CN106726665B - 含腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物 - Google Patents

Abstract

本文公开了一种含有腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物。由于腺苷，化妆品组合物表现出抗皱效果。甚至长时间储藏后，所述化妆品组合物仍然保持透明，这是因为腺苷稳定溶于所述组合物中而无沉积。此外，所述化妆品组合物具有保湿效果，这是因为其含有多元醇。相应地，本公开的组合物可有利地应用于人用化妆品产品。

Description

含腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物

本申请主张2015年11月20日申请的韩国专利申请No.KR 10-2015-0163193的权益，此韩国专利申请由此以引用方式全文并入本申请。

技术领域

本发明涉及一种包含腺苷基质的无水、透明棒化妆品组合物。更具体地说，本发明涉及一种含有无沉积稳定溶解腺苷的无水透明棒化妆品组合物，所述腺苷表现出抗皱和保湿效果。

背景技术

腺苷(化学式1)是一种具有嘌呤衍生物腺嘌呤作为碱基的核糖核苷，并且已知为一种用于抗皱化妆品的功能性材料。作为RNA或者ATP的主要组分，腺苷存在于包括动物、植物和微生物的所有生物体的细胞中，并且负责各种生物化学功能。

[化学式1]

腺苷是各种细胞外信号传导中所涉及的核苷，并且在促进皮肤成纤维细胞内的DNA合成，增进蛋白质合成，以及使细胞增殖方面起着重要作用。此外，腺苷有助于核酸的合成、蛋白质代谢的活化，以及细胞内环境稳定的维持。在细胞中，腺苷增进胶原蛋白合成或者抑制胶原蛋白酶(一种打断肽键的酶)的活性，以维持皮肤弹性，从而起到抗皱效果。

即使是少量存在，腺苷也可表现出抗皱效果并且被韩国食品药品监督管理局(Korean Food and Drug Administration)批准用于皱纹改善。趋于水溶性，腺苷在无水调配物中沉积。虽然腺苷具有效用，但是其应用有限，这是因为其调配物难以稳定化(韩国专利No.10-0814035)。具体地，一直没有方法实现腺苷在无水透明棒调配物中的稳定和无沉积应用，此对于供应有效用于皱纹改善的无水透明棒化妆品组合物来说为巨大阻碍。

[[相关的现有技术文件]

[[专利文件]

韩国专利No.10-0814035

发明内容

相应地，已经针对现有技术中存在的上述问题而提出了本发明，并且本公开的目的为提供一种包含腺苷和多元醇的无水透明棒化妆品组合物，所述组合物不存在腺苷沉积并且表现出优异的抗皱和保湿效果。

为了实现上述目的，本公开提供了一种含有腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物，其中所述腺苷基质包含腺苷、多元醇、酯油以及增溶剂。

在一些实施例中，多元醇为选自由以下各项组成的群组中的至少一种；丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、甘油以及双甘油。

在一些实施例中，腺苷基质还包含增溶助剂。

在一些实施例中，以腺苷基质的总重量计，所述腺苷的含量为0.01重量％至20重量％。

在一些实施例中，以腺苷基质的总重量计，所述多元醇的含量为10重量％至90重量％。

在一些实施例中，以腺苷基质的总重量计，所述酯油的含量为1重量％至80重量％。

在一些实施例中，以腺苷基质的总重量计，所述增溶剂的含量为0.1重量％至5重量％。

在一些实施例中，以腺苷基质的总重量计，所述增溶助剂的含量为0.01重量％至5重量％。

在一些实施例中，无水透明棒化妆品组合物还包含溶剂、透明胶凝剂，以及增量剂。

在一些实施例中，以组合物的总重量计，所述腺苷基质的含量为1重量％至10重量％。

在一些实施例中，无水透明棒化妆品组合物为选自由以下各项组成的群组中的调配物形式：透明棒、透明防晒棒、透明膏、透明防晒膏，以及粉末。

附图说明

本发明的上述以及其它目的、特征和优点将从以下结合附图的详细描述而得到更加清楚的理解，其中：

图1示出关于测试实例1的化妆品组合物中腺嘌呤沉积的测试结果；

图2示出关于测试实例2的化妆品组合物中腺嘌呤沉积的测试结果；以及

图3示出关于测试实例3的化妆品组合物中腺嘌呤沉积的测试结果。

具体实施方式

本公开涉及一种含有腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物。本公开的化妆品组合物当被调配成无腺苷沉积的透明棒形式时可表现出基于腺苷的抗皱效果和基于多元醇的保湿功能。

下文将给出对本发明的详细描述。

本公开提出了一种含有腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物，其中所述腺苷基质包含腺苷、多元醇、酯油以及增溶剂。

腺苷在细胞中促进胶原蛋白合成或者抑制胶原蛋白酶(一种胶原蛋白降解酶)，以维持皮肤弹性，从而发挥改善皱纹的作用。在具体实施例中，以腺苷基质的总重量计，所述腺苷的含量为0.01重量％至20重量％。当腺苷的含量小于0.01重量％时，难以实现所需的皱纹改善。另一方面，当以超过20重量％的含量使用时，腺苷可能沉积。

多元醇可为选自由以下各项组成的群组中的至少一种；丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、甘油以及双甘油，其中戊二醇为优选的。

在一具体实施例中，以腺苷基质的总重量计，所述多元醇的含量可为10重量％至90重量％。小于10重量％的多元醇含量可致使腺苷沉积或者可使保湿效果降级。另一方面，当多元醇含量超过90重量％时，多元醇与油之间可能存在不良的混溶性，从而引起内含物的分离。

酯油可为选自由以下各项组成的群组的至少一种：马来酸二异硬脂酯、硬脂酸乙基己酯、辛酸/癸酸三甘油酯、新戊酸异癸酯、碳酸二辛酰酯、丁二醇二辛酸/二癸酸酯，以及三异硬脂酸聚甘油-2酯。优选可为马来酸二异硬脂酯、辛酸/癸酸三甘油酯，以及丁二醇二辛酸/二癸酸酯的混合物。

在一具体实施例中，以腺苷基质的总重量计，酯油可以1重量％至80重量％的含量使用。当酯油含量小于1重量％时，透明棒调配物中多元醇的相对含量增大，这导致与油的不良混溶性并且最终导致内含物的分离。另一方面，酯油含量大于80重量％可致使腺苷沉积，这是因为腺苷为水溶性的。

增溶剂可为选自由以下各项组成的群组中的至少一种：聚山梨酸酯20、PEG-30氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PPG-26-Buteth-2，以及辛酰葡萄糖苷/癸酰葡萄糖苷。优选可为PEG-60氢化蓖麻油。

在具体实施例中，以腺苷基质的总重量计，所述增溶剂的含量为0.1重量％至5重量％。小于0.1重量％的增溶剂含量无法满足足够的增溶作用，从而引起了腺苷的沉积。另一方面，当增溶剂以大于5重量％的含量使用时，组合物可能会在表皮施用时刺激皮肤。

所述腺苷基质还可包含增溶助剂。增溶助剂可为选自由以下各项组成的群组中的至少一种：氯化钠、烟酰胺、生育酚，以及醋酸生育酚，其中烟酰胺与醋酸生育酚的混合物为优选的。

在具体实施例中，以腺苷基质的总重量计，增溶助剂的含量在从0.01重量％至5重量％的范围内变化。增溶助剂含量小于0.01重量％可致使腺苷沉积。另一方面，当以大于5重量％的含量使用时，增溶助剂可能沉积。

以化妆品组合物的总重量计，所述腺苷基质的含量可优选为1重量％至10重量％。使用小于1重量％的腺苷基质含量无法实现所需的皱纹改善。另一方面，当腺苷基质含量超过10重量％时，可能发生腺苷沉积。

组合物还可包含溶剂、透明胶凝剂，以及增量剂。

溶剂可为选自由以下各项组成的群组中的至少一种：辛基月桂醇、马来酸二异硬脂酯、辛酸/三癸酸甘油酯、氢化聚异丁烯、碳酸二辛酰酯、二癸酸新戊二醇酯、己基癸醇，以及三异硬脂酸聚甘油-2酯。

透明胶凝剂可为选自由以下各项组成的群组中的至少一种：二丁基乙基己酰基谷氨酰胺、二丁基月桂酰谷氨酰胺、乙基纤维素、糊精棕榈酸酯/己酸乙酯，以及糊精棕榈酸酯。

增量剂可为选自由以下各项组成的群组中的至少一种：滑石、云母、二氧化硅、聚甲基丙烯酸甲酯、硅烷基化二氧化硅、以及甲硅烷基化二氧化硅(silicamethylsilylate)。

此外，组合物还可为本领域中已知的添加剂，包括例如防腐剂、着色剂、香料、皮肤营养素等等。

化妆品组合物可制备成本领域中已知的各种调配物，包括例如透明棒、透明防晒棒、透明香膏、透明防晒膏，以及粉末。

通过以下实例可获得对本发明的更好理解，以下实例为出于说明目的而阐述，而不应视为限制本发明。

测试实例1：含有多元醇的腺苷基质的制备和根据多元醇的腺苷沉积分析

为了在根据多元醇是否存在和多元醇的种类进行的腺苷沉积分析中使用，制备具有以下表1中所列出的组成和含量(重量％)的实例1至实例3以及比较实例1的腺苷基质。

简要地说，腺苷于80℃下分散于多元醇中，直到分散体随着颜色消失而变得澄清。添加酯油和增溶剂以使腺苷增溶。在增溶之后，将腺苷基质冷却至室温并且装入透明玻璃容器中。

表1

在以3,000rpm离心分离30分钟之后，观测实例1至实例3以及比较实例1的腺苷基质以查看腺苷是沉积还是溶解。此外，当腺苷基质在各种条件(恒温箱-10℃，0℃，25℃，45℃，55℃)下储藏3个月后，监测腺苷基质随着时间推移的腺苷沉积。结果给出于表2和图1中。

在表2、表4和表6中，腺苷基质当其使腺苷沉积时以“X”标记，并且当其保持透明时以“◎”标记。

表2

	实例1	实例2	实例3	比较实例1
					透明度	X	X	X	X
沉积情况	沉积	沉积	沉积	沉积

如表2和图1中可看出，经观测实例1至实例3以及比较实例1的所有腺苷基质都有腺苷沉积。在所述实例中，采用戊二醇作为多元醇的实例1的多元醇表现出最少的腺苷沉积，这指示腺苷沉积随着多元醇种类的变化而变化，因为各种类多元醇溶解腺苷的能力不同。

测试实例2.含增溶助剂的腺苷基质的制备和根据増溶助剂的腺苷沉积分析

考虑到测试实例1的结果为使用戊二醇作为多元醇产生了最少腺苷沉积，以与测试实例1相同的方式制备腺苷基质，除了补充增溶助剂来代替实例1至实例3以及比较实例1中的部分多元醇以外，如表3所示(单位：重量％)。

表3

以与测试实例1相同的方式评估腺苷沉积，并且结果给出于表4和图2中。

表4

	实例1	实例2	实例3	比较实例1
					透明度	X	X	◎	X
沉积情况	沉积	沉积	无沉积	沉积

如从表4和图2的数据所理解，在实例1和实例2以及比较实例1中的腺苷基质中腺苷沉积，而在实例3的腺苷基质中未观测到沉积。这看似归因于增溶助剂的增溶能力差异。观测到，相较于烟酰胺和醋酸生育酚单独使用时，它们当组合使用时发挥出优良的增溶潜力。

测试实例3：含腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物的制备和根据腺苷基质含量的腺苷沉积分析

考虑到测试实例2的结果为采用烟酰胺和醋酸生育酚的组合作为增溶助剂的腺苷基质保持透明而无腺苷沉积，以下表5中列出的材料和含量(单位：重量％)制备实例1至实例4以及比较实例1的无水透明棒化妆品组合物。

简要地说，以与测试实例1相同的方式制备无水透明棒化妆品组合物中使用的腺苷基质。在通过150℃加热而使透明胶凝剂完全溶于溶剂之后，添加腺苷基质以及酯油，并且随后在120℃加热。此外，添加增量剂并且在120℃使增量剂完全溶解。此后，将所述组合物装入容器中并冷却。

表5

当包含实例1至实例4以及比较实例1的腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物在各种条件(恒温箱-10℃，0℃，25℃，45℃，55℃)下储藏3个月后，监测其随着时间推移的腺苷沉积。结果给出于表6和图3中。

表6

	实例1	实例2	实例3	实施例4	比较实例1
						透明度	◎	◎	X	X	◎
沉积情况	无沉积	无沉积	沉积	沉积	无沉积

如在表6和图3中可看出，实例1和实例2以及比较实例1的化妆品组合物中无腺苷沉积，而在实例3和实例4的组合物中观测到了沉积，这指示虽然在无水透明棒组合物中采用了根据测试实例1和测试实例2的结果制备的无腺苷沉积的腺苷基质，但是高含量的腺苷基质降低了腺苷基质和无水透明化妆品材料之间的相容性，从而造成了腺苷沉积。

测试实例4：无水透明棒化妆品组合物的关于腺苷基质含量的皮肤稳定性分析

使测试实例3的实例1和实例2以及比较实例1的无腺苷沉积组合物经受斑贴测试(patch test)。将用测试实例3的实例1和实例2以及比较实例1的组合物制备的斑贴调配物施用到30位健康的女性和男性成人的相应肩区达20小时。在除去斑贴后1小时和24小时时，用肉眼观测皮肤，并且根据刺激程度进行评分。结果总结于下表7中。皮肤用“+++”标记为严重刺激，用“++”标记为中等刺激，用“+”标记为轻微刺激，以及用“-”标记为无刺激。

表7

如在表7中可看出，观测到测试实例3的实例1和实例2以及比较实例1的组合物对皮肤安全无刺激。

测试实例5：关于腺苷基质含量的无水透明棒化妆品组合物的保湿能力分析

测试实例3的实例1和实例2以及比较实例1的组合物均无腺苷沉积，可以通过用皮肤水分测试仪(Corneometer)测量皮肤电活动来根据多元醇含量评估所述组合物的保湿能力。在这方面，在实例1和实例2以及比较实例1的组合物中的每一组合物施用到5位受试者的手臂内区域后，测量随着时间推移在恒温恒湿条件(室温20-25℃，相对湿度(RH)40-60％)下每一区域的皮肤电活动五次。计算五次测量的平均值以与在施用组合物之前的那些作比较。结果总结于下表8中。

表8

如表8所示，发现组合物的保湿能力随着多元醇含量的增大而增大。举例来说，相较于测试实例3的比较实例1的保湿能力，使用测试实例3的实例1的组合物时保湿能力增大了2.5倍，并且使用测试实例3的实例2的组合物时保湿能力增大了5.7倍。

测试实例6：含有腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物的皱纹改善分析

在皱纹改善方面分析根据本公开的组合物。为此，使测试实例3的实例2的含腺苷但无腺苷沉积的化妆品组合物以及测试实例3的比较实例1的不含腺苷的化妆品组合物经受感官测试(sensory test)。简要地说，让年龄为20岁或更高的20位女性受试者在其左半边脸上施用测试实例3的实例2的组合物并且在其右半边脸上施用测试实例3的比较实例1的组合物。根据以下五分法(five-point method)来相较于测试实例3的比较实例1的组合物的抗皱效果评估测试实例3的实例2的组合物的抗皱效果：优良(5分)、好(4分)、中等(3分)、差(2分)，以及极差(1分)。结果总结于下表9中。

表9

受试者编号	抗皱效果
		1	5
2	5
		3	3
4	4
		5	5
6	4
		7	4
8	4
		9	4
10	5
		11	5
12	4
		13	5
14	3
		15	5
16	5
		17	4
18	5
		19	4
20	4
		Avg.	4.35

如表9所示，测试实例3的实例2的组合物平均获得4.35分并且相较于测试实例3的比较实例1的组合物表现出了好得多的抗皱效果。

因为含有腺苷，所以本公开的化妆品组合物表现出了抗皱效果。即使在长时间储藏后，所述化妆品组合物仍然保持透明，这是因为腺苷无沉积地稳定溶于所述组合物中。此外，所述化妆品组合物由于其含有多元醇而具有保湿效果。因此，本公开的组合物可有利地应用于人用化妆品产品。

虽然出于说明性目的已公开本发明的优选实施例，但本领域中的技术人员将理解在不脱离本发明的范围和精神的情況下，各种修改、添加及替代是可能的。

Claims (9)

1.一种含有腺苷基质的无水透明棒化妆品组合物，其中所述腺苷基质包含腺苷、多元醇、酯油，增溶剂以及增溶助剂，

所述增溶助剂为烟酰胺和醋酸生育酚；

其中以所述腺苷基质的总重量计，所述增溶助剂的含量为0.01重量％至5重量％。

2.根据权利要求1所述的无水透明棒化妆品组合物，其中所述多元醇为选自由以下各项组成的群组中的至少一种：丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、甘油以及双甘油。

3.根据权利要求1所述的无水透明棒化妆品组合物，其中以所述腺苷基质的总重量计，所述腺苷的含量为0.01重量％至20重量％。

4.根据权利要求1所述的无水透明棒化妆品组合物，其中以所述腺苷基质的总重量计，所述多元醇的含量为10重量％至90重量％。

5.根据权利要求1所述的无水透明棒化妆品组合物，其中以所述腺苷基质的总重量计，所述酯油的含量为1重量％至80重量％。

6.根据权利要求1所述的无水透明棒化妆品组合物，其中以所述腺苷基质的总重量计，所述增溶剂的含量为0.1重量％至5重量％。

7.根据权利要求1所述的无水透明棒化妆品组合物，还包含溶剂、透明胶凝剂，以及增量剂。

8.根据权利要求1所述的无水透明棒化妆品组合物，其中以所述组合物的总重量计，所述腺苷基质的含量为1重量％至10重量％。

9.根据权利要求1所述的无水透明棒化妆品组合物，呈选自由以下各项组成的群组中的调配物形式：透明棒、透明防晒棒、透明膏、透明防晒膏，以及粉末。

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