CN107744511B - 一种儿童用药矫味片及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种儿童用药矫味片，其是以神秘果和罗汉果为原料分别制神秘果粉和罗汉果粉，然后按一定比例混合制得矫味粉；按质量比1∶1称量等量的矫味粉和辅料，先将1/3量的矫味粉与3/4量的辅料混合，然后以20%乙醇为湿润剂、以余量矫味粉为填充剂，制粒；辅料为质量比10∶8∶3∶6的L‑HPC、PVPP、CMS‑Na和MCC混合物料；所制颗粒干燥并整粒后，加入剩余的辅料及硬脂酸镁，压片，得矫味片。本专利以神秘果、罗汉果为原料并加入特定种类和比例的辅料进行矫味片制备，并将其应用于儿童用药味觉干预，本实验制得的儿童用药矫味片效果突出，可有效改善药物口感，并减轻儿童用药相应痛苦，制备工艺简单，适合工业生产，具有良好应用前景和较大社会经济效益。

Description

一种儿童用药矫味片及制备方法

技术领域

本发明涉及植物类中药制剂，具体的说是一种儿童用药矫味片及其制备方法。

背景技术

多数药物，特别是中药类制剂，多口感不佳，常有苦、涩、酸等让人不悦的味道，患者食用时会引起味觉不适，甚至呕吐，特别是儿童患者，由于其味蕾分布较为广泛，对味道更为敏感，其顺应性较差，常因儿童不肯配合服用而延误治疗，限制了其在儿童患者中的使用。矫味剂可以改善或屏蔽药物苦味，使病人难以觉察药物的强烈苦味(或其它异味如辛辣、酸等等)，但现有矫味剂及矫味技术的矫味效果多数较差，或不适用于儿童药，儿童用药相关的矫味剂及矫味技术没有大的进展。

发明内容

本发明的目的是制备一种儿童用药矫味片，以期改善儿童用药难的现状，还可以促进儿童的食欲，为解决儿童用药难问题提供了新选择。本发明的另一目的是提供一种儿童用药矫味片的制备方法。

本发明的目的是这样实现的：

一种儿童用药矫味片，其以神秘果和罗汉果为原料、以崩解剂和稀释剂为辅料并按以下步骤制备得到：

（1）将质量比1∶3取神秘果与罗汉果，先分别制备神秘果粉和罗汉果粉，然后将所制神秘果粉和罗汉果粉混合，制得矫味粉；

（2）按质量比1∶1称量等量的矫味粉和辅料，然后将所述矫味粉和辅料混合制粒并压片，得矫味片；

所述辅料为质量比10∶8∶3∶6的低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷和微晶纤维的混合物料。

所述的儿童用药矫味片，将所述矫味粉和辅料混合制粒并压片的过程是：

（2.1）先将1/3量的矫味粉与3/4量的辅料混合，然后以20%乙醇为湿润剂、以剩余2/3量的矫味粉为填充剂，用16目筛制粒；

（2.2）将步骤（2.1）所制颗粒在60℃烘箱恒温干燥，然后用20目筛整粒；

（2.3）在步骤（2.2）所得颗粒中加入剩余1/4量的辅料，及辅料总量2%的硬脂酸镁，压片，得矫味片。

所述的儿童用药矫味片，所述步骤（1）中神秘果粉的制备过程是：

将神秘果鲜果称重，用纯水洗干净，捣研至小块然后转移至小烧杯中，加入等体积的纯水，用匀浆机匀至颜色均匀、溶液中颗粒均匀细致的浆液，然后用真空泵进行抽滤，抽滤液静置沉淀后，回收上清液，剩余含白色粉末状固体的沉淀继续抽滤并回收上清液，重复多次抽滤液中直至无明显白色沉淀，然后将多次回收的上清液和最后一次的抽滤液混合，得神秘果浆液；将所述神秘果浆液在不超过50℃条件下进行减压干燥，减压干燥后进行超微粉碎，即得神秘果粉。

所述的儿童用药矫味片，所述步骤（1）中罗汉果粉的制备过程是：

将罗汉果干果称重，破碎外壳放入容器中，加适量纯水后大火加热至沸腾，然后小火加热沸腾30分钟，过滤回收一次滤液；一次过滤后所得滤渣加适量纯水，按同样的加热过程，小火加热沸腾30分钟，然后过滤得二次滤液；二次过滤后所得滤渣加入少量纯水，按同样的加热过程，小火加热沸腾15分钟，过滤得三次滤液；将一次滤液、二次滤液、三次滤液合并，然后加热蒸发浓缩，得到浓稠的深褐色的流浸膏，所得流浸膏减压干燥后进行粉碎，得到罗汉果果粉。

本发明另一目的是按如下技术方案实现的：

一种儿童用药矫味片的制备方法，其包括以下步骤：

（1）对神秘果进行处理，制备神秘果粉；所用神秘果为鲜果；

（2）对罗汉果水提浓缩得到流浸膏后处理得到罗汉果粉；所用罗汉果为干果；

（3）按神秘果与罗汉果质量比1∶3的比例，将所制得的神秘果粉和罗汉果粉混合，制得矫味粉；

（4）按质量比1∶1称量等量的矫味粉和辅料，先将1/3量的矫味粉与3/4量的辅料混合，然后以20%乙醇为湿润剂、以剩余2/3量的矫味粉为填充剂，用16目筛制粒；

所述辅料为质量比10∶8∶3∶6的低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷和微晶纤维混合物料；

（5）将步骤（4）所制颗粒在60℃烘箱恒温干燥，然后用20目筛整粒；

（6）在步骤（5）所得颗粒中加入剩余1/4量的辅料，及辅料总量2%的硬脂酸镁，压片，得矫味片。

本专利以神秘果、罗汉果为原料并加入特定种类和比例的辅料进行矫味片制备，并将其应用于儿童用药味觉干预，本实验制得的儿童用药矫味片效果突出，可有效改善药物口感，并减轻儿童用药相应痛苦，制备工艺简单，适合工业生产，具有良好应用前景和较大社会经济效益。

具体实施方式

本发明基于儿童用药喜好，研制了一种以神秘果和罗汉果为原料，对神秘果进行处理得到神秘果粉，对罗汉果水提浓缩得到流浸膏后处理得到罗汉果粉，并采用新型崩解剂和稀释剂作为辅料制备的儿童用药矫味片剂（含片）。

实施例1

（1）对神秘果进行处理，制备神秘果粉，所用神秘果为鲜果，具体的：

将神秘果鲜果称重，用纯水洗干净，捣研至小块然后转移至小烧杯中，加入等体积的纯水，用匀浆机匀成颜色均匀、溶液中颗粒均匀细致的浆液，然后用真空泵进行抽滤，抽滤液静置沉淀后，回收上清液，剩余含白色粉末状固体的沉淀继续抽滤并回收上清液，重复多次直至抽滤液中无明显白色沉淀，然后将多次回收的上清液和最后一次的抽滤液混合，得神秘果浆液；将所述神秘果浆液在40-45℃条件下进行减压干燥，减压干燥后进行超微粉碎，即得神秘果粉。

（2）对罗汉果水提浓缩得到流浸膏后处理得到罗汉果粉；所用罗汉果为干果；具体的：

将罗汉果干果称重，破碎外壳放入容器中，加适量纯水后大火加热至沸腾，然后小火加热沸腾30分钟，过滤回收一次滤液；一次过滤后所得滤渣加适量纯水，按同样的加热过程，小火加热沸腾30分钟，然后过滤得二次滤液；二次过滤后所得滤渣加入少量纯水，按同样的加热过程，小火加热沸腾15分钟，过滤得三次滤液；将一次滤液、二次滤液、三次滤液合并，然后加热蒸发浓缩，得到浓稠的深褐色的流浸膏，所得流浸膏减压干燥后进行粉碎，得到罗汉果果粉。

（3）按神秘果与罗汉果质量比1∶3的比例，将所制得的神秘果粉和罗汉果粉混合，制得矫味粉；

（4）设计片重为250mg，每片含矫味粉125mg：

（4.1）称取矫味粉45g，过100目筛，烘箱60℃恒温干燥，取40克过筛后的矫味粉备用；

（4.2）按质量比例10∶8∶3∶6称取过80目筛的低取代羟丙基纤维素（low-substituted hydroxypropyl cellulose，L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷（polyvinylpolypyrrolidone，PVPP）、羧甲基淀粉钠（sodium carboxymethyl starch，CMS-Na）和微晶纤维（microcrystalline cellulose，MCC）共40g，作为辅料备用；

（4.3）先将1/3量的矫味粉与3/4量的辅料混合，然后以20%乙醇为润湿剂，以剩余2/3量的矫味粉为填充剂，用16目筛制粒；

（5）将步骤（4）所制颗粒在60℃烘箱恒温干燥，干燥后用20目筛整粒；

（6）步骤（5）之后，取出干燥后的颗粒，加入剩余的1/4辅料，及辅料总质量2%的硬脂酸镁，压片，得矫味片。

崩解检验：取矫味片10组（6片为一组），置于崩解仪的吊篮玻璃管内，每管各加1片，加挡板，浸入1000 mL烧杯中，烧杯内盛有温度为（37±1）℃的水，调节水位高度使吊篮下降时筛网距烧杯底部25 mm，吊篮上升时筛网在水面下25 mm处，支架移动的距离为（55±2）mm，往复频率为每分钟30～32次。如有一片不能完全崩解，另取6片复试，均在规定的时间内全部通过筛网。

矫味片质量检查：按照中华人民共和国药典2015版对崩解时限最短的一组矫味片做外观、片重差异、脆碎度等检查：

（1）外观：完整整洁，色泽均匀，硬度适宜。

（2）片重差异：10片矫味片的总质量为2.508g，平均片重为0.251g，超出重量差异限度的药片数为0，超出限度1倍的药片数为0，所以片重差异检查合格。

（3）脆碎度：试验之前，10片矫味片的总质量为2.518g，试验之后为2.498g，脆碎度=（2.518－2.498/2.518×100%=0.79%<0.8%），脆碎度合格。

对比例1

按神秘果与罗汉果质量比3∶2、1∶1、1∶2的比例，及低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷（PVPP）、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）和微晶纤维（MCC）质量比10∶8∶3∶6的比例，参照实施例1的步骤，制备矫味片。

对比例2

按神秘果与罗汉果质量比1∶3的比例，低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷（PVPP）、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）和微晶纤维（MCC）质量比按表1的比例，参照实施例1的步骤，制备矫味片。

表1：L-HPC、CMS-Na、PVPP和MCC质量比

对比例3

按神秘果与罗汉果质量比3∶2、1∶1、1∶2的比例，参照实施例1步骤（1）~（3），制备矫味粉。

人体感官质量评分实验：

通过无差别随机选择的方法，挑选出10名受试者，将对实施例1、对比例1、对比例2所制备的矫味片和对比例3所制备的矫味粉，分别发放给10名受试者，按照表2的评分标准让受试者根据其相关感官对矫味片和矫味粉的外观色泽、风味口感、矫味特性分别进行评分。

表2：儿童用药矫味片感官质量评分标准

人体感官质量评分实验的实验结果：感官质量评分标准满分为30分，通过10人的口味评定，详见表3。

表3：人体感官质量评分结果

注：表3中，对比例1和对比例3的1、2、3组分别为神秘果与罗汉果质量比3∶2、1∶1、1∶2组；对比例2的1-4组分别对应表2中序号1、5、12、15组。

以上结果表明本发明实施例1所制备的矫味片得分最高，从评分结果特别是矫味特性得分可以看出，本发明所制备的矫味片，能够很好的干预用药的味觉感受，特别是对苦味药表现出了非常好的干预效果，儿童用药矫味片最好的比例为神秘果（鲜果）∶罗汉果（干果）=1∶3，且L-HPC、PVPP、CMS-Na、MCC四种辅料质量比例为10∶8∶3∶6，且神秘果（鲜果）∶罗汉果（干果）=1∶3，此配方可对儿童用药味觉进行有效干预，解决儿童用药难，用药痛苦的实际问题。

Claims (3)

1.一种儿童用药矫味片，其特征是，以神秘果和罗汉果为原料、以崩解剂和稀释剂为辅料并按以下步骤制备得到：

（1）按质量比1∶3取神秘果与罗汉果，先分别制备神秘果粉和罗汉果粉，然后将所制神秘果粉和罗汉果粉混合，制得矫味粉；

（2）按质量比1∶1称量等量的矫味粉和辅料，然后将所述矫味粉和辅料混合制粒并压片，得矫味片；

所述辅料为质量比10∶8∶3∶6的低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和微晶纤维素的混合物料；

所述步骤（1）中神秘果粉的制备过程是：

将神秘果鲜果称重，用纯水洗干净，捣研至小块然后转移至小烧杯中，加入等体积的纯水，用匀浆机匀至颜色均匀、溶液中颗粒均匀细致的浆液，然后用真空泵进行抽滤，抽滤液静置沉淀后，回收上清液，剩余含白色粉末状固体的沉淀继续抽滤并回收上清液，重复多次抽滤液中直至无明显白色沉淀，然后将多次回收的上清液和最后一次的抽滤液混合，得神秘果浆液；将所述神秘果浆液在不超过50℃条件下进行减压干燥，减压干燥后进行超微粉碎，即得神秘果粉；

所述步骤（1）中罗汉果粉的制备过程是：

将罗汉果干果称重，破碎外壳放入容器中，加适量纯水后大火加热至沸腾，然后小火加热沸腾30分钟，过滤回收一次滤液；一次过滤后所得滤渣加适量纯水，按同样的加热过程，小火加热沸腾30分钟，然后过滤得二次滤液；二次过滤后所得滤渣加入少量纯水，按同样的加热过程，小火加热沸腾15分钟，过滤得三次滤液；将一次滤液、二次滤液、三次滤液合并，然后加热蒸发浓缩，得到浓稠的深褐色的流浸膏，所得流浸膏减压干燥后进行粉碎，得到罗汉果果粉。

2.根据权利要求1所述的儿童用药矫味片，其特征是，将所述矫味粉和辅料混合制粒并压片的过程是：

（2.1）先将1/3量的矫味粉与3/4量的辅料混合，然后以20%乙醇为湿润剂、以剩余2/3量的矫味粉为填充剂，用16目筛制粒；

（2.2）将步骤（2.1）所制颗粒在60℃烘箱恒温干燥，然后用20目筛整粒；

（2.3）在步骤（2.2）所得颗粒中加入剩余1/4量的辅料，及辅料总量2%的硬脂酸镁，压片，得矫味片。

3.一种儿童用药矫味片的制备方法，其特征是，包括以下步骤：

（1）对神秘果进行处理，制备神秘果粉；所用神秘果为鲜果；

（2）对罗汉果水提浓缩得到流浸膏后处理得到罗汉果粉；所用罗汉果为干果；

（3）按神秘果与罗汉果质量比1∶3的比例，将所制得的神秘果粉和罗汉果粉混合，制得矫味粉；

（4）按质量比1∶1称量等量的矫味粉和辅料，先将1/3量的矫味粉与3/4量的辅料混合，然后以20%乙醇为湿润剂、以剩余2/3量的矫味粉为填充剂，用16目筛制粒；

所述辅料为质量比10∶8∶3∶6的低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和微晶纤维素混合物料；

（5）将步骤（4）所制颗粒在60℃烘箱恒温干燥，然后用20目筛整粒；

（6）在步骤（5）所得颗粒中加入剩余1/4量的辅料，及辅料总量2%的硬脂酸镁，压片，得矫味片；

所述步骤（1）中神秘果粉的处理过程是：

将神秘果鲜果称重，用纯水洗干净，捣研至小块然后转移至小烧杯中，加入等体积的纯水，用匀浆机匀至颜色均匀、溶液中颗粒均匀细致的浆液，然后用真空泵进行抽滤，抽滤液静置沉淀后，回收上清液，剩余含白色粉末状固体的沉淀继续抽滤并回收上清液，重复多次抽滤液中直至无明显白色沉淀，然后将多次回收的上清液和最后一次的抽滤液混合，得神秘果浆液；将所述神秘果浆液在不超过50℃条件下进行减压干燥，减压干燥后进行超微粉碎，即得神秘果粉；

所述步骤（2）中罗汉果粉的制备过程是：

将罗汉果干果称重，破碎外壳放入容器中，加适量纯水后大火加热至沸腾，然后小火加热沸腾30分钟，过滤回收一次滤液；一次过滤后所得滤渣加适量纯水，按同样的加热过程，小火加热沸腾30分钟，然后过滤得二次滤液；二次过滤后所得滤渣加入少量纯水，按同样的加热过程，小火加热沸腾15分钟，过滤得三次滤液；将一次滤液、二次滤液、三次滤液合并，然后加热蒸发浓缩，得到浓稠的深褐色的流浸膏，所得流浸膏减压干燥后进行粉碎，得到罗汉果果粉。