CN106619649A - 一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物及其制备方法和应用，该药物组合物由以下按照重量份的原料组成：青蒿素1‑3份、赛庚啶3‑7份、牛磺酸15‑23份、头孢呋肟11‑19份。将赛庚啶与头孢呋肟混合研磨，加入去离子水，在66℃的温度下搅拌处理48‑50min，制得混合物A；将牛磺酸与混合物A混合，在60℃的温度下搅拌处理23‑25min，在加入青蒿素，然后在43℃的温度下超声处理33min，然后在55℃的温度下搅拌至干、造粒即得。本发明用于治疗结核性胸膜炎，治疗效果显著，治愈率高，治疗时间短，见效快，无毒副作用和过敏反应，治愈率高、复发率低，造价低廉，用药量少，是较为理想的药物。

Description

一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物及其制备方法和应用

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体是一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物及其制备方法和应用。

背景技术

结核性胸膜炎是结核杆菌及其自溶产物、代谢产物进入超敏感机体的胸膜腔而引起的胸膜炎症。结核性胸膜炎是结核杆菌首次侵入机体所引起的疾病。我国结核性胸膜炎大多数由人型结核菌所引起。大多数结核性胸膜炎是急性病。其症状主要表现为结核的全身中毒症状和胸腔积液所致的局部症状。结核中毒症状主要表现为发热、畏寒、出汗、乏力、食欲不振、盗汗。局部症状有胸痛、干咳和呼吸困难。胸痛多位于胸廓呼吸运动幅度最大的腋前线或腋后线下方，呈锐痛，随深呼吸或咳嗽而加重。由于胸腔内积液逐渐增多，几天后胸痛逐渐减轻或消失。积液对胸膜的刺激可引起反射性干咳，体位转动时更为明显。积液量少时仅有胸闷、气促，大量积液压迫肺、心和纵隔，则可发生呼吸困难。积液产生和聚集越快、越多，呼吸困难越明显，甚至可有端坐呼吸和发绀。

中医药在治疗本病方面取得了较好的疗效，但还存在一些问题：临床上对减轻胸水吸收不良反应，缩短病程所取得的疗效还并不理想。西药疗效好，副作用大。需要一种新的药物来治疗结核性胸膜炎。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物及其制备方法和应用，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素1-3份、赛庚啶3-7份、牛磺酸15-23份、头孢呋肟11-19份。

作为本发明进一步的方案：所述治疗结核性胸膜炎的药物组合物，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素1.5-2.5份、赛庚啶4-6份、牛磺酸17-21份、头孢呋肟13-17份。

作为本发明进一步的方案：所述治疗结核性胸膜炎的药物组合物，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素2份、赛庚啶5份、牛磺酸19份、头孢呋肟15份。

一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物的制备方法，由以下步骤组成：

1)将赛庚啶与头孢呋肟混合研磨，加入二者质量6.2倍的去离子水，在66℃的温度下搅拌处理48-50min，制得混合物A；

2)将牛磺酸与混合物A混合，在60℃的温度下搅拌处理23-25min，在加入青蒿素，然后在43℃的温度下超声处理33min，超声功率为800W，然后在55℃的温度下搅拌至干、造粒即得药物组合物。

所述药物组合物在制备治疗结核性胸膜炎药物中的应用。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明的药物组合物在各原料的相互作用下用于治疗结核性胸膜炎，具有治疗效果显著，治愈率高，治疗时间短，见效快，无毒副作用和过敏反应，治愈率高、复发率低，造价低廉，用药量少，长期使用亦不会造成患者的经济负担，是较为理想的药物。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

本发明实施例中，一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素1份、赛庚啶3份、牛磺酸15份、头孢呋肟11份。

将赛庚啶与头孢呋肟混合研磨，加入二者质量6.2倍的去离子水，在66℃的温度下搅拌处理48min，制得混合物A。将牛磺酸与混合物A混合，在60℃的温度下搅拌处理23min，在加入青蒿素，然后在43℃的温度下超声处理33min，超声功率为800W，然后在55℃的温度下搅拌至干、造粒即得药物组合物。

实施例2

本发明实施例中，一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素3份、赛庚啶7份、牛磺酸23份、头孢呋肟19份。

将赛庚啶与头孢呋肟混合研磨，加入二者质量6.2倍的去离子水，在66℃的温度下搅拌处理50min，制得混合物A。将牛磺酸与混合物A混合，在60℃的温度下搅拌处理25min，在加入青蒿素，然后在43℃的温度下超声处理33min，超声功率为800W，然后在55℃的温度下搅拌至干、造粒即得药物组合物。

实施例3

本发明实施例中，一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素1.5份、赛庚啶4份、牛磺酸17份、头孢呋肟13份。

将赛庚啶与头孢呋肟混合研磨，加入二者质量6.2倍的去离子水，在66℃的温度下搅拌处理49min，制得混合物A。将牛磺酸与混合物A混合，在60℃的温度下搅拌处理24min，在加入青蒿素，然后在43℃的温度下超声处理33min，超声功率为800W，然后在55℃的温度下搅拌至干、造粒即得药物组合物。

实施例4

本发明实施例中，一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素2.5份、赛庚啶6份、牛磺酸21份、头孢呋肟17份。

将赛庚啶与头孢呋肟混合研磨，加入二者质量6.2倍的去离子水，在66℃的温度下搅拌处理49min，制得混合物A。将牛磺酸与混合物A混合，在60℃的温度下搅拌处理24min，在加入青蒿素，然后在43℃的温度下超声处理33min，超声功率为800W，然后在55℃的温度下搅拌至干、造粒即得药物组合物。

实施例5

本发明实施例中，一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素2份、赛庚啶5份、牛磺酸19份、头孢呋肟15份。

将赛庚啶与头孢呋肟混合研磨，加入二者质量6.2倍的去离子水，在66℃的温度下搅拌处理49min，制得混合物A。将牛磺酸与混合物A混合，在60℃的温度下搅拌处理24min，在加入青蒿素，然后在43℃的温度下超声处理33min，超声功率为800W，然后在55℃的温度下搅拌至干、造粒即得药物组合物。

对比例1

除不含有头孢呋肟外，其配方及制备过程与实施例5一致。

对比例2

仅含有头孢呋肟，其制备过程与实施例5一致。

实施例6毒性实验

1)急性毒性实验：

应用NIH小鼠60只，SPF级，雌雄各半，体重18～22g，进行急性毒性试验。小鼠随机分为两组，每组30只，即对照组和给药组，实验前禁食12小时；将本发明的实施例5制备的药物溶解在水中，(浓度为6.58g生药/ml，最高浓度)灌胃，灌胃容积为5ml/kg(即单次给药剂量为32.9生药/kg)，对照组给予等量生理盐水，一天给药2次，给药间隔时间6小时，给药后连续观察14天，并记录小鼠的的毒性反应及死亡数。实验结果表明：与对照组比较，给药后小鼠未见明显差异，实验连续观察14天，小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正常。小鼠口服灌胃本发明的药物LD50＞32.9生药/kg，每日最大给药量为65.8生药/kg/日。本发明的西药组合物临床用药量为1.5g生药/日/人，成人体重以60kg计，平均用药剂量为0.025g生药/kg/日。按体重计：小鼠(平均体重以20g计)口服灌胃本发明的药物的耐受量为临床用量的1316倍。因此本发明的药物急性毒性低，临床用药安全。

2)长期毒性实验：

本发明实施例5的药物对小鼠按10.78、20.35和33.48g生药/kg连续用药15周(1.0ml/100g体重，每天2次)及停药3周后，结果表明：本发明药物对大鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾功能、血糖、血脂等指标均无明显影响，脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明，用药15周及停药3周后，大鼠各脏器均无明显改变。说明本发明药物对大鼠长期用药后毒性小，停药后也没有异样反应，应用安全。

实施例7

实施例1-5所得治疗结核性胸膜炎的药物组合物的临床应用

筛选400例患者，其中女性198例，男性202例，年龄最大的72岁，最小年龄38岁，平均年龄55.2岁。试验之前2周，对该人群进行连续观察，记录症状及变化，随机分为8组，分别为实施例1组(实施例1药物)、实施例2组(实施例2药物)、实施例3组(实施例3药物)、实施例4组(实施例4药物)、实施例5组(实施例5药物)、对比例1组(对比例1药物)、对比例2组(对比例2药物)、对比例3组(其它药品(利福平、异烟肼和吡嗪冼胺等常规药品))。

使用方法为:每日3克，于早中晚饭前半小时服用，7天为一个疗程。

疗效情况判定标准:治愈:做CT检查显示基本正常，不适症状消失，精力及体力明显增强；有效：不适症状减轻或部分消失，精力及体力增强；无效：不适症状无变化。结果如表1所示。

表1

	例数	治愈	有效	无效	总有效率(％)
						实施例1组	50	40	19	1	98
实施例2组	50	41	19	0	100
						实施例3组	50	45	5	0	100
实施例4组	50	46	4	0	100
						实施例5组	50	50	0	0	100
对比例1组	50	2	28	20	60
						对比例2组	50	0	8	42	16
对比例3组	50	10	30	10	80

治疗效果：治愈80％以上，总有效率98％以上，效果明显优于对比例3组的现有药物。实施例5组与对比例1-2组相比较可知本发明是在各原料的相互作用下发挥功效的。

实施例1组与对比例3组服用期间自感症状及其体力精神变化如表2所示。

表2

服用本发明实施例1药物组合物5天，75％以上的感到有所好转，不适症状改善；服用7天，88％以上的感到有所好转，不适症状改善或消失，精神、体力增强；服用10天，98％以上的感到有所好转，不适症状改善或消失，精神、体力增强，做CT检查显示基本正常，部分患者自感痊愈。实施例1组服用10天以上，有效率可达96％，而对比例3组仅为78％。

典型案例：

张某，男，48岁，症状：精神不振，周身无力，疲倦，不愿活动，有轻微的发热、胸部疼痛，去医院检查发现胸腔积液，草黄色、偏酸性，经诊断为结核性胸膜炎。病龄：6个月。服用实施例2所得药物组合物5天，周身无力，疲倦症状减轻，胸部疼痛感有所消失；使用10天，不适症状完全消失；病愈后又巩固使用10天，停药至今无复发。

对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。

此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims (5)

1.一种治疗结核性胸膜炎的药物组合物，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素1-3份、赛庚啶3-7份、牛磺酸15-23份、头孢呋肟11-19份。

2.根据权利要求1所述的治疗结核性胸膜炎的药物组合物，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素1.5-2.5份、赛庚啶4-6份、牛磺酸17-21份、头孢呋肟13-17份。

3.根据权利要求1所述的治疗结核性胸膜炎的药物组合物，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成：青蒿素2份、赛庚啶5份、牛磺酸19份、头孢呋肟15份。

4.一种如权利要求1-3任一所述的治疗结核性胸膜炎的药物组合物的制备方法，其特征在于，由以下步骤组成：

1)将赛庚啶与头孢呋肟混合研磨，加入二者质量6.2倍的去离子水，在66℃的温度下搅拌处理48-50min，制得混合物A；

2)将牛磺酸与混合物A混合，在60℃的温度下搅拌处理23-25min，在加入青蒿素，然后在43℃的温度下超声处理33min，超声功率为800W，然后在55℃的温度下搅拌至干、造粒即得药物组合物。

5.如权利要求1-3任一所述的药物组合物在制备治疗结核性胸膜炎药物中的应用。