CN109718376A - 具有抗敏舒缓效果的眼用产品 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其包含一液态组合物，其中液态组合物包含抗敏药剂及有效剂量的金纳米团簇与有效剂量的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(TWEEN 80^TM)中的至少一种。据此，本发明能避免抗敏药剂发生降解。

Description

具有抗敏舒缓效果的眼用产品

技术领域

本发明涉及一种眼用产品，特别是涉及一种具有抗敏舒缓效果的眼用产品，可作为眼用制剂或隐形眼镜的相关产品。

背景技术

资讯时代来临后，频繁使用智能型手机或计算机等3C产品的结果，不仅导致国人罹患近视的比率不断升高，近视年龄层也有逐年下降的趋势。考虑到美观性与使用方便性，配戴隐形眼镜是一种非常有价值的选择。然而，隐形眼镜对眼球而言属外来物，常戴者因习惯异物存在，而角膜敏感度会变差，一旦出现眼睛红痒等不适症状时，眼睛过敏、发炎的情况通常比预想的还要严重。此外，花粉、尘蹒、潮湿霉菌、宠物毛屑等环境过敏原，容易诱发过敏性结膜炎，而配戴隐形眼镜、使用眼部化妆品、空气污染等因素，更导致发病率逐年上升。

因此，日常生活中需要一种能消除、舒缓因配戴隐形眼镜或眼睛过敏产生的不适症状的眼用产品。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于，针对现有技术的不足提供一种用于日常生活中具有抗敏舒缓效果的眼用产品。

为了解决上述的技术问题，本发明所采用的其中一技术方案是：一种具有抗敏舒缓效果的眼用产品，包含一液态组合物，其特征在于，所述液态组合物包含抗敏药剂及有效剂量的金纳米团簇与有效剂量的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯中的至少一种。

在本发明的一实施例中，所述具有抗敏舒缓效果的眼用产品还包含一隐形眼镜，所述隐形眼镜含浸于所述液态组合物中。

在本发明的一实施例中，以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述金纳米团簇的有效剂量大于0且小于1重量％，其中，所述金纳米团簇的粒径介于0.5纳米至500纳米之间。

在本发明的一实施例中，以所述液态组合物的总量为100重量％计，聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯的有效剂量大于0.001重量％且小于5重量％。

在本发明的一实施例中，所述液态组合物还包含亲水性高分子，且以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述亲水性高分子的含量大于0且小于5重量％。

在本发明的一实施例中，所述亲水性高分子包含聚乙烯吡咯啶酮、聚乙二醇、丙烯酸甲酯磷酸胆碱及玻尿酸中的一种或两种以上的组合。

在本发明的一实施例中，以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述抗敏药剂的含量大于0且小于1重量％。

在本发明的一实施例中，所述抗敏药剂包含曲尼司特、吡嘧司特、色甘酸、氨来咕诺、异丁司特、阿扎司特及它们的盐中的一种或两种以上的组合。

在本发明的一实施例中，所述液态组合物还包含抗组织胺药剂，且以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述抗组织胺药剂的含量大于0且小于1重量％。

在本发明的一实施例中，所述抗组织胺药剂包含酮替芬、氯菲安明、苯海拉明、左卡巴司汀、奥洛他定、依匹斯汀及它们的盐中的一种或两种以上的组合。

在本发明的一实施例中，所述液态组合物还包含抗炎药剂，且以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述抗炎药剂的含量大于0且小于1重量％。

在本发明的一实施例中，所述抗炎药剂包含普拉洛芬、ε-胺基己酸、尿囊素、小蘗碱、薁磺酸、甘草酸、锌及它们的盐中的一种或两种以上的组合。

本发明的其中一有益效果在于，本发明所提供的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其能通过“液态组合物包含抗敏药剂及有效剂量的金纳米团簇与有效剂量的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(TWEEN 80^TM)中的至少一种”的技术方案，以达到降低、抑制药物成分的光、热或氧化分解的效果。

为使能更进一步了解本发明的特征及技术内容，请参阅以下有关本发明的详细说明与附图，然而所提供的附图仅用于提供参考与说明，并非用来对本发明加以限制。

附图说明

图1为本发明的具有抗敏舒缓效果的眼用产品的立体示意图。

图2为本发明的具有抗敏舒缓效果的眼用产品的平面示意图。

图3显示本发明的具有抗敏舒缓效果的眼用产品中的液体组合物所含的金纳米团簇的化学结构组成。

具体实施方式

以下是通过特定的具体实施例来说明本发明所公开有关“具有抗敏舒缓效果的眼用产品”的实施方式，本领域技术人员可由本说明书所公开的内容了解本发明的优点与效果。本发明可通过其他不同的具体实施例加以施行或应用，本说明书中的各项细节也可基于不同观点与应用，在不悖离本发明的构思下进行各种修改与变更。另外，本发明的附图仅为简单示意说明，并非依实际尺寸的描绘，事先声明。以下的实施方式将进一步详细说明本发明的相关技术内容，但所公开的内容并非用以限制本发明的保护范围。

除非另有指示，否则本文所提供之所有百分比为重量百分比。在本发明通篇，当提供一系列下限范围及一系列上限范围时，涵盖所提供之范围之所有组合，如同明确列出各组合一般。

本发明人首先发现，将有效剂量的金纳米团簇(gold nanoclusters,AuNCs)及/或有效剂量的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(TWEEN 80^TM)与抗敏药剂配伍使用时，能避免抗敏药剂发生降解。因而，本发明提供一种具有抗敏舒缓效果的眼用产品，可作为眼用制剂(如：眼药水等)或隐形眼镜的相关产品(如：隐形眼镜的保存液、清洗液等)。此眼用产品包含一液态组合物，其特征为包含抗敏药剂及有效剂量的金纳米团簇与有效剂量的TWEEN80^TM中的至少一种。

请参阅图1及图2所示，本发明的具有抗敏舒缓效果的眼用产品的一较佳实施方式为隐形眼镜产品，其包括包装容器102及一起封入到包装容器102内的未使用的隐形眼镜104与液态组合物106，其中隐形眼镜104含浸于液态组合物106中。本发明人进一步发现，虽然此类隐形眼镜产品通常需要进行封装后的高温灭菌处理，但是抗敏药剂在金纳米团簇或TWEEN 80^TM或两者同时存在下，特别是金纳米团簇与TWEEN 80^TM同时存在时，不易发生高温降解，而使得隐形眼镜104被移贴到眼球上时，能达到预防和治疗眼睛过敏症状的效果。须说明的是，本发明并不限定于图1中所示的实施方式。

更进一步地说，包装容器102包括一可对隐形眼镜104提供合理程度的保护的泡壳包装盒及一可剥离的金属或塑料覆片。隐形眼镜104可采用日抛型镜片，使用者在清醒时配戴，在睡觉前移除并抛弃，且每日更换新一组隐形眼镜产品。隐形眼镜104也可采用长戴型镜片，使用者可连续配戴7天、14天、甚至更长的时间，且每晚保存于液态组合物106中，以补充配戴期间已释放的有益成分(如：抗敏药剂)。

镜片材质可为硅水胶(Silicone Hydrogel)，如此能有效提高隐形眼镜104的透氧率，避免角膜因缺氧而产生红眼、血丝、红肿等症状，从而提供长时间配戴的舒适感。前述硅水胶可为经美国食品药物管理局(USFDA)归类至第5群组的隐形眼镜材料，例如：Balafilcon A、Comfilcon A、Efrofilcon A、Enfilcon A、Galyfilcon A、Lotrafilcon A、Lotrafilcon B、Narafilcon A、Narafilcon B、Senofilcon A、Delefilcon A、SomofilconA等材料。并且，硅水胶中可依实际需要添加其他成分(如：蓝光吸收成分或UV吸收成分等)。

镜片材质也可为水胶(Hydrogel)，如此能赋予隐形眼镜104长效的湿润和滑顺度，避免配戴时的异物感。前述水胶可为经美国食品药物管理局归类至第1群组的隐形眼镜材料，即低含水量(小于50重量百分比)的非离子型聚合物(nonionic polymer)，例如：Helfilcon A&B、Hioxifilcon B、Mafilcon、Polymacon、Tefilcon、Tetrafilcon A等材料。或者，前述水胶可为经美国食品药物管理局归类至第2群组的隐形眼镜材料，即高含水量(大于50重量百分比)的非离子型聚合物，例如：Acofilcon A、Alfafilcon A、HilafilconB、Hioxifilcon A、Hioxifilcon B、Hioxifilcon D、Nelfilcon A、Nesofilcon A、Omafilcon A以及Samfilcon A等材料。或者，前述水胶可为经美国食品药物管理局归类至第3群组的隐形眼镜材料，即低含水量(小于50重量百分比)的离子型聚合物(ionicpolymer)，例如：Deltafilcon A等材料。或者，前述水胶可为经美国食品药物管理局核准的第4群组的隐形眼镜材料，即高含水量(大于50重量百分比)的离子型聚合物，例如：Etafilcon A、Focofilcon A、Methafilcon A、Methafilcon B、Ocufilcon A、Ocufilcon B、Ocufilcon C、Ocufilcon D、Ocufilcon E、Phemfilcon A、Vifilcon A等材料。

液态组合物106中绝大部分为盐类缓冲溶液，盐类缓冲溶液可为硼酸盐缓冲溶液或磷酸盐缓冲溶液，其中硼酸盐可使用四硼酸钠，磷酸盐可使用磷酸一氢钠、磷酸二氢钠，但并不限制于此，此等盐类能将液态组合物106维持在一适当的pH值范围。

金纳米团簇及/或TWEEN 80^TM与抗敏药剂均匀分散于液态基质中，以液态组合物106的总量为100重量％计，金纳米团簇的有效剂量为大于0且小于1重量％，TWEEN 80^TM的有效剂量为大于0.001重量％且小于5重量％，且优选为大于0.001重量％且小于3重量％，抗敏药剂的含量为大于0且小于1重量％。金纳米团簇是由几个到几百个金原子构成的分子级聚集体，其具有化学性质稳定和生物兼容性好等优点。术语“有效剂量(an effectiveamount)”是指足以产生一预期效果的金纳米团簇或TWEEN 80^TM的用量，也就是说，添加有效剂量的金纳米团簇或TWEEN 80^TM始能对药物成分具有保护作用，达到降低、抑制药物成分的光、热或氧化分解的效果。实验证明，当同时使用金纳米团簇与TWEEN 80^TM时，药物成分的分解率最低。

本实施例中，金纳米团簇可为二氢硫辛酸披覆的金纳米团簇，其化学结构组成如图3所示，每个金纳米团簇的粒径介于0.5纳米(μm)至500纳米之间；本实施例所用的二氢硫辛酸披覆的金纳米团簇乃是本领域技术人员所熟知的，故不需要对其做进一步定义和解释。抗敏药剂可包含曲尼司特(tranilast)、吡嘧司特(pemirolast)、色甘酸(cromoglycate)、氨来咕诺(amlexanox)、异丁司特(ibudilast)、阿扎司特(acitazanolast)及它们的盐中的一种或两种以上的组合，优选为曲尼司特。此外，TWEEN80^TM不只具有降低、抑制药物成分分解的效果，其同时有助于去除镜片上附着的油脂、淤积物等，以达到清洁隐形眼镜104的效果。

除上述成分外，液态组合物106主要还包含亲水性高分子，其能提高湿润感，而提高镜片的配戴舒适度，且有助于在镜片上附着更多的药物成分，避免眼球产生的泪液将药物成分从镜片上带走，以使得使用者的眼球能通过配带隐形眼镜104而有效吸收药物成分。以液态组合物106的总量为100重量％计，亲水性高分子的含量为大于0且小于5重量％，且优选为大于0且小于3重量％。

本实施例中，亲水性高分子可包含聚乙烯醇(Polyvinyl Alcohol,PVA)、聚乙烯吡咯啶酮(Polyvinylpyrrolidone,PVP)、玻尿酸(Hyaluronic acid,HA)、羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)以及聚乙二醇(Polyethylene glycol,PEG)之中的一种或两种以上的组合，且优选为PVP。

液态组合物106可视需要另包含组织胺药剂及抗炎药剂，以液态组合物的总量为100重量％计，抗组织胺药剂的含量为大于0且小于1重量％，抗炎药剂的含量为大于0且小于1重量％。本实施例中，抗组织胺药剂可包含酮替芬(ketotifen)、氯菲安明(chlorpheniramine)、苯海拉明(diphenhydramine)、左卡巴司汀(levocabastine)、奥洛他定(olopatadine)、依匹斯汀(epinastine)及它们的盐中的一种或两种以上的组合。抗炎药剂可包含普拉洛芬(pranoprofen)、ε-胺基己酸(ε-aminocaproic acid)、尿囊素(allanton)、小蘗碱(berberine)、薁磺酸(azulene sulfonate)、甘草酸(glycyrrhizinate)、锌及它们的盐中的一种或两种以上的组合。

使用感评价

依表1中记载的配方制备各液态组合物，并填充于包装容器内。接着，将晶硕公司生产的硅水胶隐形眼镜含浸于液态组合物中，以使得隐形眼镜与液态组合物充分接触。然后，进行密封及高温灭菌处理(125℃、30分钟)。如此即完成了试验用隐形眼镜产品的制作。

评价时，挑选患有眼睛过敏症的试验者5名，在使用上述隐形眼镜产品后，用VAS法(Visual Analogue Scale，视觉上的评价规模)来评价表2中记载的症状。将完全感觉不到各症状的情形设为0，有强烈情形的感觉设为10，并使试验者对其所感觉到的症状程度的位置长度进行确认。VAS值越高表示各症状的自觉症状得分越高。

表1

表2

结果显示，与只含有Tranilast的液态组合物相比，同时含有曲尼司特与金纳米团簇的液态组合物对试验者眼睛的充血、发痒等过敏症状具有较明显的抑制效果。特别是，当进一步含有一定剂量的TWEEN 80^TM时，抑制效果更为明显。

实施例的有益效果

本发明的其中一有益效果在于，本发明所提供的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其能通过“液态组合物包含抗敏药剂及有效剂量的金纳米团簇与有效剂量的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(TWEEN 80^TM)中的至少一种”的技术方案，以达到降低、抑制药物成分的光、热或氧化分解的效果。

特别是，在一定剂量TWEEN 80^TM存在下，能提高抑制药物成分分解的效果。

再者，通过使液态组合物中聚乙烯吡咯啶酮(PVP)的含量为大于0且小于3重量％，能提高湿润感，且有助于在镜片上附着更多的药物成分，确保眼睛对药物成分有效吸收。

以上所公开的内容仅为本发明的优选可行实施例，并非因此局限本发明的权利要求书的保护范围，故凡运用本发明说明书及附图内容所做的等效技术变化，均包含于本发明的权利要求书的保护范围内。

Claims (12)

1.一种具有抗敏舒缓效果的眼用产品，包含液态组合物，其特征在于，所述液态组合物包含抗敏药剂及有效剂量的金纳米团簇与有效剂量的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，所述具有抗敏舒缓效果的眼用产品还包含隐形眼镜，所述隐形眼镜含浸于所述液态组合物中。

3.根据权利要求1所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述金纳米团簇的有效剂量大于0且小于1重量％，其中，所述金纳米团簇的粒径为0.5纳米至500纳米。

4.根据权利要求1所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，以所述液态组合物的总量为100重量％计，聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯的有效剂量大于0.001重量％且小于5重量％。

5.根据权利要求1所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，所述液态组合物还包含亲水性高分子，且以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述亲水性高分子的含量大于0且小于5重量％。

6.根据权利要求5所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，所述亲水性高分子包含聚乙烯吡咯啶酮、聚乙二醇、丙烯酸甲酯磷酸胆碱及玻尿酸中的一种或两种以上的组合。

7.根据权利要求1所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述抗敏药剂的含量大于0且小于1重量％。

8.根据权利要求7所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，所述抗敏药剂包含曲尼司特、吡嘧司特、色甘酸、氨来咕诺、异丁司特、阿扎司特及它们的盐中的一种或两种以上的组合。

9.根据权利要求1所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，所述液态组合物还包含抗组织胺药剂，且以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述抗组织胺药剂的含量大于0且小于1重量％。

10.根据权利要求9所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，所述抗组织胺药剂包含酮替芬、氯菲安明、苯海拉明、左卡巴司汀、奥洛他定、依匹斯汀及它们的盐中的一种或两种以上的组合。

11.根据权利要求1所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，所述液态组合物还包含抗炎药剂，且以所述液态组合物的总量为100重量％计，所述抗炎药剂的含量大于0且小于1重量％。

12.根据权利要求11所述的具有抗敏舒缓效果的眼用产品，其特征在于，所述抗炎药剂包含普拉洛芬、ε-胺基己酸、尿囊素、小蘗碱、薁磺酸、甘草酸、锌及它们的盐中的一种或两种以上的组合。