CN1081037C - 阿奇霉素栓及软膏 - Google Patents
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Abstract
一种属于局部用药的阿奇霉素栓及软膏，它由阿奇霉素5-50%(重)和栓剂基质50-95%(重)组成栓剂。栓剂基质为甘油和甘油明胶，或者为聚乙二醇和聚乙三醇，或者为半合成脂肪酸酯。由阿奇霉素0.5-20%(重)和其余的软膏基质组成软膏，软膏基质为白蜂蜡、石蜡和液体石蜡，或者为羧甲基纤维素钠。由于采用抗菌谱广、抗菌性强的阿奇霉素制成栓剂和软膏，可直接发挥药效、避免对胃肠道的刺激，并可减少药物对肝的毒性和副作用，对成人或小儿患者尤为方便，是治疗各种性传染病的有效药品。
Description
本发明涉及一种局部用药的阿奇霉素栓及软膏。
阿奇霉素(英文名AZITHROMYCIN)为15环含氮大环内酯类新药，其抗菌谱广，对非淋菌性尿道炎和非淋菌性性病有特殊疗效。现有的阿奇霉素药品为片剂、胶囊及颗粒剂。患者口服用药后，会对胃肠道产生刺激而且由于其通过肝脏直接进入大循环，药物在肝中发生生化变化，产生毒性和付作用。
本发明的目的在于提供一种局部用药、可直接发挥药效、避免对胃肠刺激、减少药物对肝的毒性和副作用的阿奇霉素栓及软膏。
本发明的第一种技术解决方案为：它由阿奇霉素5-50％(重量比)和栓剂基质50-95％(重量比)组成栓剂，所说的栓剂基质为甘油和甘油明胶，或者为聚乙二醇和聚乙三醇，或者为半合成脂肪酸酯。
本发明的第二种技术解决方案为：它由阿奇霉素0.5-20％和其余的软膏基质组成软膏，所说的软膏基质为石蜡、白蜂蜡和液体石蜡，或者为羧甲基纤维素纳。
由于本发明是采用抗菌谱广、抗菌性强的阿奇霉素制成局部用药-栓剂和软膏，直接接触用药部位的组织与粘膜，可直接发挥药效、从而避免大环内酯药物对胃肠道的刺激，且由于不通过肝脏直接进入大循环，故可防止或减少药物在肝中的生化变化，减少药物对肝的毒性和副作用，对不能口服或不愿吞服药物的成人或小儿患者尤为方便，是治疗各种性传染病的有效药品，特别是治疗非淋菌性尿道炎及性病和软下疳首选药之一。
下面提供本发明的实施例：
实施例1：
取阿奇霉素50g、甘油及甘油明胶950g，其中的甘油与甘油明胶可按1∶1.5或1∶2重量比加入，将阿奇霉素加甘油研成糊状，再将甘油明胶置水浴上加热，待熔化后，将上述糊状物加入，不断搅拌至均匀，迅速倾入已涂润滑剂的栓模内，至稍微溢出栓模，冷后削平，起模共制400枚，装盒即可。
实施例2：
取阿奇霉素500g和甘油、甘油明胶500g，其中的甘油与甘油明胶可按1∶1.5或1∶2重量比加入，将阿奇霉素加甘油研成糊状，再将甘油明胶置水浴上加热，待熔化后，将上述糊状物加入，不断搅拌至均匀，迅速倾入已涂润滑剂的栓模内，至稍微溢出栓模，冷后削平，起模共制200枚，装盒即可。
实施例3：
取阿奇霉素250g、甘油270g、甘油明胶480g，将阿奇霉素加甘油研成糊状，再将甘油明胶置水浴上加热，待熔化后，将上述糊状加入，不断搅拌至均匀，迅速倾入已涂润滑剂的栓模内，至稍微溢出栓模，冷后削平，起模共制250枚，装盒即可。
实施例4：
分别按实施例1-实施例3的量值取栓剂基质和阿奇霉素，其中栓剂基质采用聚乙二醇和聚乙三醇且两者重量比1∶1(也可按1∶1.2或1∶1.5)，将阿奇霉素和聚乙二醇、聚乙三醇置水浴上加热，待熔化后，不断搅拌至均匀，迅速倾入已涂润滑剂的栓模内，至稍微溢出栓模，冷后削平，起模制得栓剂。
实施例5：
采用半合成脂肪酸酯作为栓剂基质，其量值及制取方法同
实施例4。
实施例6：
取阿奇霉素0.5g，石蜡、白蜂蜡、液体石蜡共99.5g，其中石蜡、白蜂蜡、液体石蜡按重量比0.5∶0.5∶1或0.5∶1∶1或1∶0.5∶1或1∶1∶1加入，熔化调匀，即得软膏。
实施例7：
取阿奇霉素20g，石蜡、白蜂蜡、液体石蜡共80g，其中石蜡、白蜂蜡、液体石蜡按重量比0.5∶0.5∶1或0.5∶1∶1或1∶0.5∶1或1∶1∶1加入，熔化调匀，即得软膏。
实施例8：
取阿奇霉素10g，石蜡、白蜂蜡、液体石蜡共90g，其中石蜡、白蜂蜡、液体石蜡按重量比0.7∶0.8∶1加入，熔化调匀，即得软膏。
实施例9：
取阿奇霉素0.5g，羧甲基纤维素钠99.5g或取阿奇霉素20g、羧甲基纤维素钠80g或取阿奇霉素8g、羧甲基纤维素钠92g，熔化调匀，即得软膏。
Claims (2)
1、一种阿奇霉素栓，其特征在于，它由阿奇霉素5-50％(重量比)和栓剂基质50-95％(重量比)组成，所说的栓剂基质为甘油和甘油明胶，或者为聚乙二醇和聚乙三醇，或者为半合成脂肪酸酯。
2、一种阿奇霉素软膏，其特征在于，它由阿奇霉素0.5-20％(重量比)和软膏基质80-99.5％(重量比)组成，所说的软膏基质为石蜡、白蜂蜡和液体石蜡，或者为羧甲基纤维素钠。
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|---|---|---|---|
| CN97119871A CN1081037C (zh) | 1997-12-29 | 1997-12-29 | 阿奇霉素栓及软膏 |
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|---|---|
| CN1186666A CN1186666A (zh) | 1998-07-08 |
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Citations (2)
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| WO1995009601A1 (en) * | 1993-10-01 | 1995-04-13 | The Procter & Gamble Company | Use of azithromycin for the treatment of adult periodontitis and topical compositions for this use |
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- 1997-12-29 CN CN97119871A patent/CN1081037C/zh not_active Expired - Fee Related
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