CN109776427B - 嘧啶双胺类化合物及其用途 - Google Patents

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Abstract

本发明属农用杀菌杀虫剂领域，具体涉及一种新型的嘧啶双胺类化合物及其用途。嘧啶双胺类化合物结构如通式I所示：

Description

嘧啶双胺类化合物及其用途
技术领域
本发明属农用杀菌杀虫剂领域，具体涉及一种新型的嘧啶双胺类化合物及其用途。
背景技术
Heterocyclic Letters(2014),4(4),487-495报道了化合物A的合成方法，无化合物活性报道。
Figure GDA0003732375750000011
Journal of Heterocyclic Chemistry(2014),51(5),1327-1332报道了化合物B的合成方法，化合物对小鼠淋巴瘤具有优异的抗肿瘤活性。
Figure GDA0003732375750000012
专利WO2013134047报道了如下化合物C具有治疗神经变性疾病和内分泌失调的作用。
Figure GDA0003732375750000013
专利WO2011026835报道了利用如下化合物D来治疗铁代谢紊乱症。
Figure GDA0003732375750000021
结构如本发明通式I所示的嘧啶双胺类化合物及其杀菌杀虫活性未见报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种可以控制多种病菌、害虫的嘧啶双胺类化合物，它可用于农业或其他领域中制备防治病菌和害虫的药物。
为实现上述目的，本发明采用技术方案为：
一种嘧啶双胺类化合物，如通式I所示：
Figure GDA0003732375750000022
式中：
R1选自氢、卤素、C1-C12烷基、C3-C12环烷基、卤代C1-C12烷基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基或卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C12烷氧基、C3-C12环烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷基氨基、C3-C12环烷基氨基、卤代C1-C12烷基氨基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基氨基或卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基氨基；
或，R1、R2与碳或杂原子组成C3-C8的环；
R3选自氢、卤素、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基或C1-C12烷基磺酰基；
A选自C1-C12直链或支链烷基；
R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、C1-C12烷基氨基、卤代C1-C12烷基氨基、二(C1-C12烷基)氨基、C1-C12烷氧基羰基、二(C1-C12烷基)氨基(C1-C12烷基)、卤代C1-C12烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C12烷基)NH2、CONHNH(C1-C12烷基)、CONHN(二(C1-C12烷基))、CONHNHCO(C1-C12烷基)、CONHNHCO2(C1-C12烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、C1-C12烷基磺酰基氨基、C1-C12烷基磺酰基(C1-C12烷基)氨基、卤代C1-C12烷基磺酰基氨基、C1-C12烷氧基氨基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基氨基羰基、氰基C1-C12烷基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基C1-C12烷基或二(C1-C12烷基)氨基羰基C1-C12烷基；
Q选自N或CR7，W选自N或CR8，Y选自N或CR9，Z选自N或CR10；Q、W、Y、Z不同时为N；
R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基、CONH2、C1-C12烷基氨基羰基或二(C1-C12烷基)氨基羰基；
B选自NR11、O或S；
R11选自氢、羟基、甲酰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C1-C12烷硫基、C2-C12烯基硫基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12烯基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、二(C1-C12烷基)氨基磺酰基、C1-C12烷基磺酰基氨基羰基、C1-C12烷基羰基氨基磺酰基、C3-C12环烷基氧基羰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基、卤代C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、C2-C12烯氧基羰基、C2-C12炔氧基羰基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基氨基硫基、二(C1-C12烷基)氨基硫基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基羰基C1-C6烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C6烷基氧基羰基、芳基C1-C6烷基、杂芳基羰基C1-C6烷基、杂芳基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基C1-C6烷基氧基羰基或杂芳基C1-C6烷基：卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；
或，通式I化合物的盐。
优选为，通式I中
R1选自氢、卤素、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基或卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷基氨基、C3-C8环烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基氨基或卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基氨基；
或，R1、R2与碳或杂原子组成C3-C8的环；
R3选自氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基或C1-C8烷基磺酰基；
A选自C1-C8直链或支链烷基；
R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基(C1-C8烷基)、卤代C1-C8烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C8烷基)NH2、CONHNH(C1-C8烷基)、CONHN(二(C1-C8烷基))、CONHNHCO(C1-C8烷基)、CONHNHCO2(C1-C8烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8烷基磺酰基(C1-C8烷基)氨基、卤代C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8烷氧基氨基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基氨基羰基、氰基C1-C8烷基、氰基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基C1-C8烷基或二(C1-C8烷基)氨基羰基C1-C8烷基；
Q选自N或CR7，W选自N或CR8，Y选自N或CR9，Z选自N或CR10；Q、W、Y、Z不同时为N；
R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、CONH2、C1-C8烷基氨基羰基或二(C1-C8烷基)氨基羰基；
B选自NR11、O或者S；
R11选自氢、羟基、甲酰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C1-C8烷硫基、C2-C8烯基硫基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、二(C1-C8烷基)氨基磺酰基、C1-C8烷基磺酰基氨基羰基、C1-C8烷基羰基氨基磺酰基、C3-C8环烷基氧基羰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、卤代C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、C2-C8烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基氨基硫基、二(C1-C8烷基)氨基硫基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基羰基C1-C6烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、(芳基C1-C6烷基氧基羰基、芳基C1-C6烷基、杂芳基羰基C1-C6烷基、杂芳基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基C1-C6烷基氧基羰基或杂芳基C1-C6烷基：卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；
或，通式I化合物的盐。
进一步优选，通式I中
R1选自氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C4环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷氧基、C3-C4环烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷基氨基、C3-C4环烷基氨基、卤代C1-C4烷基氨基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基氨基或卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基氨基；
或，R1、R2与碳或杂原子组成C3-C6的环；
R3选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或C1-C4烷基磺酰基；
A选自-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、-CH2(CH2)6CH2-、-CH2(CH2)7CH2-、-CH2(CH2)8CH2-、-CH2(CH2)9CH2-、-CH2(CH2)10CH2-、-CHR4CH2-、-CR4R5CH2-，-CH2CR4R5-，-CHR4CHR5-，-CR4R5CHR5-，-CHR4CR4R5-或-CR4R5CR4R5-；
R4、R5可相同或不同，选自C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基C1-C4烷基或杂芳基C1-C4烷基：卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；
或，R4、R5与碳或杂原子组成C3-C6的环；
R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C4环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C4烷基氨基、卤代C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基羰基、二(C1-C4烷基)氨基(C1-C4烷基)、卤代C1-C4烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C4烷基)NH2、CONHNH(C1-C4烷基)、CONHN(二(C1-C4烷基))、CONHNHCO(C1-C4烷基)、CONHNHCO2(C1-C4烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4烷基磺酰基(C1-C4烷基)氨基、卤代C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4烷氧基氨基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基氨基羰基、氰基C1-C4烷基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基羰基C1-C4烷基或二(C1-C4烷基)氨基羰基C1-C4烷基；
Q选自N或CR7，W选自N或CR8，Y选自N或CR9，Z选自N或CR10；Q、W、Y、Z不同时为N；
R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、CONH2、C1-C4烷基氨基羰基或二(C1-C4烷基)氨基羰基；
B选自NR11或O；
R11选自氢、羟基、甲酰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C4环烷基、C1-C4烷硫基、C2-C4烯基硫基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基氨基羰基、C1-C4烷基羰基氨基磺酰基、C3-C4环烷基氧基羰基、C1-C4烷基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、卤代C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、C2-C4烯氧基羰基、C2-C4炔氧基羰基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基硫基、二(C1-C4烷基)氨基硫基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基羰基C1-C4烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C4烷基氧基羰基、芳基C1-C4烷基、杂芳基羰基C1-C4烷基、杂芳基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基C1-C4烷基氧基羰基或杂芳基C1-C4烷基：卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；
或，通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
再进一步优选，通式I中结构如I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G、I-H、I-I、I-J、I-K、I-L、I-M、I-N、I-O、I-P、I-Q、I-R、I-S、I-T、I-U、I-V、I-W、I-X、I-Y、I-Z、I-a、I-b、I-c、I-d、I-e、I-f、I-g、I-h、I-i、I-j、I-k、I-l、I-m、I-n、I-o、I-p、I-q、I-r、I-s、I-t、I-u、I-v、I-w、I-x、I-y或I-z所示的化合物：
Figure GDA0003732375750000061
Figure GDA0003732375750000071
Figure GDA0003732375750000081
Figure GDA0003732375750000091
R1选自氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C4环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷基氨基或卤代C1-C4烷基氨基；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、-CH2(CH2)6CH2-、-CH2(CH2)7CH2-、-CH2(CH2)8CH2-、-CH2(CH2)9CH2-、-CH2(CH2)10CH2-、-CHR4CH2-、-CR4R5CH2-，-CH2CR4R5-，-CHR4CHR5-，-CR4R5CHR5-，-CHR4CR4R5-或-CR4R5CR4R5-；
R4、R5选自甲基或乙基；
R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基羰基或二(C1-C4烷基)氨基羰基；
R7、R8、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、CONH2、C1-C4烷基氨基羰基或二(C1-C4烷基)氨基羰基；
或，通式I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G、I-H、I-I、I-J、I-K、I-L、I-M、I-N、I-O、I-P、I-Q、I-R、I-S、I-T、I-U、I-V、I-W、I-X、I-Y、I-Z、I-a、I-b、I-c、I-d、I-e、I-f、I-g、I-h、I-i、I-j、I-k、I-l、I-m、I-n、I-o、I-p、I-q、I-r、I-s、I-t、I-u、I-v、I-w、I-x、I-y或I-z与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
更进一步，通式I-A中
R1选自氯、甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-或-CH2(CH2)5CH2-；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
或，通式I-B中
R1选自氯、甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基或乙基氨基；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-或-CH2(CH2)5CH2-；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
或，通式I-G、I-M、I-S、I-W、I-a、I-g、I-k、I-q或I-w中
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-或-CH2(CH2)5CH2-；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
或，通式I-H、I-N、I-T、I-X、I-b、I-h、I-l、I-r或I-x中
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-或-CH2(CH2)5CH2-；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
或，通式I-A、I-B、I-G、I-H、I-M、I-N、I-S、I-T、I-W、I-X、I-a、I-b、I-g、I-h、I-k、I-l、I-q、I-r、I-w或I-x化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
再更进一步优选，通式I-A中
R1选自氯、甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或氯；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-或-CH2(CH2)4CH2-；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、氯、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
或，通式I-B中
R1选自氯、甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或氯；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-或-CH2(CH2)4CH2-；
R6、R7、R9、R10选自氢、氯、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
或，通式I-G、I-M、I-S、I-W、I-a、I-g、I-k、I-q或I-w中
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-或-CH2(CH2)4CH2-；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、氯、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
或，通式I-H、I-N、I-T、I-X、I-b、I-h、I-l、I-r或I-x中
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-或-CH2(CH2)4CH2-；
R6、R7、R9、R10选自氢、氯、硝基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
或，通式I-A、I-B、I-G、I-H、I-M、I-N、I-S、I-T、I-W、I-X、I-a、I-b、I-g、I-h、I-k、I-l、I-q、I-r、I-w或I-x化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
最优选，通式I-A中
R1选自氯、甲基或乙基；
R2选自氢或氯；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-或-CH2(CH2)4CH2-；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、氯、硝基或三氟甲基；
或，通式I-B中
R1选自氯、甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或氯；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-或-CH2(CH2)4CH2-；
R6、R7、R9、R10选自氢、氯、硝基或三氟甲基；
或，通式I-G中
R3选自氢；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-或-CH2(CH2)4CH2-；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、氯或三氟甲基；
或，通式I-H中
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-或-CH2(CH2)4CH2-；
R6、R7、R8、R9、R10选自氢、氯或三氟甲基；
或，通式I-A、I-B、I-G或I-H化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
上面给出的通式I化合物的定义中，汇集所用术语一般定义如下：
卤素：指氟、氯、溴或碘；烷基：直链或支链烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基叔或丁基；环烷基：取代或未取代的环状烷基，例如环丙基、环戊基或环己基，取代基如甲基、卤素等；卤代烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，例如，氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基等；烷氧基：直链或支链烷基，经氧原子键连接到结构上；卤代烷氧基：直链或支链烷氧基，在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，例如，氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、三氟乙氧基等；烷硫基：直链或支链烷基，经硫原子键连接到结构上；卤代烷硫基：直链或支链烷硫基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，例如，氯甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基等；氰基烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分被氰基所取代，例如，CNCH2-、CNCH2CH2-、CCN(CH3)2CH2-、(CN)2CHCH2-等；氰基烷氧基：氰基烷基经氧原子键连接到结构上，如CNCH2O-；烷基氨基：直链或支链烷基，经氮原子键连接到结构上；卤代烷基氨基：直链或支链烷基氨基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代；二烷基氨基：如(CH3)2N-，(CH3CH2)2N-；二烷基氨基烷基：如(CH3)2NCH2-；烯基：直链或支链烯类，例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体；烯基还包括多烯类，如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基；卤代烯基：直链或支链烯类，在这些烯基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代；炔基：直链或支链炔类，例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体；炔基还包括由多个三键组成的基团，如2,5-己二炔基；卤代炔基：直链或支链炔类，在这些炔基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代；烯氧基：直链或支链烯类，经氧原子键连接到结构上；卤代烯氧基：直链或支链烯氧基，在这些烯氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代；炔氧基：直链或支链炔类，经氧原子键连接到结构上；卤代炔氧基：直链或支链炔氧基，在这些炔氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代；烷基亚磺酰基：直链或支链烷基经亚磺酰基(-SO-)连接到结构上，如甲基亚磺酰基；卤代烷基亚磺酰基：直链或支链烷基亚磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代；烷基磺酰基：直链或支链烷基经磺酰基(-SO2-)连接到结构上，如甲基磺酰基；卤代烷基磺酰基：直链或支链烷基磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代；烷基羰基：烷基经羰基连接到结构上，如CH3CO-，CH3CH2CO-；卤代烷基羰基：烷基羰基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如CF3CO-；烷氧基烷基：烷基-O-烷基-，例如CH3OCH2-；卤代烷氧基烷基：烷氧基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如ClCH2CH2OCH2-；烷硫基烷基：烷基-S-烷基-，例如CH3SCH2-；卤代烷硫基烷基：烷硫基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如ClCH2CH2SCH2-、CF3CH2SCH2-等；烷氧基羰基：烷氧基经羰基连接到结构上，如CH3OCO-，CH3CH2OCO-。卤代烷氧基羰基：直链或支链烷氧基羰基，在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代；烷基氨基羰基：如CH3NHCO-，CH3CH2NHCO-；二烷基氨基羰基：如(CH3)2NCO-，(CH3CH2)2NCO-；烷氧基羰基烷基：如CH3OCOCH2-，CH3CH2OCOCH2-；烷氧基羰基氨基：如CH3OCONH-，CH3CH2OCONH-；烷氧基氨基羰基：如CH3ONHCO-，CH3CH2ONHCO-；烷基氨基羰基烷基：如CH3NHCOCH2-，CH3CH2NHCOCH2-；二烷基氨基羰基烷基：如(CH3)2NCOCH2-，(CH3CH2)2NCOCH2-；烯基硫基：直链或支链烯类，经硫原子键连接到结构上，如CH2＝CHCH2S-；环烷基氧基：取代或未取代的环状烷基，经氧原子键连接到结构上；环烷基氨基：取代或未取代的环状烷基，经氮原子键连接到结构上；环烷基氧基羰基：如环丙氧基羰基、环己氧基羰基等。烯氧基羰基：如CH2＝CHCH2OCO-等；烷氧基氨基：如CH3O NH-；炔氧基羰基：如CH≡CCH2OCO-等；烷氧基烷氧基羰基：如CH3OCH2CH2OCO-等；烷基氨基硫基：如CH3NHS-、C2H5NHS；二烷基氨基硫基：如(CH3)2NS-、(C2H5)2NS-。烷基羰基烷基：烷基-CO-烷基-；烷基磺酰基氨基：烷基-SO2-NH-；卤代烷基磺酰基氨基：直链或支链烷基磺酰基氨基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代；烷基磺酰基烷基氨基：烷基-SO2-烷基-NH-；烷基氨基磺酰基：烷基-NH-SO2-；烷基磺酰基氨基羰基：烷基-SO2-NH-CO-；烷基羰基氨基磺酰基：烷基-CO-NH-SO2-；二烷基氨基磺酰基：(烷基)2-N-SO2-；烷氧基烷基氨基：如CH3O-CH2-NH-；卤代烷氧基烷基氨基：CF3O-CH2-NH-；烷氧基烷氧基：如CH3OCH3O-；卤代烷氧基烷氧基：如CF3OCH3O-；(杂)芳基羰基烷基、(杂)芳基羰基、(杂)芳氧基羰基、(杂)芳基烷基氧基羰基、(杂)芳基烷基中的芳基部分包括苯基或萘基等；杂芳基是含1个或多个N、O、S杂原子的五元环或六元环；例如呋喃基、吡唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、喹啉基等。(杂)芳基羰基烷基：如PhCOCH2-；(杂)芳氧基羰基：如苯氧基羰基、4-氯苯氧基羰基、4-硝基苯氧基羰基、萘氧基羰基等；芳基烷基氧基羰基：如苄基氧基羰基、4-氯苄基氧基羰基、4-三氟甲基苄基氧基羰基等；(杂)芳基羰基：如苯甲酰基、4-氯苯甲酰基等；(杂)芳基烷基氧基羰基：如PhCH2OCO-、4-Cl-PhCH2OCO-等；(杂)芳基烷基：如苯甲基、苯乙基、对氯苯甲基、2-氯-5-吡啶乙基、2-氯-5-噻唑乙基等。
表1至表4分别列举了通式I中R1、R2、R3、R4、R5的部分具体取代基，但它们并非仅限于这些取代基，通式I中其他取代基如前所述。
Figure GDA0003732375750000131
表1 R1取代基
Figure GDA0003732375750000132
表2 R2取代基
Figure GDA0003732375750000133
Figure GDA0003732375750000141
表3 R3取代基
Figure GDA0003732375750000142
表4 R4(R5)取代基
Figure GDA0003732375750000143
本发明的部分化合物可以用化合物编号1-28208中列出的具体化合物来说明，但并不限定本发明。表中涉及的通式化合物I-A、I-B、I-C、I-D、I-E、I-F、I-G、I-H、I-I、I-J、I-K、I-L、I-M、I-N、I-O、I-P、I-Q、I-R、I-S、I-T、I-U、I-V、I-W、I-X、I-Y或I-Z中。
通式I-A中，
Figure GDA0003732375750000151
当A＝-CH2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10为不同的取代基，见表5，代表化合物编号为1-180。
表5
Figure GDA0003732375750000152
Figure GDA0003732375750000161
Figure GDA0003732375750000171
Figure GDA0003732375750000181
Figure GDA0003732375750000191
6：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为181-360。
7：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为361-540。
8：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为541-720。
9：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为721-900。
10：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为901-1080。
11：当A＝-CH2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1081-1260。
12：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1261-1440。
13：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1441-1620。
14：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1621-1800。
15：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1801-1980。
16：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为1981-2160。
17：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为2161-2340。
18：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为2341-2520。
19：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为2521-2700。
20：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为2701-2880。
21：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致代表化合物编号为2881-3060。
22：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3061-3240。
23：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3241-3420。
24：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3421-3600。
25：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3601-3780。
26：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3781-3960。
27：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为3961-4140。
28：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4141-4320。
29：当A＝-CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4321-4500。
30：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4501-4680。
31：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4681-4860。
32：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为4861-5040。
33：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5041-5220。
34：当A＝-CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5221-5400。
35：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5401-5580。
36：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5581-5760。
37：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝OCH3，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为5761-5940。
38：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝OCH3，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与与表5一致，代表化合物编号为5941-6120。
39：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH3，R2＝OCH3，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6121-6300。
40：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝OCH3，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6301-6480。
41：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝OCH3，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6481-6660。
42：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6661-6840。
43：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为6841-7020。
44：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7021-7200。
45：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7201-7380。
46：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7381-7560。
47：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7561-7740。
48：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7741-7920。
49：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为7921-8100。
50：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为8101-8280。
51：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为8281-8460。
52：当A＝-CH2CH2-，R1＝ClCH2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为8461-8640。
53：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为8821-9000。
54：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9001-9180。
55：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9181-9360。
56：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9361-9540。
57：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9541-9720。
58：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9721-9900。
59：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为9901-10080。
60：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致代表化合物编号为10081-10260。
通式I-B中，
Figure GDA0003732375750000221
当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10为不同的取代基，见表6，代表化合物编号为10261-10350。
表6
Figure GDA0003732375750000222
Figure GDA0003732375750000231
Figure GDA0003732375750000241
62：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为10351-10440。
63：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为10441-10530。
64：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为10531-10620。
65：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为10621-10710。
66：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为10711-10800。
67：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为10801-10890。
68：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为10891-10980。
69：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为10981-11070。
70：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11071-11160。
71：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11161-11250。
72：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11251-11340。
73：当A＝-CH2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11341-11430。
74：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11431-11530。
75：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11521-11610。
76：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11611-11700。
77：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11701-11790。
78：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11791-11880。
79：当A＝-CH2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11881-11970。
80：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为11971-12060。
81：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12061-12150。
82：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12151-12240。
83：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝Cl，R2＝H，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12241-12330。
84：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝OCH3，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12331-12420。
85：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝OCH3，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12421-12510。
86：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH3，R2＝OCH3，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12511-12600。
87：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CH3，R2＝OCH3，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12601-12690。
88：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12691-12780。
89：当A＝CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12781-12870。
90：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12871-12960。
91：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CH3，R2＝Br，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为12961-13050。
92：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13051-13140。
93：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13141-13230。
94：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13231-13320。
95：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13321-13410。
96：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13411-13500。
97：当A＝-CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13501-13590。
98：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13591-13680。
99：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13681-13770。
100：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13771-13860。
101：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13861-13950。
102：当A＝-CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为13951-14040。
103：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为14041-14130。
通式I-C中，
Figure GDA0003732375750000261
当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10为不同的取代基，见表7，代表化合物编号为14131-14150。
表7
编号 R<sub>6</sub> R<sub>8</sub> R<sub>9</sub> R<sub>10</sub>
14131 H H H H
14132 H Cl H H
14133 H OCH<sub>3</sub> H H
14134 H OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H H
14135 H H H CH<sub>3</sub>
14136 H H H CF<sub>3</sub>
14137 H H Br H
14138 H H CF<sub>3</sub> H
14139 H H CF<sub>3</sub> Cl
14140 H H OCH<sub>3</sub> H
14141 Cl Cl H H
14142 H Cl Cl H
14143 Cl H Cl H
14144 H Cl H CH<sub>3</sub>
14145 CH<sub>3</sub> Cl H H
14146 H Cl CH<sub>3</sub> H
14147 H Cl Cl CF<sub>3</sub>
14148 Cl H NHCH<sub>3</sub> H
14149 Cl H SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
14150 H Cl Cl Cl
105：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为14151-14170。
106：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为14171-14190。
107：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为14191-14210。
108：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为14211-14230。
109：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为14231-14250。
110：当A＝-CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为14251-14270。
111：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为14271-14290。
112：当A＝-CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为14291-14310。
通式I-D中，
Figure GDA0003732375750000271
当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R9、R10为不同的取代基，见表8，代表化合物编号为14311-14312。
表8
编号 R<sub>6</sub> R<sub>9</sub> R<sub>10</sub>
14311 H H H
14312 H Cl H
114：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为14313-14314。
115：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为14315-14316。
116：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为14317-14318。
117：当A＝-CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为14319-14320。
118：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为14321-14322。
119：当A＝-CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为14323-14324。
120：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为14325-14326。
通式I-E中，
Figure GDA0003732375750000281
当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9为不同的取代基，见表9，代表化合物编号为14327-14332。
表9
编号 R<sub>6</sub> R<sub>7</sub> R<sub>9</sub>
14327 H H H
14328 Cl H H
14329 CH<sub>3</sub> H H
14330 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> H
14331 OCH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub> H
14332 Cl Cl H
122：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为14333-14338。
123：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为14339-14344。
124：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为14345-14350。
125：当A＝-CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为14351-14356。
126：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为14357-14362。
127：当A＝-CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为14363-14368。
128：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为14369-14374。
通式I-F中，
Figure GDA0003732375750000282
当A＝-CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R10为不同的取代基，见表10代表化合物编号为14375-14382。
表10
Figure GDA0003732375750000283
Figure GDA0003732375750000291
130：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为14383-14390。
131：当A＝-CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为14391-14398。
132：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CH2CH3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为14399-14406。
133：当A＝-CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为14407-14414。
134：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为14415-14422。
135：当A＝-CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为14423-14430。
136：当A＝-CH2CH2CH2-，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为14431-14438。
通式I-G中，
Figure GDA0003732375750000292
137：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为14439-14618。
138：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为14619-14798。
139：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为14799-14978。
140：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，依次对应表5的1-180，代表化合物编号为14979-15158。
141：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15159-15338。
142：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15339-15518。
143：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15519-15698。
144：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15699-15878。
145：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为15879-16058。
146：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为16059-16238。
147：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为16239-16418。
148：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为16419-16598。
通式I-H中，
Figure GDA0003732375750000301
149：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为16599-16688。
150：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为16689-16778。
151：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为16779-16868。
152：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为16869-16958。
153：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为16959-17048。
154：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为17049-17138。
155：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为17139-17228。
156：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为17229-17318。
157：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为17319-17408。
158：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为17409-17498。
159：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为17499-17588。
160：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为17589-17678。
通式I-I中，
Figure GDA0003732375750000302
161：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为17679-17698。
162：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为17699-17718。
163：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为17719-17738。
164：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为17739-17758。
165：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为17759-17778。
166：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为17779-17798。
通式I-J，
Figure GDA0003732375750000311
167：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为17799-17800。
168：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为17801-17802。
169：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为17803-17804。
170：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为17805-17806。
171：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为17807-17808。
172：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为17809-17810。
通式I-K中，
Figure GDA0003732375750000312
173：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为17811-17816。
174：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为17817-17822。
175：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为17823-17828。
176：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为17829-17834。
177：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为17835-17840。
178：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为17841-17846。
通式I-L中，
Figure GDA0003732375750000321
179：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为17847-17854。
180：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为17855-17862。
181：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为17863-17870。
182：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为17871-17878。
183：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为17879-17886。
184：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为17887-17894。
185：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为17895-17902。
186：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为17903-17910。
通式I-M中，
Figure GDA0003732375750000322
187：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为17911-18090。
188：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为18091-18270。
189：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为18270-18450。
190：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，依次对应表5的1-180，代表化合物编号为18451-18630。
191：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为18631-18810。
192：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为18811-18990。
193：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为18991-19170。
194：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为19171-19350。
195：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为19351-19530。
196：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为19531-19710。
197：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为19711-19890。
198：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为19891-20070。
通式I-N中，
Figure GDA0003732375750000331
199：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20071-20160。
200：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20161-20250。
201：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20251-20340。
202：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20341-20430。
203：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20431-20520。
204：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20521-20610。
205：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20611-20700。
206：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20701-20790。
207：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20791-20880。
208：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20881-20970。
209：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为20971-21060。
210：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为21061-21150。
通式I-O中，
Figure GDA0003732375750000341
211：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为21151-21170。
212：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为21171-21190。
213：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为21191-21210。
214：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为21211-21230。
215：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为21231-21250。
216：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为21251-21270。
通式I-P中，
Figure GDA0003732375750000342
217：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为21271-21272。
218：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为21273-21274。
219：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为21275-21276。
220：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为21277-21278。
221：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为21279-21280。
222：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为21281-21282。
通式I-Q中，
Figure GDA0003732375750000351
223：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为21283-21288。
224：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为21289-21294。
225：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为21295-21300。
226：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为21301-21306。
227：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为21307-21312。
228：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9与表9一致，代表化合物编号为21313-21318。
通式I-R中，
Figure GDA0003732375750000352
229：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为21319-21326。
230：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为21327-21334。
231：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为21335-21342。
232：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为21343-21350。
233：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为21351-21358。
234：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为21359-21366。
235：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为21367-21374。
236：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R10与表10一致，代表化合物编号为21375-21382。
通式I-S中，
Figure GDA0003732375750000361
237：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为21383-21562。
238：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为21563-21742。
239：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为21743-21922。
240：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，依次对应表5的1-180，代表化合物编号为21923-22102。
241：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为22103-22282。
242：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为22283-22462。
243：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为22463-22642。
244：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为22643-22822。
245：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为22823-23002。
246：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为23003-23182。
247：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为23183-23362。
248：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为23363-23542。
通式I-T中，
Figure GDA0003732375750000362
249：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为23543-23632。
250：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为23633-23722。
251：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为23723-23812。
252：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为23813-23902。
253：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为23903-23992。
254：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为23993-24082。
255：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为24083-24172。
256：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为24173-24262。
257：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为24263-24352。
258：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为24353-24442。
259：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为24443-24532。
260：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为24533-24622。
通式I-U中，
Figure GDA0003732375750000371
261：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为24623-24642。
262：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为24643-24662。
263：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为24663-24682。
264：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为24683-24702。
265：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为24703-24722。
266：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为24723-24742。
通式I-V中，
Figure GDA0003732375750000381
267：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为24743-24744。
268：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为24745-24746。
269：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为24747-24748。
270：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为24749-24750。
271：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为24751-24752。
272：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为24753-24754。
通式I-W中，
Figure GDA0003732375750000382
273：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为24755-24934。
274：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为24935-25114。
275：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为25115-25294。
276：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，依次对应表5的1-180，代表化合物编号为25295-25474。
277：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为25475-25654。
278：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为25655-25834。
279：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为25835-26014。
280：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26015-26194。
281：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26195-26374。
282：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26375-26554。
283：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26555-26734。
284：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R8、R9、R10与表5一致，代表化合物编号为26735-26914。
通式I-X中，
Figure GDA0003732375750000391
285：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为26915-27004。
286：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27005-27094。
287：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27095-27184。
288：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27185-27274。
289：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27275-27364。
290：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27365-27454。
291：当A＝-CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27455-27544。
292：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27545-27634。
293：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27635-27724。
294：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27725-27814。
295：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27815-27904。
296：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝CH3时，取代基R6、R7、R9、R10与表6一致，代表化合物编号为27905-27994。
通式I-Y中，
Figure GDA0003732375750000392
297：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为27995-28014。
298：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为28015-28034。
299：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为28035-28054。
300：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为28055-28074。
301：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为28075-28094。
302：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R8、R9、R10与表7一致，代表化合物编号为28095-28114。
通式I-Z中，
Figure GDA0003732375750000401
303：当A＝-CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为28115-28116。
304：当A＝-CH2CH2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为28117-28118。
305：当A＝-CH2(CH2)2CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为28119-28120。
306：当A＝-CH2(CH2)3CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为28121-28122。
307：当A＝-CH2(CH2)4CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为28123-28124。
308：当A＝-CH2(CH2)5CH2-，R3＝H时，取代基R6、R9、R10与表8一致，代表化合物编号为28125-28126。
本发明的部分化合物的盐可以用表11中列出的具体化合物的盐来说明，但并不限定本发明。
表11部分化合物盐
Figure GDA0003732375750000402
Figure GDA0003732375750000411
Figure GDA0003732375750000421
Figure GDA0003732375750000431
Figure GDA0003732375750000441
本发明化合物按照以下方法制备，式中各基团除另有说明外定义同前：通式I化合物的制备可分为，当B＝NH时，通式I-1化合物的制备；当B＝NR11(但R11≠H)时，通式I-2化合物的制备；以及当B＝O或S时，通式I-3化合物的制备，具体分别为：
第一种情况，当B＝NH时，通式I-1化合物的制备可以采用如下四种方法。
方法一：取代的嘧啶氯IV与取代二胺V反应得到取代的嘧啶二胺II，II与取代杂环III反应得到I-1，合成方法参照WO2015187089、WO2014084778。反应式如下。式中，X是离去基团，为卤素、甲基磺酸酯或对甲苯磺酸酯。取代嘧啶氯IV部分有市售，或者根据US4977264、Journal of the American Chemical Society，79,1455(1957)、Journal ofChemical Society，p.p.3478-3481(1955)中描述的方法制备。原料III、V有市售。
Figure GDA0003732375750000442
通式II所示的取代嘧啶二胺可以由通式化合物IV与V在适宜的溶剂中，在适宜的碱或中性条件下反应制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或氢化钠等。
通式I-1所代示化合物可以由通式II与III化合物在适宜的溶剂中，在适宜的碱或中性条件下反应制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适宜的溶剂可选自甲醇、乙醇、异丙醇、水、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应可以在有碱或无碱存在下进行，当在有碱存在下进行反应时，可加速反应进行。所述的碱可以选自碱金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶、三乙胺或二异丙基乙胺。
方法二：取代的嘧啶氯IV与二碳酸二叔丁酯保护的二胺VI反应制得VII，VII经酸化脱保护得到中间体II的盐VIII，VIII再与III反应得到I-1，合成方法参照WO2015187089、WO2014084778。其中VI有市售或参考WO2004093800、WO2015187089、WO2014084778制备。
Figure GDA0003732375750000451
通式VII所示的取代嘧啶二胺可以由通式所示化合物IV与V在适宜的溶剂中，在适宜的碱或中性条件下缩合制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或氢化钠等。
通式VIII所示的盐可以由通式所示化合物VII在适宜的溶剂中，在适宜的酸性条件下脱保护制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的酸可选自甲酸、乙酸、丙酸、盐酸、硫酸、草酸、硝酸、磷酸或三氟乙酸等。
通式I-1由VIII与III在适宜的溶剂中，在适宜的碱性条件下反应制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或氢化钠等。
方法三：取代杂环VIII与VI反应得到IX，IX经酸化脱保护得到中间体盐X，取代的嘧啶氯IV与二碳酸二叔丁酯保护的二胺VI反应制得VII，X与IV反应得到I-1，合成方法参照WO2015187089、WO2014084778。
Figure GDA0003732375750000461
通式IX所示的化合物可以由通式所示化合物III与VI在适宜的溶剂中，在适宜的碱或中性条件下缩合制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或氢化钠等。
通式X所示的盐可以由通式所示化合物IX在适宜的溶剂中，在适宜的酸性条件下脱保护制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的酸可选自甲酸、乙酸、丙酸、盐酸、硫酸、草酸、硝酸、磷酸或三氟乙酸等。
通式I-1由X与IV在适宜的溶剂中，在适宜的碱性或中性条件下反应制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或氢化钠等。
方法四：取代的杂环III与取代二胺V反应制得XI，XI与取代嘧啶氯IV反应得到I-1，具体参考WO2015187089、WO2015187089、WO2014084778、WO2003049739、WO2011026835、Bioorganic&Medicinal Letters(2009),19(2),401-405。
Figure GDA0003732375750000462
通式XI所示的化合物可以由通式所示化合物III与V在适宜的溶剂中，在适宜的碱或中性条件下缩合制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或氢化钠等。
通式I-1由XI与IV在适宜的溶剂中，在适宜的碱性或中性条件下反应制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或氢化钠等。
第二种情况，当A＝NR11(但R11≠H)时，通式I-2化合物可以参照如下文献制备European Journal of Medicinal Chemistry(2017),131,126-140。
第三种情况，当B＝O或S时，取代的嘧啶氯IV与取代胺XII反应得到取代的嘧啶胺XIII，XIII与取代杂环III反应得到I-3，具体制备方法参考专利WO2015187089、WO2015187088、US20060089370，XIII有市售。
Figure GDA0003732375750000471
通式XIII所示的取代嘧啶醇胺可以由通式化合物IV与XII在适宜的溶剂中，在适宜的碱或中性条件下反应制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如甲醇、乙醇、异丙醇、水、丙酮、丁酮、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶或氢化钠等。
通式I-3所代示化合物可以由通式XIII与III化合物在适宜的溶剂中，在适宜的碱或中性条件下反应制得。
反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～150℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适宜的溶剂可选自甲醇、乙醇、异丙醇、水、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应可以在有碱或无碱存在下进行，当在有碱存在下进行反应时，可加速反应进行。所述的碱可以选自碱金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶、三乙胺或二异丙基乙胺。
通式I-1化合物(R11＝H)，I-2化合物(R11≠H)和通式I-3化合物(B＝O或S)的结构式如下：
Figure GDA0003732375750000481
通式I化合物盐的制备方法如下：
嘧啶胺成盐的制备：
通式I-1化合物与有机酸或无机酸反应得到对应的盐I-1A，通式I-2化合物与有机酸或无机酸反应得到对应的盐I-2A，通式I-3化合物与有机酸或无机酸反应得到对应的盐I-3A，反应式如下：
Figure GDA0003732375750000482
通式I-1、I-2或I-3所示的化合物与有机酸或无机酸成盐反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适宜的溶剂可选自水、甲醇、乙醇、异丙醇、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸甲酯、乙酸乙酯、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。
可以与本发明的通式I-1、I-2或I-3化合物成盐的酸包括：羧酸例如乙酸、丙酸、丁酸、草酸、三氟乙酸、己二酸、十二烷二酸、月桂酸、硬脂酸、三氟乙酸、富马酸、马来酸、苹果酸、柠檬酸、苯甲酸、对甲基苯甲酸或苯二甲酸等；磺酸例如甲磺酸、1,3-丙二磺酸、对甲苯磺酸或十二烷基苯磺酸等；以及无机酸例如盐酸、硫酸、硝酸、磷酸或碳酸等，进一步优选盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、三氟乙酸、甲磺酸或对甲苯磺酸。
此外，通式I化合物中，嘧啶环及其他含氮杂环上的氮也可成盐，制备方法可参考文献DE19647317、JP2001504473、US5925644、WO9822446、ZA9710187等。
本发明的通式I化合物对农业或其他领域中的多种病菌、害虫都显示出优异的活性。因此，本发明的技术方案还包括通式I化合物在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫剂药物的用途。
下面提及的病虫害的例子仅用来说明本发明，但绝不限定本发明。
通式I化合物可用于防治下列病害：卵菌纲病害，如霜霉病(黄瓜霜霉病、油菜霜霉病、大豆霜霉病、甜菜霜霉病、甘蔗霜霉病、烟草霜霉病、豌豆霜霉病、丝瓜霜霉病、冬瓜霜霉病、甜瓜霜霉病、白菜类霜霉病、菠菜霜霉病、萝卜霜霉病、葡萄霜霉病、葱霜霉病)，白锈菌(油菜白锈病、白菜类白锈病)，猝倒病(油菜猝倒病、烟草猝倒病、番茄猝倒病、辣椒猝倒病、茄子猝倒病、黄瓜猝倒病、棉苗猝倒病)，绵腐病(辣椒绵腐病、丝瓜绵腐病、冬瓜绵腐病)，疫病(蚕豆疫病、黄瓜疫病、南瓜疫病、冬瓜疫病、西瓜疫病、甜瓜疫病、辣椒疫病、韭菜疫病、大蒜疫病、棉花疫病)，晚疫病(马铃薯晚疫病、番茄晚疫病)等；半知菌病害，如枯萎病(甘薯枯萎病、棉花枯萎病、芝麻枯萎病、蓖麻枯萎病、番茄枯萎病、菜豆枯萎病、黄瓜枯萎病、丝瓜枯萎病、南瓜枯萎病、冬瓜枯萎病、西瓜枯萎病、甜瓜枯萎病、辣椒枯萎病、蚕豆枯萎病、油菜枯萎病、大豆枯萎病)，根腐病(辣椒根腐病、茄子根腐病、菜豆根腐病、黄瓜根腐病、苦瓜根腐病、棉黑根腐病、蚕豆根腐病)，立枯病(棉苗立枯病、芝麻立枯病、辣椒立枯病、黄瓜立枯病、白菜立枯病)，炭疽病(高粱炭疽病、棉花炭疽病、红麻炭疽病、黄麻炭疽病、亚麻炭疽病、烟草炭疽病、桑炭疽病、辣椒炭疽病、茄子炭疽病、菜豆炭疽病、黄瓜炭疽病、苦瓜炭疽病、西葫芦炭疽病、冬瓜炭疽病、西瓜炭疽病、甜瓜炭疽病、荔枝炭疽病)，黄萎病(棉花黄萎病、向日葵黄萎病、番茄黄萎病、辣椒黄萎病、茄子黄萎病)，黑星病(西葫芦黑星病、冬瓜黑星病、甜瓜黑星病)，灰霉病(棉铃灰霉病、红麻灰霉病、番茄灰霉病、辣椒灰霉病、菜豆灰霉病、芹菜灰霉病、菠菜灰霉病、猕猴桃灰霉病)，褐斑病(棉花褐斑病、黄麻褐斑病、甜菜褐斑病、花生褐斑病、辣椒褐斑病、冬瓜褐斑病、大豆褐斑病、向日葵褐斑病、豌豆褐斑病、蚕豆褐斑病)，黑斑病(亚麻假黑斑病、油菜黑斑病、芝麻黑斑病、向日葵黑斑病、蓖麻黑斑病、番茄黑斑病、辣椒黑斑病、茄子黑斑病、菜豆黑斑病、黄瓜黑斑病、芹菜黑斑病、胡萝卜黑腐病、胡萝卜黑斑病、苹果黑斑病、花生黑斑病)，斑枯病(番茄斑枯病、辣椒斑枯病、芹菜斑枯病)，早疫病(番茄早疫病、辣椒早疫病、茄子早疫病、马铃薯早疫病、芹菜早疫病)，轮纹病(大豆轮纹病、芝麻轮纹病、菜豆轮纹病)，叶枯病(芝麻叶枯病、向日葵叶枯病、西瓜叶枯病、甜瓜叶枯病)，茎基腐病(番茄茎基腐病、菜豆茎基腐病)，及其他(玉米圆斑病、红麻腰折病、稻瘟病、栗黑鞘病、甘蔗眼斑病、棉铃曲霉病、花生冠腐病、大豆茎枯病、大豆黑点病、甜瓜大斑病、花生网斑病、茶赤叶斑病、辣椒白星病、冬瓜叶斑病、芹菜黑腐病、菠菜心腐病、红麻叶霉病、红麻斑点病、黄麻茎斑病、大豆紫斑病、芝麻叶斑病、蓖麻灰斑病、茶褐色叶斑病、茄子褐色圆星病、菜豆红斑病、苦瓜白斑病、西瓜斑点病、黄麻枯腐病、向日葵根茎腐病、菜豆炭腐病、大豆靶点病、茄子棒孢叶斑病、黄瓜靶斑病、番茄叶霉病、茄子叶霉病、蚕豆赤斑病等)等；担子菌病害，如锈病(小麦条锈病、小麦杆锈病、小麦叶锈病、花生锈病、向日葵锈病、甘蔗锈病、韭菜锈病、葱锈病、栗锈病、大豆锈病)，黑穗病(玉米丝黑穗病、玉米黑粉病、高粱丝黑穗病、高粱散黑穗病、高粱坚黑穗病、高梁柱黑粉病、栗粒黑穗病、甘蔗黑穗病、菜豆锈病)及其他(如小麦纹枯病、水稻纹枯病等)等；子囊菌病害，如白粉病(小麦白粉病、油菜白粉病、芝麻白粉病、向日葵白粉病、甜菜白粉病、茄子白粉病、豌豆白粉病、丝瓜白粉病、南瓜白粉病、西葫芦白粉病、冬瓜白粉病、甜瓜白粉病、葡萄白粉病、蚕豆白粉病)，菌核病(亚麻菌核病、油菜菌核病、大豆菌核病、花生菌核病、烟草菌核病、辣椒菌核病、茄子菌核病、菜豆菌核病、豌豆菌核病、黄瓜菌核病、苦瓜菌核病、冬瓜菌核病、西瓜菌核病、芹菜菌核病)，黑星病(苹果黑星病、梨黑星病)等。特别地，对玉米锈病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病和黄瓜霜霉病，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。
通式I化合物可用于防治下列害虫：
鞘翅目(Coleoptera)(甲虫)：豆象属种(Acanthoscelides spp.)(象虫)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)(普通豌豆象)、白蜡窄吉丁(Agrilus planipennis)(花曲柳窄吉丁)、金针虫属种(Agriotes spp.)(金针虫)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)(亚洲长角天牛)、棉铃象属种(Anthonomus spp.)(象甲科)、墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)(棉铃虫)、茧蜂属种(Aphidius spp.)、象甲属种(Apion spp.)(象虫)、甘蔗金龟属种(Apogonia spp.)(蛴螬)、黑绒金龟(Atacnius sprctulus)(黑绒金龟子)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)(小甜菜甲虫(pygmy mangold beetle)、守瓜属种(Aulacophore spp.)、甜菜象(Bothynoderes punctiventris)(甜菜根象虫)、豆象属种(Bruchus spp.)(象虫)、豌豆象(Bruchus pisorum)(豌豆象虫)、Cacoesia属种(Cacoesiaspp.)、四纹豆象(Callosobruchus maculatus)(南方豇豆象虫)、黄斑露尾甲(Carpophilushemipteras)(干果甲虫)、甜菜龟甲(Cassida vittata)、天牛属种(Ccrostcrna spp.),Ccrotoma属种(Ccrotoma spp.)(金滴虫(chrysomcids))、豆叶甲(Cerotoma trifur cata)(豆叶甲虫)、龟象属种(Ceutorhynchus spp.)(象虫)、白菜籽龟象(Ceutorhynchusassimilis)(白菜象鼻虫(cabbage seedpod weevil))、芜菁龟象(Ceutorhynchus napi)(卷心菜象虫(cabbage curculio))、跳甲属种(Chaetocnema spp.)(金滴虫)、Colaspis属种(Colaspis spp.)(土甲虫)、Conoderus scalaris、Conoderus stigmosus、李象(Conotrachelus nenuphar)(梅锥象甲),Cotinus nitidis(绿花金龟(Green Junebeetle))、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)(石刁柏甲虫)、锈赤扁谷盗(Cryptolestesferrugincus)(锈谷甲虫(rusty grainbeetle))、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)(扁谷盗)、土耳其扁谷盗(Cryptolestes turcicus)(土耳其谷甲虫(Turkish grainbeetle))、Ctenicera属种(Ctenicera spp.)(线虫)、象虫属种(Curculio spp.)(象虫)、圆头犀金龟属种(Cyclocephala spp.)(蛴螬)、密点细枝象(Cylindrocpturus adspersus)(向日葵草象虫(sunflower stem weevil))、芒果剪叶象(Deporaus marginatus)(芒果剪叶象虫(mango leaf-cutting weevil))、火腿皮蠢(Dermestes lardarius)(火腿皮蠢)、白腹皮蠢(Dermestes maculates)(白腹皮蠢)、叶甲属种(Diabrotica spp.)(叶甲)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivcstis)(墨西哥豆甲虫)、蛀茎象甲(raustinus cubae)、苍白根颈象(Hylobius pales)(好斗象甲(pales weevil))、叶象属种(Hypera spp.)(象虫)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)(紫苜蓿象鼻虫)、Hyperdoes属种(Hyperdoes spp.)(阿根廷茎象甲(Hyperodes weevil))、咖啡果小蠢(Hypothenemus hampei)(咖啡果甲虫)、齿小蠢属种(Ips spp.)(棘胫小蠢(engravers))、烟草甲(Lasioderma serricorne)(烟草甲虫)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)(科罗拉多马铃薯甲虫)、Liogenys fuscus、Liogenys suturalis、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)(稻水象甲)、粉蠢属种(Lyctus spp.)(木蠢蛾/粉蠢甲虫(powder post beetles))、Maecolaspis joliveti,Megascelis属种(Megascelis spp.)、玉米叩甲(Melanotus communis)、露尾甲属种(Meligethes spp.)、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)(花金龟(blossom beetle))、五月金龟子(Melolontha melolontha)(普通欧洲金龟子)、Oberea brevis、线形筒天牛(Oberealinearis)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)(椰枣甲虫(date palm beetle))、贸易锯谷盗(Oryzaephilus mercator)(市场锯谷盗(merchant grain beetle))、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)(锯齿谷甲虫(sawtoothcd grain bcctlc))、喙象甲属种(Otiorhynchus spp.)(象虫)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)(橙足负泥虫(cerealleafbeetle))、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、玫瑰短喙象属种(Pantomorus spp.)(象虫)、食叶鳃金龟属种(Phyllophaga spp.)(五月/六月金龟子),Phvllophaga cuyabana、黄条跳甲属种(Phyllotreta spp.)(金滴虫)、苹虎象属种(Phynchites spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)(日本金龟子)、大谷蠢(Prostephanus truncates)(大谷长蠢(larger grain borer))、谷蠢(Rhizopertha dominica)(谷小蛀虫(lesser grainborer))、根鳃金龟属种(Rhizotrogus spp.)(欧洲金龟子(Eurpoean chafer))、隐喙象属种(Rhynchophorus spp.)(象虫)、小蠢属种(Scolytus spp.)(木蠢蛾)、Shenophorus属种(Shenophorus spp.)(谷象)、豌豆叶象(Sitona lincatus)(豌豆叶象甲(pca leafweevil))、米象属种(Sitophilus spp.)(谷象甲)、谷象(Sitophilus granaries)(谷虫(granary weevil))、米象(Sitophilus oryzae)(米象甲(rice weevil))、药材谷盗(Stegobium paniceum)(药材甲(drugstore beetle))、拟谷盗属种(Tribolium spp.)(面象虫)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)(赤拟谷盗(red flour beetle))、杂拟谷濡(Tribolium confusum)(杂拟谷盗(confused flour beetle))、花斑皮蠢(Trogodermavariabile)(仓库皮蠢(warehouse beetle))和Zabrus tenebioides。
革翅目(Dcrmaptcra)(蠼螋)。
脉翅目(Dictyoptera)(蟑螂)：德国小蠊(Blattella germanica)(德国小蠊(German cockroach))、东方蜚蠊(Blatta orientalis)(东方蠊)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblatta pennylvanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)(美洲蜚痨(Americancockroach))、澳洲大蠊(Periplaneta australoasiae)(澳洲大蠊(Australiancockroach))、褐色大蠊(Pcriplancta brunnca)(褐色大蠊(brown cockroach))、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)(黑胸大蠊(smokybrown cockroach))、蔗绿蜚蠊(Pyncoselussuninamensis)(蔗蠊(Surinamcockroach))和长须蜚蠊(Supella longipalpa)(褐带蜚蠊(brownbanded cockroach))。
双翅目(Diptera)(苍蝇)：伊蚊属种(Aedes spp.)(蚊)、紫苜蓿潜蝇(Agromyzafrontella)(紫苜蓿潜蝇(alfalfa blotch leafminer))、潜蝇属种((Agromyza spp.)(潜叶蝇)、按实蝇属种(Anastrepha spp.)(果蝇)、加勒比按实蝇(Anastrepha suspensa)(加勒比按实蝇(Caribbean fruit fly))、疟蚊属种(Anopheles spp.)(蚊)、果实蝇属种(Batrocera spp.)(果蝇)、瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)(瓜蝇)、桔小实蝇(Bactrocera dorsalis)(桔实蝇)、小条实蝇属种(Ceratitis spp.)(果蝇)、地中海小条实蝇(Ceratitis capitata)(地中海果蝇)、斑虻属种(Chrysops spp.)(鹿虻)、锥蝇属种(Cochliomyia spp.)(旋丽蝇幼虫)、廮蚊属种(Contarinia spp.)(廮蚊)、库蚊属种(Culexspp.)(蚊)、叶廮蚊属种(Dasineura spp.)(廮蚊)、油菜叶廮蚊(Dasineura brassicae)(卷心菜廮蚊)、地种蝇属种(Delia spp.)、灰地种蝇(Delia platura)(根蛆(seedcornmaggot))、果蝇属种(Drosophila spp.)(醋蝇)、厕蝇属种(Fannia spp.)(家蝇)、黄腹厕蝇(Fannia canicularis)(夏厕蝇(little house fly))、灰腹厕蝇(Fannia scalaris)(灰腹厕蝇)、大马胃蝇(Gasterophilus intestinalis)(马胃蝇)、Gracillia perseae、扰血蝇(Haematobia irritans)(角蝇)、黑蝇属种(Hylemyia spp.)(根蛆(root maggot))、纹皮蝇(Hypoderma lineatum)(普通纹皮蝇(common cattle grub))、斑潜蝇属种(Liriomyzaspp.)(潜叶蝇)、甘蓝斑潜蝇(Liriomyza brassica)(蛇行潜叶蝇(serpentineleafminer))、绵羊虱蝇(Melophagus ovinus)(绵羊蜱)、蝇属种(Musca spp.)(家蝇(muscid fly))、秋家蝇(Musca autumnalis)(秋家蝇(face fly))、家蝇(Vuscadomestica)(家蝇(house fly))、羊狂蝇(Oestrus ovis)(羊鼻蝇(sheep bot fly))、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)(瑞典麦秆蝇)、甜菜泉蝇(Pegomyia betae)(菠菜潜叶蝇(beetleafminer))、麦蝇属种(Phorbia spp.)、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)(胡萝卜锈蝇(carrotrust fly))、樱桃果蝇(Rhagoletis cerasi)(樱桃果蝇(cherry fruit fly))、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)(苹果蛆(apple maggot))、麦红吸浆虫(Sitodiplosismosellana)(橙色小麦花蚊(orange wheat blossom midge))、厩螫蝇(stomoxyscalcitruns)(厩螫蝇(stable fly))、牛虻属种(Tahanus spp.)(马蝇)和大蚊属种(Tipulaspp.)(大蚊)。
半翅目(Hemiptera)(蝽)：拟绿蝽(Acrosternum hilare)(绿蝽(green stinkbug))、美洲谷长蝽(Blissus leucopterus)(长蝽(chinch bug))、马铃薯俊盲蝽(Calocoris norvegicus)(马铃薯盲蝽(potato mirid))、热带臭虫(Cimex hemipterus)(热带臭虫(tropical bed bug))、臭虫(Cimex lectularius)(臭虫(bed hug))、Daghertusfasciatus、Dichelops furcatus、棉黑翅红蝽(Dysdercus suturellus)(棉红蝽(cottonstainer))、Edessa meditabunda、欧扁盾蝽(Eurygaster maura)(谷虫(cereal bug))、Euschistus heros、褐臭蝽(Euschistus servus)(褐蝽(brown stink bug))、安氏角盲蝽(Helopeltis antonii)、茶角盲蝽(Helopeltis theivora)(tea blight plantbug)、蝽属种(Lagynotomus spp.)(蝽)、大稻缘蝽(Leptocorisa oratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisavaricornis)、草盲蝽属种(Lygus spp.)(盲蝽(plant bug))、豆荚草盲蝽(Lygushesperus)(western tarnished plant bug)、木槿曼粉蝽(Maconellicoccus hirsutus)、Neurocolpus longirostris、稻绿蝽(Nezara viridula)(southern green stink bug)、植盲蝽属种(PhyLocoris spp.)(盲蝽)、加利福尼亚植盲蝽(Phytocoris californicus)、Phytocoris relativus,、Piezodorus guildingi、四线盲蝽(Poecilocapsus lineatus)(fourlined plant bug)、Psallus vaccinicola、Pseudacysta perseae、Scaptocoriscastanea和锥蝽属种(Triatoma spp.)(吸血锥鼻虫(bloodsuckingconenose bug)/猎蝽(kissing bug))。
同翅目(Homoptera)(蚜虫、蚧、粉虱、叶蝉)：豌豆蚜(Acrythosiphonpisum)(豌豆蚜(pea aphid))、球蚜属种(Adelges spp.)(adelgids)、甘蓝粉虱(Aleurodesproletella)(卷心菜粉虱)、螺旋粉虱(Aleurodicus disperses)、丝绒粉虱(Aleurothrixus flccosus)(棉粉虱(woolly whitefly))、白轮盾蚧属种(Aluacaspisspp.)、Amrasca bigutella bigutella、沫蝉属种(Aphrophora spp.)(叶蝉(leafhopper))、红圆蚧(Aonidiella aurantii)(加利福尼亚红蚧(California redscale))、蚜虫属种(Aphis spp.)(蚜虫)、棉蚜(Aphis gossypii)(cotton aphid)、苹果蚜(Aphis pomi)(apple aphid)、茄无网蚜(Aulacorthitm solani)(毛地黄蚜(foxgloveaphid))、粉虱属种(Bemisia spp.)(粉虱)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)(sweetpotato whitefly)、麦双尾蚜(Brachycolus noxius)(俄罗斯蚜(Russian aphid))、石刁柏小管蚜(Brachycorynclia asparagi)(石刁柏蚜(asparagusaphid))、Brevennia rehi、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)(卷心菜蚜)、蜡蚧属种(Ceroplastes spp.)(蚧)、红蜡蚧(Ceroplastes rubens)(red wax scale)、雪盾蚧属种(Chionaspis spp.)(蚧)、圆盾蚧属种(Chrysomphalus spp.)(蚧)、软蜡蚧属种(Coccusspp.)(蚧)、苹粉红劣蚜(Dysaphis plantaginea)(rosy apple aphid)、绿小叶蝉属种(Empoasca spp.)(叶蝉)、苹果棉蚜(Eriosoma lanigerum)(woolly apple aphid)、吹棉蚧(Icerya purchasi)(cottony cushion scale)、芒果黄线叶蝉(Idioscopus nitidulus)(mango leafhopper)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)(smaller brown planthopper)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)(马铃薯蚜(potato aphid))、麦长管蚜(Macrosiphumgranarium)(英国麦蚜(English grain aphid))、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae)(蔷薇蚜(rose aphid))、四线叶蝉(Macrosteles quadrilineatus)(紫莞叶蝉(asterleafhopper))、Mahanarva frimbiolata、麦无网长管蚜(Metopolophium dirhodum)(蔷薇麦蚜(rose grain aphid))、Midis longicornis、桃蚜(Myzus persicae)(桃蚜(greenpeach aphid))、黑尾叶蝉属种(Nephotettix spp.)(叶蝉)、黑尾叶蝉(Nephotettixcinctipes)(绿叶蝉(green leafhopper))、褐飞虱(Nilaparvata lugens)(brownplanthopper)、糠片盾蚧(Parlatoria pergandii)(chaff scale)、黑檀盾蚧(Parlatoriaziziphi)(ebony scale)、玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)(corn delphacid)、沫蝉属种(Philaenus spp.)(吹沫虫)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vitifoliae)(grapephylloxera)、去杉球蚧(Physokermes piceae)(spruce bud scale)、臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.)(粉蚧)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)(粉蚧)、菠萝洁粉蚧(Pscudococcus brcvipcs)(pinc apple mcalybug)、梨园盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)(圣约瑟虫(San Jose scale))、蚜蚧属种(Rhapalosiphum spp.)(蚜虫)、玉米叶蚜(Rhapalosiphum maida)(玉米蚜(corn leaf aphid))、禾谷缢管蚜(Rhapalosiphumpadi)(oatbird-cherry aphid)、珠蜡蚧属种(Saissetia spp.)(蚧)、榄珠蜡蚧(Saissetiaoleae)(黑蚧)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)(麦二叉蚜(gr eenbug))、麦长管蚜(Sitobion avenge)(英国麦蚜)、白背飞虱(Sogatella furcifera)(white-backedplanthopper)、彩斑蚜属种(Therioaphis spp.)(蚜虫)、纹蜡蚧属种(Toumeyella spp.)(蚧)、声蚜属种(Toxoptera spp.)(蚜虫)、白粉虱属种(Trialeurodes spp.)(粉虱)、温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)(温室粉虱(greenhouse whitefly))、结翅白粉虱(Trialeurodes abutiloneus)(bandedwing whitefly)、尖盾蚧属种(Unaspis spp.)(蚧)、矢尖蛤(Unaspis yanonensis)(箭头蚧(arrowhead scale))和Zulia entreriana。
膜翅目(Hymenoptera)(蚂蚁、黄蜂和蜜蜂)：切叶蚁属种(Acromyrrmex spp.)、新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、叶蚁属种(Atta spp.)(Ieafcutting ants)、黑蚁属种(Camponotus spp.)(木蚁(carpenter ant))、松叶蜂属种(Diprion spp.)(叶蜂(sawfly))、蚁属种(Formica spp.)(蚂蚁)、阿根廷蚁(Iridomyrmex humilis)(Argentineant)、厨蚁属亚种(Monomorium ssp.)、小家蚁(Monomorium minumum)(littleblack ant)、厨蚁(Monomorium pharaonis)(法老蚁(Pharaoh ant))、新松叶蜂属种(Neodiprion spp.)(叶蜂)、收获蚁属种(Pogonomyrmex spp.)(收获蚁)、马蜂属种(Polistes spp.)(胡蜂(paper wasp))、火蚁属种(Solenopsis spp.)(火蚁)、香家蚁(Tapoinoma sessile)(香家蚁(odorous house ant))、铺道蚁属种(Tetranomorium spp.)(铺道蚁(pavement ant))、黄胡蜂属种(Vespula spp.)(小黄蜂(yellow jacket))和木蜂属种(Xylocopa spp.)(木蜂(carpenter bee))。
等翅目(Isoptera)(白蚁)：乳白蚁属种(Coptotcrmcs spp.)、曲颚白蚁(Coptotermes curvignathus)、法国白蚁(Coptotermes frenchii)、家白蚁(Coptotermesformosanus)(Formosan subterranean termite)、角白蚁属种(Cornitermes spp.)(长鼻白蚁(nasute termite))、砂白蚁属种(Cryptotermes spp.)(干木白蚁)、异白蚁属种(Heterotermes spp.)(沙漠土栖白蚁(desert subterranean termite))、金黄异白蚁((IIeterotermes aureus)、木白蚁属种(Kalotermes spp.)(干木白蚁)、楹白蚁属种(Incistitermes spp.)(干木白蚁)、大白蚁属种(Macrotermes spp.)(培菌白蚁(fungusgrowing termite))、缘木白蚁属种((Marginitermes spp.)(干木白蚁)、锯白蚁属种(Microcerotermes spp.)(草白蚁(harvester termite))、稻麦小白蚁(Microtermesobesi)、原角白蚁属种(Procornitermes spp.)、散白蚁属种(Reticulitermes spp.)(土栖白蚁)、Reticulitermes banyulensis、草地散白蚁(Reticulitermes grassei)、黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)(东方土栖白蚁)、美小黄散白蚁(Reticulitermeshageni)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)(西方土栖白蚁)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermes tibialis)、美小黑散白蚁(Reticulitermes virginicus)、长鼻散白蚁属种(Schedorhinotermes spp.)和古白蚁属种(Zootermopsis spp.)(腐木白蚁)。
鳞翅目(Lepidoptera)(蛾和蝶)：Achoea janata,褐带卷蛾属种(Adoxophyesspp.)、棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)、地虎属种(Agrotis spp.)(切根虫)、小地蚕((Agrotis ipsilon)(黑切根虫)、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)(棉叶虫(cottonleafworm))、Amorbia cuneana,Amyelosis transitella(navel orangeworm)、Anacamptodes defectaria、棉条麦蛾(Anarsia lineatella)(peach twig borer)、黄麻桥夜峨(Anomis sabulijera)(jute looper)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)(velvetbean caterpillar)、果树卷叶蛾(Archips argyrospila)(fruit treeleafroller)、蔷薇卷叶蛾(Archips rosana)(rose leaf roller)、卷蛾属种(Argyrotaenia spp.)(tortricid moths)、桔带卷蛾(Argyrotaenia citrana)(柑桔卷叶蛾(orange tortrix))、Autographa gamma、Bonagota cranaodcs、稻纵卷叶螟(Borbocinnara)(rice leaf folder)、棉叶潜蛾(Bucculatrix thurberiella)(cottonleafperforator)、细蛾属种(Caloptilia spp.)(潜叶蛾)、Capua reticulana、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)(桃果蛾(peach fruit moth))、禾草螟属种(Chilo spp.)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetia transversa)(mango shoot borer)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)(oblique banded leaf roller)、夜蛾属种(Chrysodeixis spp.)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocerus medinalis)(草地卷叶蛾(grass leafroller))、豆粉蝶属种(Coliasspp.)、荔枝爻纹细蛾(Conpomorpha cramerella)、芳香木蠢蛾(Cossus cossus)(木蠢蛾)、草螟属种(Crambus spp.)(Sod webworms)、李小食心虫(Cydia funebrana)(李果蛾(plumfruit moth))、梨小食心虫(Cydia molesta)(东方食心虫(oriental fruit moth))、豌豆蛀荚峨(Cydia nignicana)(pea moth)、苹果蠢蛾(Cydia pomonella)(苹果小卷蛾(codling moth)),Darna diducta、绢野螟属种(Diaphania spp.)(蛀茎虫(stem borer)),螟属种(Diatr aea spp.)(蛀茎虫(stalk bor er))、小蔗螟(Diatraea saccharalis)(sugarcane borer)、西南玉米杆草螟(Diatraea graniosella)(southwester cornborer)、金刚钻属种(Earias spp.)(棉铃虫)、埃及金刚钻(Earias insulata)(Egyptianbollworm)、翠纹金刚钻(Earias vit.ella)(rough northern bollworm)、Ecdytopophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)(lesser cornstalk borer)、浅褐苹果蛾(Epiphysias postruttana)(light brown apple moth)、粉斑螟属种(Ephestia spp.)(粉螟)、粉斑螟(Ephestia cautella)(almond moth)、烟草粉斑螟(Ephestia elutella)(烟草螟(tobbaco moth))、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)(Mediterranean flour moth)、Epimeces属种(Epimeces spp.)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)(banana skipper)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)(葡萄浆果蛾(grape berry moth))、原切根虫(Euxoa auxiliaris)(armycutworm)、地老虎属种(Feltia spp.)(切根虫)、角剑夜蛾属种(Gortyna spp.)(蛀茎虫)、东方蛀果蛾(Grapholita molesta)(桃(杏)子食心虫(oriental fruit moth))、三纹螟蛾(Hedylepta indicata)(豆卷叶螟(bean leaf webber))、青虫属种(Helicoverpa spp.)(夜蛾)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)(cotton bollworm)、谷实夜蛾(Helicoverpazea)(玉米螟岭(螟岭虫/棉铃虫))、实夜蛾属种(Heliothis spp.)(夜蛾)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)(tobacco budworm)、菜心野螟(Hellula undalis)(cabbagewebworm)、Indarbela属种(Indarbela spp.)(根蛀虫)、番茄蠢蛾(Keiferialycopersicella)(tomato pinworm)、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)(eggplantfruit borer)、旋纹潜蛾(Leucoptera malifoliella)、细蛾属种(Lithocollectis spp.),葡萄小卷叶蛾(Lobesia botrana)(grape fruit moth)、Loxagrotis属种(Loxagrotisspp.)(夜蛾)、豆白线切根虫(Loxagrotis albicosta)(western bean cutworm)、舞毒蛾(Lymantria dispar)(gypsy moth)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)(苹果潜叶蛾(appleleafminer))、油棕榈袋蛾(Mahasena corbetti)(oil palm bagworm)、天幕毛虫属种(Malacosoma spp.)(tent caterpillars)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)(菜行军蛾(cabbage armyworm))、豆荚野螟(Maruca testulalis)(豆野螟)、袋蛾(Metisa plana)(结草虫)、Mythimna unipuncta(true armyworm)、Neoleucinodes elegantalis(小番茄蛀虫(small tomato borer))、三点水螟(Nymphula depunctalis)(稻纵卷叶螟(ricecaseworm))、冬尺蠖(Operophthera brumata)(winter moth)、欧洲玉米螟(Ostrinianubilalis)(欧洲玉米螟(European corn borer))、Oxydia vesulia、疆褐卷蛾(Pandemiscerasana)(普通葡萄卷叶蛾(common currant tortrix))、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)(brown apple tortrix)、非洲达摩凤蝶(Papilio demodocus)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)(红铃虫(pink bollworm))、疆夜蛾属种(Peridroma spp.)(切根虫)、杂色地老虎(Peridroma saucia)(variegated cutworm)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)(white coffee leafminer)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaea operculella)(potato tuber moth)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitis citrella)、细蛾属种(Phyllonorycter spp.)(潜叶蛾)、菜粉蝶(Pieris rapae)(外来菜青虫(importedcabbageworm))、首藉绿夜蛾(Plathypena scabra)、印度谷斑蛾(Plodia interpunctella)(Indian meal moth)、菜蛾(Plutella xylostella)(diamondback moth)、葡萄浆果蛾(Polychrosis viteana)(grape berry moth)、桔果巢蛾(Prays endocarps)、油橄榄巢蛾(Prsys oleae)(olive moth)、粘虫属种(Pseudaletia spp.)(夜蛾)、Pseudaletiaunipunctata(行军虫)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)(soybean looper)、尺蠖(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、蛀茎夜峨属种(Sesamia spp.)(蛀茎虫)、稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)(pink rice stemborer)、粉茎螟(Sesamianonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setora nitens)、麦蛾(Sitotroga cerealella)(Angoumoisgrain moth)、葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana)、灰翅夜蛾属种(Spodopteraspp.)(行军虫)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜行军虫(beet armyworm))、草地贪夜蛾(Spodoptcra fugipcrda)(秋季行军虫(fall armyworm))、南方灰翅夜蛾(Spodopteraoridania)(南方行军虫(southern armyworm))、兴透夜蛾属种(Synanthedon spp.)(根蛀虫)、Thecla basilides、Thermisia gemmatalis、衣蛾(Tineola bisselliella)(webbingclothes moth)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)(cabbage looper)、番茄斑潜蝇(Tutsabsoluta)、巢蛾属种(Yponomeuta spp.)、咖啡豹蠢蛾(Zeuzeracoffeae)(red branchborer)和Zeuzera pyrina(梨豹蠢蛾(leopard moth))。
食毛目((Mallophaga)羽虱(chewing lice))：羊羽虱(Bovicola ovis)(sheepbiting louse)、火鸡短角羽虱(Menacanthus stramineus)(雏鸡羽虱(chicken bodylouse))和鸡羽虱(Menopon gallinea)(普通鸡舍(common hen house))。
直翅目(Orthoptera)(蚱蜢、蝗虫和蟋蟀)：黑斑阿纳螽(Anabrus simplex)(摩门螽斯(Mormon cricket))、蝼蛄(Gryllotalpidae)(蝼蛄(mole cricket))、东亚飞蝗(Locusta migratoria)、蚱蜢属种(Melanoplus spp.)(蚱蜢)、纲翅细刺螽(Microcentrumretinerve)(角翅螽斯(angular winged katydid))、Pterophylla属种(Pterophyllaspp.)(螽斯)、chistocerca gregaria、叉尾螽斯(Scudderia furcata)(叉尾灌丛树螽(fork tailed bush katydid))和黑角隆脊蝗(Valanga nigricorni)。
虱目(Phthiraptera)(吸吮虱(sucking louse))：吸血虱属种(Haematopinusspp.)(牛虱和猪虱)、绵羊颚虱(Linognathus ovillus)(羊虱(sheep louse))、头虱(Pediculus humanus capitis)(体虱)、人体虱(Pediculus humanus humanus)(体虱)和阴虱(Pthirus pubis)(阴虱(crab louse))。
蚤目(Siphonaptera)(跳蚤)：犬栉首蚤(Ctenocephal ides canis)(dog flea)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)(cat flea)和人蚤(Pulex irritans)(human flea)。
缨翅目(蓟马)：烟褐蓟马(Frankliniella fusca)(tobacco thrip)、西方花蓟马(Frankliniella occidentalis)(western flower thrips)、Frankliniella shultzei、威廉斯花蓟马(Frankliniella williamsi)(玉米蓟马(corn thrip))、温室蓟马(IIeliothrips haemorrhaidalis)(greenhouse thrip)、Riphiphorothrips cruentatus、硬蓟马属种(Scirtothrips spp)、桔梗蓟马(Scirtothrips cirri)(citrus thrip)、茶黄蓟马(Scirtothrips dorsalis)(yellow tea thrips)、Taeniothrips rhopalantennalis和蓟马属种(Thrips spp.)。
缨尾目(Thysanura)(蛀虫(bristletail))：衣鱼属种(Lepisma spp.)(蠢虫(silverfish))和小灶衣鱼属种(Thermobia spp.)(小灶鱼)。
螨目(Acarina)(螨(mite)和蝉(tick))：伍氏蜂盾螨(Acarapsis woodi)(蜜蜂气管内寄生螨(tracheal mite of honeybee))、粉螨属种(Acarus spp.)(食物螨)、粗脚粉螨(Acarus siro)(谷螨(grain mite))、芒果芽螨(Aceria mangiferae)(mango bud mite)、刺皮瘿螨属种(Aculops spp.)、番茄刺皮瘿螨(Aculops lycopersici)(tomato russetmite)、Aculops pelekasi、桔刺皮瘿螨(Aculus pelekassi)、斯氏刺瘿螨(Aculusschlechtendali)(苹刺瘿螨(apple rust mite))、美洲花蜱(Amblyomma amcricanum)(lone star tick)、牛蜱属种(Boophilus spp.)(蜱)、卵形短须蜱(Brevipalpusobovatus)(privet mite)、紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)(red and black flatmite)、脂蜱属种(Demodex spp.)(mange mites)、革蜱属种(Dermacentorspp.)(硬蜱)、美洲狗蜱(Dermacentor variabilis)(american dog tick)、屋尘螨(Dermatophagoidespteronyssinus)(house dust mite)、始叶螨属种(Eotetranycus spp.)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)(黄蜘蛛螨(yellow spider mite))、上瘿螨属种(Epitimerusspp.)、瘿螨属种(Eriophyes spp.)、硬蜱属种(工；odes spp.)(蜱)、全爪螨属种((Metatetranycus spp.)、猫耳螨(Notoedres cati)、小爪螨属种(Oligonychus spp.)、咖啡小爪螨(Oligonychus coffee)、冬青小爪螨(Oligonychus ilicus)(southernredmite)、全爪螨属种(Panonychus spp.)、桔全爪螨(Panonychus cirri)(桔红蜘蛛(citrusred mite))、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)(欧洲红蜘蛛(European red mite))、桔皱叶刺瘿(Phyllocoptruta oleivora)(citrus rust mite)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemun latus)(广明螨(broad mite))、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)(褐狗蜱(brown dog tick))、根螨属种(Rhizoglyphus spp.)(根螨(bulbmite))、疥螨(Sarcoptes scabiei)(itch mite)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophusperseaflorae)、叶螨属种(Tetranychus spp.)、二点叶螨(Tetranychus urticae)(二点蜘蛛螨(twospotted spider mite))和狄氏瓦螨(Varroa destructor)(蜜蜂螨)。
线虫纲(线虫)：滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)(芽和叶以及松材线虫(budand leaf&pine wood nematode))、刺线虫属种(Belonolaimus spp.)(sting nematodes)、小环线虫属种(Criconemella spp.)(ring nematodes)、犬恶丝虫(Dirofilaria immitis)(dog heartworm)、茎线虫属种(Ditylenchus spp.)(茎和球茎线虫)、棘皮线虫属种(Heterodera spp.)(cyst nematode)、玉米胞囊线虫(Heterodera zeae)(corn cystnematode)、潜根线虫属种(Hirschmanniella spp.)(root nematodes)、纽带线虫属种(Hoplolaimus spp.)(lance nematodes)、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)(根结线虫)、南方根结线虫((Meloidogyne incognita)(根结线虫)、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)(hook-tail worm)、短体线虫属种(PraLylenchus spp.)(腐线虫(lesionnematode))、穿孔线虫属种(Radopholus spp.)(穿孔线虫(burrowing nematode))和香蕉肾状线虫(Rotylenchus reniformis)(kidney-shaped nematode)。
综合纲(综合虫类)：白松虫(Scutigerella immaculata)。
特别地，对桃蚜、小菜蛾，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。
由于其积极的特性，上述化合物可有利地用于保护农业和园艺业重要的作物、家畜和种畜，以及人类常去的环境免于病菌、害虫的伤害。
为获得理想效果，化合物的用量因各种因素而改变，例如所用化合物、预保护的作物、有害生物的类型、感染程度、气候条件、施药方法、采用的剂型。
每公顷10克－5公斤的化合物剂量能提供充分的防治。
本发明还包括以通式I化合物作为活性组分的杀菌、杀虫组合物。该杀菌、杀虫组合物中活性组分的重量百分含量为0.1-99％。该组合物中还包括农业、林业、卫生上可接受的载体。
本发明的组合物可以制剂的形式施用。通式I化合物作为活性组分溶解或分散于载体中或配制成制剂以便作为杀菌、杀虫使用时更易于分散。例如：这些化学制剂可被制成可湿性粉剂、油悬剂、水悬剂、水乳剂、水剂或乳油等。在这些组合物中，至少加入一种液体或固体载体，并且当需要时可以加入适当的表面活性剂。
本发明的技术方案还包括防治病菌、害虫的方法：将本发明有效量的杀菌、杀虫组合物施于所述的病菌、害虫或其生长介质上。通常选择的较为适宜有效量为每公顷10克到1000克，优选有效量为每公顷20克到500克。
对于某些应用，例如在农业上可在本发明的杀菌、杀虫组合物中加入一种或多种其它的杀菌剂、杀虫杀螨剂、除草剂、植物生长调节剂或肥料等，由此可产生附加的优点和效果。
本发明的化合物具有广谱杀菌杀虫活性，对小菜蛾和蚜虫具有优良的防治效果，对黄瓜霜霉病、玉米锈病、小麦白粉病、水稻稻瘟病和黄瓜灰霉病也有优良的防治效果，在很低的剂量下就可以获得很好的效果。本发明的化合物还具有制备方法简单等特点。
应明确的是，在本发明的权利要求所限定的范围内，可进行各种变换和改动。
具体实施方式
以下具体实施例用来进一步说明本发明，但本发明绝非仅限于这些例子(除另有注明外，所用原料均有市售)。
合成实施例
实施例1：化合物10591的制备
Figure GDA0003732375750000571
将2.83g(0.01mol)N1-(3,5,6-三氯-2-吡啶基)-1,5-戊二胺和1.55g(0.012mol)N,N'-二异丙基乙胺加入20mL 2-丙醇中，加入1.63g(0.01mol)4,5-二氯-6-甲基嘧啶，混合物150℃下搅拌回流0.5h，TLC监测反应完毕后，将混合物倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入30×3mL乙酸乙酯萃取，合并有机层用饱和食盐水10mL洗涤，干燥并无水硫酸镁减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得浅红棕色油状固体3.35g，收率82％，熔点90.3℃。δppm:1.49(2H,m),1.72(4H,m),3.49(4H,m),5.03(1H,t),5.39(1H,t),7.50(1H,s),8.37(1H,s)。
实施例2：化合物10928的制备
Figure GDA0003732375750000572
将2.20g(0.01mol)N1-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1,3-丙二胺和1.21g(0.012mol)三乙胺加入20mL 2-丙醇中，加入1.77g(0.01mol)4,5-二氯-6-乙基嘧啶，混合物150℃下搅拌回流1h，TLC监测反应完毕后，将混合物倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入30×3mL乙酸乙酯萃取，合并有机层用饱和食盐水10mL洗涤，干燥并无水硫酸镁减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体2.85g，收率79％，熔点为98.1℃。δppm:1.26(3H,t),1.87(2H,m),2.80(2H,q),3.60(4H,m),5.58(1H,t),6.28(1H,t),7.47(1H,s),7.80(1H,s),8.42(1H,s)。
实施例3：化合物11386的制备
Figure GDA0003732375750000581
将2.40g(0.01mol)N1-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基)-1,2-乙二胺加入20mL 2-丙醇中，加入1.63g(0.01mol)4,5-二氯-6-甲基嘧啶，混合物140℃下搅拌回流18h，TLC监测反应完毕后，将混合物倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入30×3mL乙酸乙酯萃取，合并有机层用饱和食盐水10mL洗涤，干燥并无水硫酸镁减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得浅红棕色固体2.96g，收率81％，熔点为200-202℃。δppm:2.49(3H,s),3.65(2H,q),3.77(2H,q),3.80(2H,q),5.58(1H,t),5.81(1H,t),6.25(1H,s),7.66(1H,s),8.30(1H,s)。
实施例4：化合物13726的制备
Figure GDA0003732375750000582
将2.68g(0.01mol)N1-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基)-1,4-丁二胺和1.55g(0.012mol)N,N'-二异丙基乙胺加入20mL 2-丙醇中，加入将1.99g(0.01mol)4,5-二氯-6-二氟甲基嘧啶，混合物140℃下搅拌回流18h，TLC监测反应完毕后，将混合物倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入30×3mL乙酸乙酯萃取，合并有机层用饱和食盐水10mL洗涤，干燥并无水硫酸镁减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得浅黄色油状液体2.96g，收率81％。δppm:1.77(4H,m),3.63(4H,m),3.80(2H,q),5.42(1H,t),5.80(1H,t),6.73(1H,s),7.63(1H,s),8.27(1H,s),8.55(1H,s)。
实施例5：化合物14596的制备
Figure GDA0003732375750000583
将3.10g(0.01mol)N1-(2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基)-1,2-乙二胺盐酸盐和2.22g(0.022mol)三乙胺加入20mL 2-丙醇中，加入将2.05g(0.01mol)4,5-二氯噻吩[2,3-d]嘧啶，混合物150℃下搅拌回流1h，TLC监测反应完毕后，将混合物倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入30×3mL乙酸乙酯萃取，合并有机层用饱和食盐水10mL洗涤，干燥并无水硫酸镁减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体3.49g，收率79％，熔点为197.2℃。δppm:3.88(4H,m),4.85(1H,t),6.78(1H,t),7.09(1H,d),7.44(2H,s),8.46(1H,s)。
实施例6：化合物16604的制备
Figure GDA0003732375750000591
将2.08g(0.01mol)N1-(3-氯-2-吡啶基)-1,2-乙二胺盐酸盐和2.22g(0.022mol)三乙胺加入20mL 2-丙醇中，加入将2.05g(0.01mol)4,5-二氯噻吩[2,3-d]嘧啶，混合物150℃下搅拌回流1h，TLC监测反应完毕后，将混合物倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入30×3mL乙酸乙酯萃取，合并有机层用饱和食盐水10mL洗涤，干燥并无水硫酸镁减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体2.86g，收率84％，熔点为118.2℃。δppm:3.83(2H,q),3.93(2H,q),5.80(1H,t),6.53(1H,t),6.98(1H,t),7.06(1H,d),7.43(1H,d),8.02(1H,s),8.48(1H,s)。
实施例7：化合物28193的制备
Figure GDA0003732375750000592
将2.41g(0.01mol)2-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)乙胺和2.22g(0.022mol)三乙胺加入20mL 2-丙醇中，加入将2.05g(0.01mol)4,5-二氯噻吩[2,3-d]嘧啶，混合物150℃下搅拌回流1h，TLC监测反应完毕后，将混合物倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入30×3mL乙酸乙酯萃取，合并有机层用饱和食盐水10mL洗涤，干燥并无水硫酸镁减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体3.27g，将所得白色固体在20mL乙醇中与20mL浓盐酸回流反应2h，蒸除过量乙醇及浓盐酸得2.78g白色固体，收率78％。
实施例8：化合物28200的制备
Figure GDA0003732375750000593
将2.20g(0.01mol)1-(5-三氟甲基-2-吡啶氧基)丙基-2-胺和2.22g(0.022mol)三乙胺加入20mL 2-丙醇中，加入将1.65g(0.01mol)4-氯喹唑啉，混合物150℃下搅拌回流1h，TLC监测反应完毕后，将混合物倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入30×3mL乙酸乙酯萃取，合并有机层用饱和食盐水10mL洗涤，干燥并无水硫酸镁减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体2.64g，将所得白色固体在20mL乙醇中与20mL浓盐酸回流反应2h，蒸除过量乙醇及浓盐酸得2.13g白色固体，收率73％。
实施例9：化合物28205的制备
Figure GDA0003732375750000601
将2.52g(0.01mol)N-(3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基)环丙基-1,1-二胺和2.22g(0.022mol)三乙胺加入20mL DMF中，加入将1.99g(0.01mol)4,5-二氯-6-(二氟甲基)嘧啶，混合物100℃下搅拌回流1h，TLC监测反应完毕后，将混合物倾入饱和碳酸氢钠溶液中，加入30×3mL乙酸乙酯萃取，合并有机层用饱和食盐水10mL洗涤，干燥并无水硫酸镁减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体3.35g，将所得白色固体在20mL乙醇中与20mL乙二酸回流反应2h，蒸除过量乙醇及乙二酸得2.98g白色固体，收率73％。
通式I的其他化合物或盐可以用本发明提供的制备方法制得。
部分化合物熔点(熔点仪未校正)和核磁数据(1HNMR，300MHz,内标TMS，溶剂CDCl3)如下：
化合物10501：红棕色油状液体。δppm:1.73(4H,m),2.46(3H,s),3.53(4H,m),5.14(1H,t),5.46(1H,t),7.50(1H,s),8.37(1H,s)。
化合物10846：熔点为143.5℃。δppm:1.25(3H,t),2.79(2H,q),3.70(2H,q),3.81(2H,q),5.38(1H,t),5.42(1H,t),7.64(1H,s),8.32(1H,s),8.43(1H,s)。
化合物10861：熔点为157.8℃。δppm:1.26(3H,t),2.79(2H,q),3.73(2H,q),3.80(2H,q),5.87(1H,t),6.03(1H,t),7.50(1H,s),8.43(1H,s)。
化合物10951：熔点为101.2℃。δ(ppm):1.27(3H,t),1.90(2H,m),2.80(2H,q),3.55(2H,dd),3.65(2H,dd),5.74(1H,t),5.94(1H,t),7.51(1H,s),8.43(1H,s)。
化合物13741：红棕色油状液体。δppm:1.75(4H,m),3.52(2H,m),3.64(2H,m),5.10(1H,t),5.75(1H,t),6.73(1H,t),7.51(1H,s),8.55(1H,s)。
化合物13576：白色固体。δppm:1.50(2H,m),1.70(4H,m),3.53(4H,m),5.36(1H,t),5.39(1H,t),7.62(1H,s),8.27(1H,s),8.37(1H,s)。
化合物13816：浅黄色油状液体。δppm:1.50(2H,m),1.73(4H,m),3.56(4H,m),5.36(1H,t),5.69(1H,t),6.73(1H,t),7.62(1H,s),8.27(1H,s),8.54(1H,s)。
化合物13831：熔点为78.3℃。δppm:1.48(2H,m),1.72(4H,m),3.53(4H,m),5.04(1H,t),5.68(1H,t),6.73(1H,t),7.50(1H,s),8.54(1H,s)。
化合物16636：熔点为168.8℃。δppm:3.78(2H,q),3.93(2H,q),5.96(1H,t),6.91(1H,t),7.08(1H,s),7.44(1H,s),7.96(1H,s),8.25(1H,s),8.48(1H,s)。
化合物16644：熔点为179.3℃。δppm:3.84(2H,q),3.98(2H,q),6.53(1H,t),6.90(1H,t),7.09(1H,s),7.61(1H,s),8.25(1H,s),8.49(1H,s)。
化合物16659：熔点为232.6℃。δppm:3.61(2H,q),3.82(2H,q),7.18(1H,t),7.22(1H,t),7.50(1H,s),7.76(1H,s),8.32(1H,s)。
化合物16726：熔点为141.5℃。δppm:1.94(2H,m),3.60(2H,q),3.76(2H,q),5.80(1H,t),6.98(1H,t),7.19(1H,s),7.47(1H,s),7.96(1H,s),8.47(1H,s)。
化合物16749：熔点为183.6℃。δppm:1.94(2H,m),3.57(2H,q),3.79(2H,q),6.22(1H,t),6.72(1H,t),7.10(1H,s),7.51(1H,s),8.48(1H,s)。
化合物16824：熔点为103.3℃。δppm:1.82(4H,m),3.62(2H,q),3.69(2H,q),5.46(1H,t),6.59(1H,t),7.07(1H,s),7.62(1H,s),8.26(1H,s),8.46(1H,s)。
化合物16839：熔点为134.1℃。δppm:1.80(4H,m),3.54(2H,q),3.69(2H,q),5.15(1H,t),5.59(1H,t),7.07(1H,s),7.49(1H,s),8.46(1H,s)。
化合物16914：熔点为94.7℃。δppm:1.55(2H,m),1.76(4H,m),3.55(2H,q),3.65(2H,q),5.35(1H,t),6.55(1H,t),7.07(1H,s),7.62(1H,s),8.27(1H,s),8.45(1H,s)。
化合物17004：熔点为97.9℃。δppm:1.49(4H,m),1.71(4H,m),3.52(2H,q),3.62(2H,q),5.35(1H,t),6.54(1H,t),7.06(1H,s),7.61(1H,s),8.27(1H,s),8.46(1H,s)。
生物活性测定实施例
实施例10.杀菌活性测定
(1)活体保护活性测定
测定方法如下：采用活体盆栽测定方法，即将待测化合物样品用少量溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择，溶剂量与喷液量的体积比等于或小于0.05)溶解，用含有0.1％吐温80的水稀释，配制成所需浓度待测液。在作物喷雾机上，将待测液喷施于病害寄主植物上(寄主植物为在温室内培养的标准盆栽苗)，24小时后进行病害接种。依据病害特点，将需要控温保湿培养的病害植物接种后放在人工气候室中培养，待病害完成侵染后，移入温室培养，将不需要保湿培养的病害植物直接在温室内接种并培养。待护活性测试结果如下：
对黄瓜霜霉病的活体对照充分发病后(通常为一周时间)进行化合物防病效果评估。
部分化合物的活体保护活性：
药液浓度为400ppm时，化合物10591、13576、13726、13816、13831、16604、16824、16914等对黄瓜霜霉病防效为100％，化合物10951、14596、13741等对黄瓜霜霉病的防效不低于95％，化合物10928对黄瓜霜霉病的防效不低于85％；
药液浓度为100ppm时，化合物13726、13816对黄瓜霜霉病防效为100％，16914对黄瓜霜霉病的防效不低于85％，14596对黄瓜霜霉病的防效不低于80％；
药液浓度为50ppm时，化合物13816对黄瓜霜霉病防效为100％；
药液浓度为25ppm时，化合物13816对黄瓜霜霉病防效为100％；
对小麦白粉病的活体保护活性：
药液浓度为400ppm时，化合物13816对小麦白粉病的防效为100％；
对玉米锈病的活体保护活性：
药液浓度为400ppm时，化合物10591、13576、13816、14596、16604对玉米锈病的防效为100％，化合物13726、16824对玉米锈病的防效不低于95％，化合物13831、16839等对玉米锈病的防效不低于80％；
药液浓度为100ppm时，化合物13816、13576对玉米锈病的防效为100％，化合物10591、16604对玉米锈病的防效不低于95％；
药液浓度为25ppm时，化合物13816对玉米锈病的防效为100％；
药液浓度为6.25ppm时，化合物13816对玉米锈病的防效不低于90％；
药液浓度为1.60ppm时，化合物13816对玉米锈病的防效不低于80％；
(2)离体杀菌活性测定
测定方法如下：采用高通量筛选方法，即将待测化合物样品用适合的溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择)溶解，配制成所需浓度待测液。在超净工作环境下，将待测液加入到96孔培养板的微孔中，再将病原菌繁殖体悬浮液加入其中，处理后的培养板放置在恒温培养箱中培养。24小时后进行调查，调查时目测病原菌繁殖体萌发或生长情况，并根据对照处理的萌发或生长情况，评价化合物抑菌活性。
部分化合物的离体抑菌活性(以抑制率表示)测试结果如下：
对水稻稻瘟病菌的抑制率：
药液浓度为25ppm时，化合物10591、10928、10951、13576、13726、13741、13816、13831、14596、16604、16636、16644、16659、16726、16749、16824、16914、17004对稻瘟病的抑制率不低于80％。
对黄瓜灰霉病菌的抑制率：
药液浓度为25ppm时，化合物10501、10928、14596、16604对黄瓜灰霉病的抑制率为100％，化合物10951、13741、16839、16914、17004对黄瓜灰霉病的抑制率不低于80％。
药液浓度为8.3ppm时，化合物14596对黄瓜灰霉病的抑制率为100％；
药液浓度为2.8ppm时，化合物14596对黄瓜灰霉病的抑制率为100％；
药液浓度为0.9ppm时，化合物14596对黄瓜灰霉病的抑制率不低于80％。
实施例11.杀虫活性测定
用本发明化合物对几种昆虫进行了杀虫活性测定试验。测定方法如下：
待测化合物用丙酮/甲醇(1：1(v/v))的混合溶剂溶解后，用含有0.1％(wt)吐温80的水稀释至所需的浓度。
以小菜蛾和桃蚜为靶标，采用airbrush喷雾法进行杀虫活性测定。
(1)对小菜蛾的活性测定
测定方法：将甘蓝叶片用打孔器打成直径2cm的叶碟，airbrush喷雾处理的压力为10psi(约合0.7kg/cm2)，每叶碟正反面喷雾，喷液量为0.5ml。阴干后每处理接入10头2龄试虫，每处理3次重复。处理后放入25℃、相对湿度60～70％观察室内培养，72小时后调查存活虫数，计算死亡率。
对小菜蛾的部分测试结果如下：
药液浓度为600ppm时，化合物16914、17004对小菜蛾的致死率不低于80％。
(2)对桃蚜的活性测定：
测定方法：取直径6cm培养皿，皿底覆一层滤纸，并滴加适量自来水保湿。从培养桃蚜的甘蓝植株上剪取大小适宜(直径约3cm)且长有15～30头蚜虫的甘蓝叶片，去除有翅蚜及叶片正面的蚜虫，叶背向上置于培养皿内。airbrush喷雾处理的压力为10psi(约合0.7kg/cm2)，喷液量为0.5ml，每处理3次重复。处理后放入25℃、相对湿度60～70％观察室内培养，48小时后调查存活虫数，计算死亡率。
对桃蚜的部分测试结果如下：
药液浓度为600ppm时，化合物11386对桃蚜的致死率不低于80％。
上述实施例制备的化合物及其盐按照上述的方式施用于上述记载病虫害中均具有一定的抑制效果，同时本发明通式I所示其它化合物或盐对上文提到的诸多病虫害也具有不同程度的抑制效果。

Claims (9)

1.一种嘧啶双胺类化合物，其特征在于，所述化合物如通式I所示：
Figure FDA0003732375740000011
式中：
R1选自C1-C12烷基或卤代C1-C12烷基；
R2选自卤素；
R3选自氢或C1-C12烷基；
A选自C1-C12直链或支链烷基；
R6选自氢、卤素、硝基或卤代C1-C12烷基；
Q选自CR7，W选自N，Y选自CR9，Z选自CR10；
R7、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基或卤代C1-C12烷基；
B选自NR11；
R11选自氢；
或，通式I所示化合物的盐。
2.根据权利要求1所述的嘧啶双胺类化合物，其特征在于：通式I中
R1选自C1-C8烷基或卤代C1-C8烷基；
R2选自卤素；
R3选自氢或C1-C8烷基；
A选自C1-C8直链或支链烷基；
R6选自氢、卤素、硝基或卤代C1-C8烷基；
Q选自CR7，W选自N，Y选自CR9，Z选自CR10；
R7、R9和R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基或卤代C1-C8烷基；
B选自NR11；
R11选自氢；
或，通式I化合物的盐。
3.根据权利要求2所述的嘧啶双胺类化合物，其特征在于：通式I中
R1选自C1-C4烷基或卤代C1-C4烷基；
R2选自卤素；
R3选自氢或C1-C4烷基；
A选自-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2) 4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、-CH2(CH2)6CH2-、-CH2(CH2)7CH2-、-CH2(CH2)8CH2-、-CH2(CH2) 9CH2-或-CH2(CH2)10CH2-；
R6选自氢、卤素、硝基或卤代C1-C4烷基；
Q选自CR7，W选自N，Y选自CR9，Z选自CR10；
R7、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、 硝基或卤代C1-C4烷基；
B选自NR11；
R11选自氢；
或，通式I所述化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
4.根据权利要求3所述的嘧啶双胺类化合物，其特征在于：通式I为
结构如I-B所示的化合物：
Figure FDA0003732375740000021
R1选自C1-C4烷基或卤代C1-C4烷基；
R2选自卤素；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、-CH2(CH2)6CH2-、-CH2(CH2)7CH2-、-CH2(CH2)8CH2-、-CH2(CH2)9CH2-或-CH2(CH2)10CH2-；
R6选自氢、卤素、硝基或卤代C1-C4烷基；
R7、R9、R10可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基或卤代C1-C4烷基；
或，通式I-B与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
5.根据权利要求4所述的嘧啶双胺类化合物，其特征在于：
通式I-B中
R1选自甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自卤素；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-或-CH2(CH2)5CH2-；
R6、R7、R9、R10选自氢、卤素、硝基或三氟甲基；
或，通式I-B化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
6.根据权利要求5所述的嘧啶双胺类化合物，其特征在于：
通式I-B中
R1选自甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自氯；
R3选自氢或甲基；
A选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-或-CH2(CH2) 4CH2-；
R6、R7、R9、R10选自氢、氯、硝基或三氟甲基；
或，通式I-B化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
7.一种根据权利要求1所述的通式I化合物或通式I所示化合物的盐在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫剂药物的用途。
8.一种杀菌杀虫组合物，其特征在于：含有如权利要求1所述的通式I化合物或通式I所示化合物的盐作为活性组分，组合物中活性组分的重量百分含量为0.1-99％。
9.一种非治疗目的的防治病菌、害虫的方法，其特征在于：将有效量的权利要求8所述的组合物非治疗目的的施于所述的病菌、害虫或其生长介质上。
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