CN106455565A - 取代的氧代四氢喹啉磺酰胺或其盐用于提高植物胁迫耐受性的用途 - Google Patents

取代的氧代四氢喹啉磺酰胺或其盐用于提高植物胁迫耐受性的用途 Download PDF

Info

Publication number
CN106455565A
CN106455565A CN201580031074.4A CN201580031074A CN106455565A CN 106455565 A CN106455565 A CN 106455565A CN 201580031074 A CN201580031074 A CN 201580031074A CN 106455565 A CN106455565 A CN 106455565A
Authority
CN
China
Prior art keywords
alkyl
amino
carbonyl
aryl
base
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201580031074.4A
Other languages
English (en)
Inventor
J·弗拉肯波尔
G·博杰克
H·赫尔姆克
S·莱尔
T·穆勒
L·威尔姆斯
H·迪特里希
D·施姆茨勒
R·巴尔茨
U·比克斯
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer CropScience AG
Original Assignee
Bayer CropScience AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer CropScience AG filed Critical Bayer CropScience AG
Publication of CN106455565A publication Critical patent/CN106455565A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/02Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing liquids as carriers, diluents or solvents
    • A01N25/04Dispersions, emulsions, suspoemulsions, suspension concentrates or gels
    • A01N25/06Aerosols
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/34Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/40Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings
    • A01N43/42Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings condensed with carbocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/541,3-Diazines; Hydrogenated 1,3-diazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/581,2-Diazines; Hydrogenated 1,2-diazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/601,4-Diazines; Hydrogenated 1,4-diazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/74Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,3
    • A01N43/781,3-Thiazoles; Hydrogenated 1,3-thiazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N53/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing cyclopropane carboxylic acids or derivatives thereof
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38Nitrogen atoms

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

本发明涉及取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺或其盐用于提高植物对非生物胁迫的胁迫耐受性和/或增加植物产量的用途,

Description

取代的氧代四氢喹啉磺酰胺或其盐用于提高植物胁迫耐受性 的用途
本发明涉及取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺或其盐用于提高植物对非生物胁迫的胁迫耐受性的用途,以及用于增强植物生长和/或增加植物产量的用途。
已知特定的芳基磺酰胺(例如2-氰基苯磺酰胺)具有杀昆虫特性(参见,例如EP0033984和WO2005/035486、WO2006/056433、WO2007/060220)。带有特定杂环取代基的2-氰基苯磺酰胺记载于EP2065370中。还已知特定的芳基和杂芳基取代的磺酰胺可用作抵抗非生物植物胁迫的活性成分(参见WO2011/113861)。特定的芳基-、杂芳基-和苄基亚磺酰氨基羧酸、-羧酸酯、-酰胺和-腈对抗非生物植物胁迫的作用记载于WO 2012/089721和WO2012/089722中。
磺氨基烷烃羧酸和磺氨基烷烃腈的制备记载于DE847006中。所选的具有烷基羧基取代基的芳基磺酰胺作为生长调节剂的用途,特别是用于为了使与天气相关的倒伏最小化而限制稻和小麦植物纵向生长的用途记载于DE2544859中,同时某些N-氰基烷基磺酰胺的杀真菌作用记载于EP176327中。也已知取代的N-磺酰基氨基乙腈可用于控制温血动物中的寄生虫(参见WO2004/000798)。1-(4-甲基苯基)-N-(2-氧代-1-丙基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲烷磺酰胺在拟南芥(Arabidopsis thaliana)和大豆中抵抗干燥胁迫的用途记载于Proc.Natl.Acad.Sci.2013,110(29),12132-12137中。其他的在N-四氢喹啉基单元带有未分支的或分支的、但没有其他取代的烷基的1-芳基-N-(2-氧代-1-烷基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲烷磺酰胺记载于WO2013/148339中。WO2013/148339还记载了所述物质对脱落酸受体的拮抗效应。
还已知取代的芳基磺酰胺(参见,例如WO2009/105774、WO2006/124875、WO96/36595)和取代的杂芳基磺酰胺(参见WO2009/113600、WO2007/122219)可用作活性药物成分。WO2003/007931也记载了取代的萘基磺酰胺的药物用途,同时Eur.J.Med.2010,45,1760记载了萘基磺酰基-取代的谷氨酰胺酰胺及其抗肿瘤作用。对于癌症干细胞的作用也记载于WO2013/130603中。此外,已知吡咯烷基取代的芳基磺酰胺在治疗呼吸疾病中可用作组织蛋白酶C抑制剂(WO2009/026197)或在治疗丙型肝炎中可用作抗感染试剂(WO2007/092588)。还记载了多种其他氨基酸的N-芳基磺酰基衍生物的药物用途,例如作为尿激酶抑制剂(参见WO2000/05214)、作为治疗糖尿病的活性成分(参见WO2003/091211)、作为镇痛药(参见WO2008/131947)以及作为γ-分泌酶调节剂(参见WO2010/108067)。
同样已知特定的取代的苯并噁嗪基磺酰胺可用作活性药物成分,例如作为盐皮质激素受体的调节剂(参见JP2009051830、WO2007/089034)。脒基苯基丙酰基取代的四氢喹啉作为活性抗血栓形成成分的用途记载于DE19727117中。也记载了2-氧代喹啉衍生物作为活性免疫调节成分的用途(参见JP07252228)。此外,已知氧代四氢喹啉基磺酰胺可用作Rho激酶抑制剂(参见Eur.J.Med.Chem.2008,43,1730)。
已知植物通过特异性或非特异性的防御机制对自然胁迫条件(例如冷、热、干旱胁迫(因干燥和/或缺水引起的胁迫)、损伤、病原体攻击(病毒、细菌、真菌、昆虫)等作出反应,也对除草剂作出反应[Pflanzenbiochemie[Plant Biochemistry],第393-462页,SpektrumAkademischer Verlag,Heidelberg,Berlin,Oxford,Hans W.Heldt,1996.;Biochemistryand Molecular Biology of Plants,第1102-1203页,American Society of PlantPhysiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。
已知植物中的许多蛋白和编码它们的基因,其参与对非生物胁迫(例如冷、热、干旱、盐、水涝)的防御反应。其中的一些形成信号传导链的部分(例如转录因子、激酶、磷酸酶)或引起植物细胞的生理响应(例如离子传输、活性氧簇的失活)。非生物胁迫反应的信号链基因包括DREB和CBF类转录因子(Jaglo-Ottosen et al.,1998,Science 280:104-106)。ATPK和MP2C类磷酸酶参与对盐胁迫的反应。此外,在盐胁迫的情况下,通常激活渗透剂(如脯氨酸或蔗糖)的生物合成。这涉及,例如,蔗糖合酶和脯氨酸转运蛋白(Hasegawa et al.,2000,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 51:463-499)。植物对寒冷和干旱的胁迫防御使用了一些相同的分子机制。已知存在所谓的晚期胚胎富集蛋白(LEA蛋白)的累积,这类蛋白包括作为一个重要类别的脱水蛋白(Ingram and Bartels,1996,Annu Rev PlantPhysiol Plant Mol Biol 47:277-403,Close,1997,Physiol Plant 100:291-296)。它们是在受胁迫的植物中稳定囊泡、蛋白质和膜结构的伴侣蛋白(Bray,1993,Plant Physiol103:1035-1040)。此外,存在对醛脱氢酶的频繁诱导,其使在氧化胁迫情况下形成的活性氧簇(ROS)失活(Kirch et al.,2005,Plant Mol Biol 57:315-332)。
热激因子(HSF)和热激蛋白(HSP)在热胁迫的情况下被激活,并且在此作为伴侣蛋白与在冷和干旱胁迫情况下的脱水蛋白发挥类似的作用(Yu et al.,2005,Mol Cells 19:328-333)。
许多内源于植物且参与胁迫耐受性或病原体防御的信号物质是已知的。此处应提及,例如水杨酸、苯甲酸、茉莉酮酸或乙烯[Biochemistry and Molecular Biology ofPlants,第850-929页,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。其中一些物质或其稳定的合成衍生物和衍生结构在植物的外部施用或拌种中也是有效的,并激活引起植物的胁迫耐受性或病原体耐受性提高的防御反应[Sembdner,and Parthier,1993,Ann.Rev.Plant Physiol.PlantMol.Biol.44:569-589]。
还已知化学物质可提高植物对非生物胁迫的耐受性。这种物质通过拌种、叶面喷洒或土壤处理来施用。例如,记载了通过系统获得性抗性(SAR)激发子或脱落酸衍生物处理来提高作物植物的非生物胁迫耐受性(Schading和Wei,WO2000/28055;Abrams和Gusta,US5201931;Abrams et al.,WO97/23441,Churchill et al.,1998,Plant Growth Regul25:35-45)。此外,记载了生长调节剂对于作物植物的胁迫耐受性的影响(Morrison和Andrews,1992,J Plant Growth Regul 11:113-117,RD-259027)。在本文中,同样已知生长调节剂萘基磺酰胺(4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺)以与脱落酸相同的方式影响植物种子的发芽(Park et al.Science 2009,324,1068-1071)。此外,在生物化学受体测试中,萘基磺氨基羧酸(N-[(4-溴-1-萘基)磺酰基]-5-甲氧基正缬氨酸)显示出类似于4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺的作用模式(Melcher et al.Nature Structural&Molecular Biology 2010,17,1102-1108)。还已知其他萘基磺酰胺,N-(6-氨基己基)-5-氯萘-1-磺酰胺,影响已暴露于冷休克的植物的钙水平(Cholewa et al.Can.J.Botany 1997,75,375-382)。
类似的影响也可在施用杀真菌剂(特别是来自嗜球果伞菌素(strobilurins)类或琥珀酸脱氢酶抑制剂类的杀真菌剂)时观察到,并且常常还伴随着产率的增加(Draber etal.,DE3534948,Bartlett et al.,2002,Pest Manag Sci 60:309)。同样已知低剂量的除草剂草甘膦刺激某些植物物种的生长(Cedergreen,Env.Pollution 2008,156,1099)。
在渗透胁迫的情况下,已经观察到因施用渗透剂而引起的保护效应,所述渗透剂例如甘氨酸甜菜碱或其生化前体,例如胆碱衍生物(Chen et al.,2000,Plant CellEnviron 23:609-618,Bergmann et al.,DE4103253)。还记载了抗氧化剂(例如萘酚和黄嘌呤)对于提高植物非生物胁迫耐受性的作用(Bergmann et al.,DD277832,Bergmann etal.,DD277835)。然而,这些物质的抗胁迫作用的分子原因在很大程度上是未知的。
还已知可通过对内源性聚-ADP-核糖聚合酶(PARP)或聚-(ADP-核糖)糖水解酶(PARG)的活性进行修饰来提高植物对非生物胁迫的耐受性(de Block et al.,The PlantJournal,2004,41,95;Levine et al.,FEBS Lett.1998,440,1;WO2000/04173;WO2004/090140)。
因此,已知植物具有多种内源性反应机制,其可以产生对多种有害的生物体和/或天然非生物胁迫的有效防御。由于对现代植物处理组合物的生态上和经济上的需求不断地增加,例如关于它们的毒性、选择性、施用率、残留物的形成和有利的制备,因此不断需要开发至少在某些方面优于已知的那些组合物的新的植物处理组合物。
因此,本发明的目的是提供化合物,其能够进一步提高植物对非生物胁迫的耐受性,增强植物生长和/或有助于增加植物产量。在本文中,非生物胁迫耐受性应理解为意指,例如,对冷、热和干旱胁迫(因干燥和/或缺水引起的胁迫)、盐和水涝的耐受性。
令人惊讶地是,已发现取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺可用于提高植物对非生物胁迫的胁迫耐受性,并且可用于增强植物生长和/或增加植物产量。
因此,本发明提供通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺或其盐用于提高植物对非生物胁迫的耐受性和/或用于增加植物产量的用途,
其中
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、杂环硫基-(C1-C8)-烷基、杂芳硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C2-C8)-烯基氨基羰基、(C2-C8)-炔基氨基羰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基、氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C3-C8)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、氢硫基(hydrothio)、(C1-C8)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、芳基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C4-C8)-环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C8)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C8)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C8)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C3-C8)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基,
R5为氨基、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C4-C8)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、双-[(C1-C8)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、双[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基,
R6为氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、卤代-(C2-C8)-炔基、卤代-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C4-C8)-环烯基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基,
R7、R8各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氢硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C8)-环烷亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C2-C8)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基(芳基)氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成肟基,所述肟基被以下的基团取代:氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、(C1-C8)-卤代烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基,
W为氧或硫,
X、Y各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、双[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基或
X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基。
通过将合适的无机酸或有机酸添加到碱性基团上,通式(I)的化合物可以形成盐,所述无机酸或有机酸为例如无机酸,例如HCl、HBr、H2SO4、H3PO4或HNO3,或有机酸,例如羧酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、乳酸或水杨酸或磺酸,例如对甲苯磺酸,所述碱性基团为例如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶子基(piperidino)、吗啉代(morpholino)或吡啶基(pyridino)。那么这些盐则含有所述酸的共轭碱作为阴离子。合适的去质子化形式的取代基(例如磺酸、特别是磺酰胺或羧酸)能够与本身可质子化的基团(如氨基)形成内盐。盐也可以通过碱对通式(I)的化合物的作用形成。合适的碱的实例为有机碱,如三烷基胺,吗啉,哌啶和吡啶,以及氢氧化物,铵、碱金属或碱土金属的碳酸盐和碳酸氢盐,特别是氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和碳酸氢钾。这些盐是这样的化合物,其中酸性氢被农业上合适的阳离子替换,所述盐为例如金属盐,特别是碱金属盐或碱土金属盐,尤其是钠盐或钾盐,或其他铵盐,带有有机胺的盐或季铵盐,例如具有阳离子为式[NRaRbRcRd]+的盐,其中Ra至Rd各自独立地为有机基团,特别是烷基、芳基、芳烷基或烷基芳基。还合适的为烷基锍盐或烷基氧锍盐(alkylsulfoxonium),如(C1-C4)-三烷基锍盐和(C1-C4)-三烷基氧锍盐。
根据本发明使用的式(I)的化合物及其盐在下文中被称为“通式(I)的化合物”。
优选本发明的通式(I)的化合物的用途,其中
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳硫基-(C1-C7)-烷基、杂环硫基-(C1-C7)-烷基、杂芳硫基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-卤代烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷硫基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C2-C7)-烯基氨基羰基、(C2-C7)-炔基氨基羰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-环烷基[(C1-C7)-烷基]氨基、氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基、(C2-C7)-烯基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C3-C7)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C7)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C7)-环烷氧基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基、芳基-(C1-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-芳基[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烷基、(C2-C7)-卤代炔基、(C2-C7)-卤代烯基、(C4-C7)-环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C7)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C7)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C7)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、(C3-C7)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基,
R5为氨基、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、(C4-C7)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、双-[(C1-C7)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、双[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基,
R6为氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-卤代烷基羰基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、卤代-(C2-C7)-炔基、卤代-(C2-C7)-烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C7)-烷基磺酰基、(C4-C7)-环烯基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基,
R7、R8各自独立地为氢、羟基、氨基、(C1-C7)-烷基氨基、双[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基、(C2-C7)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C7)-环烷亚磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基、(C2-C7)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基(芳基)氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成肟基,所述肟基被以下的基团取代:氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、氰基、(C1-C7)-卤代烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基,
W为氧或硫,
X、Y各自独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、双[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基或
X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基。
特别优选本发明的通式(I)的化合物的用途,其中
R1为氟、氯、溴、碘、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、杂环硫基-(C1-C6)-烷基、杂芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基、氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C3-C6)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C6)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、芳基-(C1-C6)-炔基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、双-[(C1-C6)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、双-芳基[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、(C2-C6)-卤代烯基、(C4-C6)-环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基,
R5为氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、双-[(C1-C6)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、双[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基,
R6为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、卤代-(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基,
R7、R8各自独立地为氢、羟基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、双[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、(C1-C6)-烷基、氟、氯、溴、碘、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至8元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成肟基,所述肟基被以下的基团取代:氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)-卤代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基,
W为氧或硫,优选氧,
X、Y各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、双[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基或
X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至8元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基。
非常特别优选本发明的通式(I)的化合物的用途,其由式(Iaa)至(Ibi)表示,其中在说明书的此处和下文中,对应于甲基基团,对应于乙基基团且对应于正丙基基团,
并且其中
R1为氟、氯、溴、碘、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、杂环硫基-(C1-C6)-烷基、杂芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基、氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C3-C6)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C5)-烷氧基、(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-卤代烷基、(C1-C5)-卤代烷氧基、(C1-C5)-烷硫基、(C1-C5)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C5)-烷基氨基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C5)-烷基羰基氨基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C5)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基、芳基-(C1-C5)-烷氧基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基、芳基-(C1-C5)-炔基、三-[(C1-C5)-烷基]甲硅烷基-(C2-C5)-炔基、双-[(C1-C5)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C5)-炔基、双-芳基[(C1-C5)-烷基]甲硅烷基-(C2-C5)-炔基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C5)-炔基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-卤代炔基、(C2-C5)-卤代烯基、(C4-C5)-环烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C5)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基磺酰基,
R5为氨基、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C5)-烷基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基,
R6为氢、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、氰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C1-C5)-卤代烷基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)-卤代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基,
W为氧或硫,优选氧。
特别优选本发明的通式(I)的化合物的用途,其由式(Iaa)至(Ibi)表示
其中
R1为氟、氯、溴、碘,优选氟和氯,氰基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基,3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、二环[1.1.0]丁烷-1-基、二环[1.1.0]丁烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-1-基、二环[1.1.1]戊烷-1-基、二环[2.1.0]戊烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-5-基、二环[2.1.1]己烷、二环[2.2.1]庚-2-基、二环[2.2.2]辛烷-2-基、二环[3.2.1]辛烷-2-基、二环[3.2.2]壬烷-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-正丙氧基环己基、4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-正丙氧基环己基、3-羟基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、2-异丙氧基环丙基、1-环丙基环丁基、1-丙-2-烯基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、2-二甲基氨基环丁基、3-二甲基氨基环丁基、1-丁基环丁基、2-丁基环丁基、1-丁基环丙基、3-丁基环丁基、2-丁基环丙基、1-异丁基环丁基、3-叔丁基环丁基、3,3-二乙基环丁基、2,2-二乙基环丙基、2-亚甲基环丙基、1-甲氧基甲基环丙基、1-异丁基环丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、环丙基正丙基、环丁基正丙基、环戊基正丙基、环己基正丙基、三氯甲基、三氯乙基、碘甲基、碘乙基、碘正丙基、溴甲基、溴乙基、溴正丙基、三氟甲基、二氟甲基、氟正丙基、2-氟丙-2-基、1-氟丙-2-基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、六氟正丙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟叔丁基、2-溴-1,1,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、2-氯-1,1,2-三氟乙基、2-氯-1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,3,3,3-六氟丙基、1-甲基-2,2,2-三氟乙基、1-氯-2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、1,2,2,3,3,4,4,4-八氟丁基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、正丙氧基二氟甲基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丁氧基二氟甲基、甲氧基乙氧基二氟甲基、正戊氧基二氟甲基、2-甲基丁氧基二氟甲基、4-甲基戊氧基二氟甲基、正己氧基二氟甲基、异己氧基二氟甲基、烯丙氧基丙氧基二氟甲基、甲氧基丙氧基二氟甲基、环丙基甲氧基二氟甲基、环丁基甲氧基二氟甲基、丁-3-炔-1-基氧基二氟甲基、戊-4-炔-1-基氧基二氟甲基、己-3-炔-1-基氧基二氟甲基、丁-3-烯-1-基氧基二氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基二氟甲基、3,3,3-三氟丙氧基二氟甲基、4,4,4-三氟丁氧基二氟甲基、3-氯-1-甲氧基丁-3-基、氰甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基异丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基异丙基、甲氧基正丁基、甲氧基正戊基、2-甲氧基-2-甲基丙基、2-甲氧基-1-甲基丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基正丙基、乙氧基异丙基、乙氧基正丁基、乙氧基正戊基、2-乙氧基-2-甲基丙基、2-乙氧基-1-甲基丙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、正丙氧基正丙基、正丙基氧基异丙基、正丙基氧基正丁基、2-正丙氧基-2-甲基丙基、2-正丙氧基-1-甲基丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基、异丙氧基正丙基、异丙氧基异丙基、异丙氧基正丁基、2-异丙氧基-2-甲基丙基、2-异丙氧基-1-甲基丙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、乙氧基正丙氧基、正丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基乙氧基正丙基、甲氧基甲氧基正丙基、甲氧基正丙氧基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、三氟甲氧基异丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基异丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基正丙基、五氟乙氧基异丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基甲基、1,1,2,2-四氟乙氧基乙基、1,1,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基异丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基甲基、1,2,2,2-四氟乙氧基乙基、1,2,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基异丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基异丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基异丙基、七氟丙氧基甲基、七氟丙氧基乙基、七氟丙氧基正丙基、七氟丙氧基异丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基、三氟甲硫基异丙基、二氟甲硫基甲基、二氟甲硫基乙基、二氟甲硫基正丙基、二氟甲硫基异丙基、五氟乙硫基甲基、五氟乙硫基乙基、五氟乙硫基正丙基、五氟乙硫基异丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基甲基、1,1,2,2-四氟乙硫基乙基、1,1,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基异丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基甲基、1,2,2,2-四氟乙硫基乙基、1,2,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基异丙基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基乙基、2,2,2-三氟乙硫基正丙基、2,2,2-三氟乙硫基异丙基、2,2-二氟乙硫基甲基、2,2-二氟乙硫基乙基、2,2-二氟乙硫基正丙基、2,2-二氟乙硫基异丙基、七氟丙硫基甲基、七氟丙硫基乙基、七氟丙硫基正丙基、七氟丙硫基异丙基、(C4-C8)-卤代环烯基、(C4-C8)-环烯基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C2-C6)-卤代烯基、任选取代的苯基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(C1-C5)-烷基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、正丙基羰基甲基、正丙基羰基乙基、异丙基羰基甲基、异丙基羰基乙基、羟基羰基甲基、1-羟基羰基乙-1-基、1-羟基羰基乙-2-基、羟基羰基正丙基、2-羟基羰基丙-2-基、1-羟基羰基丙-2-基、2-羟基羰基丙-1-基、羟基羰基正丁基、羟基羰基异丁基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙-1-基、1-甲氧基羰基乙-2-基、甲氧基羰基正丙基、2-甲氧基羰基丙-2-基、1-甲氧基羰基丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-1-基、甲氧基羰基正丁基、甲氧基羰基异丁基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙-1-基、1-乙氧基羰基乙-2-基、乙氧基羰基正丙基、2-乙氧基羰基丙-2-基、1-乙氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-1-基、乙氧基羰基正丁基、乙氧基羰基异丁基、异丙氧基羰基甲基、1-异丙氧基羰基乙-1-基、1-异丙氧基羰基乙-2-基、异丙氧基羰基正丙基、2-异丙氧基羰基丙-2-基、1-异丙氧基羰基丙-2-基、2-异丙氧基羰基丙-1-基、异丙氧基羰基正丁基、异丙氧基羰基异丁基、正丙氧基羰基甲基、1-正丙氧基羰基乙-1-基、1-正丙氧基羰基乙-2-基、正丙氧基羰基正丙基、2-正丙氧基羰基丙-2-基、1-正丙氧基羰基丙-2-基、2-正丙氧基羰基丙-1-基、正丙氧基羰基正丁基、正丙氧基羰基异丁基、叔丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基正丙基、叔丁氧基羰基异丙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苄氧基羰基异丙基、烯丙氧基羰基甲基、烯丙氧基羰基乙基、烯丙氧基羰基正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、叔丁氧基羰基、(C2-C5)-炔氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲基(乙基)氨基、甲基(正丙基)氨基、甲基(异丙基)氨基、二甲基氨基甲基、二乙基氨基甲基、甲基(乙基)氨基甲基、甲基(正丙基)氨基甲基、甲基(异丙基)氨基甲基、二甲基氨基乙基、二乙基氨基乙基、甲基(乙基)氨基乙基、甲基(正丙基)氨基乙基、甲基(异丙基)氨基乙基、二甲基氨基正丙基、二甲基氨基异丙基、二乙基氨基正丙基、二乙基氨基异丙基、1-二甲基氨基丙-2-基、1-二乙基氨基丙-2-基、三甲基甲硅烷基甲基、三甲基甲硅烷基乙基、三甲基甲硅烷基正丙基、三乙基甲硅烷基甲基、三乙基甲硅烷基乙基、三乙基甲硅烷基正丙基、三[异丙基]甲硅烷基甲基、三[异丙基]甲硅烷基乙基、三[异丙基]甲硅烷基正丙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙硫基甲基、正丙硫基乙基、甲硫基乙基、甲硫基正丙基、2-乙氧基羰基环丙基-1-基、2-甲氧基羰基环丙基-1-基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙基、叔丁氧基、正丁氧基、异丁氧基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、氟、氯、溴、碘,优选氟和氯,甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、3,3,3-三氟乙氧基、甲硫基、乙硫基、三氟甲硫基、任选取代的苯基、苄基、苯基乙基、对氯苯基乙基、杂芳基、杂环基、环丙基、环丁基、硝基、羟基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、甲氧基亚氨基甲基、乙氧基亚氨基甲基、环丙基甲氧基甲基、苯氧基、对氯苯氧基、对三氟甲基苯氧基、间氯苯氧基、间三氟甲基苯氧基、2,4-二氯苯氧基、杂芳氧基、苄氧基、乙炔基、丙-1-炔基、(C2-C5)-烯基、苯基乙炔基、对氯苯基乙炔基、对三氟甲基苯基乙炔基、对甲氧基苯基乙炔基、对氟苯基乙炔基、间氯苯基乙炔基、间三氟甲基苯基乙炔基、间甲氧基苯基乙炔基、间氟苯基乙炔基、三甲基甲硅烷基乙炔基、三乙基甲硅烷基乙炔基、三异丙基甲硅烷基乙炔基、2-吡啶基乙炔基、3-吡啶基乙炔基、4-氯-3-吡啶基乙炔基,
R5为氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基,
R6为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、氟、氯、溴、碘、优选氟和氯、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基异丙基、任选取代的苯基、杂芳基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基,以及
W为氧或硫,优选氧。
非常特别优选本发明的通式(I)的化合物的用途,其由式(Iaa)、(Iac)、(Iad)、(Iaf)、(Iag)、(Ian)、(Iau)至(Iaz)和(Ibi)表示,
其中
R1为氰基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲基、2-氟乙基、2-氟丙-2-基、1,1-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、1,1,2,2-四氟乙基、五氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、九氟丁基、氰基甲基、氰基乙-1-基、氰基乙-2-基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基异丙基、1-甲基环丙烷-1-基、2-甲基环丙烷-1-基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、4-甲氧基环己基、2-乙氧基羰基环丙(cyclop)-1-基、2-甲氧基羰基环丙-1-基、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2,2-二氯环丙基、四氢-2H-吡喃-4-基、2-乙氧基羰基环丙基、2,2-二氟环丙基、2,2,3,3-四氟丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、三甲基甲硅烷基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲硫基甲基、五氟乙氧基甲基、五氟乙硫基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基羰基,乙氧基羰基,甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、氟、氯、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、任选取代的苯基,
R5为氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基,
R6为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、氟、氯、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、任选取代的苯基、杂芳基、环丙基、环丁基、杂环基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基,以及
W为氧或硫,优选氧。
上述的一般或优选的基团定义适用于通式(I)的最终产物和相应的各自制备所需的原料或中间体。视需要,这些基团定义可彼此组合,即包括所给出的优选范围之间的组合。
上述通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺在现有技术中基本上仍然是未知的。因此,本发明的另一部分由通式(I)的氧代四氢喹啉基磺酰胺或其盐构成,
其中
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、杂环硫基-(C1-C8)-烷基、杂芳硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C2-C8)-烯基氨基羰基、(C2-C8)-炔基氨基羰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基、氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C3-C8)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C8)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、芳基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C4-C8)-环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基,
R5为氨基、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C4-C8)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳氧基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基,
R6为氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、芳基-(C2-C8)-烯基、卤代-(C2-C8)-炔基、卤代-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基,
R7、R8各自独立地为氢、羟基、氨基、(C1-C8)-烷基氨基、双[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C8)-烷基、氟、氯、溴、碘、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至7元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基,或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基,或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成肟基,所述肟基被以下的基团取代:氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、(C1-C8)-卤代烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基,
W为氧或硫,以及
X、Y各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双[(C1-C8)-烷基]氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基,或
X和Y和与它们键合的原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至7元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基。
本发明的优选主题为通式(I)的化合物,其中
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳硫基-(C1-C7)-烷基、杂环硫基-(C1-C7)-烷基、杂芳硫基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-卤代烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷硫基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C2-C7)-烯基氨基羰基、(C2-C7)-炔基氨基羰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-环烷基[(C1-C7)-烷基]氨基、氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基、(C2-C7)-烯基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C3-C7)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C7)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C7)-环烷氧基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基、芳基-(C1-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-芳基[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烷基、(C2-C7)-卤代炔基、(C2-C7)-卤代烯基、(C4-C7)-环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基,
R5为氨基、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、(C4-C7)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基,
R6为氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-卤代烷基羰基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、芳基-(C2-C7)-烯基、卤代-(C2-C7)-炔基、卤代-(C2-C7)-烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、
R7、R8各自独立地为氢、羟基、氨基、(C1-C7)-烷基氨基、双[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、(C1-C7)-烷基、氟、氯、溴、碘、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基,或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至7元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基,或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基,或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成肟基,所述肟基被以下的基团取代:氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、氰基、(C1-C7)-卤代烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基,
W为氧或硫,以及
X、Y各自独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-烷基氨基、双[(C1-C7)-烷基]氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基或
X和Y和与它们键合的原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至7元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基。
本发明的特别优选的主题是通式(I)的化合物,其由式(Iaa)至(Ibi)表示
其中
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、杂环硫基-(C1-C6)-烷基、杂芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基、氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C3-C6)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、氟、氯、溴、碘、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、(C3-C6)-环烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、芳基-(C1-C6)-炔基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C1-C6)-炔基、芳氧基、杂芳氧基,
R5为氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基,
R6为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、卤代-(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、氰基、(C1-C6)-卤代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基,以及
W为氧或硫,优选氧。
本发明的特别优选的主题是通式(I)的化合物,其由式(Iaa)、(Iac)、(Iad)、(Iaf)至(Iai)、(Ian)、(Iau)至(Iaz)以及(Iba)、(Ibe)至(Ibi)表示,
其中
R1为氟、氯、溴、碘,优选氟和氯,氰基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、二环[1.1.0]丁烷-1-基、二环[1.1.0]丁烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-1-基、二环[1.1.1]戊烷-1-基、二环[2.1.0]戊烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-5-基、二环[2.1.1]己基、二环[2.2.1]庚-2-基、二环[2.2.2]辛烷-2-基、二环[3.2.1]辛烷-2-基、二环[3.2.2]壬烷-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-正丙氧基环己基、4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-正丙氧基环己基、3-羟基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、2-异丙氧基环丙基、1-环丙基环丁基、1-丙-2-烯基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基、1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、2-二甲基氨基环丁基、3-二甲基氨基环丁基、1-丁基环丁基、2-丁基环丁基、1-丁基环丙基、3-丁基环丁基、2-丁基环丙基、1-异丁基环丁基、3-叔丁基环丁基、3,3-二乙基环丁基、2,2-二乙基环丙基、2-亚甲基环丙基、1-甲氧基甲基环丙基、1-异丁基环丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、环丙基正丙基、环丁基正丙基、环戊基正丙基、环己基正丙基、三氯甲基、三氯乙基、碘甲基、碘乙基、碘正丙基、溴甲基、溴乙基、溴正丙基、三氟甲基、二氟甲基、氟正丙基、2-氟丙-2-基、1-氟丙-2-基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟叔丁基、2-溴-1,1,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、2-氯-1,1,2-三氟乙基、2-氯-1,1,2,2-四氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、1,2,2,3,3,3-六氟丙基、1-甲基-2,2,2-三氟乙基、1-氯-2,2,2-三氟乙基、1,2,2,3,3,4,4,4-八氟丁基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、正丙氧基二氟甲基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丁氧基二氟甲基、甲氧基乙氧基二氟甲基、正戊氧基二氟甲基、2-甲基丁氧基二氟甲基、4-甲基戊氧基二氟甲基、正己氧基二氟甲基、异己氧基二氟甲基、烯丙氧基丙氧基二氟甲基、甲氧基丙氧基二氟甲基、环丙基甲氧基二氟甲基、环丁基甲氧基二氟甲基、丁-3-炔-1-基氧基二氟甲基、戊-4-炔-1-基氧基二氟甲基、己-3-炔-1-基氧基二氟甲基、丁-3-烯-1-基氧基二氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基二氟甲基、3,3,3-三氟丙氧基二氟甲基、4,4,4-三氟丁氧基二氟甲基、3-氯-1-甲氧基丁-3-基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基异丙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、乙氧基正丙氧基、正丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基乙氧基正丙基、甲氧基甲氧基正丙基、甲氧基正丙氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、三氟甲氧基异丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基异丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基正丙基、五氟乙氧基异丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基甲基、1,1,2,2-四氟乙氧基乙基、1,1,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基异丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基甲基、1,2,2,2-四氟乙氧基乙基、1,2,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基异丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基异丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基异丙基、七氟丙氧基甲基、七氟丙氧基乙基、七氟丙氧基正丙基、七氟丙氧基异丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基、三氟甲硫基异丙基、二氟甲硫基甲基、二氟甲硫基乙基、二氟甲硫基正丙基、二氟甲硫基异丙基、五氟乙硫基甲基、五氟乙硫基乙基、五氟乙硫基正丙基、五氟乙硫基异丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基甲基、1,1,2,2-四氟乙硫基乙基、1,1,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基异丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基甲基、1,2,2,2-四氟乙硫基乙基、1,2,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基异丙基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基乙基、2,2,2-三氟乙硫基正丙基、2,2,2-三氟乙硫基异丙基、2,2-二氟乙硫基甲基、2,2-二氟乙硫基乙基、2,2-二氟乙硫基正丙基、2,2-二氟乙硫基异丙基、七氟丙硫基甲基、七氟丙硫基乙基、七氟丙硫基正丙基、七氟丙硫基异丙基、(C4-C8)-卤代环烯基、(C4-C8)-环烯基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C2-C6)-卤代烯基、杂芳基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(C1-C5)-烷基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、正丙基羰基甲基、正丙基羰基乙基、异丙基羰基甲基、异丙基羰基乙基、羟基羰基甲基、1-羟基羰基乙-1-基、1-羟基羰基乙-2-基、羟基羰基正丙基、2-羟基羰基丙-2-基、1-羟基羰基丙-2-基、2-羟基羰基丙-1-基、羟基羰基正丁基、羟基羰基异丁基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙-1-基、1-甲氧基羰基乙-2-基、甲氧基羰基正丙基、2-甲氧基羰基丙-2-基、1-甲氧基羰基丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-1-基、甲氧基羰基正丁基、甲氧基羰基异丁基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙-1-基、1-乙氧基羰基乙-2-基、乙氧基羰基正丙基、2-乙氧基羰基丙-2-基、1-乙氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-1-基、乙氧基羰基正丁基、乙氧基羰基异丁基、异丙氧基羰基甲基、1-异丙氧基羰基乙-1-基、1-异丙氧基羰基乙-2-基、异丙氧基羰基正丙基、2-异丙氧基羰基丙-2-基、1-异丙氧基羰基丙-2-基、2-异丙氧基羰基丙-1-基、异丙氧基羰基正丁基、异丙氧基羰基异丁基、正丙氧基羰基甲基、1-正丙氧基羰基乙-1-基、1-正丙氧基羰基乙-2-基、正丙氧基羰基正丙基、2-正丙氧基羰基丙-2-基、1-正丙氧基羰基丙-2-基、2-正丙氧基羰基丙-1-基、正丙氧基羰基正丁基、正丙氧基羰基异丁基、叔丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基正丙基、叔丁氧基羰基异丙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苄氧基羰基异丙基、烯丙氧基羰基甲基、烯丙氧基羰基乙基、烯丙氧基羰基正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、叔丁基羰基、(C2-C5)-炔氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲基(乙基)氨基、甲基(正丙基)氨基、甲基(异丙基)氨基、二甲基氨基甲基、二乙基氨基甲基、甲基(乙基)氨基甲基、甲基(正丙基)氨基甲基、甲基(异丙基)氨基甲基、二甲基氨基乙基、二乙基氨基乙基、甲基(乙基)氨基乙基、甲基(正丙基)氨基乙基、甲基(异丙基)氨基乙基、二甲基氨基正丙基、二甲基氨基异丙基、二乙基氨基正丙基、二乙基氨基异丙基、1-二甲基氨基丙-2-基、1-二乙基氨基丙-2-基、三甲基甲硅烷基甲基、三甲基甲硅烷基乙基、三甲基甲硅烷基正丙基、三乙基甲硅烷基甲基、三乙基甲硅烷基乙基、三乙基甲硅烷基正丙基、三[异丙基]甲硅烷基甲基、三[异丙基]甲硅烷基乙基、三[异丙基]甲硅烷基正丙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙硫基甲基、正丙硫基乙基、甲硫基乙基、甲硫基正丙基、2-乙氧基羰基环丙-1-基、2-甲氧基羰基环丙-1-基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、氟、氯、溴、碘,优选氟和氯,甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、3,3,3-三氟乙氧基、甲硫基、乙硫基、三氟甲硫基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基,
R5为氨基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、苯基乙烯基、对氯苯基乙烯基、对甲基苯基乙烯基、对甲氧基苯基乙烯基、对三氟甲基苯基乙烯基、对氟苯基乙烯基、对氰基苯基乙烯基、对三氟甲氧基苯基乙烯基、对硝基苯基乙烯基、对溴苯基乙烯基、对碘苯基乙烯基、间氯苯基乙烯基、间甲基苯基乙烯基、间甲氧基苯基乙烯基、间三氟甲基苯基乙烯基、间氟苯基乙烯基、间氰基苯基乙烯基、间三氟甲氧基苯基乙烯基、间硝基苯基乙烯基、间溴苯基乙烯基、间碘苯基乙烯基、对甲氧基羰基苯基乙烯基、间甲氧基羰基苯基乙烯基、邻甲氧基羰基苯基乙烯基、对乙氧基羰基苯基乙烯基、间乙氧基羰基苯基乙烯基、邻乙氧基羰基苯基乙烯基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、氰基乙基、氰基甲基、氰基正丙基、氰基正丁基、芳氧基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基,
R6为氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丙基乙基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基,
R9、R10、各自独立地为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、氟、氯、溴、碘,优选氟和溴,氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基异丙基、杂芳基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基,以及
W为氧或硫,优选氧。
本发明的非常特别优选的主题是通式(I)的化合物,其由式(Iaa)、(Iac)、(Iad)、(Iaf)、(Iag)、(Ian)、(Iau)至(Iaz)和(Ibi)表示,
其中
R1为氰基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲基、2-氟乙基、2-氟丙-2-基、1,1-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、1,1,2,2-四氟乙基、五氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、六氟丙基、九氟丁基、氰基甲基、氰基乙-1-基、氰基乙-2-基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基异丙基、1-甲基环丙烷-1-基、2-甲基环丙烷-1-基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、4-甲氧基环己基、2-乙氧基羰基环丙-1-基、2-甲氧基羰基环丙-1-基、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2,2-二氯环丙基、四氢-2H-吡喃-4-基、2-乙氧基羰基环丙基、2,2-二氟环丙基、2,2,3,3-四氟丙基、三甲基甲硅烷基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲硫基甲基、五氟乙氧基甲基、五氟乙硫基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、氟、氯、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、任选取代的苯基,
R5为氨基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]庚-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、苯基乙烯基、对氯苯基乙烯基、对甲基苯基乙烯基、对甲氧基苯基乙烯基、对三氟甲基苯基乙烯基、对氟苯基乙烯基、对氰基苯基乙烯基、对三氟甲氧基苯基乙烯基、对硝基苯基乙烯基、对溴苯基乙烯基、对碘苯基乙烯基、间氯苯基乙烯基、间甲基苯基乙烯基、间甲氧基苯基乙烯基、间三氟甲基苯基乙烯基、间氟苯基乙烯基、间氰基苯基乙烯基、间三氟甲氧基苯基乙烯基、间硝基苯基乙烯基、间溴苯基乙烯基、间碘苯基乙烯基、对甲氧基羰基苯基乙烯基、间甲氧基羰基苯基乙烯基、邻甲氧基羰基苯基乙烯基、对乙氧基羰基苯基乙烯基、间乙氧基羰基苯基乙烯基、邻乙氧基羰基苯基乙烯基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、氰基乙基、氰基甲基、氰基正丙基、氰基正丁基、芳氧基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基,
R6为氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丙基乙基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基,(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、氟、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、杂芳基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、杂环基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基,以及
W为氧或硫,优选氧。
关于本发明化合物,将阐述上文和下文进一步使用的术语。这些都是本领域技术人员所熟知的,并且特别具有下文阐述的定义:
根据本发明,“芳基磺酰基”代表任选取代的苯基磺酰基或任选取代的多环芳基磺酰基,在本文中特别是任选取代的萘基磺酰基,例如被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基基团取代。
根据本发明,“环烷基磺酰基”——单独或作为化学基团的一部分——代表任选取代的环烷基磺酰基,优选具有3至6个碳原子,例如环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基或环己基磺酰基。
根据本发明,“烷基磺酰基”——单独或作为化学基团的一部分——代表直链或支链的烷基磺酰基,优选具有1至8个或1至6个碳原子,例如(但不限于)(C1-C6)-烷基磺酰基,如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1,1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。
根据本发明,“杂芳基磺酰基”代表任选取代的吡啶基磺酰基、嘧啶基磺酰基、吡嗪基磺酰基或任选取代的多环杂芳基磺酰基,在本文中特别是任选取代的喹啉基磺酰基,例如被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基基团取代。
根据本发明,“烷硫基”——单独或作为化学基团的一部分——代表直链或支链的S-烷基,优选具有1至8个或1至6个碳原子,如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷硫基,例如(但不限于)(C1-C6)-烷硫基,如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基。
根据本发明,烯硫基意指经由硫原子键合的烯基基团,炔硫基是经由硫原子键合的炔基基团,环烷硫基是经由硫原子键合的环烷基基团,环烯硫基是经由硫原子键合的环烯基基团。
根据本发明,烷基亚磺酰基(烷基-S(=O)-),除非另有不同的定义,代表经由-S(=O)-键合至骨架的烷基基团,如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基亚磺酰基,例如(但不限于)(C1-C6)-烷基亚磺酰基,如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1,1-二甲基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。
类似地,按照本发明,将烯基亚磺酰基和炔基亚磺酰基分别定义为经由-S(=O)-键合至骨架的烯基和炔基基团,如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基亚磺酰基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基亚磺酰基。
类似地,按照本发明,将烯基磺酰基和炔基磺酰基分别定义为经由S(=O)2-键合至骨架的烯基和炔基基团,如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基磺酰基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基磺酰基。
“烷氧基”代表经由氧原子键合的烷基基团,例如(但不限于)(C1-C6)-烷氧基,如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基。烯氧基意指经由氧原子键合的烯基基团,并且炔氧基意指经由氧原子键合的炔基基团,如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯氧基和(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔氧基。
“环烷氧基”意指经由氧原子键合的环烷基基团,并且环烯氧基意指经由氧原子键合的环烯基基团。
根据本发明,“烷基羰基(烷基-C(=O)-)”,除非另有不同的定义,代表经由-C(=O)-键合至骨架的烷基基团,如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基羰基。此处,碳原子数是指烷基羰基中烷基基团的碳原子数。
类似地,根据本发明,“烯基羰基”和“炔基羰基”,除非另有不同的定义,分别代表经由-C(=O)-键合至骨架的烯基和炔基基团,如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基羰基和(C2-C10)-、(C2-C6)-和(C2-C4)-炔基羰基。此处,碳原子数是指烯基羰基或炔基羰基中烯基或炔基基团的碳原子数。
烷氧基羰基(烷基-O-C(=O)-),除非另有不同的定义,代表经由-O-C(=O)-键合至骨架的烷基基团,如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷氧基羰基。此处,碳原子数是指烷氧基羰基中烷基基团的碳原子数。
类似地,根据本发明,“烯氧基羰基”和“炔氧基羰基”,除非另有不同的定义,分别代表经由-O-C(=O)-键合至骨架的烯基和炔基基团,如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯氧基羰基和(C3-C10)-、(C3-C6)-和(C3-C4)-炔氧基羰基。此处,碳原子数是指烯氧基羰基和炔氧基羰基中烯基和炔基基团的碳原子数。
根据本发明,术语“烷基羰基氧基”(烷基-C(=O)-O-),除非另有不同的定义,代表经由羰基氧基(-C(=O)-O-)的氧键合至骨架的烷基基团,如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基羰基氧基。此处,碳原子数是指烷基羰基氧基中烷基基团的碳原子数。
类似地,根据本发明,将“烯基羰基氧基”和“炔基羰基氧基”分别定义为经由(-C(=O)-O-)的氧键合至骨架的烯基和炔基基团,如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基羰基氧基或(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-炔基羰基氧基。此处,碳原子数分别是指烯基-或炔基羰基氧基中烯基或炔基基团的碳原子数。
术语“芳基”意指任选取代的单环、双环或多环芳族体系,其优选具有6至14个、特别是6至10个环碳原子,例如苯基、萘基、蒽基、菲基等,优选苯基。
术语“任选取代的芳基”还包括多环体系,如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基,其中键合位点在芳族体系上。在系统性术语中,术语“任选取代的苯基”通常也包括“芳基”。在本文中,优选的芳基取代基为,例如氢、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、卤代环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基烷基、烷硫基、卤代烷硫基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷氧基烷氧基、炔基烷氧基、烯氧基、双烷基氨基烷氧基、三-[烷基]甲硅烷基、双-[烷基]芳基甲硅烷基、双-[烷基]烷基甲硅烷基、三-[烷基]甲硅烷基炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、烷基炔基、环烷基炔基、卤代烷基炔基、杂环基-N-烷氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、双-烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、双-烷基氨基羰基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基。
杂环基团(杂环基)含有至少一个饱和的、不饱和的、部分饱和的或杂芳族的并且可以为未取代或取代的杂环(=其中至少一个碳原子被杂原子——优选来自N、O、S、P的杂原子——取代的碳环),在这种情况下键合位点位于环原子上。如果杂环基团或杂环为任选取代的,则其可与其他碳环或杂环稠合。在任选取代的杂环基的情况下,还包括多环体系,例如8-氮杂二环[3.2.1]辛基、8-氮杂二环[2.2.2]辛基或1-氮杂二环[2.2.1]庚基。在任选取代的杂环基的情况下,还包括螺环体系,例如1-氧杂-5-氮杂螺[2.3]己基。除非另有不同的定义,所述杂环优选含有3至9个环原子,特别是3至6个环原子,并且在杂环上含有优选来自N、O和S的一个或多个,优选1至4个,特别是1、2或3个杂原子,尽管两个氧原子不应该直接相邻,例如带有来自N、O和S的一个杂原子的1-或2-或3-吡咯烷基、3,4-二氢-2H-吡咯-2-或3-基、2,3-二氢-1H-吡咯-1-或2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢-1H-吡咯-1-或2-或3-基、1-或2-或3-或4-哌啶基、2,3,4,5-四氢吡啶-2-或3-或4-或5-基或6-基、1,2,3,6-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,2,3,4-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,4-二氢吡啶-1-或2-或3-或4-基、2,3-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、2,5-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-或4-氮杂环庚烷基、2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚烯基(azepin)-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚烯基-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢-1H-氮杂环庚烯基-1-或2-或3-或4-基、3,4,5,6-四氢-2H-氮杂环庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-1H-氮杂环庚烯基-1-或2-或3-或4-基、2,5-二氢-1H-氮杂环庚烯基-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,7-二氢-1H-氮杂环庚烯基-1-或-2-或3-或4-基、2,3-二氢-1H-氮杂环庚烯基-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、3,4-二氢-2H-氮杂环庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、3,6-二氢-2H-氮杂环庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、5,6-二氢-2H-氮杂环庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-3H-氮杂环庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、1H-氮杂环庚烯基-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2H-氮杂环庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、3H-氮杂环庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4H-氮杂环庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-氧杂环戊烷基(=2-或3-四氢呋喃基)、2,3-二氢呋喃-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢呋喃-2-或3-基、2-或3-或4-氧杂环己基(=2-或3-或4-四氢吡喃基)、3,4-二氢-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基、2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基、4H-吡喃-2-或3-或4-基、2-或3-或4-氧杂环庚烷基、2,3,4,5-四氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-基、2,3-二氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-基、2,5-二氢氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、氧杂环庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-四氢噻吩基、2,3-二氢噻吩-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢噻吩-2-或3-基、四氢-2H-噻喃-2-或3-或4-基、3,4-二氢-2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-噻喃-2-或3-或4-或-或6-基、2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或-基、4H-噻喃-2-或3-或4-基。优选的3元和4元杂环,例如为,1-或2-吖丙啶基、环氧乙烷基、硫杂环丙烷基、1-或2-或3-氮杂环丁烷基、2-或3-氧杂环丁烷基、2-或3-硫杂环丁基、1,3-二氧杂环丁烷-2-基。“杂环基”的其他实例为带有来自N、O和S的两个杂原子的部分或完全氢化的杂环基团,例如1-或2-或3-或4-吡唑烷基、4,5-二氢-3H-吡唑-3-或4-或5-基、4,5-二氢-1H-吡唑-1-或3-或4-或5-基、2,3-二氢-1H-吡唑-1-或2-或3-或4-或5-基、1-或2-或3-或4-咪唑烷基、2,3-二氢-1H-咪唑-1-或2-或3-或4-基、2,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基、4,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基、六氢哒嗪-1-或2-或3-或4-基、1,2,3,4-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,2,3,6-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,4,5,6-四氢哒嗪-1-或3-或4-或5-或6-基、3,4,5,6-四氢哒嗪-3-或4-或5-基、4,5-二氢哒嗪-3-或4-基、3,4-二氢哒嗪-3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢哒嗪-3-或4-基、1,6-二氢哒嗪-1-或3-或4-或5-或6-基、六氢嘧啶-1-或2-或3-或4-基、1,4,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1,2,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,6-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1,2-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、2,5-二氢嘧啶-2-或4-或5-基、4,5-二氢嘧啶-4-或5-或6-基、1,4-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-哌嗪基、1,2,3,6-四氢吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基、1,2,3,4-四氢吡嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,2-二氢哌吡嗪嗪-1-或2-或3-或5-或6-基、1,4-二氢吡嗪-1-或2-或3-基、2,3-二氢吡嗪-2-或3-或5-或6-基、2,5-二氢吡嗪-2-或3-基、1,3-二氧杂环戊烷-2-或4-或5-基、1,3-间二氧杂环戊烯-2-或4-基、1,3-二氧杂环己烷-2-或4-或5-基、4H-1,3-二氧(杂)芑(dioxin)-2-或4-或5-或6-基、1,4-二氧杂环己烷-2-或3-或5-或6-基、2,3-二氢-1,4-二氧(杂)芑-2-或3-或5-或6-基、1,4-二氧(杂)芑-2-或3-基、1,2-二硫杂环戊烷-3-或4-基、3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-或4-或5-基、1,3-二硫杂环戊烷-2-或4-基、1,3-二硫杂环戊烯-2-或4-基、1,2-二硫杂环己烷-3-或4-基、3,4-二氢-1,2-二硫杂环己烯(dithiin)-3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-1,2-二硫杂环己烯-3-或4-基、1,2-二硫杂环己烯-3-或4-基、1,3-二硫杂环己烷-2-或4-或5-基、4H-1,3-二硫杂环己烯-2-或4-或5-或6-基、异噁唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氢异噁唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢异噁唑-2-或3-或4-或5-基、4,5-二氢异噁唑-3-或4-或5-基、1,3-噁唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氢-1,3-噁唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或5-基、4,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或5-基、1,2-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基、3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基、2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、6H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基、4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基、1,3-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基、3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、6H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、吗啉-2-或3-或4-基、3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基、2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基、4H-1,4-噁嗪-2-或3-基、1,2-氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,5-四氢-1,2-氧杂吖庚因(oxazepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5,6,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5,6,7-四氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5-二氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,7-二氢-1,2-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、4,7-二氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、6,7-二氢-1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、1,2-氧杂吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、1,3-氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,5-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5,6,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、4,5,6,7-四氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、2,7-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、4,7-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、6,7-二氢-1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、1,3-氧杂吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、1,4-氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或5-或6-或7-基、2,3,4,5-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、2,5,6,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、4,5,6,7-四氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、2,5-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、2,7-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,7-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、6,7-二氢-1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、1,4-氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、异噻唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氢异噻唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢异噻唑-2-或3-或4-或5-基、4,5-二氢异噻唑-3-或4-或5-基、1,3-噻唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氢-1,3-噻唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢-1,3-噻唑-2-或4-或5-基、4,5-二氢-1,3-噻唑-2-或4-或5-基、1,3-噻嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基、3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、6H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基。“杂环基”的其他实例为带有来自N、O和S的三个杂原子的部分或完全氢化的杂环基团,例如1,4,2-二噁唑烷-2-或3-或5-基、1,4,2-二噁唑-3-或5-基、1,4,2-二噁嗪烷-2-或-3-或5-或6-基、5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基、1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基、1,4,2-二氧杂氮杂环庚烷-2-或3-或5-或6-或7-基、6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧杂吖庚因(dioxazepin)-3-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧杂吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、5H-1,4,2-二氧杂吖庚因-3-或5-或6-或7-基、7H-1,4,2-二氧杂吖庚因-3-或5-或6-或7-基。以下还列出了进一步被任选取代的杂环的结构实例:
以上所列出的杂环在一个或多个位置处,优选在一个位置处被取代,例如在被多个相同或不同的基团取代的情况下,所述基团选自:氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、卤代环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环基、烯基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基烷基、炔基、炔基烷基、烷基炔基、三烷基甲硅烷基炔基、硝基、氨基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、烷硫基、氢硫基、羟基烷基、氧代、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂环基烷氧基、杂环基烷硫基、杂环氧基、杂环硫基、杂芳氧基、二烷基氨基、烷基氨基、环烷基氨基、羟基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基(烷基)氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、双烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、芳基烷氧基羰基烷基氨基羰基。
当基础结构被选自基团列表或一组通用定义的基团的“一个或多个基团”取代时,在每一种情况下,其包括多个相同和/或结构上不同的基团的同时取代。
在部分或完全饱和的氮杂环的情况下,其可经由碳或经由氮连接到分子的剩余部分。
对于取代的杂环基团,合适的取代基为以下进一步指定的取代基,并且另外还有氧代和硫代。作为环碳原子上的取代基的氧代基则为,例如,杂环中的羰基。因此,优选包括内酯和内酰胺。所述氧代基也可出现在环杂原子上,其可以不同的氧化态存在,例如在N和S情况下,并且在这种情况下可形成例如,二价-N(O)-、-S(O)-(也简称为SO)和-S(O)2-(也简称为SO2)。在–N(O)-和–S(O)-基的情况下,包括各自的两种对映体。
根据本发明,表述“杂芳基”代表杂芳族化合物,即完全不饱和的芳族杂环化合物,优选具有1至4个、优选1个或2个相同或不同的杂原子的5至7元环,所述杂原子优选O、S或N。本发明的杂芳基为,例如,1H-吡咯-1-基、1H-吡咯-2-基、1H-吡咯-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、1H-咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-吡唑-1-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮杂环庚烯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-、1,3,2-、1,3,6-和1,2,6-噁嗪基(oxazinyl)、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧杂环庚烯基(oxepinyl)、硫杂环庚烯基(thiepinyl)、1,2,4-三唑酮基和1,2,4-二氮杂环庚烯基(diazepinyl)、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-噁三唑-5-基、1,2,3,4-噻三唑-5-基、1,2,3,5-噁三唑-4-基、1,2,3,5-噻三唑-4-基。本发明的杂芳基也可被一个或多个相同或不同的基团取代。如果两个相邻的碳原子为其他芳环的一部分,则该体系为稠合杂芳族体系,如苯并稠合或多环杂芳族化合物。优选的实例为喹啉(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基)、异喹啉(例如异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基)、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、1,5-二氮杂萘、1,6-二氮杂萘、1,7-二氮杂萘、1,8-二氮杂萘、2,6-二氮杂萘、2,7-二氮杂萘、酞嗪、吡啶并吡嗪、吡啶并嘧啶、吡啶并哒嗪、蝶啶、嘧啶并嘧啶。杂芳基的实例也为选自以下组的5或6元苯并稠合环:1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、2H-异吲哚-2-基、2H-异吲哚-1-基、2H-异吲哚-3-基、2H-异吲哚-4-基、2H-异吲哚-5-基、2H-异吲哚-6-基、2H-异吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并异噁唑-3-基、1,2-苯并异噁唑-4-基、1,2-苯并异噁唑-5-基、1,2-苯并异噁唑-6-基、1,2-苯并异噁唑-7-基、1,2-苯并异噻唑-3-基、1,2-苯并异噻唑-4-基、1,2-苯并异噻唑-5-基、1,2-苯并异噻唑-6-基、1,2-苯并异噻唑-7-基。
术语“卤素”意指,例如,氟、氯、溴或碘。如果该术语用于基团,“卤素”意指,例如,氟、氯、溴或碘原子。
根据本发明,“烷基”意指任选被单取代或多取代的直链或带分支的开链、饱和烃基团。优选的取代基为卤素原子、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、烷硫基、卤代烷硫基、氨基或硝基,特别优选甲氧基、甲基、氟烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。前缀“双”也包括不同烷基基团的组合,例如甲基(乙基)或乙基(甲基)。
“卤代烷基”、“卤代烯基”和“卤代炔基”分别为被相同或不同的卤素原子部分取代或完全取代的烷基、烯基和炔基,例如单卤代烷基,如CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CHClCH3、CH2Cl、CH2F;全卤代烷基,如CCl3、CClF2、CFCl2、CF2CClF2、CF2CClFCF3;多卤代烷基,如CH2CHFCl、CF2CClFH、CF2CBrFH、CH2CF3;术语全卤代烷基也包括术语全氟烷基。
部分氟代的烷基意指被氟单取代或多取代的直链或支链的饱和烃基,其中所述氟原子可作为直链或带分支的烃链的一个或多个不同碳原子上的取代基而存在,例如CHFCH3、CH2CH2F、CH2CH2CF3、CHF2、CH2F、CHFCF2CF3
部分氟代的卤代烷基意指被不同的卤素原子(至少一个为氟原子)取代的直链或支链的饱和烃基,其中任选存在的任何其他卤素原子选自氟、氯或溴、碘。相应的卤素原子可作为直链或带分支的烃链的一个或多个不同碳原子上的取代基而存在。部分氟代的卤代烷基还包括直链或支链被卤素(包括至少一个氟原子)的完全取代。
卤代烷氧基为,例如,OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3和OCH2CH2Cl;该情况等同于卤代烯基和其他卤素取代的基团。
在本文以示例的方式提及的表述“(C1-C4)-烷基”是根据所述碳原子范围的具有1至4个碳原子的直链或支链烷基的简称,即包括甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基基团。具有更大的指定碳原子范围的一般烷基基团,例如“(C1-C6)-烷基”,相应地还包括具有更多碳原子数的直链或支链烷基基团,即在实例中还有具有5个和6个碳原子的烷基基团。
除非具体说明,在烃基如烷基、烯基和炔基(包括在复合基团中的烃基基团)的情况下,优选低碳骨架,例如,具有1至6个碳原子,或在不饱和基团的情况下具有2至6个碳原子。烷基(包括在复合基团例如烷氧基、卤代烷基等中的烷基)为例如甲基,乙基,正丙基或异丙基,正丁基,异丁基,叔丁基或2-丁基,戊基,己基如正己基、异己基和1,3-二甲基丁基,庚基如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基;将烯基和炔基基团定义为对应于烷基基团的可能的不饱和基团,其中存在至少一个双键或三键。优选具有一个双键或三键的基团。
术语“烯基”尤其还包括具有多于一个双键的直链或带分支的开链烃基,如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基,还包括具有一个或多个累积双键的丙二烯基或累积多烯基(cumulenyl)基团,例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。烯基意指,例如,可任选被其他烷基基团取代的乙烯基,例如(但不限于)(C2-C6)-烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
术语“炔基”尤其还包括具有多于一个三键、或具有一个或多个三键和一个或多个双键的直链或带分支的开链烃基,例如1,3-丁三烯基或3-戊烯-1-炔-1-基。(C2-C6)-炔基为,例如,乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。
术语“环烷基”意指具有优选3-8个环碳原子的碳环饱和环体系,例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基,其任选具有其他的取代,例如被氢、烷基、烷氧基、氰基、硝基、烷硫基、卤代烷硫基、卤素、烯基、炔基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、双烷基氨基、烷氧基羰基、羟基羰基、芳基烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基取代。在任选取代的环烷基的情况下,包括带有取代基的环体系,也包括在环烷基基团上带有双键的取代基,例如亚烷基如亚甲基。在任选取代的环烷基的情况下,还包括多环脂族体系,例如二环[1.1.0]丁烷-1-基、二环[1.1.0]丁烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-1-基、二环[1.1.1]戊烷-1-基、二环[2.1.0]p戊烷-2-基、二环[2.1.0]戊烷-5-基、二环[2.1.1]己基、二环[2.2.1]庚-2-基、二环[2.2.2]辛烷-2-基、二环[3.2.1]辛烷-2-基、二环[3.2.2]壬烷-2-基、金刚烷-1-基和金刚烷-2-基,以及体系如1,1'-二(环丙基)-1-基、1,1'-二(环丙基)-2-基。术语“(C3-C7)-环烷基”是根据指定的碳原子范围,具有3至7个碳原子的环烷基的简称。
在取代的环烷基的情况下,还包括螺环脂族体系,例如螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基。
“环烯基”意指具有优选4-8个碳原子的碳环、非芳族、部分不饱和的环体系,例如1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基、或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基或1,4-环己二烯基,也包括在环烯基基团上带有双键的取代基,例如亚烷基如亚甲基。在任选取代的环烯基的情况下,用于取代的环烷基的阐述也相应地适用。
术语“亚烷基”,例如以(C1-C10)-亚烷基形式存在的“亚烷基”,也意指经由双键连接的直链或带分支的开链烃基的基团。对于亚烷基,可能的键合位点天然仅为两个氢原子可被双键替换的基础结构上的位置;基团为,例如=CH2、=CH-CH3、=C(CH3)-CH3、=C(CH3)-C2H5或=C(C2H5)-C2H5。环亚烷基为经由双键键合的碳环基团。
根据取代基的性质和连接方式,通式(I)的化合物可作为立体异构体存在。所述式(I)包括由其具体的三维形式所定义的所有可能的立体异构体,如对映异构体、非对映异构体、Z和E异构体。如果例如存在一个或多个烯基,则可存在非对映异构体(Z和E异构体)。如果例如存在一个或多个不对称的碳原子,则可存在对映异构体和非对映异构体。立体异构体可通过常规分离方法从制备得到的混合物中获得。色谱分离法可在分析级上进行以得到对映异构体过量或非对映异构体过量,或在制备级上进行以制备用于生物学测试的测试样品。同样可通过使用采用光学活性原料和/或助剂的立体选择性反应来选择性制备立体异构体。因此本发明也涉及通式(I)所包括的但未以其具体的立体异构体形式呈现的所有立体异构体,并且涉及其混合物。
氧代四氢喹啉基磺酰胺的合成:
本发明的任选具有其他取代的通式(I)的氧代四氢喹啉基磺酰胺可通过已知方法制备。所使用和检验的合成路线从市售可得的或可易于制备的氧代四氢喹啉基磺酰胺和相应的磺酰氯开始进行。任选具有其他取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺(A)可从相应取代的苯胺开始进行制备(方案1)。在这种情况下,在合适的极性非质子溶剂中,使用合适的碱可将任选具有其他取代的苯胺与合适的卤代丙酰卤偶联;在随后的步骤中,使其在傅克(Friedel-Crafts)烷基化中与合适的路易斯(Lewis)酸反应,以得到相应取代的氧代四氢喹啉,其中,在进一步的反应步骤中,首先在合适的极性非质子溶剂(例如乙腈或N,N-二甲基甲酰胺,也对应于缩写DMF)中通过合适的碱(例如氢化钠、碳酸钾或碳酸铯)引入CR1R9R10基团,其中R1、R9和R10如上述所定义;将所得产物用合适的硝化酸(例如,浓硝酸)硝化,然后通过合适的还原剂(例如二水合氯化锡(II)、溶于乙酸的铁或钯/炭上的氢气)使硝基转化成对应的氨基。按照这种方式,获得所需示例性的取代的氧代四氢喹啉基胺(A)(参见US2008/0234237,J.Med.Chem.1986,29(12),2433和Eur.J.Med.Chem.2008,43,1730,J.Med.Chem.2011,54,5562)。或者,硝基取代的氧代四氢喹啉可通过任选具有其他取代的丙烯酸烷基酯与任选具有其他取代的邻卤代苯胺的连续反应获得,该反应由三丁基氢化锡和偶氮双(异丁腈)(对应于缩写AIBN)介导(参见Tetrahedron 2009,65,1982;B.Giese etal.Org.React.1996,48)。这种环化模式也可通过电催化或光化学方式进行(参见J.Org.Chem.1991,56,3246;J.Am.Chem.Soc.2009,131,5036;Photochem.&Photobiol.Sci.2009,8,751)。用于制备硝基取代的氧代四氢化喹啉的其他替代方法为任选具有其他取代的茚酮肟(indanooximes)的贝克曼(Beckmann)重排。通过举例但非限制性地,方案1示出了这种用于制备任选取代的氧代四氢喹啉基胺(A)的反应顺序,其中R2、R3、R4、R7、R8=氢且X和Y=H,并且R1、R9和R10如上述所定义。
方案1
可通过另一种合成路线制备其中CR1R9R10基团(其中R1、R9和R10如上述所定义)即便是可以但也是难以通过简单烷基化来引入的氧代四氢喹啉基胺。在下文中通过举例但非限制性地描述了这些路线中的一些。当CR1R9R10=双-环丙基甲基时,首先使用合适的Pd催化剂(例如Pd2(dba)3)和含磷配体(例如BINAP、t-BuXPhos),通过Pd-介导的芳溴和双-环丙基甲基胺的偶联进行合成(参见Tetrahedron 2001,57,2953,WO2012/168350,Angew.Chem.Int.Ed.2012,51,222;Tetrahedron 2001,57,2953),通过双(环丙基甲基胺)与三苯基铋的氯化铜(II)介导的偶联或乙酸铜介导的反应来制备(参见Chem.Commun.2011,47,897;J.Med.Chem.2003,46,623)。缩写'dba'代表二亚苄基丙酮,BINAP代表2,2'-双(二苯基膦)-1,1'-联萘,t-BuXPhos代表2-二叔丁基膦-3,4,5,6-四苯基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯。此后,在合适的极性非质子溶剂中,使用合适的碱可使任选具有其他取代的N-双(环丙基甲基)苯胺与合适的氯代丙酰卤偶联;在随后的步骤中,使其在傅克烷基化中与路易斯酸(例如三氯化铝或四氯化钛)反应以得到相应的N-[双(环丙基甲基)]-取代的氧代四氢喹啉;通过硝酸硝化以及随后用合适的还原剂(例如水合氯化锡(II)、溶于乙酸的铁或钯/炭上的氢气)还原,其可被转化为所需的任选具有其他取代的N-[双(环丙基甲基)]-取代的氧代四氢喹啉基胺(B)。通过举例但非限制性地,方案2示出了上述反应顺序,其中R2、R3、R4=氢,且R7、R8、X和Y=H且R1、R9=环丙基且R10=H。
方案2
当R1=卤代烷基时,通过举例但非限制性地,在合适的极性非质子溶剂(例如N,N-二甲基甲酰胺或乙腈)中,使用合适的三氟甲烷磺酸卤代烷基酯和合适的碱(例如氢化钠)通过烷基化进行任选具有其他取代的N-卤代烷基甲基-取代的氧代四氢喹啉基胺的合成。此后,N-卤代烷基甲基-取代的硝基氧代四氢喹啉可通过用合适的还原剂(例如水合氯化锡(II)、溶于乙酸的铁或钯/炭上的氢气)还原而被转化为所需的任选具有其他取代的N-卤代烷基甲基-氧代硝基四氢喹啉基胺(C)。通过举例但非限制性地,方案3示出了上述反应顺序,其中三氟甲烷磺酸二氟乙基基酯用作试剂,R2、R3、R4=氢,且R7、R8、X和Y=H且R1=CHF2和R9、R10=H。
方案3
芳基-和杂芳基磺酰氯前体可以通过以下方法制备:例如,通过相应的取代的芳族化合物和杂芳族化合物的直接氯磺化(参见Eur J.Med.Chem.2010,45,1760)或通过氨基取代的芳族化合物或杂芳族化合物的重氮化以及随后的氯磺化(参见WO2005/035486)。相应的取代的磺酰氯前体与任选具有其他取代的氧代四氢喹啉基胺在合适的溶剂(例如四氢呋喃、乙腈、DMSO或二氯甲烷)中借助于合适的碱(例如三乙胺、吡啶或氢氧化钠)的偶联产生了本发明的任选具有其他取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺(例如亚类(Iaa))。在下述方案5中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9和R10各自如上述所定义。通过举例但非限制性地,R7、R8、X和Y代表H。
方案5
对于本发明的通式(I)化合物,下文中给出了经选择的具体合成实施例。提及的实施例编号对应于下表A1至J5中的编号方案。在随后部分中所记载的化学实施例中报道的1HNMR、13C NMR和19F NMR光谱数据(1H NMR为400MHz,13C NMR为150MHz,19F NMR为375MHz,溶剂为CDCl3、CD3OD或d6-DMSO,内标:四甲基硅烷δ=0.00ppm)是通过Bruker仪器获得的,并且所列的信号具有以下含义:br=宽峰;s=单峰,d=双重峰,t=三重峰,dd=两个双重峰,ddd=成对的两个双重峰,m=多重峰,q=四重峰,quint=五重峰,sext=六重峰,sept=七重峰,dq=两个四重峰,dt=两个三重峰,tt=三个三重峰。在非对映异构体混合物的情况下,报道这两个非对映异构体的各自的明显信号,或报道主要非对映体的特征性信号。化学基团所使用的缩写的定义如下:Me=CH3、Et=CH2CH3、t-Hex=C(CH3)2CH(CH3)2、t-Bu=C(CH3)3、n-Bu=无分支的丁基、n-Pr=无分支的丙基、c-Hex=环己基。
编号A1-153:N-[1-(2,2-二氟乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(3-甲基苯基)甲烷磺酰胺
将3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到浓乙酸(10mL)中,然后与发烟硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。使所得反应混合物在室温下搅拌2h,随后用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.09g,理论值的69%)。在氩气下,将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2000mg,2.60mmol)溶解于无水N,N-二甲基甲酰胺中,冷却至温度0℃并且与氢化钠(458mg,11.45mmol,纯度为60%)混合。在室温下搅拌30min后,再次在用冰冷却的同时,逐滴缓慢地添加溶于无水N,N-二甲基甲酰胺中的三氟甲烷磺酸2,2-二氟乙基酯(223mg,10.41mmol)的溶液。将所得反应混合物在室温下搅拌3h,随后添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(2,2-二氟乙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.80g,理论值的64%)。在下一步骤中,将1-(2,2-二氟乙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.80g,7.03mmol)与二水合氯化锡(II)(6.34g,28.10mmol)一起添加到无水乙醇中,并且在氩气下,将该混合物在60℃的温度下搅拌4h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用NaOH水溶液调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-1-(2,2-二氟乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.56g,理论值的93%)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-(2,2-二氟乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(142mg,0.63mmol)与(3-甲基苯基)甲烷磺酰氯(167mg,0.82mmol)一起溶解于无水乙腈(105mL)中,随后添加吡啶(0.16mL,1.95mmol),将该混合物在70℃的温度下搅拌3h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(2,2-二氟乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(3-甲基苯基)甲烷磺酰胺(181mg,理论值的69%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25(m,1H),7.20(m,1H),7.13-7.05(m,3H),7.00(m,1H),6.94(m,1H),6.25-5.97(tt,1H),6.18(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.28-4.19(m,2H),2.91(m,2H),2.70(m,2H),2.34(s,3H)。
编号A19-153:N-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(3-甲基苯基)甲烷磺酰胺
将3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(770mg,3.83mmol)添加到浓乙酸(5mL)中,然后与发烟硝酸(0.21mL,5.06mmol)小心地混合。使所得反应混合物在室温下搅拌2h,随后用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(500mg,理论值的68%)。在氩气下,将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(500mg,2.60mmol)溶解于无水N,N-二甲基甲酰胺中,并与细碳酸钾粉末(1.08mg,7.81mmol)混合。在室温下搅拌5min后,添加氯甲基环丙烷(306mg,3.38mmol)和碘化钾(6mg,0.04mmol)。将所得反应混合物在120℃下搅拌2h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(600mg,理论值的94%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.17(dd,1H),8.08(d,1H),7.22(d,1H),3.91(d,2H),3.04(m,2H),2.73(m,2H),1.12(m,1H),0.55(m,2H),0.45(m,2H)。在下一步骤中,将1-(环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(600mg,2.44mmol)与二水合氯化锡(II)(2.19g,9.75mmol)一起添加到无水乙醇中,并且在氩气下,将该混合物在80℃的温度下搅拌5h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用NaOH水溶液调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-1-(环丙基甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(481mg,理论值的91%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.94(d,1H),6.58(dd,1H),6.53(d,1H),3.83(d,3H),2.81(m,2H),2.61(m,2H),1.12(m,1H),0.47(m,2H),0.39(m,2H)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-环丙基甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(120mg,0.56mmol)与(3-甲基苯基)甲烷磺酰氯(125mg,0.61mmol)一起溶解于无水乙腈(5mL)中,随后添加吡啶(0.09mL,1.11mmol),将该混合物在室温下搅拌8h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(3-甲基苯基)甲烷磺酰胺(149mg,理论值的71%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25(m,1H),7.20(m,1H),7.11(m,2H),7.09(d,1H),6.98(m,2H),6.09(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.87(d,2H),2.88(m,2H),2.66(m,2H),2.35(s,3H),1.13(m,1H),0.51(m,2H),0.42(m,2H)。编号A19-325:N-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-乙基苯基)甲烷磺酰胺
在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-环丙基甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(90mg,0.42mmol)与(4-乙基苯基)甲烷磺酰氯(100mg,0.46mmol)一起溶解于无水乙腈(5mL)中,随后添加吡啶(0.07mL,0.83mmol),将该混合物在室温下搅拌9h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-乙基苯基)甲烷磺酰胺(114mg,理论值的69%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(d,2H),7.22(d,2H),7.08(d,1H),6.97(m,2H),6.08(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.85(d,2H),2.89(m,2H),2.67(m,4H),1.27(t,3H),1.12(m,1H),0.51(m,2H),0.43(m,2H)。
编号A19-357:N-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(3-氟-4-甲基苯基)甲烷磺酰胺
在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-环丙基甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(90mg,0.42mmol)与(3-氟-4-乙基苯基)甲烷磺酰氯(102mg,0.46mmol)一起溶解于无水乙腈(5mL)中,随后添加吡啶(0.07mL,0.83mmol),将该混合物在室温下搅拌6h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(3-氟-4-甲基苯基)甲烷磺酰胺(107mg,理论值的64%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(m,1H),7.10(d,1H),7.03-6.96(m,4H),6.14(s,1H,NH),4.28(s,2H),3.87(d,2H),2.89(m,2H),2.67(m,2H),2.28(s,3H),1.12(m,1H),0.51(m,2H),0.43(m,2H)。
编号A21-181:N-[1-(环丁基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-氰基苯基)甲烷磺酰胺
将3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到浓乙酸(10mL)中,然后与发烟硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。使所得反应混合物在室温下搅拌2h,随后用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.09g,理论值的69%)。在氩气下,将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.0g,10.41mmol)溶解于无水N,N-二甲基甲酰胺(25mL)中,并与细碳酸钾粉末(4.31mg,31.22mmol)混合。在室温下搅拌5min后,添加环丁基甲基溴(2.02g,13.53mmol)和碘化钾(26mg,0.16mmol)。将所得反应混合物在120℃下搅拌2h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(环丁基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(792mg,理论值的29%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.14(dd,1H),8.06(d,1H),7.07(d,1H),4.10(d,2H),3.00(m,2H),2.71(m,2H),2.63(m,1H),2.02(m,2H),1.90-1.78(m,4H)。在下一步骤中,将1-(环丁基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.34g,5.15mmol)与二水合氯化锡(II)(4.65g,20.59mmol)一起添加到无水乙醇(10mL)中,并且在氩气下,将该混合物在40-50℃的温度下搅拌3h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用6N NaOH调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-1-(环丁基甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(663mg,理论值的57%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.81(d,1H),6.59(dd,1H),6.54(d,1H),4.06-3.72(br.s,2H,NH),3.99(d,2H),2.77(m,2H),2.63(m,1H),2.59(m,2H),1.96(m,2H),1.81(m,4H)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-(环丁基甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(200mg,0.87mmol)与(4-氰基苯基)甲烷磺酰氯(281mg,1.30mmol)一起溶解于无水乙腈(8mL)中,随后添加吡啶(0.14mL,1.74mmol)和二甲基亚砜(0.04mL,0.52mmol),将该混合物在室温下搅拌9h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(环丁基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-氰基苯基)甲烷磺酰胺(216mg,理论值的61%)。H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.00(m,1H),6.98-6.94(m,2H),6.14(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.04(d,2H),2.86(m,2H),2.65(m,3H),2.01(m,2H),1.86(m,4H)。
编号A32-178:N-[1-(2’,2’-二氯环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-三氟甲基苯基)甲烷磺酰胺
将3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到浓乙酸(10mL)中,然后与发烟硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。将所得反应混合物在室温下搅拌2h,随后用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.09g,理论值的69%)。在氩气下,将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.20g,6.24mmol)溶解于无水N,N-二甲基甲酰胺中,并与细碳酸钾粉末(2.59g,18.73mmol)混合。在室温下搅拌5min后,添加1,1-二氯-2-氯甲基环丙烷(1.29g,8.12mmol)和碘化钾(0.52g,3.12mmol)。将所得反应混合物在120℃下搅拌2h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(2’,2’-二氯环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.52g,理论值的77%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.21(dd,1H),8.11(d,1H),7.21(d,1H),4.34(dd,1H),4.17(dd,1H),3.05(m,2H),2.75(m,2H),1.92(m,1H),1.71(m,1H),1.53(m,1H)。在下一步骤中,将1-(2’,2’-二氯环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.38g,4.38mmol)与二水合氯化锡(II)(3.95g,17.52mmol)一起添加到无水乙醇中,并且在氩气下,将该混合物在50℃的温度下搅拌3h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用NaOH水溶液调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-1-(2’,2’-二氯环丙基甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.06g,理论值的85%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.90(d,1H),6.61(dd,1H),6.55(d,1H),4.18(dd,1H),4.12(dd,1H),3.61(br.s,2H,NH),2.82(m,2H),2.62(m,2H),1.95(m,1H),1.64(m,1H),1.49(t,3H)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-(2’,2’-二氯环丙基甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(185mg,0.65mmol)与(4-三氟甲基苯基)甲烷磺酰氯(252mg,0.97mmol)一起溶解于无水乙腈(7mL)中,随后添加吡啶(0.11mL,1.29mmol),将该混合物在室温下搅拌9h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(2’,2’-二氯环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-三氟甲基苯基)甲烷磺酰胺(177mg,理论值的54%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(d,2H),7.48(d,2H),7.08(d,1H),7.02(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.41(s,2H),4.26(dd,1H),4.12(dd,1H),2.90(m,2H),2.66(m,2H),1.93(m,1H),1.69(m,1H),1.52(m,1H)。
实施例编号A34-181:N-[1-(2’-乙氧基羰基环丙基甲基))-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-氰基苯基)甲烷磺酰胺
在氩气下,将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.35g,12.23mmol)溶解于无水N,N-二甲基甲酰胺中,并与细碳酸钾粉末(5.07g,36.69mmol)混合。在室温下搅拌5min后,添加2-(氯甲基)环丙烷碳酸乙酯(2.59g,15.89mmol)和碘化钾(1.01g,6.11mmol)。将所得反应混合物在120℃下搅拌4h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(2’-乙氧基羰基环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(0.41g,理论值的11%)。在下一步骤中,将1-(2’-乙氧基羰基环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(0.41g,1.29mmol)与二水合氯化锡(II)(1.16g,5.15mmol)一起添加到无水乙醇中,并且在氩气下,将该混合物在50℃的温度下搅拌3h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用NaOH水溶液调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-1-(2’-乙氧基羰基环丙基甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(0.35g,理论值的95%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.88(d,1H),6.58(dd,1H),6.53(d,1H),4.11(dd,1H),3.91(m,2H),3.61(br.s,2H,NH),2.81(m,2H),2.61(m,2H),1.78(m,2H),1.27(t,3H),1.18(m,1H),1.04(m,1H)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-(2’-乙氧基羰基环丙基甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(140mg,0.49mmol)与(4-氰基苯基)甲烷磺酰氯(157mg,0.73mmol)一起溶解于无水乙腈(5mL)中,随后添加吡啶(0.08mL,0.97mmol),将该混合物在室温下搅拌12h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(2’-乙氧基羰基环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-氰基苯基)甲烷磺酰胺(107mg,理论值的47%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.48(d,2H),7.06(m,2H),7.00(m,1H),6.13(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.12(m,2H),3.96(d,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),1.78(m,2H),1.27(t,3H),1.20(m,1H),1.08(m,1H)。
实施例编号A38-152:N-[1-(甲氧基乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-甲基苯基)甲烷磺酰胺
将3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到浓乙酸(10mL)中,然后与发烟硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。将所得反应混合物在室温下搅拌2h,随后用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.09g,理论值的69%)。在氩气下,将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.0g,5.20mmol)溶解于无水N,N-二甲基甲酰胺(18mL)中,并与细碳酸钾粉末(2.16g,15.61mmol)混合。在室温下搅拌5min后,添加2-溴乙基甲基醚(940mg,6.76mmol)和碘化钾(13mg,0.08mmol)。将所得反应混合物在100℃下搅拌2h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(甲氧基乙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(720mg,理论值的55%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.15(dd,1H),8.06(d,1H),7.39(d,1H),4.16(m,2H),3.68(m,2H),3.35(s,3H),3.02(m,2H),2.72(m,2H)。在下一步骤中,将1-(甲氧基乙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(720mg,2.87mmol)与二水合氯化锡(II)(2.59g,11.51mmol)一起添加到无水乙醇中,并且在氩气下,将该混合物在50℃的温度下搅拌3h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用6N NaOH调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-1-(甲氧基乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(320mg,理论值的50%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.01(d,1H),6.59(dd,1H),6.52(d,1H),4.07(m,2H),3.62(m,2H),3.35(s,3H),2.80(m,2H),2.61(m,2H)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-(甲氧基乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(120mg,0.55mmol)与(4-甲基苯基)甲烷磺酰氯(123mg,0.60mmol)一起溶解于无水乙腈(7mL)中,随后添加吡啶(0.09mL,1.09mmol),将该混合物在室温下搅拌6h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(甲氧基乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-甲基苯基)甲烷磺酰胺(119mg,理论值的56%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23-7.18(m,5H),7.00-6.94(m,2H),6.10(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.09(m,2H),3.65(m,2H),3.37(s,3H),2.88(m,2H),2.66(m,2H),2.37(s,3H)。
编号A39-165:N-[1-(乙氧基乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-((4-氯甲基苯基))甲烷磺酰胺
将3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到浓乙酸(10mL)中,然后与发烟硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。将所得反应混合物在室温下搅拌2h,随后用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.09g,理论值的69%)。在氩气下,将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.30g,6.77mmol)溶解于无水N,N-二甲基甲酰胺(20mL)中,并与细碳酸钾粉末(2.80g,20.29mmol)混合。在室温下搅拌5min后,添加2-溴乙基乙基醚(1.49g,8.79mmol)和碘化钾(17mg,0.10mmol)。将所得反应混合物在100℃下搅拌1.5h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(乙氧基乙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(650mg,理论值的36%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.14(dd,1H),8.05(d,1H),7.45(d,1H),4.14(t,2H),3.70(t,2H),3.50(q,2H),3.01(m,2H),2.72(m,2H),1.16(t,3H)。在下一步骤中,将1-(乙氧基乙基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(650mg,2.46mmol)与二水合氯化锡(II)(2.22g,9.38mmol)一起添加到无水乙醇(10mL)中,并且在氩气下,将该混合物在40℃的温度下搅拌5h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用6N NaOH调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-1-(乙氧基乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(620mg,理论值的97%)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-(乙氧基乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(150mg,0.58mmol)与(4-氯苯基)甲烷磺酰氯(143mg,0.63mmol)一起溶解于无水乙腈(7mL)中,随后添加吡啶(0.09mL,1.15mmol),将该混合物在室温下搅拌6h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(乙氧基乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-((4-氯甲基苯基))甲烷磺酰胺(139mg,理论值的62%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.34(d,2H),7.23(m,3H),6.95-6.943(m,2H),6.23(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.08(m,2H),3.68(m,2H),3.53(q,2H),2.87(m,2H),2.66(m,2H),1.18(t,3H)。
编号A46-158:N-[1-(金刚烷-1-基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-氟苯基)甲烷磺酰胺
在氩气下,将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.00g,10.41mmol)溶解于无水N,N-二甲基甲酰胺中,并与细碳酸钾粉末(4.31g,31.22mmol)混合。在室温下搅拌5min后,添加1-溴甲基金刚烷(3.10g,13.53mmol)和碘化钾(0.86g,5.20mmol)。将所得反应混合物在120℃下搅拌5h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(金刚烷-1-基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.01g,理论值的29%)。在下一步骤中,将1-(金刚烷-1-基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.01g,2.97mmol)与二水合氯化锡(II)(2.68g,11.87mmol)一起添加到无水乙醇(30mL)中,并且在氩气下,将该混合物在50℃的温度下搅拌3h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用NaOH水溶液调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(金刚烷-1-基甲基)-6-氨基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(0.86g,理论值的94%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.94(d,1H),6.55-6.52(m,2H),3.79-3-30(br.s,2H,NH),3.54(m,2H),2.79(m,2H),2.59(m,2H),1.89(m,3H),1.66(m,2H),1.63(m,2H),1.58(m,4H),1.49(m,4H)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将1-(金刚烷-1-基甲基)-6-氨基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(230mg,0.74mmol)与(4-氯苯基)甲烷磺酰氯(232mg,1.11mmol)一起溶解于无水乙腈(7mL)中,随后添加吡啶(0.12mL,1.48mmol),将该混合物在室温下搅拌12h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1-(金刚烷-1-基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-氟苯基)甲烷磺酰胺(210mg,理论值的59%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.10-7.02(m,3H),6.98(m,1H),6.87(m,1H),6.06(s,1H,NH),4.33(s,2H),2.85(m,2H),2.63(m,2H),1.91(m,3H),1.67(m,3H),1.62-1.47(m,9H),1.28(m,2H)。
实施例编号B2-152:N-[4,4-二甲基-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-甲基苯基)甲烷磺酰胺
在氩气下,将N-2,2,2-三氟乙基苯胺(1.50g,8.56mmol)溶解于无水二氯甲烷(20mL)和吡啶(0.90mL,11.1mmol)中,在该溶液已经冷却至0℃以后,添加溶于无水二氯甲烷中的3,3-二甲基丙烯酰氯(1.12g,9.42mmol)的溶液。将所得反应化合物在0℃下再搅拌1h,在室温下再搅拌4h,然后与HCl水溶液混合。随后将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的3-甲基-N-苯基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁-2-烯酰胺(enamide)(1.07g,理论值的46%)。在下一步骤中,在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,首先将三氯化铝(1.94g,14.56mmol)加入到无水二氯甲烷(15mL)中,然后在用冰冷却的同时,添加溶于无水二氯甲烷(10mL)的3-甲基-N-苯基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁-2-烯酰胺(1.07g,4.16mmol)的溶液。将所得反应混合物在室温下再搅拌4h,随后小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之后,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤、并且小心地在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4,4-二甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.01g,理论值的85%)。将4,4-二甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.01g,3.93mmol)添加到浓乙酸(12mL)中,然后与发烟硝酸(3mL)小心地混合。将所得反应混合物在50℃下搅拌4h,冷却至室温后,小心地用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4,4-二甲基-6-硝基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(840mg,理论值的64%)。在下一步骤中,将4,4-二甲基-6-硝基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(840mg,2.78mmol)与二水合氯化锡(II)(2.51g,11.12mmol)一起添加到无水乙醇中,并且在氩气下,将该混合物在60℃的温度下搅拌6h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用6N NaOH调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-4,4-二甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(720mg,理论值的86%)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-4,4-二甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(180mg,0.66mmol)与(4-甲基苯基)甲烷磺酰氯(176mg,0.86mmol)一起溶解于无水乙腈(10mL)中,随后添加吡啶(0.17mL,2.05mmol),将该混合物在室温下搅拌6h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[4,4-二甲基-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-1-(4-甲基苯基)甲烷磺酰胺(183mg,理论值的63%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(d,2H),7.17(d,2H),7.04(m,3H),6.11(s,1H,NH),4.69(m,2H),4.30(s,2H),2.58(s,2H),2.36(s,3H),1.29(s,6H)。
编号B41-45:4-氰基-N-{4,4-二甲基-2-氧代-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-1,2,3,4-四氢喹啉-6-yl}苯磺酰胺
在氩气下,将苯胺(2.00g,21.48mmol)溶解于无水二氯甲烷(20mL)和吡啶(2.39mL,21.48mmol)中,在该溶液已经冷却至0℃以后,逐滴添加溶于无水二氯甲烷(5mL)的3,3-二甲基丙烯酰氯(2.55g,21.48mmol)的溶液。将所得反应化合物在0℃下再搅拌1h,在室温下再搅拌4h,然后与HCl水溶液混合。随后将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的3-甲基-N-苯基丁-2-烯酰胺(3.65g,理论值的92%)。在下一步骤中,在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,首先将三氯化铝(7.06g,52.93mmol)加入到无水二氯甲烷(45mL)中,然后在用冰冷却的同时,添加溶于无水二氯甲烷(13mL)的3-甲基-N-苯基丁-2-烯酰胺(2.65g,15.12mmol)的溶液。将所得反应混合物在室温下再搅拌4h,随后小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之后,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并且小心地在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4,4-二甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.37g,理论值的85%)。将4,4-二甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.06g,6.05mmol)添加到浓乙酸(8mL)中,然后与发烟硝酸(2mL)小心地混合。将所得反应混合物在50℃下搅拌4h,冷却至室温后,小心地用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4,4-二甲基-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(990mg,理论值的67%)。在随后的步骤中,在烘干的圆底烧瓶中,将氢化钠(0.59g,14.99mmol,分散度(dispersion)为60%)与N,N-二甲基甲酰胺(20mL)混合。此后,逐滴缓慢地添加溶于无水N,N-二甲基甲酰胺(10mL)的4,4-二甲基-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(3.00g,13.62mmol)的溶液。将所得反应混合物在室温下再搅拌30min,冷却至0℃,然后与三氟甲烷磺酸2-(三氟甲氧基)乙基酯(3.57g,13.62mmol)逐滴混合。随后将反应混合物在室温下搅拌3h,接着添加到冰水中并与二氯甲烷混合。然后将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4,4-二甲基-6-硝基-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(3.50g,理论值的73%)。在下一步骤中,将4,4-二甲基-6-硝基-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(3.50g,10.53mmol)与二水合氯化锡(II)(9.51g,42.13mmol)一起添加到无水乙醇(50mL)中,并且在氩气下,将该混合物在60℃的温度下搅拌4h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用6N NaOH调节至pH12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-4,4-二甲基-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1.45g,理论值的43%)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-4,4-二甲基-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(156mg,0.52mmol)与4-氰基苯基磺酰氯(114mg,0.57mmol)一起溶解于无水乙腈(10mL)中,随后添加吡啶(0.13mL,1.55mmol),并将该混合物在70℃下搅拌3h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4-氰基-N-{4,4-二甲基-2-氧代-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-1,2,3,4-四氢喹啉-6-yl}苯磺酰胺(63mg,理论值的25%)。1H-NMR(600MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.76(d,2H),7.02-6.98(m,2H),6.93(m,1H),6.80(s,1H,NH),4.22(m,4H),2.50(s,2H),1.22(s,6H);13C-NMR(150MHz,CDCl3δ,ppm)169.5,143.2,137.7,136.7,133.0,132.8,130.9,127.9,127.7 122.3,120.1,117.1,116.9,116.4,64.5,45.4,41.7,33.3,27.3,26.9;19F-NMR(377MHz,CDCl3δ,ppm)61.0。
编号F7-50:N-[4-乙基-1-(2-甲氧基乙基)-4-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-4-甲基苯基磺酰胺
将膦酰基乙酸三乙酯(80.0g,1.0当量)溶解于无水四氢呋喃(50mL)中,并且加入到冷却至0℃的溶于无水四氢呋喃(50mL)的氢化钠(14.1g,1.03当量,分散度为60%)的悬浮液中。将所得反应混合物在温度0℃下搅拌10分钟,然后与溶于无水四氢呋喃(150mL)的丁烷-2-酮(25.0g,1.0当量)的溶液混合,将该混合物在室温下再搅拌4h。小心地添加水之后,将反应混合物在减压下浓缩,并且与二氯甲烷混合。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到3-甲基戊-2-烯酸乙酯(40.0g)。将3-甲基戊-2-烯酸乙酯(40.0g,1.0当量)溶解于甲醇中,并且与溶于甲醇水溶液(400mL)的1 MKOH溶液混合。将所得反应混合物在室温下搅拌16h,然后用稀HCl小心地中和,与水混合,在减压下干燥,随后与二氯甲烷混合。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到3-甲基戊-2-烯酸(30.0g)。将苯胺(22.9g,1.0当量)溶解于二氯甲烷(280mL),冷却至温度0℃,添加二异丙基乙基胺(173mL,4.0当量)、3-甲基戊-2-烯酸(28.0g,1.0当量)和N,N,N’,N’-四甲基-O-(苯并三唑-1-基)脲四氟硼酸酯(86.5g,1.1当量)。将所得反应混合物在室温下搅拌3h,然后添加水和二氯甲烷。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到3-甲基-N-苯基戊-2-烯酰胺(32.0g,理论值的69%)。在下一步骤中,在烘干的圆底烧瓶中,首先将三氯化铝(63.3g,3.0当量)加入到无水二氯甲烷(300mL)中,然后在用冰冷却的同时,添加溶于无水二氯甲烷(100mL)的3-甲基-N-苯基戊-2-烯酰胺(30.0g,1.0当量)的溶液。将所得反应混合物在室温下再搅拌4h,随后小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之后,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤、并且小心地在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4-乙基-4-甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(10.0g,理论值的33%)。将4-乙基-4-甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(9.5g,50.26mmol,1当量)添加到浓乙酸(90mL)中,冷却至0℃,然后与发烟硝酸(15mL)小心地混合。将所得反应混合物在70℃下搅拌1h,冷却至室温后,小心地用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4-乙基-4-甲基-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(4300mg,理论值的37%)。在氩气下,将4-乙基-4-甲基-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(1000mg,4.27mmol,1.0当量)溶解于无水二氧六环(10mL)中,并与碳酸铯粉末(4180mg,3.0当量)混合。在室温下搅拌5min后,在室温下添加环丙基甲基溴(1150mg,2.0当量)和碘化钾(71mg,0.1当量)。将所得反应混合物在微波条件下于150℃搅拌1h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(环丙基甲基)-4-乙基-4-甲基-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(950mg,理论值的77%)。在下一步骤中,在0℃的温度下,将1-(环丙基甲基)-4-乙基-4-甲基-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(900mg,1.0当量)与锌粉(1010mg,5.0当量)和氯化铵(828mg,5.0当量)一起添加到甲醇(10mL)和水(1.0mL)中,并且在氩气下,将该混合物在室温下搅拌1h。然后将反应混合物倒入冰水中,随后使用6N NaOH调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6-氨基-1-(环丙基甲基)-4-乙基-4-甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(720mg,理论值的89%)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6-氨基-1-(环丙基甲基)-4-乙基-4-甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(70mg,1.0当量)与4-甲基苯基磺酰氯(57mg,1.0当量)一起溶解于无水二氯甲烷(5mL)中,随后添加吡啶(0.1mL,5.0当量),将该混合物在室温下搅拌1h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[4-乙基-1-(2-甲氧基乙基)-4-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-4-甲基苯基磺酰胺(60mg,理论值的54%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.23(d,2H),7.12(m,1H),6.91(m,1H),6.84(m,1H),6.29(s,1H,NH),4.08(m,2H),3.61(m,2H),3.32(s,2H),2.48(m,2H),2.41(s,3H),1.48(m,2H),1.17(s,3H),0.68(t,3H)。
实施例编号H3-45:4-氰基-N-[1'-(环丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氢-1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-6'-基]苯基磺酰胺
将膦酰基乙酸三乙酯(272.0g,1.0当量)溶解于无水四氢呋喃中,并且加入到冷却至0℃的溶于无水四氢呋喃(500mL)的氢化钠(49.0g,1.02当量,分散度为60%)的悬浮液中。将所得反应混合物在0℃的温度下搅拌10分钟,然后与溶于无水四氢呋喃(500mL)的环戊酮(100.0g,1.0当量)溶液混合,将该混合物在室温下再搅拌4h。小心地添加水之后,将反应混合物在减压下浓缩,并且与二氯甲烷混合。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到亚环戊基乙酸乙酯(90.0g,理论值的70%)。将亚环戊基乙酸乙酯(90.0g,1.0当量)溶解于甲醇中,并且与溶于甲醇水溶液的1MKOH溶液混合。将所得反应混合物在室温下搅拌16h,然后用稀HCl小心地中和,与水混合,在减压下干燥,随后与二氯甲烷混合。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到亚环戊基乙酸(60.0g)。将苯胺(7.10g,1当量)溶解于二氯甲烷(50mL)中,冷却至温度0℃,添加二异丙基乙基胺(56.8mL,4.0当量)、亚环戊基乙酸(10.0g,1.0当量)和N,N,N’,N’-四甲基-O-(苯并三唑-1-基)脲四氟硼酸酯(28.2g,1.1当量)。将所得反应混合物在室温下搅拌3h,然后添加水和二氯甲烷。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到2-亚环戊基-N-苯基乙酰胺(9.0g,理论值的56%)。在下一步骤中,在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,首先将三氯化铝(17.9g,3.0当量)加入到无水二氯甲烷(50mL)中,然后在用冰冷却的同时,添加溶于无水二氯甲烷(50mL)的2-亚环戊基-N-苯基乙酰胺(9.0g,1.0当量)的溶液。将所得反应混合物在室温下再搅拌4h,随后小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之后,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤、并且小心地在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(4.0g,理论值的44%)。将1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(1.0g,1当量)添加到浓乙酸(12mL)中,然后与发烟硝酸(3mL)小心地混合。将所得反应混合物在50℃下搅拌4h,冷却至室温后,小心地用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6'-硝基-1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(200mg,理论值的16%)。在氩气下,将6'-硝基-1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(100mg,1.0当量)溶解于无水二氧六环(2mL)中,并与碳酸铯粉末(400mg,3.0当量)混合。在室温下搅拌5min后,在室温下添加环丁基甲基溴(110mg,2.0当量)和碘化钾(35mg,0.1当量)。将所得反应混合物在微波条件下于150℃搅拌1h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(环丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(50mg,理论值的41%)。在下一步骤中,将1-(环丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(50mg,1当量)与二水合氯化锡(II)(4当量)一起添加到无水乙醇中,并且在氩气下,将该混合物在60℃的温度下搅拌6h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,然后使用6N NaOH调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6'-氨基-1-(环丙基甲基)-1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(40mg,理论值的90%)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6'-氨基-1-(环丙基甲基)-1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(40mg,1.0当量)与4-氰基苯基磺酰氯(1.3当量)一起溶解于无水乙腈(5mL)中,随后添加吡啶(2.5当量),将该混合物在室温下搅拌6h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4-氰基-N-[1'-(环丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氢-1'H-螺[环戊基-1,4'-喹啉]-6'-基]苯基磺酰胺(36mg,理论值的56%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.32(s,1H,NH),8.06(d,2H),7.85(d,2H),7.09(d,1H),6.98(dd,1H),6.92(d,1H),3.79(m,2H),2.44(s,2H),1.77-1.44(m,8H),0.99(m,1H),0.38(m,2H),0.24(m,2H)。
编号I3-178:N-[1'-(环丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氢-1'H-螺[环己烷-1,4'-喹啉]-6'-基]-1-(4-三氟甲基苯基)甲烷磺酰胺
将膦酰基乙酸三乙酯(232.0g,1.0当量)溶解于无水四氢呋喃(200mL)中,并且加入到冷却至0℃的溶于无水四氢呋喃(200mL)的氢化钠(42.0g,1.02当量,分散度为60%)的悬浮液中。将所得反应混合物在0℃的温度下搅拌10分钟,然后与溶于无水四氢呋喃(300mL)的环己酮(100.0g,1.0当量)溶液混合,将该混合物在室温下再搅拌4h。小心地添加水之后,将反应混合物在减压下浓缩,并且与二氯甲烷混合。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到亚环己基乙酸乙酯(105.0g)。将亚环己基乙酸乙酯(105.0g,1.0当量)溶解于甲醇中,并且与溶于甲醇(1000mL)的1MKOH溶液混合。将所得反应混合物在室温下搅拌16h,然后用稀HCl小心地中和,与水混合,在减压下干燥,随后与二氯甲烷混合。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到亚环己基乙酸(70.0g,理论值的80%)。将苯胺(41.5g,1.0当量)溶解于二氯甲烷(500mL),冷却至温度0℃,添加二异丙基乙基胺(354mL,4.0当量)、亚环己基乙酸(70.0g,1.0当量)和N,N,N’,N’-四甲基-O-(苯并三唑-1-基)脲四氟硼酸酯(180g,1.1当量)。将所得反应混合物在室温下搅拌3h,然后添加水和二氯甲烷。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到2-亚环己基-N-苯基乙酰胺(80.0g,理论值的74%)。在下一步骤中,在烘干的圆底烧瓶中,首先将三氯化铝(93.2g,3.0当量)加入到无水二氯甲烷(400mL)中,然后在用冰冷却的同时,添加溶于无水二氯甲烷(100mL)的2-亚环己基-N-苯基乙酰胺(50.0g,1.0当量)溶液。将所得反应混合物在室温下再搅拌4h,随后小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之后,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤、并且小心地在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1'H-螺[环己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(12.0g,理论值的24%)。将1'H-螺[环己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(12.0g,55.80mmol,1当量)添加到浓乙酸(100mL)中,然后与发烟硝酸(20mL)小心地混合。使所得反应混合物在70℃下搅拌1h,冷却至室温后,小心地用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6'-硝基-1'H-螺[环己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(2500mg,理论值的17%)。在氩气下,将6'-硝基-1'H-螺[环己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(1000mg,3.84mmol,1.0当量)溶解于无水二氧六环和N,N-二甲基甲酰胺(5:1,12mL)的混合物中,并与细碳酸铯粉末(3800mg,3.0当量)混合。在室温下搅拌5min后,在室温下添加环丙基甲基溴(1400mg,2.0当量)和碘化钾(64mg,0.1当量)。将所得反应混合物在微波条件下于150℃搅拌1h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(环丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[环己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(700mg,理论值的58%)。在下一步骤中,在0℃的温度下,将1-(环丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[环己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(900mg,1.0当量)与锌粉(931mg,5.0当量)和氯化铵(759mg,5.0当量)一起添加到无水甲醇中,并且在氩气下,将该混合物在室温下搅拌1h。然后将反应混合物倒入冰水中,随后使用6N NaOH调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6'-氨基-1-(环丙基甲基)-1'H-螺[环己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(750mg,理论值的92%)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6'-氨基-1-(环丙基甲基)-1'H-螺[环己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(70mg,1.0当量)与4-三氟甲基苄基磺酰氯(70mg,1.1当量)一起溶解于无水二氯甲烷(5mL)中,随后添加吡啶(0.1mL,5.0当量),将该混合物在室温下搅拌1h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的N-[1'-(环丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氢-1'H-螺[环己烷-1,4'-喹啉]-6'-基]-1-(4-三氟甲基苯基)甲烷磺酰胺(60mg,理论值的48%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(d,2H),7.48(d,2H),7.14-7.08(m,2H),7.05(m,1H),6.13(s,1H,NH),4.39(s,2H),3.39(m,2H),2.67(s,2H),1.78(m,1H),1.71-1.54(m,8H),1.29(m,1H),1.11(m,1H),0.50(m,2H),0.43(m,2H)。
编号J3-50:4-甲基-N-[1'-(环丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氢-1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-6'-基]苯基磺酰胺
将膦酰基乙酸三乙酯(232.0g,1.0当量)溶解于无水四氢呋喃中,并且加入到冷却至0℃的溶于无水四氢呋喃(5mL)的氢化钠(0.58g,1.02当量,分散度为60%)的悬浮液中。将所得反应混合物在0℃的温度下搅拌10分钟,然后与溶于无水四氢呋喃(5mL)的环丁酮(1.0g,1.0当量)溶液混合,将该混合物在室温下再搅拌4h。小心地添加水之后,将反应混合物在减压下浓缩,并且与二氯甲烷混合。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到亚环丁基乙酸乙酯(1.5g,理论值的75%)。将亚环丁基乙酸乙酯(1.0g,1.0当量)溶解于甲醇中,并且与溶于甲醇水溶液的1MKOH溶液混合。将所得反应混合物在室温下搅拌16h,然后用稀HCl小心地中和,与水混合,在减压下干燥,随后与二氯甲烷混合。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到亚环丁基乙酸(0.40g,理论值的51%)。将苯胺(0.26g,1当量)溶解于二氯甲烷(5mL),冷却至温度0℃,添加二异丙基乙基胺(1.98mL,4.0当量)、亚环丁基乙酸(0.30g,1.0当量)和N,N,N’,N’-四甲基-O-(苯并三唑-1-基)脲四氟硼酸酯(0.97g,1.1当量)。将所得反应混合物在室温下搅拌3h,然后添加水和二氯甲烷。接着将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到2-亚环丁基-N-苯基乙酰胺(0.27g,理论值的54%)。在下一步骤中,在烘干的圆底烧瓶中,在氩气下,首先将三氯化铝(0.42g,3.0当量)加入到无水二氯甲烷(5mL)中,然后在用冰冷却的同时,添加溶于无水二氯甲烷(5mL)的2-亚环丁基-N-苯基乙酰胺(0.20g,1.0当量)溶液。将所得反应混合物在室温下再搅拌4h,随后小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之后,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤、并且小心地在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮。将1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(0.2g,1当量)添加到浓乙酸(1.5mL)中,然后在温度0℃下,与发烟硝酸(0.5mL)小心地混合。随后将所得反应混合物在90℃下搅拌2h,冷却至室温后,小心地用冰水稀释。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6'-硝基-1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(100mg,理论值的78%)。在氩气下,将6'-硝基-1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(100mg,1.0当量)溶解于无水二氧六环(2mL)中,并与细碳酸铯粉末(400mg,3.0当量)混合。在室温下搅拌5min后,在室温下添加环丁基甲基溴(110mg,2.0当量)和碘化钾(35mg,0.1当量)。将所得反应混合物在微波条件下于150℃搅拌1h,在冷却至室温后,添加水和乙酸乙酯。然后将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的1-(环丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(70mg,理论值的60%)。在下一步骤中,将1-(环丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(50g,1当量)与锌粉(55mg,5当量)和氯化铵(90mg,1.0当量)一起添加到甲醇/水(5:1)中,并且在氩气下,将该混合物在70℃的温度下搅拌2h。冷却至室温后,将反应混合物倒入冰水中,随后使用6N NaOH调节至pH 12。接着将水相用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的6'-氨基-1-(环丙基甲基)-1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(35mg,理论值的70%)。在氩气下,在烘干的圆底烧瓶中,将6'-氨基-1-(环丙基甲基)-1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(100mg,1.0当量)与4-甲基苯基磺酰氯(81mg,1.1当量)一起溶解于无水二氯甲烷(5mL)中,随后添加吡啶(0.15mL,5当量),将该混合物在室温下搅拌1h。然后在减压下浓缩反应混合物,将剩余残留物与稀HCl和二氯甲烷混合,将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。通过对所得粗产品进行柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),分离得到呈无色固体的4-甲基-N-[1'-(环丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氢-1'H-螺[环丁基-1,4'-喹啉]-6'-基]苯基磺酰胺(70mg,理论值的43%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.05(s,1H,NH),7.62(d,2H),7.36(d,2H),7.12(m,2H),6.96(m,1H),3.76(m,2H),2.61(s,2H),2.33(s,3H),2.03-1.92(m,5H),1.79(m,1H),0.97(m,1H),0.36(m,2H),0.22(m,2H)。
类似于上文所述的以及在适当的点处所述的制备实施例,并且考虑到与制备通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺相关的一般细节,获得下述化合物。
A1.通式(Iaa)化合物A1-1至A1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,且W、R5、R6对应于下表1中的定义(Nos 1至650,对应于化合物A1-1至A1-650)。表1中所列的R5、R6的任意定义中,箭头代表所述基团键合到核心结构(Iaa)的键。
表1
A2.以上示出的通式(Iaa)化合物A2-1至A2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A2-1至A2-650)。
A3.通式(Iaa)化合物A3-1至A3-650,其中R1为氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A3-1至A3-650)。
A4.通式(Iaa)化合物A4-1至A4-650,其中R1为2-氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A4-1至A4-650)。
A5.通式(Iaa)化合物A5-1至A5-650,其中R1为2-氟丙-2-基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A5-1至A5-650)。
A6.通式(Iaa)化合物A6-1至A6-650,其中R1为1,1-二氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A6-1至A6-650)。
A7.通式(Iaa)化合物A7-1至A7-650,其中R1为2,2,2-三氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A7-1至A7-650)。
A8.通式(Iaa)化合物A8-1至A8-650,其中R1为3,3,3-三氟丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A8-1至A8-650)。
A9.通式(Iaa)化合物A9-1至A9-650,其中R1为1,1,2,2-四氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A9-1至A9-650)。
A10.通式(Iaa)化合物A10-1至A10-650,其中R1为五氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A10-1至A10-650)。
A11.通式(Iaa)化合物A11-1至A11-650,其中R1为1,1,2,2-四氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9为氟且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A11-1至A11-650)。
A12.通式(Iaa)化合物A12-1至A12-650,其中R1为2,2,3,3,3-五氟丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A12-1至A12-650)。
A13.通式(Iaa)化合物A13-1至A13-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9为三氟甲基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A13-1至A13-650)。
A14.通式(Iaa)化合物A6-1至A6-650,其中R1为七氟丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A14-1至A14-650)。
A15.通式(Iaa)化合物A15-1至A15-650,其中R1为九氟丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A15-1至A15-650)。
A16.通式(Iaa)化合物A16-1至A16-650,其中R1为氰基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A16-1至A16-650)。
A17.通式(Iaa)化合物A17-1至A17-650,其中R1为氰基,R2、R3和R4为氢,R9为甲基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A17-1至A17-650)。
A18.通式(Iaa)化合物A18-1至A18-650,其中R1为氰基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A18-1至A18-650)。
A19.通式(Iaa)化合物A19-1至A19-650,其中R1为氯丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A19-1至A19-650)。
A20.通式(Iaa)化合物A20-1至A20-650,其中R1为氯丙基,R2、R3和R4为氢,R9为环丙基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A20-1至A20-650)。
A21.通式(Iaa)化合物A21-1至A21-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A21-1至A21-650)。
A22.通式(Iaa)化合物A22-1至A22-650,其中R1为环戊基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A22-1至A22-650)。
A23.通式(Iaa)化合物A23-1至A23-650,其中R1为环己基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A23-1至A23-650)。
A24.通式(Iaa)化合物A24-1至A24-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9为甲基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A24-1至A24-650)。
A25.通式(Iaa)化合物A25-1至A25-650,其中R1为1-甲基环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A25-1至A25-650)。
A26.通式(Iaa)化合物A26-1至A26-650,其中R1为3-甲基环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A26-1至A26-650)。
A27.通式(Iaa)化合物A27-1至A27-650,其中R1为3-乙基环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A27-1至A27-650)。
A28.通式(Iaa)化合物A28-1至A28-650,其中R1为环丙基,R2为氟,R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A28-1至A28-650)。
A29.通式(Iaa)化合物A29-1至A29-650,其中R1为环丙基,R3和R4为氟且R2为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A29-1至A29-650)。
A30.通式(Iaa)化合物A30-1至A30-650,其中R1为环丙基,R2和R4为氢且R3为氟,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A30-1至A30-650)。
A31.通式(Iaa)化合物A31-1至A31-650,其中R1为2-四氢呋喃基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A31-1至A31-650)。
A32.通式(Iaa)化合物A32-1至A32-650,其中R1为2,2-二氯环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A32-1至A32-650)。
A33.通式(Iaa)化合物A33-1至A33-650,其中R1为四氢-2H-吡喃-4-基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A33-1至A33-650)。
A34.通式(Iaa)化合物A34-1至A34-650,其中R1为2-乙氧基羰基环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A34-1至A34-650)。
A35.通式(Iaa)化合物A35-1至A35-650,其中R1为2,2-二氟环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A35-1至A35-650)。
A36.通式(Iaa)化合物A36-1至A36-650,其中R1为2,2,3,3-四氟丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A36-1至A36-650)
A37.通式(Iaa)化合物A37-1至A37-650,其中R1为1-甲基环丙烷-1-基,R2、R3和R4为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A37-1至A37-650)。
A38.通式(Iaa)化合物A38-1至A38-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A38-1至A38-650)。
A39.通式(Iaa)化合物A39-1至A39-650,其中R1为乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A39-1至A39-650)。
A40.通式(Iaa)化合物A40-1至A40-650,其中R1为三甲基甲硅烷基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A40-1至A40-650)。
A41.通式(Iaa)化合物A41-1至A41-650,其中R1为三氟甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A41-1至A41-650)。
A42.通式(Iaa)化合物A42-1至A42-650,其中R1为三氟甲硫基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A42-1至A42-650)。
A43.通式(Iaa)化合物A43-1至A43-650,其中R1为五氟乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A43-1至A43-650)。
A44.通式(Iaa)化合物A44-1至A44-650,其中R1为五氟乙硫基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A44-1至A44-650)。
A45.通式(Iaa)化合物A45-1至A45-650,其中R1为甲氧基乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A44-1至A44-650)。
A46.通式(Iaa)化合物A46-1至A46-650,其中R1为金刚烷基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A46-1至A46-650)。
A47.通式(Iaa)化合物A47-1至A47-650,其中R1为1-氰基乙-1-基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A47-1至A47-650)。
A48.通式(Iaa)化合物A48-1至A48-650,其中R1为1-氰基乙-2-基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A48-1至A48-650)。
A49.通式(Iaa)化合物A49-1至A49-650,其中R1为甲氧基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A49-1至A49-650)。
A50.通式(Iaa)化合物A50-1至A50-650,其中R1为甲氧基羰基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A50-1至A50-650)。
A51.通式(Iaa)化合物A51-1至A51-650,其中R1为甲氧基羰基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A51-1至A51-650)。
A52.通式(Iaa)化合物A52-1至A52-650,其中R1为乙氧基羰基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物A52-1至A52-650)。
B1.通式(Iac)化合物B1-1至B1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B1-1至B1-650)。
B2.通式(Iac)化合物B2-1至B2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B2-1至B2-650)。
B3.通式(Iac)化合物B3-1至B3-650,其中R1为氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B3-1至B3-650)。
B4.通式(Iac)化合物B4-1至B4-650,其中R1为2-氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B4-1至B4-650)。
B5.通式(Iac)化合物B5-1至B5-650,其中R1为2-氟丙-2-基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B5-1至B5-650)。
B6.通式(Iac)化合物B6-1至B6-650,其中R1为1,1-二氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B6-1至B6-650)。
B7.通式(Iac)化合物B7-1至B7-650,其中R1为2,2,2-三氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B7-1至B7-650)。
B8.通式(Iac)化合物B8-1至B8-650,其中R1为3,3,3-三氟丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B8-1至B8-650)。
B9.通式(Iac)化合物B9-1至B9-650,其中R1为1,1,2,2-四氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B9-1至B9-650)。
B10.通式(Iac)化合物B10-1至B10-650,其中R1为五氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B10-1至B10-650)。
B11.通式(Iac)化合物B11-1至B11-650,其中R1为1,1,2,2-四氟乙基,R2、R3和R4为氢,R9为氟且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B11-1至B11-650)。
B12.通式(Iac)化合物B12-1至B12-650,其中R1为2,2,3,3,3-五氟丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B12-1至B12-650)。
B13.通式(Iac)化合物B13-1至B13-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9为三氟甲基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B13-1至B13-650)。
B14.通式(Iac)化合物B14-1至B14-650,其中R1为七氟丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B14-1至B14-650)。
B15.通式(Iac)化合物B15-1至B15-650,其中R1为九氟丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B15-1至B15-650)。
B16.通式(Iac)化合物B16-1至B16-650,其中R1为氰基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物
B16-1至B16-650)。
B17.通式(Iac)化合物B17-1至B17-650,其中R1为氰基,R2、R3和R4为氢,R9为甲基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B17-1至B17-650)。
B18.通式(Iac)化合物B18-1至B18-650,其中R1为氰基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B18-1至B18-650)。
B19.通式(Iac)化合物B19-1至B19-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B19-1至B19-650)。
B20.通式(Iac)化合物B20-1至B20-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9为环丙基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B20-1至B20-650)。
B21.通式(Iac)化合物B21-1至B21-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B21-1至B21-650)。
B22.通式(Iac)化合物B22-1至B22-650,其中R1为环戊基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B22-1至B22-650)。
B23.通式(Iac)化合物B23-1至B23-650,其中R1为环己基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B23-1至B23-650)。
B24.通式(Iac)化合物B24-1至B24-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9为甲基和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B24-1至B24-650)。
B25.通式(Iac)化合物B25-1至B25-650,其中R1为1-甲基环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B25-1至B25-650)。
B26.通式(Iac)化合物B26-1至B26-650,其中R1为3-甲基环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B26-1至B26-650)。
B27.通式(Iac)化合物B27-1至B27-650,其中R1为3-乙基环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B27-1至B27-650)。
B28.通式(Iac)化合物B28-1至B28-650,其中R1为环丙基,R2为氟,R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B28-1至B28-650)。
B29.通式(Iac)化合物B29-1至B29-650,其中R1为环丙基,R2和R3为氟且R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B29-1至B29-650。
B30.通式(Iac)化合物B30-1至B30-650,其中R1为环己基,R2、R3为氢且R4为氟,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B30-1至B30-650)。
B31.通式(Iac)化合物B31-1至B31-650,其中R1为2-四氢呋喃基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B31-1至B31-650)。
B32.通式(Iac)化合物B32-1至B32-650,其中R1为2,2-二氯环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B32-1至B32-650)。
B33.通式(Iac)化合物B33-1至B33-650,其中R1为四氢-2H-吡喃-4-基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B33-1至B33-650)。
B34.通式(Iac)化合物B1-1至B1-650,其中R1为2-乙氧基羰基环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B34-1至B34-650)。
B35.通式(Iac)化合物B35-1至B35-650,其中R1为2,2-二氟环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B35-1至B35-650)。
B36.通式(Iac)化合物B36-1至B36-650,其中R1为2,2,3,3-四氟环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B36-1至B36-650)。
B37.通式(Iac)化合物B37-1至B37-650,其中R1为1-甲基环丙烷-1-基,R2、R3和R4为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B37-1至B37-650)。
B38.通式(Iac)化合物B38-1至B38-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B38-1至B38-650)。
B39.通式(Iac)化合物B39-1至B39-650,其中R1为乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B39-1至B39-50)。
B40.通式(Iac)化合物B40-1至B40-650,其中R1为三甲基甲硅烷基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B40-1至B40-650)。
B41.通式(Iac)化合物B41-1至B41-650,其中R1为三氟甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B41-1至B41-650)。
B42.通式(Iac)化合物B42-1至B42-650,其中R1为三氟甲硫基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B42-1至B42-650)。
B43.通式(Iac)化合物B43-1至B43-650,其中R1为五氟乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B43-1至B43-650)。
B44.通式(Iac)化合物B44-1至B44-650,其中R1为五氟乙硫基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B44-1至B44-650)。
B45.通式(Iac)化合物B45-1至B45-650,其中R1为甲氧基乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B45-1至B45-650)。
B46.通式(Iac)化合物B46-1至B46-650,其中R1为金刚烷基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B46-1至B46-650)。
B47.通式(Iac)化合物B47-1至B47-650,其中R1为1-氰基乙-1-基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B47-1至B47-650)。
B48.通式(Iac)化合物B48-1至B48-650,其中R1为1-氰基乙-2-基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B48-1至B48-650)。
B49.通式(Iac)化合物B49-1至B49-650,其中R1为甲氧基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B49-1至B49-650)。
B50.通式(Iac)化合物B50-1至B50-650,其中R1为甲氧基羰基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B50-1至B50-650)。
B51.通式(Iac)化合物B51-1至B51-650,其中R1为甲氧基羰基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B51-1至B51-650)。
B52.通式(Iac)化合物B52-1至B52-650,其中R1为乙氧基羰基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物B52-1至B52-650)。
C1.通式(Iad)化合物C1-1至C1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C1-1至C1-650)。
C2.通式(Iad)化合物C2-1至C2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C2-1至C2-650)。
C3.通式(Iad)化合物C3-1至C3-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C3-1至C3-650)。
C4.通式(Iad)化合物C4-1至C4-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9为环丙基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C4-1至C4-650)。
C5.通式(Iad)化合物C5-1至C5-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C5-1至C5-650)。
C6.通式(Iad)化合物C6-1至C6-650,其中R1为环戊基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C6-1至C6-650)。
C7.通式(Iad)化合物C7-1至C7-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C7-1至C7-650)。
C8.通式(Iad)化合物C8-1至C8-650,其中R1为乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C8-1至C8-650)。
C9.通式(Iad)化合物C9-1至C9-650,其中R1为三甲基甲硅烷基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C9-1至C9-650)。
C10.通式(Iad)化合物C10-1至C10-650,其中R1为三氟甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C10-1至C10-650)。
C11.通式(Iad)化合物C11-1至C11-650,其中R1为三氟甲硫基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物C11-1至C11-650)。
D1.通式(Iag)化合物D1-1至D1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D1-1至D1-650)。
D2.通式(Iag)化合物D2-1至D2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D2-1至D2-650)。
D3.通式(Iag)化合物D3-1至D3-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D3-1至D3-650)。
D4.通式(Iag)化合物D4-1至D4-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9为环丙基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D4-1至D4-650)。
D5.通式(Iag)化合物D5-1至D5-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D5-1至D5-650)。
D6.通式(Iag)化合物D6-1至D6-650,其中R1为环戊基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D6-1至D6-650)。
D7.通式(Iag)化合物D7-1至D7-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D7-1至D7-650)。
D8.通式(Iag)化合物D8-1至D8-650,其中R1为乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D8-1至D8-650)。
D9.通式(Iag)化合物D9-1至D9-650,其中R1为三甲基甲硅烷基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D9-1至D9-650)。
D10.通式(Iag)化合物D10-1至D10-650,其中R1为三氟甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D10-1至D10-650)。
D11.通式(Iag)化合物D11-1至D11-650,其中R1为三氟甲硫基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物D11-1至D11-650)。
E1.以上示出的通式(Iau)化合物E1-1至E1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E1-1至E1-650)。
E2.通式(Iau)化合物E2-1至E2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E2-1至E2-650)。
E3.通式(Iau)化合物E3-1至E3-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E3-1至E3-650)。
E4.通式(Iau)化合物E4-1至E4-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9为环丙基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E4-1至E4-650)。
E5.通式(Iau)化合物E5-1至E5-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E5-1至E5-650)。
E6.通式(Iau)化合物E6-1至E6-650,其中R1为环戊基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E6-1至E6-650)。
E7.通式(Iau)化合物E7-1至E7-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物71-1至71-650)。
E8.通式(Iau)化合物E8-1至E8-650,其中R1为乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E8-1至E8-650)。
E9.通式(Iau)化合物E9-1至E9-650,其中R1为三甲基甲硅烷基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E9-1至E9-650)。
E10.通式(Iau)化合物E10-1至E10-650,其中R1为三氟甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E10-1至E10-650)。
E11.通式(Iau)化合物E11-1至E11-650,其中R1为三氟甲硫基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物E11-1至E11-650)。
F1.以上示出的通式(Iav)化合物F1-1至F1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物F1-1至F1-650)。
F2.通式(Iav)化合物F2-1至F2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物F2-1至F2-650)。
F3.通式(Iav)化合物F3-1至F3-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物F3-1至F3-650)。
F4.通式(Iav)化合物F4-1至F4-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9为环丙基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物F4-1至F4-650)。
F5.通式(Iav)化合物F5-1至F5-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物F5-1至F5-650)。
F6.通式(Iav)化合物F6-1至F6-650,其中R1为环戊基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物F6-1至F6-650)。
F7.通式(Iav)化合物F7-1至F7-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物F7-1至F7-650)。
F8.通式(Iav)化合物F8-1至F8-650,其中R1为乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物F8-1至F8-650)。
G1.以上示出的通式(Iay)化合物G1-1至G1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物G1-1至G1-650)。
G2.通式(Iay)化合物G2-1至G2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物G2-1至G2-650)。
G3.通式(Iay)化合物G3-1至G3-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物G3-1至G3-650)。
G4.通式(Iay)化合物G4-1至G4-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9为环丙基且R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物G4-1至G4-650)。
G5.通式(Iay)化合物G5-1至G5-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物G5-1至G5-650)。
G6.通式(Iay)化合物G6-1至G6-650,其中R1为环戊基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物G6-1至G6-650)。
G7.通式(Iay)化合物G7-1至G7-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物G7-1至G7-650)。
G8.通式(Iay)化合物G8-1至G8-650,其中R1为乙氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物G8-1至G8-650)。
H1.以上示出的通式(Iaw)化合物H1-1至H1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物H1-1至H1-650)。
H2.通式(Iaw)化合物H2-1至H2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物H2-1至H2-650)。
H3.通式(Iaw)化合物H3-1至H3-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物H3-1至H3-650)。
H4.通式(Iaw)化合物H4-1至H4-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物H4-1至H4-650)。
H5.通式(Iaw)化合物H5-1至H5-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物H5-1至H5-650)。
I1.以上示出的通式(Iax)化合物I1-1至I1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物I1-1至I1-650)。
I2.通式(Iax)化合物I2-1至I2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物I2-1至I2-650)。
I3.通式(Iax)化合物I3-1至I3-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物I3-1至I3-650)。
I4.通式(Iax)化合物I4-1至I4-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物I4-1至I4-650)。
I5.通式(Iax)化合物I5-1至I5-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物I5-1至I5-650)。
J1.以上示出的通式(Ibi)化合物J1-1至J1-650,其中R1为二氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物J1-1至J1-650)。
J2.通式(Ibi)化合物J2-1至J2-650,其中R1为三氟甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物J2-1至J2-650)。
J3.通式(Ibi)化合物J3-1至J3-650,其中R1为环丙基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物J3-1至J3-650)。
J4.通式(Ibi)化合物J4-1至J4-650,其中R1为环丁基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物J4-1至J4-650)。
J5.通式(Ibi)化合物J5-1至J5-650,其中R1为甲氧基甲基,R2、R3和R4为氢,R9和R10为氢,并且W、R5、R6对应于表1所述基团定义中各相应化合物的定义(Nos1至650;对应于化合物J5-1至J5-650)。
所选的表中实例的光谱数据:
实施例编号A1-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),7.01(m,2H),6.88(dd,1H),6.48(br.s,1H,NH),6.21-5.92(tt,1H,CHF2),4.20(m,2H),2.89(m,2H),2.68(m,2H)。
实施例编号A1-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.20(d,2H),7.18(d,2H),7.09(d,1H),7.02(m,1H),6.93(dd,1H),6.24-5.97(tt,1H,CHF2),6.11(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.23(m,2H),2.91(m,2H),2.70(m,2H),2.37(s,3H)。
实施例编号A1-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.08(m,3H),7.00(d,1H),6.94(dd,1H),6.22(br.s,1H,NH),6.21-5.97(tt,1H,CHF2),4.30(s,2H),4.23(m,2H),2.91(dd,2H),2.70(dd,2H)。
实施例编号A1-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.24(d,2H),7.08(d,1H),6.99(m,1H),6.95(dd,1H),6.26-5.97(tt,1H,CHF2),6.11(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.23(m,2H),2.91(m,2H),2.71(m,2H)。
实施例编号A1-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.28(m,3H),7.25(m,1H),7.09(m,1H),6.98(m,1H),6.27-5.96(tt,1H,CHF2),6.22(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.24(m,2H),2.92(m,2H),2.71(m,2H)。
实施例编号A1-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(m,1H),7.38(m,1H),7.27(m,2H),7.01(t,1H),6.93(d,2H),6.27(br.s,1H,NH),6.21-5.92(tt,1H,CHF2),4.61(s,2H),4.20(m,2H),2.89(m,2H),2.68(m,2H)。
实施例编号A1-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(m,2H),7.19(d,2H),7.09(d,1H),6.99(d,1H),6.95(dd,1H),6.21(br.s,1H,NH),6.21-5.96(tt,1H,CHF2),4.29(s,2H),4.22(m,2H),2.90(m,2H),2.70(m,2H)。
实施例编号A1-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.38(m,1H),7.29(m,2H),7.09(m,1H),7.03-6.97(m,2H),6.26-5.95(tt,1H,CHF2),6.18(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.25(m,2H),2.94(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A1-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(d,2H),7.11(m,1H),7.07(m,1H),7.00(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),6.26-5.94(tt,1H,CHF2),4.43(s,2H),4.23(m,2H),2.93(m,2H),2.71(m,2H)。
实施例编号A1-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.10(m,1H),7.73(m,1H),7.59(m,1H),7.11-7.03(m,2H),6.99(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),6.25-5.96(tt,1H,CHF2),4.43(s,2H),4.25(m,2H),2.94(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A1-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.03(m,1H),7.62(m,1H),7.54(m,2H),7.29(m,1H),7.05(m,1H),6.99(m,1H),6.95(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),6.25-5.94(tt,1H,CHF2),4.95(s,2H),4.23(m,2H),2.90(m,2H),2.69(m,2H)。
实施例编号A1-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.08(m,1H),6.98(m,1H),6.95(m,1H),6.26-5.95(tt,1H,CHF2),6.23(br.s,1H,NH),4.40(s,2H),4.24(m,2H),2.91(m,2H),2.69(m,2H)。
实施例编号A1-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.77(m,1H),7.59(m,1H),7.54(m,1H),7.47(m,1H),7.10(m,1H),7.00(m,1H),6.97(m,1H),6.24(br.s,1H,NH),6.24-5.96(tt,1H,CHF2),4.39(s,2H),4.24(m,2H),2.90(m,2H),2.69(m,2H)。
实施例编号A1-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.61(m,1H),7.56(m,1H),7.52(m,1H),7.10(d,1H),7.01(m,2H),6.21(br.s,1H,NH),6.26-5.97(tt,1H,CHF2),4.36(s,2H),4.25(m,2H),2.96(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A1-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.12(d,2H),7.08(d,1H),6.96(dd,1H),6.88(d,1H),6.23-5.94(tt,1H,CHF2),6.09(br.s,1H,NH),4.22(m,2H),3.32(m,2H),3.14(m,2H),2.91(m,2H),2.70(m,2H)。
实施例编号A2-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.77(d,2H),7.01(m,1H),6.95(d,1H),6.87(m,1H),6.43(s,1H,NH),4.60(br.m,2H),2.91(m,2H),2.71(m,2H)。
实施例编号A2-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(m,3H),7.33(m,2H),7.01(m,2H),6.93(m,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.64(m,2H),4.35(s,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A2-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(d,2H),7.18(d,2H),7.02(m,2H),6.93(dd,1H),6.10(br.s,1H,NH),4.64(m,2H),4.31(s,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H),2.36(s,3H)。
实施例编号A2-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,1H),7.19(m,1H),7.09(m,2H),7.01(m,2H),6.94(m,1H),6.11(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.31(s,2H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A2-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.06(m,2H),7.00(m,2H),6.95(m,1H),6.10(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.32(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A2-161:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.44(m,1H),7.35(m,1H),7.17(m,1H),7.05(m,1H),7.01(m,1H),6.99-6.96(m,2H),6.21(br.s,1H,NH),4.63(br.m,2H),4.45(s,2H),2.90(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A2-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(d,2H),7.24(d,2H),7.02(m,2H),6.96(m,1H),6.18(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.32(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A2-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,1H),7.33(m,1H),7.29(m,1H),7.24(m,1H),7.00(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.32(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A2-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.33(m,1H),7.29(m,2H),6.95(m,3H),6.30(s,1H,NH),4.63(s,2H),4.60(br.m,2H),2.87(m,2H),2.70(m,2H)。
实施例编号A2-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(d,2H),7.18(d,2H),7.00(m,2H),6.95(m,1H),6.13(s,1H,NH),4.62(br.m,2H),4.30(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A2-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.47(m,2H),7.41(m,1H),7.22(m,2H),7.08-6.98(m,4H),4.63(br.m,2H),4.29(s,2H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A2-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.52(d,2H),7.08(m,1H),7.05-6.99(m,2H),6.29(s,1H,NH),4.63(br.m,2H),4.44(s,2H),2.95(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A2-176:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.83(s,1H,NH),8.21(m,1H),8.15(m,1H),7.77(m,1H),7.66(m,1H),7.25(m,1H),7.04(m,2H),4.85(br.m,2H),4.72(s,2H),2.85(m,2H),2.62(m,2H)。
实施例编号A2-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.62(m,1H),7.53(m,2H),7.00(m,1H),6.97(m,2H),6.52(s,1H,NH),4.96(s,2H),4.63(br.m,2H),2.91(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A2-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.46(d,2H),7.02(m,2H),6.97(m,1H),6.22(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.41(s,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A2-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.58(m,1H),7.52(m,1H),7.46(m,1H),7.01-6.97(m,3H),6.12(br.s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.40(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A2-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.11(m,1H),7.05(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.39(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A2-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.60(m,1H),7.58(m,1H),7.52(m,1H),7.02(m,3H),6.18(s,1H,NH),4.65(br.m,2H),4.37(s,2H),2.95(m,2H),2.76(m,2H)。
实施例编号A2-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31(d,2H),7.27(d,2H),7.12(d,1H),6.98(m,1H),6.88(d,1H),6.04(s,1H,NH),4.60(br.m,2H),3.33(m,2H),3.13(m,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A7-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,1H),7.76(d,1H),6.99(m,1H),6.91(m,2H),6.84(m,1H),6.47(s,1H,NH),4.13(m,2H),2.85(m,2H),2.64(m,2H),2.51-2.42(m,2H)。
实施例编号A7-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(m,2H),7.02-6.97(m,2H),6.91(m,1H),6.11(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.18(m,2H),2.87(m,2H),2.66(m,2H),2.57-2.47(m,2H),2.37(s,3H)。
实施例编号A7-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(d,2H),7.28(m,2H),6.97(m,2H),6.91(m,1H),6.11(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.18(m,2H),2.89(m,2H),2.67(m,2H),2.55-2.45(m,2H)。
实施例编号A7-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.24(m,4H),7.04-6.98(m,2H),6.91(m,1H),6.18(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.18(m,2H),2.88(m,2H),2.68(m,2H),2.54-2.47(m,2H)。
实施例编号A7-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.47(d,2H),7.07-7.00(m,2H),6.95(m,1H),6.24(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.18(m,2H),2.90(m,2H),2.68(m,2H),2.57-2.45(m,2H)。
实施例编号A7-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.62(m,1H),7.56(m,1H),7.53(m,1H),7.06-7.00(m,2H),6.93(m,1H),6.29(s,1H,NH),4.37(s,2H),4.19(m,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),2.56-2.47(m,2H)。
实施例编号A7-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.13(m,2H),6.99(m,1H),6.88(m,2H),6.07(s,1H,NH),4.17(m,2H),3.33(m,2H),3.13(m,2H),2.87(m,2H),2.65(m,2H),2.53-2.42(m,2H)。
实施例编号A10-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(m,2H),7.77(m,2H),7.01(m,1H),6.94-6.87(m,3H),6.47(s,1H,NH),4.72-4.58(br.m,2H),2.90(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A10-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39-7.35(m,3H),7.33-7.29(m,2H),7.01-6.96(m,2H),6.93(m,1H),6.14(s,1H,NH),4.75-4.60(br.m,2H),4.35(s,2H),2.91(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A10-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.17(m,4H),7.02-6.92(m,3H),6.10(s,1H,NH),4.75-4.61(br.m,2H),4.31(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H),2.36(s,3H)。
实施例编号A10-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.11-7.08(m,2H),7.01-6.92(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.75-4.61(br.m,2H),4.31(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H),2.33(s,3H)。
实施例编号A10-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31-7.26(m,2H),7.09-6.93(m,5H),6.13(s,1H,NH),4.76-4.63(br.m,2H),4.32(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A10-161:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.44(m,1H),7.33(m,1H),7.17(m,1H),7.07-7.00(m,2H),6.98-6.94(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.75-4.60(br.m,2H),4.45(s,2H),2.89(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A10-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,2H),7.24(m,2H),7.02-6.99(m,2H),6.96-6.93(m,1H),6.19(s,1H,NH),4.75-4.60(br.m,2H),4.32(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A10-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.20(m,4H),7.02-6.98(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.75-4.60(br.m,2H),4.32(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A10-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.33(m,1H),7.29(m,2H),6.97-6.93(m,3H),6.27(s,1H,NH),4.73-4.61(br.m,2H),4.62(s,2H),2.86(m,2H),2.70(m,2H)。
实施例编号A10-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(m,2H),7.19(m,2H),7.02-6.93(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.76-4.62(br.m,2H),4.30(s,2H),2.91(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A10-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.39(m,1H),7.30-7.23(m,2H),7.02-6.98(m,3H),6.23(s,1H,NH),4.75-4.62(br.m,2H),4.31(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A10-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,2H),7.53(m,2H),7.08-6.99(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.78-4.64(br.m,2H),4.44(s,2H),2.94(m,2H),2.75(m,2H)。
实施例编号A10-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(m,1H),8.11(m,1H),7.73(m,1H),7.58(m,1H),7.10-6.96(m,3H),6.32(s,1H,NH),4.78-4.63(br.m,2H),4.43(s,2H),2.95(m,2H),2.76(m,2H)。
实施例编号A10-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.62(m,1H),7.58-7.20(m,2H),6.99-6.96(m,3H),6.34(s,1H,NH),4.96(s,2H),4.75-4.62(br.m,2H),2.90(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A10-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(m,2H),7.46(m,2H),7.02-6.94(m,3H),6.22(s,1H,NH),4.75-4.62(br.m,2H),4.41(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A10-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.60(m,1H),7.54(m,1H),7.46(m,1H),7.00-6.96(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.75-4.62(br.m,2H),4.40(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A10-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.45(d,2H),7.08-6.97(m,3H),6.31(s,1H,NH),4.77-4.62(br.m,2H),4.39(s,2H),2.91(m,2H),2.75(m,2H)。
实施例编号A10-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.61-7.57(m,2H),7.52-7.47(m,1H),7.04-6.99(m,3H),6.26(s,1H,NH),4.78-4.63(br.m,2H),4.37(s,2H),2.95(m,2H),2.76(m,2H)。
实施例编号A10-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32-7.27(m,2H),7.12(m,2H),6.99-6.94(m,2H),6.88(m,1H),6.04(s,1H,NH),4.75-4.62(br.m,2H),3.33(m,2H),3.13(m,2H),2.91(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A16-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.78(d,2H),7.06(m,1H),6.94(m,2H),6.45(s,1H,NH),4.80(s,2H),2.91(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A16-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,3H),7.31(m,2H),7.04(m,1H),6.98(m,2H),6.18(br.s,1H,NH),4.84(s,2H),4.36(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A16-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(m,1H),7.20(m,3H),7.05(m,1H),7.00(m,2H),6.10(br.s,1H,NH),4.82(s,2H),4.31(s,2H),2.93(dd,2H),2.72(dd,2H)。
实施例编号A16-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,1H),7.20(d,1H),7.11(s,1H),7.09(d,1H),7,04(s,1H),7.00(s,2H),6.19(br.s,1H,NH),4.84(s,2H),4.31(s,2H),2.93(dd,2H),2.72(dd,2H),2.32(s,3H)。
实施例编号A16-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.06(m,3H),7.00(s,2H),6.21(br.s,1H,NH),4.83(s,2H),4.42(s,2H),2.92(dd,2H),2.73(dd,2H)。
实施例编号A16-161:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.44(m,1H),7.38(m,1H),7.89(m,1H),7.09-6.94(m,4H),6.30(br.s,1H,NH),4.83(s,2H),4.45(s,2H),2.89(m,2H),2.71(m,2H)。
实施例编号A16-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,1H),7.33(m,1H),7.30(m,1H),7.23(m,1H),7.03(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.84(s,2H),4.32(s,2H),2.94(m,2H),2.75(m,2H)。
实施例编号A16-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(m,1H),7.38(m,1H),7.29(m,2H),7.00(m,2H),6.92(m,1H),6.30(br.s,1H,NH),4.80(s,2H),4.62(s,2H),2.89(dd,2H),2.70(dd,2H)。
实施例编号A16-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,3H),7.20(d,2H),7.01(s,1H),7.00(s,2H),6.19(br.s,1H,NH),4.85(s,2H),4.31(s,2H),2.93(dd,2H),2.72(dd,2H)。
实施例编号A16-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.39(s,2H),7.28(m,2H),7.05(m,1H),7.00(s,2H),6.21(br.s,1H,NH),4.82(s,2H),4.31(s,2H),2.94(dd,2H),2.72(dd,2H)。
实施例编号A16-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.52(d,2H),7.11(s,1H),7.06(m,2H),6.30(br.s,1H,NH),4.87(s,2H),4.46(s,2H),2.95(dd,2H),2.73(dd,2H)。
实施例编号A16-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(d,1H),8.10(s,1H),7.72(d,1H),7.60(t,1H),7.15(dd,1H),7.0(m,2H),6.29(br.s,1H,NH),4.85(s,2H),4.43(s,2H),2.95(dd,2H),2.73(dd,2H)。
实施例编号A16-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.02(d,1H),7.63(d,1H),7.52(m,2H),7.02-6.92(m,3H),6.30(br.s,1H,NH),4.98(s,2H),4.85(s,2H),2.92(dd,2H),2.72(dd,2H)。
实施例编号A16-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.48(d,2H),7.05(m,1H),7.00(s,2H),6.19(br.s,1H,NH),4.83(s,2H),4.40(s,2H),2.92(dd,2H),2.72(dd,2H)。
实施例编号A16-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,1H),7.59(d,1H),7.52(t,1H),7.49(s,1H),7.09(m,1H),7.00(d,2H),6.20(br.s,1H,NH),4.82(s,2H),4.40(s,2H),2.92(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A16-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,2H),7.47(d,2H),7.10(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.86(s,2H),4.39(s,2H),2.96(m,2H),2.76(m,2H)。
实施例编号A16-182:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.86(s,1H,NH),7.83(m,1H),7.72(m,1H),7.63(m,1H),7.58(m,1H),7.14(d,1H),7.11(dd,1H),7.05(d,1H),4.99(s,2H),4.60(s,2H),2.87(m,2H),2.77(m,2H)。
实施例编号A16-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.12(d,2H),7.00(m,2H),6.91(d,1H),6.12(s,1H,NH),4.83(s,2H),3.35(m,2H),3.14(m,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A19-152:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO)δ9.63(br.s,1H,NH),7.19(m,1H),7.16(m,4H),7.06(m,1H),6.99(d,1H),4.37(s,2H),3.80(d,2H),2.82(m,2H),2.53(m,2H),2.29(s,3H),1.08(m,1H),0.44(m,2H),0.34(m,2H)。
实施例编号A19-155:
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.32-7.17(m,4H),7.08(d,1H),6.98(dd,1H),6.94(d,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),3.86(d,2H),2.89(m,2H),2.66(m,2H),2.38(s,3H),1.12(m,1H),0.51(m,2H),0.42(m,2H)。
实施例编号A19-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.32(m,2H),7.08(m,3H),6.97(m,2H),6.10(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),3.87(d,2H),2.89(m,2H),2.66(m,2H),1.11(m,1H),0.53(m,2H),0.44(m,2H)。
实施例编号A19-164:
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.11(d,1H),7.02(m,2H),6.90-6.80(m,3H),6.20(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),3.87(d,2H),2.90(m,2H),2.67(m,2H),1.12(m,1H),0.52(m,2H),0.43(m,2H)。
实施例编号A19-165:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO)δ9.69(br.s,1H,NH),7.41(d,2H),7.30(d,2H),7.18(d,1H),7.05(dd,1H),6.98(d,1H),4.47(s,2H),3.80(d,2H),2.82(m,2H),2.53(m,2H),1.07(m,1H),0.44(m,2H),0.33(m,2H)。
实施例编号A19-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ8.25(d,2H),7.53(d,2H),7.12(d,1H),7.03(m,2H),6.15(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),3.87(d,2H),2.91(m,2H),2.67(m,2H),1.12(m,1H),0.52(m,2H),0.42(m,2H)。
实施例编号A19-178:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO)δ9.75(br.s,1H,NH),7.74(d,2H),7.53(d,2H),7.18(d,1H),7.07(dd,1H),7.01(d,1H),4.59(s,2H),3.79(d,2H),2.81(m,2H),2.53(m,2H),1.09(m,1H),0.44(m,2H),0.34(m,2H)。
实施例编号A19-181:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO)δ9.77(br.s,1H,NH),7.83(d,2H),7.50(d,2H),7.18(d,1H),7.05(dd,1H),6.99(d,1H),4.60(s,2H),3.80(d,2H),2.81(m,2H),2.53(m,2H),1.09(m,1H),0.45(m,2H),0.34(m,2H)。
实施例编号A19-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.68(m,1H),7.63(m,1H),7.59(m,1H),7.52(m,1H),7.12(d,1H),7.02(m,2H),6.24(br.s,1H,NH),4.36(s,2H),3.88(d,2H),2.91(m,2H),2.67(m,2H),1.13(m,1H),0.53(m,2H),0.44(m,2H)。
实施例编号A19-332:
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.41(d,2H),7.26(m,2H),7.07(d,1H),7.00-6.94(m,2H),6.08(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),3.87(d,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),1.33(s,9H),1.11(m,1H),0.52(m,2H),0.43(m,2H)。
实施例编号A19-601:
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.69(d,2H),7.28(d,2H),6.98(d,1H),6.94-6.88(m,2H),6.43(br.s,1H,NH),3.81(d,2H),2.84(t,2H),2.71(m,2H),2.61(m,2H),1.24(t,3H),1.07(m,1H),0.49(m,2H),0.39(m,2H)。
实施例编号A21-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.96-6.91(m,3H),6.02(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.03(d,2H),2.84(m,2H),2.65(m,3H),2.37(s,3H),2.02(m,2H),1.85(m,4H)。
实施例编号A21-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.08(m,2H),7.00-6.92(m,3H),6.15(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.03(d,2H),2.85(m,2H),2.66(m,3H),2.01(m,2H),1.85(m,4H)。
实施例编号A21-159:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.72(br.s,1H,NH),7.39(m,1H),7.18(m,1H),7.15-6.94(m,5H),4.49(s,2H),3.97(d,2H),2.78(m,2H),2.58(m,3H),1.94-1.86(m,2H),1.82,1.68(m,4H)。
实施例编号A21-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.28(d,2H),6.94(m,3H),6.10(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.03(d,2H),2.84(m,2H),2.66(m,3H),2.02(m,2H),1.86(m,4H)。
实施例编号A21-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.49(d,2H),7.00(dd,1H),6.94(m,2H),6.15(s,1H,NH),4.39(s,2H),4.04(d,2H),2.84(m,2H),2.64(m,3H),2.00(m,2H),1.84(m,4H)。
实施例编号A21-325:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.96-6.91(m,3H),6.06(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.03(d,2H),2.86(m,2H),2.68-2.60(m,5H),2.02(m,2H),1.90-1.80(m,4H),1.25(t,3H)。
实施例编号A21-332:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.41(d,2H),7.24(d,2H),6.98(m,1H),6.94(m,2H),6.12(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.03(d,2H),2.86(m,2H),2.66(m,3H),2.01(m,2H),1.88-1.81(m,4H),1.32(s,9H)。
实施例编号A21-601:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(d,2H),7.29(d,2H),6.90(m,1H),6.84(m,2H),6.25(s,1H,NH),3.98(d,2H),2.78(m,2H),2.70(q,2H),2.59(m,3H),1.95(m,2H),1.81(m,4H)。
实施例编号A22-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.99-6.94(m,3H),6.08(s,1H,NH),4.30(s,2H),3.96(d,2H),2.85(m,2H),2.65(m,2H),2.37(s,3H),2.24(m,1H),1.68(m,4H),1.52(m,2H),1.32(m,2H)。
实施例编号A22-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.26(d,2H),6.99-6.93(m,3H),6.13(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.96(d,2H),2.87(m,2H),2.65(m,2H),2.24(m,1H),1.72-1.63(m,4H),1.52(m,2H),1.30(m,2H)。
实施例编号A22-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.50(d,2H),7.00(m,2H),6.94(d,1H),6.12(s,1H,NH),4.40(s,2H),3.96(d,2H),2.85(m,2H),2.65(m,2H),2.26(m,1H),1.73-1.64(m,4H),1.52(m,2H),1.38-1.26(m,2H)。
实施例编号A22-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(d,1H),7.62(d,1H),7.53(m,1H),7.49(s,1H),7.00(m,2H),6.94(d,1H),6.12(s,1H,NH),4.40(s,2H),3.96(d,2H),2.87(m,2H),2.67(m,2H),2.26(m,1H),1.73-1.64(m,4H),1.52(m,2H),1.38-1.26(m,2H)。
实施例编号A22-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.02(d,1H),6.99(m,2H),6.24(s,1H,NH),4.38(s,2H),3.96(d,2H),2.88(m,2H),2.66(m,3H),2.24(m,1H),1.72-1.62(m,4H),1.53(m,2H),1.37-1.28(m,2H)。
实施例编号A29-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.32(m,2H),7.24-7.19(m,1H),7.04(m,2H),6.92(m,1H),6.21(br.s,1H,NH),4.33(s,2H),3.82(d,2H),2.84(m,2H),2.64(m,2H),1.09(m,1H),0.53(m,2H),0.44(m,2H)。
实施例编号A30-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.31(m,2H),7.25(m,1H),7.06(m,2H),6.92(d,1H),6.20(br.s,1H,NH),4.33(s,2H),3.82(d,2H),2.85(m,2H),2.64(m,2H),1.11(m,1H),0.53(m,2H),0.44(m,2H)。
实施例编号A32-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.08-6.97(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.26(dd,2H),4.12(dd,1H),2.91(m,2H),2.67(m,2H),1.93(m,1H),1.69(m,1H),1.51(m,1H)。
实施例编号A32-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.26(m,2H),7.09-6.98(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.25(dd,2H),4.10(dd,1H),2.91(m,2H),2.68(m,2H),1.92(m,1H),1.69(m,1H),1.51(m,1H)。
实施例编号A32-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(d,2H),7.26(d,2H),7.06(d,1H),7.00-6.95(m,2H),6.13(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.25(dd,2H),4.11(dd,1H),2.90(m,2H),2.68(m,2H),1.93(m,1H),1.68(m,1H),1.50(m,1H)。
实施例编号A32-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,2H),7.48(d,2H),7.09-7.00(m,3H),6.22(s,1H,NH),4.39(s,2H),4.25(dd,2H),4.11(dd,1H),2.92(m,2H),2.69(m,2H),1.93(m,1H),1.70(m,1H),1.52(m,1H)。
实施例编号A32-601:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.29(d,2H),7.00-6.91(m,3H),6.44(s,1H,NH),4.19(dd,2H),4.06(dd,1H),2.86(m,2H),2.70(q,2H),2.63(m,2H),1.89(m,1H),1.64(m,1H),1.48(m,1H),1.24(t,3H)。
实施例编号A34-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.29(d,2H),7.03(d,1H),6.97(m,2H),6.11(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.11(m,2H),3.95(d,2H),2.89(m,2H),2.67(m,2H),1.78(m,2H),1.27(t,3H),1.20(m,1H),1.08(m,1H)。
实施例编号A38-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),7.14(d,1H),6.94(d,1H),6.86(dd,1H),6.52(s,1H,NH),4.04(m,2H),3.61(m,2H),3.34(s,3H),2.84(m,2H),2.63(m,2H)。
实施例编号A38-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.34(d,2H),7.23(d,2H),7.19(d,1H),6.97(m,2H),6.61(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.08(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.87(m,2H),2.65(m,2H)。
实施例编号A38-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30-7.19(m,4H),7.16(d,1H),6.94-6.88(m,2H),6.21(s,1H,NH),4.23(s,2H),4.04(m,2H),3.58(m,2H),3.30(s,3H),2.82(m,2H),2.60(m,2H)。
实施例编号A38-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.47(d,2H),7.23(d,1H),6.96(m,2H),6.30(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.08(m,2H),3.65(m,2H),3.37(s,3H),2.88(m,2H),2.65(m,2H)。
实施例编号A39-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,2H),7.18(m,3H),6.97-6.92(m,2H),6.12(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.09(m,2H),3.68(m,2H),3.52(q,2H),2.87(m,2H),2.66(m,2H),2.37(s,3H),1.19(t,3H)。
实施例编号A40-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.98(m,1H),6.95(m,3H),6.87(m,1H),6.10(s,1H,NH),4.29(s,3H),3.95(m,2H),2.85(m,2H),2.62(m,2H),2.36(s,3H),0.95(m,2H),0.10(s,9H)。
实施例编号A42-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.99(m,1H),6.96(m,3H),6.90(m,1H),6.17(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.20(m,2H),3.13(m,2H),2.88(m,2H),2.66(m,2H),2.37(s,3H)。
实施例编号A44-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.20-7.17(m,4H),6.98(m,1H),6.96(m,3H),6.90(m,1H),6.23(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.20(m,2H),3.17(m,2H),2.88(m,2H),2.66(m,2H),2.36(s,3H)。
实施例编号A39-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.23(m,1H),7.08(m,2H),6.98-6.93(m,2H),6.12(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.09(m,2H),3.68(m,2H),3.53(q,2H),2.88(m,2H),2.67(m,2H),1.19(t,3H)。
实施例编号A39-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.47(d,1H),7.28(m,1H),7.01-6.96(m,2H),6.23(s,1H,NH),4.37(s,2H),4.09(m,2H),3.69(t,2H),3.52(q,2H),2.89(m,2H),2.67(m,2H),1.19(t,3H)。
实施例编号A46-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.33(d,2H),7.24(d,2H),7.10(d,1H),6.96(d,1H),6.88(dd,1H),6.10(s,1H,NH),4.32(s,2H),2.85(m,2H),2.64(m,2H),1.91(m,3H),1.68(m,3H),1.62-1.47(m,6H),1.28(m,5H)。
实施例编号A46-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.13(d,1H),6.99(d,1H),6.90(dd,1H),6.13(s,1H,NH),4.40(s,2H),2.87(m,2H),2.64(m,2H),1.91(m,3H),1.68(m,3H),1.62-1.47(m,6H),1.29(m,5H)。
实施例编号A46-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.14(d,1H),7.02(d,1H),6.91(dd,1H),6.15(s,1H,NH),4.39(s,2H),2.87(m,2H),2.65(m,2H),1.92(m,3H),1.68(m,3H),1.62-1.47(m,9H),1.29(m,2H)。
实施例编号A47-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.24(d,2H),7.02-6.95(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.12(m,2H),3.25(m,1H),2.91(m,2H),2.70(m,2H),1.41(d,3H)。
实施例编号A47-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.54(m,1H),7.49(m,1H),7.27(m,2H),7.04-6.98(m,3H),6.21(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.11(d,2H),3.26(m,1H),2.90(m,2H),2.70(m,2H),1.40(d,3H)。
实施例编号A47-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(m,1H),7.31(m,1H),7.24(m,2H),7.04-6.98(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.13(d,2H),3.24(m,1H),2.92(m,2H),2.69(m,2H),1.41(d,3H)。
实施例编号A48-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),6.99(s,1H),6.90-6.87(m,2H),6.48(br.s,1H,NH),4.03(m,2H),2.88(m,2H),2.65(m,2H),2.44(m,2H),2.01(m,2H)。
实施例编号A48-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.18(m,4H),7.02(m,1H),7.00-6.93(m,2H),6.09(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.07(m,2H),2.90(m,2H),2.67(m,2H),2.46(m,2H),2.37(s,3H),2.04(m,2H)。
实施例编号A48-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.28(d,2H),7.00-6.94(m,3H),6.21(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),4.09(m,2H),2.90(m,2H),2.67(m,2H),2.46(m,2H),2.04(m,2H)。
实施例编号A48-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.32(m,2H),7.29-7.22(m,3H),7.04-6.99(m,2H),6.96(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.09(m,2H),2.91(m,2H),2.67(m,2H),2.46(m,2H),2.04(m,2H)。
实施例编号A48-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.05(s,1H),7.01-6.95(m,2H),6.21(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.09(m,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),2.47(m,2H),2.04(m,2H)。
实施例编号A48-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.62(m,1H),7.57(m,1H),7.53(m,2H),7.04(m,2H),6.98(m,1H),6.50(br.s,1H,NH),4.37(s,2H),4.09(m,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),2.47(m,2H),2.06(m,2H)。
实施例编号A48-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.14(d,2H),6.99(m,1H),6.93(m,1H),6.88(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.10(m,2H),3.35(m,2H),3.14(m,2H),2.89(m,2H),2.66(m,2H),2.67(m,2H),2.46(m,2H),2.03(m,2H)。
实施例编号A49-165:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.71(br.s,1H,NH),7.43(d,2H),7.31(d,2H),7.16(d,1H),7.06(m,1H),6.98(m,1H),5.21(s,2H),4.47(s,2H),3.28(s,3H),2.85(m,2H),2.60(m,2H)。
实施例编号A49-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.28(m,1H),7.01(m,1H),6.96(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),5.30(s,2H),4.39(s,2H),3.42(s,3H),2.90(m,2H),2.71(m,2H)。
实施例编号A50-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.84(d,2H),7.77(d,2H),6.98(m,1H),6.85(m,1H),6.64(m,1H),6.42(br.s,1H,NH),4.62(s,2H),3.76(s,3H),2.90(m,2H),2.70(m,2H)。
实施例编号A50-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39-7.36(m,3H),7.33-7.30(m,2H),6.99(m,1H),6.94(m,1H),6.71(m,1H),6.08(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.33(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A50-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.18(m,4H),7.00(m,1H),6.94(m,1H),6.72(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.29(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H),2.37(s,3H)。
实施例编号A50-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29-7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.12-7.08(m,2H),6.99(m,1H),6.95(m,2H),6.71(m,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.29(s,2H),3.78(s,3H),2.94(m,2H),2.73(m,2H),2.34(s,3H)。
实施例编号A50-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.07(d,2H),7.01(m,1H),6.94(m,1H),6.71(m,1H),6.12(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.30(s,2H),3.78(s,3H),2.94(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A50-161:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.43(m,1),7.35(m,1H),7.17(m,1H),7.09-7.06(m,1H),6.99-6.95(m,2H),6.69(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),4.65(s,2H),4.43(s,2H),3.77(s,3H),2.91(m,2H),2.71(m,2H)。
实施例编号A50-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),7.00(m,1H),6.94(m,1H),6.71(m,1H),6.10(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.30(s,2H),3.79(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A50-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.23(m,4H),6.99-6.95(m,2H),6.73(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.30(s,2H),3.79(s,3H),2.94(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A50-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(m,1H),7.37(m,1H),7.31-7.25(m,2H),6.95-6.92(m,2H),6.66(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.64(s,2H),4.61(s,2H),3.77(s,3H),2.89(m,2H),2.70(m,2H)。
实施例编号A50-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.20(d,2H),7.00(m,1H),6.94(m,1H),6.71(m,1H),6.14(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.28(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A50-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.39(m,1H),7.30-7.23(m,2H),6.99-6.96(m,2H),6.73(m,1H),6.18(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.29(s,2H),3.78(s,3H),2.95(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A50-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(d,2H),7.08(m,1H),6.98(m,1H),6.74(m,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.42(s,2H),3.79(s,3H),2.96(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A50-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.11(m,1H),7.75(m,1H),7.59(m,1H),7.07-7.03(m,2H),6.75(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.41(s,2H),3.79(s,3H),2.96(m,2H),2.75(m,2H)。
实施例编号A50-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.61(m,1H),7.56-7.53(m,2H),6.99(m,1H),6.95(m,1H),6.68(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.94(s,2H),4.65(s,2H),3.78(s,3H),2.92(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A50-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.02(m,1H),6.96(m,1H),6.70(m,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.38(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A50-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.59(m,1H),7.53(m,1H),7.48(m,1H),6.99-6.95(m,2H),6.72(m,1H),6.17(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.38(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。
实施例编号A50-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.46(d,2H),7.06(m,1H),6.97(m,1H),6.74(m,1H),6.26(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.37(s,2H),3.79(s,3H),2.96(m,2H),2.74(m,2H)。
实施例编号A50-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(m,1H),7.62-7.57(m,2H),7.52(m,1H),7.04(m,1H),6.98(m,2H),6.74(m,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.35(s,2H),3.79(s,3H),2.96(m,2H),2.75(m,2H)。
实施例编号A50-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.12(d,2H),6.95(m,1H),6.88(m,1H),6.69(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.64(s,2H),3.77(s,3H),3.31(m,2H),3.13(m,2H),2.92(m,2H),2.72(m,2H)。
实施例编号A51-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.88(d,2H),7.78(d,2H),6.98(m,1H),6.93-6.88(m,2H),6.63(br.s,1H,NH),4.18(m,2H),3.67(s,3H),2.84(m,2H),2.78-2.60(m,4H)。
实施例编号A51-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(m,3H),7.33(m,2H),6.99-6.95(m,3H),6.21(br.s,1H,NH),4.34(s,2H),4.22(m,2H),3.69(s,3H),2.86(m,2H),2.68(m,2H),2.63(m,2H)。
实施例编号A51-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22-7.17(m,4H),7.00(m,1H),6.97(m,2H),6.18(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.22(m,2H),3.69(s,3H),2.87(m,2H),2.71-2.62(m,4H)。
实施例编号A51-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.20(m,1H),7.13(m,1H),7.10(m,1H),6.97(m,2H),6.14(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.69(m,2H),2.64(m,2H)。
实施例编号A51-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31(m,2H),7.07(m,2H),6.99-6.95(m,3H),6.13(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.22(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。
实施例编号A51-161:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.44(m,1H),7.37(m,1H),7.18(m,1H),7.08(m,1H),6.99-6.93(m,3H),6.26(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.21(m,2H),3.69(s,3H),2.85(m,2H),2.67(m,2H),2.63(m,2H)。
实施例编号A51-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),6.98-6.96(m,3H),6.24(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),4.21(m,2H),3.70(s,3H),2.88(m,2H),2.69-2.64(m,4H)。
实施例编号A51-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.33(m,1H),7.31(m,1H),7.24(m,2H),7.01-6.96(m,3H),6.29(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.88(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。
实施例编号A51-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.38(m,1H),7.29(m,2H),6.96-6.91(m,3H),6.25(br.s,1H,NH),4.62(s,2H),4.21(m,2H),3.69(s,3H),2.83(m,2H),2.66(m,2H),2.63(m,2H)。
实施例编号A51-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(d,2H),7.20(d,2H),6.99-6.95(m,3H),6.28(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.22(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.69(m,2H),2.65(m,2H)。
实施例编号A51-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.39(m,1H),7.32-7.24(m,2H),7.02-6.98(m,2H),6.96(m,1H),6.18(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.88(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。
实施例编号A51-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(d,2H),7.06(m,1H),7.02(m,2H),6.29(br.s,1H,NH),4.42(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.89(m,2H),2.71-2.62(m,4H)。
实施例编号A51-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.11(m,1H),7.75(m,1H),7.59(m,1H),7.08(m,1H),7.02(m,2H),6.34(br.s,1H,NH),4.42(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.90(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。
实施例编号A51-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.03(m,1H),7.63(m,1H),7.57-7.52(m,2H),7.01-6.92(m,3H),6.40(br.s,1H,NH),4.95(s,2H),4.22(m,2H),3.69(s,3H),2.86(m,2H),2.70-2.62(m,4H)。
实施例编号A51-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.48(d,2H),7.01-6.97(m,3H),6.22(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.22(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.70-2.62(m,4H)。
实施例编号A51-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(m,1H),7.60(m,1H),7.53(m,1H),7.48(m,1H),7.03(m,1H),6.9-6.95(m,2H),6.24(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.22(m,2H),3.70(s,3H),2.86(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。
实施例编号A51-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.05(m,1H),7.01(m,2H),6.29(br.s,1H,NH),4.38(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.71-2.64(m,4H)。
实施例编号A51-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.59(m,2H),7.52(m,1H),7.03-6.98(m,3H),6.42(br.s,1H,NH),4.36(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.90(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。
实施例编号A51-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.13(d,2H),6.98-6.95(m,2H),6.87(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.21(m,2H),3.68(s,3H),3.32(m,2H),3.13(m,2H),2.86(m,2H),2.69-2.62(m,4H)。
实施例编号B1-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),7.03(m,2H),6.92(m,1H),6.60(br.s,1H,NH),6.21-5.93(tt,1H),4.27-4.20(br.m,2H),2.51(s,2H),1.23(s,6H)。
实施例编号B1-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39(m,3H),7.32(m,2H),7.09(m,1H),7.04(m,2H),6.24-5.97(tt,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.34(s,2H),4.32-4.24(br.m,2H),2.55(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B1-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(m,4H),7.08(m,1H),7.04(m,2H),6.24-5.97(tt,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.32-4.24(br.m,2H),4.28(s,2H),2.55(s,2H),2.37(s,3H),1.28(s,6H)。
实施例编号B1-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,1H),7.23(m,1H),7.13-7.00(m,5H),6.26-5.97(tt,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.32-4.25(br.m,2H),4.30(s,2H),2.55(s,2H),.35(s,3H),1.29(s,6H)。
实施例编号B1-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.10-6.99(m,5H),6.26-5.96(tt,1H),6.16(br.s,1H,NH),4.32-4.24(br.m,2H),4.31(s,2H),2.55(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B1-161:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.46(m,1H),7.35(m,1H),7.18(m,1H),7.10-7.01(m,4H),6.25-5.97(tt,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.44(s,2H),4.30-4.24(br.m,2H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B1-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(d,2H),7.24(d,2H),7.09(m,1H),7.03(m,2H),6.24-5.97(tt,1H),6.18(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),4.29(br.m,2H),2.55(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B1-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.28(m,2H),7.23(m,2H),7.10(m,2H),7.05(m,1H),6.30(br.s,1H,NH),6.26-5.97(tt,1H),4.34-4.25(br.m,2H),4.32(s,2H),2.55(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B1-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.36(m,2H),7.28(m,2H),7.05(m,1H),7.01(m,1H),6.24-5.94(tt,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.62(s,2H),4.30-4.24(br.m,2H),2.51(s,2H),1.27(s,6H)。
实施例编号B1-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.19(d,2H),7.10(m,1H),7.03(m,2H),6.25-5.96(tt,1H),6.14(br.s,1H,NH),4.32-4.24(br.m,2H),4.29(s,2H),2.55(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B1-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.40(m,1H),7.28(m,2H),7.10(m,2H),7.05(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),6.25-5.96(tt,1H),4.32-4.25(br.m,2H),4.28(s,2H),2.55(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B1-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(d,2H),7.11(m,2H),7.06(m,1H),6.25-5.96(tt,1H),6.23(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.32-4.25(br.m,2H),2.56(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B1-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.12(m,1H),7.73(m,1H),7.60(m,1H),7.13-7.08(m,3H),6.26-5.97(tt,1H),6.23(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.32-4.24(br.m,2H),2.56(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B1-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.61(m,1H),7.56-7.50(m,2H),7.09(m,1H),7.04-6.97(m,2H),6.37(br.s,1H,NH),6.24-5.95(tt,1H),4.96(s,2H),4.31-4.23(br.m,2H),2.53(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B1-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.46(d,2H),7.08(m,2H),7.04(m,1H),6.37(br.s,1H,NH),6.24-5.97(tt,1H),4.39(s,2H),4.32-4.25(br.m,2H),2.54(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B1-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(m,1H),7.58(m,1H),7.53(m,2H),7.51(m,1H),7.11-7.05(m,3H),6.25(br.s,1H,NH),6.25-5.97(tt,1H),4.39(s,2H),4.32-4.25(br.m,2H),2.54(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B1-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.10(m,1H),7.06(m,1H),6.34(br.s,1H,NH),6.25-5.97(tt,1H),4.38(s,2H),4.33-4.26(br.m,2H),2.56(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B1-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.60(m,1H),7.57(m,1H),7.51(m,1H),7.12-7.08(m,3H),6.36(br.s,1H,NH),6.27-5.97(tt,1H),4.36(s,2H),4.33-4.24(br.m,2H),2.56(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B1-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(d,2H),7.13(d,2H),7.08(m,1H),7.00(m,2H),6.24-5.95(tt,1H),6.03(br.s,1H,NH),4.29-4.22(br.m,2H),3.33(m,2H),3.14(m,2H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B2-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.85(d,2H),7.76(d,2H),7.04(d,1H),6.98(d,1H),6.92(dd,1H),6.41(s,1H,NH),4.66(m,2H),2.55(s,2H),1.24(s,6H)。
实施例编号B2-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25(m,2H),7.20(m,1H),7.13(m,1H),7.09-7.03(m,3H),6.11(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.31(s,2H),2.58(s,2H),2.34(s,3H),1.30(s,6H)。
实施例编号B2-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.08(d,2H),7.07-7.02(m,3H),6.16(s,1H,NH),4.68(br.m,2H),4.32(s,2H),2.58(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B2-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(d,2H),7.24(d,2H),7.06-7.03(m,3H),6.13(s,1H,NH),4.69(m,2H),4.31(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B2-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,1H),7.32(m,1H),7.25(m,2H),7.10(m,1H),7.06(m,2H),6.16(s,1H,NH),4.70(br.m,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B2-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.33(m,1H),7.28(m,2H),7.06(m,1H),7.02(m,2H),6.98(m,1H),6.23(s,1H,NH),4.67(br.m,2H),4.63(s,2H),2.54(s,2H),1.27(s,6H)。
实施例编号B2-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(d,2H),7.18(d,2H),7.05-7.02(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.68(br.m,2H),4.30(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B2-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.40(m,1H),7.28(m,2H),7.010-7.03(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.30(s,2H),2.59(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B2-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.52(d,2H),7.12(m,1H),7.07(m,2H),6.24(s,1H,NH),4.70(br.m,2H),4.44(s,2H),2.59(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B2-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.26(m,1H),8.13(m,1H),7.73(m,1H),7.60(m,1H),7.13(m,2H),7.06(m,1H),6.21(s,1H,NH),4.70(br.m,2H),4.44(s,2H),2.59(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B2-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.99(m,1H),7.67(br.s,1H,NH),7.58(m,1H),7.51(m,2H),7.16(d,1H),7.05(dd,1H),6.96(d,1H),4.93(s,2H),4.67(br.m,2H),2.56(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B2-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.46(d,2H),7.08(m,1H),7.04(m,2H),6.23(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.40(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B2-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,1H),7.58(m,1H),7.56-7.49(m,2H),7.10(m,1H),7.06(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.40(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B2-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.11(m,1H),7.05(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.39(s,2H),2.59(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B2-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.59(m,1H),7.52(m,2H),7.08(m,3H),6.22(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.37(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。
实施例编号B2-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31(d,2H),7.28(d,2H),7.11(d,1H),7.01(m,2H),6.00(s,1H,NH),4.68(m,2H),3.34(m,2H),3.14(m,2H),2.57(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B7-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.08-7.04(m,4H),6.94(m,1H),6.16(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.21(m,2H),2.52(s,2H),2.49(m,2H),1.27(s,6H)。
实施例编号B7-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,2H),7.27(m,2H),7.08-7.04(m,2H),6.94(m,1H),6.17(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.21(m,2H),2.52(s,2H),2.50(m,2H),1.27(s,6H)。
实施例编号B7-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.14(d,2H),7.04(m,1H),7.00(m,1H),6.92(m,1H),6.09(s,1H,NH),4.20(m,2H),3.34(m,2H),3.14(m,2H),2.50(s,2H),2.47(m,2H),1.27(s,6H)。
实施例编号B10-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.77(d,2H),7.04(m,1H),6.94-6.90(m,2H),6.58(s,1H,NH),4.78-4.63(m,2H),2.56(s,2H),1.25(s,6H)。
实施例编号B10-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(m,3H),7.29(m,2H),7.05-7.00(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.78-4.67(m,2H),4.34(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B10-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.20-7.16(m,4H),7.07-7.00(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.30(s,2H),2.59(s,2H),2.36(s,3H),1.30(s,6H)。
实施例编号B10-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25-13(m,3H),7.09-6.99(m,4H),6.12(s,1H,NH),4.79-4.66(m,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),2.34(s,3H),1.30(s,6H)。
实施例编号B10-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.08-7.00(m,5H),6.23(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.32(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B10-161:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.45(m,1H),7.33(m,1H),7.17(m,1H),7.10(m,1H),7.07-6.95(m,3H),6.28(s,1H,NH),4.78-4.64(m,2H),4.44(s,2H),2.57(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B10-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(m,2H),7.25(m,2H),7.06-7.00(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B10-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.22(m,4H),7.11-7.00(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.79-4.67(m,2H),4.31(s,2H),2.60(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B10-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.33(m,1H),7.28-7.24(m,2H),7.07(m,1H),7.03(m,1H),6.94(m,1H),6.35(s,1H,NH),4.78-4.65(m,2H),4.63(s,2H),2.56(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B10-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(m,2H),7.18(m,2H),7.07-7.00(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.78-4.65(m,2H),4.30(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B10-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.41(m,1H),7.28(m,2H),7.11-7.00(m,3H),6.21(s,1H,NH),4.78-4.66(m,2H),4.30(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。
实施例编号B10-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(m,2H),7.13(m,1H),7.08-6.99(m,2H),6.19(s,1H,NH),4.78-4.65(m,2H),4.44(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。
实施例编号B10-176:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.83(s,1H),8.20(m,1H),8.12(m,1H),7.76(m,1H),7.65(m,1H),7.29(m,1H),7.11-7.05(m,2H),4.96-4.84(m,2H),4.72(s,2H),2.53(s,2H),1.19(s,6H)。
实施例编号B10-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.00(m,1H),7.59(m,1H),7.56-7.48(m,2H),7.10(m,1H),7.00-6.93(m,2H),6.38(s,1H,NH),4.97(s,2H),4.78-4.65(m,2H),2.57(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B10-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.46(m,2H),7.09(m,1H),7.03(m,2H),6.29(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.40(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B10-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.57-7.48(m,3H),7.09-7.00(m,3H),6.29(s,1H,NH),4.78-4.65(m,2H),4.40(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B10-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.11(m,1H),7.05-7.01(m,2H),6.22(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.38(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。
实施例编号B10-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.61-7.56(m,2H),7.52(m,1H),7.09(m,2H),7.05(m,1H),6.25(s,1H,NH),4.82-4.67(m,2H),4.36(s,2H),2.61(s,2H),1.32(s,6H)。
实施例编号B10-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.12(d,2H),7.04-7.00(m,3H),6.15(s,1H,NH),4.78-4.66(m,2H),3.34(m,2H),3.14(m,2H),2.58(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B16-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.79(d,2H),7.09(m,1H),7.00-6.94(m,2H),6.47(br.s,1H,NH),4.86(s,2H),2.56(s,2H),1.25(s,6H)。
实施例编号B16-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(m,4H),7.09(m,2H),7.00(m,1H),6.16(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.31(s,2H),2.58(s,2H),2.37(s,3H),1.26(s,6H)。
实施例编号B16-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,1H),7.20(m,1H),7.14(m,1H),7.09(m,3H),7.00(m,1H),6.16(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.31(s,2H),2.58(s,2H),2.35(s,3H),1.30(s,6H)。
实施例编号B16-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.09(m,3H),7.07-7.01(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.32(s,2H),2.58(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B16-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.24(d,2H),7.08(m,2H),7.00(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.32(s,2H),2.59(s,2H),1.26(s,6H)。
实施例编号B16-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,1H),7.32(m,1H),7.24(m,2H),7.15(m,1H),7.08(m,1H),7.02(m,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.32(s,2H),2.59(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B16-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.54(m,1H),7.35(m,1H),7.28(m,2H),7.09(m,1H),7.07(m,1H),6.94(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),4.87(s,2H),4.64(s,2H),2.55(s,2H),1.27(s,6H)。
实施例编号B16-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(d,2H),7.19(d,2H),7.08(m,2H),7.02(m,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B16-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.42(m,1H),7.28(m,2H),7.16(m,1H),7.08(m,1H),7.02(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B16-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(d,2H),7.54(d,2H),7.116(m,1H),7.12(m,1H),7.06(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.91(s,2H),4.44(s,2H),2.60(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B16-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.27(m,1H),8.11(m,1H),7.75(m,1H),7.60(m,1H),7.19(m,1H),7.14(m,1H),7.05(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.91(s,2H),4.45(s,2H),2.60(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B16-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.62(m,1H),7.57-7.52(m,2H),7.13(m,1H),7.03(m,1H),6.95(m,1H),6.39(br.s,1H,NH),4.97(s,2H),4.89(s,2H),2.57(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B16-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(d,2H),7.48(d,2H),7.10(m,2H),7.02(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.41(s,2H),2.59(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B16-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.59-7.50(m,3H),7.16-7.10(m,2H),7.03(m,1H),6.32(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.41(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B16-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,2H),7.48(d,2H),7.12(m,1H),7.08(m,1H),7.00(m,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.92(s,2H),4.39(s,2H),2.60(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B16-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(m,1H),7.61-7.57(m,2H),7.52(m,1H),7.12(m,2H),7.05(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.91(s,2H),4.38(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。
实施例编号B16-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31(d,2H),7.14(d,2H),7.07-7.03(m,2H),7.00(m,1H),6.02(br.s,1H,NH),4.89(s,2H),3.34(m,2H),3.14(m,2H),2.57(s,2H),1.26(s,6H)。
实施例编号B41-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39-7.35(m,3H),7.31-7.27(m,2H),7.05-6.99(m,3H),6.08(s,1H,NH),4.34(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B41-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.17(m,4H),7.06-7.00(m,3H),6.06(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),2.37(s,3H),1.28(s,6H)。
实施例编号B41-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.27-7.13(m,3H),7.09-7.03(m,4H),6.11(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),2.35(s,3H),1.28(s,6H)。
实施例编号B41-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30-7.25(m,2H),7.08-7.01(m,5H),6.11(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B41-161:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.47(m,1H),7.34(m,1H),7.19-7.16(m,1H),7.08-7.00(m,4H),6.16(s,1H,NH),4.44(s,2H),4.24(m,4H),2.51(s,2H),1.27(s,6H)。
实施例编号B41-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.34(d,2H),7.23(m,2H),7.05-7.00(m,3H),6.11(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B41-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.29(m,2H),7.23(m,2H),7.11-7.06(m,2H),7.03(m,1H),6.14(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.26(m,4H),2.53(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B41-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.35(m,1H),7.30-7.27(m,2H),7.05-6.96(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.63(s,2H),4.23(m,4H),2.49(s,2H),1.26(s,6H)。
实施例编号B41-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(m,2H),7.18(m,2H),7.07-7.01(m,3H),6.12(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B41-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.41(m,1H),7.28(m,2H),7.09-7.02(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.26(m,4H),2.53(s,2H),1.30(s,6H)。
实施例编号B41-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(m,2H),7.10-7.03(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.43(s,2H),4.26(m,4H),2.54(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B41-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.12(m,1H),7.74(m,1H),7.59(m,1H),7.13-7.06(m,3H),6.26(s,1H,NH),4.43(s,2H),4.26(m,4H),2.54(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B41-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.61(m,1H),7.55-7.52(m,2H),7.07(m,1H),6.99(m,2H),6.28(s,1H,NH),4.96(s,2H),4.23(m,4H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B41-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.46(m,2H),7.06-7.02(m,3H),6.18(s,1H,NH),4.39(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B41-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.59-7.48(m,3H),7.08-7.06(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.39(s,2H),4.25(m,4H),2.52(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B41-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.46(d,2H),7.10-7.04(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.26(m,4H),2.54(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B41-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.61-7.55(m,2H),7.52(m,1H),7.10-7.07(m,3H),6.30(s,1H,NH),4.36(s,2H),4.26(m,4H),2.54(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B41-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.13(d,2H),7.05-6.98(m,3H),6.01(s,1H,NH),4.24(m,4H),3.33(m,2H9,3.14(m,2H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B50-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.85(d,2H),7.76(d,2H),7.00(m,1H),6.88(m,1H),6.67(d,1H),6.43(br.s,1H,NH),4.70(s,2H),3.74(s,3H),2.55(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B50-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39(m,3H),7.32(m,2H),7.05-7.03(m,2H),6.75(d,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.32(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),1.33(s,6H)。
实施例编号B50-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.18(m,4H),7.05-7.00(m,2H),6.75(d,1H),6.06(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.28(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),2.37(s,3H),1.31(s,6H)。
实施例编号B50-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.27-7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.14(m,1H),7.08-7.03(m,1H),6.75(m,1H),6.17(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.28(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),2.35(s,3H),1.33(s,6H)。
实施例编号B50-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.08-7.00(m,4H),6.77(d,1H),6.16(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.30(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),1.33(s,6H)。
实施例编号B50-161:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.46(m,1H),7.37(m,1H),7.18(m,1H),7.09-7.02(m,2H),6.72(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.73(s,2H),4.42(s,2H),3.76(s,3H),2.57(s,2H),1.32(s,6H)。
实施例编号B50-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.24(d,2H),7.04(m,2H),7.01(m,1H),6.75(d,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.29(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),1.33(s,6H).
实施例编号B50-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.29(m,2H),7.23(m,2H),7.08(m,1H),7.04(m,1H),6.77(m,1H),6.20(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.29(s,2H),3.77(s,3H),2.59(s,2H),1.34(s,6H)。
实施例编号B50-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.37(m,1H),7.30-7.25(m,2H),7.06(m,1H),7.00(m,1H),6.69(m,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.72(s,2H),4.61(s,2H),3.75(s,3H),2.55(s,2H),1.31(s,6H)。
实施例编号B50-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.18(d,2H),7.03-7.00(m,2H),6.75(d,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.28(s,2H),3.77(s,3H),2.59(s,2H),1.33(s,6H)。
实施例编号B50-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.41(m,1H),7.29(m,2H),7.09-7.04(m,2H),6.77(m,1H),6.15(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.28(s,2H),3.77(s,3H),2.59(s,2H),1.35(s,6H)。
实施例编号B50-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.52(d,2H),7.11(m,1H),7.04(m,1H),6.77(d,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.42(s,2H),3.78(s,3H),2.59(s,2H),1.34(s,6H)。
实施例编号B50-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.26(m,1H),8.13(m,1H),7.74(m,1H),7.59(m,1H),7.12-7.08(m,2H),6.78(m,1H),6.21(br.s,1H,NH),4.75(s,2H),4.42(s,2H),3.78(s,3H),2.59(s,2H),1.35(s,6H)。
实施例编号B50-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.02(m,1H),7.61(m,1H),7.53(m,1H),7.09(m,1H),6.97(m,1H),6.70(m,1H),6.32(br.s,1H,NH),4.95(s,2H),4.72(s,2H),3.76(s,3H),2.57(s,2H),1.33(s,6H)。
实施例编号B50-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.07(m,1H),7.05-7.00(m,2H),6.76(d,1H),6.18(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.38(s,2H),3.77(s,3H),2.59(s,2H),1.33(s,6H)。
实施例编号B50-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.57-7.49(m,3H),7.08(m,1H),7.04(m,1H),6.76(m,1H),6.21(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.37(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),1.33(s,6H)。
实施例编号B50-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.10(m,1H),7.03(m,1H),6.77(d,1H),6.26(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.37(s,2H),3.78(s,3H),2.59(s,2H),1.34(s,6H)。
实施例编号B50-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(m,1H),7.61-7.57(m,2H),7.52(m,2H),7.08(m,1H),7.05(m,1H),6.78(m,1H),6.17(br.s,1H,NH),4.75(s,2H),4.34(s,2H),3.78(s,3H),2.60(s,2H),1.35(s,6H)。
实施例编号B50-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(d,2H),7.12(d,2H),7.01-6.97(m,2H),6.73(d,1H),6.03(br.s,1H,NH),4.72(s,2H),3.75(s,3H),3.32(m,2H),3.13(m,2H),2.57(s,2H),1.32(s,6H)。
实施例编号B51-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.78(d,2H),6.99(m,1H),6.95-6.89(m,2H),6.44(br.s,1H,NH),4.23(m,2H),3.67(s,3H),2.65(m,2H),2.46(s,2H),1.20(s,6H)。
实施例编号B51-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.07(m,1H),7.05-7.00(m,2H),6.17(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),2.37(s,3H),1.25(s,6H)。
实施例编号B51-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28-7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.15(m,1H),7.10-7.00(m,4H),6.17(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),2.35(s,3H),1.27(s,6H)。
实施例编号B51-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32-7.25(m,2H),7.09-7.00(m,5H),6.12(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.27(s,6H)。
实施例编号B51-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),7.06-7.00(m,3H),6.19(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.28(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.26(s,6H)。
实施例编号B51-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.31(m,2H),7.28-7.23(m,2H),7.10(m,1H),7.04-7.01(m,2H),6.28(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.26(s,6H)。
实施例编号B51-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.54(m,1H),7.37(m,1H),7.28(m,2H),7.05-7.01(m,2H),6.94/d,1H),6.29(br.s,1H,NH),4.61(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.66(m,2H),2.47(s,2H),1.24(s,6H)。
实施例编号B51-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(d,2H),7.21(d,2H),7.06-7.00(m,3H),6.16(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.26(s,6H)。
实施例编号B51-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.40(m,1H),7.31-7.23(m,2H),7.10(m,1H),7.04-7.01(m,2H),6.19(br.s,1H,NH),4.28(s,2H),4.26(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B51-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(d,2H),7.54(d,2H),7.09-7.01(m,3H),6.21(br.s,1H,NH),4.42(s,2H),4.27(m,2H),3.70(s,3H),2.69(m,2H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B51-176:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.26(m,1H),8.13(m,1H),7.75(m,1H),7.61(m,1H),7.11(m,2H),7.05-7.00(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.28(m,2H),3.70(s,3H),2.69(m,2H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B51-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.02(m,1H),7.63(m,1H),7.57-7.51(m,2H),7.08(m,1H),7.00-6.95(m,2H),6.35(br.s,1H,NH),4.95(s,2H),4.26(m,2H),3.69(s,3H),2.67(m,2H),2.48(s,2H),1.27(s,6H)。
实施例编号B51-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.48(d,2H),7.07-7.00(m,3H),6.16(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.25(s,6H)。
实施例编号B51-179:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(m,1H),7.58-7.51(m,3H),7.09-7.00(m,3H),6.15(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.26(s,6H)。
实施例编号B51-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.47(d,2H),7.08(m,1H),7.05(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.37(s,2H),4.28(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。
实施例编号B51-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(m,1H),7.62-7.57(m,2H),7.52(m,1H),7.10-7.02(m,3H),6.26(br.s,1H,NH),4.35(s,2H),4.28(m,2H),3.70(s,3H),2.69(m,2H),2.51(s,2H),1.29(s,6H)。
实施例编号B51-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.14(m,2H),7.02-6.98(m,3H),6.02(br.s,1H,NH),4.26(m,2H),3.68(s,3H),3.32(m,2H),3.15(m,2H),2.67(m,2H),2.48(s,2H),1.26(s,6H)。
实施例编号B52-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.78(d,2H),6.99(m,1H),6.96-6.90(m,2H),6.47(br.s,1H,NH),4.23(m,2H),4.12(m,2H),2.64(m,2H),2.46(s,2H),1.25-1.20(m,9H)。
实施例编号B52-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.06-7.01(m,3H),6.07(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),4.15(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),2.37(s,3H),1.28-1.24(m,9H)。
实施例编号B52-153:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28-7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.15(m,1H),7.10-6.98(m,4H),6.15(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),4.15(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),2.35(s,3H),1.28-1.22(m,9H)。
实施例编号B52-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32-7.25(m,2H),7.09-7.00(m,5H),6.09(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),4.15(q,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.23(m,9H)。
实施例编号B52-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),7.05-7.00(m,3H),6.12(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),4.15(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.24(m,9H)。
实施例编号B52-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.29(m,3H),7.24(m,1H),7.10(m,1H),7.03(m,2H),6.15(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),4.16(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.24(m,9H)。
实施例编号B52-168:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.54(m,1H),7.37(m,1H),7.28(m,2H),7.05-7.00(m,2H),6.96(d,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.62(s,2H),4.25(m,2H),4.15(m,2H),2.64(m,2H),2.47(s,2H),1.27-1.23(m,9H)。
实施例编号B52-172:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.21(d,2H),7.05-7.00(m,3H),6.11(br.s,1H,NH),4.28(s,2H),4.26(m,2H),4.15(q,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.23(m,9H)。
实施例编号B52-173:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.40(m,1H),7.31-7.23(m,2H),7.10(m,1H),7.04-7.00(m,2H),6.16(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),4.16(q,2H),2.68(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.24(m,9H)。
实施例编号B52-175:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(d,2H),7.54(d,2H),7.09-7.05(m,3H),6.20(br.s,1H,NH),4.42(s,2H),4.27(m,2H),4.16(q,2H),2.67(m,2H),2.51(s,2H),1.29-1.23(m,9H)。
实施例编号B52-177:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.02(m,1H),7.62(m,1H),7.57-7.51(m,2H),7.07(m,1H),7.00-6.95(m,2H),6.28(br.s,1H,NH),4.95(s,2H),4.26(m,2H),4.15(q,2H),2.65(m,2H),2.48(s,2H),1.28-1.22(m,9H)。
实施例编号B52-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.48(d,2H),7.07-7.00(m,3H),6.15(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.27(m,2H),4.16(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.23(s,6H)。
实施例编号B52-181:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.08-7.06(m,3H),6.16(br.s,1H,NH),4.37(s,2H),4.28(m,2H),4.16(m,2H),2.67(m,2H),2.51(s,2H),1.29-1.24(m,9H)。
实施例编号B52-182:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm))7.69(m,1H),7.63-7.57(m,2H),7.53(m,1H),7.10-7.04(m,3H),6.17(br.s,1H,NH),4.35(s,2H),4.28(m,2H),4.16(m,2H),2.68(m,2H),2.51(s,2H),1.29-1.24(m,9H)。
实施例编号B52-291:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.14(m,2H),7.02-6.98(m,3H),6.00(br.s,1H,NH),4.25(m,2H),4.14(m,2H),3.32(m,2H),3.15(m,2H),2.65(m,2H),2.48(s,2H),1.27-1.22(m,9H)。
实施例编号F3-35:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(d,2H),7.42(d,2H),7.04(m,1H),6.93(m,1H),6.86(m,1H),6.33(br.s,1H,NH),3.85(m,2H),2.54-2.40(m,2H),1.53(m,2H),1.17(s,3H),1.06(m,1H),0.71(m,3H),0.48-0.38(m,4H)。
实施例编号F3-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.83(d,2H),7.77(d,2H),7.04(m,1H),6.93-6.88(m,2H),6.43(br.s,1H,NH),3.93(m,2H),2.57-2.43(m,2H),1.57(m,2H),1.20(s,3H),1.08(m,1H),0.73(m,3H),0.51-0.37(m,4H)。
实施例编号F3-50:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.61(d,2H),7.23(d,2H),7.01(m,1H),6.97(m,1H),6.83(m,2H),6.29(br.s,1H,NH),3.85(m,2H),2.52-2.40(m,2H),2.39(s,3H),1.51(m,2H),1.18(s,3H),1.06(m,1H),0.68(m,3H),0.47-0.37(m,4H)。
实施例编号F3-61:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.96(m,1H),7.55-7-46(m,2H),7.33(m,1H),7.03-6.88(m,4H),3.81(m,2H),2.48-2.35(m,2H),1.49(m,2H),1.14(s,3H),1.03(m,1H),0.63(m,3H),0.43-0.33(m,4H)。
实施例编号F3-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.27-7.19(m,4H),7.11(m,2H),6.98(m,1H),6.08(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),3.91(m,2H),2.60-2.45(m,2H),1.60(m,2H),1.26(s,3H),1.12(m,1H),0.84(m,3H),0.50-0.41(m,4H)。
实施例编号F3-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.12-7.04(m,4H),6.99(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),3.91(m,2H),2.59-2.46(m,2H),1.60(m,2H),1.27(s,3H),1.11(m,1H),0.84(m,3H),0.51-0.39(m,4H)。
实施例编号F3-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(m,2H),7.24(m,2H),7.14-7.08(m,2H),6.97(m,1H),6.10(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),3.91(m,2H),2.59-2.47(m,2H),1.60(m,2H),1.26(s,3H),1.13(m,1H),0.84(m,3H),0.53-0.40(m,4H)。
实施例编号F3-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.22(m,5H),7.12(m,1H),6.98(m,1H),6.15(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),3.89(m,2H),2.59-2.47(m,2H),1.61(m,2H),1.27(s,3H),1.13(m,1H),0.84(m,3H),0.52-0.40(m,4H)。
实施例编号F3-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.47(d,2H),7.14-7.04(m,2H),6.99(m,1H),6.15(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),3.91(m,2H),2.59-2.47(m,2H),1.61(m,2H),1.26(s,3H),1.12(m,1H),0.84(m,3H),0.52-0.39(m,4H)。
实施例编号F7-35:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(d,2H),7.43(d,2H),7.14(d,1H),6.93-6.85(m,2H),6.34(br.s,1H,NH),4.08(m,2H),3.61(m,2H),3.32(s,3H),2.51(d,1H),2.45(d,1H),1.54(m,2H),1.16(s,3H),0.69(m,3H)。
实施例编号F7-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.84(d,2H),7.77(d,2H),7.16(d,1H),6.92-6.86(m,2H),6.41(s,1H,NH),4.07(m,2H),3.61(m,2H),3.32(s,3H),2.57-2.44(m,2H),1.57(m,2H),1.19(s,3H),0.71(m,3H)。
实施例编号F7-61:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.95(m,1H),7.51(m,1H),7.47(m,1H),7.33(m,1H),7.06(m,1H),6.99-6.93(m,3H),4.04(m,2H),3.58(m,2H),3.29(s,3H),2.44(d,1H),2.40(d,1H),1.46(m,2H),1.14(s,3H),0.62(m,3H)。
实施例编号F7-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39(m,3H),7.33(m,2H),7.22(m,2H),7.07(m,1H),6.97(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),4.15(m,2H),3.64(m,2H),3.36(s,3H),2.58-2.47(m,2H),2.37(s,3H),1.59(m,2H),1.25(s,3H),0.83(m,3H)。
实施例编号F7-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30-7.18(m,5H),7.07(m,2H),6.96(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.28(s,2H),4.14(m,2H),3.64(m,2H),3.36(s,3H),2.58-2.47(m,2H),2.37(s,3H),1.58(m,2H),1.25(s,3H),0.83(m,3H)。
实施例编号F7-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32-7.21(m,4H),7.05(m,2H),6.97(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.14(m,2H),3.64(m,2H),3.35(s,3H),2.55(d,1H),2.51(d,1H),1.60(m,2H),1.25(s,3H),0.83(m,3H)。
实施例编号F7-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(d,2H),7.27-7.20(m,3H),7.05(m,1H),6.96(m,1H),6.08(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.13(m,2H),3.64(m,2H),3.35(s,3H),2.55(d,1H),2.51(d,1H),1.58(m,2H),1.25(s,3H),0.83(m,3H)。
实施例编号F7-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.40-7.21(m,5H),7.11(m,1H),6.98(m,1H),6.15(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.09(m,2H),3.63(m,2H),3.36(s,3H),2.54(d,1H),2.47(d,1H),1.58(m,2H),1.26(s,3H),0.82(m,3H)。
实施例编号F7-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.22(m,1H),7.03(m,1H),6.98(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.38(s,2H),4.14(m,2H),3.65(m,2H),3.35(s,3H),2.57-2.47(d,1H),1.59(m,2H),1.25(s,3H),0.85(m,3H)。
实施例编号H3-35:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.13(s,1H,NH),7.68(d,2H),7.61(d,2H),7.16(d,1H),6.97(dd,1H),6.84(d,1H),3.80(m,2H),2.43(s,2H),1.77-1.43(m,8H),1.00(m,1H),0.38(m,2H),0.25(m,2H)。
实施例编号H3-50:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.99(s,1H,NH),7.61(d,2H),7.37(d,2H),7.16(d,1H),6.96(dd,1H),6.89(d,1H),3.78(m,2H),2.43(s,2H),2.33(s,3H),1.77-1.45(m,8H),0.99(m,1H),0.38(m,2H),0.25(m,2H)。
实施例编号H3-61:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.42(s,1H,NH),8.01(d,1H),7.64(m,2H),7.52(m,1H),7.13(d,1H),6.95(m,2H),3.78(m,2H),2.42(s,2H),1.77-1.46(m,8H),0.99(m,1H),0.35(m,2H),0.23(m,2H)。
实施例编号H3-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.42(m,2H),7.33(m,3H),7.12-7.03(m,3H),6.18(s,1H,NH),4.33(s,2H),3.91(m,2H),2.58(s,2H),1.93-1.65(m,8H),1.15(m,1H),0.49(m,2H),0.42(m,2H)。
实施例编号H3-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23(d,2H),7.21(d,2H),7.17-7.02(m,3H),6.04(s,1H,NH),4.29(s,2H),3.91(m,2H),2.58(s,2H),2.37(s,3H),1.92-1.63(m,8H),1.14(m,1H),0.48(m,2H),0.42(m,2H)。
实施例编号H3-158:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.67(s,1H,NH),7.33(d,2H),7.19(m,2H),7.17-7.03(m,3H),4.44(s,2H),3.84(m,2H),2.43(s,2H),1.79-1.55(m,8H),1.06(m,1H),0.41(m,2H),0.29(m,2H)。
实施例编号H3-165:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.68(s,1H,NH),7.39(d,2H),7.29(d,2H),7.21(d,1H),7.08-7.01(m,2H),4.47(s,2H),3.84(m,2H),2.43(s,2H),1.79-1.55(m,8H),1.08(m,1H),0.41(m,2H),0.30(m,2H)。
实施例编号H3-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.40-7.22(m,4H),7.15-7.01(m,3H),6.13(s,1H,NH),4.30(s,2H),3.91(m,2H),2.58(s,2H),1.93-1.65(m,8H),1.14(m,1H),0.48(m,2H),0.42(m,2H)。
实施例编号H3-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.48(d,2H),7.14-7.03(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.33(s,2H),3.91(m,2H),2.59(s,2H),1.91-1.65(m,8H),1.14(m,1H),0.48(m,2H),0.42(m,2H)。
实施例编号H5-35:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(d,2H),7.44(d,2H),7.14(d,1H),6.90-6.85(m,2H),6.33(s,1H,NH),4.09(m,2H),3.61(m,2H),3.32(s,3H),2.53(s,2H),1.82-1.58(m,8H)。
实施例编号H5-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.84(d,2H),7.77(d,2H),7.16(d,1H),6.91-6.85(m,2H),6.37(s,1H,NH),4.07(m,2H),3.61(m,2H),3.33(s,3H),2.54(s,2H),1.81-1.61(m,8H)。
实施例编号H5-50:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.62(d,2H),7.23(d,2H),7.11(d,1H),6.90(dd,1H),6.85(d,1H),6.36(s,1H,NH),4.09(m,2H),3.60(m,2H),3.32(s,3H),2.51(s,2H),2.39(s,3H),1.79-1.56(m,8H)。
实施例编号H5-61:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.97(d,1H),7.53(m,2H),7.34(m,1H),7.09(d,1H),6.99-6.91(m,3H),4.03(m,2H),3.59(m,2H),3.30(s,3H),2.48(s,2H),1.79-1.57(m,8H)。
实施例编号H5-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.40-7.26(m,4H),7.21(m,1H),7.08-6.99(m,3H),6.06(s,1H,NH),4.33(s,2H),4.13(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.92-1.62(m,8H)。
实施例编号H5-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23(m,1H),7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.04-6.98(m,2H),6.13(s,1H,NH),4.28(s,2H),4.12(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),2.37(s,3H),1.87-1.65(m,8H)。
实施例编号H5-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.33-7.20(m,4H),7.09-6.97(m,3H),6.08(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.11(m,2H),3.64(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.89-1.62(m,8H)。
实施例编号H5-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.33(d,2H),7.24(d,2H),7.02-6.97(m,3H),6.07(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.11(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.86-1.65(m,8H)。
实施例编号H5-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.40-7.22(m,4H),7.09-7.00(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.12(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.87-1.65(m,8H)。
实施例编号H5-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.21(m,1H),7.02-6.97(m,2H),6.11(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.12(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.86-1.62(m,8H)。
实施例编号I3-35:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.14(s,1H,NH),7.69(d,2H),7.64(d,2H),7.17(m,1H),6.99-6.94(m,2H),3.78(m,2H),2.58(s,2H),1.61(m,1H),1.57-1.39(m,8H),1.23(m,1H),0.99(m,1H),0.37(m,2H),0.25(m,2H)。
实施例编号I3-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.83(d,2H),7.77(d,2H),7.03(m,2H),6.92(m,1H),6.39(s,1H,NH),3.83(m,2H),2.63(s,2H),1.76(m,1H),1.63-1.45(m,8H),1.26(m,1H),1.06(m,1H),0.47(m,2H),0.41(m,2H)。
实施例编号I3-50:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.23(d,2H),7.02-6.95(m,3H),6.32(s,1H,NH),3.82(m,2H),2.60(s,2H),2.39(s,3H),1.75(m,1H),1.61-1.45(m,8H),1.25(m,1H),1.06(m,1H),0.46(m,2H),0.43(m,2H)。
实施例编号I3-61:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.97(m,1H),7.58-7.46(m,2H),7.33(m,1H),7.09(m,1H),6.98(m,2H),6.91(s,1H,NH),3.81(m,2H),2.58(s,2H),1.73(m,1H),1.61-1.48(m,8H),1.25(m,1H),1.03(m,1H),0.41(m,2H),0.36(m,2H)。
实施例编号I3-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.42-7.24(m,5H),7.13-7.03(m,3H),6.10(s,1H,NH),4.34(s,2H),3.90(m,2H),2.67(s,2H),1.79(m,1H),1.73-1.54(m,8H),1.29(m,1H),1.14(m,1H),0.49(m,2H),0.42(m,2H)。
实施例编号I3-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.15-7.07(m,3H),6.07(s,1H,NH),4.30(s,2H),3.93(m,2H),2.68(s,2H),2.39(s,3H),1.80(m,1H),1.73-1.54(m,8H),1.30(m,1H),1.16(m,1H),0.49(m,2H),0.43(m,2H)。
实施例编号I3-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32(m,2H),7.14-7.04(m,5H),6.14(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.90(m,2H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.75-1.54(m,8H),1.31(m,1H),1.13(m,1H),0.50(m,2H),0.43(m,2H)。
实施例编号I3-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(d,2H),7.25(d,2H),7.13-7.05(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.90(m,2H),2.67(s,2H),1.78(m,1H),1.72-1.53(m,8H),1.31(m,1H),1.13(m,1H),0.50(m,2H),0.42(m,2H)。
实施例编号I3-166:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.73(s,1H,NH),7.41-7.38(m,2H),7.36-7.20(m,3H),7.12-7.08(m,2H),4.49(s,2H),3.84(m,2H),2.58(s,2H),1.63(m,1H),1.60-1.45(m,8H),1.23(m,1H),1.09(m,1H),0.40(m,2H),0.29(m,2H)。
实施例编号I5-35:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.44(d,2H),7.14(d,1H),6.99(m,1H),6.91(m,1H),6.34(s,1H,NH),4.09(m,2H),3.60(m,2H),3.32(s,3H),2.62(s,2H),1.74(m,1H),1.71-1.48(m,8H),1.25(m,1H)。
实施例编号I5-45:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.34(s,1H,NH),8.07(d,2H),7.86(d,2H),7.15(m,1H),6.99-6.93(m,2H),4.03(m,2H),3.43(m,2H),3.18(s,3H),2.58(s,2H),1.62(m,1H),1.54-1.34(m,8H),1.23(m,1H)。
实施例编号I5-50:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.01(s,1H,NH),7.61(d,2H),7.37(d,2H),7.09(m,1H),7.04(m,1H),6.91(m,1H),4.00(m,2H),3.41(m,2H),3.19(s,3H),2.51(s,2H),2.35(s,3H),1.61(m,1H),1.53-1.37(m,8H),1.19(m,1H)。
实施例编号I5-61:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.98(m,1H),7.58-7.43(m,2H),7.34(m,1H),7.08(m,2H),6.97-6.91(m,2H),4.04(m,2H),3.57(m,2H),3.30(s,3H),2.56(s,2H),1.74(m,1H),1.71-1.47(m,8H),1.24(m,1H)。
实施例编号I5-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.41-7.26(m,3H),7.28-7.20(m,2H),7.09-7.01(m,3H),6.08(s,1H,NH),4.33(s,2H),4.11(m,2H),3.67(m,2H),3.36(s,3H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.71-1.52(m,8H),1.29(m,1H)。
实施例编号I5-152:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.62(s,1H,NH),7.22-7.03(m,7H),4.36(s,2H),4.06(m,2H),3.48(m,2H),3.22(s,3H),2.57(s,2H),2.29(s,3H),1.65(m,1H),1.61-1.46(m,8H),1.26(m,1H)。
实施例编号I5-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.21(m,4H),7.10-7.00(m,3H),6.09(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.13(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.72-1.53(m,8H),1.29(m,1H)。
实施例编号I5-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.21(m,4H),7.10-7.00(m,3H),6.09(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.11(m,2H),3.67(m,2H),3.36(s,3H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.70-1.53(m,8H),1.28(m,1H)。
实施例编号I5-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,1H),7.30-7.19(m,4H),7.11-6.98(m,2H),6.12(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.13(m,2H),3.67(m,2H),3.36(s,3H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.71-1.52(m,8H),1.30(m,1H)。
实施例编号I5-178:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.75(s,1H,NH),7.73(d,2H),7.51(d,2H),7.19-7.04(m,3H),4.59(s,2H),4.05(m,2H),3.48(m,2H),3.23(s,3H),2.56(s,2H),1.64(m,1H),1.61-1.44(m,8H),1.24(m,1H)。
实施例编号J3-35:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,2H),7.44(d,2H),7.09(d,1H),7.01(d,1H),6.93(m,1H),6.37(s,1H,NH),3.83(m,2H),2.71(s,2H),2.13-2.02(m,5H),1.87(m,1H),1.04(m,1H),0.45(m,2H),0.35(m,2H)。
实施例编号J3-45:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.88(d,2H),7.78(d,2H),7.13(d,1H),7.01(d,1H),6.92(m,1H),6.51(s,1H,NH),3.83(m,2H),2.73(s,2H),2.20-2.14(m,2H),2.13-2.02(m,3H),1.88(m,1H),1.03(m,1H),0.45(m,2H),0.36(m,2H)。
实施例编号J3-61:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.99(d,1H),7.56-7.47(m,2H),7.34(m,1H),7.18(d,1H),7.00-6.93(m,3H),3.83(m,2H),2.66(s,2H),2.18-2.10(m,2H),2.09-1.99(m,3H),1.87(m,1H),0.99(m,1H),0.41(m,2H),0.32(m,2H)。
实施例编号J3-151:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.41-7.34(m,4H),7.19(m,1H),7.13-7.04(m,2H),6.17(br.s,1H,NH),4.36(s,2H),3.88(m,2H),2.77(s,2H),2.29-2.21(m,2H),2.14-2.04(m,3H),1.99(m,1H),1.12(m,1H),0.48(m,2H),0.41(m,2H)。
实施例编号J3-152:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25-7.18(m,5H),7.13-7.07(m,2H),6.14(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),3.88(m,2H),2.76(s,2H),2.37(s,3H),2.29-2.21(m,2H),2.14-2.04(m,3H),1.99(m,1H),1.11(m,1H),0.48(m,2H),0.40(m,2H)。
实施例编号J3-158:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.28(m,2H),7.19(m,1H),7.11-7.01(m,4H),6.12(br.s,1H,NH),4.34(s,2H),3.88(m,2H),2.78(s,2H),2.30-2.20(m,2H),2.12-2.03(m,3H),1.98(m,1H),1.09(m,1H),0.47(m,2H),0.39(m,2H)。
实施例编号J3-165:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(d,2H),7.31(d,1H),7.20(m,1H),7.11-7.03(m,2H),6.20(br.s,1H,NH),4.38(s,2H),3.88(m,2H),2.78(s,2H),2.29-2.20(m,2H),2.17-2.03(m,3H),1.99(m,1H),1.09(m,1H),0.45(m,2H),0.40(m,2H)。
实施例编号J3-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.22(m,4H),7.18(m,1H),7.12-7.08(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.33(s,2H),3.88(m,2H),2.77(s,2H),2.29-2.20(m,2H),2.15-2.03(m,3H),1.99(m,1H),1.09(m,1H),0.48(m,2H),0.40(m,2H)。
实施例编号J3-178:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.49(d,2H),7.21(m,1H),7.12-7.01(m,3H),6.10(br.s,1H,NH),4.34(s,2H),3.88(m,2H),2.77(s,2H),2.28-2.20(m,2H),2.14-2.05(m,3H),1.99(m,1H),1.09(m,1H),0.45(m,2H),0.39(m,2H)。
本发明也提供了本发明的任意所需的混合物用于提高植物对非生物胁迫因素的抗性,优选对干旱胁迫的抗性,和用于增强植物生长和/或用于提高植物产量的用途;所述混合物为通式(I)的这些取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺与其他活性农用化学成分的混合物,以及至少一种通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺与其他活性农用化学成分的混合物,所述活性农用化学成分为例如杀真菌剂、杀昆虫剂、除草剂、植物生长调节剂或安全剂。
本发明还提供用于处理植物的喷雾溶液,其包含用于提高植物对非生物胁迫因素的抗性的有效量的至少一种选自根据本发明使用的通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺中的至少一种的化合物。相关的非生物胁迫条件可包括,例如热、干旱、冷和干燥胁迫(由干燥和/或缺水引起的胁迫)、渗透胁迫、水涝、增加的土壤盐度、增加的矿物曝露、臭氧条件、强光照条件、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度。
在一个实施方案中,其可能是这样的,例如,将一种或多种根据本发明使用的化合物,即本发明的具有取代的通式(I)的合适取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺,通过喷雾施用应用至相应待处理的植物或植物部分。根据本发明的设计,通式(I)的化合物或其盐的使用剂量优选为0.00005至3kg/ha,更优选0.0001至2kg/ha,特别优选0.0005至1kg/ha,尤其优选0.001至0.25kg/ha。
在本发明的上下文中,术语“对非生物胁迫的抗性”应理解为意指植物的多种优势。这些优势特性体现在例如以下改善的植物特征中:在表面积和深度方面改善根部生长,增强匍匐枝或分蘖枝的形成,使匍匐枝和分蘖枝更强壮且更高产,改善芽生长,提高抗倒伏性,增加芽基直径,增大叶面积,提高诸如碳水化合物、脂肪、油、蛋白质、维生素、矿物质、精油、染料、纤维的营养物质和成分的产量,使纤维质量更好,开花更早,提高花数量,降低有毒产物如真菌毒素的含量,降低任何种类的残留物或不利成分的含量、或改善可消化性、改善采收作物的储存稳定性,改善对不利温度的耐受性,改善对干旱和干燥以及由水涝引起的缺氧的耐受性,改善对土壤和水中增加的盐含量的耐受性,提高对臭氧胁迫的耐受性,改善对除草剂和其他植物处理组合物的相容性,改善吸水性和光合成性能,有利的植物特性例如促进成熟、成熟更均匀、对有益动物吸引力更强、改善授粉,或本领域技术人员公知的其他优点。
更具体而言,根据本发明的通式(I)的一种或多种化合物的用途在对植物或植物部分进行喷雾施用时展现出所述优点。此外,为了提高对非生物胁迫的耐受性,本发明的具有取代的通式(I)的氧代四氢喹啉基磺酰胺与遗传修饰的栽培种的结合使用也是可能的。
以上提及的植物的其他各种优点可以已知的方式、以组分的形式结合,并可用通用的术语来描述。此类术语有,例如,下述名称:植物强化作用(phytotonic effect)、对胁迫因素的抗性、更少的植物胁迫、植物健康、健康植物、植物健康度、植物健康状况、植物概念(plant concept)、活力效果、胁迫防护、保护性防护、作物健康、作物健康特性、作物健康产品、作物健康管理、作物健康疗法、植物健康、植物健康特性、植物健康产品、植物健康管理、植物健康疗法、绿化效应或返青效应、新鲜度或本领域的技术人员非常熟悉的其他术语。
本发明的上下文中,对生物胁迫的抗性的良好效果应理解为意指,但不限于,
·出苗率通常至少增加3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
·产率通常至少增加3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
·根系发育通常至少增加3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
·芽大小通常至少增加3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
·叶面积通常至少增加3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
·光合作用性能通常至少增加3%,特别是多于5%,更优选多于10%,和/或
·花发育通常至少增加3%,特别是多于5%,更优选多于10%,
所述效果可单独地出现或以两种或更多种效果的任意组合出现。
本发明还提供了用于处理植物的喷雾溶液,其包含用于提高植物对非生物胁迫因素的抗性的有效量的至少一种选自本发明的具有取代的通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺的化合物。所述喷雾溶液可包含其他常规组分,例如溶剂、制剂助剂,特别是水。其他组分可包含下文中更详细描述的活性农用化学成分。
本发明还提供相应的喷雾溶液用于提高植物对非生物胁迫因素的抗性的用途。下文的说明对本发明通式(I)的一种或多种化合物自身以及相应的喷雾溶液的用途均适用。
根据本发明,还发现可将本发明的通式(I)的一种或多种化合物与至少一种如下文进一步定义的肥料结合而施用于植物或其环境中。
根据本发明可与上文详述的通式(I)化合物一起使用的肥料通常为有机和无机的含氮化合物,例如尿素、脲/甲醛缩合产物、氨基酸、铵盐和硝酸铵、钾盐(优选盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐)、磷酸盐和/或亚磷酸盐(优选钾盐和铵盐)。在本上下文中,应特别提及NPK肥料,即包含氮、磷和钾的肥料;硝酸铵钙,即额外包含钙的肥料;或硫硝酸铵(通式(NH4)2SO4NH4NO3),磷酸铵和硫酸铵。这些肥料通常为本领域技术人员已知的;还参见,例如Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry,第5版,卷A 10,第323-431页,Verlagsgesellschaft,Weinheim,1987。
所述肥料还可包含微量营养素(优选钙、硫、硼、锰、镁、铁、硼、铜、锌、钼和钴)的盐和植物激素(例如维生素B1和吲哚-(III)-乙酸)或其混合物。根据本发明使用的肥料还可包含其他盐,如磷酸一铵(MAP)、磷酸二铵(DAP)、硫酸钾、氯化钾、硫酸镁。二次营养素或微量元素的合适用量为0.5至5重量%,基于肥料总量计。其他可能的成分为作物保护剂、杀昆虫剂、杀真菌剂、安全剂或生长调节剂或其混合物。下文给出它们的进一步详细描述。
所述肥料可以例如以粉剂、颗粒剂、粒剂(prills)或密实剂(compactate)的形式使用。然而,所述肥料也可以以液态形式,溶解在水性介质中而使用。在这种情况下,稀氨水也可用作氮肥。其他可能的肥料的成分记载于,例如Ullmann's Encyclopedia ofIndustrial Chemistry,第5版,1987,卷A 10,第363-401页,DE-A4128828,DE-A1905834和DE-A19631764中。在本发明的上下文中,可采用单一肥料和/或复合肥料(例如由氮、钾或磷组成)的形式的肥料的常规组成可在较宽范围内变化。一般而言,1至30重量%(优选5至20重量%)的氮、1至20重量%(优选3至15重量%)的钾和1至20重量%(优选3至10重量%)的磷的含量是有利的。微量元素的含量通常在ppm范围内,优选在1至1000ppm范围内。
在本发明的上下文中,可以同时施用所述肥料和一种或多种本发明的通式(I)的化合物。然而,也可首先施用肥料,然后施用一种或多种本发明的通式(I)的化合物;或首先施用一种或多种通式(I)的化合物,然后施用肥料。然而,在非同步施用一种或多种通式(I)的化合物和肥料的情况下,本发明上下文中的施用以功能关系进行,特别是在通常24小时的时间内,优选18小时,更优选12小时,特别是6小时,更特别是4小时,甚至更特别是2小时内。在本发明的非常具体的实施方案中,一种或多种本发明通式(I)的化合物和肥料的施用在少于1小时,优选少于30分钟,更选少于15分钟的时间段内进行。
优选将本发明的通式(I)化合物用于来自如下的植物:有用植物、观赏植物、草坪草类型、在公共区域和家庭区域用作观赏植物的常用树木以及林业树木。林业树木包括用于生产木材、纤维素、纸张以及由树木部位制成的产品的树木。在此使用的术语有用植物是指用作获得食物、动物饲料、燃料或用于工业目的的植物的作物植物。
有用的植物包括,例如,以下类型的植物:黑小麦,硬粒小麦(硬质小麦),草皮,藤本植物,谷物例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米和黍;甜菜,例如糖用甜菜和饲用甜菜;水果,例如仁果、核果和无核果,例如苹果、梨、李、桃、杏、樱桃和浆果,例如草莓、山莓、黑莓;豆类,例如菜豆、小扁豆、豌豆和大豆;油料作物,例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆和花生;瓜类,例如南瓜、黄瓜和甜瓜;纤维植物,例如棉花、亚麻、大麻和黄麻;柑橘类水果,例如橙、柠檬、柚和桔;蔬菜,例如菠菜、莴苣、芦笋、洋白菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯和甜椒;樟科,例如鳄梨、樟属(Cinnamomum)、樟脑,或植物如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、蛇麻子、香蕉、橡胶植物和观赏植物,例如花、灌木类、落叶树和针叶树。该列举并不构成限制。
下列植物被认为是特别适合施用本发明方法的目标作物:燕麦、黑麦、硬粒小麦、黑小麦、棉花、茄子、草皮、仁果、核果、无核果、玉米、小麦、大麦、黄瓜、烟草、藤本植物、稻、谷物、梨、胡椒、菜豆、大豆、油菜、番茄、甜椒、甜瓜、洋白菜、马铃薯和苹果。
可通过本发明方法改进的树木的实例包括:冷杉属(Abies sp.)、桉属(Eucalyptus sp.)、云杉属(Picea sp.)、松属(Pinus sp.)、七叶树属(Aesculus sp.)、悬铃木属(Platanus sp.)、椴树属(Tilia sp.)、枫属(Acer sp.)、铁杉属(Tsuga sp.)、白蜡树属(Fraxinus sp.)、花楸属(Sorbus sp.)、桦木属(Betula sp.)、山楂属(Crataegussp.)、榆属(Ulmus sp.)、栎属(Quercus sp.)、山毛榉属(Fagus sp.)、柳属(Salix sp.)、杨属(Populus sp.)。
可通过本发明方法改进的优选的树木包括:七叶树属树种:欧洲七叶树(A.hippocastanum)、小花七叶树(A.pariflora)、红色七叶树(A.carnea);悬铃木属树种:英国梧桐(P.aceriflora)、美国芴酮(P.occidentalis)、加州悬铃木(P.racemosa);云杉属树种:挪威云杉(P.abies);松属树种:辐射松(P.radiate)、西黄松(P.ponderosa)、扭叶松(P.contorta)、欧洲赤松(P.sylvestre)、湿地松(P.elliottii)、加州山松(P.montecola)、美国白皮松(P.albicaulis)、多脂松(P.resinosa)、长叶松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔松(P.flexilis)、黑材松(P.jeffregi)、北美短叶松(P.baksiana)、北美乔松(P.strobes);桉属树种:大桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)、赤桉(E.camadentis)、亮果桉(E.nitens)、斜叶桉(E.obliqua)、王桉(E.regnans)、弹丸桉(E.pilularus)。
可通过本发明方法改进的特别优选的树木是:松属树种:辐射松、西黄松、扭叶松、欧洲赤松、北美乔松;桉属树种:大桉、蓝桉、赤桉。
可通过本发明方法改进的特别优选的树木是:欧洲七叶树、悬铃木科、菩提树和枫树。
本发明也可施用于任意所需的草坪草,包括冷季草坪草和暖季草坪草。冷季草坪草的实例有蓝草(早熟禾属(Poa spp.)),例如肯塔基蓝草(Kentucky bluegrass)(草地早熟禾(Poa pratensis L.))、普通早熟禾(Poa trivialis L.)、加拿大早熟禾(Poacompressa L.)、一年生早熟禾(Poa annua L.)、高地早熟禾(Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(Poa nemoralis L.)和鳞茎早熟禾(Poa bulbosa L.);翦股颖属(Agrostisspp.),例如匍匐翦股颖(Agrostis palustris Huds.)、细弱翦股颖(Agrostis tenuisSibth.)、绒毛翦股颖(Agrostis canina L.)、德国南部混合翦股颖(翦股颖属(Agrostisspp.),包括细弱翦股颖(Agrostis tenuis Sibth.)、绒毛翦股颖(Agrostis canina L.)和匍匐翦股颖(Agrostis palustris Hud))和小糠草(Agrostis alba L);
羊茅属(Festuca spp.),例如紫羊茅(Festuca rubra L.spp.rubra)、匍匐紫羊茅(Festuca rubra L.)、丘氏紫羊茅(Festuca rubra commutata Gaud.)、羊狐草(Festucaovina L.)、硬羊茅(Festuca longifolia Thuill.)、细叶羊茅(Festucu capillataLam.)、高羊茅(Festuca arundinacea Schreb.)和草原羊茅(meadow fescue)(Festucaelanor L.);
黑麦草属(Lolium spp.),例如一年生黑麦草(Lolium multiflorum Lam.)、多年生黑麦草(Lolium perenne L.)和意大利黑麦草(Lolium multiflorum Lam.);
以及冰草属(Agropyron spp.),例如扁穗冰草(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.)、沙生冰草(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)和“西部冰草”(Agropyronsmithii Rydb.)。
其他冷季草坪草的实例为海滩草(Ammophila breviligulata Fern.),无芒燕麦(Bromus inermis Leyss.),香蒲属如梯牧草(Phleum pratense L.)、意大利梯牧草(Phleum subulatum L.),鸭茅(Dactylis glomerata L.),匍匐碱茅(Puccinelliadistans(L.)Parl.)以及洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
暖季草坪草的实例有百慕达草(Cynodon spp.L.C.Rich)、结缕草(Zoysiaspp.Willd.)、盾叶草(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、假俭草(Eremochloaophiuroides Munro Hack.)、类地毯草(Axonopus affinis Chase)、美洲雀稗(Paspalumnotatum Flugge)、东非狼尾草(Pennisetum clandestinum Hochst.ex Chiov.)、野牛草(Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、格兰马草(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag.exGriffiths)、海滨雀稗(seashore paspalum)(Paspalum vaginatum Swartz)和垂穗草(Bouteloua curtipendula(Michx.Torr.))。对于本发明的用途,通常优选冷季草坪草。特别优选蓝草、翦股颖属和小糠草、羊茅属和黑麦草属。特别优选翦股颖属。
特别优选使用本发明的通式(I)化合物处理各自可市售的或常用的植物栽培种的植物。植物栽培种应理解为意指具有新特性(―特征”)并且通过常规育种、诱变或借助于重组DNA技术而获得的植物。因此,作物植物可以是可通过常规育种和优化方法,或通过生物技术和基因工程方法,或这些方法的结合而获得的植物,包括转基因植物,也包括可受或不受植物育种者权利保护的植物栽培种。
因此,本发明的处理方法还可用于处理遗传修饰有机体(GMO),例如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是将异源基因稳定地整合入基因组的植物。表达―异源基因”主要意指在植物外部提供或组装的基因,并且当将该基因引入核基因组、叶绿体基因组或线粒体基因组时,其通过表达目的蛋白质或多肽或者通过下调或沉默其他存在于植物中的基因(使用例如反义技术、共抑制技术或RNAi技术[RNA干扰])而给予这些转化植物新的或改进的农艺特性或其他特性。位于基因组中的异源基因也被称为转基因。根据其在植物基因组中的具体位置而定义的转基因被称为转化株系或转基因株系。
优选使用本发明通式(I)化合物处理的植物和植物品种包括所有具有赋予这些植物(无论其是通过育种和/或生物技术方法获得)以特别有利、有用特征的遗传物质的植物。
还可使用本发明通式(I)化合物处理的植物和植物品种为对一种或多种非生物胁迫因素具有抗性的那些植物。非生物胁迫条件可以包括,例如热、干旱、冷和干燥胁迫、渗透胁迫、水涝、增加的土壤盐度、增加的矿物曝露、臭氧条件、强光条件、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度或蔽荫。
还可使用本发明通式(I)化合物处理的植物和植物栽培种是以提高的产量特性为特征的那些植物。所述植物的产量提高可以是以下因素的结果:例如,改进的植物生理机能、生长与发育,如水分利用率、水分保留率;改进的氮利用、提高的碳同化作用、增强的光合作用、提高的发芽率和加速的成熟。产量还可受改进的植物构造的影响(在胁迫及非胁迫条件下),包括但不限于,提早开花、对杂交种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、降低的种子传播、降低的荚果开裂和抗倒伏性。其他的产量特征还包括种子成分,例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量以及油组成、营养价值、抗营养化合物的降低、改进的加工性能和更好的贮存稳定性。
还可使用本发明通式(I)化合物处理的植物为已表达出杂种优势或杂种效应的特性的杂种植物,所述特性通常会导致更高的产量、更高的活力、更好的健康度和更好的对生物及非生物胁迫因素的抗性。所述植物通常由一种自交雄性不育亲系(雌性杂交育种亲本)与另一种自交雄性能育亲系(雄性杂交育种亲本)杂交而产生。杂种种子通常采收自雄性不育植株并出售给种植者。雄性不育植株有时(例如在玉米中)可通过去雄(即机械去除雄性繁殖器官或雄花)而制得;但是,更通常地,雄性不育性由植物基因组中的遗传决定因子产生。在此情况下,尤其是当种子是待从杂种植物上采收的所需产品时,通常有用的是确保含有负责雄性不育性的遗传决定因子的杂种植株的雄性能育性完全恢复。这可通过确保雄性杂交育种亲本具有合适的育性恢复基因而实现,该基因能够恢复含有负责雄性不育性的遗传决定因子的杂种植物的雄性能育性。雄性不育的遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质雄性不育性(CMS)的实例例如在芸苔属种(Brassica species)中有过描述(WO 92/005251、WO 95/009910、WO 98/27806、WO 2005/002324、WO 2006/021972和US 6,229,072)。但是,雄性不育的遗传决定因子也可位于核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如遗传工程而获得。获得雄性不育植株的特别有用的方法记载于WO 89/10396中,其中,例如,核糖核酸酶如芽孢杆菌RNA酶在雄蕊的绒毡层细胞中进行选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂在绒毡层细胞中的表达而恢复(例如WO91/002069)。
还可使用本发明通式(I)化合物处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为除草剂耐受性植物,即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
除草剂耐受性植物为例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物,即对除草剂草甘膦或其盐类具有耐受性的植物。例如草甘膦耐受性植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例为鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium)细菌的AroA基因(突变体CT7)(Comai et al.,Science(1983),221,370-371)、农杆菌属种(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因(Barry et al.,Curr.Topics Plant Physiol.(1992),7,139-145)、编码矮牵牛EPSPS的基因(Shah etal.,Science(1986),233,478-481)、编码番茄EPSPS的基因(Gasser et al.,J.Biol.Chem.(1988),263,4280-4289)或编码Eleusine EPSPS的基因(WO 2001/66704)。所述EPSPS基因也可为例如EP-A 0837944、WO 2000/066746、WO 2000/066747或WO 2002/026995中所述的突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得,如US5,776,760和US5,463,175中所述。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得,例如WO 2002/036782、WO 2003/092360、WO 2005/012515和WO 2007/024782中所述。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有上述基因的天然存在的突变的植物而获得,例如WO 01/024615或WO 2003/013226中所述。
其它对除草剂具有抗性的植物为例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂具有耐受性的植物,所述除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinotricin)或草铵膦(glufosinate)。所述植物可通过表达可解除除草剂毒性的酶或通过表达对抑制作用有抗性的突变谷氨酰胺合成酶而获得。一种所述有效的解毒酶的实例为编码草丁膦乙酰转移酶的酶(例如链霉菌(Streptomyces)属种中的bar或pat蛋白)。表达外源草丁膦乙酰转移酶的植物已记载于例如US5,561,236、US5,648,477、US5,646,024、US5,273,894、US5,637,489、US5,276,268、US5,739,082、US5,908,810和US7,112,665。
其他除草剂耐受性植物也可以是对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。羟苯丙酮酸双加氧酶为催化对羟基苯基丙酮酸盐(HPP)转化成尿黑酸(homogentizate)的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用编码突变HPPD酶的基因进行转化,如WO 96/038567、WO 99/024585和WO 99/024586中所述。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些尽管天然HPPD酶被HPPD抑制剂抑制但仍能够形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。这类植物和基因在WO99/034008和WO 2002/36787中有描述。植物对HPPD抑制剂的耐受性除了用编码HPPD耐受性酶的基因外,也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进,如WO 2004/024928中所述。
其他的除草剂抗性植物为对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括,例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶类、嘧啶基氧(硫代)苯甲酸酯类(pyrimidinyoxy(thio)benzoates)和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮除草剂。已知ALS酶(也被称为乙酰羟酸合成酶,AHAS)的不同突变能赋予不同除草剂和除草剂组的耐受性,例如在Tranel和Wright,Weed Science(2002),50,700-712以及US5,605,011、US 5,378,824、US5,141,870和US 5,013,659中所述。磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物的生产描述于US5,605,011、US 5,013,659、US 5,141,870、US 5,767,361、US 5,731,180、US 5,304,732、US 4,761,373、US 5,331,107、US 5,928,937和US 5,378,824;以及国际公布文本WO96/033270中。其他的咪唑啉酮耐受性植物还描述于,例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634中。其他的磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物还记载于例如WO 2007/024782中。
其他对ALS-抑制剂,特别是对咪唑啉酮、磺酰脲和/或氨磺酰基羰基三唑啉酮具有耐受性的植物可通过诱发诱变、在除草剂存在的情况下在细胞培养物中选择或者通过突变育种而获得,例如US5,084,082中对于大豆、WO 97/41218中对于稻、US5,773,702和WO1999/057965中对于甜菜、US5,198,599中对于莴苣或WO 2001/065922中对向日葵进行的描述。
还可使用本发明通式(I)化合物处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为对昆虫具有抗性的转基因植物,即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
在本上下文中,术语―昆虫抗性转基因植物”包括含有至少一种含编码以下蛋白的编码序列的转基因的任意植物:
1)苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,例如由Crickmoreet al.,Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998),62,807-813所汇编的、由Crickmore et al.(2005)
在苏云金杆菌毒素命名法(在线:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)中所更新的杀虫晶体蛋白或者其杀虫部分,例如Cry蛋白类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb的蛋白或其杀虫部分;或者
2)苏云金杆菌的晶体蛋白或其一部分,该晶体蛋白或其一部分在苏云金杆菌的另一种其他晶体蛋白或其一部分——例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素——的存在下具有杀虫活性(Moellenbeck et al.,Nat.Biotechnol.(2001),19,668-72;Schnepfet al.,Applied Environm.Microbiol.(2006),71,1765-1774);或者
3)含有来自苏云金杆菌的两种不同杀虫晶体蛋白部分的杂种杀虫蛋白,如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种,例如由玉米株系MON98034产生的Cry1A.105蛋白(WO2007/027777);或者
4)上述1)至3)中任一项的蛋白,其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一种氨基酸替代以获得对目标昆虫物种更高的杀虫活性、和/或扩大受影响的目标昆虫物种的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入到编码DNA中的改变,例如玉米株系MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白、或者玉米株系MIR604中的Cry3A蛋白;
5)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌性蛋白或其杀虫部分,例如在下列网址中所列的营养期杀虫蛋白(VIP):http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html,例如来自VIP3Aa蛋白类的蛋白;或者
6)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,该蛋白在来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一种分泌蛋白——例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素——的存在下具有杀虫活性(WO 94/21795);或者
7)含有来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌性蛋白部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白杂种或上述2)的蛋白杂种;或者
8)上述1)至3)中任一项的蛋白,其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一种氨基酸替代以获得对目标昆虫物种的更高杀虫活性、和/或扩大受影响的目标昆虫物种的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入到编码DNA中的改变(但仍编码杀虫蛋白),例如棉花株系COT102中的VIP3Aa蛋白。
当然,本文使用的具有昆虫抗性的转基因植物还包括含有编码上述1-8类中任一项的蛋白的基因的结合物的任何植物。在一个实施方案中,昆虫抗性植物包含多于一种的编码上述1-8类中任一项的蛋白的转基因,以通过使用对同一目标昆虫物种具有杀虫性但作用模式不同(例如结合昆虫中不同受体结合位点)的不同蛋白,来扩大受影响的目标昆虫物种的范围或延迟植物对昆虫抗性的形成。
还可使用本发明通式(I)化合物处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)对非生物胁迫因素具有耐受性。所述植物可通过遗传转化、或通过选择含有赋予所述胁迫耐受性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括:
a.含有能够降低植物细胞或植物中聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或活性的转基因植物,如WO 2000/004173或EP 04077984.5或EP 06009836.5中所述。
b.含有能够降低植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或活性的增强胁迫耐受性的转基因植物,例如WO 2004/090140中所述。
c.含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救生物合成途径的植物功能性酶的增强胁迫耐受性的转基因植物,所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸酯磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤基转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶,如EP 04077624.7或WO 2006/133827或PCT/EP07/002433中所述。
还可使用本发明通式(I)化合物处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)显示出改变的采收产品的数量、质量和/或存储稳定性,和/或改变的采收产品的具体成分的性质,例如:
1)合成改性淀粉的转基因植物,该改性淀粉的物理化学性质——特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比例、支化程度、平均链长、侧链分布、粘性、凝胶化强度、淀粉粒大小和/或淀粉粒形态——与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变,从而使其能更适于特定的应用。合成改性淀粉的所述转基因植物描述于,例如EP 0571427、WO95/004826、EP 0719338、WO 96/15248、WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/27212、WO 98/40503、WO 99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 2000/008184、WO 2000/008185、WO2000/28052、WO 2000/77229、WO 2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/101059、WO 2003/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 2000/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 2002/034923、EP 06090134.5、EP 06090228.5、EP 06090227.7、EP07090007.1、EP 07090009.7、WO 2001/14569、WO 2002/79410、WO 2003/33540、WO 2004/078983、WO 2001/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/12950、WO 99/66050、WO 99/53072、US 6,734,341、WO 2000/11192、WO 98/22604、WO 98/32326、WO 2001/98509、WO 2001/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO 94/004693、WO94/009144、WO 94/11520、WO 95/35026和WO 97/20936中。
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成与未进行遗传修饰的野生型植物相比具有改变性质的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例为产生多聚果糖、尤其是菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物,如EP 0663956、WO 96/001904、WO 96/021023、WO 98/039460和WO 99/024593中所述;产生α-1,4-葡聚糖的植物,如WO 95/031553、US 2002/031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/047806、WO 97/047807、WO 97/047808和WO2000/014249中所述;产生α-1,6分支α-1,4-葡聚糖的植物,如WO 2000/73422中所述;产生交替糖(alternan)的植物,如WO 2000/047727、EP 06077301.7、US 5,908,975和EP0728213中所述。
3)产生透明质酸的转基因植物,如例如WO 06/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006/304779和WO 2005/012529中所述。
还可使用本发明通式(I)化合物处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有改变的纤维特性的植物,例如棉花植株。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的纤维特性的突变的植物而获得,并包括:
a)含有纤维素合成酶基因的一个改变型的植物,例如棉花植株,如WO 98/000549中所述;
b)含有rsw2或rsw3同源核酸的的一个改变型的植物,例如棉花植株,如WO2004/053219中所述;
c)具有增强的蔗糖磷酸酯合成酶表达的植物,例如棉花植株,如WO 2001/017333中所述;
d)具有增强的蔗糖合酶表达的植物,例如棉花植株,如WO 2002/45485中所述;
e)纤维细胞基部胞间连丝门控的时机通过例如纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶的下调被改变的植物,例如棉花植株,如WO2005/017157中所述;
f)通过例如表达含nodC的N-乙酰葡糖胺转移酶基因和几丁质合成酶基因而具有反应性改变的纤维的植物,例如棉花植株,如WO2006/136351中所述。
还可使用本发明通式(I)化合物处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有改变的油分布特征的植物,例如油菜或相关的芸苔属植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的油特性的突变的植物而获得,并包括:
a)产生具有高油酸含量的油的植物,例如油菜植株,例如US 5,969,169、US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947中所述;
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物,例如油菜植株,例如US 6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所述;
c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物,例如油菜植株,例如US 5,434,283中所述。
可以使用本发明通式(I)化合物处理的特别有用的转基因植物为包含转化株系、或转化株系组合的植物,所述植物列于例如多个国家或地区管理机构的数据库中。
可以使用本发明通式(I)化合物处理的特别有用的转基因植物为,例如,包含一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物,并且所述植物为以如下商品名提供的转基因植物:YIELD(例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、(例如玉米)、(例如玉米)、(例如玉米)、(棉花)、(棉花)、Nucotn(棉花)、(例如玉米)、(马铃薯)。除草剂耐受性植物的实例包括以如下商品名提供的玉米品种、棉花品种和大豆品种:Roundup(耐受草甘膦,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty(耐受草丁膦,例如油菜)、(耐受咪唑啉酮)和(耐受磺酰脲,例如玉米)。可提及的除草剂抗性植物(以常规的除草剂耐受性方式培育的植物)包括名为(例如玉米)的市售品种。
根据本发明使用的式(I)化合物可转化为常规制剂,例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉剂、粉末剂(dusts)、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性成分浸渍的天然化合物、经活性成分浸渍的合成材料、肥料以及聚合物质中的微胶囊剂。在本发明的上下文中,特别优选以喷雾溶液的形式使用通式(I)化合物。
因此,本发明另外还涉及用于提高植物对非生物胁迫的抗性的喷雾制剂。在下文中对喷雾溶液进行详细说明:
用于喷雾施用的制剂以已知方式制备,例如通过将根据本发明使用的通式(I)化合物与填充剂(即液体溶剂和/或固体载体)混合,任选使用表面活性剂(即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂)。也可任选使用其他常规添加剂,例如常规填充剂和溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素,以及水。这些制剂在可在合适的设备中制备或在施用之前或施用过程中制备。
所用的助剂可以是适合用于赋予组合物自身和/或由其得到的制剂(例如喷雾液)以特定性质(例如特定技术性质和/或其他特定生物性质)的那些物质。常规助剂包括:填充剂、溶剂和载体。
合适的填充剂为,例如水,极性和非极性有机化学液体,例如芳烃和非芳烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇类和多元醇类(如果合适,其还可被取代、醚化和/或酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)以及(聚)醚类,未被取代的和被取代的胺类、酰胺类、内酰胺类(例如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯类、砜类和亚砜类(例如二甲基亚砜)。
如果所用填充剂为水,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。有用的液体溶剂主要有:芳族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳烃和氯代脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如石油馏分、矿物油和植物油;醇类,例如丁醇或乙二醇及其醚和酯;酮类,例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基亚砜;以及水。
可使用着色剂,例如无机颜料,如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝;以及有机染料,例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料;以及微量营养物,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的合适的润湿剂为所有能促进润湿且常规用于农用化学活性物质的制剂中的物质。优选使用烷基萘磺酸盐,如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的合适的分散剂和/或乳化剂为所有的常规用于活性农用化学成分的制剂中的非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂,或非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂包括特别是环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯酚聚乙二醇醚,及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别是木质素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸酯/甲醛缩合物。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的合适的消泡剂为所有的通常用于活性农用化学成分的制剂中的泡沫抑制物质。可优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的防腐剂为所有可为此目的用于农用化学组合物中的物质。实例包括二氯酚和苯甲醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的二次增稠剂为所有可为此目的用于农用化学组合物中的物质。优选的实例包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的粘合剂包括所有可用于拌种剂产品中的常规粘合剂。优选的实例包括聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。可存在于可根据本发明使用的制剂中的合适的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7,特别优选使用赤霉酸。所述赤霉素是已知的(参见,R.Wegler,―Chemie derPflanzenschutz-und”[Chemistry ofCropProtectants and Pesticides],Vol.2,Springer Verlag,1970,p.401-412)。
其他添加剂可为芳香剂,矿物油或植物油,任选改性的油,蜡类和营养素(包括微量营养素),如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。可额外存在稳定剂,如低温稳定剂、抗氧化剂、光稳定剂或改进化学和/或物理稳定性的其他试剂。
制剂通常含有0.01至98重量%、优选0.5至90重量%的通式(I)化合物。
根据本发明通式(I)的本发明化合物可以其市售可得的制剂,以及以由这些制剂制备的使用形式、以与其他活性化合物的混合物的形式存在,所述其他活性化合物例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素。
此外,所述通式(I)化合物对于植物的自身防御的积极作用可通过使用活性杀昆虫、杀真菌或杀细菌化合物进行额外处理来支持。
为提高对非生物胁迫的抗性,根据本发明待使用的通式(I)化合物或其盐的优选施用事件(times)是以经证明有效的施用率处理土壤、茎和/或叶。
本发明通式(I)的活性成分或其盐通常也可以其市售可得的制剂,和以由这些制剂制备的使用形式、以与其他活性成分的混合物的形式存在,所述其他活性成分例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、生长调节剂、影响物质成熟的物质、安全剂或除草剂。
本发明通过下述体内和体外生物学实施例进行说明,但并不受限于此。
生物学实施例
体内分析——部分A:
将单子叶和双子叶作物植物的种子播种于塑料盆的砂质壤土中,用土壤或沙子覆盖,并在良好生长条件下于温室中培育。在早叶期(early leaf stage)(BBCH10-BBCH13)处理所述测试植物。为了确保胁迫开始之前的均匀供水,在物质施用之前,通过水闸(dam)灌溉对盆栽植物进行供水。
将以可湿性粉剂(WP)形式配制的本发明化合物作为添加有0.2%的湿润剂(例如,agrotin)的水性悬浮液以等量于600l/ha的水施用率喷雾到所述植物的绿色部分。施用物质之后,立即对所述植物进行胁迫处理。
干旱胁迫通过在下述条件下逐渐干燥而诱发:
“白天”:在~26-30℃下光照14小时
“夜晚”:在~18-20℃下无光照10小时
各胁迫阶段的持续时间主要由经胁迫的对照植物的状态决定。一旦在经胁迫的对照植物上观察到不可逆的损伤就立即停止胁迫(通过再灌溉和转移到具有良好生长条件的温室中)。
胁迫阶段结束后紧接着为约4-7天的恢复阶段,在此期间将所述植物再次保持在温室中的良好生长条件下。恢复阶段的持续时间主要由测试植物达到使得能够目测评定潜在功效的状态时的时间而决定并因此是可变的。
一旦达到该时刻,与经胁迫的对照植物相比,经测试物质处理的植物的外观通过以下类别进行记录:
为了排除由于所述测试化合物的任何杀真菌或杀昆虫作用而产生的可观察到的对于功效的任何影响,还需要确保该测试在无真菌侵染或虫害的情况下进行。
在各项测试中,对于每种作物和剂量,分别处理和评估3盆中的植物。下表A-1至A-2中记录的所得功效的值为所得分数的平均值。
所选的通式(I)化合物在干旱胁迫下的功效:
表A-1
表A-2
体内分析——部分B:
将单子叶和双子叶作物植物的种子播种于塑料盆的砂质壤土中,用土壤或沙子覆盖,并在良好生长条件下于温室中培育。在早叶期(BBCH10-BBCH13)处理所述测试植物。为了确保胁迫开始之前的均匀供水,在物质施用之前,通过水闸灌溉对盆栽植物进行供水。
将以可湿性粉剂(WP)形式配制的本发明化合物作为添加有0.2%的湿润剂(例如,agrotin)的水性悬浮液以等量于600l/ha的水施用率喷雾到所述植物的绿色部分。施用物质之后,立即对植物进行胁迫处理。
干旱胁迫通过在下述条件下逐渐干燥而诱发:
“白天”:在~26-30℃下光照14小时
“夜晚”:在~18-20℃下无光照10小时
各胁迫阶段的持续时间主要由经胁迫的对照植物的状态决定。一旦在经胁迫的对照植物上观察到不可逆的损伤就立即停止胁迫(通过再灌溉和转移到具有良好生长条件的温室中)。
胁迫阶段结束后紧接着为约4-7天的恢复阶段,在此期间将所述植物再次保持在温室中的良好生长条件下。恢复阶段的持续时间主要由测试植物达到使得能够目测评定潜在功效的状态时的时间决定并因此是可变的。
一旦达到该时刻,与经胁迫的对照植物相比,经测试物质处理的植物的外观通过以下类别进行记录:
对于每种物质和剂量,处理和评估2-3盆。各自的功效范围记录于下表B-1和B-2中。
表B-1
表B-2
体内分析——部分C:
将单子叶和双子叶作物植物的种子播种于塑料盆或木纤维盆的砂质壤土中,用土壤或沙子覆盖,并在良好生长条件下于温室中培育。在早叶期(BBCH10-BBCH13)处理所述测试植物。为了确保胁迫开始之前的均匀供水,在物质施用之前,通过水闸灌溉对盆栽植物进行供水。
首先将本发明化合物配制成可湿性粉剂(WP)或溶解于溶剂混合物中。使用补充有0.2%湿润剂(例如agrotin)的水进行进一步的稀释。将喷雾液成品以等量于600l/ha的水施用率喷雾到植物的绿色部分。施用物质之后,立即对植物进行胁迫处理。为此,将木纤维盆转移到塑料嵌件(insert)中,以防止其随后过快干燥。
干旱胁迫通过在下述条件下逐渐干燥而诱发:
“白天”:在~26-30℃下光照14小时
“夜晚”:在~18-20℃下无光照10小时
各胁迫阶段的持续时间主要由经胁迫的对照植物的状态决定。一旦在经胁迫的对照植物上观察到不可逆的损伤就立即停止胁迫(通过再灌溉和转移到具有良好生长条件的温室中)。胁迫阶段结束后紧接着为约4-7天的恢复阶段,在此期间将所述植物再次保持在温室中的良好生长条件下。恢复阶段的持续时间主要由测试植物达到使得能够目测评定潜在功效的状态时的时间决定并因此是可变的。
一旦达到该时刻,与经胁迫的对照植物相比,经测试物质处理的植物的外观通过以下类别进行记录:
对于每种物质和剂量,处理和评估3-4盆。各自的功效范围记录于下表C-1和C-2中。
表C-1
表C-2
体内分析——部分D:
将小麦粒以标准数量播种于砂壤土塑料盆中,用土壤或沙子覆盖,并在良好生长条件下于温室中生长。在进行测试之前,排除具有不均匀程度出苗的盆。在早叶期(BBCH10-BBCH13)用所述测试物质进行处理。为了确保均匀供水,在物质施用之前,通过水闸灌溉对盆栽植物进行供水。
首先将本发明化合物配制成可湿性粉剂(WP)或溶解于溶剂混合物中。使用补充有0.2%湿润剂(例如agrotin)的水进行进一步的稀释。将喷雾液成品以等量于600l/ha的水施用率喷雾到植物的绿色部分。施用物质之后,立即对植物进行胁迫处理。
干旱胁迫通过在下述条件下逐渐干燥而诱发:
“白天”:在~26-30℃下光照14小时
“夜晚”:在~18-20℃下无光照10小时
各胁迫阶段的持续时间主要由经胁迫的对照植物的状态决定。一旦在经胁迫的对照植物上观察到不可逆的损伤就立即停止胁迫(通过再灌溉和转移到具有良好生长条件的温室中)。
胁迫阶段结束后紧接着为约7天的恢复阶段,在此期间将所述植物再次保持在温室中的良好生长条件下。由于与试验相关的原因,恢复阶段的确切持续时间是可变的。
在恢复阶段结束时,测定植物的地上部分的新鲜重量。
通过与在测试的整个持续过程中保持于良好生长条件下的未经胁迫的对照植物相比,首先由新鲜重量值计算损伤强度百分比。
然后通过下式计算由于使用测试物质处理而导致的损伤强度的降低:
EF:功效
DIs:经胁迫的对照植物的损伤强度
DIt:用测试化合物处理的经胁迫的植物的损伤强度
下表D-1中所记录的值为至少3次重复的结果。
表D-1
在上表中:
BRSNS=欧洲油菜(Brassica napus)
TRZAS=普通小麦(Triticum aestivum)
体外分析
植物激素脱落酸(ABA)对于处于非生物胁迫下的植物行为的影响以及ABA的作用机理记载于文献中(参见Abrams et al.,WO97/23441;Park et al.Science,2009,324,1068;Grill et al.Science,2009,324,1064;Tanokura et al.Biophysics,2011,7,123;Schroeder et al.Plant J.2010,61,290)。因此,可借助于合适的体外测试体系来得到ABA作用与非生物胁迫下植物的胁迫应答的关系。在缺水(干旱胁迫)的情况下,植物形成植物激素脱落酸(ABA)。它与共调节因子(ABA-Receptor的调节成分=RCAR(根据Grill etal.Science,2009,324,1064)或PYR/PYL(根据Cutler et al.Science,2009,324,1068))一起结合到磷酸酶(例如ABI1,2C型蛋白磷酸酶,也缩写为PP2C)上并抑制其活性。因此,“下游”激酶(例如SnRK2)不再被去磷酸化。这种由此具备活性的激酶通过转录因子(例如AREB/ABF,参见Yoshida et al.,2010,61,672)的磷酸化作用开启了遗传保护程序以增加干旱胁迫耐受性。
下文所述的测定利用了通过来自拟南芥(Arabidopsis thaliana)的共调节因子RCAR11/PYR1对磷酸酶ABI1的抑制。为了测定活性,在460nm处测量4-甲基伞形酮磷酸酯(4-methylumbelliferyl phosphate(MUP))的去磷酸化。使用两个对照:a)0.5%二甲基亚砜(DMSO)和b)5μM脱落酸(ABA),在Greiner 384-孔PS微孔板F-孔中进行体外测定。在此所述的测定通常使用溶于DMSO和水的溶液的0.1μM至100μM浓度范围内的物质浓度的适当化学测试物质进行。如果需要,将由此获得的物质溶液与来自猪肝的酯酶(EC 3.1.1.1)在室温下搅拌3小时,并以4000rpm离心30分钟。将总体积45μl引入到微孔板的每个腔中,其具有以下组成:
1)5μl物质溶液:即a)DMSO 5%或b)脱落酸溶液或c)溶解于5%DMSO中的通式(I)的相应实施例化合物。
2)20μl酶缓冲混合物,其由下述物质组成:a)40体积%的酶缓冲液(10mL,其包含等体积比的500mM Tris-HCl pH 8、500mM NaCl、3.33mM MnCl2、40mM二硫苏糖醇(DTT)),b)4体积%的ABI1稀释液(稀释蛋白储液以在添加后得到测定中的0.15μg ABI1/孔的终浓度),c)4体积%的RCAR11稀释液(稀释酶储液以在将该稀释液添加到酶缓冲液混合物中时得到测定中的0.30μg酶/孔的终浓度),d)5体积%的Tween20(1%),e)47体积%的双蒸H2O。
3)20μl底物混合物,其由下述物质组成:a)10体积%的500mM Tris-HCl pH8,b)10体积%的500mM NaCl,c)10体积%的3.33mM MnCl2,d)5体积%的25mM MUP,5体积%的Tween20(1%)、60体积%的双蒸H2O。
在添加前5分钟,制备酶缓冲混合物和底物混合物,并温热至温度35℃。一旦完成所有溶液的移液并完成混合后,将所述板在35℃下孵育20分钟。最后,利用BMG Labtech"POLARstar Optima"酶标仪,使用340/10nm激发滤光片和460nm发射滤光片,在35℃下进行相对荧光测量。根据以下分类,使用脱落酸(5mM)作为比较物质(编号37),通式(I)化合物的功效记录于下表中:++++(抑制率≥90%),+++(90%>抑制率≥70%),++(70%>抑制率≥50%),+(50%>抑制率≥30%)。
上述体外测试中的所选的通式(I)化合物的功效为在5mM的溶于DMSO和水的溶液中的所述通式(I)物质的浓度下的功效:
表E-1
使用通式(I)的其他化合物,甚至在施用至不同植物物种上时也得到类似的结果。

Claims (14)

1.通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺或其盐用于提高植物对非生物胁迫的胁迫耐受性和/或用于增加植物产量的用途,
其中
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、杂环硫基-(C1-C8)-烷基、杂芳硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C2-C8)-烯基氨基羰基、(C2-C8)-炔基氨基羰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基、氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C3-C8)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C8)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、芳基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C4-C8)-环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C8)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C8)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C8)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C3-C8)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基,
R5为氨基、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C4-C8)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、双-[(C1-C8)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、双[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基,
R6为氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、卤代-(C2-C8)-炔基、卤代-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基、(C4-C8)-环烯基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基,
R7、R8各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氢硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C8)-环烷亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C2-C8)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基(芳基)氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成肟基,所述肟基被以下的基团取代:氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、(C1-C8)-卤代烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基,
W为氧或硫,
X、Y各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、双[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基或
X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基。
2.权利要求1所述的用途,其中,在式(I)中,
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳硫基-(C1-C7)-烷基、杂环硫基-(C1-C7)-烷基、杂芳硫基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-卤代烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷硫基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C2-C7)-烯基氨基羰基、(C2-C7)-炔基氨基羰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-环烷基[(C1-C7)-烷基]氨基、氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基、(C2-C7)-烯基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C3-C7)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C7)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C7)-环烷氧基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基、芳基-(C1-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-芳基[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烷基、(C2-C7)-卤代炔基、(C2-C7)-卤代烯基、(C4-C7)-环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C7)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C7)-卤代烷基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、(C3-C7)-环烷基氨基磺酰基氨基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、(C3-C7)-环烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基,
R5为氨基、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、(C4-C7)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、双-[(C1-C7)-烯基]氨基、芳氧基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、双[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基,
R6为氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-卤代烷基羰基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、卤代-(C2-C7)-炔基、卤代-(C2-C7)-烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂环基-(C1-C7)-烷基磺酰基、(C4-C7)-环烯基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基,
R7、R8各自独立地为氢、羟基、氨基、(C1-C7)-烷基氨基、双[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基、(C2-C7)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(C3-C7)-环烷亚磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基、(C2-C7)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基(芳基)氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成肟基,所述肟基被以下的基团取代:氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、氰基、(C1-C7)-卤代烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基,
W为氧或硫,
X、Y各自独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、双[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基或
X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至10元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基。
3.权利要求1所述的用途,其中通式(I)的化合物由式(Iaa)至(Ibi)表示
并且其中
R1为氟、氯、溴、碘、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、杂环硫基-(C1-C6)-烷基、杂芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基、氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C3-C6)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C5)-烷氧基、(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-卤代烷基、(C1-C5)-卤代烷氧基、(C1-C5)-烷硫基、(C1-C5)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C5)-烷基氨基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C5)-烷基羰基氨基、(C3-C6)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C5)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基、芳基-(C1-C5)-烷氧基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基、芳基-(C1-C5)-炔基、三-[(C1-C5)-烷基]甲硅烷基-(C2-C5)-炔基、双-[(C1-C5)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C5)-炔基、双-芳基[(C1-C5)-烷基]甲硅烷基-(C2-C5)-炔基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C5)-炔基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-卤代炔基、(C2-C5)-卤代烯基、(C4-C5)-环烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C5)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基磺酰基,
R5为氨基、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、杂环基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C5)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、杂芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、(C3-C6)-环烷基-(C2-C5)-烷基、双-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、杂芳基-(C2-C5)-烯基、杂环基-(C2-C5)-烯基,
R6为氢、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基、氰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(C1-C5)-烷基磺酰基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-卤代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C1-C5)-卤代烷基、卤代-(C2-C5)-炔基、卤代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)-卤代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基,
W为氧或硫。
4.一种对植物的处理方法,其包括以有效增加植物对非生物胁迫因素的抗性的无毒性的量施用一种或多种权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物或其各自的盐。
5.权利要求4所述的处理方法,其中所述非生物胁迫条件为一种或多种选自以下的条件:干燥、冷胁迫、热胁迫、干旱胁迫、渗透胁迫、水涝、增加的土壤盐度、增加的矿物曝露、臭氧条件、强光照条件、有限的氮营养素利用度和有限的磷营养素利用度。
6.一种或多种权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物或其各自的盐与一种或多种选自以下的活性化合物结合喷雾施用至植物和植物部分的用途:杀昆虫剂、引诱剂、杀螨剂、杀真菌剂、杀线虫剂、除草剂、生长调节剂、安全剂、影响植物成熟的物质和杀细菌剂。
7.一种或多种权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物或其各自的盐与肥料结合喷雾施用至植物和植物部分的用途。
8.一种或多种权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物或其各自的盐施用至遗传修饰的栽培种、其种子、或这些栽培种生长于其中的栽培区域的用途。
9.包含一种或多种权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物或其各自的盐的喷雾溶液用于提高植物对非生物胁迫因素的抗性的用途。
10.一种提高选自有用植物、观赏植物、草坪草和树木的植物的胁迫耐受性的方法,其特征在于将足够的无毒性量的一种或多种权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物或其各自的盐施用至期望达到相应效果的区域中,包括施用至植物、其种子或植物生长于其中的区域。
11.通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺(I)或其盐,
其中
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、杂环硫基-(C1-C8)-烷基、杂芳硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-环烯基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C2-C8)-烯基氨基羰基、(C2-C8)-炔基氨基羰基、(C1-C8)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基、氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基亚磺酰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C3-C8)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C8)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、芳基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、双-芳基[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-环烷基-(C2-C8)-烷基、(C2-C8)-卤代炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C4-C8)-环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基磺酰基,
R5为氨基、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C4-C8)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、双-[(C1-C8)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳氧基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基,
R6为氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C8)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-卤代烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、芳基-(C2-C8)-烯基、卤代-(C2-C8)-炔基、卤代-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基,
R7、R8各自独立地为氢、羟基、氨基、(C1-C8)-烷基氨基、双[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C8)-烷基、氟、氯、溴、碘、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基,或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至7元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成肟基,所述肟基被以下的基团取代:氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、氰基、(C1-C8)-卤代烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基,
W为氧或硫以及
X、Y各自独立地为氢、(C1-C8)-烷基、卤素、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基、(C4-C8)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C1-C8)-烷基氨基、双[(C1-C8)-烷基]氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基或
X和Y和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至7元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基。
12.权利要求11所述的通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺或其盐,
其中
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳硫基-(C1-C7)-烷基、杂环硫基-(C1-C7)-烷基、杂芳硫基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-卤代烷基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C4-C7)-环烯基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷硫基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C2-C7)-烯基氨基羰基、(C2-C7)-炔基氨基羰基、(C1-C7)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-环烷基[(C1-C7)-烷基]氨基、氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基、(C2-C7)-烯基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基亚磺酰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C3-C7)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、卤素、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-卤代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、氢硫基、(C1-C7)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷氧基亚氨基甲基、芳氧基亚氨基甲基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳氧基、杂芳氧基、(C3-C7)-环烷氧基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基、芳基-(C1-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、双-芳基[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-环烷基-(C2-C7)-烷基、(C2-C7)-卤代炔基、(C2-C7)-卤代烯基、(C4-C7)-环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基磺酰基,
R5为氨基、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、(C4-C7)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、双-[(C1-C7)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基,
R6为氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C7)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C7)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-卤代烷基羰基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、芳基-(C2-C7)-烯基、卤代-(C2-C7)-炔基、卤代-(C2-C7)-烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基,
R7、R8各自独立地为氢、羟基、氨基、(C1-C7)-烷基氨基、双[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-环烷基氨基、(C1-C7)-烷基、氟、氯、溴、碘、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基,或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至7元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成氧代基或
R7和R8和与它们键合的碳原子一起形成肟基,所述肟基被以下的基团取代:氢、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、氰基、(C1-C7)-卤代烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基,
W为氧或硫以及
X、Y各自独立地为氢、(C1-C7)-烷基、卤素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基、(C4-C7)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C1-C7)-烷基氨基、双[(C1-C7)-烷基]氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基或
X和Y和与它们键合的原子一起形成完全饱和或部分饱和的3至7元单环或双环,所述单环或双环任选地被杂原子间隔,并且任选地具有其他的取代基。
13.权利要求11所述的通式(I)的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺或其盐,其由式(Iaa)至(Ibi)表示
并且其中
R1为卤素、氰基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C10)-卤代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、杂环硫基-(C1-C6)-烷基、杂芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、羟基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基磺酰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基、氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基亚磺酰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基氨基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C3-C6)-环烷基,
R2、R3、R4各自独立地为氢、氟、氯、溴、碘、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、(C3-C6)-环烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、芳基-(C1-C6)-炔基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C1-C6)-炔基、芳氧基、杂芳氧基,
R5为氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、任选取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、双-[(C1-C6)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基-(C1-C6)-烷基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基,
R6为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(C1-C6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-卤代烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、卤代-(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基,
R9、R10各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、氰基、(C1-C6)-卤代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、杂环基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基以及
W为氧或硫。
14.一种用于处理植物的喷雾溶液,其包含提高植物对非生物胁迫因素的抗性的有效量的一种或多种权利要求11、12和13中任一项所述的取代的氧代四氢喹啉基磺酰胺。
CN201580031074.4A 2014-04-10 2015-04-07 取代的氧代四氢喹啉磺酰胺或其盐用于提高植物胁迫耐受性的用途 Pending CN106455565A (zh)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP14164238 2014-04-10
EP14164238.9 2014-04-10
PCT/EP2015/057446 WO2015155154A1 (de) 2014-04-10 2015-04-07 Verwendung von substituierten oxotetrahydrochinolinylsulfonamiden oder deren salzen zur steigerung der stresstoleranz in pflanzen

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN106455565A true CN106455565A (zh) 2017-02-22

Family

ID=50473143

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201580031074.4A Pending CN106455565A (zh) 2014-04-10 2015-04-07 取代的氧代四氢喹啉磺酰胺或其盐用于提高植物胁迫耐受性的用途

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20170027172A1 (zh)
EP (1) EP3128841A1 (zh)
CN (1) CN106455565A (zh)
AR (1) AR099828A1 (zh)
AU (1) AU2015243625B2 (zh)
BR (1) BR112016023490A2 (zh)
CA (1) CA2945230A1 (zh)
EA (1) EA201692028A1 (zh)
MX (1) MX2016013308A (zh)
WO (1) WO2015155154A1 (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107001277A (zh) * 2014-08-08 2017-08-01 加利福尼亚大学董事会 2‑氧‑3,4‑二氢喹啉‑6‑基磺酰胺化合物及其作为植物生长调节剂的用途
CN108349899A (zh) * 2015-08-27 2018-07-31 加利福尼亚大学董事会 卤代喹那菌素的衍生物

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10842151B2 (en) 2015-08-28 2020-11-24 Cas Center For Excellence In Molecular Plant Sciences Small molecule compound for enhancing plant stress resistance
US11076597B2 (en) * 2015-12-28 2021-08-03 Cas Center For Excellence In Molecular Plant Sciences High stress resistant plant growth regulator and preparation method and use thereof
CN106749044B (zh) * 2015-12-28 2020-04-21 中国科学院上海生命科学研究院 增强植物抗逆性的aba类似物
WO2019025153A1 (de) 2017-07-31 2019-02-07 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Verwendung von substituierten n-sulfonyl-n'-aryldiaminoalkanen und n-sulfonyl-n'-heteroaryldiaminoalkanen oder deren salzen zur steigerung der stresstoleranz in pflanzen
WO2022268520A1 (de) 2021-06-21 2022-12-29 Bayer Aktiengesellschaft Verwendung von substituierten pyrrolidinonen oder deren salzen zur steigerung der stresstoleranz in pflanzen.

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19727117A1 (de) * 1997-06-26 1999-01-07 Boehringer Ingelheim Pharma Phenylalkylderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
US9846160B2 (en) * 2012-02-27 2017-12-19 Board Of Regents, The University Of Texas Systems Ganglioside GD2 as a marker and target on cancer stem cells
WO2013148339A1 (en) * 2012-03-30 2013-10-03 The Regents Of The University Of California Synthetic compounds for vegetative aba responses
EP2844247A4 (en) * 2012-04-20 2015-11-25 Anderson Gaweco ROR MODULATORS AND ITS USES
EP3013800A1 (en) * 2013-06-28 2016-05-04 The Regents of the University of California Compounds that induce aba responses

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107001277A (zh) * 2014-08-08 2017-08-01 加利福尼亚大学董事会 2‑氧‑3,4‑二氢喹啉‑6‑基磺酰胺化合物及其作为植物生长调节剂的用途
CN107001277B (zh) * 2014-08-08 2020-07-24 加利福尼亚大学董事会 2-氧-3,4-二氢喹啉-6-基磺酰胺化合物及其作为植物生长调节剂的用途
CN108349899A (zh) * 2015-08-27 2018-07-31 加利福尼亚大学董事会 卤代喹那菌素的衍生物
CN108349899B (zh) * 2015-08-27 2021-10-22 加利福尼亚大学董事会 卤代喹那菌素的衍生物

Also Published As

Publication number Publication date
EP3128841A1 (de) 2017-02-15
BR112016023490A2 (pt) 2018-05-15
US20170027172A1 (en) 2017-02-02
CA2945230A1 (en) 2015-10-15
EA201692028A1 (ru) 2017-02-28
WO2015155154A1 (de) 2015-10-15
AR099828A1 (es) 2016-08-24
AU2015243625B2 (en) 2018-11-08
AU2015243625A1 (en) 2016-10-20
MX2016013308A (es) 2017-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN106455565A (zh) 取代的氧代四氢喹啉磺酰胺或其盐用于提高植物胁迫耐受性的用途
CN104780764A (zh) 取代的2-酰氨基苯并咪唑、2-酰氨基苯并噁唑和2-酰氨基苯并噻唑或其盐作为活性物质对抗非生物植物胁迫的用途
CN107848977A (zh) 取代的芳基‑和杂芳基甲酸酰肼或其盐及其用于提高植物的胁迫耐受性的用途
CN103476254A (zh) 取代的螺环磺酰胺羧酸、其羧酸酯、甲酰胺和腈或其盐用于提高植物胁迫耐受性的用途
CN104955327A (zh) 取代的1-(芳基乙炔基)双环链烷醇、1-(杂芳基乙炔基)双环链烷醇、1-(杂环基乙炔基)双环链烷醇和1-(环烯基乙炔基)双环链烷醇作为对抗非生物植物胁迫的活性剂的用途
JP2014522384A (ja) 植物における非生物的ストレスに対する活性薬剤としての置換されたビニルおよびアルキニルシクロヘキセノール類
CN103596923A (zh) 作为在植物中抵抗非生物胁迫的活性剂的取代的5-(环己-2-烯-1-基)-戊-2,4-二烯和5-(环己-2-烯-1-基)-戊-2-烯-4-炔
CN107846899A (zh) 取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和‑膦酰胺或其盐及其提高植物中的胁迫耐受性的用途
EP3051946B1 (de) Verwendung substituierter dihydrooxindolylsulfonamide oder deren salze zur steigerung der stresstoleranz in pflanzen
CN104754942A (zh) 取代的苯并二氮杂卓酮和苯并氮杂卓酮或它们的盐作为对抗植物非生物胁迫的活性物质的用途
BRPI0917104B1 (pt) uso de sulfoximinas para intensificar a resistência de plantas a fatores abióticos de estresse de deficência de oxigênio, solução nutriente, e seu uso
CN105072903A (zh) 取代的1-(芳基乙炔基)-环己醇、1-(杂芳基乙炔基)-环己醇、1-(杂环基乙炔基)-环己醇和1-(环烯基乙炔基)-环己醇用作抵抗非生物植物胁迫的活性剂的用途
CN104735985A (zh) 使用羧酰胺或硫代羧酰胺衍生物增强植物中对非生物胁迫的耐受性的方法
CN108026082A (zh) 取代的杂芳基甲酸酰肼或其盐及其用于提高植物的胁迫耐受性的用途
CN105530814A (zh) 经选择的吡啶酮甲酰胺或其盐作为活性物质抵抗植物非生物胁迫的用途
CN107531635A (zh) 取代的1‑环烷基‑2‑氧代四氢喹啉‑6‑基磺酰胺或其盐及其用于增强植物胁迫耐受性的用途
WO2016096942A1 (de) Verwendung ausgewählter pyridoncarboxamide oder deren salzen als wirkstoffe gegen abiotischen pflanzenstress
CN108026081A (zh) 取代的环状芳基-和杂芳基甲酸酰肼或其盐及其用于提高植物的胁迫耐受性的用途
WO2018108627A1 (de) Verwendung substituierter indolinylmethylsulfonamide oder deren salze zur steigerung der stresstoleranz in pflanzen
TW201617310A (zh) 作為用於抵抗非生物性植物逆境之活性成分的經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇
CN103476750A (zh) 作为抗非生物植物胁迫的活性化合物的取代的5-(双环[4.1.0]庚-3-烯-2-基)戊-2,4-二烯和5-(双环[4.1.0]庚-3-烯-2-基)戊-2-烯-4-炔
CN104780761A (zh) 取代的2,3-二氢-1-苯并呋喃-4-羧酸或其盐作为抗非生物植物胁迫的活性物质的用途
WO2016012362A1 (de) Substituierte cyano-cycloalkylpenta-2,4-diene, cyano-cycloalkylpent-2-en-4-ine, cyano-heterocyclylpenta-2,4-diene und cyano-heterocyclylpent-2en-4-ine als wirkstoffe gegen abiotischen pflanzenstress
BR112015008794B1 (pt) método para aumentar a tolerância à seca de plantas e uso de um composto

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20170222

WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication