CN109288114A - 一种唾液酸及其衍生物的应用和唾液酸电子烟液 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种唾液酸及其衍生物的应用和唾液酸电子烟液，唾液酸及其衍生物的应用具体为以唾液酸唾或液酸衍生物作为原料制成电子烟液并采用雾化方式直接作用于人体呼吸道。本发明通过将唾液酸或唾液酸衍生物作为原料制成电子烟液，并以雾化形式作用于人体呼吸道，与传统的将唾液酸或唾液酸衍作为药物进行口服或注射的方式相比，不仅能充分发挥唾液酸或唾液酸衍生物对人体的治疗作用，还具有药物用量小、吸收表面积大、起效迅速，能避免肝首过效应、全身副作用小、使用方便、携带方便等优点，具有重要的实际应用价值。

Description

一种唾液酸及其衍生物的应用和唾液酸电子烟液

技术领域

本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及一种唾液酸及其衍生物的应用和唾液酸电子烟液。

背景技术

香烟中包含4000多种化学成分，其中有43种已被确定为致癌物，并且至少有250种对健康有害。在日常生活中，人们正遭受着由于吸烟、被动吸烟而导致的各种疾病，例如咽喉炎、气管炎、肺炎、肺气肿、哮喘及肺癌等恶性病变。烟草危害是当今世界最严重的公共卫生问题之一，而电子烟不含有煤焦油、苯并芘、一氧化碳等香烟中的有害物质，不会对吸烟者和他人造成危害。在这种背景下，电子烟等新型烟草制品正引起人们越来越多的关注。

电子烟主要由烟杆(包括发光二极管、电池、控制电路、气动开关、雾化器等元器件)和烟弹(包括储液腔和吸嘴)组成。在抽吸电子烟时，气动感应开关在抽吸的负压作用下触发，通过电磁感应作用使集成控制电路接通，指示灯亮起，在电加热丝加热烟弹中烟液的同时雾化器发出超声波使贮液腔里的烟液雾化，雾化烟液随着气流进入人体口腔，从而达到模拟烟雾的效果。电子烟液的主要成分是丙二醇、甘油、蒸馏水以及香料。目前，市面上出现的电子烟液均为单纯的电子烟液，对人体并无保健作用。

燕窝是家喻户晓的营养补品，在燕窝中，其生物活性的主要成分—“燕窝酸”，实际上就是唾液酸的俗称，高质量的燕窝唾液酸含量可达10％左右。

现已初步研究的唾液酸在提高学习能力和记忆力、抗病毒及抗肿瘤作用、抗老年痴呆、免疫调节、抗衰老和促进生长、止咳等，唾液酸及其衍生物在抑制唾液酸酶与抗流感病毒等方面均有重要作用。

然而，对于如何针对呼吸道疾病将唾液酸进行有效应用是现有技术中亟待解决的问题。

发明内容

为解决上述背景技术中的问题，本发明提供一种唾液酸及其衍生物的应用，具体为以唾液酸或唾液酸衍生物作为原料制成电子烟液并采用雾化方式直接作用于人体呼吸道。

本发明首次提出将唾液酸以电子烟液的形式，并可借助类似电子烟的雾化装置作用于人体呼吸道，从而被人体吸收。通过肺吸入的给药方式，可直接将药物运送至肺组织，在局部起效，与全身给药治疗肺部疾病的方式比较，可明显减少药物用量和降低药物在其他部位分布造成的毒副作用，是治疗肺部疾病的理想手段。肺吸入药物后，能通过很薄的肺泡上皮细胞层吸收再进入全身循环，因此也可以作为全身给药的一种方式。在该方式中，药物也可通过紧贴筛板下的上鼻甲吸收进入脑脊液，从而进入中枢神经系统。

本发明通过将唾液酸或唾液酸衍生物作为原料制成电子烟液，并以雾化形式作用于人体呼吸道，与传统的唾液酸或唾液酸衍作为药物进行口服或注射相比，不仅能充分发挥唾液酸或唾液酸衍生物对人体的治疗作用，还具有药物用量小、吸收表面积大、起效迅速，能避免肝首过效应、全身副作用小、使用方便、携带方便等优点，具有重要的实际应用价值。

本发明还提供一种唾液酸电子烟液，具体地，包括以下重量份的原料：

进一步地，包括以下重量份的原料：

具体地，所述香料包括了0.8份香荚兰、1份甘草、0.12份可可酊和0.08份乙基麦芽酚。

本发明提供的唾液酸电子烟液通过特定的配比设计，将唾液酸或唾液酸衍生物与电子烟基础烟液进行配伍，使制得的唾液酸电子烟液能够在保持电子烟液本身功能的基础上，能够保证唾液酸及其衍生物的药物活性，且能够充分发挥唾液酸或唾液酸衍生物在雾化的方式下对人体的有益作用。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

如下表所示，本发明提供以下实施例

表1

按照上述实施例中的配比，可以采用现有的电子烟液制备方法进行制备，或将丙二醇、香料、甘油和水混后，再加入唾液酸或唾液酸衍生物，即得到唾液酸电子烟液。

将本发明制得的唾液酸电子烟液进行以下测试

一、动物实验

取小鼠70只,查随机数字表将动物随机分为7组,每组10只,分别为空白对照组、实验对照组和治疗组。用1％的戊巴比妥钠(50mg/kg)腹腔注射麻醉小鼠后,仰卧位固定于操作台上,剪去颈部的毛后,常规消毒、铺巾,纵向切开颈部皮肤,逐层分离,暴露气管,以4号针头穿刺气管并缓慢注入脂多糖LPS,缝合切口,得到各组小鼠均因支气管炎症而引发咳嗽的老鼠模型。

造模完毕后第二天给药，空白组小鼠给予50μl生理盐水，并通过雾化的方式进行给药；实验对照组小鼠给予普通的不含有唾液酸的烟液50μl，并通过雾化的方式进行给药；治疗组对比组1的小鼠在气管内给予50μl浓度为10μg/ml的唾液酸，并通过雾化的方式进行给药；治疗组对比组2的小鼠给予50μl浓度为10μg/ml的唾液酸，并通过口服的方式进行给药；实施例1-3的小鼠均通过雾化的方式，给予50μ含有10μg/ml唾液酸的唾液酸电子烟液；连续给药三天，每天两次。三天后观察记录小鼠2min内咳嗽次数，结果如表2所示。

表2

组别	n	给药方式	2min内咳嗽次数	5天内死亡小鼠数(只)
					空白对照组	10	雾化	21±5	3
实验对照组	10	雾化	20±5	4
					治疗对比组1	10	雾化	10±3<sup>d</sup>	0
治疗对比组2	10	口服	15±5	1
					实施例1	10	雾化	12±5	1
实施例2	10	雾化	10±5	0
					实施例3	10	雾化	11±5	0

从上述结果可以看出,对照组无止咳作用,治疗组对照组和实施例则均能减少小鼠2min内咳嗽次数，而将唾液酸通过电子烟液的形式，对小鼠进行给药，仍能减少小鼠2min内咳嗽次数，并保持优异的治疗效果。其中，空白对照组小鼠在5天内死亡3只，实验对照组在5天内死亡4只，而治疗对比组1小鼠5天内均未见死亡，治疗对比组2小鼠5天内死亡1只，实施例1小鼠5天内死亡1只，实施例2小鼠5天内均未见死亡，实施例3小鼠5天内均未见死亡；小鼠的形态、毛发、运动情况等均未见异常。

实验结果说明唾液酸通过雾化方式作用动物体内，对于改善以及增强动物的免疫力具有重要作用；而本发明提供的唾液酸电子烟液通过雾化方式作用于动物体内保持了唾液酸本身的药物活性，具有显著作用。

二、临床实验

将60例患有同等程度咳嗽且年龄均在40-50岁的男性烟民,随机分为四组组,对照组1每三天抽不含唾液酸的普通电子烟，对照组2每三天口服含有0.1mg/ml的唾液酸口服液，实施例1-2的烟民每三天抽一次含有0.1g/ml唾液酸的唾液酸电子烟；各个实验组烟民的饮食和作息时间保持大致相同，且抽的电子烟量一致；试验前和试验30天后分别对受试者检测指标判断,观察两组受试者前后咳嗽的症状、昼夜发作次数的变化，根据其咳嗽的改善情况进行统计，结果见表3。

表3

组别	人数	显著改善	改善	无效
					对照组1	15	0	1	14
对照组2	15	5	6	4
					实施例1	15	8	7	0
实施例2	15	10	5	0

试验结果：对照组1中，在15名的对照组中，烟民咳嗽的情况并未看到有显著改善，并有加重的现象；对照组2中，通过直接口服唾液酸的方式，对烟民咳嗽的改善效果一般；而实施例1和实施例2中，含有唾液酸的电子烟对患者的肺功能有显著的提高。

最后应说明的是：以上各实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；实施例中涉及到试剂浓度以及其它参数为在本发明构思下的一种可行方式，并不限制于本实施例中所限定的相关实验参数；在本发明构思下，能够解决相关技术问题，达到本发明技术效果的相关实验参数均在本发明保护的范围内；尽管参照前述各实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围。

Claims (4)

1.一种唾液酸及其衍生物的应用，其特征在于：以唾液酸或唾液酸衍生物作为原料制成电子烟液并采用雾化方式直接作用于人体呼吸道。

2.一种唾液酸电子烟液，其特征在于，包括以下重量份的原料：

3.根据权利要求2所述的唾液酸电子烟液，其特征在于，包括以下重量份的原料：

4.根据权利要求3所述的唾液酸电子烟液，其特征在于：所述香料包括了0.8份香荚兰、1份甘草、0.12份可可酊和0.08份乙基麦芽酚。