CN107569396A - 包含膜的变色口腔组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及包含膜的变色口腔组合物。本文描述的是经设计用于儿童牙膏的包含聚合物基质的粉末涂层的膜，包含所述膜的组合物；以及制备和使用所述膜的方法。

Description

包含膜的变色口腔组合物

本申请是申请日为2011年12月16日，申请号为201180075564.6，发明名称为“包含膜的变色口腔组合物”的发明专利申请的分案申请。

背景

推荐儿童应当刷牙至少45-60秒钟，成人至少90-120秒钟。大部分人，尤其是儿童，刷牙时间不够，不能获得最大益处，而且难以准确评价刷牙所需时间。

需要改善的、消费者友好的产品和方法，以鼓励儿童用更长时间刷牙。

概述

本发明的某些实施方案提供粉末涂层的可溶性膜片段，例如，其中所述膜基质包含在所述膜溶解后释放的颜料，或其中所述粉末涂层包含水不溶性活性剂。某些实施方案进一步提供洁牙剂，其包含所述粉末涂层的可溶性膜片段，例如，其中在充分刷牙后所述膜溶解和释放颜料。

其它实施方案进一步提供清洁牙齿的方法，包括用这样的洁牙剂刷牙直到颜料释放。在再其它的实施方案中，本发明提供用于染色或涂布可溶性膜的新方法，包括使粉末分布在所述膜表面并充分加热粉末涂层的膜，以将所述粉末退火或吸附到所述膜上。

根据下文提供的发明详述，本发明的其它适用性领域将会是显而易见的。应当理解，表明本发明优选实施方案的发明详述和具体实施例，意图仅用于说明性目的而无意限制本发明的范围。

发明详述

以下优选实施方案的描述在本质上仅仅是示例性的，而不以任何方式限制本发明、其应用或用途。

本发明因此在第一实施方案中，提供了口腔可接受的粉末涂层的可溶性膜(膜1)；例如，

1.1. 膜1，其中所述膜基质包含在所述膜溶解后释放的颜料；

1.2. 膜1或1.1，其中所述膜基质包含纤维素醚，例如选自：

(i) 烷基纤维素，例如甲基纤维素；

(ii) 羟烷基纤维素，例如选自羟丙基甲基纤维素、羟乙基丙基纤维素、羟丁基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素和其混合物；

和(iii)其混合物；

1.3. 任何前述膜，其中所述膜基质包含淀粉，例如预胶化淀粉；

1.4. 任何前述膜，其中所述膜基质包含增塑剂，例如多元醇，例如山梨醇、丙二醇、甘油或低分子量聚乙二醇例如PEG 200；

1.5. 任何前述膜，其中所述膜基质包含丙二醇，例如其量为向所述膜有效提供塑性，例如大约20-30%膜干重；

1.6. 任何前述膜，其中所述膜基质包含非离子型表面活性剂或乳化剂，例如聚山梨酯，例如聚山梨酯80 (也称为聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单油酸酯，是市售可得的，例如Tween® 80)，例如其量大约1-5%膜干重；

1.7. 任何前述膜，其中所述膜基质包含颜料或颜料组合，例如，选自红色颜料例如D&CRed 30，绿色颜料例如Pigment Green 7，黄色颜料例如(Natpure LC 128 Yellow, 来自Sensient Co.)，蓝色颜料例如酞菁，例如Pigment Blue 15：

1.8. 任何前述膜，其中所述粉末涂层包含颜料；

1.9. 任何前述膜，其中所述粉末涂层包含白色粉末颜料，例如包含二氧化钛或Ca₂P₂O₇颗粒；

1.10. 任何前述膜，其中所述粉末涂层包含红色粉末颜料，例如包含红色氧化铁或D&CRed 30颗粒；

1.11. 任何前述膜，其中所述膜基质包含极性颜料；

1.12. 任何前述膜，其中所述粉末涂层包含极性化合物；

1.13. 任何前述膜，其中所述粉末涂层包含水不溶性材料；

1.14. 任何前述膜，其中所述粉末涂层包含水不溶性抗微生物剂，例如选自三氯生和氧化锌；

1.15. 任何前述膜，其中在水存在下，在大于30秒钟和小于180秒钟的刷牙时间之后所述膜基质基本上溶解；

1.16. 任何前述膜，其中所述膜的平均厚度为1-3 mil；

1.17. 任何前述膜，其是通过以下方法而制备：形成可溶性膜基质，将粉末分布在所述膜基质表面，并加热粉末涂层的膜直到粉末吸附到所述膜上；

1.18. 任何前述膜，其中所述膜基质包含，以所述基质干重计，(i) 20-60%纤维素醚，其选自甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素及其混合物，(ii) 10-30%丙二醇；1-5%聚山梨酯80；和15-55%颜料。

本发明还提供口腔护理产品，例如洁牙剂，例如牙膏例如透明凝胶牙膏，其包含口腔可接受的粉末涂层的可溶性膜，例如任何膜1等等，例如，

a. 其中所述粉末涂层的可溶性膜在所述膜基质中包含颜料，例如，

b. 其中一旦使用，在至少30秒钟和不超过大约180秒钟，例如在儿童用牙膏中大约45-60秒钟和在成人用牙膏中大约90-120秒钟后，所述膜基质溶解，从而释放颜料并为使用者提供充分刷牙的颜色信号。

例如，在一个实施方案中，所述牙膏是是透明凝胶，其中所述膜颗粒清晰可见。所述膜颗粒可以是例如2-4 mm跨度的小正方形。它们可以都是一个颜色或混合颜色，所述颜色由粉末涂层赋予，并且所述膜基质可含有高浓度的颜料。刷牙期例如至少30秒钟之后，所述膜基质被破坏，透明凝胶牙膏突然被颜料染色，发信号给使用者，表明他或她已经刷了充足的时间。

本发明还提供清洁牙齿的方法，包括用含有口腔可接受的粉末涂层的可溶性膜的牙膏(例如如前述段落所述)刷牙，例如

a. 方法，其中所述粉末涂层的可溶性膜在所述膜基质中包含颜料并且持续刷牙直到所述膜基质溶解和颜料为使用者提供充分刷牙的颜色信号，例如，

b. 前述方法，其中所述膜基质溶解之前的刷牙时间介于30-180秒钟之间，例如对于儿童用牙膏大约45-60秒钟和对于成人用牙膏大约90-120秒钟。

本发明还提供制备粉末涂层的可溶性膜例如任何膜1等的方法，包括形成可溶性膜基质，将粉末分布在所述膜基质表面，并加热粉末涂层的膜直到粉末吸附到所述膜上。

口腔可接受的： 本发明的组合物意图用于口腔局部使用，因此用于本发明的组分应当是口腔可接受的，也就是说，在所提供的用量和浓度时对于口腔局部使用而言是安全的。

如全文所用，范围用作描述在该范围内的各个和每一个值的简写。可选择在该范围内的任何值作为该范围的端点。此外，本文引用的所有参考文献通过引用以其整体结合到本文中。在本公开中的定义与引用的参考文献中的定义相冲突的情况下，以本公开为准。

除非另外说明，否则在本文中或本说明书其它地方表示的所有百分比和量应当理解为重量百分比。

实施例

实施例1

将Blue 15颜料包入膜中以在刷牙期间触发变色。单层膜的制备比较便宜但对某些消费者没有吸引力，因为高颜料负荷使它们看上去是黑色的。制备三层白-黑-白膜以隐藏黑膜而制成白膜，这更有吸引力，但这样的三层膜非常昂贵。目标在于，与制备三层膜相比，通过简单的、比较便宜的粉末涂层方法将黑膜转化为其它颜色。

通过将颜料包入可溶性聚合物膜中，开发出原型变色牙膏产品。在刷牙期间，膜因水而膨胀并崩解，释放颜料，因此，发生变色以指示消费者刷牙已完成。目标在于使用变色信号以增加消费者的刷牙时间，即通过对儿童控制刷牙时间为45-60秒，对成人控制刷牙时间为90-120秒。

开发出2种膜选择：(1)单层黑膜，其比较便宜并具有非常强烈的变色信号(高变色反差)，(2)三层白-黑-白膜，其将黑膜隐藏在中间。这类三层膜在视觉上而言消费者更能接受，但变色反差却减少，因为来自外层的TiO2具有非常高的颜色覆盖能力，而且制备起来非常昂贵。

为了平衡以上选择的优缺点，我们将其它粉末/颜色吸附在黑膜表面上以将黑膜转化为其它颜色的膜。该方法避免了制备附加在核心膜上的额外膜层的成本和复杂性。

原型膜制备如下：使用以下成分，在水中制成浆液，然后干燥以获得平均厚度大约1 mil的膜：

成分	浆液的重量%	干膜的重量%
			水	66.8	0
羟丙基甲基纤维素(Methocel E5)	7	21.1
			颜料(Blue 15)	17	51.2
丙二醇	8	24.1
			聚山梨酯(Tween 80)	1.2	3.6
总量	100	100

膜看上去是黑色的，因为高颜料浓度。颜料，Pigment Blue 15，具有大的π-共轭系并且是高极性的。因此它具有非常高的极化度，使膜的粘性非常大。该膜难以从玻璃、金属和塑料表面上移开，因为薄膜非常粘，无法撕下来。因此，低能量表面TEFLON®片和释放剂用于铸造膜，以允许膜从表面上容易地分离。这种粘性黑膜容易将湿粉末保留在其表面。

白粉末涂层的膜 : Ca₂P₂O₇和少量水用于涂层小正方形膜片。少量水用作膜的胶合剂，因为该膜在水中可溶解；太多水将溶解膜，但少量水使膜变粘。将湿Ca₂P₂O₇粉末与膜片混合。它结合到黑膜上，其产生使膜变白的涂层。或者，将TiO₂用作白色颜料。然后加热所得白膜以除去任何残余水，并混合到透明凝胶牙膏中。膜片段在凝胶牙膏中是稳定的，直到使用。一旦使用，在大约45秒钟刷牙后，当膜片段崩解并释放蓝色颜料时，透明凝胶牙膏变蓝。

或者，20%甘油+80%乙醇用于替代水作为“胶合剂”，因为水会溶解膜，但甘油和乙醇不会。甘油用作可溶粘合剂。与纯乙醇相比，它能更好地首先将粉末颜料结合到膜上，然后当将粉末涂层的膜与牙膏混合时，再溶解掉。

红色粉末涂层的膜 : 将极少量Red 30颜料粉末(Sensient Co.)与黑膜片段混合。黑膜粘住Red 30颜料粉末，颜色从黑色变为红色。在这种情况下，这两种颜料的强烈偶极矩驱动相互作用。烘烤所得的涂层膜，进一步退火附加的涂层。将膜片段混合到透明凝胶牙膏中，并在凝胶牙膏中是稳定的，直到使用。一旦使用，在大约45秒钟刷牙后，当膜片段崩解并释放蓝色颜料时，透明凝胶牙膏变蓝。

在另一制剂中，从单层黑膜：5.00g；和20%甘油+80%乙醇：2.50g制备红膜。将膜与甘油/乙醇混合并振摇5分钟，然后加入Red 30色淀(29%纯度)：0.30g。然后将涂层的膜在75ºC加热1小时。所得膜为红色。

在另一制剂中，按照前述段落的相同方式处理无颜料的白膜，所述膜被染为红色。

Claims (11)

1.用于口腔中的粉末涂层的可溶性单层膜；其中所述膜包含聚合物基质并且其中所述基质包含在所述基质溶解后释放的颜料；其中所述粉末涂层包含颜料。

2.权利要求1的膜，其中所述基质包含羟烷基纤维素。

3.权利要求2的膜，其中所述羟烷基纤维素是羟丙基甲基纤维素。

4.前述权利要求中任一项的膜，其中所述基质进一步包含淀粉。

5.前述权利要求中任一项的膜，其中所述基质进一步包含增塑剂。

6.前述权利要求中任一项的膜，其中所述基质包含丙二醇。

7.前述权利要求中任一项的膜，其中所述基质包含非离子型表面活性剂或乳化剂。

8.权利要求7的膜，其中所述非离子型表面活性剂或乳化剂是聚山梨酯。

9.前述权利要求中任一项的膜，其中所述粉末涂层选自二氧化钛、Ca₂P₂O₇、红色氧化铁和D&C Red 30。

10.前述权利要求中任一项的膜，其中在水存在下，在大于30秒钟和小于180秒钟的刷牙时间之后所述基质基本上溶解。

11.前述权利要求中任一项的膜的制备方法，包括：形成可溶性聚合物基质，将粉末分布在所述基质表面上，并加热粉末涂层的膜直到粉末吸附到所述基质上。