CN1096672A - 温通开窍气雾剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明为一类用于寒凝心脉证(冠心病、心绞痛) 的温通开窍气雾剂的制备方法，属于药物的制剂工 艺，其特征在于由此工艺所制备出的温通开窍气雾 剂，采用充分雾化后吸入给药，药物由肺部直接吸收 入血，不经由其它脏器的代谢或分布，直接达到药物 作用部位心脏而起作用，节省了其它剂型的消化道吸 收(其中包括消化)、肝脏代谢(其中包括灭活)、多脏 器分布等繁杂程序，从而使之与其它剂型的同类药相 比具有给药剂量小，全身副作用小，疗效高，见效快等 特点。

Description

本发明属于一类药物的制剂工艺

心血管疾病为世界公认的危及人类生命的三大疾病之一，长期以来一直引起广大的医药工作者的极大关注，故治疗此类病症的中、西成药种类繁多，但从剂型的角度上看，目前治疗此类病症药物常用的剂型有，片剂、胶囊剂、蜜丸、水丸、滴丸、颗粒剂、针剂等，从药代动力学的角度来看，这些剂型均属全身给药，药物的有效成分由消化道吸收（在此期间有可能被消化道的酶所部分灭活），经由肠繁育膜上静脉、门静脉运至肝脏进行代谢（有时是灭活）经由肝静脉，下腔静脉、右心房、右心室、肺、左心房、左心室等多个器官才进入冠状动脉而起作用，由于药物有效成分必须经由吸收，代谢、多脏器官分布等三个药力衰减过程后才起作用，因此，此类剂型的药物多具有给药剂量大、副作用大、见效慢等特征。

本发明的目的是借用制剂技术的手段，向社会提供一类给药剂量小，副作用小，疗效高见效快的治疗寒凝心脉证（中医“心痛”辩证分型为八种其中实证五种，虚症三种，本发明只针对寒凝心脉证所设）的温通开窍气雾剂。

本发明的温道开窍气雾的制备方法是通过投料、提取、精制、分装、压盖、充入抛射剂等几道工序完成。其中投料的温道开窍类药物，代表性的常用药为：麝香、冰片、苏合香等。可顺利的将其它剂型改为气雾剂的代表方为：1.救心油（冰片、苏合香、乳香、檀香、木香、沉香、麝香、薄荷脑、樟脑、茶油等）[1];2.苏合丸（冰片、苏合香、乳香、檀香、木香、母丁香、安息香、八角茴香、香附、荜茇、河子肉、白术等[2]）;3.冠心苏合（冰片、苏合香、乳香、檀香、青木香等）[3];4.心舒丸（冰片、苏合香、木香、三七、丹参、藤合欢等）[4]，5.苏冰滴丸（苏合香、冰片等）[5];等类温通开窍方之中至少一种，其提取物应占气雾剂总量的10%～70%（g/g）;其中调剂用的流动的潜溶媒可用乙醇、丙二醇、二氯甲烷，三氯一氟甲烷、二甲基亚砜。植物油（如：麻油、花生油、蓖麻油、茶油、月见草油等）等中至少一种，占气雾剂总量的5%～50%（g/g）;附加剂为：月桂氮卓酮、吐温类、司盘类、磷脂类等，占气雾剂总量的0%～10%（g/g）;抛射可选用压缩空气：氮气、二氧化碳、氟氯烷烃类之中至少一种，其用量为气雾剂总量的30%～70%（g/g）或0%（当选量为0%时，即喷雾剂）。

本发明将温通开窍类中成药剂型改革为气雾剂，其优点在于本温通开窍气雾剂采用充分雾化后吸入给药，药物由肺部直接吸收入血，不经由其它脏器的代谢或分布，直接到达药物作用部位心脏而起作用，因此具有给药剂量小，全身副作用小，（温通开窍药所针对的寒凝心脏证为本虚标实证，全身给药时，给药剂量小，起不到救急之疗效，给药剂量大，则有损其正气之嫌）、疗效高，见效快等特点。从而可使部分老药或作用较差的药通过剂型改革之路焕发青春。

为了对本发明作进一步的说明，给出如下实施例：

实施例1.救心油气雾剂的制备方法

取檀香、木香、沉香，用无水乙醇加热回流提取，滤过，回收乙醇适量备用，取乳香用乙醇加热提取，滤过，回收乙醇至适量与上述提取液混合，加入苏合香、冰片、薄荷脑、樟脑搅拌，使之溶解均匀，另取麝香用乙醇浸提，提取液加入上述溶液中，（当方中的苏合香用量为60g时），再加入茶油适量使成1000ml，加入500ml三氯一氟甲烷混合均匀，分装于250个气雾瓶中，以0.06ml定量阀门封固每瓶充入6克二氯二氟甲烷即可。

实施例2.苏合（丸）气雾剂的制备方法

取檀香、木香、母丁香、八角茴香、香附、荜茇等用水蒸气蒸馏法提取挥发油（备用），并将其水提取液滤过，白术、河子肉水提，滤过滤液与上述滤波合并，浓缩至适量，用氯仿萃取，得萃取液，并将此萃取液溶于适量麻油，回收氯仿，药液（备用）;取乳香，安息香用乙醇加热提出，滤过回收乙醇适量与上述备用药液合并混匀，加入上述提取的挥发油及冰片、苏合香等搅拌，使之溶解、混匀。（当方中的苏合香用量为25g时），再加入麻油适量使之成500ml，加入100ml二甲基亚砜混合均匀，检验合格后，分装于100个气雾剂瓶中，压盖，通过盖体阀门每瓶充入6g二氯二氟甲烷即可。

实施例3.冠心苏合气雾剂的制备方法

取檀香、青木香，用无水乙醇加热回流提取，滤液回收乙醇至适量备用，取乳香用乙醇加热提取，滤过、回收乙醇至适量与上述提取液混合，加入冰片、苏合香搅拌使之溶解，混匀（当处方中苏合香为50g时）加入月见草油适量使之成为1200ml，混合均匀、检验合格后，分装于200个气雾剂瓶中，压盖、充入6g二氯二氟甲烷即可。

实施例4.心舒气雾剂的制备方法

取木香用无水乙醇加热回流提取，滤过、回收乙醇至适量备用，三七、丹参、藤合欢用85%乙醇加热回流提取。滤过，回收乙醇，并减压浓缩至稠膏，加3倍量无水乙醇溶解，滤过回收乙醇至适量与上述木香提取液混合，加入冰片、苏合香搅拌使之溶解混匀，（当处方中苏合香的重量为50g时）加适量茶油，使之成1200ml，加入300ml二甲基亚砜，混合均匀，检验合格后，分装于250个气雾剂瓶中，压盖每瓶充入6g二氯二氟即可。

实施例5.苏冰气雾剂的制备方法

取冰片、苏合香（当方中苏合香为50时）溶于适量月见草油中，使容积为1200ml，混合均匀，检验合格后分装于200个气雾剂瓶中，压盖，每瓶充入6g二氯二氟甲烷即可。

注：

[1]广东省药品标准        1987年版        507页

[2]吉林省药品标准        1986年版        45页

[3]中国药典        1990年版        487页

[4]辽宁省药品标准        1987年版        79页

[5]上海市药品标准1980年版        149页

Claims (9)

1、一类用于寒凝心脉证(冠心病、心绞痛)的温通开窍气雾剂及其制备方法，其特征在于此类气雾剂是通过投料、提取精制、调剂、分装、压盖、充入抛射剂等几道工序完成。

2、如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于投料工序中所选处方应为以麝香、冰片、苏合香之中至少一种为开窍药物成份的温通开窍处方（如：救心油方、苏合丸方、冠心苏合丸方、心舒丸方、苏冰滴丸方、等），其提取精制物应占气雾剂总量的10～70%（g/g）。

3、如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于在提取精制工序中，植物药（如檀香、木香、母丁香、八角茴香、香附、荜茇、诃子肉、白术、三七、丹参、藤合欢、沉香等）通过水蒸气蒸馏法提取挥发油，同时水提液浓缩后用醇沉法（或氯仿萃取法）提取精制，或通过高浓度乙酵提取适当浓缩法完成。

4、如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于提取精制工序中动物药（如蟾酥、麝香、等）可选用少量乙醇（或加入部分潜溶媒如二甲基亚砜增溶）多次提取，直接加入调剂的方法完成。

5、如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于提取精制工序中树脂类药及植物挥发油结晶（如乳香、安息香、苏合香、冰片、樟脑、薄荷脑等）乳香安息香可用乙醇提取，适量回收乙醇后加入调剂，而苏合香，冰片、樟脑、薄荷脑无需精制直接加入调剂。

6、如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于调剂工序中用潜溶媒可选用，乙醇、丙二醇、二氯甲烷、三氯一氟甲烷、二甲基亚砜，植物油类等之中至少一种，其用量应占气雾剂总量的5～50%（g/g）。

7、如权利要求1所述的温通开窍气雾剂，其特征在于在调剂工序中所用附加剂，可选用：吐温类，司盘类、磷脂类，月桂氮卓酮等其用量应占气雾剂总量的0～10%（g/g）。

8、如权利要求1所述的温道开窍气雾剂，其特征在于压盖工序所用的阀门可选用0.05～0.2ml气雾剂定量阀门或手压动式喷雾剂定量阀门。

9、如权利要求1所过的温通过开窍气雾剂，其特征在于充入抛射剂工序，抛射剂可选用压缩空气、氮气、二氧化碳或氟氯烷烃类，其用量应占气雾剂总量的30～70%或0%（当选量为0%时即为喷雾剂）。