CN109364096A - 一种木糖醇肠溶片及其制备方法和应用 - Google Patents

一种木糖醇肠溶片及其制备方法和应用 Download PDF

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Abstract

本发明公开一种木糖醇肠溶片，包括片芯和肠溶包衣层，片芯包括木糖醇、聚葡萄糖和粘合剂，肠溶包衣层包括丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III、增塑剂、滑石粉和二氧化钛。本发明还公开其制备方法和应用。本发明木糖醇肠溶片能够在肠道远端降结肠释放且促进生产丁酸与丙酸，在制备益生元产品有广阔的应用前景。

Description

一种木糖醇肠溶片及其制备方法和应用
技术领域
本发明涉及木糖醇定点释放技术领域，具体涉及一种木糖醇肠溶片及其制备方法和应用。
背景技术
木糖醇在经过上消化道后，小部分被分解，但是大部分能够进入大肠后被肠道微生物分解，促进有益菌的生长，抑制大肠杆菌等有害菌。同时短链脂肪酸（95%的短链脂肪酸是乙酸、丙酸与丁酸）作为代谢终产物释放到大肠。以往的研究表明，短链脂肪酸不仅能够抑制肠道中的有害菌，参与细胞代谢，提供能量等，还能够预防癌症，对肠炎的治疗等有积极影响，因此对人体的肠道健康有极其重要的作用。
大肠主要分为盲肠，升结肠，横结肠，降结肠和直肠。不同肠道区域因为其pH等环境不同，所含有的肠道微生物的种类与数量也不同。因此在不同区域短链脂肪酸的浓度与能够发挥不同的生物活性作用不同。短链脂肪酸的总浓度从前端的70-140mmol/L降低到降结肠的20-70mmol/L。这主要是因为位于肠道前端的微生物能够接触到更多的寡聚糖，而寡聚糖等糖源的浓度在横结肠，降结肠等位置则大幅度下降。
目前市场上的益生元比如低聚果糖或者木糖醇等相关产品均能够有效地促进肠道微生物中有益菌的繁殖及释放短链脂肪酸。但是这些益生元或者木糖醇会被快速降解，被位于肠道近段的微生物所利用，不能有效地促进位于远端的肠道微生物代谢产生短链脂肪酸。比如专利“一种调节人体肠道的低糖代餐粉及制备方法”（公开号：CN108669438A）利用凝结芽孢杆菌和乳酸菌混合粉末复配得到可以调节人体肠道的代餐粉，此方法的缺点在于：本方法中木糖醇无任何包衣保护，也没有与其他益生元复配，因此在肠道的前端（盲肠和升结肠）便会被完全快速的利用，不能够在肠道远端（横结肠与降结肠）部位释放，促进有益菌释放丁酸与丙酸等。
发明内容
本发明的目的是提供一种木糖醇肠溶片及其制备方法和应用，以解决现有技术的不足。
本发明采用技术方案：
一种木糖醇肠溶片，包括片芯和肠溶包衣层，片芯包括木糖醇、聚葡萄糖和粘合剂，肠溶包衣层包括丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III、增塑剂、滑石粉和二氧化钛。
进一步地，木糖醇和聚葡萄糖配比为1-3:1。
进一步地，丙烯酸树脂II和丙烯酸树脂III配比为0.8-1:1。
进一步地，粘合剂为淀粉。
进一步地，增塑剂为三醋酸甘油酯。
上述木糖醇肠溶片的制备方法，包括如下步骤：
步骤一、将木糖醇和聚葡萄糖混合，搅拌均匀，加入粘合剂，搅拌均匀，用压片机压片，得到片芯；
步骤二、将丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III、滑石粉和二氧化钛混合，搅拌均匀，得到混合物；将增塑剂溶入乙醇中，得到混合液；将混合液和混合物混合，搅拌制成软材，之后过筛制粒，干燥、粉碎，得到包衣干粉；将包衣干粉加入到乙醇溶液中，匀化、过筛，得到包衣液；
步骤三、将步骤一得到的片芯和步骤二得到的包衣液放入包衣机进行包衣，得到木糖醇肠溶片。
上述木糖醇肠溶片在木糖醇定点释放调控丁酸与丙酸肠道微生物中的应用。
上述木糖醇肠溶片在制备益生元产品中的应用。
上述方法制备的木糖醇肠溶片在木糖醇定点释放调控丁酸与丙酸肠道微生物中的应用。
上述方法制备的木糖醇肠溶片在制备益生元产品中的应用。
上述木糖醇肠溶片的制备方法制备的木糖醇肠溶片在木糖醇定点释放调控丁酸与丙酸肠道微生物中的应用。
上述木糖醇肠溶片的制备方法制备的木糖醇肠溶片在制备益生元产品中的应用。
本发明的有益效果：
1、本发明通过结肠溶片的包衣技术使得木糖醇和聚葡萄糖能够完整顺利的通过消化道，胃液以及小肠，在酸性环境中不被降解，且能够耐受胆汁酸胰液等消化液，以完整的结构到达肠道远端降结肠而进行定点释放。本发明将木糖醇与聚葡萄糖混合使用能够促进肠道微生物释放更多的短链脂肪酸，根据已有的实验数据表明，木糖醇和聚葡萄糖混合后，能够在降结肠促进肠道有益菌的生长且释放更多的丁酸与丙酸，更加利于这两种短链脂肪酸发挥其生物活性，有效的预防多种疾病。
2、本发明选用丙烯酸树脂II（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯50:50共聚而得）和丙烯酸树脂III（由甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯35:65共聚而得）共同作为肠溶包衣层材料。丙烯酸树脂II可溶于乙醇、pH值大于6的溶液中，不溶于水及pH值小于5的酸性溶液中，丙烯酸树脂III可溶于pH值7.0以上溶液中，不溶于水。根据胃肠道的pH值特性，用丙烯酸树脂II和丙烯酸树脂III对本发明片芯进行包衣，这两种适合肠道不同区域pH的材料做到可以在酸性环境中不释放，可在pH6.8的降结肠内释放。
3、本发明木糖醇与聚葡萄糖优选1:1混合，但可适当减少聚葡萄糖的比例来适应特殊人群（低糖摄入人群）的需求，灵活性高。
综上，本发明木糖醇肠溶片能够在肠道远端降结肠释放且促进生产丁酸与丙酸，在制备益生元产品有广阔的应用前景。
附图说明
图1为实施例1所得的木糖醇肠溶片置于pH值6.8磷酸盐缓冲液中不同时间释放情况。
具体实施方式
一种木糖醇肠溶片，包括片芯和肠溶包衣层，片芯包括木糖醇、聚葡萄糖和粘合剂，木糖醇和聚葡萄糖配比为1-3:1，粘合剂为淀粉；肠溶包衣层包括丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III、增塑剂、滑石粉和二氧化钛，丙烯酸树脂II为甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯50:50共聚而得，丙烯酸树脂III为甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯35:65共聚而得，丙烯酸树脂II和丙烯酸树脂III配比为0.8-1:1，增塑剂为三醋酸甘油酯。
上述木糖醇肠溶片的制备方法，包括如下步骤：
步骤一、将木糖醇和聚葡萄糖混合，搅拌均匀，加入粘合剂，搅拌均匀，用压片机压片，得到片芯。
步骤二、将丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III、滑石粉和二氧化钛混合，搅拌均匀，得到混合物；将增塑剂溶入乙醇中，得到混合液；将混合液和混合物混合，搅拌制成软材，之后过筛制粒，干燥、粉碎，得到包衣干粉；将包衣干粉加入到乙醇溶液中，匀化、过筛，得到包衣液。
步骤三、将步骤一得到的片芯和步骤二得到的包衣液放入包衣机进行包衣，得到木糖醇肠溶片。
上述木糖醇肠溶片在木糖醇定点释放调控丁酸与丙酸肠道微生物中的应用。
上述木糖醇肠溶片在制备益生元产品中的应用。
上述木糖醇肠溶片的制备方法制备的木糖醇肠溶片在木糖醇定点释放调控丁酸与丙酸肠道微生物中的应用。
上述木糖醇肠溶片的制备方法制备的木糖醇肠溶片在制备益生元产品中的应用。
实施例1 木糖醇肠溶片的制备
1、片芯的制备
分别称取木糖醇200g、聚葡萄糖200g，加入湿法制粒机搅拌均匀。18目筛子过滤的淀粉40g与上述混合物搅拌均匀，用于粘合木糖醇和聚葡萄糖。将所得均匀混合物用直径9.0mm压片机进行压片。
2、包衣液的制备
丙烯酸树脂的质量(丙烯酸树脂II和丙烯酸树脂III的总质量，丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III的质量为1:1)为片芯质量的10%，选择三醋酸甘油酯作为增塑剂，三醋酸甘油酯和丙烯酸树脂的质量比为0.8:6.5，滑石粉和丙烯酸树脂的质量比为3:4，二氧化钛和丙烯酸树脂的质量比为1:3。
将丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III、滑石粉和二氧化钛混合，搅拌均匀，得到混合物；将三醋酸甘油酯溶入10ml乙醇中，得到混合液；将混合液和混合物混合，搅拌制成软材，将软材过10目筛摇摆制粒，在 60℃干燥至水分小于5.0wt%，粉碎成100目，即得包衣干粉。将该干粉分散于85 %（v/v）乙醇溶液中，固含量为8%，过胶体磨匀化后再过120目筛，得到包衣液。
3、包衣
将步骤1得到的片芯和步骤2得到的包衣液投入高效包衣机内，进风温度设置为70~80℃，锅转速设置为2~3r/min，待片床温度达到30~40℃时，启动喷雾开始包衣，使片床温度控制在35~45℃。保持喷雾与干燥处于动态平衡状态，直至包衣操作结束，得到木糖醇肠溶片。
将实施例1制备得到的木糖醇肠溶片进行崩解预处理实验和结肠模拟器体外实验。
A、崩解预处理实验。
将实施例1所得的木糖醇肠溶片置于 0.1mol/L盐酸溶液120min后无裂缝或崩解现象。
将实施例1所得的木糖醇肠溶片置于pH值6.8磷酸盐缓冲液中，如图1所示，30min后崩解，发现释放度达到98.3%。
B、结肠模拟器体外实验。
将实施例1所得的木糖醇肠溶片加入到结肠模拟器（Mäkeläinen, H. S., Mäkivuokko, H. A., Salminen, S. J., Rautonen, N. E., & Ouwehand, A. C. (2007).The effects of polydextrose and xylitol on microbial community and activityin a 4‐stage colon simulator. Journal of food science, 72(5), M153-M159.）中，实施例1获得的木糖醇肠溶片于v3降结肠位（降结肠的pH为6.8）开始崩解释放木糖醇和多聚葡萄糖。
用HPLC分析短链脂肪酸，如表1所示，发现实验组（实施例1）的丁酸与丙酸相比较于对照组 (片芯未添加木糖醇和多聚葡萄糖，其它同实施例1)有显著的增加。
本实施例也可用其他体外消化模拟器进行体外实验，比如SHIME。
表1 结肠模拟器体外试验-短链脂肪酸含量
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种木糖醇肠溶片，其特征在于，包括片芯和肠溶包衣层，片芯包括木糖醇、聚葡萄糖和粘合剂，肠溶包衣层包括丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III、增塑剂、滑石粉和二氧化钛。
2.根据权利要求1所述的木糖醇肠溶片，其特征在于，木糖醇和聚葡萄糖配比为1-3:1。
3.根据权利要求1所述的木糖醇肠溶片，其特征在于，丙烯酸树脂II和丙烯酸树脂III配比为0.8-1:1。
4.根据权利要求1所述的木糖醇肠溶片，其特征在于，粘合剂为淀粉。
5.根据权利要求1所述的木糖醇肠溶片，其特征在于，增塑剂为三醋酸甘油酯。
6.权利要求1-5任一权利要求所述的木糖醇肠溶片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤一、将木糖醇和聚葡萄糖混合，搅拌均匀，加入粘合剂，搅拌均匀，用压片机压片，得到片芯；
步骤二、将丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III、滑石粉和二氧化钛混合，搅拌均匀，得到混合物；将增塑剂溶入乙醇中，得到混合液；将混合液和混合物混合，搅拌制成软材，之后过筛制粒，干燥、粉碎，得到包衣干粉；将包衣干粉加入到乙醇溶液中，匀化、过筛，得到包衣液；
步骤三、将步骤一得到的片芯和步骤二得到的包衣液放入包衣机进行包衣，得到木糖醇肠溶片。
7.权利要求1-5任一权利要求所述的木糖醇肠溶片在木糖醇定点释放调控丁酸与丙酸肠道微生物中的应用。
8.权利要求1-5任一权利要求所述的木糖醇肠溶片在制备益生元产品中的应用。
9.权利要求6所述方法制备的木糖醇肠溶片在木糖醇定点释放调控丁酸与丙酸肠道微生物中的应用。
10.权利要求6所述方法制备的木糖醇肠溶片在制备益生元产品中的应用。
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