CN106491565A - 一种维生素c加锌缓释微丸制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种维生素C加锌缓释微丸制剂及其制备方法，所述的维生素C加锌缓释微丸制剂包括以下组分：维生素C、磷酸钙、锌、麦芽糊精、聚维酮K30、羧甲基纤维素钠、植物油、着色剂、硬脂酸。本发明通过精选缓释材料不断试验优化配方和工艺，采用常规湿法造粒设备制备技术，不仅解决了原剂型生产成本高的问题，同时解决了普通设备制备高质量微丸的技术。本发明提供了一种具有缓释功能的维生素C微丸制剂；创造了一种行之有效的缓释材料；提供了一种简便易行的，湿法制粒方式制备微丸的方法；本方法操作性强，产能大，具有疗效好、制造成本较低的微丸制造方法。

Description

一种维生素C加锌缓释微丸制剂及其制备方法

技术领域

本发明属于生物与新医药技术领域，具体涉及一种维生素C加锌缓释微丸制剂及其制备方法。

背景技术

维生素C又叫抗坏血酸，是一种水溶性维生素。在所有维生素中，维生素Ｃ是最不稳定的。

大多数动物体内可自行合成维生素c，但是人类、猿猴、天竺鼠等必须从食物中摄取；维生素C在胶原质的形成上扮演很重要的角色。胶原质对于人体的组织细胞、牙龈、血管、骨骼、牙齿的发育和修复是一种重要的物质；帮助人体内铁的吸收；在紧张状态时，会加速维生素C的消耗。维生素c参加体内的氧化还原过程，促进人体的生长发育，增强人体对疾病的抵抗能力，促进细胞间质中胶原的形成，维持牙齿、骨骼、血管和肌肉的正常功能，增强肝脏的解毒能力。当人体中缺少维生素C时，就会出现牙龈出血、牙齿松动、骨骼脆弱、粘膜及皮下易出血、伤口不易愈合等症状。近年来，科学家们还发现，维生素C能阻止亚硝酸盐和仲胺在胃内结合成致癌物质——亚脱胺，从而减低癌的发病率。

VC（维生素C）在人体中具有很重要的角色，人体必须经常补充维生素C， VC缓释微丸是补充VC的一种剂型，VC在人体内有效控制释放，可以提高VC利用率，更为有效合理地吸收利用。

随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展，微丸已成为缓释制剂发展的重要方向。

缓释微丸之所以受人们青睐，是因为它有许多其他口服制剂无法比拟的优点：

（1）外形美观，流动性好。填装胶囊时，无需加入肋流剂、比粉末、颗粒填装胶囊的重量差异小。

（2）载药范围很宽，可从1%至95%以上。

（3）易制成缓释制剂。

（4）维持平稳有效的血浓度，确保恒定的药物疗效。

（5）降低与药物峰浓度相关的副反应，减少药物的局部刺激。

（6）减少每日用药次数，提高病人的依从性。

（7）提高病人的生活质量，容易吞咽，病人乐意接受。

（8）降低治疗费用。

但缓释剂型和常规剂型相比，相对的缓释剂型难以操作和控制，对于片剂技术比较容易实现，调整缓释材料的种类和用量，对于微丸来说就难以实现了，因为缓释材料基本都是粘性很大的材料，在微丸的形成过程中有碍于微丸的成型，现有技术中对于做成60%的维生素C高含量缓释制剂，释放度达到4小时≤60%，8小时≥75%的缓释微丸，查阅国内文献资料，还未有生产该产品相关的信息。

发明内容

本发明的目的就是要提供一种维生素C加锌缓释微丸制剂及其制备方法，它能克服现有技术中存在的缺陷。

本发明的目的是这样实现的，一种维生素C加锌缓释微丸制剂，其特征在于：所述的维生素C加锌缓释微丸制剂包括以下质量百分比的组分：维生素C:40-65%，锌:0.5-2%，磷酸钙：20-50%，硬脂酸:2-10%，麦芽糊精:2-5%，聚维酮K30:1.5-5%，羧甲基纤维素钠:0.1-0.25%，植物油:0.5-2%，着色剂:0.01-0.05%。

所述的锌采用的是氧化锌、葡萄糖酸锌、柠檬酸锌、氨基酸螯合锌中的一种或几种组合。

所述的磷酸钙为缓释材料。

所述的硬脂酸为次缓释材料。

所述的维生素C加锌缓释微丸制剂以湿法制粒设备制成维生素C缓释微丸。

所述的着色剂采用柠檬黄铝色淀、日落黄铝色淀、诱惑红铝色淀、靛蓝铝色淀、亮蓝铝色淀、胭脂红铝色淀中的一种或几种组合。

所述的植物油为大豆色拉油、橄榄油、菜籽油、核桃油中的一种或几种组合。

本发明还提供一种维生素C加锌缓释微丸制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

步骤一，根据配方进行称量配料，并将羧甲基纤维素钠制成一定浓度的浆液，备用；

步骤二， 将维生素C粉末、磷酸钙粉末、氧化锌投入湿法混合制粒锅内混合，加入一定浓度量的羧甲基纤维素钠浆液搅拌制粒，做成软材；

步骤三，将所得软材在设置有一定目数筛网的摇摆制粒机上制出湿粒；

步骤四，将湿粒投入湿法制粒锅内，开启设备，同时将混合后的磷酸钙粉末、麦芽糊精粉末、聚维酮K30物料动态加入湿料中，进行包裹溜圆，设置湿法制粒机高速搅拌，低速切碎，得成型微丸；

步骤五，在微丸中加入用剩余的一定浓度量的羧甲基纤维素钠浆液混有配方量的植物油形成的浆液，在步骤四设备中进一步将微丸溜圆抽紧；

步骤六，将混合后的着色剂、硬脂酸物料动态加入，对溜圆抽紧后的微丸上色、抛光，同时起到分离微丸，进一步溜圆微丸的作用；

步骤七，将做好的微丸放入流化床进行烘干；

步骤八，烘干后的微丸用两道筛子进行分筛，取中间段为成品，其他超尺寸整粒、破碎品及下筛细料返投到下一批作为母核进入流程中。

本发明与现有技术相比，具有如下有益效果：本发明通过精选缓释材料不断试验优化配方和工艺，采用常规湿法造粒设备制备技术，不仅解决了原剂型生产成本高的问题，同时解决了普通设备制备高质量微丸的技术。本发明提供了一种具有缓释功能的维生素C微丸制剂；创造了一种行之有效的缓释材料；提供了一种简便易行的，湿法制粒方式制备微丸的方法；本方法操作性强，产能大，具有疗效好、制造成本较低的微丸制造方法。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进行详细的说明。

实施例1：

本发明配方包括表1所示的组分：

表1

一种维生素C加锌缓释微丸制剂的制备方法包括以下步骤：

1、将配方中的羧甲基纤维素钠称出制成1%浓度的浆液；

2、根据配方称量配料，按表1分一、二、三堆，堆放备用；

3、将第一堆维生素C（VC）、磷酸钙、氧化锌物料投入湿法混合制粒锅内混合，加入1%浓度的90%量的羧甲基纤维素钠浆液搅拌制粒，做成软材；

4、将所得软材用装有20目筛网的摇摆制粒机制出湿粒；

5、将湿粒投入湿法制粒锅内，开启设备，同时将第二堆混合后的磷酸钙粉末、麦芽糊精粉末、聚维酮 K30动态加入湿料中，进行包裹溜圆，设置湿法制粒机高速搅拌，低速切碎，得成型微丸；

6、在同设备中，用剩余的1%浓度的10%量的羧甲基纤维素钠浆液混入配方量的植物油，形成的浆液加入，进一步对微丸溜圆抽紧；

7、最后将混合好的柠檬黄色淀、硬脂酸动态加入，对微丸上色、抛光，同时进一步分离微丸，溜圆微丸；

8、做好的微丸放入流化床进行烘干；

9、烘干后的微丸用18目和40目标准筛进行分筛，18目上筛的超尺寸整粒或破碎品，连同40目下筛细料返投到下一批作为母核进入制丸流程中。

获得的成品微丸，用00#加长明胶胶囊壳灌装成850mg/粒，通过测试，4小时、8小时后的溶出数据如表2：

表2

从数据上来看，每粒都符合4小时≤60%；8小时≥75%的质量要求。

实施例2：

本发明配方包括表3所示的组分：

表3

按实施例1的工艺步骤操作相同，得成品微丸，用00#加长明胶胶囊壳灌装成850mg/粒，通过测试，4小时、8小时后的溶出数据如表4：

表4

从数据上来看，每粒都符合4小时≤60%；8小时≥75%的质量要求。

实施例3：

本发明配方包括表5所示的组分：

表5

按实施例1的工艺操作步骤相同，获得的成品微丸，用00#加长明胶胶囊壳灌装成850mg/粒，通过测试，4小时、8小时后的溶出数据如表6：

表6

从数据上来看，每粒都符合4小时≤60%；8小时≥75%的质量要求。

以上对本发明的具体实施例进行了描述。需要理解的是，本发明并不局限于上述特定实施方式，本领域技术人员可以在权利要求的范围内做出各种变形或修改，这并不影响本发明的实质内容。

Claims (8)

1.一种维生素C加锌缓释微丸制剂，其特征在于：所述的维生素C加锌缓释微丸制剂包括以下质量百分比的组分：维生素C:40-65%，锌:0.5-2%，磷酸钙：20-50%，硬脂酸:2-10%，麦芽糊精:2-5%，聚维酮K30:1.5-5%，羧甲基纤维素钠:0.1-0.25%，植物油:0.5-2%，着色剂:0.01-0.05%。

2.如权利要求1所述的一种维生素C加锌缓释微丸制剂，其特征在于：所述的锌采用的是氧化锌、葡萄糖酸锌、柠檬酸锌、氨基酸螯合锌中的一种或几种组合。

3.如权利要求1所述的一种维生素C加锌缓释微丸制剂，其特征在于：所述的磷酸钙为缓释材料。

4.如权利要求1所述的一种维生素C加锌缓释微丸制剂，其特征在于：所述的硬脂酸为次缓释材料。

5.如权利要求1所述的一种维生素C加锌缓释微丸制剂，其特征在于：所述的维生素C加锌缓释微丸制剂以湿法制粒设备制成维生素C缓释微丸。

6.如权利要求1所述的一种维生素C加锌缓释微丸制剂，其特征在于：所述的着色剂采用柠檬黄铝色淀、日落黄铝色淀、诱惑红铝色淀、靛蓝铝色淀、亮蓝铝色淀、胭脂红铝色淀中的一种或几种组合。

7.如权利要求1所述的一种维生素C加锌缓释微丸制剂，其特征在于：所述的植物油为大豆色拉油、橄榄油、菜籽油、核桃油中的一种或几种组合。

8.一种维生素C加锌缓释微丸制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

步骤一，根据配方进行称量配料，并将羧甲基纤维素钠制成一定浓度的浆液，备用；

步骤二， 将维生素C粉末、磷酸钙粉末、氧化锌投入湿法混合制粒锅内混合，加入一定浓度量的羧甲基纤维素钠浆液搅拌制粒，做成软材；

步骤三，将所得软材在设置有一定目数筛网的摇摆制粒机上制出湿粒；

步骤四，将湿粒投入湿法制粒锅内，开启设备，同时将混合后的磷酸钙粉末、麦芽糊精粉末、聚维酮K30物料动态加入湿料中，进行包裹溜圆，设置湿法制粒机高速搅拌，低速切碎，得成型微丸；

步骤五，在微丸中加入用剩余的一定浓度量的羧甲基纤维素钠浆液混有配方量的植物油形成的浆液，在步骤四设备中进一步将微丸溜圆抽紧；

步骤六， 将混合后的着色剂、硬脂酸物料动态加入，对溜圆抽紧后的微丸上色、抛光，同时起到分离微丸，进一步溜圆微丸的作用；

步骤七，将做好的微丸放入流化床进行烘干；

步骤八，烘干后的微丸用两道筛子进行分筛，取中间段为成品，其他超尺寸整粒、破碎品及下筛细料返投到下一批作为母核进入流程中。