CN109045002A - 一种枸杞中的酰胺类化合物及其组合物的用途 - Google Patents

一种枸杞中的酰胺类化合物及其组合物的用途 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种具有酪氨酸酶激活活性的酰胺类化合物及酰胺类化合物组分，该发明是通过在枸杞中提取的一种具有的酪氨酸酶激活活性的酰胺类化合物及其酰胺类化合物组分，该酰胺类化合物具有治疗白癜风的用途，该酰胺类化合物及酰胺类化合物组分具有很好的酪氨酸酶激活活性，具有治疗白癜风的作用，为治疗白癜风提供了一种研究思路，为白癜风治疗药物的研制提供了药理基础支持。

Description

一种枸杞中的酰胺类化合物及其组合物的用途
技术领域
本发明具体涉及一种枸杞中具有酪氨酸酶激活活性的酰胺类化合物及酰胺类化合物组分。
背景技术
白癜风是一种常见的后天性限局性或泛发性皮肤色素脱失病。由于酪氨酸酶是各种生物体内色素形成的关键酶，所以能够激活酪氨酸酶、增强其活性的药物，可促进色素的合成，有助于白癜风病损区色素的恢复。王建华[1]、姜丽莎[2]等研究了多种中药对酪氨酸酶活性影响的研究时，发现枸杞乙醇-水提取物对酪氨酸酶有较好的激活作用。目前，对枸杞中化学成分的酪氨酸酶激活活性研究未见报道，对枸杞中酪氨酸酶激活活性成分进行研究，为枸杞治疗白癜风的新药开发具有重要意义。
枸杞是枸杞科的落叶灌木，主要分布在中国西北部，是一种重要的药食两用植物。药理研究表明，枸杞具有酪氨酸酶激活活性，抗衰老，神经保护，抗阿尔茨海默病，抗氧化剂和肝保护等生理活性。
研究表明，酰胺是枸杞中的一种主要成分，具有酪氨酸酶激活活性。因此，对枸杞中酰胺类化合物及酰胺类化合物组分进行酪氨酸酶激活研究，将对治疗白癜风具有较大的研究意义。
申请号为2018103407465的发明专利公开了枸杞中一类酰胺类化合物及酰胺类化合物组分及其制备方法，申请号2018103404626的发明专利公开了其枸杞中一类酰胺类化合物及酰胺类化合物组分其抗阿尔茨海默病的用途，枸杞中一类酰胺类化合物及酰胺类化合物组分在医药行业中有很好的的研究前景。
[1]王建华,雷帆,胡波,崔景荣.10种中药对酪氨酸酶激活作用的研究[J].中国中医药信息杂志,2000,7(4):40.
[2]姜丽莎,张晓东,张国斌,王恩波.17味中药对豚鼠皮肤酪氨酸酶mRNA表达水平与致色素作用的影响[J].中国美容医学,2017,26(2):73-76.
发明内容
本发明的目的是提供一种枸杞中具有酪氨酸酶激活活性的酰胺类化合物及酰胺类化合物组分。
为了满足上述目的，本发明采用的技术方案为：
一种枸杞中的酰胺类化合物的用途，其特征在于：所述酰胺类化合物具有的酪氨酸酶激活活性，该酰胺类化合物具有治疗白癜风的用途。
优选的，所述酰胺类化合物的组合物为两种或两种以上酰胺类化合物的组合，所述酰胺类化合物的组合物具有酪氨酸酶激活活性和治疗白癜风的用途。
优选的，所述酰胺类化合物及酰胺类化合物的组合物在制备治疗白癜风药物中的应用
优选的，所述酰胺类化合物及酰胺类化合物组分的应用包括以下操作步骤：
1)磷酸缓冲液(PBS)的配制：
取1/4袋PBS粉加入500mL的超纯水内，配制出pH值为6.8的PBS缓冲液；
2)酪氨酸酶的配制：
将10mL超纯水加入酪氨酸酶1000U中，配制成浓度为100U/mL的酪氨酸酶溶液；
3)左旋多巴(L-Dopa)溶液的配制：
将4mL超纯水加入6mL L-Dopa中，配制成质量浓度为0.15％的L-Dopa溶液；
4)阳性对照药8-甲氧补骨脂素(8-MOP)和测试样品溶液的配制：
分别配制12.5μM、25.0μM和50.0μM的8-MOP样品水溶液；
5)酪氨酸酶活性激活率测定
取步骤1)中制备的PBS缓冲液160μL和步骤2)中制备的酪氨酸酶溶液10μL加入到96孔培养板中，加入10μL的8-MOP或测试样品溶液，每个样品浓度平行做三次，室温振摇10分钟，振动速率为200转/分钟，再向每个孔加入步骤3)中制备的L-Dopa溶液20μL，室温振摇20分钟，振动速率为200转/分钟，用酶标仪在492nm下测吸光度值；
酪氨酸酶的激活率按下面的公式计算：
酪氨酸酶激活率(％)＝[(C-D)–(A-B)]/[A-B]×100％其中，A为有酶无测试物时，492nm测得的吸光度值，B为无酶和测试物时，492nm测得的吸光度值，C为有酶和测试物时，492nm测得的吸光度值，D为有测试物无酶时，492nm测得的吸光度值。
上述枸杞中的酰胺类化合物结构通式如下：
其中R1选自以下基团：
其中化合物(e)、(f)、(g)中，6位和9位的绝对构型各自独立的为：(6R,9R)、(6R,9S)、(6S,9R)、(6S,9S)；
其中R2选自以下基团：
其中基团R3、R4、R5、R6和R7各自独立的选自以下基团：
其中基团R8和R9各自独立的选自以下基团：
其中基团R10选自以下基团：
其中基团R11选自以下基团：
其中基团R12和R13各自独立的选自以下基团：
本发明的有益效果为：该发明是通过在枸杞中提取的一种具有的酪氨酸酶激活活性的酰胺类化合物及其酰胺类化合物组分，该酰胺类化合物具有治疗白癜风的用途，该酰胺类化合物及酰胺类化合物组分具有很好的酪氨酸酶激活活性，具有治疗白癜风的作用，为治疗白癜风提供了一种研究思路，为白癜风治疗药物的研制提供了药理基础支持。
附图说明
图1为化合物1-38酪氨酸酶激活活性；
图2为组分GQ-C酪氨酸酶激活活性。
具体实施方式
实施例1：酰胺类化合物1-38酪氨酸酶激活活性的作用实验，化合物1-38的结构如下：
实验包括以下操作步骤：
1)磷酸缓冲液(PBS)的配制：
取1/4袋PBS粉加入500mL超纯水(使用说明为一袋加入2L蒸馏水)，配制为pH值为6.8的PBS缓冲液；
2)酪氨酸酶的配制：
将10mL超纯水加入酪氨酸酶1000U中，配制成浓度为100U/mL的酪氨酸酶溶液；
3)左旋多巴(L-Dopa)溶液的配制：
将4mL超纯水加入6mL L-Dopa中，配制成质量浓度为0.15％的L-Dopa溶液；
4)阳性对照药8-甲氧补骨脂素(8-MOP)和测试样品溶液的配制：
分别配制12.5μM、25.0μM和50.0μM的8-MOP样品水溶液；
5)酪氨酸酶活性激活率测定
取步骤1)中制备的PBS缓冲液160μL和步骤2)中制备的酪氨酸酶溶液10μL加入到96孔培养板中，加入10μL的8-MOP或测试样品溶液，每个样品浓度平行做三次，室温振摇10分钟，振动速率为200转/分钟，再向每个孔加入步骤3)中制备的20μL L-Dopa溶液，室温振摇20分钟，振动速率为200转/分钟，用酶标仪在492nm下测吸光度值；
酪氨酸酶的激活率按下面的公式计算：
酪氨酸酶激活率(％)＝[(C-D)–(A-B)]/[A-B]×100％
其中，A为有酶无测试物时，492nm测得的吸光度值，B为无酶和测试物时，492nm测得的吸光度值，C为有酶和测试物时，492nm测得的吸光度值，D为有测试物无酶时，492nm测得的吸光度值。
4)结果：
使用8-MOP作为阳性对照评估1-38的酪氨酸酶激活活性。图1显示这些化合物均表现出不同程度的激活活性，其中化合物29、30、31、32表现出优于8-MOP的酪氨酸酶激活活性，化合物9、10、27、38表现出与8-MOP相当的激活活性(见图1)。
实施例2：酰胺类化合物组分GQ-C酪氨酸酶激活活性。
组分GQ-C为化合物1和2等比例(1:1)的组合。
实验方法与实施例2相同。
4)结果：
使用8-MOP作为阳性对照评估组分GQ-C的酪氨酸酶激活活性。图2显示组分GQ-C表现出较好的酪氨酸酶激活活性(见图2)。

Claims (4)

1.一种枸杞中的酰胺类化合物的用途，其特征在于：所述酰胺类化合物具有的酪氨酸酶激活活性，该酰胺类化合物具有治疗白癜风的用途。
2.一种枸杞中的酰胺类化合物的组合物的用途，其特征在于：所述酰胺类化合物的组合物为两种或两种以上酰胺类化合物的组合，所述酰胺类化合物的组合物具有酪氨酸酶激活活性和治疗白癜风的用途。
3.根据权利要求1或2所述的一种枸杞中的酰胺类化合物及其组合物的用途，其特征在于：所述酰胺类化合物及酰胺类化合物的组合物在制备治疗白癜风药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的一种枸杞中具有的酪氨酸酶激活活性的酰胺类化合物及酰胺类化合物组分，其特征在于：所述该酰胺类化合物及酰胺类化合物组分的应用包括以下操作步骤：
1)磷酸缓冲液(PBS)的配制：
取1/4袋PBS粉加入500mL的超纯水内，配制出pH值为6.8的PBS缓冲液；
2)酪氨酸酶的配制：
将10mL超纯水加入酪氨酸酶1000U中，配制成浓度为100U/mL的酪氨酸酶溶液；
3)左旋多巴(L-Dopa)溶液的配制：
将4mL超纯水加入6mL L-Dopa中，配制成质量浓度为0.15％的L-Dopa溶液；
4)阳性对照药8-甲氧补骨脂素(8-MOP)和测试样品溶液的配制：
分别配制12.5μM、25.0μM和50.0μM的8-MOP样品水溶液；
5)酪氨酸酶活性激活率测定
取步骤1)中制备的PBS缓冲液160μL和步骤2)中制备的酪氨酸酶溶液10μL加入到96孔培养板中，加入10μL的8-MOP或测试样品溶液，每个样品浓度平行做三次，室温振摇10分钟，振动速率为200转/分钟，再向每个孔加入步骤3)中制备的L-Dopa溶液20μL，室温振摇20分钟，振动速率为200转/分钟，用酶标仪在492nm下测吸光度值；
酪氨酸酶的激活率按下面的公式计算：
酪氨酸酶激活率(％)＝[(C-D)–(A-B)]/[A-B]×100％
其中，A为有酶无测试物时，492nm测得的吸光度值，B为无酶和测试物时，492nm测得的吸光度值，C为有酶和测试物时，492nm测得的吸光度值，D为有测试物无酶时，492nm测得的吸光度值。
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CN108299227A (zh) * 2018-04-16 2018-07-20 中国科学院兰州化学物理研究所 一种枸杞中具有的抗阿尔茨海默病的酰胺类化合物及酰胺类化合物组分
CN108484428A (zh) * 2018-04-16 2018-09-04 中国科学院兰州化学物理研究所 一种枸杞中的酰胺类化合物及酰胺类化合物组分及其制备方法

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