CN108853036A - 榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用 - Google Patents

榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用 Download PDF

Info

Publication number
CN108853036A
CN108853036A CN201810509904.5A CN201810509904A CN108853036A CN 108853036 A CN108853036 A CN 108853036A CN 201810509904 A CN201810509904 A CN 201810509904A CN 108853036 A CN108853036 A CN 108853036A
Authority
CN
China
Prior art keywords
olive money
benzyl carbinol
carbinol glycosides
lozenge
parts
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CN201810509904.5A
Other languages
English (en)
Other versions
CN108853036B (zh
Inventor
易湘茜
高程海
米顺利
邓家刚
沈关媛
姜舒
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Guangxi University of Chinese Medicine
Original Assignee
Guangxi University of Chinese Medicine
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Guangxi University of Chinese Medicine filed Critical Guangxi University of Chinese Medicine
Priority to CN201810509904.5A priority Critical patent/CN108853036B/zh
Publication of CN108853036A publication Critical patent/CN108853036A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN108853036B publication Critical patent/CN108853036B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7032—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a polyol, i.e. compounds having two or more free or esterified hydroxy groups, including the hydroxy group involved in the glycosidic linkage, e.g. monoglucosyldiacylglycerides, lactobionic acid, gangliosides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/06—Free radical scavengers or antioxidants

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)

Abstract

本发明公开了榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用，属于榄钱深加工技术领域。本发明的榄钱苯乙醇苷含片由以下重量份的组分制成：榄钱苯乙醇苷浸膏10‑20份，填充剂70‑90份，润滑剂1‑2份，崩解剂1‑2份，矫味剂1.5‑2.5份；所述榄钱苯乙醇苷浸膏是由乙醇提取得到的榄钱苯乙醇苷浸膏；所述填充剂为预胶化淀粉、乳糖、甘露醇和木糖醇；所述润滑剂为硬脂酸镁；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；所述矫味剂为柠檬酸和维生素C。本发明的榄钱苯乙醇苷含片制备方法简单，制得的含片保持了榄钱丰富的营养成分，食用方便；并且具有很好的抗氧化、辅助改善记忆等功能。

Description

榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用
技术领域
本发明涉及榄钱深加工技术领域，具体涉及榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用。
背景技术
榄钱是白骨壤果实的俗称，是北部湾沿海一带食、药两用的佳品。榄钱营养成分丰富，其含有较高的可溶性总糖、粗淀粉、粗纤维含量，同时粗脂肪、粗蛋白、果胶含量较低，单宁含量较为理想，其味甘、微苦、性凉，具有清热、利尿、凉血败火的功效。榄钱在民间长期作为食品使用的传统，食用价值较高。但是由于受到加工技术的制约，现阶段榄钱的利用率很低。
随着生活水平的提高，人们摄入的大量高蛋白食物给身体带来不良影响，而性凉、利尿、具有凉血败火功效的榄钱能平衡、调节人体各项功能，如果能将榄钱制备成简单易食的片剂，并且能充分保留其有效活性，不仅能充分开发利用榄钱这一食药两用佳品的植物资源，而且能为人们提供一种有益身体健康的保健品。
发明内容
本发明的目的是提供榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用，本发明的榄钱苯乙醇苷含片制备方法简单，制得的含片保留了榄钱丰富的营养成分，食用方便；把榄钱苯乙醇苷活性部位制作成含片，具有很好的抗氧化、辅助改善记忆等功能。
为达到上述目的，本发明采用的技术方案如下：
榄钱苯乙醇苷含片，由以下重量份的组分制成：榄钱苯乙醇苷浸膏10-20份，填充剂70-90份，润滑剂1-2份，崩解剂1-2份，矫味剂1.5-2.5份；
所述榄钱苯乙醇苷浸膏是由榄钱经乙醇提取得到的榄钱苯乙醇苷浸膏；
所述填充剂为预胶化淀粉、乳糖、甘露醇和木糖醇；
所述润滑剂为硬脂酸镁；
所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；
所述矫味剂为柠檬酸和维生素C。
作为优选，所述预胶化淀粉、乳糖、甘露醇和木糖醇的质量比为1：1：1：1。
作为优选，所述柠檬酸与维生素C的质量比为1：1。
作为优选，所述的榄钱苯乙醇苷含片，由以下重量份的组分制成：榄钱苯乙醇苷浸膏15份，预胶化淀粉20份，乳糖20份，甘露醇20份，木糖醇20份，硬脂酸镁1.5份，羧甲基淀粉钠1.5份，柠檬酸1份，维生素C 1份。
进一步的，所述榄钱苯乙醇苷浸膏的制备方法包括如下步骤：
S1、榄钱粉料制备：将新鲜的榄钱果实冻干，冻干的冷阱温度为-35～-45℃，真空度为20Pa～30Pa，并控制最终干燥至失水率为75％～85％，将冻干后的榄钱果实粉碎后，得到榄钱粉料；冻干能够很大程度的保留榄钱的药用活性成分，将榄钱冻干脱水后再进行提取，能够使最终的榄钱苯乙醇苷浸膏的有效成分含量更高，制成的含片保健效果更好。
S2、榄钱苯乙醇苷浸膏制备：取榄钱粉料，用体积分数为85-90％的乙醇浸泡5-8h，然后在60-70℃加热回流一次，再用体积分数为70％的乙醇在75-80℃回流提取三次，每次2-3h，收集回流液进行减压蒸馏浓缩，减压蒸馏的真空度为30-40Pa，温度为30-40℃，浓缩至浸膏状态，即可得到榄钱苯乙醇苷浸膏。本发明的提取方法相对于使用95％酒精浸提、大孔树脂吸附、60％乙醇洗脱工艺纯化的榄钱苯乙醇苷浸膏，步骤更简单，操作更方便，制备成本更低，并且所制得的榄钱苯乙醇苷浸膏更适用于本发明的配方及制作工艺，制成的榄钱苯乙醇苷含片在外观、色泽、风味及改善记忆方面更突出。
所述的榄钱苯乙醇苷含片的制备方法，包括如下步骤：
(1)制软材：将填充剂和矫味剂过40目筛，混合均匀，滴加榄钱苯乙醇苷浸膏，边滴加边揉搓混合，直到粉团握之成团，轻压即散，得到软材；
(2)制粒：将得到的软材制作成团，压过筛网，制得颗粒，颗粒的目数为20目；
(3)干燥：将过筛的颗粒放入鼓风干燥箱中干燥，每隔20min翻动一次，干燥温度为70-80℃，干燥时间为2-3h；
(4)压片：将润滑剂、崩解剂加入干燥后的颗粒中并混匀，静置10-20min，再进行压片，即可得到榄钱苯乙醇苷含片。
作为优选，步骤(3)中，所述干燥温度为75℃，干燥时间为2.5h。经试验，温度对水分含量影响最显著，温度对含片质量影响也同样显著，在90℃下进行干燥，颗粒颜色会加深，颗粒变软，流动性变差；从颗粒质量结合能源节俭方面考虑，最适宜干燥温度是75℃，而颗粒干燥至2.5h后，水分含量变化已经不大，故选择干燥温度为75℃，干燥时间为2.5h。
本发明又一方面提供了所述榄钱苯乙醇苷含片在制备辅助改善记忆功能的保健食品或功能食品或药物中的应用。
有益效果：
1、本发明的榄钱苯乙醇苷含片制备方法简单，制得的含片保留了榄钱丰富的营养成分，食用方便；使用榄钱苯乙醇苷浸膏作为原料制作成含片，制成的含片具有很好的抗氧化、辅助改善记忆等功能。
2、制粒是压片工艺中的一个关键操作点，湿法造粒可防止粉状食品加工时粉尘飞扬，也可降低物料的吸水性；另外也可提高充填效率，防止片剂的吸水性。而湿法造粒通常需要润湿剂，就是使粉粒湿润以呈现黏性而利于制颗粒压成片剂的液体，通常使用的润湿剂是水和乙醇。本发明结合原料本身即为乙醇提取得到的榄钱苯乙醇苷浸膏，可免去湿润剂添加这一步。经本发明试验表明，在制作榄钱含片的过程中，如果增加水作为湿润剂会造成矫味味剂大量溶解而导致黏性过强，湿润不匀，使造粒困难，颗粒干后硬度大，难以压片；而如果增加乙醇则会使软材粘度下降，极易松散，颗粒粒度不好。本发明直接用榄钱苯乙醇苷浸膏制作的软材粘度适宜，制粒成品率高，压片效果好。因此，本发明采用的榄钱苯乙醇苷浸膏不仅本身作为主药并且兼具湿润剂的作用，既能提高含片的最终品质，又能省去添加湿润剂的步骤。
3、榄钱苯乙醇苷含片的风味主要由它独特的醇香气味和苦涩口感综合中药味而形成的。榄钱苯乙醇苷浸膏的添加量十分重要，榄钱苯乙醇苷浸膏添加量偏小，则不能突出产品风味，也达不到榄钱苯乙醇苷应有的保健效果；榄钱苯乙醇苷浸膏添加量过大，则苦涩味太浓，不易为大多数消费者接受，并且使产品成本偏高，因而榄钱苯乙醇苷浸膏使用量是决定含片风味的关键因素。本发明选择了适量的榄钱苯乙醇苷浸膏，能够兼具榄钱苯乙醇苷的保健效果、良好的风味以及较低的成本。
4、填充剂是本发明的含片成型，外观，口感的重要影响因素。本发明通过试验发现填充剂不适于单独使用在榄钱苯乙醇苷含片中，每一种填充剂都有其突出的特性，经试验，单独使用的预胶化淀粉与榄钱苯乙醇苷浸膏混匀后黏稠性极高，难以制粒，但与其他粘性稍低的辅料木糖醇，甘露醇混合使用可以使含片表面光滑度大大提高。单独使用玉米淀粉制粒粒度极差，溶解性也差，含片砂砾感重，不适用于口含片中。糖粉甜度虽然比木糖醇高但吸湿性极强，而且木糖醇具有防龋齿，适合于糖尿病人等保健作用，木糖醇更适合用于口含片的辅料中。本发明选择的填充剂配比合理，能够很好的改善含片的外观、口感等。
附图说明
图1为本发明的制备工艺流程图。
具体实施方式
下面结合具体的实施例对本发明作进一步说明。
实施例1
榄钱苯乙醇苷含片，由以下重量份的组分制成：榄钱苯乙醇苷浸膏15份，填充剂80份，润滑剂1.5份，崩解剂1.5份，矫味剂2份；
所述填充剂为预胶化淀粉20份、乳糖20份、甘露醇20份和木糖醇20份；
所述润滑剂为硬脂酸镁；
所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；
所述矫味剂为柠檬酸1份和维生素C 1份。
所述榄钱苯乙醇苷浸膏的制备方法，包括如下步骤：
S1、榄钱粉料制备：将新鲜的榄钱果实冻干，冻干的冷阱温度为40℃，真空度为25Pa，并控制最终干燥至失水率为80％，将冻干后的榄钱果实粉碎后，得到榄钱粉料；
S2、榄钱苯乙醇苷浸膏制备：取榄钱粉料，用体积分数为85％的乙醇浸泡6h，然后在65℃加热回流一次，再用体积分数为70％的乙醇在75℃回流提取三次，每次2.5h，收集回流液进行减压蒸馏浓缩，减压蒸馏的真空度为35Pa，温度为35℃，浓缩至乙醇质量含量为10％的浸膏状态，即可得到榄钱苯乙醇苷浸膏。
所述的榄钱苯乙醇苷含片的制备方法，包括如下步骤：
(1)制软材：将填充剂和矫味剂过40目筛，混合均匀，缓慢滴加榄钱苯乙醇苷浸膏，边滴加边揉搓混合，直到粉团握之成团，轻压即散，得到软材；
(2)制粒：将软材制作成团，压过筛网，由筛孔落下的湿颗粒应无细粉和团块，制得颗粒，颗粒的目数为20目；
(3)干燥：将过筛的颗粒在托盘轻轻铺开，放入预设好温度的鼓风干燥箱中干燥，每隔20min轻轻翻动下层的颗粒一次，干燥温度为75℃，干燥时间为2.5h；
(4)压片：将润滑剂、崩解剂加入干燥后的颗粒中并混匀，静置15min，再进行压片，调整压片机上下模头和压力，使压制出的片剂大小合适，硬度，脆碎度合适，即可得到榄钱苯乙醇苷含片。
将实施例1制得的榄钱苯乙醇苷含片进行评分，具体见表1和表2。
表1榄钱苯乙醇苷含片感官评价表
表2榄钱苯乙醇苷含片质量评分指标
评分说明：外观，风味口感，崩解时间，脆碎度，硬度总分分别为10分，按照拟定标准对含片进行评价。总分为50分，加权综合得分为10分。
评分公式为：综合得分＝0.3外观+0.4风味口感+0.1崩解时间+0.1脆碎度+0.1硬度
那么实施例1制得的含片的综合得分＝0.3×9+0.4×10+0.1×10+0.1×8+0.1×9＝9.4。由此可见，本发明制得的含片在感官和质量方面均达到了很好的效果。
具体评价操作说明：
(1)外观评定：取样品20片，置于白色平盘中，在自然光下观察其完整性、表面的光洁度及色泽，按评分标准进行打分。
(2)口感评定：取1片口含片放入口中，口感按评分标准进行打分。
(3)脆碎度测定：用片剂脆碎度测试仪测得，随机取10片，精密称定原质量，在脆碎度测定仪滚轮中转动100次后，吹风机吹去随处粉末，再精密称定，两次称定质量之差占原质量的百分比即为脆碎度。
(4)崩解时限的测定：按2010年版《中国药典》一部附录XII A中崩解时限检查法进行。取口含片6片，分别置崩解仪吊篮的玻璃管中，加挡板，启动设备进行检查。记录口含片完全崩解或溶化的时间，取其平均值。
(5)硬度测定：每组取10片使用含片硬度计测定，结果取平均值。
实施例2
榄钱苯乙醇苷含片，由以下重量份的组分制成：榄钱苯乙醇苷浸膏10份，填充剂70份，润滑剂1份，崩解剂1份，矫味剂1.5份；
所述填充剂为预胶化淀粉15份、乳糖20份、甘露醇20份和木糖醇15份；
所述润滑剂为硬脂酸镁；
所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；
所述矫味剂为柠檬酸0.8份和维生素C 0.7份；
所述榄钱苯乙醇苷浸膏的制备方法包括如下步骤：
S1、榄钱粉料制备：将新鲜的榄钱果实冻干，冻干的冷阱温度为-35℃，真空度为20Pa，并控制最终干燥至失水率为75％，将冻干后的榄钱果实粉碎后，得到榄钱粉料；
S2、榄钱苯乙醇苷浸膏制备：取榄钱粉料，用体积分数为85％的乙醇浸泡8h，然后在60℃加热回流一次，再用体积分数为70％的乙醇在75℃回流提取三次，每次3h，收集回流液进行减压蒸馏浓缩，减压蒸馏的真空度为30Pa，温度为30℃，浓缩至乙醇质量含量为8％的浸膏状态，即可得到榄钱苯乙醇苷浸膏。
其他制备步骤同实施例1。
实施例3
榄钱苯乙醇苷含片，其特征在于，由以下重量份的组分制成：榄钱苯乙醇苷浸膏20份，填充剂90份，润滑剂2份，崩解剂2份，矫味剂2.5份；
所述填充剂为预胶化淀粉20份、乳糖25份、甘露醇25份和木糖醇20份；
所述润滑剂为硬脂酸镁；
所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；
所述矫味剂为柠檬酸1.3份和维生素C 1.2份；
所述榄钱苯乙醇苷浸膏的制备方法包括如下步骤：
S1、榄钱粉料制备：将新鲜的榄钱果实冻干，冻干的冷阱温度为-45℃，真空度为30Pa，并控制最终干燥至失水率为85％，将冻干后的榄钱果实粉碎后，得到榄钱粉料；
S2、榄钱苯乙醇苷浸膏制备：取榄钱粉料，用体积分数为90％的乙醇浸泡5h，然后在70℃加热回流一次，再用体积分数为70％的乙醇在80℃回流提取三次，每次2h，收集回流液进行减压蒸馏浓缩，减压蒸馏的真空度为40Pa，温度为40℃，浓缩至乙醇质量含量为12％的浸膏状态，即可得到榄钱苯乙醇苷浸膏。
其他制备步骤同实施例1。
本发明在研究过程中，分别对榄钱苯乙醇苷浸膏添加量、填充剂的配方、矫味剂的配方、制粒条件做了对比试验，具体如下：
一、榄钱苯乙醇苷浸膏添加量：以乳糖-预胶化淀粉-甘露醇-木糖醇1：1：1：1为填充剂，以阿斯巴甜0.05％、柠檬酸1％、维生素C 1％为矫味剂，浓度为50％的食用级乙醇做补充湿润剂，制粒条件为过16目筛，75℃干燥2h。试验榄钱苯乙醇苷浸膏的用量，如表3所示。
表3榄钱苯乙醇苷浸膏用量对含片口味的影响
上表中所述风味口感评分的总分为10分，由表3的数据可以看出，综合乙醇提取得到的榄钱苯乙醇苷浸膏的性质及其辅助改善记忆的保健效果，含片的口感风味因素取其最优，榄钱苯乙醇苷浸膏的含量为15％，并且制备过程不需要补充湿润剂。
二、填充剂的配方：填充剂是含片成型，外观，口感的重要影响因素，以含片的感官评价和质量指标(包括颗粒成品率，硬度，崩解时间，脆碎度)为考察指标，设定榄钱苯乙醇苷浸膏原料量为15％，阿斯巴甜0.05％、柠檬酸1％、维生素C 1％为矫味剂，制粒条件为过16目筛，75℃干燥2h。单因素试验填充剂不同种类及用量对含片的影响效果。
表4不同种类填充剂对含片的影响
表4中所述综合加权评分的总分为10分。结果分析：通过试验发现填充剂一般不适于单独使用在含片中，每一种填充剂都有其突出的特性，本次试验单独使用的预胶化淀粉与榄钱苯乙醇苷浸膏混匀后黏稠性极高，难以制粒，但与其他粘性稍低的辅料木糖醇，甘露醇混合使用可以使含片表面光滑度大大提高。单独使用玉米淀粉制粒粒度极差，溶解性也差，含片砂砾感重，不适用于口含片中。糖粉甜度虽然比木糖醇高但吸湿性极强，而且木糖醇具有防龋齿，适合于糖尿病人等保健作用，木糖醇更适合用于口含片的辅料中。综合含片填充剂的特性以及试验结果，在浸膏含量调适实验基础上，榄钱苯乙醇苷浸膏含量为15％的最优填充剂及其配比为：预胶化淀粉-乳糖-木糖醇-甘露醇(1:1:1:1)。
表4中的颗粒成品率：精确称取20g干燥颗粒(W)，用14目、80目的标准筛依照《中国药典》中粒度测定法的双筛法进行测定，称量通14目而未通过80目标准筛的颗粒(W14-80)。颗粒成品率＝(W14-80)/W*100％。
三、矫味剂的配方：设定榄钱苯乙醇苷浸膏用量为15％，预胶化淀粉-乳糖-木糖醇-甘露醇(1:1:1:1)，制粒后干颗粒量的1.5％润滑剂(硬脂酸镁)，1.5％崩解剂(羧甲基淀粉钠)为定量，单因素基础上，正交试验矫味剂阿斯巴甜，柠檬酸，维生素C的最佳用量，制粒条件为过16目筛，75℃干燥2h。以感官评价为考查指标，分析试验结果。
表5矫味剂种类和水平表
表6矫味剂的正交设计和结果
总结以上试验结果，阿斯巴甜对含片风味影响最大，但阿斯巴甜的甜味拖尾不爽口，不被大多数人接受，添加量越多所获得的风味评分就越低。因此矫味剂的最佳组合为：柠檬酸1.0％，维生素1.0％。
四、制粒条件：选取最优的调味剂和填充剂的种类和含量配比即：榄钱苯乙醇苷浸膏15％、预胶化淀粉20％、乳糖20％、木糖醇20％、甘露醇20％、柠檬酸1％、维生素C 1％，硬脂酸镁1.5％，羧甲基淀粉钠1.5％。
选L9(34)正交表，用正交试验的方法确定制粒过筛目数，干燥温度，干燥时间三个条件。
表7制粒条件因素和水平表
水平/因素 A干燥温度(℃) B干燥时间(h) C制粒大小(目)
1 60 1.5 16
2 75 2.5 20
3 90 3.5 24
表8制粒条件实验结果记录表
表9制粒条件的评分结果
水分含量测定：精确称取20g干燥颗粒(W1)，于烘箱中干燥2～4h后取出，放入干燥器内冷却0.5h后称量。重复至恒重(指两次称量误差不超过2mg)，称量颗粒重量(W2)。计算水分含量。水分含量＝(W1-W2)/W1*100％。
成品率：精确称取20g干燥颗粒(W)，用14目、80目的标准筛依照《中国药典》中粒度测定法的双筛法进行测定，称量通14目而未通过80目标准筛的颗粒(W14-80)。颗粒成品率＝(W14-80)/W*100％。
结果分析：温度对水分含量和含片质量影响最显著，90℃下颗粒颜色加深，颗粒变软，流动性变差，结合降低耗能考虑，最适干燥温度是75℃，干燥时间是2.5h，最佳颗粒大小为20目。
综合各组分性质及制作工艺，本发明的配方选择为：60％乙醇洗脱榄钱苯乙醇苷浸膏15％、预胶化淀粉20％、乳糖20％、木糖醇20％、甘露醇20％、柠檬酸1％、维生素C 1％、润滑剂硬脂酸镁1.5％和崩解剂羧甲基淀粉钠1.5％；同时工艺条件为：颗粒大小目数20，干燥温度温度75℃，干燥时间时间2.5h，制得的榄钱苯乙醇苷含片的各方面品质最好。
本发明对榄钱的化学成分和生物活性进行了系统研究，发现其除含有芳香酯和酚苷类等化合物外，还富含苯乙醇苷类化合物。苯乙醇苷具有显著的神经保护作用，并且能改善氧化应激后的记忆障碍。本发明在研究过程中，对榄钱及实施例1-3制得的榄钱苯乙醇苷浸膏的苯乙醇苷含量进行了检测，数据见表10。
表10有效成分苯乙醇苷含量对比表
由表10的数据可以看出，本发明将榄钱经过一定工艺的提取后得到榄钱苯乙醇苷浸膏，能够大大提高苯乙醇苷的含量，其改善记忆的效果更显著。
为了验证本发明制得的含片具有改善记忆的效果，本发明还对制得的含片进行了改善记忆试验，具体如下：
一、试验过程：
1、分组及给药：SPF级昆明小鼠84只，适应性饲养3d，随机分为6组，分别为空白组、模型组、阳性组(多奈哌齐，1.52mg/kg)、实施例1制得的榄钱苯乙醇苷含片(高、中、低剂量)组，每组14只；给药组按对应的药物剂量灌胃给药，空白组和模型组给予等量的生理盐水，持续30d。
2、东莨菪碱模型的建立：末次给药30min后，各组均腹腔注射氢溴酸东莨菪碱(3mg/kg)造模；空白组腹腔注射同体积生理盐水。
3、避暗实验：先将小鼠放入避暗仪明室中，不通电，小鼠自由活动3min。然后将小鼠面部背向洞口放入避暗仪明室中，同时启动计时器，小鼠首次到达暗室的时间即为潜伏期。再将小鼠赶入暗室，通交流电(50V，0.6mA，AC)，记录2min内小鼠的错误次数，即为学习成绩。间隔24h后进行第2次试验，记录小鼠潜伏期和在5min内出现的错误次数。
4、Morris水迷宫试验：前5天为定位航行实验，将小鼠放至平台适应环境20s后面向池壁放入水中，其找到平台的时间即为逃避潜伏期，记录各小鼠相应潜伏期。第6天把平台去掉，记录小鼠经过平台区域的次数和在目标象限的游泳时间，计算在目标象限的游泳时间和总时间的比值。
5、脑组织相关指标检测：Morris水迷宫试验结束后，禁水禁食，腹腔注射10％水合氯醛(3mL/kg)麻醉，取脑，称重，放置于匀浆器中，加入9倍量生理盐水，匀浆。4℃，3000r/min条件下离心15min，取上清液按照试剂盒说明书的方法步骤测定Ach(乙酰胆碱)，ChAT(乙酰胆碱转移酶)，AchE(胆碱酯酶)，SOD(超氧化物歧化酶)，MDA(丙二醛)的活性和含量。
6、统计学处理：采用SPSS 22.0统计学软件进行分析，计量资料均以表示，采用单因素方差分析，组间差异采用LSD法，P＜0.05为差异有统计学意义。
二、结果与分析：
1、对东莨菪碱致记忆获得障碍模型小鼠避暗实验的影响。
与空白组比较，模型组错误次数明显升高(P＜0.01)，潜伏期明显降低(P＜0.05)，说明造模成功。与模型组比较，本发明的榄钱苯乙醇苷含片(以下简称榄钱含片)高剂量组和中剂量组的错误次数显著减少(P＜0.05)；记忆潜伏期显著增加(P＜0.01)，低剂量组无显著性差异；表明本发明的榄钱苯乙醇苷含片可以改善东莨菪碱模型小鼠的学习记忆能力。结果见表11。
表11榄钱含片对东莨菪碱致小鼠记忆障碍模型避暗实验影响(n＝14)
组别 剂量/(mg/kg) 错误次数/(次) 潜伏期/(s)
空白组 -- 7.50±3.88 21.55±8.80
模型组 -- 15.36±3.00# 4.47±2.60##
阳性组 1.52 11.62±2.14* 21.07±11.41**
榄钱含片高剂量组 800 12.00±4.26* 18.82±9.64**
榄钱含片中剂量组 400 10.79±5.31* 18.66±7.01**
榄钱含片低剂量组 200 15.07±5.72 12.32±3.22
注：与空白组比较#P＜0.05，##P＜0.01；与模型组比较*P＜0.05，**P＜0.01(表2-表4同)。
2、对东莨菪碱致记忆获得障碍模型小鼠Morris水迷宫实验的影响。
与空白组比较，模型组潜伏期值明显升高(P＜0.01)，穿台次数和在目标象限的游泳时间占总时间的比值明显降低(P＜0.05)，说明造模成功。与模型组比较，本发明的榄钱苯乙醇苷含片(以下简称榄钱含片)高剂量和中级剂量组潜伏期明显降低(P＜0.01)，榄钱含片组穿台次数明显增加(P＜0.05)，榄钱含片高剂量和中级剂量组在目标象限的游泳时间占总时间的比值升高(P＜0.01)；说明榄钱含片对小鼠的学习记忆能力有改善作用。结果见表12。
表12榄钱含片对东莨菪碱致小鼠记忆障碍模型水迷宫实验影响(n＝14)
3、对记忆获得障碍模型小鼠脑组织胆碱能系统指标ChAT，Ach，AchE活性影响。
与空白组比较，模型组ChAT，Ach活性显著降低(P＜0.01)，AchE活性增加(P＜0.05)。与模型组比较，榄钱含片组高剂量组ChAT，Ach活性明显增加，有显著性差异(P＜0.01)，中剂量组和低剂量组ChAT，Ach显著增加(P＜0.05)。榄钱含片三个剂量组与模型组相比AchE活性均显著降低，差异有统计学意义(P＜0.05)。结果见表13。
表13榄钱含片对东莨菪碱致小鼠记忆障碍模型脑组织ChAT，Ach，AchE的影响(n＝14)
4、对记忆获得障碍模型小鼠脑组织抗氧化系统指标SOD活性和MDA含量影响。
与空白组比较，模型组SOD的活性降低(P＜0.01)，MDA含量增加(P＜0.05)。与模型组比较，榄钱含片高剂量组SOD活性升高，有显著性差异(P＜0.01)，中剂量和低剂量组活性明显升高(P＜0.05)；榄钱含片高剂量组MDA含量明显减少(P＜0.05)，榄钱含片中剂量组和低剂量组与模型组相比无显著性差异。结果见表14。
表14榄钱含片对东莨菪碱致小鼠记忆障碍模型脑SOD活性和MDA含量的影响(n＝14)
组别 剂量/(mg/kg) SOD活性/(ng/mL) MDA含量/(nmol/L)
空白组 -- 244.55±62.50 250.24±61.57
模型组 -- 142.62±30.21## 326.40±88.75#
阳性组 1.52 320.33±56.35** 276.13±27.09*
榄钱含片高剂量组 800 198.08±45.77** 284.66±27.58*
榄钱含片中剂量组 400 190.89±46.46* 303.94±38.20
榄钱含片低剂量组 200 188.56±57.31* 311.02±38.94
Morris水迷宫和避暗实验为经典的行为学检测方法。本研究中Morris水迷宫实验表明模型组潜伏期明显升高，穿台次数和在目标象限的游泳时间占总时间的比值明显降低；避暗实验中，模型组小鼠错误次数明显增多且潜伏期明显缩短，表明腹腔注射3mg/kg氢溴酸东莨菪碱造成小鼠学习记忆障碍模型是可行的。本发明制得的榄钱苯乙醇苷含片能显著增加东莨菪碱模型小鼠的水迷宫穿台次数和目标象限的游泳时间占总时间的比值，并缩短潜伏期；避暗实验中，榄钱苯乙醇苷含片高剂量组和中剂量组的错误次数减少，记忆潜伏期明显增加，表明榄钱苯乙醇苷含片可以改善东莨菪碱模型小鼠的学习记忆能力。
在胆碱能系统中，Ach可以促进脑部结构损伤后情景记忆功能的恢复，乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐可以增强健康成人的情景记忆能力。由于ACh在认知过程中起着重要的作用，胆碱能系统破坏被认为是痴呆的重要因素，胆碱能神经元的退化会损害记忆。许多关于胆碱能影响神经免疫系统的关键在Ach受体上，因为这种受体的刺激阻止了许多免疫活动。本实验结果表明榄钱含片可能通过增加ChAT与Ach含量，降低AchE含量，调节胆碱能神经递质来改善东莨菪碱模型小鼠的学习记忆能力。
氧化应激是AD发展的一个重要因素。氧化应激是由生物系统中ROS产生和ROS消除之间的不平衡引起的。过量生产ROS会加速生物大分子的分解，从而使机体受到氧化损伤。为了保护细胞抗ROS引起的氧化损伤，机体内的内源性抗氧化酶如SOD被激活。另外，ROS的产生也可以通过分析MDA来间接评估。由于氧化应激和认知功能障碍之间存在很强的相关性。因此，调节ROS的药物在提高学习能力和改善记忆缺陷方面具有显著的作用。本研究显示，东莨菪碱模型小鼠脑组织中SOD活性降低，MDA含量升高。多奈哌齐和榄钱含片均能提高SOD活性，降低MDA含量。可见榄钱含片能从氧化应激的角度改善AD。
综上所述，本发明制得的榄钱苯乙醇苷含片可以改善东莨菪碱模型小鼠的学习记忆能力，其作用过程和机制可能与调节胆碱能系统ChAT，Ach，AchE含量以及抗氧化指标SOD活性和MDA含量等有关。本发明的榄钱苯乙醇苷含片可以作为原料添加到具有改善记忆功能的食品或药物中，以提高药效。
虽然本发明已以较佳实施例揭示如上，然其并非用以限制本发明，任何本领域技术人员，在不脱离本发明的精神和范围内，当可做些许的修改和完善，因此本发明的保护范围当以权利要求书所界定的为准。

Claims (8)

1.榄钱苯乙醇苷含片，其特征在于，由以下重量份的组分制成：榄钱苯乙醇苷浸膏10-20份，填充剂70-90份，润滑剂1-2份，崩解剂1-2份，矫味剂1.5-2.5份；
所述榄钱苯乙醇苷浸膏是由榄钱经乙醇提取得到的榄钱苯乙醇苷浸膏；
所述填充剂为预胶化淀粉、乳糖、甘露醇和木糖醇；
所述润滑剂为硬脂酸镁；
所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；
所述矫味剂为柠檬酸和维生素C。
2.如权利要求1所述的榄钱苯乙醇苷含片，其特征在于：所述预胶化淀粉、乳糖、甘露醇和木糖醇的质量比为1：1：1：1。
3.如权利要求1所述的榄钱苯乙醇苷含片，其特征在于：所述柠檬酸与维生素C的质量比为1：1。
4.如权利要求1所述的榄钱苯乙醇苷含片，其特征在于，由以下重量份的组分制成：榄钱苯乙醇苷浸膏15份，预胶化淀粉20份，乳糖20份，甘露醇20份，木糖醇20份，硬脂酸镁1.5份，羧甲基淀粉钠1.5份，柠檬酸1份，维生素C 1份。
5.如权利要求1所述的榄钱苯乙醇苷含片，其特征在于：所述榄钱苯乙醇苷浸膏的制备方法包括如下步骤：
S1、榄钱粉料制备：将新鲜的榄钱果实冻干，冻干的冷阱温度为-35～-45℃，真空度为20Pa～30Pa，并控制最终干燥至失水率为75％～85％，将冻干后的榄钱果实粉碎后，得到榄钱粉料；
S2、榄钱苯乙醇苷浸膏制备：取榄钱粉料，用体积分数为85-90％的乙醇浸泡5-8h，然后在60-70℃加热回流一次，再用体积分数为70％的乙醇在75-80℃回流提取三次，每次2-3h，收集回流液进行减压蒸馏浓缩，减压蒸馏的真空度为30-40Pa，温度为30-40℃，浓缩至浸膏状态，即可得到榄钱苯乙醇苷浸膏。
6.一种权利要求1所述的榄钱苯乙醇苷含片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)制软材：将填充剂和矫味剂过40目筛，混合均匀，滴加榄钱苯乙醇苷浸膏，边滴加边揉搓混合，直到粉团握之成团，轻压即散，得到软材；
(2)制粒：将软材制作成团，压过筛网，制得颗粒，颗粒的目数为20目；
(3)干燥：将过筛的颗粒放入鼓风干燥箱中干燥，每隔20min翻动一次，干燥温度为70-80℃，干燥时间为2-3h；
(4)压片：将润滑剂、崩解剂加入干燥后的颗粒中并混匀，静置10-20min，再进行压片，即可得到榄钱苯乙醇苷含片。
7.如权利要求6所述的榄钱苯乙醇苷含片的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，所述干燥温度为75℃，干燥时间为2.5h。
8.权利要求1-7中任一项所述的榄钱苯乙醇苷含片在制备辅助改善记忆功能的保健食品或功能食品或药物中的应用。
CN201810509904.5A 2018-05-24 2018-05-24 榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用 Active CN108853036B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201810509904.5A CN108853036B (zh) 2018-05-24 2018-05-24 榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201810509904.5A CN108853036B (zh) 2018-05-24 2018-05-24 榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN108853036A true CN108853036A (zh) 2018-11-23
CN108853036B CN108853036B (zh) 2020-08-25

Family

ID=64333248

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201810509904.5A Active CN108853036B (zh) 2018-05-24 2018-05-24 榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN108853036B (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN114391597A (zh) * 2022-02-10 2022-04-26 石坤龙 一种水果压片糖果及其制备方法

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011117554A1 (fr) * 2010-03-25 2011-09-29 L'oreal Procede de coloration mettant en jeu un derive d'iridoide glycosyle
CN104381883A (zh) * 2014-11-06 2015-03-04 李慧川 一种白骨壤果实制备的片剂
CN105557893A (zh) * 2016-03-10 2016-05-11 宁波爆口福食品有限公司 一种白骨壤果实制备的月饼的方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011117554A1 (fr) * 2010-03-25 2011-09-29 L'oreal Procede de coloration mettant en jeu un derive d'iridoide glycosyle
CN104381883A (zh) * 2014-11-06 2015-03-04 李慧川 一种白骨壤果实制备的片剂
CN105557893A (zh) * 2016-03-10 2016-05-11 宁波爆口福食品有限公司 一种白骨壤果实制备的月饼的方法

Non-Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
周文红等: "大孔吸附树脂分离纯化白骨壤果实中苯乙醇苷的工艺研究", 《食品科技》 *
张丽珍等: "四味清口含片处方的优化及制备工艺研究", 《中国医药科学》 *
潘卫三主编: "《工业药剂学》", 31 August 2015, 中国医药科技出版社 *
王峥涛等主编: "《中药化学》", 30 September 2009, 上海科学技术出版社 *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN114391597A (zh) * 2022-02-10 2022-04-26 石坤龙 一种水果压片糖果及其制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
CN108853036B (zh) 2020-08-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5661994B2 (ja) 抗ストレス・疲労防止、肌のキメ改善又はシワ改善・防止効果を有する組成物又は内服剤
CN102406679B (zh) 一种中药西洋参口含片
CN103893549B (zh) 一种缓解疲劳的中药组合物及其制备方法和用途
CN104784505B (zh) 一种辅助降血糖的铁皮石斛保健品及其制备方法
CN104000197B (zh) 一种缓解疲劳的保健品或药物组合物及其制备方法和用途
CN101244110A (zh) 一种具有缓解疲劳、增强免疫功能的中药组合物及其制备方法
CN105432886A (zh) 一种二十四味凉茶泡腾片及其制备方法
CN114028514B (zh) 一种具有改善记忆作用枸杞子药食两用组合物及其制备方法与应用
CN111375049B (zh) 一种解酒保肝的组合物及其制备方法和应用
CN106723029A (zh) 一种具有辅助降血糖功能的保健食品及其制备工艺
CN103948029A (zh) 一种阴虚体质保健食品及其制备方法
CN108853036A (zh) 榄钱苯乙醇苷含片及其制备方法和应用
CN106474083B (zh) 甘杞糖宁无糖咀嚼片及其制备工艺和应用
CN105476971A (zh) 一种治疗感冒药的药物组合物及其制备方法
CN102793839A (zh) 一种包含矫味的中药制剂及其制备方法
CN114224998B (zh) 一种治疗脾肾阳虚型功能性消化不良的中药组合物、制剂与应用
WO2021057089A1 (zh) 一种具有祛黄褐斑功能的组合物及其制备方法和应用
CN104491474B (zh) 一种辅助降血糖的中药组合物及其制备方法
TWI721367B (zh) 調節內分泌、提高免疫力、延緩衰老以及預防或治療便秘的組合物、其應用及其製備方法
CN107432467B (zh) 一种泡腾片及其制备方法
CN110882323A (zh) 一种增强亚健康人体质的颗粒剂及其制备方法
CN103109948B (zh) 一种用于镇静催眠、增强免疫力的保健茶饮料及其制备工艺
CN110478450B (zh) 一种治疗阿尔茨海默病的药物组合物及其应用
CN107137443A (zh) 一种缓解疲劳的组合物、制备方法及其应用
CN104435814A (zh) 一种含青钱柳的降血压用中药组合物

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
GR01 Patent grant
GR01 Patent grant