CN108392610B - 一种麝香追风止痛膏的贴膏剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种麝香追风止痛膏的贴膏剂及其制备方法，所述贴膏剂包括：药贴和独立包装的润湿剂；其中，所述药贴包括：粘性背衬层、粘附在所述背衬层之上的药剂层、以及覆盖在所述背衬层和药剂层之上的覆盖层；所述药剂层中的药剂为麝香追风止痛膏的粉状膏药，所述粉状膏药主要由以下原料制备而成：生草乌、生川乌、乳香、没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山奈、干姜、麝香、芸香浸膏粉、颠茄流浸膏粉、樟脑、冰片、薄荷脑、冬青油、松香和氧化锌。本发明所述贴药剂的治疗效果好、透气性强、无过敏性刺激、撕脱方便；所述方法工艺简单、能耗小、无环境污染，适合规模化生产的。

Description

一种麝香追风止痛膏的贴膏剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药领域，具体而言，涉及一种麝香追风止痛膏的贴膏剂及其制备方法。

背景技术

风湿病，常见多发，属中医痹症范畴，主要是风、寒、湿、热四种外邪侵袭机体而致，以心脏和关节受累最为显著。风湿性关节炎是风湿热的主要表现之一，患者关节受影响的成人占91.7％，儿童占55.7％。约50％的患者病情可发展至心脏。该病发病率高达10％以上，治疗不及时，致残率超过50％，甚至危及生命。

多年来，西医治疗“风湿、类风湿”主要采用消炎镇痛类西药，只能治标不能治本，并形成药物依赖，引起并发症日趋增多，肾功能损害越来越大，摧残着人的身心健康，缩短着人类的寿命。实践证明传统的治疗方法难以使″风湿、类风湿″得到根治。

专家认为治疗原则是从整体观念出发，用中医药整体辨证施治，不但使毒副作用大大减少，而且解决了长期服用西药所带来的毒副作用，对各类型久治不愈的“风湿、类风湿”患者均有成效。

申请号为200610079120.0的中国发明专利申请，公开了一种治疗关节、肌肉疼痛和肌肉扭伤的麝香追风止痛膏，所述止痛膏以麝香追风止痛流浸膏、芸香浸膏、颠茄流浸膏、樟脑、冰片、水杨酸甲酯为原料制备而成，所述麝香追风止痛流浸膏由薄荷、生草乌、生川乌、乳香、没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山奈、干姜制成。该麝香追风止痛膏具有良好的消炎、止痛作用，对风湿导致的关节疼痛、压痛、屈伸不利和晨僵具有显著的治疗效果。

然而，CN200610079120.0中国发明专利申请所述麝香追风止痛膏的制备工艺复杂，需先将中药原料经过长时间的渗漉、减压回收、浓缩，制成流浸膏，耗费时间长，对能源的耗费尤其大；其次，在制剂过程中需要加入汽油溶解橡皮，汽油的挥发性大，气味浓，不利于工人的健康。更为重要的是，该发明专利申请公开的止痛膏为橡皮膏，具有透气性不好，舒适度差，贴后容易产生过敏，皮肤发红、发痒、出现丘疹，用完后撕脱困难，刺痛感强等缺陷。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种麝香追风止痛膏的贴膏剂，所述贴膏剂具有治疗效果好、透气性强、无过敏性刺激、撕脱方便的优点。

本发明的第二目的在于提供一种前述贴膏剂的制备方法，所述方法具有工艺简单、能耗小、无污染等优点，适合规模化生产。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

一种麝香追风止痛膏的贴膏剂，所述贴膏剂包括：药贴和独立包装的润湿剂；其中，所述药贴包括：粘性背衬层、粘附在所述背衬层之上的药剂层、以及覆盖在所述背衬层和药剂层之上的覆盖层；

所述药剂层中的药剂为麝香追风止痛膏的粉状膏药，所述粉状膏药主要由以下原料制备而成：生草乌、生川乌、乳香、没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山奈、干姜、麝香、芸香浸膏粉、颠茄流浸膏粉、樟脑、冰片、薄荷脑、冬青油、松香和氧化锌。

现有的麝香追风止痛膏的剂型为橡皮膏剂，具有透气性不佳，舒适度差，贴后容易产生过敏，皮肤发红、发痒、出现丘疹，用完后撕脱困难，刺痛感强等缺陷。为解决上述技术问题，本发明对现有的麝香追风止痛膏的剂型进行改进。具体而言，本发明将橡皮从原料中去除，制备粉状膏药并将其粘附在粘性背衬层上，搭配独立包装的润湿剂，制成贴膏剂。其中，橡皮的去除，一方面能够增加膏药的透气性，另一方面，可以显著降低其对皮肤，尤其是过敏性皮肤的刺激性作用，在使用过程中极大地减少皮肤出现红斑或水肿的现象。其次，在本发明所述贴膏剂中，粘性背衬层的大部分区域粘附粉状膏药，该部分粘性背衬区域不直接与皮肤接触、粘附，因此，本发明所述贴膏剂与皮肤发生粘附的区域较小，在撕脱过程中，不会出现撕脱困难和刺痛感强的问题。再者，本发明所述粉状膏药与润湿剂在使用前呈分离状态，粉状膏药保持干燥、密封的状态，能够延长其保质期。同时，通过试验比较可以发现，尽管剂型发生改变，本发明所述麝香追风止痛膏仍然对由风湿性疾病导致的关节疼痛、屈伸不利以及晨僵等具有良好的治疗效果。

综上所述，与现有的麝香追风止痛膏的橡皮膏剂相比，本发明所述贴膏剂具有治疗效果好、透气性强、无过敏性刺激、撕脱方便的优点。

在一些具体的实施方式中，按重量份数计，所述粉状膏药主要由以下原料制备而成：

生草乌20-30份、生川乌20-30份、乳香20-30份、没药20-30份、生马钱子20-30份、丁香20-30份、肉桂40-60份、荆芥40-60份、防风40-60份、老鹳草40-60份、香加皮40-60份、积雪草40-60份、骨碎补40-60份、白芷70-80份、山奈70-80份、干姜70-80份、麝香0.5-2份、芸香浸膏粉150-200份、颠茄流浸膏粉300-600份、樟脑250-350份、冰片120-180份、薄荷脑250-350份、冬青油500-1000份、松香1000～1500份和氧化锌1000～1500份。

在一些具体的实施方式中，所述粉状膏药的粒度大小为100～150目。

在一些具体的实施方式中，所述润湿剂选自月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油。

在一些具体的实施方式中，所述润湿剂为月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油，优选地，所述月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油的体积比为1:1～2:2～4:15～20；更优选地，所述月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油的体积比为1:1:2:16。

本发明前述实施方式进一步限定润湿剂选自月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油或由前述四种制剂组成。其中，月桂氮卓酮能够使角质软化，增强通透性，使药物透过皮肤屏障，提高局部或全身血药浓度；二甲基亚砜具有较强的渗透促进作用，能够与角质层脂质相互作用，促进药物的溶解和扩散；丙二醇具有保湿和助渗作用；芝麻油具有润滑皮肤、保湿和促进药物释放的功效。本发明所述润湿剂中月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油在功能上具有相互配合，协同增效的作用，使得所述润湿剂能够有效地将活性物质从粉状膏药中释放，并快速地透过皮肤到达患处。

在一些具体的实施方式中，所述粉状膏药包封在药袋中，所述药袋平整地粘附在所述所述背衬层上，形成药剂层；优选地，所述药袋的材质为无纺布。

在一些具体的实施方式中，所述贴膏剂的粘性背衬层选自涂有压敏胶的弹力布、PU膜或无纺布；优选地，所述粘性背衬层为涂有压敏胶的弹力布。

在一些具体的实施方式中，所述覆盖层为热塑性聚合物，优选地，所述热塑性聚合物选自聚氨酯、聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚苯乙烯、聚醚、聚酯、聚酰胺、聚碳酸酯、聚醚-聚酰胺共聚物、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯和/或聚马来酸酯；更优选地，所述热塑性聚合物为聚氨酯。

本发明还涉及前述贴膏剂的制备方法，所述方法包括以下步骤：配制粉状膏药，将其粘附在被衬层上，形成药剂层，之后，将覆盖层加诸于所述药剂层与被衬层之上，即得药贴；所述药贴与独立包装的润湿剂经组合，即得所述麝香追风止痛膏的贴膏剂。

在一些具体的实施方式中，所述粉状膏药的制备方法如下所示：

(A)将生草乌、生川乌、乳香、没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山奈、干姜、麝香、芸香浸膏粉、颠茄流浸膏粉、樟脑、冰片、薄荷脑、松香和氧化锌打成粉末，喷入冬青油，混合均匀，分装、包封到药袋中；

(B)所述药袋平整地粘附在所述所述背衬层上，所述覆盖层加诸于所述药剂层与被衬层之上，即得药贴；

(C)配制润湿剂，分装得到独立包装的润湿剂；

(D)所述药贴与所述润湿剂经组合，即得所述贴膏剂。

现有的麝香追风止痛膏的橡皮膏剂在制备过程中，首先需要对粉碎后的药材进行长时间的渗漉、浓缩，制备麝香追风止痛流浸膏，制备时间长，能量消耗大；其次，所述橡皮膏剂在制备过程中需要使用大量的汽油进行溶胶处理，汽油的挥发性大，不利于工人健康。而本发明所述贴膏剂的制备方法完全克服了上述缺陷。本发明所述方法将各原料药粉碎后，喷洒冬青油，混合均匀后，制成粉状膏药，将其粘附在被衬层上，与调配好的润湿剂经组合即可获得贴膏剂。本发明所述制备方法不需要进行渗漉、浓缩操作，可极大地节约时间和能量，同时，该方法未添加橡皮，无需使用汽油进行溶胶处理，不会对工人的健康产生不良影响。因此，与现有的麝香追风止痛膏的橡皮膏剂制备工艺相比，本发明所述制备方法具有工艺简单、能耗小、无污染等优点，适合规模化生产的优点。

本发明还涉及前述贴膏剂的使用方法，其包括：揭开药贴的覆盖层，将润湿剂加诸于所述药贴的药剂层上，待所述润湿剂将所述药剂层充分润湿后，将所述药贴贴敷在患者的患处。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：本发明所述膏药贴具有治疗效果好、透气性强、无过敏性刺激、撕脱方便的优点。本发明所述制备方法具有工艺简单、能耗小、无污染等优点，适合规模化生产的优点。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购买获得的常规产品。

实施例1

一种麝香追风止痛膏的膏贴剂的制备方法，其具体制备方法如下所示：

(1)称取以下重量份的原料，用于制备粉状膏药：生草乌20份、生川乌30份、乳香20份、没药30份、生马钱子20份、丁香30份、肉桂40份、荆芥60份、防风40份、老鹳草60份、香加皮40份、积雪草60份、骨碎补40份、白芷80份、山奈70份、干姜80份、麝香0.5份、芸香浸膏粉200份、颠茄流浸膏粉300份、樟脑350份、冰片120份、薄荷脑350份、冬青油500份、松香1500份和氧化锌1000份；

(2)将生草乌、生川乌、乳香、没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山奈、干姜、麝香、芸香浸膏粉、颠茄流浸膏粉、樟脑、冰片、薄荷脑、松香和氧化锌粉碎成粒径大小为100目的粉末，将所述粉末装入混合机中，喷入冬青油，混合均匀；所得混合物即粉状膏药，将其分装入无纺布药袋中，分装量为10g/袋；

(3)取出涂覆有压敏胶的弹力布，所述无纺布药袋均匀平整地粘附在所述被衬层上，将聚氨酯热塑膜覆盖在所述背衬层和药剂层上，即得药贴；

(4)按体积比1:3:2:20，量取月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油，将其混合均匀后，分装到独立的包装袋中，即得润湿剂，所述润湿剂的分装量为10mL/袋；

(5)所述药贴与独立包装的润湿剂经组合，即得麝香追风止痛膏的膏药贴。

实施例2

根据实施例1所述方法制备麝香追风止痛膏的膏贴剂，区别仅在于：

(1)粉状膏药的原料用量不同，具体而言，各原料的具体重量份数如下所示：生草乌30份、生川乌20份、乳香30份、没药20份、生马钱子30份、丁香20份、肉桂60份、荆芥40份、防风60份、老鹳草40份、香加皮60份、积雪草40份、骨碎补60份、白芷70份、山奈80份、干姜70份、麝香2份、芸香浸膏粉150份、颠茄流浸膏粉600份、樟脑250份、冰片180份、薄荷脑250份、冬青油1000份、松香1000份和氧化锌1500份；

(2)各原料粉碎后的所得粉末的粒径大小不同，具体而言，所述粉末的粒径大小均为150目；

(3)月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油的体积比不同，具体而言，其体积比为1:1:4:15。

实施例3

根据实施例1所述方法制备麝香追风止痛膏的膏贴剂，区别仅在于：

(1)粉状膏药的原料用量不同，具体而言，各原料的具体重量份数如下所示：生草乌23份、生川乌23份、乳香27份、没药27份、生马钱子23份、丁香23份、肉桂45份、荆芥45份、防风55份、老鹳草55份、香加皮45份、积雪草45份、骨碎补55份、白芷55份、山奈73份、干姜77份、麝香1份、芸香浸膏粉170份、颠茄流浸膏粉500份、樟脑290份、冰片150份、薄荷脑300份、冬青油750份、松香1150份和氧化锌1150份；

(2)各原料粉碎后的所得粉末的粒径大小不同，具体而言，所述粉末的粒径大小均为120目；

(3)月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油的体积比不同，具体而言，其体积比为1:2:3:18。

实施例4

根据实施例1所述方法制备麝香追风止痛膏的膏贴剂，区别仅在于：

(1)粉状膏药的原料用量不同，具体而言，各原料的具体重量份数如下所示：生草乌27份、生川乌27份、乳香23份、没药23份、生马钱子27份、丁香27份、肉桂55份、荆芥55份、防风45份、老鹳草45份、香加皮55份、积雪草55份、骨碎补45份、白芷45份、山奈77份、干姜73份、麝香1.5份、芸香浸膏粉180份、颠茄流浸膏粉400份、樟脑320份、冰片170份、薄荷脑330份、冬青油800份、松香1350份和氧化锌1350份；

(2)各原料粉碎后的所得粉末的粒径大小不同，具体而言，所述粉末的粒径大小均为130目；

(3)月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油的体积比不同，具体而言，其体积比为1:2:4:16。

对比例1

参照申请号为200610079120.0的中国发明专利申请说明书实施例1记载的方法制成的麝香追风止痛膏(橡皮膏)。

实验例1动物毒性试验

检测实施例1～4所述方法制成的膏药贴的动物毒性，其具体检测方法如下所示：

受试药物：取实施例1～4所述方法制备的粉状膏药2g和润湿剂2mL，使用润湿剂将粉状膏药搅拌均匀，备用。

试验动物：新西兰大白兔，体重2kg，试验前一天脱毛，脱毛面积约150cm²；将新西兰大白兔随机分为10组，每组5只，其中，第1～5组新西兰大白兔的脱毛处保持完整，第6～10组新西兰大白兔的脱毛处划两个“#”，划痕以表面轻度渗血为度，划痕长4cm，两痕间距1.5cm。

试验方法：组I——将凡士林、实施例1～4所述膏药分别涂覆在第1～5组新西兰大白兔的脱毛处，并包扎固定；组II——将凡士林、实施例1～4所述膏药分别涂覆在第6～10组新西兰大白兔的脱毛处，并包扎固定；每隔12小时给药1次，共给药7天，观察动物的局部和全身反应。

试验结果：涂覆实施例1～4所述膏药后，组I、组II所述新西兰大白兔的局部或全身未出现任何毒性反应，各组动物的饮食、大小便、眼及粘膜、呼吸及四肢均无任何异常反应，与凡士林组相比，体重增长亦未见明显差异。

表1动物毒性试验结果

实验例2皮肤刺激性试验

检测实施例1～4所述膏药贴对皮肤的刺激性，具体检测方法和结果如下所示：

受试药物：实施例1～4所述膏药贴，对比例1所述橡皮膏药；受试者：60名皮肤敏感患者，随机分为6组，每组10人。

试验方法：第1～6组受试者分别在肩部贴敷医用胶布、对比例1所述橡皮膏药以及实施例1～4所述膏药贴，贴敷24h后观察皮肤是否出现红斑或水肿，评价膏药贴或橡皮膏药对皮肤的刺激性强度(评价标准参见表2-3)。其中，膏药贴的具体使用方法为：揭开药贴覆盖层，在药剂层上加诸湿润剂，待充分润湿后贴敷于肩部。

试验结果(参见表4)：根据表4所示试验结果可知，本发明实施例1～4所述膏药贴几乎不引起敏感受试者的皮肤出现红斑或水肿，其对皮肤无刺激性，明显优于对比例1所述橡皮膏药。

表2皮肤刺激性反应和强度评分标准

表3皮肤刺激性强度评分标准

表4皮肤给药刺激性试验结果

实验例3膏药贴治疗效果评价

评价实施例1～4所述膏药贴治疗风湿的效果，具体评价方法和结果如下所示：

受试药物：实施例1～4所述膏药贴，对比例1所述橡皮膏药；受试者：风湿病患者120名，男女各半，年龄在50～70岁之间，随机分为6组，每组20人，各组患者在性别、年龄和病情方面均无显著性差异。

治疗方法：第1～6组风湿病患者分别取医用胶布(无膏药)、对比例1所述橡皮膏药、以及实施例1～4所述膏药贴贴敷于患处，每日更换1次，1月1疗程，共2疗程，疗程结束后统计疗效。

试验结果：本发明实施例1～4所述膏药贴对关节疼痛、屈伸不利以及晨僵具有显著疗效，其整体治疗效果与对比例1所述橡皮膏药贴基本相当。

表5风湿病治疗效果评价

注：总疗效-显效(患者前三项中至少有两项被评价为显效)，有效(患者前三项中至少两项被评价为有效)，无效(患者前三项中至少有两项被评价为显效)。

最后应说明的是：以上各实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述各实施例对本发明进行了详细的说明，但本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围。

Claims (8)

1.一种麝香追风止痛膏的贴膏剂，其特征在于，所述贴膏剂包括：药贴和独立包装的润湿剂；其中，所述药贴包括：粘性背衬层、粘附在所述背衬层之上的药剂层、以及覆盖在所述背衬层和药剂层之上的覆盖层；

所述药剂层中的药剂为麝香追风止痛膏的粉状膏药，所述粉状膏药由按重量份计的以下原料制成：

生草乌20-30份、生川乌20-30份、乳香20-30份、没药20-30份、生马钱子20-30份、丁香20-30份、肉桂40-60份、荆芥40-60份、防风40-60份、老鹳草40-60份、香加皮40-60份、积雪草40-60份、骨碎补40-60份、白芷70-80份、山奈70-80份、干姜70-80份、麝香0.5-2份、芸香浸膏粉150-200份、颠茄流浸膏粉300-600份、樟脑250-350份、冰片120-180份、薄荷脑250-350份、冬青油500-1000份、松香1000～1500份和氧化锌1000～1500份；

所述粉状膏药的粒度大小为100～150目；

所述润湿剂为按体积比1:1:2:16计的月桂氮卓酮、二甲亚砜、丙二醇和芝麻油制得。

2.根据权利要求1所述的贴膏剂，其特征在于，所述粉状膏药包封在无纺布药袋中，所述药袋平整地粘附在所述背衬层上，形成药剂层。

3.根据权利要求1所述的贴膏剂，其特征在于，所述贴膏剂的粘性背衬层选自涂有压敏胶的弹力布、PU膜或无纺布。

4.根据权利要求1所述的贴膏剂，其特征在于，所述粘性背衬层为涂有压敏胶的弹力布。

5.根据权利要求1所述的贴膏剂，其特征在于，所述覆盖层选自聚氨酯、聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚苯乙烯、聚醚、聚酯、聚酰胺、聚碳酸酯、聚醚-聚酰胺共聚物、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯和/或聚马来酸酯。

6.根据权利要求5所述的贴膏剂，其特征在于，所述覆盖层为聚氨酯。

7.一种制备权利要求1～6任一项所述贴膏剂的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：配制粉状膏药，将其粘附在背衬层上，形成药剂层，之后，将覆盖层加诸于所述药剂层与背衬层之上，即得药贴；所述药贴与独立包装的润湿剂经组合，即得所述麝香追风止痛膏的贴膏剂。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述粉状膏药的制备方法如下所示：

(A)将生草乌、生川乌、乳香、没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山奈、干姜、麝香、芸香浸膏粉、颠茄流浸膏粉、樟脑、冰片、薄荷脑、松香和氧化锌打成粉末，喷入冬青油，混合均匀，分装、包封到药袋中；

(B)所述药袋平整地粘附在所述背衬层上，所述覆盖层加诸于所述药剂层与背衬层之上，即得药贴；

(C)配制润湿剂，分装得到独立包装的润湿剂；

(D)所述药贴与所述润湿剂经组合，即得所述贴膏剂。