CN109646358B - 一种具有控油祛痘功效的复方植物提取物及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有控油祛痘功效的复方植物提取物，是以枇杷叶、黄檗、茵陈蒿、桑根皮、光果甘草根五种植物提取复合而成。五种植物提取物合用，通过功效协同作用，减少油脂的过度分泌，抑制痤疮丙酸杆菌的生长繁殖，阻止脂肪酶的释放，减少炎症的发生，实现控油、抑菌、抗氧化、淡印抑制痤疮等作用。临床实验表明，本发明的复方植物提取液，可有效降低皮肤油脂分泌和去除青春痘，且对皮肤安全无刺激，用于控油和祛痘化妆品中，具有良好的控油和祛痘功效。以复方植物提取物为活性组分，并采用生产护肤品的常规辅料和工艺制备成洁面乳、柔肤水、乳液、面霜、精华素、面膜，具有很好的抗氧活性、杀菌、皮肤脱色、淡化痘印效果。

Description

一种具有控油祛痘功效的复方植物提取物及其应用

技术领域

本发明涉及一种具有控油祛痘功效的复方植物提取物，主要用于功能护肤品的制备，属于日用护肤品领域。

背景技术

随着生活压力、生活不规律、食品安全、环境影响等原因的加剧，痘痘成为困扰众多年轻人的皮肤问题之一。痘痘是一种毛囊皮脂腺的慢性炎症，常见于青春发育期的青年男女，主要发生在面部、前胸肌肩胛部位，形成丘疹，中医称“粉刺”，西医称为“痤疮”。常表现为粉刺、丘疹、脓疱、结节、囊肿及瘢痕。

痘痘形成机理：由于雄性激素增多，皮脂腺分泌增多，同时使毛囊、皮脂腺异角化过度，角质层脱落的扁平的死细胞落下毛囊漏斗部，与皮脂结合，产生混合物。如果这些混合物不能自由排出皮肤表面，而淤积于毛囊内则会形成脂栓。当这些异常角化细胞聚集，下部漏斗膨胀时就形成成熟的粉刺。皮脂被毛囊中存在的细菌分解产生脂肪酸，后者刺激毛囊引起炎症，致使毛囊壁损伤破裂，毛囊内容物进入真皮，从而引起毛囊周围程度不等的炎症反应。

目前市场上许多祛痘产品使用甲硝唑等抗生素来进行抗菌和消炎，这类产品对消除痘痘、粉刺等有一定效果，但是长期使用会刺激皮肤，引起接触性皮炎，表现为红斑、水肿、糜烂、瘙痒等，更严重的是导致对抗生素的耐药性，造成健康隐患。因此开发一款安全有效的控油祛痘产品具有非常高的实际应用价值及市场价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有控油祛痘功效的复方植物提取物；

本发明的另一目的是提供上述具有控油祛痘功效的复方植物提取物在制备护肤品中的具体应用。

中医认为，座疮形成多因血热、血虚风燥、热毒、湿等导致，所以治疗痘痘常用方法也是从祛热、祛毒、祛湿着手。因此本发明的复方植物提取物由枇杷叶、黄檗、桑根皮、茵陈蒿、光果甘草根这五种植物提取物组成。

枇杷叶，别名杷叶、巴叶、芦桔叶等，系蔷薇科常绿小乔木枇杷的干燥叶子。主产于广东、广西、福建、云南、浙江、湖南、江苏、江西等地。其味苦，性平无毒，入肺、胃经。功能为清肺化痰止咳，降逆止呕。主治肺热咳嗽，胃热呕逆等病症。临床上因枇杷叶清肺化痰止咳的功效而广泛运用。枇杷叶的主要成分包括三萜酸类、黄酮类、多酚类、挥发油类、倍半萜类及有机酸类。枇杷叶提取物含有丰富的黄酮类和三萜类化合物，对神经酰胺生成有促进作用，可改善皮脂组成，减少油脂分泌柔软皮肤，对5α-还原酶有抑制作用，因此可有效地减少油脂的过度分泌。黄檗，又名关黄柏，系芸香科(Rutaceae)植物，黄檗是重要的中药材“黄柏”的药源植物。主要产于中国东北地区大兴安岭东南部、小兴安岭、长白山、完达山、千山等山区和华北各大省。性寒味苦，清热泻火、除湿解毒，主治热痢、泄泻、黄疸、骨蒸劳热、痿躄等症。树皮内提取物含有黄檗素，还含有小檗碱，抑菌抗炎效果显著。本发明以枇杷叶、黄檗提取物为君药，力主清热解毒、抗炎抗菌作用。

桑根皮，又名：桑根白皮、桑白皮、桑皮、白桑皮等，为桑科小乔木植物桑Morus al-ba L.的根皮。味甘，性寒。归肺经。功能泻肺平喘，利水消肿。桑根皮提取物含有丰富的黄酮类、香豆素和多糖类化合物，有镇静止痛，抗炎抗菌的作用。本发明以桑根皮作为臣药，助君药加强泻热之力。

茵陈蒿，又名茵陈、绵茵陈。为菊科植物茵陈蒿Artemisia capillarisThunb.或猪毛蒿A. scoparia Waldst.et Kit.的嫩苗。主产陕西、山西、安徽。味苦，性微寒。归脾、胃、肝、胆经。功能清热利湿、利胆退黄。主治黄疸，小便不利，湿温，湿疹，湿疮等。茵陈蒿提取物含挥发油，油中主要成分为β-蒎烯、茵陈烃、茵陈酮及叶酸。茵陈蒿苦寒清热利湿，退黄除蒸。本发明以茵陈蒿提取物为佐药，抑制多种细菌和真菌，调理肌肤。

光果甘草，为豆科甘草属植物。光果甘草根味甘，清热，解痛肿疮毒，并能调和诸药，为使药；甘草还有抗炎，抗过敏作用；甘草里含有甘草素，是一种类似激素的化合物，它有助于平衡女性体内的激素含量。研究表明，光果甘草提取物主要含有甘草酸系列的三萜皂苷以及结构类型多样的黄酮类化合物，如光甘草素T、光甘草定、甘草西定、甘草异黄酮A、甘草异黄酮B、半甘草异黄酮B、芒柄花素、甘草素等，因此具有抗氧活性，很强的杀菌、皮肤脱色、淡化痘印的作用。本发明以光果甘草提取物为使药，调和诸药，并起到皮肤脱色、淡化痘印的作用。

以上五种植物提取物合用，使各提取物的功效协同，通过减少油脂的过度分泌，抑制痤疮丙酸杆菌的生长繁殖，阻止脂肪酶的释放，减少炎症的发生，实现控油、抑菌、抗氧化、淡印抑制痤疮等作用，从而达到控油、祛痘的目的。

复方植物提取物是通过低温破壁提取工艺获得。该工艺以瞬间高速流（最大300m/s）作用于物料，实现物料快速及强烈碰撞，致使植物细胞瞬间破裂，实现低温、快速、全成分提取，从而有效防止热敏成分氧化和降解。因此所得到的提取液色香味与原物料一致，有效成分与植物物料一致，保证了提取液的使用与传统植物临床应用理论一致。

为了取得较好的效果，枇杷叶提取物，黄檗提取物，桑根皮提取物，茵陈蒿提取物，光果甘草根提取物按以下重量份进行配比：枇杷叶提取物8-15份，黄檗提取物8-15份，桑根皮提取物8-13份，茵陈蒿提取物6-11份，光果甘草根提取物5-10份。

优选配比：枇杷叶提取物9-12份，黄檗提取物9-12份，桑根皮提取物7-11份，茵陈蒿提取物6-10份，光果甘草根提取物6-8份。

最佳配比：枇杷叶提取物10份，黄檗提取物10份，桑根皮提取物9份，茵陈蒿提取物8份，光果甘草根提取物7份。

本发明具有控油祛痘功效的复方植物提取物在制备护肤品中的具体应用中，以复方植物提取物为活性组分，并采用生产护肤品的常规辅料和工艺制备成洁面乳、柔肤水、乳液、面霜、精华素、面膜。为了达到很好的控油祛痘功效，复方植物提取物在护肤品中添加量为质量分数计为1~20 wt.%。

临床实验表明，本发明的复方植物提取液，可有效降低皮肤油脂分泌和去除青春痘，且对皮肤安全无刺激，用于控油和祛痘化妆品中，具有良好的控油和祛痘功效。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明复方植物提取物的制备以及在制备功能性护肤品中的具体应用作进一步说明。

实施例一

1、复方植物提取物的制备

分别将枇杷叶，黄檗，桑根皮，茵陈蒿，光果甘草根进行灭菌处理，加入去离子水作为溶剂（植物:去离子水=1:40的重量比）进行低温破壁提取，离心除渣，加入甘油做为溶剂作多级膜分离浓缩，得枇杷叶提取物，黄檗提取物，桑根皮提取物，茵陈蒿提取物，光果甘草根提取物。按枇杷叶提取物10份，黄檗提取物10份，桑根皮提取物9份，茵陈蒿提取物8份，光果甘草根提取物7份进行配方，得到复方植物提取物（I）。

2、控油祛痘爽肤水的制备

控油祛痘爽肤水的配方见表1所示；

控油祛痘爽肤水的制备：将EDTA-2Na与丁二醇、去离子水混合加热到80℃，搅拌使其溶解，降温至45℃，加入泛醇、三甲基甘氨酸、防腐剂及本发明所述的复方植物提取物，混合搅拌均匀，放置后即得控油祛痘爽肤水产品1#、2#、3#、4#。

实施例二

1、复方植物提取物的制备：分别将枇杷叶，黄檗，桑根皮，茵陈蒿，光果甘草根进行灭菌处理，加入去离子水作为溶剂（植物:去离子水=1:40的重量比）进行低温破壁提取，离心除渣，加入甘油做为溶剂作多级膜分离浓缩，得枇杷叶提取物，黄檗提取物，桑根皮提取物，茵陈蒿提取物，光果甘草根提取物。按枇杷叶提取物11份，黄檗提取物11份，桑根皮提取物9.9份，茵陈蒿提取物8.8份，光果甘草根提取物7.7份进行配方，得到复方植物提取物（II）。

2、控油祛痘乳的制备

控油祛痘乳的配方见表2所示；

控油祛痘乳的制备：将油相、水相分别加热到75℃后，两相混合均质数分钟，搅拌降温，降温到45℃加入防腐剂及本发明所述的复方植物提取物，搅拌均匀，35℃放置后成白色细腻均匀的乳液。

实施例三

1、复方植物提取物的制备：分别将枇杷叶，黄檗，桑根皮，茵陈蒿，光果甘草根进行灭菌处理，加入去离子水作为溶剂（植物:去离子水=1:40的重量比）进行低温破壁提取，离心除渣，加入甘油做为溶剂作多级膜分离浓缩，得枇杷叶提取物，黄檗提取物，桑根皮提取物，茵陈蒿提取物，光果甘草根提取物。按枇杷叶提取物9份，黄檗提取物10份，桑根皮提取物8份，茵陈蒿提取物7份，光果甘草根提取物7份进行配方，得到复方植物提取物（III）。

2、控油祛痘面霜的制备

以复方植物提取物（III）为主要活性组分（复方植物提取物（III）的添加量为10wt.%），采用生产面霜的常规辅料和工艺制备成控油祛痘面霜。

实施例四

1、复方植物提取物的制备

分别将枇杷叶，黄檗，桑根皮，茵陈蒿，光果甘草根进行灭菌处理，加入去离子水作为溶剂（植物:去离子水=1:40的重量比）进行低温破壁提取，离心除渣，加入甘油做为溶剂作多级膜分离浓缩，得枇杷叶提取物，黄檗提取物，桑根皮提取物，茵陈蒿提取物，光果甘草根提取物。按枇杷叶提取物8份，黄檗提取物8份，桑根皮提取物7.2份，茵陈蒿提取物6.4份，光果甘草根提取物5.6份进行配方，得到复方植物提取物（

）。

2、控油祛痘面膜的制备

以复方植物提取物（

）为主要活性组分（复方植物提取物（

）的添加量为10wt.%），采用生产面膜的常规辅料和工艺制备成控油祛痘面膜。

下面通过体外试验、人体试验对复方植物提取物的控油祛痘功效进行观察。

1、对痤疮丙酸杆菌抑制能力的测试

样品：实施例1的复方植物提取物（

）、实施例3的复方植物提取物（III）、实施例4的复方植物提取物

。

培养基的配制：分别称取卵磷脂-吐温营养琼脂培养基 33 g，液体硫乙醇酸盐培养基 29.3 g，加入 1 L 超纯水，搅拌加热煮沸至完全溶解，分装后 121℃高压灭菌 30min，冷却至 60℃~70℃，于水浴锅中保温备用。

痤疮丙酸杆菌的复苏和菌悬液的制备：取痤疮丙酸杆菌冻干粉，在酒精灯下熔断安瓿瓶，加 1 mL 0.85%生理盐水，搅拌均匀，接种在 3 个含培养基的平板上，再于厌氧、37℃条件下培养 3~4天。用接种环刮取斜面菌落，用生理盐水对菌悬液进行适当稀释，使其浓度在 106 ~107 CFU·mL^-1。在无菌操作下，取上述菌悬液，用涂布棒均匀涂抹在培养基上。再用无菌镊将牛津杯轻放在凝固的培养基表面，轻压牛津杯（外径 8 mm）使接触良好。加入200 μL复方植物提取物液于牛津杯中，37℃培养箱培养 48 h 取出，测量各培养皿中供试液有效抑菌圈的直径。每组实验重复两次，每次取两次样进行测试。

抑菌效果判定标准：抑菌圈直径＞20 mm为高敏；抑菌圈直径为 10~20 mm 为中敏；抑菌圈直径＜10 mm 为耐药。

抑菌效果：见表3：

由表3可知，复方植物提取液的抑菌效果由强至弱依次为：I＞III≈

。由此可知，复方植物提取物按枇杷叶提取物10份，黄檗提取物10份，桑根皮提取物9份，茵陈蒿提取物8份，光果甘草根提取物7份进行配方，抑菌效果最佳。如果不在此比例范围就算添加的植物成分较多，抑菌效果也与添加量较少的相当。

2、抑制5α-还原酶的测试

样品：实施例1的复方植物提取物（

）、实施例3的复方植物提取物（III）、实施例4的复方植物提取物

。

试验方法：模拟动物体内5α-还原酶催化反应体系，确立总体积为100 μL的反应体系。睾酮、5α- 还原酶、磷酸盐缓冲液、还原型辅酶Ⅱ及待筛药物的比例为2:3:29:15:1。5α-还原酶其主要功能都是将睾酮还原为二氢睾酮（DHT），当人体皮肤中DHT含量过高，可能造成面部痤疮。

空白对照组：反应管中依次加入睾酮T、5α- 还原酶、磷酸盐缓冲液、还原型辅酶Ⅱ，混匀后测定 0 min 吸光度 A 340 nm 值，37 ℃恒温孵育后测定 60 min 吸光度A 340nm 值，扣除还原型辅酶Ⅱ空白下降本底值，得到吸光度下降值（ΔA₀）。待测组：反应管中依次加入睾酮T、5α-还原酶、复方植物提取物、磷酸盐缓冲液、还原型辅酶Ⅱ，混匀后测定 0min 吸光度A 340 nm值，37℃恒温孵育后测定 60 min 吸光度A 340 nm值，扣除还原型辅酶Ⅱ空白下降本底值，得到吸光度下降值（ΔA_n）。比较ΔA₀和ΔA_n值的大小，判断酶的活性是否被抑制，并用公式I%=（ΔA₀-ΔA_n）/ΔA₀×100%，初步计算抑制率的大小。结果见表4：

由表4可知，复方植物提取物抑制5α-还原酶的测试由强至弱依次为：I＞III≈

。由此可知，复方植物提取物按枇杷叶提取物10份，黄檗提取物10份，桑根皮提取物9份，茵陈蒿提取物8份，光果甘草根提取物7份进行配方，抑制5α-还原酶效果最佳。如果不在此比例范围就算添加的植物成分较多，抑制5α-还原酶效果也与添加量较少的相当。

3、控油效果测试

样品：实施例1制备的控油控油祛痘爽肤水3#；对照样：将控油控油祛痘爽肤水3#的本发明所述的复方植物提取物（I）去掉。

试验方法：志愿者30人，将受试者随机分成3组，每组10名。受试者在温度22±3℃，相对湿度50±5％的实验室内静坐30分钟，用油脂测试仪Sebumeter SM815分别测试左右额头的皮肤油脂含量，记为D0的数据，将样品及对照样分发给每个受试者，并指导受试者进行半脸对比试用，将两种样品分别涂抹使用于左半脸或右半脸，一次各涂抹样品0.5g，每天早晚各一次，持续28天，并分别在第14天和第28天回恒温实验室测试皮肤油脂含量，数据记为D14和D28。按如下公式分别计算出D14和D28的油脂含量变化率：

油脂含量变化率＝{(使用样品后油脂含量-使用样品前油脂含量)/使用样品前油脂含量}×100％

表5的结果显示，使用添加了本发明中实施例1制备的复方植物提取物的实验样品，14天时，皮肤油脂含量明显下降，持续使用28天后，效果更加明显，而持续使用不含实施例1制备的复方植物提取物样品，控油效果明显差得多。

4、粉刺、丘疹和脓庖的改善

样品：实施例2制备的控油祛痘乳3#。经过30人28天试用，年龄从16~30岁，30人均为油性混合性皮肤，面部均有不同程度的粉刺、丘疹和脓庖。

使用方法：每天外涂2次，使用量为面部涂抹均匀即可。

使用28天后肤质有明显改善，其中26位（86%）测试者泛油现象有明显改善，其中23位（76%）测试者粉刺、丘疹和脓庖得到明显改善，其中18位（60%）测试者感觉痘印同时也得到了淡化。

Claims (4)

1.一种具有控油祛痘功效的复方植物提取物，是由枇杷叶提取物，黄檗提取物，桑根皮提取物，茵陈蒿提取物，光果甘草根提取物组成；所述各植物提取物按以下重量份配比：枇杷叶提取物10份，黄檗提取物10份，桑根皮提取物9份，茵陈蒿提取物8份，光果甘草根提取物7份；所述各植物提取物采用低温破壁提取工艺获得。

2.如权利要求1所述具有控油祛痘功效的复方植物提取物在制备护肤品中的应用。

3.如权利要求2所述具有控油祛痘功效的复方植物提取物在制备护肤品中的应用，其特征在于：是以复方植物提取物为活性组分，并采用生产护肤品的常规辅料和工艺制备成柔肤水、乳液、面霜、精华素、面膜。

4.如权利要求3所述具有控油祛痘功效的复方植物提取物在制备护肤品中的应用，其特征在于：复方植物提取物在护肤品中添加量为质量分数计为1~20 wt.%。