CN108403652A - 一种瑞替加滨片剂组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种瑞替加滨片剂组合物，属于医药技术领域。本发明的技术方案：一种瑞替加滨片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有瑞替加滨200‑300mg，微粉硅胶23‑40mg，微晶纤维素40‑60mg，乳糖30‑48mg，磷酸钙15‑30mg，羟丙基甲基纤维素8‑15mg，聚乙二醇6000 8‑16mg，硬脂酸镁0.8‑1.4mg。本发明提供了一种抗吸湿的瑞替加滨片剂组合物。

Description

一种瑞替加滨片剂组合物
技术领域
本发明涉及一种瑞替加滨片剂组合物，属于医药技术领域。
背景技术
瑞替加滨由葛兰素史克和Valeant公司合作开发，是同时作为钾离子通道的开启者和γ-氨基丁酸（GABA）的增强剂，用于癫痫病症的治疗，于2011年6月美国上市；于2011年3月29日在欧盟获准上市。
瑞替加滨容易吸水，普通片剂在正常室温条件下，4-6个月会出现麻点，片松等现象，同时，有关物质升高明显，影响药物的安全使用，US5004614采取包衣的方式，隔绝空气中的水分的侵入，包衣剂的选择尤为重要，包衣层过厚，会影响活性成分的溶出，太薄，不能完全隔绝活性成分的吸湿。
发明内容
本发明针对现有技术的不足，提供了一种不需要包衣的稳定的普通片剂组合物。
申请人意外的实现了本发明。
技术方案：一种瑞替加滨片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有瑞替加滨200-300mg，微粉硅胶23-40mg，微晶纤维素40-60mg，乳糖30-48mg，磷酸钙15-30mg，羟丙基甲基纤维素8-15mg，聚乙二醇6000 8-16mg，硬脂酸镁0.8-1.4mg。
本发明优选的技术方案是：一种瑞替加滨片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有瑞替加滨200-300mg，微粉硅胶26-35mg，微晶纤维素45-56mg，乳糖35-45mg，磷酸钙17-26mg，羟丙基甲基纤维素10-14mg，聚乙二醇6000 10-14mg，硬脂酸镁1.0mg。
本发明优选的技术方案是：一种瑞替加滨片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有瑞替加滨200-300mg，微粉硅胶30mg，微晶纤维素49mg，乳糖40mg，磷酸钙20mg，羟丙基甲基纤维素12mg，聚乙二醇6000 11mg，硬脂酸镁1.0mg。
本发明所述瑞替加滨片剂组合物的制备方法，按以下步骤制备：
第一步 将处方量的瑞替加滨、微粉硅胶混合均匀，再加入二分之一处方量的磷酸钙，混合均匀，共粉碎至过100目筛；
第二步 分别将微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇6000、羟丙基甲基纤维素、剩余处方量的磷酸钙、硬脂酸镁过80目筛；
第三步 将第一步所得与第二步过筛的处方量的微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇、剩余处方量的磷酸钙混合均匀，再与处方量的羟丙基甲基纤维素混合均匀，用50%乙醇润湿制粒；
第四步 60℃烘干第三步所得，整理，过60目筛；
第五步 第四步所得，加入处方量的硬脂酸镁，压片。
有益效果：聚乙二醇6000用于压片，可以使得片子的表面光滑，不容易损坏，本发明意外的发现，聚乙二醇6000与磷酸钙的加入，结合本发明所述制备方法，可以很好的改善片子的吸湿性，省略了必须的包衣程序，所得片子高温高湿试验，较包衣片稳定。
实施例1. 瑞替加滨200g，微粉硅胶23g，微晶纤维素40g，乳糖30g，磷酸钙15mg，羟丙基甲基纤维素8g，聚乙二醇6000 8g，硬脂酸镁1.4g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
实施例2. 瑞替加滨300g，微粉硅胶40g，微晶纤维素60g，乳糖48g，磷酸钙30g，羟丙基甲基纤维素15g，聚乙二醇6000 16g，硬脂酸镁0.8g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
实施例3. 瑞替加滨200g，微粉硅胶26g，微晶纤维素56g，乳糖35g，磷酸钙26g，羟丙基甲基纤维素10g，聚乙二醇6000 10g，硬脂酸镁1.0g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
实施例4. 瑞替加滨-300g，微粉硅胶35g，微晶纤维素45g，乳糖45g，磷酸钙17g，羟丙基甲基纤维素14g，聚乙二醇6000 14g，硬脂酸镁1.0mg，按技术方案所述制备方法制备1000片。
实施例5. 瑞替加滨200g，微粉硅胶30g，微晶纤维素49g，乳糖40g，磷酸钙20g，羟丙基甲基纤维素12g，聚乙二醇6000 11g，硬脂酸镁1.0g，按技术方案所述制备方法制备1000片。
对照例1. 瑞替加滨200g，微粉硅胶30g，微晶纤维素49g，乳糖40g，羟丙基甲基纤维素12g，硬脂酸镁1.0g，按下述制备方法制备1000片。
第一步 将处方量的瑞替加滨、微粉硅胶混合均匀，共粉碎至过100目筛；
第二步 分别将微晶纤维素、乳糖、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁过80目筛；
第三步 将第一步所得与第二步过筛的处方量的微晶纤维素、乳糖混合均匀，再与处方量的羟丙基甲基纤维素混合均匀，用50%乙醇润湿制粒；
第四步 60℃烘干第三步所得，整理，过60目筛；
第五步 第四步所得，加入处方量的硬脂酸镁，压片。
对照例2. 瑞替加滨200g，微粉硅胶30g，微晶纤维素49g，乳糖40g，磷酸钙20g，羟丙基甲基纤维素12g，聚乙二醇6000 11g，硬脂酸镁1.0g，按下述制备方法制备1000片。
第一步 分别将瑞替加滨、微粉硅胶、磷酸钙、微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇6000、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁过80目筛；
第二步 将第一步过筛的处方量的原辅料混合均匀，用50%乙醇润湿制粒；
第三步 60℃烘干第三步所得，整理，过60目筛；
第四步 第四步所得，加入处方量的硬脂酸镁，压片。
试验例. 分别将实施例1-5及对照例1-2产品各取100片，铝塑包装，置于恒温恒湿箱中，45℃，相对湿度75%，分别于0天，第60天取样观察片的外观，并测量有关物质含量，数据记录于表1。
表1数据说明，本发明实施例1-5产品在高温、高湿条件下性能稳定；而对照例产品片子吸湿严重，有关物质升高明显，不适合临床用药。

Claims (4)

1.一种瑞替加滨片剂组合物，其特征是，单位剂量的组合物中，含有瑞替加滨200-300mg，微粉硅胶23-40mg，微晶纤维素40-60mg，乳糖30-48mg，磷酸钙15-30mg，羟丙基甲基纤维素8-15mg，聚乙二醇6000 8-16mg，硬脂酸镁0.8-1.4mg。
2.按照权利要求1所述瑞替加滨片剂组合物，其特征是，单位剂量的组合物中，含有瑞替加滨200-300mg，微粉硅胶26-35mg，微晶纤维素45-56mg，乳糖35-45mg，磷酸钙17-26mg，羟丙基甲基纤维素10-14mg，聚乙二醇6000 10-14mg，硬脂酸镁1.0mg。
3.按照权利要求1所述瑞替加滨片剂组合物，其特征是，单位剂量的组合物中，含有瑞替加滨200-300mg，微粉硅胶30mg，微晶纤维素49mg，乳糖40mg，磷酸钙20mg，羟丙基甲基纤维素12mg，聚乙二醇6000 11mg，硬脂酸镁1.0mg。
4.权利要求1所述瑞替加滨片剂组合物的制备方法，其特征是，按以下步骤制备：
第一步 将处方量的瑞替加滨、微粉硅胶混合均匀，再加入二分之一处方量的磷酸钙，混合均匀，共粉碎至过100目筛；
第二步 分别将微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇6000、羟丙基甲基纤维素、剩余处方量的磷酸钙、硬脂酸镁过80目筛；
第三步 将第一步所得与第二步过筛的处方量的微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇、剩余处方量的磷酸钙混合均匀，再与处方量的羟丙基甲基纤维素混合均匀，用50%乙醇润湿制粒；
第四步 60℃烘干第三步所得，整理，过60目筛；
第五步 第四步所得，加入处方量的硬脂酸镁，压片。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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