CN1088937A - 一种新药甘露糖醛酸丙酯硫酸盐 - Google Patents
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Abstract
本发明的新药为一种甘露糖醛酸丙酯硫酸盐,其
主要分子骨架为β-D-(1→4)连接的甘露吡喃糖醛
酸,这种结构约占90%,其余部分为古罗糖醛酸结
构,其中羧基40~60%与丙二醇基发生酯化,其碳环
C2和C3上的羟基位置引入了SO3Na,有机硫达到7
~13%,其粘性系数为6~11。它是防治缺血性心脑
血管病等高凝性疾病的理想药物,治疗212例急性
脑梗塞患者有效率达95%,治疗150个冠心症心绞
痛患者有效率达98%。
Description
本发明涉及一种褐藻酸的衍生物。
在CN1042361A号专利申请中公开了一种制取甘露糖醛酸丙酯硫酸酯钠盐的方法,其中涉及的产物具有明显抗凝、降脂、降低血液粘度的性质,它是一种理想的防、治缺血性心、脑血管系统疾病的药物。由于当时受中国专利法的限制,在该申请中只公开了它的一种制造方法,但未公开这种新药的本身,即未公开其具体的结构及其特性。
从1993年1月1日起,新的中国专利法对药物及化合物本身也予以保护,为此本发明的目的是进一步公开这种新药的结构、特性以扩大保护范围。
本发明的甘露糖醛酸丙酯硫酸盐为一种高分子化合物,它具有肝素的结构特性,因此它也是一种类肝素物质,经元素分析、红外光谱和核磁共振分析证实,其主要部份的结构式如下:
即其主要分子骨架为β-D-(1→4)连接的甘露吡喃糖醛酸,这一部份约占90%,其余部份为古罗糖醛酸,其中羧基的40~60%已被封闭,即引入了丙醇基使其发生了酯化,上述分子结构式中的R就是丙醇基;在其碳环上C2和C2的OH基位置上引入了SO2Na,即分子结构式中的R′,引入的数量使其有机硫的含量为7~13%;整个分子的大小用特性粘数来控制,其特性粘度为6~11。
本新药的性状、鉴别及检查情况如下:
性状 本品为白色至淡黄色无定形粉末,无臭、无味、有引湿性。在水中易溶,在丙酮、乙醚中不溶。
鉴别 (1)取本品约0.1克,加水1ml,盐酸羟胺试液2ml和氢氧化钠溶液(6mol/L)0.4ml,摇匀,加盐酸液(1mol/L)4ml,三氯化铁试液3~5滴,即产生棕红色沉淀;(2)本品水溶液显钠盐的鉴别反应。
检查 (1)pH应为6.0~8.0;(2)氯化物<0.05%;(3)硫酸盐<0.5%;(4)干燥失重<12%;(5)重金属<20ppm;(6)砷盐<10ppm;(7)特性粘数6~11;(8)有机硫7~13%。
本发明的甘露糖醛酸丙酯硫酸盐经临床研究证实,它是防治缺血性的心脑血管病等高凝性疾病的理想药物,用于治疗212例急性脑梗塞患者,其有效率达95%;用于治疗150个冠心症心绞痛患者,有效率达98%,还可以用于其它高凝性疾病的防治。
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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CN 93100608 CN1088937A (zh) | 1993-01-01 | 1993-01-01 | 一种新药甘露糖醛酸丙酯硫酸盐 |
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CN 93100608 CN1088937A (zh) | 1993-01-01 | 1993-01-01 | 一种新药甘露糖醛酸丙酯硫酸盐 |
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CN1088937A true CN1088937A (zh) | 1994-07-06 |
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ID=4983130
Family Applications (1)
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CN 93100608 Pending CN1088937A (zh) | 1993-01-01 | 1993-01-01 | 一种新药甘露糖醛酸丙酯硫酸盐 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN1088937A (zh) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102743409A (zh) * | 2012-06-18 | 2012-10-24 | 中国海洋大学 | 聚甘露糖醛酸丙酯硫酸盐在制备抗甲型h1n1流感病毒药物中的应用 |
CN110755440A (zh) * | 2019-11-20 | 2020-02-07 | 中国海洋大学 | 川芎嗪和甘露糖醛酸的组合物在用于制备治疗血栓性疾病和神经系统疾病的药物中的应用 |
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1993
- 1993-01-01 CN CN 93100608 patent/CN1088937A/zh active Pending
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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CN102743409B (zh) * | 2012-06-18 | 2013-11-20 | 中国海洋大学 | 聚甘露糖醛酸丙酯硫酸盐在制备抗甲型h1n1流感病毒药物中的应用 |
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RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |