CN107106426A - 低水分洁齿剂组合物 - Google Patents
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Abstract
本公开提供低水分洁齿剂组合物,其包含有效量的锌离子源、锡离子源、多磷酸盐和酸。所述酸降低所述组合物的pH以能够实现所述金属离子的稳定化并且延长所述组合物的保质期。
Description
发明领域
本公开涉及低水分洁齿剂组合物,其包含有效量的锌离子源、锡离子源、多磷酸盐和酸。酸降低组合物的pH以能够实现金属离子的稳定化并且延长组合物的保质期。
背景技术
多磷酸盐和离子活性成分已用于洁齿剂中来促进口腔健康。多磷酸盐是已知的有助于延迟结石形成的抗牙垢剂。已知金属离子诸如亚锡和锌离子是有效抗微生物剂。这些金属离子提供防齿龈炎和抗牙斑的有益效果并且还可改善口气并且降低牙齿或齿龈敏感性。自从20世纪50年代,氟化亚锡已作为氟化物源用于牙科中预防龋齿。类似地,柠檬酸锌已显示出抗牙斑、防齿龈炎和抗牙垢功效。此外,锌还已显示出作为防臭剂的功效。
虽然此类活性物先前已用于洁齿剂中,但是出于若干原因,已证明将这些活性物一起提供在稳定的单相组合物中是具有挑战的。一个此类技术问题是保持亚锡离子的生物利用率并且最大化亚锡离子源的化学稳定性。许多制剂所面临的问题是在老化(例如搁架储存)过程中锡和/或锌的生物可利用水平下降。这种下降可使得锡和/或锌的生物可利用水平比制剂量少多达50%。此外,某些多磷酸盐在高水分水性体系中是不稳定的。水性体系中的此类多磷酸盐易于水解,除非其存在于高pH下,高pH与高亚锡利用率不相容。氟化亚锡往往使水性环境中的亚锡离子沉淀,从而降低亚锡离子在口腔护理组合物中的功效和利用率。另外,在环境温度下多磷酸盐可与口腔组合物中的离子氟化物反应产生单氟磷酸盐离子,从而改变组合物的pH。这种反应有损于口腔组合物的功效和其向口腔表面提供稳定性离子氟化物和多磷酸盐的能力。
提供此类有效的洁齿剂组合物的其他尝试降低了组合物中存在的水量。降低水量将在理论上降低或消除与氟化物、多磷酸盐和其他离子活性物相关联的稳定性问题。然而,降低水含量,以及任选地用湿润剂代替一些或全部的去除的水在获得组合物的可接受的流变学特性和增稠特性方面产生问题。当去除水(其是强极性溶剂)时,常规的增稠剂诸如羧甲基纤维素(″CMC″)往往胶化不完全。降低洁齿剂组合物中的水含量的尝试包括描述于例如EP 0 638 307 B1;美国专利号4,647,451;和美国专利号5,670,137中的洁齿剂。已显示此类已知配制品随时间表现出渐进增稠,这延长了到达流变学稳定状态的时间段或甚至阻止洁齿剂到达流变学稳定状态。理想地,需要洁齿剂达到在两周内为消费者接受的稳定状态。如果制剂的粘度随时间常规地增加,则分配制剂将变得困难,这可能会导致消费者不满意。
美国专利号6,696,045公开了包含单一低水相的组合物,所述单一低水相包含多磷酸盐和离子活性成分。虽然公开了包含具有约21个磷酸基的长链的glass H多磷酸盐和氟化钠或氟化亚锡的组合物,其中氟化钠任选地与柠檬酸锌组合并且氟化亚锡任选地与乳酸锌组合,但未公开如何结合短链长度多磷酸盐将低水分组合物中的亚锡盐、氟化物盐和锌盐组合在低水分单相体系中。
提供具有有效量的这些活性物的洁齿剂组合物的其他尝试涉及双隔室包装的使用,其中反应性成分是物理分开的,直到刷牙时。(参见,例如WO98/22079,“DentifriceCompositions Containing Polyphosphate and Fluoride.”)然而,通常认为双隔室包装比用于容纳和分配洁齿剂许多年的常规层压管更昂贵。就消费者易用性和在每次消费者使用过程中对每种组合物均一分配大约相等量而言,它们也可能是有问题的。因此,仍期望提供可包装在常规的层压挤压管中的单相组合物。
发明内容
本领域中需要提供可结合多磷酸盐将亚锡离子源、氟离子源和锌离子源有效地组合在低水分或零水分单相体系中的洁齿剂组合物,所述单相体系可有效递送水不稳定性活性物和/或在单相中相对于彼此具有反应性的活性物。本领域中还需要提供低水分单相洁齿剂组合物,所述低水分单相洁齿剂组合物具有改善的流变特征,并且具体地,具有有效降低或消除组合物随时间推移的渐进性增稠的稳定流变性,进而提供可在其保质期的时间段内有效地被分配的组合物。
在本公开中,本文所述的实施方案提供了一种洁齿剂组合物,其包含:口服可接受的媒介物;氟离子源;亚锡离子源;锌离子源;以及至少一种多磷酸盐;至少一种酸;并且其中洁齿剂组合物具有基于组合物的重量计小于约10%的总水含量。优选地,组合物为单相组合物。
如本文所展示的,优选的实施方案可提供一种洁齿剂,所述洁齿剂通过将亚锡离子和氟离子,例如以氟化亚锡离子形式、锌离子,例如以柠檬酸锌的形式和多磷酸盐,例如以焦磷酸四钠/三聚磷酸钠的形式组合来提供多种治疗有益效果。特定的酸任选地作为缓冲体系的使用可在锌离子和多磷酸盐存在下使亚锡离子稳定化,并且当用于清洁牙齿时使得亚锡离子在低水分组合物中保留活性以实现有效的抗微生物作用。
本公开的优选实施方案提供了具有小于约5重量%的总水含量,例如0%水(未添加水)的组合物。
本公开的优选实施方案还可提供一种低水分或零水分洁齿剂体系,其在储存过程中保持大于50%,例如大于60%或大于70%的生物可利用金属离子。
本公开的优选实施方案还可提供一种具有稳定流变性的低水分洁齿剂体系,其并不趋于随时间推移的渐进性地增稠,而是快速增稠,例如在制造的数天内,,并且达到稳定粘度。
具体实施方式
本文提及的所有公布、专利申请和颁发的专利均以引用的方式整体并入本文。本文引用的文件不构成承认这些文件是现有技术或与本文公开的本发明的可专利性有任何关系。前言中引用的文件内容的任何讨论仅仅意图用于简要概述文件作者做出的断言,并且不构成承认此类文件内容的精确性。
虽然详细描述和具体实施例指示出本发明的实施方案,但是详细描述和具体实施例意图仅达到说明的目的,而不意图限制本发明的范围。此外,具有所述特征的多个实施方案的表述不排斥具有附加特征的其他实施方案,或结合所述特征的不同组合的其他实施方案。除非另有说明,否则特定实施例的目的用于说明如何制备和使用所述组合物及本发明方法,而并非意图代表本发明的给定实施方案已经实施或测试或者尚未实施或测试。
除非另有指明,否则本文所用的所有百分比为按总洁齿剂组合物的重量计。除非另有指明,否则本文所用的比率为对应组分的重量比。除非另有指明,否则所有测量在25℃下进行。
通篇使用的范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值可选为范围终点。
在本文中,“有效量”意指在本领域的熟练技术人员的合理判断内,化合物或组合物足以明显地诱导积极有益效果,优选地口腔健康有益效果,但低至足以避免严重副作用,即对风险比提供合理的有益效果的量。
洁齿剂组合物为下述产品,所述产品在常规施用过程中并不被主动地吞咽以达到特定治疗剂的全身施用,而是在所述口腔中停留足以实质上接触全部牙表面和/或口腔组织的时间以达到口腔活性。本发明的洁齿剂组合物可呈牙膏或洁齿剂的形式。除非另有指明,否则如本文所用的术语“洁齿剂”意指糊剂或凝胶制剂。洁齿剂组合物可呈任何所需形式,诸如深条纹、浅条纹、多层、糊剂周围有凝胶其的任何组合。
如本文所用的短语“水性载体”意指在本发明实施方案的组合物中使用的任何安全且有效的材料。此类材料包括增稠剂、湿润剂、离子活性成分、缓冲剂、抗牙结石剂、磨料抛光材料、过氧化物源、碱金属碳酸氢盐、表面活性剂、二氧化钛、着色剂、调味剂体系、甜味剂、抗微生物剂、草药剂、脱敏剂、减染色剂及其混合物。
本文所述的实施方案涉及一种洁齿剂组合物,其具有低水含量的相并含有口服可接受的媒介物、氟离子源、亚锡离子源、锌离子源、至少一种多磷酸盐以及至少一种酸。多磷酸盐可以是具有三个或更少的磷原子的无机多磷酸盐,诸如焦磷酸盐和三聚磷酸盐。
在一个实施方案中,本公开提供一种洁齿剂组合物(组合物1),其包含:口服可接受的媒介物;亚锡离子源(例如至少一种);锌离子源(例如至少一种);氟离子源(例如至少一种);酸(例如至少一种)和多磷酸盐(例如至少一种),所述多磷酸盐选自由具有等于或小于三个磷原子的无机多磷酸盐组成的组;其中洁齿剂组合物具有基于组合物的重量计小于约10%的总水含量。
在另外的实施方案中,本公开提供了如下组合物:
1.1组合物1,其中pH为3至8,例如4至7,或例如5至6、或例如约5.5。
1.2.组合物1或1.1,其中酸选自由以下项组成的组:无机酸(例如磷酸、硫酸或盐酸)或有机酸(例如乙酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、葡糖酸、抗坏血酸、富马酸、甲酸、丙酮酸、马来酸、辛酸、癸酸或己酸)或氨基酸(例如天冬氨酸或谷氨酸)。
1.3组合物1.2,其中酸为磷酸。
1.4组合物1或1.1-1.3,其中多磷酸盐选自由焦磷酸的碱金属盐和三聚磷酸的碱金属盐及其混合物组成的组。
1.5组合物1.4,其中多磷酸盐选自由焦磷酸四钠、三聚磷酸钠、酸式焦磷酸钠及其混合物组成的组。
1.6组合物1.5,其中多磷酸盐包括焦磷酸四钠和三聚磷酸钠的混合物。
1.7组合物1或1.1-1.6,其中多磷酸盐占按组合物的重量计的1%至10%,例如3%至7%、或例如1%至4%、或例如4%至8%。
1.8组合物1.7,其中多磷酸盐占按组合物的重量计的3%至7%。
1.9组合物1或1.1-1.8,其中亚锡离子源选自由以下项组成的组:氟化亚锡、葡糖酸亚锡、磷酸亚锡、焦磷酸亚锡、乙酸亚锡、硫酸亚锡或氯化亚锡。
1.10组合物1或1.1-1.9,其中氟离子源选自由氟化钠、氟化钾、氟化亚锡或单氟磷酸钠组成的组。
1.11组合物1.10,其中氟离子源和亚锡离子源构成氟化亚锡。
1.12组合物1或1.1-1.11,其中锌离子源包括有机酸的锌盐或无机酸的锌盐或锌碱。
1.13组合物1.12,其中锌离子源包括氧化锌、氯化锌、柠檬酸锌、苹果酸锌、乳酸锌、葡糖酸锌、氟化锌、磷酸锌、乙酸锌、硫酸锌或酒石酸盐。
1.14组合物1或1.1-1.13,其还包含用于亚锡离子源的水性缓冲体系。
1.15组合物1.14,其中缓冲体系适于螯合组合物中的亚锡离子。
1.16组合物1.15,其中缓冲体系包括有机酸或其碱金属盐中的至少一种。
1.17组合物1.16,其中有机酸为柠檬酸。
1.18组合物1.17,其中缓冲体系包括柠檬酸和柠檬酸三钠的混合物。
1.19组合物1.18,其中缓冲体系占组合物的0.1重量%至10重量%,例如1重量%至5重量%、或例如2重量%至3重量%。
1.20组合物1或1.1-1.19,其中洁齿剂组合物基于组合物的重量计包含小于约6%的水,例如小于约5%的水、或例如小于约4%的水、或例如小于3%的水、或例如小于2%的水、或例如小于1%的水。
1.21组合物1或1.1-1.20,其中洁齿剂组合物包含基于组合物的重量计0%的水。
1.22组合物1或1.1-1.21,其还包含至少一种湿润剂,所述至少一种湿润剂选自由以下项组成的组:甘油、聚乙二醇、丙二醇、山梨醇、木糖醇、其他可食用多元醇及其混合物。
1.23组合物1.22,其中至少一种湿润剂占按组合物的重量计的0.1%至70%,例如1%至60%、或例如15%至55%。
1.24组合物1或1.1-1.23,其还包含脱敏剂(例如钾盐或锶盐),诸如硝酸钾。
1.25组合物1或1.1-1.24,其还包含增稠剂。
1.26组合物1.25,其中增稠剂占按组合物的重量计的0.05%至3%,例如按组合物的重量计的0.1%至1.5%。
1.27组合物1或1.1-1.26,其中粘度在25℃下保持在100,000与300,000厘泊之间,在配制后持续至少30天。
1.28组合物1.27,其中粘度在25℃下保持在100,000与200,000厘泊之间,在配制后持续至少30天。
1.29组合物1或组合物1.1-1.28,其中组合物是单相。
1.30组合物1或1.1-1.29,其中组合物具有5至9,例如6至8、或例如7至8、或例如约7.5或约7.75的pH,呈水性悬浮液的形式(例如5-20%w/w水性悬浮液、或例如10-20%w/w水性悬浮液、或约10%w/w水性悬浮液)。
洁齿剂组合物可具有基于组合物的重量计小于约10%的总水含量。洁齿剂组合物优选地具有基于组合物的重量计小于约5%的总水含量。在一些实施方案中,洁齿剂组合物具有占组合物的小于4%、或小于3%、或小于2%或小于1%的总水含量。在一些实施方案中,洁齿剂组合物为如本文所限定的零水分组合物,即含有按组合物的重量计0%的水。
多磷酸盐可选自由焦磷酸或三聚磷酸的碱金属盐(例如,锂、钠或钾)组成的组,优选地选自由以下项组成的组的至少一种多磷酸盐:焦磷酸四钠、三聚磷酸钠、酸式焦磷酸钠、焦磷酸四钾、三聚磷酸钾或酸式焦磷酸钾。在一些实施方案中,多磷酸盐可包括焦磷酸四碱和三聚磷酸碱的混合物,例如聚磷酸四钠和三聚磷酸钠的混合物。多磷酸盐可占组合物的1重量%至10重量%,优选组合物的3重量%至7重量%。
优选地,氟离子源和亚锡离子源构成氟化亚锡。优选地,锌离子源包括有机酸的锌盐,优选柠檬酸锌、乳酸锌或葡糖酸锌,并且更优选柠檬酸锌。锌离子源还可包括任何锌化合物,包括例如氧化锌、酒石酸锌、葡糖酸锌等。
本发明人已意想不到地发现,包含锡源、锌源和氟化物源的低水分洁齿剂组合物,以及特别是0%水洁齿剂组合物通过包含有效量的酸以将pH降低所需范围而在储存过程中免受生物可利用的锡和/或锌的损失。洁齿剂组合物的pH范围优选为pH 2至pH 7,更优选pH3至pH 6,例如pH 4至pH 6或例如pH 5至pH 6,例如约pH 5.5。优选地,酸是强无机酸(例如磷酸、硫酸、盐酸)。在稀释到水(例如10水性溶液或悬浮液)中时,如在消费者使用洁齿剂组合物时将发生的,组分的溶解产生较高的pH。例如,洁齿剂的10%w/w水性悬浮液优选pH为5至9,例如6至8,或例如7至8、或例如约7.5或约7.75。
媒介物可包括包含至少一种交联聚乙烯吡咯烷酮的增稠剂。交联聚乙烯吡咯烷酮可包括N-乙烯基-2-吡咯烷酮的均聚物。交联聚乙烯吡咯烷酮可占组合物的0.05重量%至15重量%,优选组合物的0.75重量%至1.25重量%。
在洁齿剂组合物中,增稠剂还可包括纤维素和环氧乙烷和环氧丙烷的合成嵌段共聚合物中的至少一种。
在洁齿剂组合物中,组合物还可包含选自由甘油、聚乙二醇、丙二醇及其混合物组成的组的至少一种湿润剂。
任选地,组合物还包含用于亚锡离子源的水性缓冲体系。缓冲体系可适于螯合组合物中的亚锡离子。缓冲体系可包括弱有机酸或其碱金属盐、优选为柠檬酸的有机酸中的至少一种。组缓冲体系可包括柠檬酸和柠檬酸三钠的混合物。缓冲体系可占组合物的0.1重量%至10重量%,例如组合物的1重量%至5重量%。缓冲体系按重量计的存在量可大于亚锡离子源的按重量计的量。如本文所用,“水性缓冲体系”是指缓冲体系中的在组合物溶解或悬浮于水中时产生水性缓冲体系的酸性和/或碱性组分。
据信使用本文所述的缓冲体系减少或消除不溶性锡化合物的沉淀。尽管不意图受任何操作理论约束,但是本发明人相信可用作亚锡离子盐的预混物螯合亚锡离子的水性缓冲体系,例如柠檬酸盐缓冲体系可在低水分洁齿剂组合物中在锌离子和多磷酸盐存在下减少或消除不溶性锡化合物的沉淀。
优选的实施方案可提供一种洁齿剂,所述洁齿剂通过将亚锡离子和氟离子,例如以氟化亚锡离子形式、锌离子,例如以柠檬酸锌的形式和多磷酸盐,例如以焦磷酸四钠/三聚磷酸钠的形式组合提供多种治疗有益效果。特定的酸和/或pH或特定缓冲体系的使用可在锌离子和多磷酸盐存在下使亚锡离子稳定化,并且当用于清洁牙齿时使得亚锡离子在单相低水分组合物中保留活性以实现有效的抗微生物作用。
虽然本说明书通过特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求作出结论,但是通过优选实施方案的以下描述,将会更好地理解本发明。
多磷酸盐源
本发明的实施方案可包括多磷酸盐源。已知多磷酸盐有助于延迟结石形成。然而,还已知具有大于4的平均链长度的多磷酸盐还在环境温度下与口腔组合物中的离子氟化物反应,并且除了改变组合物的pH之外还产生单氟磷酸盐离子。这种反应可有损于口腔组合物的功效和其向口腔表面提供稳定性离子氟化物和多磷酸盐的能力。还已知为了具有稳定性多磷酸盐,应控制洁齿剂组合物的总水含量和pH以减少多磷酸盐的水解。
多磷酸盐通常被理解为由主要排列为线性构型的两个或更多个磷酸根官能团构成,但是可存在一些环状衍生物。在本发明的洁齿剂组合物中使用的优选无机多磷酸盐(优选为碱金属盐)具有不超过三个的磷原子,诸如焦磷酸盐,例如焦磷酸四钠,或多磷酸盐,例如三聚磷酸钠。这些多磷酸盐可以单独使用或以其任何组合使用。
按总洁齿剂组合物的重量计,多磷酸盐源的有效量可以为0.1%至30%,优选1%至26%,更优选4%至20%,并且最优选5%至13%。典型的范围为按总洁齿剂组合物的重量计1%至10%,更通常按总洁齿剂组合物的重量计3%至7%。
水性载体
在制备本发明组合物中,期望向组合物中添加一种或多种水性载体。此类材料在本领域中为人所熟知,并且本领域的技术人员根据待制备组合物所需的物理、美感特性易于对其选择。按洁齿剂组合物的重量计,水性载体通常占40%至99%,优选70%至98%,并且更优选90%至95%。
总水含量
在商业上合适的口腔组合物的制备中采用的水应优选为具有低离子含量并且不含有机杂质。在洁齿剂组合物中,按本文组合物的重量计,水通常占小于约10%,并且优选0%至5%。在一些实施方案中,按组合物的重量计,组合物包含0%至4%、或0%至3%、或0%至2%或0%至1%的水。在一些实施方案中,组合物包含按组合物的重量计0%的水。
如本文所用,组合物中任何特定重量百分比的水是指“添加水”,并且这包括在制造过程中直接添加至组合物的水,以及在制造过程中作为其他成分的一部分添加的水。例如,向组合物添加85%磷酸成分一定意指添加的15%的重量是水。可作为水性混合物添加至口腔护理组合物的常见成分包括多元醇(诸如甘油和山梨醇)、酸(例如35重量%盐酸、85重量%磷酸、98重量%硫酸)和聚合物(诸如羧甲基纤维素或甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物)以及通常以水溶液形式市售的任何成分(例如,表面活性剂、着色剂、调味剂等)。添加水还包括无机盐的水合水,例如二水合柠檬酸钠或二水合乳酸锌中含有的水。水含量分析的标准方法诸如卡尔费歇尔(Karl Fischer)方法通常能够测量来源于这种“添加水”的组合物的水含量。
如本文所用,水含量、总水或添加水不包括可通过吸湿成分诸如二氧化硅可逆或不可逆地承载的水。此类化合物还已知为干燥剂或吸潮剂。此类化合物能够以通常非常难以去除(例如需要施加高温和真空)的方式捕获(吸附或吸收)大气水分。这种水可以实际上不可逆的方式结合成分。这种水量通常能够使用常见的水分分析方法诸如卡尔费歇尔方法测量。其他强吸湿化合物包括氯化钙、氯化镁、硫酸钙、硫酸镁、磷酸钾等。因此,如本文所用,“0%水”或“零水分”是指“未添加水”的组合物,其可含有捕获在吸湿、干燥或吸潮成分诸如二氧化硅中的0重量%至5重量%水。通常,然而,这种组合物通常似乎不含水或基本上不含水,如使用常见的水含量分析技术诸如卡尔费歇尔方法测量的。
在此类低水平的水的情况下,多磷酸盐和活性物诸如氟化物和亚锡不溶于本文组合物中。然而,这些成分可在其他低极性溶剂中溶解在本发明组合物中。这使得活性物在储存过程中在组合物中保持稳定。当在刷牙时与唾液和/或水接触时,氟离子和亚锡离子(如果存在)将从其盐形式或非离子溶液形式中释放。因此,不需要使组合物的含磷酸盐的部分与组合物的含离子活性物的部分例如通过使用双隔室包装而物理分开。此外,来自多种来源的氟离子可有效地用于本发明中;不优选使用与组合物中的多磷酸盐最相容的单氟磷酸钠作为氟离子源,如美国专利号6,190,644,“含有多磷酸盐和单氟磷酸钠的洁齿剂组合物(Dentifrice Compositions Containing Polyphosphate and SodiumMonofluorophosphate)”中所述的。
粘结剂体系
在一些实施方案中,本公开的洁齿剂组合物可结合掺入了交联聚乙烯吡咯烷酮与树胶的组合的粘结剂体系。粘结剂体系还可掺入选自由多糖、卡波姆、泊洛沙姆、改性的纤维素及其混合物组成的组的至少一种另外的增稠剂,和至少一种湿润剂。按组合物的重量计,增稠剂占0.05%至3%,并且优选0.1%至1.5%。这些粘结剂体系向低水分组合物提供所需稠度和胶凝作用。先前已知在水和湿润剂存在下提供所需流变性的胶凝材料当不存在水来激活其胶凝粘合特性时通常提供不太令人满意的流变性。据信对于甘油湿润剂尤其如此。粘结剂体系还可包含另外的无机增稠剂。
增稠剂
适用于本文中的多糖(包括树胶)包括角叉菜胶、结冷胶、刺槐豆胶、黄原胶及其混合物。角叉菜胶是衍生自海藻的多糖并且已知用作牙膏中的粘结剂或增稠剂,参见例如美国专利号6,187,293B1和6,162,418中。存在根据其海藻源和/或根据其硫酸盐化程度和位置可区分开的若干种角叉菜胶。适用于本发明中的是k角叉菜胶、改性的k角叉菜胶、ι角叉菜胶、改性的ι角叉菜胶及其混合物。适用于本文中的角叉菜胶包括可以系列商品名“Viscarin”从FMC公司商购获得的那些,包括但不限于Viscarin TP 329、Viscarin TP 388和Viscarin TP 389。
结冷胶是适用于本文中的另一种多糖。它是由伊乐假单胞菌属(pseudomonaselodea)有氧发酵的多糖。当以0.1%至3%,优选0.4%至1.8%的水平存在时,它还可形成可接受的低水基质。
刺槐豆胶和黄原胶也是适用于本文中的多糖。当组合物中的水的水平低于10%时,刺槐豆胶和黄原胶作为增稠剂可形成稳定且可接受的洁齿剂基质。
泊洛沙姆也适合作为本文的低水分基质中的增稠剂。泊洛沙姆是环氧乙烷和环氧丙烷的合成嵌段共聚物。其可以若干种类型可得。在本文中,泊洛沙姆407是优选的。其可部分地溶解在水中。当温度高于65℃时,其可溶解在甘油中。POLOXAMER例如可购自NewJersey,USA的BASF公司。
卡波姆也适合作为低水分基质中,特别是零水分基质中的增稠剂。
改性的纤维素诸如羟乙基纤维素也是低水分基质中的良好增稠剂。因为水的水平在本发明组合物中是受限制的,所以具有疏水性链(C12-C20)的改性羟乙基纤维素是优选的以增加这种增稠剂在其他低极性溶剂诸如甘油、丙二醇和PEG中的溶解度和水合作用。
洁齿剂组合物还可包含另外的无机增稠剂诸如胶态硅酸镁铝或硅粉以进一步改善质地。按洁齿剂组合物的重量计,可使用的另外的无机增稠剂(如果存在)的量为0.1%至15%,更优选0.1%至5%。
湿润剂
湿润剂用作在暴露于空气时保持牙膏组合物硬化并且某些湿润剂还可赋予牙膏组合物所需的甜味和香味。在本发明中使用的适合湿润剂包括甘油、山梨醇、聚乙二醇、丙二醇、木糖醇和其它可食用的多元醇。优选的是甘油、聚乙二醇、聚丙二醇及其混合物,特别是其混合物。按组合物的重量计,湿润剂通常占0.1%至70%,优选1%至60%,并且更优选15%至55%。
据信湿润剂对低水分基质的粘度具有显著影响。例如,当使用多糖用作组合物中的增稠剂中时,当甘油或聚乙二醇的水平增加时基质的粘度增加。相反,当组合物中丙二醇的水平增加时基质的粘度降低。
离子活性成分
本公开的洁齿剂组合物包含有效量的氟离子源、亚锡离子源和锌离子源。
氟离子源
本文的氟离子源是能够提供游离氟离子的可溶性氟离子源。可溶性氟离子源包括氟化钠、氟化亚锡、氟化铟、氟化锌和单氟磷酸钠。氟化钠和氟化亚锡是优选的水溶性氟离子源。1960年7月26日颁发的Norris等人,美国专利号2,946,725和1972年7月18日颁发的Widder等人,美国专利号3,678,154公开了此类氟离子源以及其他氟离子源。
在消费者实际刷牙使用组合物之前,在储存过程中本发明组合物中的氟离子源优选在组合物中以固体分散体存在。本发明组合物中水的水平低至不允许氟化物源在储存过程中溶解在组合物中。因此,在储存过程中,氟离子与多磷酸盐或二氧化硅(如果存在)之间没有明显的相互作用,提供了储存过程中稳定的组合物。当组合物在刷牙时由唾液和/或水接触时,氟化物源优选是分散的并且活性离子被递送至口腔。
本发明组合物可含有能够提供50ppm至3500ppm,并且优选500ppm至3000ppm的游离氟离子的氟离子源。为了递送所需量的氟离子,按总洁齿剂组合物的重量计,氟离子源在总洁齿剂组合物中的存在量为0.1%至5%,优选0.2%至1%,并且更优选0.3%至0.6%。
金属离子源
本公开包含亚锡离子源和锌离子源。金属离子源可以是亚锡或锌的可溶性或微溶性化合物以及无机或有机反离子。实例包括氟化物、氯化物、氯氟化物、乙酸盐、六氟锆酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、葡糖酸盐、柠檬酸盐、苹果酸盐、甘氨酸盐、多磷酸盐、偏磷酸盐、草酸盐、磷酸盐、碳酸盐以及亚锡和锌的氧化物。
已发现亚锡和锌离子有助于减少齿龈炎、牙斑、过敏症并且改善口气有益效果。这些金属离子在本发明组合物中的功效未被多磷酸盐而降低。
亚锡离子和锌离子来源于以有效量存在于洁齿剂组合物中的金属离子源。有效量限定为至少1000ppm金属离子,优选2,000ppm至15,000ppm。更优选的,金属离子的存在量为3,000ppm至13,000ppm并且甚至更优选为4,000ppm至10,000ppm。所述量是递送至牙表面的组合物中存在的金属离子(亚锡和锌及其混合物)的量。
在消费者实际刷牙使用组合物之前,在储存过程中本发明组合物中的金属离子源优选未完全离子化在组合物中。本发明组合物中水的水平低至不允许金属离子源在储存过程中溶解在组合物中。但是某些盐诸如氯化亚锡和氟化亚锡可溶解在甘油或丙二醇中。两种湿润剂均可为此类亚锡盐提供超稳定性保护并且还可提供优于亚锡的水(水性)溶液的口感特征。当组合物在刷牙时由唾液和/或水接触时,亚锡离子源是完全离子化的并且活性离子被递送至口腔。
含有亚锡盐,特别是氟化亚锡和氯化亚锡的洁齿剂描述于授予Majeti等人的美国专利号5,004,597中。亚锡盐洁齿剂的其他描述见于美国专利号5,578,293中。优选的亚锡盐为氟化亚锡和氯化亚锡二水合物。其他合适的亚锡盐包括乙酸亚锡、酒石酸亚锡、焦磷酸亚锡和柠檬酸亚锡钠。合适的锌离子源的实例为氧化锌、硫酸锌、氯化锌、柠檬酸锌、乳酸锌、葡糖酸锌、苹果酸锌、酒石酸锌、碳酸锌、磷酸锌和列于美国专利号4,022,880中的其他盐。
按最终组合物的重量计,组合的金属离子源的存在量为0.25%至11%。优选地,金属离子源的存在量为0.4至7%,更优选0.45%至5%。
酸
本文所述的组合物还含有酸以便产生具有所需pH的组合物。如本文所用,酸是指能够供给质子并且产生具有比在酸存在下获得pH低的pH的溶液或悬浮液的布朗斯台德酸(Bronsted acid)。适合用于这种用途的酸包括强无机酸,诸如磷酸、硫酸和盐酸。酸还可以为弱无机酸,诸如乙酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、葡糖酸、抗坏血酸、富马酸、甲酸、丙酮酸、马来酸、辛酸、癸酸或己酸。酸还可以为氨基酸,诸如天冬氨酸或谷氨酸。这种添加的酸不包括来源于组合物中存在的共轭碱的可逆质子化的任何短暂形成的酸性化合物(例如,由组合物中柠檬酸盐的存在导致的短暂存在的柠檬酸)。
本发明人已意想不到地发现,在低pH下,低水分或零水分洁齿剂组合物可防止由于将组合物调节至酸性pH而导致生物可利用的金属离子的损失。本公开的组合物的所需pH为pH 3至pH 8,优选pH 4至pH 7,例如pH 5至pH 6或例如约pH 5.5。
缓冲剂
本文所述的组合物还可含有一种或多种缓冲剂。如本文所用,缓冲剂是指可用于将组合物的pH维持在所需范围内的试剂。合适的缓冲剂包括但不限于碱金属氢氧化物、氢氧化铵、有机铵化合物、碳酸盐、倍半碳酸盐、硼酸盐、硅酸盐、磷酸盐、咪唑及其混合物。特定缓冲剂包括磷酸一钠、磷酸三钠、苯甲酸钠、苯甲酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碱金属碳酸盐、碳酸钠、咪唑、焦磷酸盐、柠檬酸和柠檬酸钠。按本发明组合物的重量计,缓冲剂使用的水平为0.1%至30%,优选0.1%至10%,并且更优选0.3%至3%。
抗牙结石剂
本文所述的组合物还可采用已知有效减少与结石形成相关的磷酸钙矿物沉积的多磷酸盐材料作为抗牙结石剂。包括的试剂是焦磷酸盐和三聚磷酸盐。组合物还可采用合成的阴离子聚合物[包括聚丙烯酸酯和马来酸酐或酸和甲基乙烯基醚的共聚物(例如,),如例如授予Gaffar等人的美国专利号4,627,977中所述;以及例如聚氨基丙烷磺酸(AMPS)]、柠檬酸锌三水合物、二磷酸盐(例如EHDP;AHP)、多肽(诸如聚天冬氨酸和聚谷氨酸)及其混合物。
磨料抛光材料
磨料抛光材料也可包含在牙膏组合物中。预期用于本发明组合物中的磨料抛光材料可以是不过分研磨牙质的任何材料。典型的磨料抛光材料包括二氧化硅,包括凝胶和沉淀物;氧化铝;磷酸盐包括正磷酸盐、聚偏磷酸盐和焦磷酸盐;及其混合物。具体实例包括二水合正磷酸二钙、焦磷酸钙、磷酸三钙、聚偏磷酸钙、不溶性聚偏磷酸钠、水合氧化铝、β-焦磷酸钙、碳酸钙和树脂的磨料材料诸如脲与甲醛的缩合产物颗粒,以及诸如由Cooley等人在1962年12月25日颁发的美国专利号3,070,510中公开的其他材料。也可使用磨料混合物。如果洁齿剂组合物或颗粒相包含平均链长度为4或更大的多磷酸盐,则含钙磨料和氧化铝不是优选的磨料。最优选的磨料为二氧化硅。
各种类型的二氧化硅牙磨料是优选的,这是由于其超常的牙清洁和抛光性能而不会不当地研磨牙釉质或牙质的独特的有益效果。本文中的二氧化硅磨料抛光材料以及其他磨料通常在0.1微米至30微米之间并且优选5微米至约15微米的范围内的平均粒度。磨料可以是沉淀二氧化硅或硅胶,诸如1970年3月2日颁发的Pader等人,美国专利号3,538,230和1975年1月21日颁发的DiGiulio,美国专利号3,862,307中所述的二氧化硅干凝胶。优选的是二氧化硅干凝胶,其以商标名由W.R.Grace&Co.,Davison ChemicalDivision出售。还优选的是沉淀二氧化硅材料,诸如以商品名由J.M.Huber公司市售的那些,具体地具有商品名“Zeodent119”的二氧化硅。可用在本发明牙膏中的二氧化硅牙磨料的类型更详细地描述在1982年7月29日颁发的Wason,美国专利号4,340,583中。二氧化硅磨料还描述在Rice,美国专利号5,589,160;5,603,920;5,651,958;5,658,553;和5,716,601中。本文所述的牙膏组合物中的磨料通常以按组合物的重量计6%至70%的水平存在。优选地,牙膏含有按洁齿剂组合物的重量计10%至50%的磨料。
过氧化物源
本公开可在组合物中包含过氧化物源。过氧化物源可选自由过氧化氢、过氧化钙、过氧化脲及其混合物组成的组。优选的过氧化物源为过氧化钙。下述量表示过氧化物原材料的量,但是过氧化物源可含有除过氧化物原材料之外的成分。按洁齿剂组合物的重量计,本发明组合物可含有0.01%至10%,优选0.1%至5%,更优选0.2%至3%,并且最优选0.3%至0.8%的过氧化物源。
另外的水性载体
组合物还可包含表面活性剂,也常常称之为起泡剂。合适的表面活性剂是在宽的pH范围内具有合度稳定和泡沫的那些。表面活性剂可以是阴离子的、非离子的、两性的、两性离子的、阳离子的或其混合物。本文可用的阴离子表面活性剂包括烷基中具有8至20个碳原子的烷基硫酸的水溶性盐(例如,烷基硫酸钠)和具有8至20个碳原子的脂肪酸的磺化单甘油酯的水溶性盐。月桂基硫酸钠和椰子基单甘油酯磺酸钠为这一类型的阴离子表面活性物的实例。其他合适的阴离子表面活性剂为肌氨酸盐诸如月桂酰基肌氨酸钠、牛磺酸盐、月桂基磺基乙酸钠、月桂酰基羟乙基磺酸钠、月桂基聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。也可以采用阴离子表面活性剂的混合物。许多合适的阴离子表面活性剂由1976年5月25日颁发的Agricola等人,美国专利号3,959,458公布。
可用于组合物中的非离子表面活性剂可广义地定义为通过使氧化烯基团(本质上亲水的)与本质上可为脂族或烷基芳族化合物的有机疏水化合物缩合而产生的化合物。合适的非离子表面活性剂的实例包括泊洛沙姆(以商品名市售的)、聚氧乙烯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯(以商品名市售的)、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油、脂肪醇乙氧基化物、烷基酚的聚环氧乙烷缩合物、来源于环氧乙烷与环氧丙烷和乙二胺的反应产物的缩合的产物、脂族醇的环氧乙烷缩合物、长链叔胺氧化物、长链叔膦氧化物、长链二烷基亚砜以及此类材料的混合物。适合用于本发明中的两性表面活性剂可被广义地描述为脂族仲胺和叔胺的衍生物,其中脂族基可为直链或支链的,并且其中脂族取代基中的一者含有8至18个碳原子并且一者含有阴离子水增溶基,例如羧酸酯、磺酸酯、硫酸酯、磷酸酯或膦酸酯。其他合适的两性表面活性剂为甜菜碱,具体地,椰油酰胺丙基甜菜碱。也可以采用两性表面活性剂的混合物。这些合适的非离子表面活性剂和两性表面活性剂中的许多由Gieske等人在美国专利号4,051,234中公开。本发明组合物通常包含一种或多种表面活性剂,按组合物的重量计,各自的水平为0.25%至12%,优选0.5%至8%,并且最优选1%至6%。
还可向本发明组合物中添加二氧化钛。二氧化钛为向组合物添加不透明度的白色粉末。二氧化钛通常占按组合物的重量计的约0.25%至5%。
还可向本发明组合物中添加着色剂。着色剂可以呈水性溶液形式,优选在水溶液中的1%着色剂。有色溶液通常占按组合物的重量计的约0.01%至5%。
还可向组合物添加调味剂体系。合适的调味剂组分包括冬青油、薄荷油、留兰香油、丁香花蕾油、薄荷醇、薄荷醇、对丙烯基茴香醚、水杨酸甲酯、桉叶脑、桂皮、乙酸1-薄荷酯、鼠尾草、丁香油酚、欧芹油、覆盆子酮(oxanone)、α-紫罗兰酮、马郁兰、柠檬、橙、丙烯基乙基愈创木酚、肉桂、香草醛、乙基香草醛、天芥菜精、4-顺式-庚烯醛、丁二酮、对叔丁基苯乙酸甲酯及其混合物。冷却剂还可以是调味剂体系的一部分。本发明组合物中的优选冷却剂为对薄荷烷氨基甲酰试剂诸如N-乙基-对-薄荷烷-3-甲酰胺(商品名称为“WS-3”)及其混合物。调味剂体系通常以按组合物的重量计的0.001%至5%的水平使用在组合物中。
还可向组合物添加甜味剂。这些甜味剂包括糖精、右旋糖、蔗糖、乳糖、木糖醇、麦芽糖、左旋糖、阿斯巴甜、环己氨基磺酸钠、D-色氨酸、二氢查尔酮、乙酰舒泛及其混合物。甜味剂通常以按组合物的重量计的0.005%至5%的水平使用在牙膏中。
本公开的组合物还可包含其他试剂,诸如抗微生物剂。包括在此类试剂之中的是水不溶性非阳离子型抗微生物剂诸如卤化的二苯醚、酚类化合物包括酚及其同系物、单和多烷基卤代酚和芳族卤代酚、间苯二酚及其衍生物、二苯酚化合物和卤化的水杨酰苯胺、安息香酯和卤化的N-碳酰苯胺、多酚和草本植物。水溶性抗微生物剂包括季铵盐和双二胍盐等。三氯生单磷酸盐是优选的另外的水溶性抗微生物剂。季铵试剂包括下述那些,其中季氮上的一个或两个取代基具有8至20个,通常10至18个碳原子的碳长链(通常为烷基),而剩余的取代基(通常烷基或苯基)具有低数量的碳原子,诸如1至7个碳原子,通常为甲基或乙基。十二烷基三甲基溴化铵、十四烷基氯化吡啶鎓、杜灭芬、杜灭芬、N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶鎓、十二烷基二甲基(2-苯氧乙基)溴化铵、苄基二甲基硬脂基氯化铵、十六烷基氯化吡啶、季铵化的5-氨基-1,3-双(2-乙基己基)-5-甲基六氢嘧啶、苯扎氯铵、苄索氯铵和甲基苄索氯铵是典型的季铵抗微生物剂的示例。其他化合物为如在授予Bailey的1980年6月3日颁发的美国专利号4,206,215中公开的双[4-(R-氨基)-1-吡啶鎓]。
也可将有效量的脱敏剂掺入到本发明组合物中。脱敏剂包括选自碱金属或碱土金属或铝与氯离子、硝酸根、硫酸根或乙酸根阴离子的盐的那些。优选的盐包括硝酸钾、柠檬酸钾、氯化钾、氯化锶及其混合物。此类脱敏剂公开于例如美国专利号5,718,885中。
对于含有亚锡的组合物,减染色剂诸如Plasdone S-630或铝水合物也可添加至组合物。Plasdone为可通过聚合乙烯基吡咯烷酮合成的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。商业上,已经制备具有在10,000至700,000范围内的平均分子量的一系列产品。在本文中,优选低分子量和中等分子量(10,000至100,000)。为了有效地去除染色,PVP的水平优选为0.5%至10%,更优选1.0%至7.0%,并且甚至更优选1.5%至5.0%。
洁齿剂组合物可以为糊剂、凝胶或其任何构造或组合。本发明的另一实施方案包括两相或多相组合物,其包含作为一相的本发明低水分组合物和包含另外的洁齿剂组分以进一步增强洁齿剂产品的稳定性、性能和/或美观的至少一个其他单独相。例如,双相组合物可包含第一相和单独的第二相,所述第一相包含具有多磷酸盐和离子活性物的本发明低水分组合物的第一相,所述单独的第二相包含另外的活性剂,诸如漂白剂(优选过氧化物源)或牙表面调理剂以提供改善的清洁、增白、抗染色和口感的有益效果。牙调理剂的实例为聚硅氧烷和改性的聚硅氧烷,包括二有机基聚硅氧烷诸如聚二乙基硅氧烷(PDMS);烷基和烷氧基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇诸如C12至C20烷基;和氨基烷基硅氧烷。这些硅氧烷聚合物描述在例如所有均转让给Procter&Gamble公司的美国专利号5,759,523;6,024,891;6,123,950;6,019,962;6,139,823中。
用于洁齿剂组合物的分配器可以为管、泵或适用于分配牙膏的任何其他容器。在双相口腔组合物中,每种口腔组合物将容纳在分配器的物理分开的隔室中并且并列式分配。
使用方法
在实践实施方案中,使用者仅需要将本文的洁齿剂组合物或其水性悬浮液施加至人或动物的牙表面,以便在所需区域中获得所需效果,例如增白、口气清新、龋齿预防、疼痛缓解、齿龈健康、牙垢控制、侵蚀控制等。洁齿剂用于控制牙表面的侵蚀或预防脱矿化的用途是已知的并且描述于例如美国专利号6,685,920中,所述专利的公开内容以引用的方式整体并入本文。组合物还可施加至其他口腔表面,诸如粘膜组织的齿龈,但是据信当洁齿剂组合物施加至牙齿时实现最大的有益效果。洁齿剂组合物可直接或间接地接触牙齿和/或口腔,然而,优选直接施加洁齿剂组合物。洁齿剂组合物可通过任何手段施加,但是优选用刷子施加或通过用洁齿剂浆液冲洗。
本发明口腔组合物的制造可通过用于产生此类组合物的各种标准技术中的任一种实现。为了制备洁齿剂,可制备含有湿润剂(例如甘油(glycerin/glycerol)、山梨醇和丙二醇)、增稠剂和抗微生物剂(三氯生)的媒介物,并且添加媒介物和阴离子表面活性剂和两性表面活性剂的混合物,然后将抛光剂以及氟化物盐与预混合物共混。
以下实施例进一步说明优选实施方案,但应了解本发明不限于所述实施例。
实施例1
制备具有如表1中所指出的配方的洁齿剂组合物。所有组合物含有0.45重量%的氟化亚锡。组合物A为氧化锌0%水组合物。组合物B为标准高水分氧化锌组合物。组合物C为氧化锌0%水组合物。组合物D为含有0.2重量%的磷酸的氧化锌0%水组合物。
表1
将电极插入到组合物中,使用标准玻璃电极pH计测量天然组合物的pH。“10%pH”是指10%w/w组合物和90%w/w去离子水的组合物水性悬浮液的pH测量值。
实施例2
对根据配方A至D的洁齿剂组合物进行加速的老化研究,以确定亚锡离子、锌离子和氟离子的稳定性。使洁齿剂组合物经历40℃的温度,持续13周的时间段。在测试结束时测量分别代表可利用的亚锡离子、锌离子和氟离子的可溶性锡、可溶性锌和可溶性氟化物的最终量。百分比利用率表示在13周时剩余的可溶性离子相比于初始配制量的百分比。结果在表2中示出。
表2
表2显示,与均为在pH 6.2-6.6下的不含有添加水的组合物的配方A和C相比,不含有添加水并且用磷酸将pH调节至5.6的配方D的组合物具有提高的锡、锌和氟化物利用率。相比之下,标准的高含水组合物B示出非常差的金属离子利用率。
实施例3
对配方C和D的配制品进行流变学测试,以监测粘度随时间,诸如来源于渐进性增稠,的任何变化。具体地,使组合物经历布氏粘度的测量。在25℃下通过利用RV T-Bar转子组的附配Brookheld Helipath Stand的布氏粘度计型号RVT(或RVTDV)来确定组合物的粘度(转子V74,在1RPM下运行)。在线性1200记录器上记录粘度曲线(BrookfieldEngineering Laboratories,Stoughton,Mass.)。测量粘度(厘泊(cP))。经28天的时间段获取组合物的布氏粘度。在100,000与300,000厘泊之间的粘度被认为对于低水分洁齿剂组合物是可接受的。对于每种组合物,粘度在约1-3天时首先升高至峰值,然后在后面的3-5天内稍微降低,之后随着组合物老化逐渐增加。例如,组合物C和D(零水分)在整个测试时间段内保持可接受的粘度。组合物C例如在3天时显示约135,000cP下的粘度峰值,然后在7天时降低至约100,000cP,然后在28天时缓慢升高至130,000cP。组合物D示出类似的曲线,在28天的测试时间段内保持约100,000至160,000cP的范围。这种产品在洁齿剂的预期保质期内可易于从容器分配。
Claims (20)
1.一种洁齿剂组合物,其包含口腔可接受的媒介物;
亚锡离子源;
锌离子源;
氟离子源;
酸;以及
多磷酸盐,所述多磷酸盐选自由具有等于或小于三个磷原子的无机多磷酸盐组成的组;
其中所述洁齿剂组合物具有基于所述组合物的重量计小于约10%的总水含量。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物作为水性悬浮液具有的pH为5至9,例如6至8,或例如7至8、或例如约7.5或约7.75。
3.如权利要求1所述的组合物,其中所述酸选自由以下项组成的组:磷酸、硫酸、盐酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、葡糖酸、抗坏血酸、富马酸、甲酸、丙酮酸、马来酸、辛酸、癸酸、己酸或氨基酸。
4.如权利要求3所述的组合物,其中所述酸为磷酸。
5.如权利要求1所述的组合物,其中所述多磷酸盐选自由焦磷酸的碱金属盐和三聚磷酸的碱金属盐及其混合物组成的组。
6.如权利要求5所述的组合物,其中所述多磷酸盐选自由焦磷酸四钠、三聚磷酸钠、酸式焦磷酸钠及其混合物组成的组。
7.如权利要求6所述的组合物,其中所述多磷酸盐包括焦磷酸四钠和三聚磷酸钠的混合物。
8.如权利要求1所述的组合物,其中所述多磷酸盐占按所述组合物的重量计的1%至10%。
9.如权利要求1所述的组合物,其中所述氟离子源和所述亚锡离子源构成氟化亚锡。
10.如权利要求1所述的组合物,其中所述锌离子源包括有机酸的锌盐或无机酸的锌盐或锌碱。
11.如权利要求10所述的组合物,其中所述锌离子源包括氧化锌。
12.如权利要求1所述的组合物,其还包含用于所述亚锡离子源的水性缓冲体系。
13.如权利要求12所述的组合物,其中所述缓冲体系适于螯合所述组合物中的所述亚锡离子。
14.如权利要求13所述的组合物,其中所述缓冲体系包括有机酸或其碱金属盐中的至少一种。
15.如权利要求14所述的组合物,其中所述有机酸为柠檬酸。
16.如权利要求14所述的组合物,其中所述缓冲体系包括柠檬酸和柠檬酸三钠的混合物。
17.如权利要求1至16中任一项所述的组合物,其中所述洁齿剂组合物基于所述组合物的重量计包含小于约6%的水,例如小于约5%的水、或例如小于约4%的水、或例如小于3%的水、或例如小于2%的水、或例如小于1%的水。
18.如权利要求17所述的组合物,其中所述洁齿剂组合物包含基于所述组合物的重量计0%的水。
19.如任一项前述权利要求所述的组合物,其还包含选自由甘油、聚乙二醇、丙二醇及其混合物组成的组的至少一种湿润剂。
20.如任一项前述权利要求所述的组合物,其中所述组合物为单相。
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