌胺、(2.005)氟吡菌酰胺、(2.007)氟唑菌酰胺、(2.019)氟唑菌酰羟胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺、(3.016)啶氧菌酯、(3.020)肟菌酯、(3.025)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(3.026)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.030)1-(2-{[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧甲基}-3-甲基苯基)-1,4-二氢-4-甲基-5H-四唑-5-酮、(5.004)百菌清、(5.013)代森锰锌、(5.018)甲基代森锌和(15.047)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。
2.根据权利要求1所述的活性化合物结合物,其中其他活性化合物(B)选自(1.002)苯醚甲环唑、(1.018)丙硫菌唑、(1.021)戊唑醇、(2.001)苯并烯氟菌唑、(2.002)联苯吡菌胺、(2.005)氟吡菌酰胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(3.016)啶氧菌酯、(3.020)肟菌酯、(5.004)百菌清、(5.013)代森锰锌和(5.018)甲基代森锌。
3.根据权利要求1或2所述的活性化合物结合物,其中化合物(A)是(I-1)N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺。
4.根据权利要求1或2所述的活性化合物结合物,其中化合物(A)是(I-2)N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺。
5.根据权利要求1或2所述的活性化合物结合物,其中A:B的重量比范围为100:1至1:100。
6.根据权利要求1或2所述的活性化合物结合物,其中A:B的重量比范围为50:1至1:50。
7.根据权利要求1或2所述的活性化合物结合物,其中A:B的重量比范围为20:1至1:20。
8.根据权利要求1或2所述的活性化合物结合物,其中A:B的重量比范围为10:1至1:10。
9.组合物,其包含根据权利要求1所述的活性化合物结合物,还包含助剂、溶剂、载体、表面活性剂或增量剂。
10.在作物保护中防治植物病原性真菌的方法,其特征在于将根据权利要求1所述的活性化合物结合物或根据权利要求9所述的组合物施用于种子、植物、植物的果实或植物生长或应该生长的土壤。
11.根据权利要求1所述的活性化合物结合物或根据权利要求9所述的组合物用于在作物保护中防治不想要的植物病原性真菌的用途。
12.根据权利要求1所述的活性化合物结合物或根据权利要求9所述的组合物用于处理种子、转基因植物的种子和转基因植物的用途。
CN201780077750.0A 2016-12-14 2017-12-13 活性化合物结合物 Expired - Fee Related CN110087466B (zh)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP16204160.2 2016-12-14
EP16204160.2A EP3335559A1 (en) 2016-12-14 2016-12-14 Active compound combinations
PCT/EP2017/082554 WO2018108977A1 (en) 2016-12-14 2017-12-13 Active compound combinations

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN110087466A CN110087466A (zh) 2019-08-02
CN110087466B true CN110087466B (zh) 2021-11-09

Family

ID=57570155

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201780077750.0A Expired - Fee Related CN110087466B (zh) 2016-12-14 2017-12-13 活性化合物结合物

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20190313638A1 (zh)
EP (2) EP3335559A1 (zh)
CN (1) CN110087466B (zh)
AR (1) AR110366A1 (zh)
AU (1) AU2017376404A1 (zh)
BR (1) BR112019012249A2 (zh)
CA (1) CA3046709A1 (zh)
DK (1) DK3554240T3 (zh)
EA (1) EA201991312A1 (zh)
ES (1) ES2889474T3 (zh)
MX (1) MX2019007139A (zh)
UY (1) UY37522A (zh)
WO (1) WO2018108977A1 (zh)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11634389B2 (en) 2018-11-28 2023-04-25 The Regents Of The University Of Michigan Succinate dehydrogenase inhibitors and methods of making and using the same
AR120192A1 (es) * 2019-10-11 2022-02-02 Bayer Ag Combinaciones de compuestos activos
WO2021069704A1 (en) * 2019-10-11 2021-04-15 Bayer Aktiengesellschaft Active compound combinations
WO2021069707A1 (en) * 2019-10-11 2021-04-15 Bayer Aktiengesellschaft Active compound combinations
AR120189A1 (es) * 2019-10-11 2022-02-02 Bayer Ag Combinaciones de compuestos activos
EP3708565A1 (en) 2020-03-04 2020-09-16 Bayer AG Pyrimidinyloxyphenylamidines and the use thereof as fungicides
JP2023516794A (ja) 2020-03-13 2023-04-20 シンジェンタ クロップ プロテクション アクチェンゲゼルシャフト 植物病原性微生物コリネスポラ・カッシイコラ(Corynespora cassiicola)による植物の被害を防除又は防止する方法
JP2023516795A (ja) 2020-03-13 2023-04-20 シンジェンタ クロップ プロテクション アクチェンゲゼルシャフト 植物病原性微生物コリネスポラ・カッシイコラ(Corynespora cassiicola)による植物の被害を防除又は防止する方法
BR112022018280A2 (pt) 2020-03-13 2022-10-25 Syngenta Crop Protection Ag Métodos de controle ou prevenção de infestação de plantas pelo microrganismo fitopatogênico corynespora cassiicola
CN115297727A (zh) * 2020-03-13 2022-11-04 先正达农作物保护股份公司 控制或预防植物被植物病原性微生物多主棒孢菌侵染的方法
UY39544A (es) 2020-12-02 2022-06-30 Syngenta Crop Protection Ag Composiciones fungicidas que comprenden una mezcla de componentes (a) y (b) como principios activos
WO2022117650A1 (en) 2020-12-02 2022-06-09 Syngenta Crop Protection Ag Fungicidal compositions
EP3915971A1 (en) 2020-12-16 2021-12-01 Bayer Aktiengesellschaft Phenyl-s(o)n-phenylamidines and the use thereof as fungicides
CN113215000B (zh) * 2021-04-01 2023-11-28 慕恩(广州)生物科技有限公司 一种毛壳菌、浸种剂及应用
WO2022238157A1 (en) 2021-05-11 2022-11-17 Basf Se Fungicidal mixtures comprising substituted 3-phenyl-5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazoles
WO2024018016A1 (en) 2022-07-21 2024-01-25 Syngenta Crop Protection Ag Crystalline forms of 1,2,4-oxadiazole fungicides

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1553770A (zh) * 2001-09-10 2004-12-08 �ݶ�ũ�ƹɷ����޹�˾ 以芳基脒衍生物和已知杀真菌化合物为主剂的杀真菌组合物
CN1929736A (zh) * 2004-03-05 2007-03-14 拜尔农科股份有限公司 包含芳基脒衍生物和已知的杀真菌剂化合物的杀真菌剂组合物
CN1933730A (zh) * 2004-03-22 2007-03-21 巴斯福股份公司 杀真菌混合物
WO2007031507A1 (en) * 2005-09-13 2007-03-22 Bayer Cropscience Ag Fungicide composition comprising an arylamidine derivative and two known fungicide compounds
CN104754940A (zh) * 2012-09-07 2015-07-01 拜耳农作物科学股份公司 活性化合物组合
WO2015121231A1 (en) * 2014-02-13 2015-08-20 Bayer Cropscience Ag Active compound combinations comprising phenylamidine compounds and further fungicides
EP3011832A1 (en) * 2015-06-15 2016-04-27 Bayer CropScience AG Fungicidal combination comprising phenoxyphenylamidines and further fungicide

Family Cites Families (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4272417A (en) 1979-05-22 1981-06-09 Cargill, Incorporated Stable protective seed coating
US4245432A (en) 1979-07-25 1981-01-20 Eastman Kodak Company Seed coatings
US4808430A (en) 1987-02-27 1989-02-28 Yazaki Corporation Method of applying gel coating to plant seeds
DE3939503A1 (de) 1989-11-30 1991-06-06 Hoechst Ag Neue pyrazoline zum schutz von kulturpflanzen gegenueber herbiziden
US5876739A (en) 1996-06-13 1999-03-02 Novartis Ag Insecticidal seed coating
US6503904B2 (en) 1998-11-16 2003-01-07 Syngenta Crop Protection, Inc. Pesticidal composition for seed treatment
GB9902592D0 (en) 1999-02-06 1999-03-24 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Fungicides
US6660690B2 (en) 2000-10-06 2003-12-09 Monsanto Technology, L.L.C. Seed treatment with combinations of insecticides
US20020134012A1 (en) 2001-03-21 2002-09-26 Monsanto Technology, L.L.C. Method of controlling the release of agricultural active ingredients from treated plant seeds
KR20040105250A (ko) 2002-05-03 2004-12-14 이 아이 듀폰 디 네모아 앤드 캄파니 아미디닐페닐 화합물 및 그의 살진균제로서의 용도
EP1413301A1 (fr) 2002-10-24 2004-04-28 Bayer CropScience SA Médicaments antifongiques à base de dérivés d'arylamidine
EP1750508A2 (en) 2004-06-03 2007-02-14 E.I.Du pont de nemours and company Fungicidal mixtures of amidinylphenyl compounds
EP1762669A1 (fr) 2005-09-13 2007-03-14 Marc Deweerdt Ensemble de profilés
EP1926706B1 (en) 2005-09-13 2012-03-21 Bayer CropScience AG Pesticide bi-phenyl-amidine derivatives
ATE510823T1 (de) 2005-09-13 2011-06-15 Bayer Cropscience Ag Fungizide pyridinyloxysubstituierte phenylamidinderivate
WO2007031526A1 (en) 2005-09-13 2007-03-22 Bayer Cropscience Ag Pesticide benzyloxy- and phenetyl-substituted phenyl-amidine derivatives
ATE521588T1 (de) 2005-09-13 2011-09-15 Bayer Cropscience Ag Phenyloxy-substituierte phenylamidin-derivate als pestizide
KR20080046714A (ko) 2005-09-13 2008-05-27 바이엘 크롭사이언스 아게 티아졸릴옥시 치환된 페닐아미딘 유도체 살충제
DE602006020887D1 (de) 2005-09-13 2011-05-05 Bayer Cropscience Ag Pestizide pyrimidinyloxysubstituierte phenylamidinderivate
AR058042A1 (es) 2005-09-13 2008-01-23 Bayer Cropscience Ag Derivados plaguicidas de fenilamidina sustituida con naftiloxi
TW200804245A (en) 2005-11-23 2008-01-16 Du Pont Amidinylphenyl compounds and their use as fungicides
JP2010519267A (ja) 2007-02-22 2010-06-03 シンジェンタ パーティシペーションズ アクチェンゲゼルシャフト 新規殺微生物剤
EP1969934A1 (de) 2007-03-12 2008-09-17 Bayer CropScience AG 4-Cycloalkyl-oder 4-arylsubstituierte Phenoxyphenylamidine und deren Verwendung als Fungizide
US20100167926A1 (en) 2007-03-12 2010-07-01 Bayer Cropscience Ag 3-substituted phenoxyphenylamidines and use thereof as fungicides
EP1969929A1 (de) 2007-03-12 2008-09-17 Bayer CropScience AG Substituierte Phenylamidine und deren Verwendung als Fungizide
EP2136627B1 (de) 2007-03-12 2015-05-13 Bayer Intellectual Property GmbH Dihalogenphenoxyphenylamidine und deren verwendung als fungizide
EP1969930A1 (de) 2007-03-12 2008-09-17 Bayer CropScience AG Phenoxyphenylamidine und deren Verwendung als Fungizide
EP1969931A1 (de) 2007-03-12 2008-09-17 Bayer CropScience Aktiengesellschaft Fluoalkylphenylamidine und deren Verwendung als Fungizide
WO2008110281A2 (de) 2007-03-12 2008-09-18 Bayer Cropscience Ag 3,4-disubstituierte phenoxyphenylamidine und deren verwendung als fungizide
JP2010524869A (ja) 2007-04-19 2010-07-22 バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト チアジアゾリルオキシフェニルアミジンおよび殺菌剤としてのこれらの使用
BRPI0912802A2 (pt) 2008-05-16 2015-10-13 Takeda San Diego Inc ativadores de glicoquinase
JP2011525505A (ja) 2008-06-27 2011-09-22 バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト チアジアゾリルオキシフェニルアミジンおよび殺真菌剤としてのこれらの使用
WO2009156098A2 (de) 2008-06-27 2009-12-30 Bayer Cropscience Ag Thiadiazolyloxyphenylamidine und deren verwendung als fungizide
EP2223917A1 (de) 2009-02-02 2010-09-01 Bayer CropScience AG Isothiazolyloxyphenylamidine und deren Verwendung als Fungizide
US20110082036A1 (en) * 2009-10-07 2011-04-07 Philippe Desbordes Active Compound Combinations Comprising Arylamidines and N-Cycloalkylamides
ITMI20101564A1 (it) 2010-08-23 2012-02-24 Isagro Ricerca Srl Fenilammidine ad elevata attivita' fungicida e relativo uso
BR112013016460A2 (pt) 2010-12-27 2020-11-10 Sumitomo Chemical Company, Limited compostos amidínicos e seu uso para o controle de doenças de plantas
AU2012247956B2 (en) 2011-12-14 2016-10-13 Syngenta Participations Ag Fungicidal compositions
ITMI20120405A1 (it) 2012-03-15 2013-09-16 Chemtura Corp "composizioni sinergiche ad attivita' fungicida e relativo uso"
US9309191B2 (en) 2013-03-25 2016-04-12 Sumitomo Chemical Company, Limited Amidine compound and use thereof

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1553770A (zh) * 2001-09-10 2004-12-08 �ݶ�ũ�ƹɷ����޹�˾ 以芳基脒衍生物和已知杀真菌化合物为主剂的杀真菌组合物
CN1929736A (zh) * 2004-03-05 2007-03-14 拜尔农科股份有限公司 包含芳基脒衍生物和已知的杀真菌剂化合物的杀真菌剂组合物
CN1933730A (zh) * 2004-03-22 2007-03-21 巴斯福股份公司 杀真菌混合物
WO2007031507A1 (en) * 2005-09-13 2007-03-22 Bayer Cropscience Ag Fungicide composition comprising an arylamidine derivative and two known fungicide compounds
CN104754940A (zh) * 2012-09-07 2015-07-01 拜耳农作物科学股份公司 活性化合物组合
WO2015121231A1 (en) * 2014-02-13 2015-08-20 Bayer Cropscience Ag Active compound combinations comprising phenylamidine compounds and further fungicides
EP3011832A1 (en) * 2015-06-15 2016-04-27 Bayer CropScience AG Fungicidal combination comprising phenoxyphenylamidines and further fungicide

Also Published As

Publication number Publication date
EP3335559A1 (en) 2018-06-20
EP3554240A1 (en) 2019-10-23
US20190313638A1 (en) 2019-10-17
WO2018108977A1 (en) 2018-06-21
AR110366A1 (es) 2019-03-20
MX2019007139A (es) 2019-09-05
BR112019012249A2 (pt) 2019-11-05
ES2889474T3 (es) 2022-01-12
EP3554240B1 (en) 2021-07-07
AU2017376404A1 (en) 2019-06-27
UY37522A (es) 2018-07-31
DK3554240T3 (da) 2021-09-20
CA3046709A1 (en) 2018-06-21
CN110087466A (zh) 2019-08-02
EA201991312A1 (ru) 2020-01-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN110087466B (zh) 活性化合物结合物
KR20190115449A (ko) 1-(페녹시-피리디닐)-2-(1,2,4-트리아졸-1-일)-에탄올 유도체를 포함하는 유해 미생물을 방제하기 위한 조성물
AU2016227796A1 (en) Fungicidally active compound combinations
WO2018109002A1 (en) Active compound combinations
CN109843056A (zh) 4-经取代之苯基胺衍生物及其通过对抗不要的植物病原性微生物而保护作物之用途
JP2020513413A (ja) フェニルアミジン類及びそれの殺菌剤としての使用
WO2017220491A1 (en) Active compound combinations
EP3525589B1 (en) 4-arylamino substituted phenylamidine derivatives and their use to protect crops by fighting undesired phytopathogenic micoorganisms
KR20190097125A (ko) 페녹시페닐아미딘 및 살균제로서의 이들의 용도
WO2018050535A1 (en) Active compound combinations
JP2019530689A (ja) 殺菌剤としての5−置換イミダゾリルメチルオキシラン誘導体
EP3421460A1 (en) 2-[(4-alkylphenoxy)-pyridinyl]-1-(1,2,4-triazol-1-yl)alkan-2-ol fungicides
JP2020506950A (ja) トリアゾールチオン誘導体
RU2796397C2 (ru) Производные 4-замещенного фениламина и их применение для защиты культур от нежелательных фитопатогенных микроорганизмов
RU2796397C9 (ru) Производные 4-замещенного фениламина и их применение для защиты культур от нежелательных фитопатогенных микроорганизмов
WO2021094906A1 (en) Novel agrochemical composition comprising 4-substituted phenylamidine compounds
TW201825448A (zh) 新穎之三唑衍生物
WO2018060076A1 (en) Novel triazole derivatives
WO2018060070A1 (en) Novel triazole derivatives

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
GR01 Patent grant
GR01 Patent grant
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee

Granted publication date: 20211109