CN109125444A - 胆木提取物的新应用 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药领域，公开了胆木提取物的新应用，尤其是胆木提取物在制备痤疮丙酸杆菌抑制剂中的应用。实验表明胆木提取物具有痤疮丙酸杆菌抑制活性，可以抑制痤疮丙酸杆菌的生长。因此胆木提取物可用于制备痤疮丙酸杆菌抑制剂，以及制备治疗青春痘的药物和改善青春痘的化妆品，具有较高的应用价值和开发前景。而且胆木提取物取材天然，可避免传统抗生素类产品对人体造成的副作用。
Description
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及胆木提取物的新应用，尤其涉及胆木提取物在制备痤疮丙酸杆菌抑制剂的应用。
背景技术
青春痘又称痤疮，是毛囊皮脂腺单位的一种慢性炎症性皮肤病，其发生主要与皮脂分泌过多、毛囊皮脂腺导管堵塞、细菌感染和炎症反应等因素密切相关。进入青春期后人体内雄激素特别是睾酮的水平迅速升高，睾酮在皮肤中经5-α还原酶的作用转化为二氢睾酮，后者与皮脂腺细胞雄激素受体结合发挥作用。雄激素水平的升高可促进皮脂腺发育，并产生大量皮脂。皮脂主要由角鲨烯、蜡酯、三酰甘油和少量固醇及胆固醇酯组成，患者的皮脂中蜡酯含量较高，亚油酸含量较低，而亚油酸含量的降低可使毛囊周围的必需脂肪酸减少，并促进毛囊上皮的角化。而毛囊皮脂腺导管的角化异常造成导管堵塞，皮脂排出障碍，形成角质栓即青春痘。毛囊中存在多种微生物如痤疮丙酸杆菌、白色葡萄球菌和马拉色菌，其中以痤疮丙酸杆菌感染最为重要。痤疮丙酸杆菌为厌氧菌，皮脂的排出受阻正好为其创造了良好的局部厌氧环境，使得痤疮丙酸杆菌大量繁殖，痤疮丙酸杆菌产生的酯酶可分解皮脂中的三酰甘油，产生游离脂肪酸，后者是导致痤疮炎症性损害的主要因素。此外，痤疮丙酸杆菌还可产生多肽类物质，趋化中性粒细胞，活化补体和使白细胞释放各种酶类，诱发或加重炎症。
青春痘表现为面部、前胸、后背等处的毛囊性丘疹、黑头粉刺、脓疱、结节等；若治疗和自我护理不到位，面部可遗留色素沉着、囊肿和瘢痕；更有甚者存在毁容风险，进而导致焦虑、抑郁等悲观情绪及心理问题。
目前市场治疗青春痘的外用药多为抗生素类药物，主要有克林霉素凝胶、红霉素软膏、夫西地酸乳膏、维A酸乳膏等。但这些产品要么易产生耐药性，要么对皮肤有刺激，使用不适，容易出现干燥、脱皮、刺激等反应，所以目前急需开发出一款疗效好，作用温和的外用药。
发明内容
有鉴于此，本发明的目的在于针对现有技术中存在的问题，提供了胆木提取物在制备痤疮丙酸杆菌抑制剂的应用。
胆木(Nauclea officinalis Pierre.ex Pitard)为茜草科乌檀属植物，分布于广东、广西。其枝和树皮用作药材，具有清热解毒、消肿止痛之功效，常用于感冒发热、支气管炎、肺炎、急性扁桃体炎、咽喉炎、乳腺炎、胆囊炎、肠炎、菌痢、尿路感染、下肢溃疡、脚癣感染、烧伤感染、疖肿、湿疹。
在某一实施方案中，申请人采用滤纸片琼脂扩散法测定各胆木提取物制剂对痤疮丙酸杆菌生长抑制活性。结果显示，本发明制备的各胆木提取物制剂对痤疮丙酸杆菌表现出明显的抑制作用，效果和克林霉素相当。由此可见，胆木提取物具有痤疮丙酸杆菌抑制活性。因此，本发明提供了胆木提取物在制备痤疮丙酸杆菌抑制剂的应用。
进一步的，本发明还提供了胆木提取物在制备治疗青春痘的药物中的应用。
此外，胆木提取物还可以制备用于改善青春痘的化妆品。
其中，所述胆木提取物为胆木叶子提取物、胆木枝条提取物或胆木树皮提取物。
进一步的，所述胆木提取物的制备方法为取胆木的枝条、树皮或叶子，采用乙醇水溶液浸提后，将所得浸提液浓缩成浸膏。
在一些实施例中，所述胆木提取物为胆木叶提取物，所述胆木叶提取物的提取方法为取胆木叶子加入15倍质量的85％乙醇水溶液，加热回流提取3次，每次30min，取提取液，减压浓缩至浸膏，得胆木叶提取物。
在一些实施例中，所述胆木提取物为胆木枝条提取物，所述胆木枝条提取物的提取方法为取干的胆木枝条粉碎，加入15倍质量的80％乙醇水溶液，加热回流提取3次，每次30min，取提取液减压浓缩至浸膏，得胆木枝条提取物。
在一些实施例中，所述胆木提取物为胆木树皮提取物，所述胆木树皮提取物的提取方法为取干的胆木树皮粉碎，加入15倍质量的75％乙醇，加热回流提取3次，每次30min，取提取液减压浓缩至浸膏，得胆木树皮提取物。
本领域技术人员可将所述有效剂量的胆木提取物直接或间接加入制备不同剂型时所需的药学上可接受的各种常用辅料，以常规药物制剂方法，制成常用制剂。
优选的，所述药物为外用制剂。
进一步的，作为优选，所述外用制剂为乳膏或凝胶。
本领域技术人员还可将所述胆木提取物直接或间接加入制备不同剂型时所需的化妆品可接受的各种常用辅料，以常规制剂方法，制成常用化妆品。
优选的，所述化妆品为洗面乳、洁肤水、乳液或面霜。
由上述技术方案可知，本发明提供了胆木提取物的新应用，尤其是胆木提取物在制备痤疮丙酸杆菌抑制剂中的应用。实验表明胆木提取物具有痤疮丙酸杆菌抑制活性，可以抑制痤疮丙酸杆菌的生长。因此胆木提取物可用于制备痤疮丙酸杆菌抑制剂，以及制备治疗青春痘的药物和改善青春痘的化妆品，具有较高的应用价值和开发前景。而且胆木提取物取材天然，可避免传统抗生素类产品对人体造成的副作用。
具体实施方式
本发明公开了胆木提取物在制备痤疮丙酸杆菌抑制剂中的应用。本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及产品已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的方法进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。
为了进一步理解本发明，下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
如无特殊说明，本发明实施例中所涉及的试剂均为市售产品，均可以通过商业渠道购买获得。
实施例1、胆木叶提取物的制备方法
取胆木叶子100g，加入15倍质量的85％乙醇，加热回流提取3次，每次30min，取提取液，减压浓缩至浸膏，得胆木叶提取物。
实施例2、胆木枝条提取物的制备方法
取干的胆木枝条100g，粉碎，加入15倍质量的80％乙醇，加热回流提取3次，每次30min，取提取液，减压浓缩至浸膏，得胆木枝条提取物。
实施例3、胆木树皮提取物的制备方法
取干的胆木树皮100g，粉碎，加入15倍质量的75％乙醇，加热回流提取3次，每次30min，取提取液，减压浓缩至浸膏，得胆木树皮提取物。
实施例4、
取实施例1制得的胆木叶提取物加入200g凡士林，混匀，即得胆木叶提取物乳膏。
实施例5、
取实施例2制得的胆木叶提取物加入200g凡士林，混匀，制成胆木枝条提取物乳膏。
实施例6、
取实施例3制得的胆木树皮提取物加入200g凡士林，混匀，即得胆木树皮提取物乳膏。
实施例7、胆木提取物制剂抗痤疮丙酸杆菌活性试验
采用实施例4-6的胆木提取物制剂，测定其抗痤疮丙酸杆菌的活性。痤疮丙酸杆菌(ATCC 11827)购于中国普通微生物菌种保藏中心，采用滤纸片琼脂扩散法测定各胆木提取物制剂对其生长抑制活性。痤疮丙酸杆菌采用NA培养基，将其制成一定浓度的菌悬液(105～107cfu/mL)，用棉签将其均匀涂布于供试无菌平板，制成含菌平板。然后将胆木提取物制剂悬浮与蒸馏水中，配成的浓度为500mg/mL的样品溶液，取50μL分别滴加于灭菌滤纸片上(Φ＝6mm)，待溶剂挥干后将滤纸片贴于含菌平板上，每处理重复3次。以同等浓度的克林霉素凝胶为阳性对照。24h后观察结果，测量并记录抑菌圈直径。结果见表1。
表1胆木提取物制剂对痤疮丙酸杆菌的抑菌圈直径(mm，n＝3)
| 样品 | 抑菌圈直径 | 阳性对照 | 空白对照 |
| 实施例4胆木叶提取物乳膏 | 15.6 | 16.0 | 6.0 |
| 实施例5胆木枝条提取物乳膏 | 15.3 | 15.7 | 6.0 |
| 实施例6胆木树皮提取物乳膏 | 17.1 | 15.9 | 6.0 |
注：滤纸圆片直径为6mm。克林霉素凝胶做阳性对照。空白对照使用的是凡士林。
试验结果显示，本发明制备的各胆木提取物制剂对痤疮丙酸杆菌表现出明显的抑制作用，效果和克林霉素相当。
以上仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。
Claims (10)
1.胆木提取物在制备痤疮丙酸杆菌抑制剂中的应用。
2.胆木提取物在制备治疗青春痘的药物中的应用。
3.胆木提取物在制备改善青春痘的化妆品中的应用。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的应用，所述胆木提取物为胆木叶子提取物、胆木枝条提取物或胆木树皮提取物。
5.根据权利要求4所述的应用，所述胆木提取物的提取方法为：取胆木的枝条、树皮或叶子，采用乙醇水溶液浸提后，将所得浸提液浓缩成浸膏，即得。
6.根据权利要求2所述的应用，所述药物为含有效剂量的胆木提取物和药学上可接受的辅料。
7.根据权利要求6所述的应用，所述药物为外用制剂。
8.根据权利要求6所述的应用，所述外用制剂为乳膏。
9.根据权利要求3所述的应用，所述化妆品为含胆木提取物以及化妆品可接受的辅料。
10.根据权利要求9所述的应用，所述化妆品为洗面乳、洁肤水、乳液或面霜。
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