CN106511493A - 由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂及其制作方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂，其特征在于：该芳香化酶抑制剂按重量百分比计各组份配比如下：包含金荞麦提取物20‑30%、三叶青提取物40‑45%、桑叶提取物20‑40%以及添加有用于防止骨质疏松的中药组合物，制作的芳香化酶抑制剂能抑制雄性激素转变为雌性激素，属于非类固醇类的芳香化酶抑制剂，抑制芳香化酶的活性可有效降低体内雌性激素含量，可用于治疗或预防乳腺癌，同时在配方中应该中药组合配方利用配方中各类中药的协同作用，充分发挥药物治疗骨质疏松的功效。

Description

由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂及其制作方法
技术领域
本发明涉及药物技术领域，特别是由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂及其制作方法。
背景技术
乳腺癌是一种严重影响妇女健康甚至危及生命的常见病与多发病。乳腺癌的治疗，目前主要采取手术为主，化疗、放疗、内分泌治疗和分子靶向治疗等为辅的综合治疗模式。内分泌治疗已发展成为乳腺癌治疗中一种重要的治疗手段，特别是在激素受体被发现以后，乳腺癌内分泌治疗能有目的性选择并可预测疗效。而芳香化酶抑制剂的问世，使内分泌治疗进入了一个崭新的时代。
芳香化酶存在于细胞的内质网中，是一种能够将雄激素 ( 雄烯二酮和睾酮 ) 转换为雌激素 ( 分别转换为雌酮和雌二醇 ) 的细胞色素 P450 酶，对调节性激素在机体内的平衡与转换有着非常重要的作用。芳香化酶抑制剂特异性的作用于芳香化酶，可以有效抑制雌激素的产生，且对其他类固醇激素的代谢不产生干扰，对治疗因雌激素过量引起的疾病有着非常突出的疗效。现在，一些有效的芳香化酶抑制剂在临床中已经用于治疗荷尔蒙依赖性的乳腺癌。第三代芳香化酶抑制剂在临床上的应用，已经逐渐从二线辅助治疗药物向一 线治疗药物提升，芳香化酶抑制剂的作用越来越受到重视。除乳腺癌外，芳香化酶与卵巢癌、子宫内膜癌、芳香化酶过量综合症及芳香化酶缺乏综合症等也可能有重要关系。如果体内的芳香化酶活性过高，会导致雌激素和雄激素的失衡，使男孩产生女乳症，对女孩会产生性早熟和巨乳症，而且与之相关联的肥胖、早衰、肝脏病症、甲亢等病症，也都与雄激素向雌激素的过度转化有关。无论男性和女性，身材矮小的原因几乎都与因荷尔蒙失衡引起骨骺提前闭合有关。
虽然芳香化酶抑制剂在临床中表现突出，比原来的一些药物效果好。但它们也经常和一些不利的副作用相关，如骨密度流失、骨头疼痛、抑制骨形成，增加骨质疏松、骨折的危险性等症状。此外，耐药性是一个非常重要的问题，研究表明一些乳腺癌患者在接受芳香化酶抑制剂治疗后，前期有效，肿瘤减小，但随着用药时间延长，肿瘤也获得了对内分泌的耐受性，并且重新开始生长。
发明内容
本发明的目的是为了解决上述现有技术的不足而提供起到抑制芳香化酶、防止各类雌性激素产生的疾病以及防止骨质疏松的植物提取物制备的芳香化酶抑制剂及其制作方法。
为了实现上述目的提供由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂，由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂，其特征在于：该芳香化酶抑制剂按重量百分比计各组份配比如下：包含金荞麦提取物20-30%、三叶青提取物40-45%以及桑叶提取物20-40%。
进一步地，还添加有用于防止骨质疏松的中药组合物，该中药组合物组成及重量份为：千年健100-120份、红花100-120份、山萸肉 60-80份，菟丝子 40-50份，川牛膝 100-110 份，砂仁10-30份、熟地黄35份、当归70-80份、透骨草 200-230 份、丹参20-40份、白术70-90份、三七30-50份、川芎60-80份、人参20-30份、女贞子10份。
由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂的制作方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）准备原材料：选取金荞麦、三叶青、三桑叶作为原料，分别把三者粉碎，进行分开提取；（2）通过乙醇精取方式取得金荞麦提取物、三叶青提取物以及三桑叶提取物；该原材料与乙醇溶液质量比为1：5~1:10；（3）通过磁力加热搅拌器搅拌把取得的金荞麦提取物、三叶青提取物以及三桑叶提取物进行混合；（4）将混合后的液体置于微波合成反应仪中提取，提取时间为 350-420s，所述微波提取的条件为工作频率 1300 ～ 2700MHz，得到芳香化酶抑制剂。
进一步地，中药组合物其取得方式：加水煎煮 2 次，第一次 40分钟，第 2 次 35分钟,，再经滤过、浓缩、加辅料适量，混匀，即得，辅料包括甘草50-60份。
进一步地，所述金荞麦提取物其精提取方法为：先取金荞麦根茎，放置在器皿中粉碎，把粉碎后的金荞麦根茎放于50-70%乙醇水溶液中浸提多次同时采用磁力加热搅拌器搅拌，乙醇水溶液温度控制在40-45°，用大孔吸附树脂柱层析分离，然后在将浸取液在真空中减压浓缩分离出乙醇，可得金荞麦提取物。
进一步地，所述的乙醇的纯度选取60%乙醇，且该溶剂用量为原料重量 3-5 倍，上述的浸提次数包含四次，第一次浸提时间不少于1.5小时，第二次浸提时间不少于1个小时，第三次第四次浸提时间不少于0.5小时。
进一步地，所述三叶青提取物其提取方法为：取三叶青，将其置微波消解管中,用60%乙醇在功率400-450W微波提取15min，该乙醇溶剂用量为乙醇原料重量 3-5 倍，过滤，浓缩至干，用50%乙醇转移至25mL量瓶中、定容、采用磁力加热搅拌器搅拌摇匀，取得三叶青提取物。
进一步地，桑叶提取物其精提取方法为：第一步骤，提取 ：将桑叶烘干，粉碎为粗粉，用60%乙醇水溶液溶剂浸提，过滤，获取提取液；第二步骤，超滤：将上述提取液作超声波提取器处理，收集所得滤液 ； 第三步骤，浓缩：将步骤第二步骤所得滤液通过纳滤膜或反渗透膜进行浓缩处理，得到浓缩液 ；第四步骤，干燥 ：将浓缩液进行干燥、粉碎，即得所述桑叶提取物。
进一步地，第二步骤超声波提取方式过程为：将第一步骤所得置于超声波提取仪中，提取时间为 320~380s，提取功率为 530~600W 得到提取液 ；然后提取液置于离心机中进行离心，离心机转速为 3000~5000 r/ min，离心时间为 6~9min后得到第一上清液，将第一上清液于 40~60℃下转速为 40~70r/min 进行旋转蒸发，浓缩至第一上清液体积的 三分之一，得到浓缩上清液。
进一步地，所述金荞麦提取物、三叶草提取物的提取方法经权利要求9其精取提取物的方式取得。
本发明得到的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂及其制作方法，具有以下特点：制作的芳香化酶抑制剂能抑制雄性激素转变为雌性激素，属于非类固醇类的芳香化酶抑制剂，抑制芳香化酶的活性可有效降低体内雌性激素含量，芳香化酶抑制剂使芳香化酶失去作用，雄激素无法转化为雌激素，从而阻断了雌激素作用下的肿瘤细胞生长，如可用于治疗或预防乳腺癌，同时在配方中应该中药组合配方利用配方中各类中 药的协同作用，充分发挥药物治疗骨质疏松的功效。
附图说明
图1为芳香化酶随时间变化坐标示意图。
具体实施方式
下面实施例对本发明进一步说明。
实施例：
本实施例提供的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂，该芳香化酶抑制剂按重量百分比计各组份配比如下：包含金荞麦提取物20-30%、三叶青提取物40-45%以及桑叶提取物20-40%。芳香化酶是属于细胞色素P450的一种复合酶，可氧化脱去C19类固醇(雄烯二酮和睾酮)的19-甲基，使A环芳构化，从而转变成C18雌激素(雌酮和雌二醇)，而本芳香化酶抑制剂能预制芳香化酶的活性即切断转变过程，起到抑制作用。
芳香化酶抑制剂的制作方法，包括以下步骤：（1）准备原材料：选取金荞麦、三叶青、三桑叶作为原料，分别把三者粉碎，进行分开提取；（2）通过乙醇精取方式取得金荞麦提取物、三叶青提取物以及三桑叶提取物；该原料与乙醇溶液质量比为1：5~1:10；乙醇含量为60%，提取时间不少于6个小时；（3）通过磁力加热搅拌器搅拌把取得的金荞麦提取物、三叶青提取物以及三桑叶提取物进行混合；（4）将混合后的液体置于微波合成反应仪中提取，提取时间为 350-420s，所述微波提取的条件为工作频率 1300 ～ 2700MHz得到芳香化酶抑制剂。
进一步的，可以在中芳香化酶抑制剂中添加有用于防止骨质疏松的中药组合物，该中药组合物组成及重量份为：千年健100-120份、红花100-120份、山萸肉 60-80份，菟丝子 40-50份，川牛膝 100-110 份，砂仁10-30份、熟地黄35份、当归70-80份、透骨草 200-230 份、丹参20-40份、白术70-90份、三七30-50份、川芎60-80份、人参20-30份、女贞子10份。可在步骤（3）搅拌过程中添加用于防止骨质疏松的中药组合物。
中药组合物其取得方式：加水煎煮 2 次，第一次 40分钟，第 2 次 35分钟，再经滤过、浓缩、加辅料适量，混匀，即得，辅料包括甘草50-60份。甘草能起到调和各中药成分的作用，能更加的发挥更药剂的作用， 可知肾虚精血不足则髓之生化乏源，不能滋养骨骼，骨之失养会导致骨骼脆弱无力。其次，脾失健运是骨质疏松的重要病机，脾虚运化失司会影响胃肠对钙、磷微量元素、蛋白质及氨基酸等营养物质的吸收。而气滞血瘀则是其促发因素，血瘀痹阻脉络，气血津液不能濡养筋骨，筋骨一旦失于濡养便易疏松脆弱。做到能对通过补肾为先、健脾益气、活血通络，该方案进行长期试验观察其还能增加血清骨钙素水平，对骨质疏松的进行根治。
进一步的，所述金荞麦提取物其精提取方法为：先取金荞麦根茎，放置在器皿中粉碎，把粉碎后的金荞麦根茎放于50-70%乙醇水溶液中浸提多次同时采用磁力加热搅拌器搅拌，乙醇水溶液温度控制在40-45°，用大孔吸附树脂柱层析分离，然后在将浸取液在真空中减压浓缩分离出乙醇，可得金荞麦提取物。优选地，所述的乙醇的纯度选取60%乙醇，且该溶剂用量为原料重量 3-5 倍，上述的浸提次数包含四次，第一次浸提时间不少于3小时，第二次浸提时间不少于2个小时，第三次第四次浸提时间不少于1.5小时。该方案提取的金荞麦乙醇提取物还具有都有较强的 α- 淀粉酶 抑制活性及 α- 葡萄糖苷酶活性，能起到降糖效果。
进一步的，所述三叶青提取物其提取方法为：取三叶青，将其置微波消解管中，用60%乙醇在功率400-450W微波提取15min，该乙醇溶剂用量为乙醇原料重量 3-5 倍，过滤，浓缩至干，用50%乙醇转移至25mL量瓶中、定容、采用磁力加热搅拌器搅拌摇匀，取得三叶青提取物。
进一步的，桑叶提取物其精提取方法为：第一步骤，提取 ：将桑叶烘干，粉碎为粗粉，用60%乙醇水溶液溶剂浸提，过滤，获取提取液；第二步骤，超滤：将上述提取液作超声波提取器处理，收集所得滤液 ； 第三步骤，浓缩：将步骤第二步骤所得滤液通过纳滤膜或反渗透膜进行浓缩处理，得到浓缩液 ；第四步骤，干燥 ：将浓缩液进行干燥、粉碎，即得所述桑叶提取物。
进一步的，第二步骤超声波提取方式过程为：将第一步骤所得置于超声波提取仪中，提取时间为 320~380s，提取功率为 530~600W 得到提取液 ；然后提取液置于离心机中进行离心，离心机转速为 3000~5000 r/ min，离心时间为 6~9min后得到第一上清液，将第一上清液于 40~60℃下转速为 40~70r/min 进行旋转蒸发，浓缩至第一上清液体积的 三分之一，得到浓缩上清液。
同时所述金荞麦提取物、三叶草提取物的提取方法也是可以用桑叶提取物的方式取得。
对于该植物提取物制备的芳香化酶抑制剂，做了试验，对于该植物芳香化酶抑制剂对雄稀二酮的抑制的效果：现取得芳香化酶的酶源，做好封存，以雄烯二酮作为被反应物，通过测得产物雌二醇和雌酮，检测芳香化酶的活性，计算化合物对芳香化酶的抑制作用。
雄稀二酮事先保存在无水乙醇内，反应时用溶解保护试剂稀释，溶解保护试剂可以采用0.067mol·L磷酸缓冲盐溶液，乙醇的浓度小于 1％。0.4ml反应体系还包含0.01ml芳香化酶、0.20mg还原型辅酶Ⅱ、50pmol雄烯二酮。反应在 37℃进行，以加入还原型辅酶Ⅱ开始，分别进行四个不同时间段反应 （3，7，12，15分钟），然后加 0.4ml 20％的三氯乙酸终止反应 1min。终止后加入 1.0ml 预冷的氯仿抽提，继续振荡 10min 后离心10min，吸上清液约 0.8ml，然后加入 0.8ml 5％葡聚糖被覆活性炭测定，37℃继续振荡温浴 30min。混合液离心 12min。取上清液测定。测定结构如下：上述3分钟、7分钟、12分钟、15分钟反应过程中时分别加入等量本发明制作的植物提取物制备的芳香化酶抑制剂，其原理是测试通过上清液测定中的芳香化酶的催化的量，单底物反应雄烯二酮的浓度多少，来测定其抑制效果，在3分钟、7分钟、12分钟、15分钟中雄烯二酮量基本上保持不变，而对应的芳香化酶其随着时间增加其量不断减少（参考图1）。
还具有阻碍食物中碳水化合物的水解与消化，减少糖分的吸收，降低体内血糖浓度的能力。也可进一步说明，还可用于制备降血糖药物及保健食品。同时，由于所用的植物提取物的原料为纯天然植物，已广泛应用于临床，对人体毒性低，副作用小，原料易得，成本低 。
对于本发明所属技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，其架构形式能够灵活多变，只是做出若干简单推演或替换，都应当视为属于由本发明所提交的权利要求书确定的专利保护范围。

Claims (10)

1.由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂，其特征在于：该芳香化酶抑制剂按重量百分比计各组份配比如下：包含金荞麦提取物20-30%、三叶青提取物40-45%以及桑叶提取物20-40%。
2.根据权利要求1所述的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂，其特征在于：还添加有用于防止骨质疏松的中药组合物，该中药组合物组成及重量份为：千年健100-120份、红花100-120份、山萸肉 60-80份，菟丝子 40-50份，川牛膝 100-110 份，砂仁10-30份、熟地黄35份、当归70-80份、透骨草 200-230 份、丹参20-40份、白术70-90份、三七30-50份、川芎60-80份、人参20-30份、女贞子10份。
3.根据权利要求1所述的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂的制作方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）准备原材料：选取金荞麦、三叶青、三桑叶作为原料，分别把三者粉碎，进行分开提取；（2）通过乙醇精取方式取得金荞麦提取物、三叶青提取物以及三桑叶提取物；该原材料与乙醇溶液质量比为1：5~1:10；（3）通过磁力加热搅拌器搅拌把取得的金荞麦提取物、三叶青提取物以及三桑叶提取物进行混合；（4）将混合后的液体置于微波合成反应仪中提取，提取时间为 350-420s，所述微波提取的条件为工作频率 1300 ～ 2700MHz，得到芳香化酶抑制剂。
4.根据权利要求2所述的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂的制作方法，其特征在于：中药组合物其取得方式：加水煎煮 2 次，第一次 40分钟，第 2 次 35分钟,，再经滤过、浓缩、加辅料适量，混匀，即得，辅料包括甘草50-60份。
5.根据权利要求3所述的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂的制作方法，其特征在于：所述金荞麦提取物其精提取方法为：先取金荞麦根茎，放置在器皿中粉碎，把粉碎后的金荞麦根茎放于50-70%乙醇水溶液中浸提多次同时采用磁力加热搅拌器搅拌，乙醇水溶液温度控制在40-45°，用大孔吸附树脂柱层析分离，然后在将浸取液在真空中减压浓缩分离出乙醇，可得金荞麦提取物。
6.根据权利要求5所述的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂的制作方法，其特征在于：所述的乙醇的纯度选取60%乙醇，且该溶剂用量为原料重量 3-5 倍，上述的浸提次数包含四次，第一次浸提时间不少于1.5小时，第二次浸提时间不少于1个小时，第三次第四次浸提时间不少于0.5小时。
7.根据权利要求3所述的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂，其特征在于：所述三叶青提取物其提取方法为：取三叶青，将其置微波消解管中,用60%乙醇在功率400-450W微波提取15min，该乙醇溶剂用量为乙醇原料重量 3-5 倍，过滤，浓缩至干，用50%乙醇转移至25mL量瓶中、定容、采用磁力加热搅拌器搅拌摇匀，取得三叶青提取物。
8.根据权利要求3所述的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂的制作方法，其特征在于：桑叶提取物其精提取方法为：第一步骤，提取 ：将桑叶烘干，粉碎为粗粉，用60%乙醇水溶液溶剂浸提，过滤，获取提取液；第二步骤，超滤：将上述提取液作超声波提取器处理，收集所得滤液 ； 第三步骤，浓缩：将步骤第二步骤所得滤液通过纳滤膜或反渗透膜进行浓缩处理，得到浓缩液 ；第四步骤，干燥 ：将浓缩液进行干燥、粉碎，即得所述桑叶提取物。
9.根据权利要求8所述的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂的制作方法，其特征在于：第二步骤超声波提取方式过程为：将第一步骤所得置于超声波提取仪中，提取时间为320~380s，提取功率为 530~600W 得到提取液 ；然后提取液置于离心机中进行离心，离心机转速为 3000~5000 r/ min，离心时间为 6~9min后得到第一上清液，将第一上清液于 40~60℃下转速为 40~70r/min 进行旋转蒸发，浓缩至第一上清液体积的 三分之一，得到浓缩上清液。
10.根据权利要求 9 所述的由植物提取物制备的芳香化酶抑制剂的制作方法，其特征在于：所述金荞麦提取物、三叶草提取物的提取方法经权利要求9其精取提取物的方式取得。
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