CN107595910A

CN107595910A - 一种水飞蓟油组合物及其应用

Info

Publication number: CN107595910A
Application number: CN201710803081.2A
Authority: CN
Inventors: 武俊明; 黄文娟; 魏云
Original assignee: JIANGSU ZHONGXING PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: JIANGSU ZHONGXING PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2017-09-08
Filing date: 2017-09-08
Publication date: 2018-01-19

Abstract

本发明提供了一种水飞蓟油组合物，所述水飞蓟油组合物通过调整水飞蓟油中油酸和亚油酸的含量得到，使该水飞蓟油组合物中含油酸的量为25～35wt％，含亚油酸量为45.00～55wt％。本发明公开的水飞蓟油组合物用于治疗ALT和AST指标偏高，不但不会有任何副作用，而且不会出现反跳现象，且通过合理控制水飞蓟油中油酸和亚油酸的含量，可以使效果更佳优异。

Description

一种水飞蓟油组合物及其应用

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，具体涉及一种水飞蓟油组合物及其在降低ALT和AST中的应用。

背景技术

丙氨酸转氨酶EC2.6.1.2.(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)是广泛存在于机体且能催化丙氨酸和α-酮戊二酸(α-Ketoglutaric acid)之间的氨基转移反应，从而形成丙酮酸和谷氨酸的一种代谢酶。在肝脏细胞的胞浆中表达丰富，其形成原因尚不明确。当肝脏发生病变时，ALT以肝细胞膜出芽破裂的方式从肝脏释放入血液。在病毒性肝炎、药物性肝损伤、酒精性肝炎、外伤性肝损伤等急性肝脏疾病中，ALT从受损或者坏死的细胞中大量释放。因而血清ALT和AST水平在临床上是直接检测肝损伤或肝功能的重要生化指标。

目前国际通用降低ALT和AST指标是采用联苯双酯和肌苷类药物联合使用，但是两类药不但会出现过敏反应而且还会出现反跳现象，给患者的治疗带来很多的不便，采用水飞蓟油用于治疗ALT和AST指标偏高，不但不会有任何副作用，而且不会出现反跳现象。另外，本发明意外地发现，水飞蓟油中油酸和亚油酸的比例会影响水飞蓟油降低ALT和AST的效果。

发明内容

本发明旨在解决提供一种水飞蓟油组合物及其在降低ALT和AST中的应用。

为实现上述技术目的，本发明的技术方案如下：

一种水飞蓟油组合物，所述水飞蓟油组合物通过调整水飞蓟油中油酸和亚油酸的含量得到，使该水飞蓟油组合物中含油酸的量为25～35wt％，含亚油酸量为45.00～55wt％。

在一个优选的方案中，所述水飞蓟油组合物中含油酸的量为30～35wt％，含亚油酸量为50～55wt％。

最优选地，所述水飞蓟油组合物中含油酸的量为30wt％，含亚油酸量为54wt％。

本发明进一步提出了上述水飞蓟油组合物在制备用于降低ALT的药物中的应用。

本发明还提出了上述的水飞蓟油组合物在制备用于降低AST的药物中的应用。

本发明又进一步提出了上述水飞蓟油组合物在制备用于同时减低ALT和AST的药物中的应用。

有益效果：与现有技术相比，本发明公开的水飞蓟油组合物用于治疗ALT和AST指标偏高，不但不会有任何副作用，而且不会出现反跳现象，且通过合理控制水飞蓟油中油酸和亚油酸的含量，可以使效果更加优异。

具体实施方式

下面通过具体的实施例详细说明本发明。

本发明提供的水飞蓟油组合物通过调整水飞蓟油中油酸和亚油酸的含量得到，使该水飞蓟油组合物中含油酸的量为25～35wt％，含亚油酸量为45.00～55wt％。由于原料产地、制备工艺等的不同，水飞蓟油中的油酸和亚油酸的含量也会有不同。本发明采用专利201410751965.4中公开的方法进行水飞蓟油的压榨，具体包括如下步骤：

(1)清理：清洗成熟的水飞蓟种子。一般水飞蓟自5月初至7月初陆续开花，一个头状花序从开花至果熟需25～30天，当苞片枯黄向内卷曲成筒、顶部冠毛微张开时，标志种子已经成熟。选择成熟的水飞蓟种子，筛除泥沙，用清水洗净，若不仔细清选，会加速榨油机内部机件的磨损，降低出油率，甚至造成故障和事故。

(2)脱壳：将清洗后的水飞蓟种子充分干燥，通过晒干或者60℃以下低温烘干，然后置于脱壳机中除壳，通过脱壳后再压榨可以提高生产能力和出油率；

(3)破碎：将脱壳后的水飞蓟种子在常温下粉碎至40～60目，得到粗粉。虽然某些油脂可以整料入榨，但经过破碎、轧胚后再压榨，可明显提高出油率。

(4)脱脂：将步骤(3)的粗粉与4～6倍量30～60℃的石油醚混合后在60～80℃回流提取30～60min，过滤后得滤液I和滤渣I，将滤渣I再次使用4～6倍量30～60℃的石油醚混合后于60～80℃回流提取30～60min，过滤后得到滤液II和滤渣II，将滤液I和滤液II合并，减压浓缩去除石油醚后得到水飞蓟石油醚部分。此步骤是为了先用石油醚获得精制的水飞蓟油。该步骤的引入，不仅能够大大提高后续提取步骤的效率，而且能够减少榨油步骤的损耗，提高榨油的效果。此外，发明人意外的发现采用石油醚回流提取与离心或静置相比，能够大幅提高精制油的产量。

(5)提取：用60～80wt％乙醇超声提取滤渣II，时间为60～80min，提取次数2～4次，合并提取液，减压浓缩去除乙醇后得到水飞蓟乙醇部分，提取得到的滤渣III备用。通过用乙醇超声提取，能够获得纯度较高的水飞蓟素提取物，并且可以在蒸炒和榨油前避免高温对于水飞蓟素等活性成分的破坏，保留水飞蓟油中重要的活性成分。经过超声、热回流和索式提取的比较，发现超声提取的用时短，提取效率高。

(6)蒸炒：将滤渣III用的水润湿，然后再经炒锅翻炒至干燥，得到滤渣IV。事先蒸炒可以使油料达到工艺要求的入榨水分和温度，能够极大的提高出油率。

(7)榨油：将步骤(6)蒸炒后的滤渣IV用螺旋榨油机压榨得到油饼。刚从炒锅中出来的油饼滤渣IV温度约为108℃，趁热压榨同样可以提高出油率。具体地，使螺旋榨油机空转3～5分钟后，将步骤6得到的滤渣IV趁热喂入，当机体温度达到70～80℃时开始压榨得到油饼。优选地，榨油的步骤为：使螺旋榨油机空转3分钟后，将步骤6得到的滤渣IV趁热喂入，当机体温度达到70℃时开始压榨得到油饼

(8)将步骤(4)得到的水飞蓟石油醚部分，步骤(5)得到的水飞蓟乙醇部分和步骤(7)得到的油饼合并混匀，得到水飞蓟油。

通过上述方法制备得到的水飞蓟油经江南大学分析测试中心测试，得出其水飞蓟油中油酸的含量约为26％左右，亚油酸的含量约为55％左右。

而水飞蓟种子来源不同，则油酸和亚油酸的含量也有不同，如种子产地为陕西渭南，经上述压榨，检测指标如下

种子产地辽宁盘锦，经上述压榨，检测指标如下：

种子产地哈尔滨，经上述压榨，检测指标如下：

下述实施例中使用的水飞蓟油来源并不限定，对于油酸和亚油酸的含量通过调整油酸和亚油酸的量得到目标水飞蓟油组合物。

实验一：取30只小鼠随机分为3组，即为：空白对照组、模型对照组、正常对照组，其中：

空白对照组为正常健康小鼠(ALT和AST指标正常)，除正常饮食外喂养生理盐水10ml/kg；

模型对照组为采用白酒灌胃后得到的ALT和AST指标高于正常值的模型试验组小鼠，除正常饮食外喂养生理盐水0.10ml/10g；

正常对照组选用的小鼠同模型对照组，除正常饮食外喂养不同油酸和亚油酸比例的水飞蓟油，本实施例中水飞蓟油组合物中油酸(C18:1)量为30.00％，亚油酸(C18:2)量为45.00％。

每组10只，从开始到结束，连续灌胃30d，每5天称重一次，记录数据，观察其ALT和AST指标变化，并根据体重调整灌胃量，并记录小鼠的摄食量，最终检测ALT和AST指标。结果如表1所示。

表1

指标检测：

末次给药后，禁食不禁水24h，处死小鼠，各组于眼球后静脉丛取血，置于EP管中，静止10min，3000r.min-1离心10min分离得到血清，测定血清中ALT、AST、的含量；剥离完整的肝脏称其重量，计算肝脏指数＝肝重/体重*100％。结果如表2所示。

表2

经过30天的水飞蓟油组合物(油酸(C18:1)量为30.00％和亚油酸(C18:2)量为45.00％)喂养，可以看出，组ALT指标由39.88下降到33.75*，AST指标由106.13下降到86.63**。

实施例2

基本操作同实施例1，不同的是，正常对照组喂养的水飞蓟油组合物中油酸(C18:1)量为35.00％，亚油酸(C18:2)量为50.00％，连续灌胃30d后，结果如表3所示。

表3

指标检测：末次给药后，禁食不禁水24h，处死小鼠，各组于眼球后静脉丛取血，置于EP管中，静止10min，3000r.min-1离心10min分离得到血清，测定血清中ALT、AST、的含量；剥离完整的肝脏称其重量，计算肝脏指数＝肝重/体重*100％。结果如表4所示。

表4

结果表明，经过30天的水飞蓟油组合物(油酸(C18:1)量为35.00％和亚油酸(C18:2)量为50.00％)喂养，ALT指标由39.88下降到30.00*，AST指标由106.13下降到80.73**。

实施例3基本操作同实施例1，不同的是，正常对照组喂养的水飞蓟油组合物中油酸(C18:1)量为30.00％，亚油酸(C18:2)量为54.00％，连续灌胃30d后，结果如表5所示。

表5

指标检测：末次给药后，禁食不禁水24h，处死小鼠，各组于眼球后静脉丛取血，置于EP管中，静止10min，3000r.min-1离心10min分离得到血清，测定血清中ALT、AST、的含量；剥离完整的肝脏称其重量，计算肝脏指数＝肝重/体重*100％。结果如表6所示。

表6

结果表明，经过30天的水飞蓟油组合物(油酸(C18:1)量为30.00％和亚油酸(C18:2)量为54.00％)喂养，ALT指标由39.88下降到31.60*，AST指标由106.13下降到80.77**。

综上所述，本发明的水飞蓟油组合物用于治疗ALT和AST指标偏高，不但不会有任何副作用，而且不会出现反跳现象，且通过合理控制水飞蓟油中油酸和亚油酸的含量，可以使效果更佳优异。试验证明：水飞蓟油组合物油酸和亚油酸最佳配比是(油酸(C18:1)量为30.00％和亚油酸(C18:2)量为54.00％)。

Claims

1.一种水飞蓟油组合物，其特征在于，所述水飞蓟油组合物通过调整水飞蓟油中油酸和亚油酸的含量得到，使该水飞蓟油组合物中含油酸的量为25～35wt％，含亚油酸的量为45.00～55wt％。

2.根据权利要求1所述的水飞蓟油组合物，其特征在于，所述水飞蓟油组合物中含油酸的量为30～35wt％，含亚油酸的量为50～55wt％。

3.根据权利要求1所述的水飞蓟油组合物，其特征在于，所述水飞蓟油组合物中含油酸的量为30wt％，含亚油酸的量为54wt％。

4.权利要求1～3任一项所述的水飞蓟油组合物在制备用于降低ALT的药物中的应用。

5.权利要求1～3任一项所述的水飞蓟油组合物在制备用于降低AST的药物中的应用。

6.权利要求1～3任一项所述的水飞蓟油组合物在制备用于同时减低ALT和AST的药物中的应用。