CN109875990A - 一种含对香豆酸的药用组合物及其应用 - Google Patents
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Abstract
本发明属于保健品领域，具体涉及含对香豆酸的药用组合物及其应用。所述组合物的有效成分为对香豆酸和绿原酸，其中：所述有效成分的质量百分比为0.1‑0.8wt％，其余为药学上可接受的载体；所述有效成分中，对香豆酸和绿原酸的质量百分比的比例为4:1～1:4。该含对香豆酸的药用组合物的应用，为用于治疗肥胖症及相关疾病。本发明得到的药用组合物，其有效成分对香豆酸与绿原酸能够有效抑制高脂高糖饮食造成的机体肥胖，改善机体的葡萄糖耐受和胰岛素抵抗，从而为肥胖症及相关疾病的治疗开辟新的治疗途径。
Description
技术领域
本发明属于保健品领域，具体涉及含对香豆酸(p-Coumaric acid,CA)的药用组合物及其在保健食品上的应用。
背景技术
世界范围内超重和肥胖的患病率正在不断地增加，截止2015年，全球范围内约有1.077亿儿童和6.037亿成人肥胖，与1980年的数据相比，肥胖症的患病率在七十多个国家中增长了一倍。在我国肥胖也正逐渐成为最严重的公共健康问题之一，2015年我国成年人的超重率为30.1％(BMI在24.0-27.9kg/m2之间)，肥胖率为11.9％(BMI≥28.0kg/m2)。肥胖症是一种由多因素引起的慢性代谢性疾病,早在1948年世界卫生组织已将它列入疾病名单。众多流行病学的研究表明超重和肥胖对人体健康造成多种负面影响，导致心血管疾病、高血压、二型糖尿病和慢性肾病等慢性疾病的发生。
肥胖是机体的能量摄入大于能量支出，过多的能量无法被利用而以甘油三酯的形式储存起来造成的。因此抵抗超重和肥胖应采取综合措施预防和控制，积极改变人们的生活方式。然而过度地限制机体能量摄入将无法满足日常生活所需的能量需求，因此寻找增加促进能量支出的健康食品有利于抵抗肥胖，维持人体健康。
对香豆酸(p-Coumaric acid,CA)即对羟基肉桂酸(p-Hydroxycinnamic acid)，是白花蛇草、海金沙草和杜仲叶等中药中的有效成分之一，同时也是生物质原料(如谷物麸皮、农林作物边角料)中的主要功能成分，在我国具有广泛的来源。研究表明对香豆酸对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌等具有抗菌作用，并且具有抗氧化能力，能够减少粥状动脉硬化的发生。
绿原酸(Chlorogenic acid,CGA)即3-O-咖啡酰奎尼酸,又名咖啡鞣酸，是由咖啡酸与奎尼酸生成的缩酚酸，广泛存在于植物当中，以金银花、杜仲和咖啡中含量较高。绿原酸具有广泛的药理作用，如保护心血管系统、降脂、抗诱变和免疫调节等。
但是，现有技术中将绿原酸与对香豆酸复配促进机体产热、抵抗肥胖、改善胰岛素抵抗的作用还尚未见报道。
发明内容
本发明的目的是提供一种含对香豆酸的药用组合物及其应用，将对香豆酸与绿原酸复配，用于治疗肥胖症及相关疾病，该应用能够为肥胖症及相关疾病的治疗开辟新的治疗途径。
为了实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：
一种含对香豆酸的药用组合物，所述组合物的有效成分为对香豆酸和绿原酸，其中：
所述有效成分的质量百分比为0.1-0.8wt％，其余为药学上可接受的载体。
所述有效成分中，对香豆酸和绿原酸的质量百分比的比例为4:1～1:4。
所述载体是脂质体药物载体或纳米药物载体。
所述有效成分的质量百分比为0.2wt％；对香豆酸和绿原酸的质量百分比的比例为1:1。
所述药物能够有效地抑制高脂高糖饮食诱导的机体肥胖，抑制率为18.37％。
所述药物使机体皮下脂肪率降低了36.58％，使机体附睾脂肪率降低了29.05％，使肝脏重量百分比降低了25.03％。
所述药物增加了机体的胰岛素敏感性，使机体的葡萄糖耐受量水平降低17.29％，胰岛素耐受量水平降低16.98％。
所述组合物使机体耗氧量水平增加了23.76％。
所述药用组合物的用量为150～170mg/kg体重/天。
一种含对香豆酸的药用组合物的应用，用于治疗肥胖症及相关疾病。
所述相关疾病为胰岛素抵抗。
与现有技术相比，本发明的有益效果在于：
1)本发明能够用于治疗肥胖症及相关疾病药物中；
2)本发明的用于治疗肥胖症及相关疾病的药物，其有效成分对香豆酸与绿原酸能够有效抑制高脂高糖饮食造成的机体肥胖；
3)本发明的用于治疗肥胖症及相关疾病的药物，其有效成分对香豆酸与绿原酸能够改善机体的葡萄糖耐受和胰岛素抵抗，从而为肥胖症及相关疾病的治疗开辟新的治疗途径。
附图说明
以下，结合附图来详细说明本发明的实施方案，其中，“LFD”代表正常粮食饲喂组，“HFFD”代表高脂高糖粮食饲喂组，“CA+GA”代表高脂高糖粮食饲喂同时给予1mg/ml对香豆酸+1mg/ml绿原酸饮水；不同小写字母表示差异显著(P<0.05)(n＝8-10)。
图1表明对香豆酸与绿原酸对小鼠体重的影响；
图2表明对香豆酸与绿原酸对小鼠各器官重量的影响；
图3表明对香豆酸与绿原酸对小鼠葡萄糖耐受量的影响；
图4表明对香豆酸与绿原酸对小鼠葡萄糖耐受量曲线下面积的影响；
图5表明对香豆酸与绿原酸对小鼠胰岛素耐受量的影响；
图6表明对香豆酸与绿原酸对小鼠胰岛素耐受量曲线下面积的影响；
图7表明对香豆酸与绿原酸对小鼠产热能力的影响；
图8表明对香豆酸与绿原酸对小鼠耗氧量的影响。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步描述。
一种对香豆酸与绿原酸用于治疗肥胖症及相关疾病药物中的应用，该应用能够改善机体的葡萄糖耐受和胰岛素抵抗。
一种用于治疗肥胖症及相关疾病的药物，所述药物的有效成分为对香豆酸和绿原酸，有效成分的质量百分比为0.1-0.8wt％(1mg/mL～8mg/mL)；其中，对香豆酸和绿原酸的质量百分比的比例为4:1～1:4。
优选地，所述药物的有效成分的质量百分比为0.2wt％。
优选地，所述药物能够有效地抑制高脂高糖饮食诱导的机体肥胖，抑制率为18.37％。
优选地，所述药物能够显著地降低皮下脂肪(iWAT)、附睾脂肪(eWAT)和肝脏(Liver)的重量，皮下脂肪率降低了36.58％，附睾脂肪率降低了29.05％，肝脏重量降低了25.03％。
优选地，药物学上可接受的载体是脂质体药物载体和纳米药物载体。
优选地，所述药物增加了小鼠的胰岛素敏感性，葡萄糖耐受量水平降低了17.29％，胰岛素耐受量水平降低了16.98％。所述葡萄糖耐受量水平为葡萄糖耐受量曲线下方面积，所述胰岛素耐受量水平为胰岛素耐受量曲线下方面积。
优选的，所述药物增加了小鼠耗氧量水平23.76％.
实施例1高脂高糖饮食诱导机体肥胖的抑制验证试验
除非特别指明，以下实施例中所用的C57BL/6J小鼠均购于北京维通利华实验动物技术有限公司；所用对香豆酸、绿原酸和葡萄糖为色谱纯，购买于西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司；所用胰岛素为生物合成人胰岛素从正规渠道商购获得。
为了验证对香豆酸与绿原酸抵抗肥胖的作用，本发明采用高脂高糖粮食饲喂C57BL/6J小鼠。将4周龄的小鼠按体重随机分为三个试验组，每组10只。三个试验组分别为：
正常粮食饲喂组(LFD)，其中，该组饲喂的粮食能量为3.2kcal/g，含有4.5％脂肪，饮用水为纯净水。
高脂高糖粮食饲喂组(HFFD)，其中，该组饲喂的粮食能量为4.7kcal/g，含有25％果糖以及25％猪油，饮用水为纯净水。
对香豆酸与绿原酸饮水饲喂组(CA+GA)，其中，该组饲喂的粮食能量为4.7kcal/g，含有25％果糖和25％猪油，饮用本发明的用于治疗肥胖症及相关疾病的药物，所述药物的有效成分为对香豆酸和绿原酸，有效成分浓度为0.2wt％(2mg/mL)；其中对香豆酸与绿原酸的质量份数比为1:1。
上述各试验组中的小鼠，在饲喂期间均自由摄食和饮水。连续给药12周，每3天记录一次平均饮食量、饮水或饮用药物的量，每星期记录一次体重。试验结束后，眼球取血并颈椎脱臼处死小鼠，取肝脏、附睾脂肪和皮下脂肪称重。
结果如图1-2所示，图1表明对香豆酸与绿原酸处理可以有效地抑制高脂高糖饮食诱导的小鼠肥胖，具体为，LFD组的小鼠体重平均为30.46±0.47g，HFFD组的小鼠体重平均为43.65±1.51g，CA+GA组的小鼠体重平均为35.63±1.66g。本发明药物处理降低小鼠体重18.37％
图2表明对香豆酸与绿原酸处理减少小鼠脂肪沉积，显著地降低皮下脂肪(iWAT)、附睾脂肪(eWAT)和肝脏(Liver)的重量，分别降低了36.58％、29.05％和25.03％
实施例2高脂高糖饮食诱导的机体的葡萄糖耐受和胰岛素抵抗验证试验
肥胖常常伴随着糖代谢稳态的失调，造成葡萄糖耐受和胰岛素抵抗。因此，本发明对实施例1中的给药第10周的各试验组小鼠进行了以下试验：
1.腹腔注射葡萄糖耐量试验(intraperitoneal glucose tolerance test,IGTT)：将实施例1中给药11周后的小鼠禁食16h，称重后腹腔注射1.5g/kg体重的葡萄糖，用血糖仪分别于0min、15min、30min、60min、90min和120min测量血糖值。
如图3所示，葡萄糖注射后随着时间的延长，HFFD组小鼠的平均血糖水平高于LFD组的小鼠，而CA+GA组小鼠的平均血糖变化与LFD小鼠组接近。
如图4所示，注射后各试验组小鼠的葡萄糖耐受量发生变化，具体地，CA+GA试验组的小鼠葡萄糖耐受量曲线下面积显著低于HFFD试验组的小鼠葡萄糖耐受量曲线下面积，降低了17.29％。这表明对香豆酸与绿原酸处理显著地缓解了高脂高糖造成的小鼠葡萄糖耐受。
2.胰岛素耐量试验(insulin tolerance test,ITT)：将实施例1中各试验组给药12周后的小鼠禁食6h，称重后腹腔注射1IU/kg体重的胰岛素，用血糖仪分别于0min、5min、30min、45min、60min和75min测量血糖值。
结果如图5-6所示，CA+GA试验组的小鼠胰岛素耐受性曲线下面积比HFFD实验组小鼠胰岛素耐受量曲线下面积降低了16.98％，表明对香豆酸与绿原酸可以显著性的提高胰岛素灵敏度
综上所述，对香豆酸与绿原酸可以改善高脂高糖饮食诱导的小鼠胰岛素抵抗。
实施例3机体产热试验
将实例1中处理第10周的小鼠分别至于室温(25℃)和冷刺激(4℃)环境下3h，测定小鼠体温；利用Cooled Incubator/LabMaster(TSE公司)软件，监测24h小鼠耗氧量。
结果如图7所示，CA+GCA处理增强了小鼠在寒冷环境中的机体产热，并由图8可知与HFFD组小鼠相比，CA+GCA处理促进小鼠耗氧量水平提高了23.76％，这表明CA+GCA处理增强了小鼠的能量代谢，进而抵抗肥胖和胰岛素抵抗等相关疾病。
Claims (10)
1.一种含对香豆酸的药用组合物，其特征在于：所述组合物的有效成分为对香豆酸和绿原酸，其中：
所述有效成分的质量百分比为0.1-0.8wt％，其余为药学上可接受的载体；
所述有效成分中，对香豆酸和绿原酸的质量百分比的比例为4:1～1:4。
2.根据权利要求1所述的含对香豆酸的药用组合物，其特征在于：
所述载体是脂质体药物载体或纳米药物载体。
3.根据权利要求1所述的含对香豆酸的药用组合物，其特征在于：
所述有效成分的质量百分比为0.2wt％；对香豆酸和绿原酸的质量百分比的比例为1:1。
4.根据权利要求1所述的含对香豆酸的药用组合物，其特征在于：所述药物能够有效地抑制高脂高糖饮食诱导的机体肥胖，抑制率为18.37％。
5.根据权利要求1所述的含对香豆酸的药用组合物，其特征在于：所述药物使机体皮下脂肪率降低了36.58％，使机体附睾脂肪率降低了29.05％，使肝脏重量百分比降低了25.03％。
6.根据权利要求1所述的含对香豆酸的药用组合物，其特征在于：所述药物增加了机体的胰岛素敏感性，使机体的葡萄糖耐受量水平降低17.29％，胰岛素耐受量水平降低16.98％。
7.根据权利要求1所述的含对香豆酸的药用组合物，其特征在于：所述组合物使机体耗氧量水平增加了23.76％。
8.根据权利要求1所述的含对香豆酸的药用组合物，其特征在于：所述药用组合物的用量为150～170mg/kg体重/天。
9.一种如权利要求1所述的含对香豆酸的药用组合物的应用，其特征在于：用于治疗肥胖症及相关疾病。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述相关疾病为胰岛素抵抗。
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