TW201617310A - 作為用於抵抗非生物性植物逆境之活性成分的經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇 - Google Patents

作為用於抵抗非生物性植物逆境之活性成分的經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇 Download PDF

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Abstract

本發明係關於通式(I)之經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇或其鹽, □其中[X-Y]、Q、R1、R2、A1、A2、V、W、m及n各自係如說明書中所定義;其製備方法及其用於增強關於非生物性逆境之植物逆境耐受性及/或用於增加植物產量之用途。

Description

作為用於抵抗非生物性植物逆境之活性成分的經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇
本發明係關於經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇、其製備方法及其用於增強關於非生物性逆境之植物逆境耐受性、用於增強植物生長及/或用於增加植物產量之用途。
已知某些5-(1,2-環氧-2,6,6-三甲基環己基)-3-甲基戊-2,4-二烯酸及其衍生物具有影響植物生長之性質(參照NL6811769)。脫落酸之特定1,2-環氧類似物對水稻幼苗之生長影響效應亦闡述於Agr.Biol.Chem.1969,33,1357及Agr.Biol.Chem.1970,34,1393中。使用經取代之5-環己-2-烯-1-基戊-2,4-二烯基-及5-環己-2-烯-1-基戊-2-烯-4-炔基醇、5-環己-2-烯-1-基戊-2,4-二烯基及5-環己-2-烯-1-基戊-2-烯-4-炔基硫醚及5-環己-2-烯-1-基戊-2,4-二烯基-及5-環己-2-烯-1-基戊-2-烯-4-炔基胺作為環氧類胡蘿蔔素雙加氧酶之抑制劑及作為發芽抑制劑闡述於US2010/0160166中。在2,4-戊二烯酸單元中具有3-甲基取代基之特定脫落酸衍生物之製備及其用於影響發芽及植物生長之用途闡述於US5518995及EP0371882中。亦已知具有3-甲基取代基之特定脫落酸 衍生物可用於增加植物對低溫度耐受性(參照WO94/15467)。經由使用脫落酸及適宜肥料之混合物來增加大豆種子之產量闡述於US4581057中。
同樣,已知在5-環己-2-烯-1-基單元之C6位處具有不飽和取代基之5-(環己-2-烯-1-基)-3-甲基戊-2,4-二烯酸衍生物可影響植物之水平衡及發芽(參照WO97/23441)。另外闡述在5-(環己-2-烯-1-基)-3-甲基戊-2,4-二烯酸中之5-環己-2-烯-1-基單元之C6位處之三氟甲基、烷基及甲氧基甲基取代基(參照Biosci.Biotech.Biochem.1994,58,707;Biosci.Biotech.Biochem.1995,59,699;Phytochem.1995,38,561;Bioorg.Med.Chem.Lett.1995,5,275)。基於雙環四氫萘酮之3-甲基戊-2,4-二烯酸衍生物闡述於WO2005/108345中。
2-[(E)-2-(1-羥基-2,6,6-三甲基-4-側氧基環己-2-烯-1-基)乙烯基]苯甲酸、類似甲酯2-[(E)-2-(1-羥基-2,6,6-三甲基-4-側氧基環己-2-烯-1-基)乙烯基]苯甲酸甲酯及相應羥甲基及醛前體之製備及其對萵苣種子之發芽特性之效應闡述於Agric.Biol.Chem.1986,50,1097.2-[(E)-2-(1-羥基-2,6,6-三甲基-4-側氧基環己-2-烯-1-基)乙烯基]苯甲酸同樣闡述於Biosci.Biotech.Biochem.1992,56,624中。
同樣已知,具有特定取代基基團之經取代之1-(苯基乙炔基)環己醇可用於苯基之間位中以作為眼科學中之活性成分(參照WO2009/005794、WO2009/058216)。另外闡述特定經取代之1-(苯基乙炔基)環己醇(例如1-[(4-甲氧基苯基)乙炔基]-2,2,6-三甲基環己醇及1-[(3-異丙基-4-甲氧基苯基)乙炔基]-2,2,6-三甲基環己醇)(參照Bioorg.Med.Chem.2007,15,2736)、2-甲基-1-(苯基乙炔基)環己醇(Org.Lett.2005,7,1363)、1-[(3-甲氧基苯基)乙炔基]-2,6-二甲基環己醇及1-(苯基乙炔基)-2,6-二甲基環己醇(Can.J.Chem.1973,51,3620)、2-羥基-1,3-二甲基-2-(苯基乙炔基)環己烷甲酸乙酯及2-羥基- 2-[(3-異丙基苯基)乙炔基]-1,3-二甲基環己烷甲酸乙酯(J.Am.Chem.Soc.1954,76,5380;Synlett 2005,2919)之製備。此外,先前僅闡述少數經氰基環烷基取代之烯醇,例如1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈(在Dokl.Bolgarsk.Akad.Nauk 1971,24,621中)及1-[(2E)-1-羥基-3-苯基丙-2-烯-1-基]環己烷甲腈(在J.Organomt. Chem.1973,57,C36-C38中)。
然而,並未闡述使用本發明之經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇來增加關於非生物性逆境之植物逆境耐受性、增強植物生長及/或增加植物產量。
已知植物可在針對天然逆境條件(例如冷、熱、乾旱逆境(由乾燥及/或缺水引起之逆境)、損傷、病原性攻擊(病毒、細菌、真菌、昆蟲)等)亦及針對除草劑之特定或非特定防禦機制下發生反應[Pflanzenbiochemie[Plant Biochemistry],第393-462頁,Spektrum Akademischer Verlag,Heidelberg,Berlin,Oxford,Hans W.Heldt,1996.;Biochemistry及Molecular Biology of Plant,第1102-1203頁,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland編輯,Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。
已知植物中之諸多蛋白質及編碼其之基因,其涉及對非生物性逆境(例如冷、熱、乾旱、鹽、氾濫)之防禦反應。一些該等物質形成信號轉導鏈之一部分(例如轉錄因子、激酶、磷酸酶)或引起植物細胞之生理學反應(例如離子傳輸、反應性氧物質鈍化)。非生物性逆境反應之信號傳導鏈基因包含DREB及CBF種類之轉錄因子(Jaglo-Ottosen等人,1998,Science 280:104-106)。ATPK及MP2C類型之磷酸酶涉及對鹽逆境之反應。此外,在鹽逆境之事件中,滲透物(例如脯胺酸或蔗糖)之生物合成通常得以激活。此涉及(例如)蔗糖合酶及脯胺酸轉運蛋白(Hasegawa等人,2000,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 51: 463-499)。植物對冷及乾旱之逆境防禦使用一些相同分子機制。已知胚胎晚期豐富蛋白(LEA蛋白質)發生累積,其包含去水蛋白作為重要種類(Ingram及Bartels,1996,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 47:277-403,Close,1997,Physiol Plant 100:291-296)。該等物質係穩定脅迫植物中之囊泡、蛋白質及膜結構之伴侶蛋白(Bray,1993,Plant Physiol 103:1035-1040)。此外,通常誘導醛去氫酶,其鈍化在氧化逆境事件中形成之反應性氧物質(ROS)(Kirch等人,2005,Plant Mol Biol 57:315-332)。
熱激因子(HSF)及熱激蛋白(HSP)在熱逆境中得以激活且在此處作為伴侶蛋白發揮類似於在冷及乾旱逆境中之去水蛋白之作用(Yu等人,2005,Mol Cells 19:328-333)。
已知諸多對植物為內源性且涉及逆境耐受性或病原性防禦之信號傳導物質。此處之實例包含水楊酸、苯甲酸、茉莉酸或乙烯[Biochemistry及Molecular Biology of Plants,第850-929頁,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland編輯,Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。一些該等物質或其穩定合成衍生物及衍生結構亦對植物或拌種之外部施加條件有效,且激活防禦反應而導致逆境耐受性或植物病原體耐受性升高[Sembdner及Parthier,1993,Ann.Rev.Plant Physiol.Plant Mol.Biol.44:569-589]。
亦已知化學物質可增加植物對非生物性逆境之耐受性。該等物質係藉由拌種、藉由葉面噴施或藉由土壤處理來施加。舉例而言,闡述藉由使用系統獲得性抗性(SAR)誘發劑或脫落酸衍生物進行處理來增加對作物植物之非生物性逆境耐受性(Schading及Wei,WO2000/28055;Churchill等人,1998,Plant Growth Regul 25:35-45)。此外,已闡述生長調控劑對作物植物之逆境耐受性之效應(Morrison及Andrews,1992,J Plant Growth Regul 11:113-117,RD- 259027)。在此背景中,同樣已知,生長調控性萘基磺醯胺(4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺醯胺)以與脫落酸相同之方式影響植物種子之發芽(Park等人,Science 2009,324,1068-1071)。亦已知,另外萘基磺醯胺N-(6-胺基己基)-5-氯萘-1-磺醯胺影響暴露於冷激之植物中之鈣含量(Cholewa等人,Can.J.Botany 1997,75,375-382)。
在施加殺真菌劑(尤其來自史卓比林素(strobilurin)或琥珀酸去氫酶抑制劑之群)時亦觀察到類似效應,且通常亦伴有產量增加(Draber等人,DE3534948;Bartlett等人,2002,Pest Manag Sci 60:309)。同樣已知,低劑量之除草劑草甘膦(glyphosate)刺激一些植物物質之生長(Cedergreen,Env.Pollution 2008,156,1099)。
在滲透逆境之事件中,已觀察到因施加滲透物(例如甘胺酸甜菜鹼或其生物化學前體,例如膽鹼衍生物)而產生保護效應(Chen等人,2000,Plant Cell Environ 23:609-618,Bergmann等人,DE4103253)。亦已闡述抗氧化劑(例如萘酚及黃嘌呤)增加植物之非生物性逆境耐受性之效應(Bergmann等人,DD277832;Bergmann等人,DD277835)。然而,該等物質之抗逆境作用之分子原因大多未知。
亦已知,可藉由改質內源性聚-ADP-核糖聚合酶(PARP)或聚-(ADP-核糖)甘油水解酶(PARG)之活性來增加植物對非生物性逆境之耐受性(de Block等人,The Plant Journal,2004,41,95;Levine等人,FEBS Lett.1998,440,1;WO2000/04173;WO2004/090140)。
由此已知,植物擁有若干可有效防禦各種不同有害有機體及/或天然非生物性逆境之內源性反應機制。
因對於當前植物處理組合物之生態學及經濟學需要持續增加(例如關於毒性、選擇性、施加速率、殘餘物形成及有益製造),故持續需要研發至少在某些領域優於彼等已知組合物之新穎植物處理組合物。
因此,本發明目標係提供增加對植物非生物性逆境之耐受性、更尤其增強植物生長及/或有助於增加植物產量之其他化合物。
因此,本發明提供通式(I)之經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇或其鹽:
其中[X-Y] 代表以下部分:
Q 代表以下碳環及雜環部分: 其中R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、A3、A4、A5、A6及A7部分各自係如下文所定義且其中箭頭代表至各別[X-Y]部分之鍵,R1 係烷基、芳基、雜芳基、雜環基、環烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、鹵代烯基、鹵代烷氧基烷基、烷硫基烷基、芳基烷基、雜環基烷基、鹵代環烷基、環烯基、烷氧基烷氧基烷基、環烷基烷基、環烯基烷基、鹵代炔基、烷基亞磺醯基烷基、烷基磺醯基烷基、鹵代環烷基烷基、環烷基亞磺醯基烷基、環烷基磺醯基烷基、芳基亞磺醯基烷基、芳基磺醯基烷基、芳硫基烷基、 環烷硫基烷基、烷氧基鹵代烷基、鹵代烷氧基鹵代烷基,R2 係氫、烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烯基、炔基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環烷基羰基、烯基羰基、雜環基羰基、烷氧基羰基、烯基氧基羰基、芳基氧基烷基、芳基烷氧基羰基、環烷氧基羰基、環烷基烷氧基羰基、芳基烷氧基烷基、芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷硫基烷基、三烷基矽烷基、烷基(雙烷基)矽烷基、烷基(雙芳基)矽烷基、芳基(雙烷基)矽烷基、環烷基(雙烷基)矽烷基、鹵代(雙烷基)矽烷基、三烷基矽烷基烷氧基烷基、三烷基矽烷基烷基、炔基氧基羰基、環烷基、環烷基烷基、胺基羰基、烷基胺基羰基、雙烷基胺基羰基、環烷基胺基羰基、烷基磺醯基、鹵代烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、環烷基磺醯基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、N-R5基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1、2,n為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、烷基、鹵素、環烷基、烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基烷基、烷硫基、鹵代烷基、鹵代烷基氧基、鹵代烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、雜芳基烷基、雜環基烷基、環烷基烷基、環烯基、炔基、烯基、鹵代烯基、鹵代炔基、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、環烷基亞磺醯基、環烷基磺醯基、芳基亞磺醯基、芳基磺醯基、烷氧基鹵代烷基、鹵代烷氧基鹵代烷基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環,R5 係氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環烷基羰基、烷氧基羰基、烯基氧基羰基、烷氧 基羰基烷基、烷基胺基羰基烷基、芳基胺基羰基烷基、芳基氧基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、鹵代烷基,R6及R7各自獨立地係氫、硝基、胺基、氰基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、烷基、環烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、雜芳基、烷氧基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、環烷基氧基、羥基、環烷基烷氧基、烷氧基羰基、羥基羰基、胺基羰基、烷基胺基羰基、環烷基胺基羰基、氰基烷基胺基羰基、烯基胺基羰基、炔基胺基羰基、烷基胺基、烷硫基、鹵代烷硫基、氫硫基、雙烷基胺基、環烷基胺基、烷基羰基胺基、環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、鹵代烷基羰基胺基、烷氧基羰基胺基、烷基胺基羰基胺基、烷基(烷基)胺基羰基胺基、烷基磺醯基胺基、環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基鹵代烷基胺基、胺基磺醯基、胺基烷基磺醯基、胺基鹵代烷基磺醯基、烷基胺基磺醯基、雙烷基胺基磺醯基、環烷基胺基磺醯基、鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基烷基胺基磺醯基、烷基磺醯基、環烷基磺醯基、芳基磺醯基、烷基亞磺醯基、環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-二烷基磺醯亞胺基、S-烷基磺醯亞胺基、烷基磺醯基胺基羰基、環烷基磺醯基胺基羰基、環烷基胺基磺醯基、芳基烷基羰基胺基、環烷基烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、烷氧基烷基羰基胺基、羥基烷基羰基胺基、三烷基矽烷基,A3、A4、A5相同或不同且各自獨立地係N(氮)或C-R8部分,但絕不具有超過兩個毗鄰氮原子,且其中C-R8部分中之每一R8根據下文定義具有相同或不同含義,且A3及A4在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環, A4及A5在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,R8及R14各自獨立地係氫、硝基、胺基、羥基、氫硫基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、烷基、環烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、環烷基氧基、環烷基烷氧基、羥基烷基、烷氧基烷基、芳基氧基烷基、雜芳基氧基烷基、烷基胺基、烷硫基、鹵代烷硫基、雙烷基胺基、環烷基胺基、烷基羰基胺基、環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、鹵代烷基羰基胺基、烷氧基羰基胺基、烷基胺基羰基胺基、烷基(烷基)胺基羰基胺基、烷基磺醯基胺基、環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基鹵代烷基胺基、胺基烷基磺醯基、胺基鹵代烷基磺醯基、烷基胺基磺醯基、雙烷基胺基磺醯基、環烷基胺基磺醯基、鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基烷基胺基磺醯基、烷基磺醯基、環烷基磺醯基、芳基磺醯基、烷基亞磺醯基、環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-二烷基磺醯亞胺基、S-烷基磺醯亞胺基、烷基磺醯基胺基羰基、環烷基磺醯基胺基羰基、環烷基胺基磺醯基、芳基烷基羰基胺基、環烷基烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、烷氧基烷基羰基胺基、羥基烷基羰基胺基、氰基、氰基烷基、羥基羰基、烷氧基羰基、環烷氧基羰基、環烷基烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基烷氧基羰基、胺基羰基、烷基胺基羰基、雙烷基胺基羰基、烷基(烷氧基)胺基羰基、環烷基胺基羰基、芳基烷基胺基羰基、雜芳基烷基胺基羰基、氰基烷基胺基羰基、鹵代烷基胺基羰基、炔基胺基羰基、烷氧基羰基胺基羰基、芳基烷氧基羰基胺基羰基、羥基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、環烷氧基羰基烷基、環烷基烷氧基羰基烷基、烷基胺基羰基烷基、胺基羰基烷基、雙 烷基胺基羰基烷基、環烷基胺基羰基烷基、芳基烷基胺基羰基烷基、雜芳基烷基胺基羰基烷基、氰基烷基胺基羰基烷基、鹵代烷基胺基羰基烷基、炔基胺基羰基烷基、環烷基烷基胺基羰基烷基、烷氧基羰基羥基羰基烷基、芳基烷氧基羰基胺基羰基烷基、烷氧基羰基烷基羥基羰基、羥基羰基烷基胺基羰基、胺基羰基烷基羥基羰基、烷基胺基羰基烷基胺基羰基、環烷基羥基羰基烷基羥基羰基、環烷基烷基胺基羰基、環烷基烷基胺基羰基烷基、烯基氧基羰基、烯基氧基羰基烷基、烯基胺基羰基、烯基胺基羰基烷基、烷基羰基、環烷基羰基、甲醯基、羥基亞胺基甲基、胺基亞胺基甲基、烷氧基亞胺基甲基、烷基胺基亞胺基甲基、二烷基胺基亞胺基甲基、環烷氧基亞胺基甲基、環烷基烷氧基亞胺基甲基、芳氧基亞胺基甲基、芳基烷氧基亞胺基甲基、芳基烷基胺基亞胺基甲基、烯基氧基亞胺基甲基、芳基胺基亞胺基甲基、芳基磺醯基胺基亞胺基甲基、雜芳基烷基、雜環基烷基、羥基羰基雜環基、烷氧基羰基雜環基、烯基氧基羰基雜環基、烯基烷氧基羰基雜環基、芳基烷氧基羰基雜環基、環烷氧基羰基雜環基、環烷基烷氧基羰基雜環基、胺基羰基雜環基、烷基胺基羰基雜環基、雙烷基胺基羰基雜環基、環烷基胺基羰基雜環基、芳基烷基胺基羰基雜環基、烯基胺基羰基雜環基、羥基羰基雜環基烷基、烷氧基羰基雜環基烷基、羥基羰基環烷基烷基、烷氧基羰基環烷基烷基、雜環基、雜環基氧基、雜環基胺基、雜環基羰基、雜環基羰基烷基、羥基羰基雜環基羰基、烷氧基羰基雜環基羰基、烯基氧基羰基雜環基羰基、烯基烷氧基羰基雜環基羰基、芳基烷氧基羰基雜環基羰基、環烷氧基羰基雜環基羰基、環烷基烷氧基羰基雜環基羰基、胺基羰基雜環基羰基、烷基胺基羰基雜環基羰基、雙烷基胺基羰基雜環基羰基、環烷基胺基羰基雜環基羰基、芳基烷基胺基羰基雜環基羰基、烯基胺基羰基雜環基羰基, R9及R10各自獨立地係氫、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,A6、A7相同或不同且各自獨立地係N-R11、氧、硫或CR15R16部分,但在雜環中絕不存在超過一個氧原子,且其中N-R11及CR15R16部分中之每一R11、R15、R16根據下文定義具有相同或不同含義,R11 係氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環烷基羰基、烷氧基羰基、烯基氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基胺基羰基烷基、芳基胺基羰基烷基、芳基氧基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基,R12及R13各自獨立地係氫、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜環基、雜芳基烷基、雜環基烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,且R15及R16各自獨立地係氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、羥基羰基、烷氧基羰基、雜環基、鹵代烷基,不包含1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。
式(I)化合物可形成鹽。可藉由鹼對具有酸性氫原子之彼等式(I)化合物(例如在R1含有COOH基團或磺醯胺基團-NHSO2-之情形下)之作用來形成鹽。適宜鹼之實例係有機胺(例如三烷基胺、嗎啉、六氫吡啶或吡啶)及銨、鹼金屬或鹼土金屬之氫氧化物、碳酸鹽及碳酸氫鹽(尤其係氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉及碳酸氫鉀)。該等鹽係酸性氫由農業上適宜陽離子代替之化合物(例如金屬鹽、尤其鹼金屬鹽或鹼土金屬鹽、尤其鈉鹽或鉀鹽)或銨鹽、具有有機胺之鹽或四級銨鹽(例如具有式[NRR'R"R''']+之陽離子,其中R至R'''各自獨立地係有機基團、尤其烷基、芳基、芳基烷基或烷基芳 基)。亦有用者係烷基鋶及烷基氧化鋶鹽,例如(C1-C4)-三烷基鋶及(C1-C4)-三烷基氧化鋶鹽。
通式(I)之本發明化合物及其鹽及彼等用於本發明中者亦簡稱為「通式(I)化合物」。
較佳者係通式(I)化合物,其中[X-Y] 代表以下部分: Q 代表以下碳環及雜環部分:
其中R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、A3、A4、A5、A6及A7部分各自係如下文所定義且其中箭頭代表至各別[X-Y]部分之鍵,R1 係(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C10)-環烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C2-C8)-鹵代烯基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C4-C8)-環烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-環烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鹵代炔基、(C3-C8)-烷基亞磺醯基-(C3-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷硫基-(C1- C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基,R2 係氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C2-C8)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基{雙[(C1-C8)-烷基]}矽烷基、(C1-C8)-烷基(雙芳基)矽烷基、芳基{雙[(C1-C8)-烷基]}矽烷基、環烷基{雙[(C1-C8)-烷基]}矽烷基、鹵代{雙[(C1-C8)-烷基]}矽烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氧基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C1-C8)-鹵代烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、N-R5基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1、2,n為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C8)-烷基、鹵素、(C3-C8)-環烷基、(C1-C8)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷基氧基、(C1-C8)-鹵代 烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-環烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-鹵代烯基、(C2-C8)-鹵代炔基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、芳基亞磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環,R5 係氫、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基,R6及R7各自獨立地係氫、硝基、胺基、氰基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、雜芳基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C8)-環烷基氧基、羥基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基羰基、羥基羰基、胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、氰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C2-C8)-烯基胺基羰基、(C2-C8)-炔基胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷硫基、氫硫基、雙[(C1-C8)-烷基] 胺基、(C3-C8)-環烷基胺基、(C1-C8)-烷基羰基胺基、(C3-C8)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C8)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C8)-烷氧基羰基胺基、(C1-C8)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C8)-烷基磺醯基胺基、(C3-C8)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C8)-鹵代烷基胺基、胺基磺醯基、胺基-(C1-C8)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C8)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C8)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C8)-環烷基胺基磺醯基、(C1-C8)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基磺醯基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1-C8)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C8)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C8)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、叁-[(C1-C8)-烷基]矽烷基,A3、A4、A5相同或不同且各自獨立地係N(氮)或C-R8部分,但絕不具有超過兩個毗鄰氮原子,且其中C-R8部分中之每一R8根據下文定義具有相同或不同含義,且A3及A4在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,A4及A5在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,R8及R14各自獨立地係氫、硝基、胺基、羥基、氫硫基、氰硫 基、異氰硫基、鹵素、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、雜芳基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C8)-環烷基氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、雜芳基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基胺基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷硫基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基、(C3-C8)-環烷基胺基、(C1-C8)-烷基羰基胺基、(C3-C8)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C8)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C8)-烷氧基羰基胺基、(C1-C8)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C8)-烷基[(C1-C8)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C8)-烷基磺醯基胺基、(C3-C8)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C8)-鹵代烷基胺基、胺基-(C1-C8)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C8)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C8)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C8)-環烷基胺基磺醯基、(C1-C8)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基磺醯基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1-C8)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C8)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C8)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、氰基、氰基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基、(C1-C8)-烷基[(C1-C8)-烷氧基]胺基胺基、 (C3-C8)-環烷基胺基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、雜芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、氰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C1-C8)-鹵代烷基胺基羰基、(C2-C8)-炔基胺基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基胺基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、胺基羰基-(C1-C8)-烷基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、胺基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基胺基羰基、(C2-C8)-烯基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、甲醯基、羥基亞胺基甲基、胺基亞胺基甲基、(C1-C8)-烷氧基亞胺基甲基、(C1-C8)-烷基胺基亞胺基甲基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基亞胺基甲基、(C3-C8)-環烷氧基亞胺基甲基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基亞胺基甲基、芳氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C8)-烷氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基亞胺基甲基、(C2-C8)-烯基氧基亞胺基甲基、芳基胺基亞胺基甲基、芳基磺醯基胺基亞胺基甲基、雜芳基-(C1-C8)-烷 基、雜環基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基雜環基、(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基、(C2-C8)-烯基氧基羰基雜環基、(C2-C8)-烯基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基、(C3-C8)-環烷氧基羰基雜環基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基、胺基羰基雜環基、(C1-C8)-烷基胺基羰基雜環基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基雜環基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基雜環基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基雜環基、(C2-C8)-烯基胺基羰基雜環基、羥基羰基雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基-(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜環基氧基、雜環基胺基、雜環基羰基、雜環基羰基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基雜環基羰基、(C2-C8)-烯基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基羰基、胺基羰基雜環基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰基雜環基羰基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基雜環基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基雜環基羰基、(C2-C8)-烯基胺基羰基雜環基羰基,R9及R10各自獨立地係氫、鹵素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,A6、A7相同或不同且各自獨立地係N-R11、氧、硫或CR15R16部分,但在雜環中絕不存在超過一個氧原子,且其中N-R11及CR15R16部分中之每一R11、R15、R16根據下文定義具有相同或不同含義,R11 係氫、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、 (C3-C8)-環烷基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C8)-烷基,R12及R13各自獨立地係氫、鹵素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,且R15及R16各自獨立地係氫、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、羥基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、雜環基、(C1-C8)-鹵代烷基,不包含1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。
尤佳者係如下之通式(I)化合物,其中[X-Y] 代表以下部分: Q 代表以下碳環及雜環部分:
其中R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、A3、A4、A5、A6及A7部分各自係如下文所定義且其中箭頭代表至各別[X-Y]部分之鍵,R1 係(C1-C7)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C10)-環烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、羥基 -(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C2-C7)-鹵代烯基、(C1-C7)-鹵代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-鹵代環烷基、(C4-C7)-環烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷氧基-(C1-C7)-鹵代烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C7)-烷基,R2 係氫、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、(C2-C7)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、叁[(C1-C7)-烷基]矽烷基、(C1-C7)-烷基雙[(C1-C7)-烷基]矽烷基、(C1-C7)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C7)-烷基]矽烷基、(C3-C7)-環烷基雙[(C1-C7)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C7)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C7)-烷基]矽烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、叁[(C1-C7)-烷基]矽烷基-(C1-C7)-烷基, A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、N-R5基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1、2,n為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C7)-烷基、鹵素、(C3-C7)-環烷基、(C1-C7)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、(C1- C7)-烷硫基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷基氧基、(C1-C7)-鹵代烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C7)-環烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-鹵代烯基、(C2-C7)-鹵代炔基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基、(C1-C7)-烷基磺醯基、(C3-C7)-環烷基亞磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、芳基亞磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷氧基-(C1-C7)-鹵代烷基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環,R5 係氫、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C7)-烷基,R6及R7各自獨立地係氫、硝基、胺基、氰基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、雜芳基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、羥基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C3-C7)-鹵代環烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C7)-環烷基氧基、羥基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基羰基、羥基羰基、胺基羰基、(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基、氰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C2-C7)-烯基胺基羰基、(C2-C7)-炔基胺基羰基、(C1-C7)-烷基胺基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-鹵代烷硫基、氫硫基、雙[(C1-C7)-烷基] 胺基、(C3-C7)-環烷基胺基、(C1-C7)-烷基羰基胺基、(C3-C7)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C7)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C7)-烷氧基羰基胺基、(C1-C7)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C7)-烷基磺醯基胺基、(C3-C7)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C7)-鹵代烷基胺基、胺基磺醯基、胺基-(C1-C7)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C7)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C7)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C7)-環烷基胺基磺醯基、(C1-C7)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基磺醯基、(C1-C7)-烷基磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基、(C3-C7)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1-C7)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C7)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C7)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、叁-[(C1-C7)-烷基]矽烷基,A3、A4、A5相同或不同且各自獨立地係N(氮)或C-R8部分,但絕不具有超過兩個毗鄰氮原子,且其中C-R8部分中之每一R8根據下文定義具有相同或不同含義,且A3及A4在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,A4及A5在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,R8及R14各自獨立地係氫、硝基、胺基、羥基、氫硫基、氰硫 基、異氰硫基、鹵素、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、雜芳基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C3-C7)-鹵代環烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C7)-環烷基氧基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基、羥基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基氧基-(C1-C7)-烷基、雜芳基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基胺基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-鹵代烷硫基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基、(C3-C7)-環烷基胺基、(C1-C7)-烷基羰基胺基、(C3-C7)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C7)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C7)-烷氧基羰基胺基、(C1-C7)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C7)-烷基[(C1-C7)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C7)-烷基磺醯基胺基、(C3-C7)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C7)-鹵代烷基胺基、胺基-(C1-C7)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C7)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C7)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C7)-環烷基胺基磺醯基、(C1-C7)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基磺醯基、(C1-C7)-烷基磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基、(C3-C7)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1-C7)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C7)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C7)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、氰基、氰基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C7)-烷基胺基羰基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基胺基、(C1-C7)-烷基[(C1-C7)-烷氧基]胺基胺基、 (C3-C7)-環烷基胺基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、雜芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、氰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C1-C7)-鹵代烷基胺基羰基、(C2-C7)-炔基胺基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基胺基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、胺基羰基-(C1-C7)-烷基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基胺基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-鹵代烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、胺基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氧基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基胺基羰基、(C2-C7)-烯基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、甲醯基、羥基亞胺基甲基、胺基亞胺基甲基、(C1-C7)-烷氧基亞胺基甲基、(C1-C7)-烷基胺基亞胺基甲基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基亞胺基甲基、(C3-C7)-環烷氧基亞胺基甲基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基亞胺基甲基、芳氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C7)-烷氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基亞胺基甲基、(C2-C7)-烯基氧基亞胺基甲基、芳基胺基亞胺基甲基、芳基磺醯基胺基亞胺基甲基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環 基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基雜環基、(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基、(C2-C7)-烯基氧基羰基雜環基、(C2-C7)-烯基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基、(C3-C7)-環烷氧基羰基雜環基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基、胺基羰基雜環基、(C1-C7)-烷基胺基羰基雜環基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基胺基雜環基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基雜環基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基雜環基、(C2-C7)-烯基胺基羰基雜環基、羥基羰基雜環基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基-(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、雜環基、雜環基氧基、雜環基胺基、雜環基羰基、雜環基羰基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基雜環基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基雜環基羰基、(C2-C7)-烯基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C7)-環烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基羰基、胺基羰基雜環基羰基、(C1-C7)-烷基胺基羰基雜環基羰基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基胺基雜環基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基雜環基羰基、(C2-C7)-烯基胺基羰基雜環基羰基,R9及R10各自獨立地係氫、鹵素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C7)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,A6、A7相同或不同且各自獨立地係N-R11、氧、硫或CR15R16部分,但在雜環中絕不存在超過一個氧原子,且其中N-R11及CR15R16部分中之每一R11、R15、R16根據下文定義具有相同或不同含義,R11 係氫、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基、 (C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C7)-烷基,R12及R13各自獨立地係氫、鹵素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,且R15及R16各自獨立地係氫、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、羥基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、雜環基、(C1-C7)-鹵代烷基,不包含1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。
極佳者係如下之通式(I)化合物,其中[X-Y] 代表以下部分: Q 代表以下碳環及雜環部分:
其中R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、A3、A4、A5、A6及A7部分各自係如下文所定義且其中箭頭代表至各別[X-Y]部分之鍵,R1 係甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基 丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基及1-乙基-2-甲基丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、視情況經取代之苯基、雜芳基、雜環基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[1.1.1]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.1.1]己基、雙環[2.2.1]庚-2-基、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、雙環[3.2.1]辛烷-2-基、雙環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-雙(環丙基)-1-基、1,1'-雙(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-雙(環丙基)-2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-烯丙基環丙基、1-乙烯基環丁基、1-乙烯基環丙基、1-乙基環丙基、1-甲基環己基、2-甲基環己基、3-甲基環己基、1-甲氧基環己基、2-甲氧基環己基、3-甲氧基環己基,乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1- 甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基及1-乙基-2-甲基-2-丙烯基,乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基-正丙基、乙氧基-正丙基、甲氧基丁基、甲氧基異丙基、異丙氧基甲基、異丙氧基乙基、羥甲基、羥基乙基、羥基丙基、羥基丁基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴 二氟甲基、二氯氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟-第三丁基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基-正丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基-正丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基-正丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基-正丙基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基-正丙基、乙硫基-正丙基、芳基-(C1-C6)-烷基,雜環基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-鹵代環烷基、1-環丁烯基、2-環丁烯基、1-環戊烯基、2-環戊烯基、3-環戊烯基或1-環己烯基、2-環己烯基、3-環己烯基、1,3-環己二烯基或1,4-環己二烯基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基-正丙氧基甲基、乙氧基-正丙氧基乙基、乙氧基乙氧基甲基、乙氧基乙氧基乙基,R2 係氫、第三丁基二甲基矽烷基、三甲基矽烷基、三乙基矽烷基、三-(異丙基)矽烷基、三-(正丙基)矽烷基、二甲基(苯基)矽烷基、第三丁基二苯基矽烷基、二乙基異丙基矽烷基、異丙基二甲基矽烷基、第三己基二甲基矽烷基、2-(三甲基矽烷基)乙氧基甲基、2-(三甲基矽烷基)乙基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、正戊基、異戊基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基-正丙基、乙氧基-正丙基、甲氧基丁基、甲氧基異丙基、異丙氧基甲基、異丙氧基乙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基-正丙氧基甲基、乙氧基-正丙氧基乙基、乙氧基乙氧基甲基、乙氧基乙氧基乙基、烯丙基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、正戊基羰基、第三丁基羰基、異丁基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、正己基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、雜環基羰 基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁基氧基羰基、異丙氧基羰基、異丁基氧基羰基、第三丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、苯基氧基羰基、對-Cl-苯基氧基羰基、苄基氧基羰基、對-Cl-苄基氧基羰基、對-甲氧基苄基氧基羰基、對-甲基苄基氧基羰基、環丙基氧基羰基、環丁基氧基羰基、環戊基氧基羰基、環己基氧基羰基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基-正丙基、乙硫基-正丙基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1,n為0、1,R3及R4各自獨立地係氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、正己基、氟、氯、溴、碘、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基環丙基、雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.2.1]庚-2-基(降莰烷基)、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、金剛烷-1-基及金剛烷-2-基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁基氧基、第三丁基氧基、異丁基氧基、正戊基氧基、芳基、雜環基、雜芳基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、正丁硫基、正戊硫基、異丙硫基、異丁硫基、第三丁硫基、正戊硫基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯- 2,2-二氟乙基、二氟-第三丁基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基-正丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基-正丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基-正丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基-正丙基,乙烯基、丙-1-烯-1-基,丁-1-烯-1-基,烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基,丁-2-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基及1-甲基丁-2-烯-1-基、2-甲基丙-1-烯-1-基,丁-3-烯-1-基、戊烯基、2-甲基戊烯基、己烯基、乙炔基、炔丙基、1-甲基丙-2-炔-1-基、2-丁炔基、2-戊炔基、2-己炔基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、1-甲基丁-3-炔-1-基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、三氟甲硫基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基-正丙基、乙氧基-正丙基、甲氧基丁基、甲氧基異丙基、異丙氧基甲基、異丙氧基乙基、甲硫基甲基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環,R6及R7各自獨立地係氫、硝基、胺基、氰基、氰硫基、異氰硫基、氟、氯、溴、碘、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、視情況經取代之苯基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、雜芳基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、羥基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C3-C6)-鹵代環烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C6)-環烷基氧基、羥基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羥基羰基、胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C3-C6)-環烷基胺基羰基、氰基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基、(C2-C6)-炔基胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵代烷硫基、氫 硫基、雙[(C1-C6)-烷基]胺基、(C3-C6)-環烷基胺基、(C1-C6)-烷基羰基胺基、(C3-C6)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C6)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C6)-烷氧基羰基胺基、(C1-C6)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、(C3-C6)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C6)-鹵代烷基胺基、胺基磺醯基、胺基-(C1-C6)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C6)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C6)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C6)-環烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C3-C6)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1-C6)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C6)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C6)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基胺基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C6)-烷基羰基胺基、叁-[(C1-C6)-烷基]矽烷基,A3、A4、A5相同或不同且各自獨立地係N(氮)或C-R8部分,但絕不具有超過兩個毗鄰氮原子,且其中C-R8部分中之每一R8根據下文定義具有相同或不同含義,且A3及A4在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,A4及A5在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,R8及R14各自獨立地係氫、硝基、胺基、羥基、氫硫基、氰硫 基、異氰硫基、氟、氯、溴、碘、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、視情況經取代之苯基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、雜芳基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C3-C6)-鹵代環烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C6)-環烷基氧基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基、羥基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基氧基-(C1-C6)-烷基、雜芳基氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基胺基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵代烷硫基、雙[(C1-C6)-烷基]胺基、(C3-C6)-環烷基胺基、(C1-C6)-烷基羰基胺基、(C3-C6)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C6)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C6)-烷氧基羰基胺基、(C1-C6)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C6)-烷基[(C1-C6)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、(C3-C6)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C6)-鹵代烷基胺基、胺基-(C1-C6)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C6)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C6)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C6)-環烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C3-C6)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1-C6)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C6)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C6)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基胺基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C6)-烷基羰基胺基、氰基、氰基-(C1-C6)-烷基、羥基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基、雙[(C1-C6)-烷基]胺基胺基、(C1-C6)-烷基[(C1-C6)-烷 氧基]胺基胺基、(C3-C6)-環烷基胺基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、氰基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C1-C6)-鹵代烷基胺基羰基、(C2-C6)-炔基胺基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基胺基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、胺基羰基-(C1-C6)-烷基、雙[(C1-C6)-烷基]胺基胺基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、胺基羰基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C3-C6)-環烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基胺基羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、甲醯基、羥基亞胺基甲基、胺基亞胺基甲基、(C1-C6)-烷氧基亞胺基甲基、(C1-C6)-烷基胺基亞胺基甲基、雙[(C1-C6)-烷基]胺基亞胺基甲基、(C3-C6)-環烷氧基亞胺基甲基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基甲基、芳氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C6)-烷基胺基亞胺基甲基、(C2-C6)-烯基氧基亞胺基甲基、芳基胺基亞胺基甲基、芳基磺醯基胺基亞胺基甲基、雜芳 基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、羥基羰基雜環基、(C1-C6)-烷氧基羰基雜環基、(C2-C6)-烯基氧基羰基雜環基、(C2-C6)-烯基-(C1-C6)-烷氧基羰基雜環基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基雜環基、(C3-C6)-環烷氧基羰基雜環基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基雜環基、胺基羰基雜環基、(C1-C6)-烷基胺基羰基雜環基、雙[(C1-C6)-烷基]胺基胺基雜環基、(C3-C6)-環烷基胺基羰基雜環基、芳基-(C1-C6)-烷基胺基羰基雜環基、(C2-C6)-烯基胺基羰基雜環基、羥基羰基雜環基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基雜環基-(C1-C6)-烷基、羥基羰基-(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、雜環基、雜環基氧基、雜環基胺基、雜環基羰基、雜環基羰基-(C1-C6)-烷基、羥基羰基雜環基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基雜環基羰基、(C2-C6)-烯基-(C1-C6)-烷氧基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C6)-環烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基雜環基羰基、胺基羰基雜環基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基雜環基羰基、雙[(C1-C6)-烷基]胺基胺基雜環基羰基、(C3-C6)-環烷基胺基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基胺基羰基雜環基羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基雜環基羰基,R9及R10各自獨立地係氫、氟、氯、溴、碘、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、視情況經取代之苯基、雜芳基、芳基-(C1-C6)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,A6、A7相同或不同且各自獨立地係N-R11、氧、硫或CR15R16部分,但在雜環中絕不存在超過一個氧原子,且其中N-R11及CR15R16部分中之每一R11、R15、R16根據下文定義具有相同或不同含義,R11 係氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)- 烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基胺基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C6)-烷基,R12及R13各自獨立地係氫、氟、氯、溴、碘、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、視情況經取代之苯基、雜芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,且R15及R16各自獨立地係氫、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、羥基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、雜環基、(C1-C7)-鹵代烷基,不包含1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。
特佳者係如下之通式(I)化合物,其中[X-Y] 代表以下部分: R1 係甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙 基、1-乙基-2-甲基丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、視情況經取代之苯基、雜芳基、雜環基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[1.1.1]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.1.1]己基、雙環[2.2.1]庚-2-基、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、雙環[3.2.1]辛烷-2-基、雙環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-雙(環丙基)-1-基、1,1'-雙(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-雙(環丙基)-2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-甲基環己基、2-甲基環己基、3-甲基環己基、1-甲氧基環己基、2-甲氧基環己基、3-甲氧基環己基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基,R2 係氫、第三丁基二甲基矽烷基、三甲基矽烷基、三乙基矽烷基、三(異丙基)矽烷基、三(正丙基)矽烷基、二甲基(苯基)矽烷基、第三丁基二苯基矽烷基、二乙基異丙基矽烷基、異丙基二甲基矽烷基、第三己基二甲基矽烷基、2-(三甲基矽烷基)乙氧基甲基、2-(三甲基矽烷基)乙基、甲基、乙基、烯丙基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、第三丁基羰基、異丁基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、雜環基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁基氧基羰基、異丙氧基羰基、異丁基氧基羰基、第三丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基-正丙基、乙硫基-正丙基, A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1,n為0、1,R3及R4各自獨立地係氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、氟、氯、溴、碘、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁基氧基、第三丁基氧基、異丁基氧基、正戊基氧基、視情況經取代之苯基、雜環基、雜芳基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、正丁硫基、正戊硫基、異丙硫基、異丁硫基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟-第三丁基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基-正丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基-正丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基-正丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基-正丙基、乙烯基、丙-1-烯-1-基、丁-1-烯-1-基、烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基及1-甲基丁-2-烯-1-基、乙炔基、炔丙基、1-甲基丙-2-炔-1-基、2-丁炔基、2-戊炔基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、三氟甲硫基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基-正丙基、乙氧基-正丙基、甲氧基丁基、甲氧基異丙基、異丙氧基甲基、異丙氧基乙基、甲硫基甲基, R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環,且Q係下表中所闡述Q-1.1至Q-2.24部分中之一者。
不包含1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。
極特佳者係如下之通式(I)化合物,其中[X-Y] 代表以下部分: R1 係甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、視情況經取代之苯基、雜芳基、雜環基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4- 基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[1.1.1]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.1.1]己基、雙環[2.2.1]庚-2-基、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、雙環[3.2.1]辛烷-2-基、雙環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-雙(環丙基)-1-基、1,1'-雙(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-雙(環丙基)-2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-甲基環己基、2-甲基環己基、3-甲基環己基、1-甲氧基環己基、2-甲氧基環己基、3-甲氧基環己基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基,R2 係氫、第三丁基二甲基矽烷基、三甲基矽烷基、三乙基矽烷基、三(異丙基)矽烷基、三(正丙基)矽烷基、二甲基(苯基)矽烷基、第三丁基二苯基矽烷基、二乙基異丙基矽烷基、異丙基二甲基矽烷基、第三己基二甲基矽烷基、2-(三甲基矽烷基)乙氧基甲基、2-(三甲基矽烷基)乙基、甲基、乙基、烯丙基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、第三丁基羰基、異丁基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、雜環基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁基氧基羰基、異丙氧基羰基、異丁基氧基羰基、第三丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基-正丙基、乙硫基-正丙基,A1、V、W各自獨立地係CR3R4基團,A2 係CR3R4基團或氧,m為0, n為0、1,R3及R4各自獨立地係氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、氟、氯、溴、碘、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲氧基、視情況經取代之苯基、雜環基、雜芳基、甲硫基、三氟甲基、二氟甲基、乙烯基、丙-1-烯-1-基、丁-1-烯-1-基、烯丙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、三氟甲硫基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲硫基甲基且R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環,其中Q係上表中所闡述Q-1.1至Q-2.24部分中之一者。
上文在一般術語或較佳領域內列示之基團之定義適用於式(I)之終產物且相應地適用於在每一情形下製備所需之起始材料或中間體。該等基團定義可視需要彼此組合,亦即包含給定較佳範圍之間之組合。
因其同樣尚未知曉,故本發明之另一部分係由式(II)化合物或其鹽形成:
其用作用於製備通式(I)之本發明化合物之中間體,其中R1 係氫、(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C8)-環烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、 (C2-C8)-鹵代烯基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C4-C8)-環烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基,R2 係氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C2-C8)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C3-C8)-環烷基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1、2,n為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C8)-烷基、鹵素、(C3-C8)-環烷基、(C1-C8)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷基氧基、(C1-C8)-鹵代 烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基且R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環。
較佳之式(II)化合物係以下之彼等,其中R1 係氫、(C1-C6)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C6)-環烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、羥基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-鹵代烯基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-鹵代環烷基、(C4-C6)-環烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基,R2 係氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C3-C6)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C6)-烷 基]矽烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基-(C1-C6)-烷基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1、2,n為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C6)-烷基、鹵素、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷基氧基、(C1-C6)-鹵代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基且R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環。
尤佳之式(II)化合物係以下之彼等,其中R1 係氫、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、視情況經取代之苯基、雜芳基、雜環基、環丙基、 環丁基、環戊基、環己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[1.1.1]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.1.1]己基、雙環[2.2.1]庚-2-基、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、雙環[3.2.1]辛烷-2-基、雙環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-雙(環丙基)-1-基、1,1'-雙(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-雙(環丙基)-2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-甲基環己基、2-甲基環己基、3-甲基環己基、1-甲氧基環己基、2-甲氧基環己基、3-甲氧基環己基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基,R2 係氫、第三丁基二甲基矽烷基、三甲基矽烷基、三乙基矽烷基、三(異丙基)矽烷基、三(正丙基)矽烷基、二甲基(苯基)矽烷基、第三丁基二苯基矽烷基、二乙基異丙基矽烷基、異丙基二甲基矽烷基、第三己基二甲基矽烷基、2-(三甲基矽烷基)乙氧基甲基、2-(三甲基矽烷基)乙基、甲基、乙基、烯丙基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、第三丁基羰基、異丁基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、雜環基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁基氧基羰基、異丙氧基羰基、異丁基氧基羰基、第三丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基-正丙基、乙硫基-正丙基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2 個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1,n為0、1,R3及R4各自獨立地係氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、氟、氯、溴、碘、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁基氧基、第三丁基氧基、異丁基氧基、正戊基氧基、視情況經取代之苯基、雜環基、雜芳基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、正丁硫基、正戊硫基、異丙硫基、異丁硫基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟-第三丁基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基-正丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基-正丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基-正丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基-正丙基、乙烯基、丙-1-烯-1-基、丁-1-烯-1-基、烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基及1-甲基丁-2-烯-1-基、乙炔基、炔丙基、1-甲基丙-2-炔-1-基、2-丁炔基、2-戊炔基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、三氟甲硫基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基-正丙基、乙氧基-正丙基、甲氧基丁基、甲氧基異丙基、異丙氧基甲基、異丙氧基乙基、甲硫基甲基且R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具 有其他取代之完全飽和3-至6員環。
極尤佳之式(II)化合物係以下之彼等,其中R1 係甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、視情況經取代之苯基、雜芳基、雜環基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[1.1.1]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.1.1]己基、雙環[2.2.1]庚-2-基、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、雙環[3.2.1]辛烷-2-基、雙環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-雙(環丙基)-1-基、1,1'-雙(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-雙(環丙基)-2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-甲基環己基、2-甲基環己基、3-甲基環己基、1-甲氧基環己基、2-甲氧基環己基、3-甲氧基環己基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基,R2 係氫、第三丁基二甲基矽烷基、三甲基矽烷基、三乙基矽烷基、三(異丙基)矽烷基、三(正丙基)矽烷基、二甲基(苯基)矽烷基、第三丁基二苯基矽烷基、二乙基異丙基矽烷基、異丙基二甲基矽 烷基、第三己基二甲基矽烷基、2-(三甲基矽烷基)乙氧基甲基、2-(三甲基矽烷基)乙基、甲基、乙基、烯丙基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、第三丁基羰基、異丁基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、雜環基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁基氧基羰基、異丙氧基羰基、異丁基氧基羰基、第三丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基-正丙基、乙硫基-正丙基,A1、V、W各自獨立地係CR3R4基團,A2 係CR3R4基團或氧,m為0,n為0、1,R3及R4各自獨立地係氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、氟、氯、溴、碘、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲氧基、視情況經取代之苯基、雜環基、雜芳基、甲硫基、三氟甲基、二氟甲基、乙烯基、丙-1-烯-1-基、丁-1-烯-1-基、烯丙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、三氟甲硫基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲硫基甲基且R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環。
因其另外尚未知曉,故本發明之另一部分係由通式(III)化合物或其鹽形成:
其用作用於製備通式(I)之本發明化合物之中間體,其中R1 係氫、(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C8)-環烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C2-C8)-鹵代烯基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C4-C8)-環烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基,R2 係氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C2-C8)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C3-C8)-環烷基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1- C8)-烷基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1、2,n為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C8)-烷基、鹵素、(C3-C8)-環烷基、(C1-C8)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷基氧基、(C1-C8)-鹵代烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環且[M] 係叁[(C1-C6)-烷基]錫烷基、叁[(C3-C8)-環烷基]錫烷基、叁-[(C1-C6)-烷基]鍺烷基、叁-[(C3-C8)-環烷基]鍺烷基、雙(環戊二烯基)氧鋯基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)氧鋯基、雙(環戊二烯基)鉿氧基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)鉿氧基、雙(羥基)硼基、雙[(C1-C6)-烷氧基]硼基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基,四[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、叁[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、(C1-C6)-烷基-2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、叁[(C1-C6)-烷基]鉛烷基、叁[(C3-C8)-環烷基]鉛烷基、叁[(C1- C6)-烷基羰基氧基]鉛烷基、叁芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基羰基氧基]芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基]鋁基、雙[(C1-C6)-環烷基]鋁基、二氯鋁基、氯鎂基、溴鎂基、氯鋅基、氯汞基、溴汞基、(C1-C6)-烷基汞基、(C3-C6)-環烷基汞基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基-[雙-(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基)]矽烷基、(C3-C7)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基。
較佳之式(III)化合物係以下之彼等,其中R1 係氫、(C1-C6)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C6)-環烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、羥基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-鹵代烯基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-鹵代環烷基、(C4-C6)-環烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基,R2 係氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C3-C6)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C6)-烷 基]矽烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基-(C1-C6)-烷基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1、2,n為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C6)-烷基、鹵素、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷基氧基、(C1-C6)-鹵代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環且[M] 係叁[(C1-C6)-烷基]錫烷基、叁[(C3-C6)-環烷基]錫烷基、叁-[(C1-C6)-烷基]鍺烷基、叁-[(C3-C6)-環烷基]鍺烷基、雙(環戊二烯基)氧鋯基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)氧鋯基、雙(環戊二烯基)鉿氧基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)鉿氧基、雙(羥基)硼基、雙[(C1-C6)-烷氧基]硼基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、四[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、叁[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、(C1-C6)-烷基-2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛 烷基、叁[(C1-C6)-烷基]鉛烷基、叁[(C3-C6)-環烷基]鉛烷基、叁[(C1-C6)-烷基羰基氧基]鉛烷基、叁芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基羰基氧基]芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基]鋁基、雙[(C1-C6)-環烷基]鋁基、二氯鋁基、氯鎂基、溴鎂基、氯鋅基、氯汞基、溴汞基、(C1-C6)-烷基汞基、(C3-C6)-環烷基汞基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基-[雙-(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基)]矽烷基、(C3-C7)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基。
尤佳之式(III)化合物係以下之彼等,其中R1 係氫、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、視情況經取代之苯基、雜芳基、雜環基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[1.1.1]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.1.1]己基、雙環[2.2.1]庚-2-基、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、雙環[3.2.1]辛烷-2-基、雙環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-雙(環丙基)-1-基、1,1'-雙(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-雙(環丙基)-2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3- 甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-甲基環己基、2-甲基環己基、3-甲基環己基、1-甲氧基環己基、2-甲氧基環己基、3-甲氧基環己基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基,R2 係氫、第三丁基二甲基矽烷基、三甲基矽烷基、三乙基矽烷基、三(異丙基)矽烷基、三(正丙基)矽烷基、二甲基(苯基)矽烷基、第三丁基二苯基矽烷基、二乙基異丙基矽烷基、異丙基二甲基矽烷基、第三己基二甲基矽烷基、2-(三甲基矽烷基)乙氧基甲基、2-(三甲基矽烷基)乙基、甲基、乙基、烯丙基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、第三丁基羰基、異丁基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、雜環基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁基氧基羰基、異丙氧基羰基、異丁基氧基羰基、第三丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基-正丙基、乙硫基-正丙基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中氧及硫原子並不彼此毗鄰,m為0、1,n為0、1,R3及R4各自獨立地係氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、氟、氯、溴、碘、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁基氧基、第三丁基氧基、異丁基氧基、正戊基氧基、視情況經取代之苯基、雜環基、雜芳基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對- 甲基苄基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、正丁硫基、正戊硫基、異丙硫基、異丁硫基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟-第三丁基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基-正丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基-正丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基-正丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基-正丙基、乙烯基、丙-1-烯-1-基、丁-1-烯-1-基、烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基及1-甲基丁-2-烯-1-基、乙炔基、炔丙基、1-甲基丙-2-炔-1-基、2-丁炔基、2-戊炔基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、三氟甲硫基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基-正丙基、乙氧基-正丙基、甲氧基丁基、甲氧基異丙基、異丙氧基甲基、異丙氧基乙基、甲硫基甲基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環且[M] 係三甲基錫烷基、三乙基錫烷基、叁(正丙基)錫烷基、叁(異丙基)錫烷基、叁(正丁基)錫烷基、叁(第二丁基)錫烷基、叁(第三丁基)錫烷基、叁(正戊基)錫烷基、叁(正己基)錫烷基、三甲基鍺烷基、三乙基鍺烷基、叁(正丙基)鍺烷基、叁(異丙基)鍺烷基、叁(正丁基)鍺烷基、叁(第二丁基)鍺烷基、叁(第三丁基)鍺烷基、叁(正戊基)鍺烷基、叁(正己基)鍺烷基、叁(環己基)錫烷基、叁(環己基)鍺烷基、雙(環戊二烯基)氧鋯基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)氧鋯基、雙(環戊二烯基)鉿氧基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)鉿氧 基、雙(羥基)硼基、雙(甲氧基)硼基、雙(乙氧基)硼基、雙(正丙基氧基)硼基、雙(異丙基氧基)硼基、雙(正丁基氧基)硼基、雙(第二丁基氧基)硼基、雙(第三丁基氧基)硼基、雙(正戊基氧基)硼基、雙(異戊基氧基)硼基、雙(新戊基氧基)硼基、雙(正己基氧基)硼基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、四-[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、叁-[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、(C1-C6)-烷基-2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、叁[(C1-C6)-烷基]鉛烷基、叁(環烷基)鉛烷基、叁[(C1-C6)-烷基羰基氧基]鉛烷基、叁芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基羰基氧基]芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基]鋁基、雙[(C1-C6)-環烷基]鋁基、二氯鋁基、氯鎂基、溴鎂基、氯鋅基、氯汞基、溴汞基、(C1-C6)-烷基汞基、(C3-C6)-環烷基汞基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基[雙-(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基)]矽烷基、(C3-C7)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基。
極尤佳之式(III)化合物係以下之彼等,其中R1 係甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環 己基甲基、視情況經取代之苯基、雜芳基、雜環基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[1.1.1]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.1.1]己基、雙環[2.2.1]庚-2-基、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、雙環[3.2.1]辛烷-2-基、雙環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-雙(環丙基)-1-基、1,1'-雙(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-雙(環丙基)-2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-甲基環己基、2-甲基環己基、3-甲基環己基、1-甲氧基環己基、2-甲氧基環己基、3-甲氧基環己基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基,R2 係氫、第三丁基二甲基矽烷基、三甲基矽烷基、三乙基矽烷基、三(異丙基)矽烷基、三(正丙基)矽烷基、二甲基(苯基)矽烷基、第三丁基二苯基矽烷基、二乙基異丙基矽烷基、異丙基二甲基矽烷基、第三己基二甲基矽烷基、2-(三甲基矽烷基)乙氧基甲基、2-(三甲基矽烷基)乙基、甲基、乙基、烯丙基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、正丁基羰基、第三丁基羰基、異丁基羰基、異戊基羰基、新戊基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、雜環基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁基氧基羰基、異丙氧基羰基、異丁基氧基羰基、第三丁基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、苄基、對-Cl-苄基、對-F-苄基、對-甲氧基苄基、對-甲基苄基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基-正丙基、乙硫基-正丙基,A1、V、W各自獨立地係CR3R4基團, A2 係CR3R4基團或氧,m為0,n為0、1,R3及R4各自獨立地係氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、氟、氯、溴、碘、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲氧基、視情況經取代之苯基、雜環基、雜芳基、甲硫基、三氟甲基、二氟甲基、乙烯基、丙-1-烯-1-基、丁-1-烯-1-基、烯丙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、三氟甲硫基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲硫基甲基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環且[M] 係三甲基錫烷基、三乙基錫烷基、叁(正丙基)錫烷基、叁(異丙基)錫烷基、叁(正丁基)錫烷基、叁(第二丁基)錫烷基、叁(第三丁基)錫烷基、叁(正戊基)錫烷基、叁(正己基)錫烷基、三甲基鍺烷基、三乙基鍺烷基、叁(正丙基)鍺烷基、叁(異丙基)鍺烷基、叁(正丁基)鍺烷基、叁(第二丁基)鍺烷基、叁(第三丁基)鍺烷基、叁(正戊基)鍺烷基、叁(正己基)鍺烷基、叁(環己基)錫烷基、叁(環己基)鍺烷基、雙(環戊二烯基)氧鋯基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)氧鋯基、雙(環戊二烯基)鉿氧基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)鉿氧基、雙(羥基)硼基、雙(甲氧基)硼基、雙(乙氧基)硼基、雙(正丙基氧基)硼基、雙(異丙基氧基)硼基、雙(正丁基氧基)硼基、雙(第二丁基氧基)硼基、雙(第三丁基氧基)硼基、雙(正戊基氧基)硼基、雙(異戊基氧基)硼基、雙(新戊基氧基)硼基、雙(正己基氧基)硼基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、四-[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、雙 [(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、叁-[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、(C1-C6)-烷基-2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、叁[(C1-C6)-烷基]鉛烷基、叁(環烷基)鉛烷基、叁[(C1-C6)-烷基羰基氧基]鉛烷基、叁芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基羰基氧基]芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基]鋁基、雙[(C1-C6)-環烷基]鋁基、二氯鋁基、氯鎂基、溴鎂基、氯鋅基、氯汞基、溴汞基、(C1-C6)-烷基汞基、(C3-C6)-環烷基汞基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基[雙-(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基)]矽烷基、(C3-C7)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基。
就本發明化合物而言,詮釋上文及另外下文所使用之術語。該等術語為熟習此項技術者所熟知且尤其具有下文所詮釋之定義:
根據本發明,「芳基磺醯基」係視情況經取代之苯基磺醯基或視情況經取代之多環芳基磺醯基、在本文中尤其視情況經取代之萘基磺醯基,例如經氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、胺基、烷基胺基、烷基羰基胺基、二烷基胺基或烷氧基取代。
根據本發明,「環烷基磺醯基」(單獨或作為化學基團之一部分)係較佳地具有3至6個碳原子之視情況經取代之環烷基磺醯基,例如環丙基磺醯基、環丁基磺醯基、環戊基磺醯基或環己基磺醯基。
根據本發明,「烷基磺醯基」(單獨或作為化學基團之一部分)係較佳地具有1至8個或具有1至6個碳原子之直鏈或具支鏈烷基磺醯基,例如甲基磺醯基、乙基磺醯基、正丙基磺醯基、異丙基磺醯基、正丁基磺醯基、異丁基磺醯基、第二丁基磺醯基及第三丁基磺醯基。
根據本發明,「雜芳基磺醯基」係視情況經取代之吡啶基磺醯 基、嘧啶基磺醯基、吡嗪基磺醯基或視情況經取代之多環雜芳基磺醯基(本文中尤其是視情況經取代之喹啉基磺醯基),例如經氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、胺基、烷基胺基、烷基羰基胺基、二烷基胺基或烷氧基取代。
根據本發明,「烷硫基」(單獨或作為化學基團之一部分)係較佳地具有1至8個或具有1至6個碳原子之直鏈或具支鏈S-烷基,例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、第二丁硫基及第三丁硫基。烯硫基係經由硫原子鍵結之烯基,炔硫基係經由硫原子鍵結之炔基,環烷硫基係經由硫原子鍵結之環烷基,且環烯硫基係經由硫原子鍵結之環烯基。
「烷氧基」係經由氧原子鍵結之烷基,烯基氧基係經由氧原子鍵結之烯基,炔基氧基係經由氧原子鍵結之炔基,環烷基氧基係經由氧原子鍵結之環烷基,且環烯基氧基係經由氧原子鍵結之環烯基。
術語「芳基」意指具有較佳地6至14個、尤其6至10個環碳原子之視情況經取代之單-、雙-或多環芳族系統,例如苯基、萘基、蒽基、菲基及諸如此類、較佳地苯基。
術語「視情況經取代之芳基」亦包含多環系統,例如四氫萘基、茚基、二氫茚基、茀基、聯苯基,其中鍵結位點位於芳族系統上。在系統術語中,「芳基」通常亦為術語「視情況經取代之苯基」涵蓋。
雜環基團(雜環基)含有至少一個雜環(=其中至少一個碳原子由雜原子、較佳地由來自N、O、S、P之群之雜原子代替之碳環),該雜環係飽和、不飽和、部分地飽和或雜芳族且可未經取代或經取代(在該情形下,鍵結位點位於環原子上)。若雜環基或雜環視情況經取代,則其可稠合至其他碳環或雜環。在視情況經取代之雜環基之情形下,亦包含多環系統,例如8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷基、8-氮雜雙環[2.2.2] 辛烷基或1-氮雜雙環[2.2.1]庚基。在視情況經取代之雜環基之情形下,亦包含螺環系統,例如1-氧雜-5-氮雜螺[2.3]己基。除非另外定義,否則雜環在雜環中含有較佳地3至9個環原子、尤其3至6個環原子及一或多個、較佳地1至4個、尤其1、2或3個較佳地來自N、O及S之群之雜原子(但兩個氧原子不應直接彼此毗鄰,例如具有一個來自N、O及S之群之雜原子),例如1-或2-或3-吡咯啶基、3,4-二氫-2H-吡咯-2-或3-基、2,3-二氫-1H-吡咯-1-或2-或3-或4-或5-基;2,5-二氫-1H-吡咯-1-或2-或3-基、1-或2-或3-或4-六氫吡啶基;2,3,4,5-四氫吡啶-2-或3-或4-或5-基或6-基;1,2,3,6-四氫吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基;1,2,3,4-四氫吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基;1,4-二氫吡啶-1-或2-或3-或4-基;2,3-二氫吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基;2,5-二氫吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-或4-氮雜環庚烷基;2,3,4,5-四氫-1H-氮呯-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,7-四氫-1H-氮呯-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氫-1H-氮呯-1-或2-或3-或4-基;3,4,5,6-四氫-2H-氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二氫-1H-氮呯-1-或2-或3-或4-基;2,5-二氫-1H-氮呯-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,7-二氫-1H-氮呯-1-或-2-或3-或4-基;2,3-二氫-1H-氮呯-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;3,4-二氫-2H-氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;3,6-二氫-2H-氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;5,6-二氫-2H-氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二氫-3H-氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;1H-氮呯-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2H-氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;3H-氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4H-氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-側氧基環戊基(=2-或3-四氫呋喃基);2,3-二氫呋喃-2-或3-或4-或5-基;2,5-二氫呋喃-2-或3-基、2-或3-或4-氧雜環己基(=2-或3-或4-四氫吡喃基);3,4-二氫-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氫-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基;2H-吡喃-2-或3-或4-或 5-或6-基;4H-吡喃-2-或3-或4-基、2-或3-或4-氧雜環庚烷基;2,3,4,5-四氫氧呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,7-四氫氧呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氫氧呯-2-或3-或4-基;2,3-二氫氧呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二氫氧呯-2-或3-或4-基;2,5-二氫氧呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;氧呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2-或3-四氫噻吩基;2,3-二氫噻吩-2-或3-或4-或5-基;2,5-二氫噻吩-2-或3-基;四氫-2H-噻喃-2-或3-或4-基;3,4-二氫-2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氫-2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基;2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基;4H-噻喃-2-或3-或4-基。較佳3員及4員雜環係(例如)1-或2-氮丙啶基、環氧乙烷基、硫雜環丙烷基、1-或2-或3-氮雜環丁基、2-或3-氧雜丁環基、2-或3-硫呾基、1,3-二氧雜環丁烷-2-基。「雜環基」之其他實例係具有兩個來自N、O及S之群之雜原子之部分地或完全氫化雜環基團,例如1-或2-或3-或4-吡唑啶基;4,5-二氫-3H-吡唑-3-或4-或5-基;4,5-二氫-1H-吡唑-1-或3-或4-或5-基;2,3-二氫-1H-吡唑-1-或2-或3-或4-或5-基;1-或2-或3-或4-咪唑啶基;2,3-二氫-1H-咪唑-1-或2-或3-或4-基;2,5-二氫-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基;4,5-二氫-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基;六氫噠嗪-1-或2-或3-或4-基;1,2,3,4-四氫噠嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基;1,2,3,6-四氫噠嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基;1,4,5,6-四氫噠嗪-1-或3-或4-或5-或6-基;3,4,5,6-四氫噠嗪-3-或4-或5-基;4,5-二氫噠嗪-3-或4-基;3,4-二氫噠嗪-3-或4-或5-或6-基;3,6-二氫噠嗪-3-或4-基;1,6-二氫吡嗪-1-或3-或4-或5-或6-基;六氫嘧啶-1-或2-或3-或4-基;1,4,5,6-四氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基;1,2,5,6-四氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基;1,2,3,4-四氫嘧啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基;1,6-二氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基;1,2-二氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基;2,5-二氫嘧啶-2-或4-或5-基;4,5-二氫嘧啶-4-或5-或6-基;1,4-二氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基;1-或2-或3-六氫吡 嗪基;1,2,3,6-四氫吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基;1,2,3,4-四氫吡嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基;1,2-二氫吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基;1,4-二氫吡嗪-1-或2-或3-基;2,3-二氫吡嗪-2-或3-或5-或6-基;2,5-二氫吡嗪-2-或3-基;1,3-二氧環戊烷-2-或4-或5-基;1,3-二氧環戊烯-2-或4-基;1,3-二噁烷-2-或4-或5-基;4H-1,3-二氧-2-或4-或5-或6-基;1,4-二噁烷-2-或3-或5-或6-基;2,3-二氫-1,4-二氧-2-或3-或5-或6-基;1,4-二氧-2-或3-基;1,2-二硫戊環-3-或4-基;3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-或4-或5-基;1,3-二硫戊環-2-或4-基;1,3-二硫雜環戊烯-2-或4-基;1,2-二噻烷-3-或4-基;3,4-二氫-1,2-二噻-3-或4-或5-或6-基;3,6-二氫-1,2-二噻-3-或4-基;1,2-二噻-3-或4-基;1,3-二噻烷-2-或4-或5-基;4H-1,3-二噻-2-或4-或5-或6-基;異噁唑啶-2-或3-或4-或5-基;2,3-二氫異噁唑-2-或3-或4-或5-基;2,5-二氫異噁唑-2-或3-或4-或5-基;4,5-二氫異噁唑-3-或4-或5-基;1,3-噁唑啶-2-或3-或4-或5-基;2,3-二氫-1,3-噁唑-2-或3-或4-或5-基;2,5-二氫-1,3-噁唑-2-或4-或5-基;4,5-二氫-1,3-噁唑-2-或4-或5-基;1,2-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基;3,4-二氫-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氫-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;5,6-二氫-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;5,6-二氫-4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基;2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;6H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基;4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基;1,3-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基;3,4-二氫-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氫-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;5,6-二氫-2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;5,6-二氫-4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;6H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基;嗎啉-2-或3-或4-基;3,4-二氫-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氫-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基;2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基;4H-1,4-噁嗪-2-或3-基;1,2-氧氮 雜環庚-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,5-四氫-1,2-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,7-四氫-1,2-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氫-1,2-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,5,6,7-四氫-1,2-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,5,6,7-四氫-1,2-氧氮呯-3-或4-或5-或6-或7-基;2,3-二氫-1,2-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,5-二氫-1,2-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,7-二氫-1,2-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二氫-1,2-氧氮呯-3-或4-或5-或6-或7-基;4,7-二氫-1,2-氧氮呯-3-或4-或5-或6-或7-基;6,7-二氫-1,2-氧氮呯-3-或4-或5-或6-或7-基;1,2-氧氮呯-3-或4-或5-或6-或7-基;1,3-氧氮雜環庚-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,5-四氫-1,3-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,7-四氫-1,3-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氫-1,3-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,5,6,7-四氫-1,3-氧氮呯-2-或4-或5-或6-或7-基;4,5,6,7-四氫-1,3-氧氮呯-2-或4-或5-或6-或7-基;2,3-二氫-1,3-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,5-二氫-1,3-氧氮呯-2-或4-或5-或6-或7-基;2,7-二氫-1,3-氧氮呯-2-或4-或5-或6-或7-基;4,5-二氫-1,3-氧氮呯-2-或4-或5-或6-或7-基;4,7-二氫-1,3-氧氮呯-2-或4-或5-或6-或7-基;6,7-二氫-1,3-氧氮呯-2-或4-或5-或6-或7-基;1,3-氧氮呯-2-或4-或5-或6-或7-基;1,4-氧氮雜環庚-2-或3-或5-或6-或7-基;2,3,4,5-四氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,4,7-四氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3,6,7-四氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或5-或6-或7-基;2,5,6,7-四氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或5-或6-或7-基;4,5,6,7-四氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;2,3-二氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或5-或6-或7-基;2,5-二氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或5-或6-或7-基;2,7-二氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或5-或6-或7-基;4,5-二氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;4,7-二氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基;6,7-二氫-1,4-氧氮呯-2-或3-或5-或6-或7- 基;1,4-氧氮呯-2-或3-或5-或6-或7-基;異噻唑啶-2-或3-或4-或5-基;2,3-二氫異噻唑-2-或3-或4-或5-基;2,5-二氫異噻唑-2-或3-或4-或5-基;4,5-二氫異噻唑-3-或4-或5-基;1,3-噻唑啶-2-或3-或4-或5-基;2,3-二氫-1,3-噻唑-2-或3-或4-或5-基;2,5-二氫-1,3-噻唑-2-或4-或5-基;4,5-二氫-1,3-噻唑-2-或4-或5-基;1,3-噻嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基;3,4-二氫-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;3,6-二氫-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基;5,6-二氫-2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基;5,6-二氫-4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基;2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基;6H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基;4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基。「雜環基」之其他實例係具有3個來自N、O及S之群之雜原子之部分地或完全氫化雜環基團,例如1,4,2-二噁唑啶-2-或3-或5-基;1,4,2-二噁唑-3-或5-基;1,4,2-二噁嗪烷-2-或-3-或5-或6-基;5,6-二氫-1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基;1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基;1,4,2-二氧氮雜環庚-2-或3-或5-或6-或7-基;6,7-二氫-5H-1,4,2-二氧氮呯-3-或5-或6-或7-基;2,3-二氫-7H-1,4,2-二氧氮呯-2-或3-或5-或6-或7-基;2,3-二氫-5H-1,4,2-二氧氮呯-2-或3-或5-或6-或7-基;5H-1,4,2-二氧氮呯-3-或5-或6-或7-基;7H-1,4,2-二氧氮呯-3-或5-或6-或7-基。視情況進一步經取代之雜環之結構實例亦列示於下文中:
上文所列示之雜環較佳地經(例如)以下基團取代:氫、鹵素、烷基、鹵代烷基、羥基、烷氧基、環烷氧基、芳基氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、環烷基、鹵代環烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜環基、烯基、烷基羰基、環烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、烷氧基羰基、羥基羰基、環烷氧基羰基、環烷基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基烷基、炔基、炔基烷基、烷基炔基、叁烷基矽烷基炔基、硝基、胺基、氰基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、烷硫基、氫硫基、羥基烷基、側氧基、雜芳基烷氧基、芳基烷氧基、雜環基烷氧基、雜環基烷硫基、雜環基氧基、雜環硫基、雜芳基氧基、雙烷基胺基、烷基胺基、環烷基胺基、羥基羰基烷基胺基、烷氧基羰基烷基胺基、芳基烷氧基羰基烷基胺基、烷氧基羰基烷基(烷基)胺基、胺基羰基、烷基胺基羰基、雙烷基胺基羰基、環烷基胺基羰基、羥基羰基烷基胺基羰基、烷氧基羰基烷基胺基羰基、芳基烷氧基羰基烷基胺基羰基。
在基礎結構經來自基團列表(=群)或通常定義之基團群之「一或多個基團」取代時,此在每一情形下包含同時經複數個相同及/或結構上不同之基團取代。
在部分地或完全飽和氮雜環之情形下,此可經由碳或經由氮連結至分子之其他部分。
用於經取代雜環基團之適宜取代基係下文進一步指定之取代基且另外亦係側氧基及硫代基。作為環碳原子上之取代基之側氧基然後為(例如)雜環中之羰基。因此,較佳地亦包含內酯及內醯胺。側氧基亦可存在於環雜原子上,其可以各種氧化態存在於(例如)N及S上,在該情形下其在雜環中形成(例如)二價基團N(O)、S(O)(亦簡寫為SO)及S(O)2(亦簡寫為SO2)。在-N(O)-及-S(O)-基團之情形下,包含每一情形中之兩種對映異構體。
根據本發明,表達「雜芳基」代表雜芳族化合物,亦即完全不飽和芳族雜環化合物,較佳係具有1至4個、較佳地1或2個相同或不同雜原子、較佳地O、S或N之5-至7員環。本發明雜芳基係(例如)1H-吡咯-1-基、1H-吡咯-2-基、1H-吡咯-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、1H-咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-吡唑-1-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮呯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、噠嗪-3-基、噠嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-、 1,3,2-、1,3,6-及1,2,6-噁嗪基、異噁唑-3-基、異噁唑-4-基、異噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、異噻唑-3-基、異噻唑-4-基、異噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧呯基、噻庚烷基、1,2,4-三唑酮基及1,2,4-二氮呯基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-氧雜三唑-5-基、1,2,3,4-噻三唑-5-基、1,2,3,5-氧雜三唑-4-基、1,2,3,5-噻三唑-4-基。本發明雜芳基亦可經一或多個相同或不同基團取代。若兩個毗鄰碳原子係另一芳族環之一部分,則該等系統係稠合雜芳族系統,例如苯并稠合或多環雜芳族系統。較佳實例係喹啉(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基);異喹啉(例如異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、異喹啉-5-基、異喹啉-6-基、異喹啉-7-基、異喹啉-8-基);喹喔啉;喹唑啉;啉;1,5-萘啶;1,6-萘啶;1,7-萘啶;1,8-萘啶;2,6-萘啶;2,7-萘啶;呔嗪;吡啶并吡嗪;吡啶并嘧啶;吡啶并噠嗪;喋啶;嘧啶并嘧啶。雜芳基之實例亦係來自以下群之5-或6員苯并稠合環:1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、2H-異吲哚-2-基、2H-異吲哚-1-基、2H-異吲哚-3-基、2H-異吲哚-4-基、2H-異吲哚-5-基、2H-異吲哚-6-基、2H-異吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3- 苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并異噁唑-3-基、1,2-苯并異噁唑-4-基、1,2-苯并異噁唑-5-基、1,2-苯并異噁唑-6-基、1,2-苯并異噁唑-7-基、1,2-苯并異噻唑-3-基、1,2-苯并異噻唑-4-基、1,2-苯并異噻唑-5-基、1,2-苯并異噻唑-6-基、1,2-苯并異噻唑-7-基。
術語「鹵素」意指(例如)氟、氯、溴或碘。若該術語用於基團,則「鹵素」意指(例如)氟、氯、溴或碘原子。
根據本發明,「烷基」意指直鏈或具支鏈開鏈、飽和烴基團,其視情況經單-或多取代,且在後一情形下稱為「經取代烷基」。較佳取代基係鹵素原子、烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、烷硫基、鹵代烷硫基、胺基或硝基,尤佳者係甲氧基、甲基、氟烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。
「鹵代烷基」、「鹵代烯基」及「鹵代炔基」分別係部分地或完全經相同或不同鹵素原子取代之烷基、烯基及炔基,例如單鹵代烷基,例如CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CHClCH3、CH2Cl、CH2F;全鹵代烷基,例如CCl3、CClF2、CFCl2、CF2CClF2、CF2CClFCF3;多鹵代烷基,例如CH2CHFCl、CF2CClFH、CF2CBrFH、CH2CF3;術語全鹵代烷基亦涵蓋術語全氟烷基。
部分地氟化烷基意指經氟單-或多取代之直鏈或具支鏈、飽和烴,其中所論述氟原子可作為取代基存在於直鏈或具支鏈烴鏈上之一或多個不同碳原子,例如CHFCH3、CH2CH2F、CH2CH2CF3、CHF2、CH2F、CHFCF2CF3
部分地氟化鹵代烷基意指經具有至少一個氟原子之不同鹵素原子取代之直鏈或具支鏈、飽和烴,其中視情況存在之任一其他鹵素原 子係選自由氟、氯或溴、碘組成之群。相應鹵素原子可作為取代基存在於直鏈或具支鏈烴鏈之一或多個不同碳原子上。部分地氟化鹵代烷基亦包含直鏈或具支鏈經包含至少一個氟原子之鹵素完全取代。
鹵代烷氧基係(例如)OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3及OCH2CH2Cl;該情形等效於鹵代烯基及其他經鹵素取代之基團。
本文所提及之表達「(C1-C4)-烷基」係(例如)用於根據針對碳原子所陳述範圍具有1至4個碳原子之直鏈或具支鏈烷基之簡單記法,亦即涵蓋甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或第三丁基。具有較大碳原子指定範圍之一般烷基係(例如)「(C1-C6)-烷基」相應地亦涵蓋具有較大碳原子數之直鏈或具支鏈烷基,亦即根據實例亦係具有5及6個碳原子之烷基。
除非具體陳述,否則在烴基團(例如烷基、烯基及炔基)之情形下(包含在複合基團中者),較佳者係(例如)具有1至6個碳原子或具有2至6個碳原子(在不飽和基團之情形下)之低碳數碳骨架。烷基(包含在諸如烷氧基、鹵代烷基等複合基團中者)係(例如)甲基、乙基、正丙基或異丙基、正-、異-、第三-或2-丁基、戊基、己基(例如正己基、異己基及1,3-二甲基丁基)、庚基(例如正庚基、1-甲基己基及1,4-二甲基戊基);烯基及炔基定義為對應於烷基之可能不飽和基團,其中存在至少一個雙鍵或三鍵。較佳者係具有一個雙鍵或三鍵之基團。
術語「烯基」亦尤其包含具有一個以上雙鍵之直鏈或具支鏈開鏈烴基團(例如1,3-丁二烯基及1,4-戊二烯基),但亦包含具有一或多個累加雙鍵之丙二烯基或累積多烯基(例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基及1,2,3-戊三烯基)。烯基係(例如)可視情況經其他烷基取代之乙烯基,例如丙-1-烯-1-基、丁-1-烯-1-基、烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基及1- 甲基丁-2-烯-1-基、2-甲基丙-1-烯-1-基、1-甲基丙-1-烯-1-基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基或1-甲基丁-2-烯-1-基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基。
術語「炔基」亦尤其包含具有一個以上三鍵或具有一或多個三鍵及一或多個雙鍵之直鏈或具支鏈開鏈烴基團,例如1,3-丁三烯基或3-戊烯-1-炔-1-基。(C2-C6)-炔基係(例如)乙炔基、炔丙基、1-甲基丙-2-炔-1-基、2-丁炔基、2-戊炔基或2-己炔基,較佳地係炔丙基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基或1-甲基丁-3-炔-1-基。
術語「環烷基」意指具有較佳地3-8個環碳原子之碳環飽和環系統,例如環丙基、環丁基、環戊基或環己基。在視情況經取代之環烷基之情形下,包含具有取代基之環狀系統,亦在環烷基上包含具有雙鍵之取代基,例如亞烷基(例如亞甲基)。在視情況經取代之環烷基之情形下,亦包含多環脂肪族系統,例如雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.2.1]庚-2-基(降莰烷基)、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、金剛烷-1-基及金剛烷-2-基。術語「(C3-C7)-環烷基」係對應於指定碳原子範圍之具有3至7個碳原子之環烷基之簡單記法。
在經取代之環烷基之情形下,亦包含螺環脂肪族系統,例如螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基。
「環烯基」意指具有較佳地4-8個碳原子之碳環、非芳族、部分地不飽和環系統,例如1-環丁烯基、2-環丁烯基、1-環戊烯基、2-環戊烯基、3-環戊烯基或1-環己烯基、2-環己烯基、3-環己烯基、1,3-環己二烯基或1,4-環己二烯基,其亦在環烯基上包含具有雙鍵之取代基,例如亞烷基(例如亞甲基)。在視情況經取代之環烯基之情形下,針對經取代之環烷基之詮釋相應地亦適應。
術語「亞烷基」亦(例如呈(C1-C10)-亞烷基形式)意指經由雙鍵附接之直鏈或具支鏈開鏈烴基團。用於亞烷基之可能鍵結位點僅為兩個氫原子可由雙鍵代替之基礎結構上之天然位置;該等基團係(例如)=CH2、=CH-CH3、=C(CH3)-CH3、=C(CH3)-C2H5或=C(C2H5)-C2H5。亞環烷基係經由雙鍵鍵結之碳環基團。
術語「矽烷基」代表含有錫原子之進一步經取代基團;類似地,「鍺烷基」係含有鍺原子之進一步經取代基團。「氧鋯基」係含有鋯原子之進一步經取代基團。「鉿氧基」係含有鉿原子之進一步經取代基團。「硼基」、「二氧雜硼烷基」及「二氧雜硼雜己環」係各自含有硼原子之進一步經取代且視情況環狀基團。「鉛烷基」係含有鉛原子之進一步經取代基團。「汞基」係含有汞原子之進一步經取代基團。「鋁基」係含有鋁原子之進一步經取代基團。「鎂基」係含有鎂原子之進一步經取代基團。「鋅基」係含有鋅原子之進一步經取代基團。
端視取代基之性質及其附接方式,通式(I)化合物可以立體異構體形式存在。式(I)涵蓋根據具體三維形式定義之所有可能立體異構體,例如對映異構體、非對映異構體、Z及E異構體。若(例如)存在一或多個烯基,則可出現非對映異構體(Z及E異構體)。若(例如)存在一或多個不對稱碳原子,則可出現對映異構體及非對映異構體。立體異構體可自藉由常用分離方法進行製備所獲得之混合物中獲得。層析分離可以分析級實現以發現對映異構體過量或非對映異構體過量,或以製備級實現以產生用於生物測試之測試樣品。同樣可經由使用立體選擇性反應使用光學活性起始材料及/或助劑來選擇性製備立體異構體。本發明由此亦係關於由通式(I)涵蓋但並未以其具體立體異構體形式展示之所有立體異構體及其混合物。
經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇 之合成
可自已知製程開始來製備通式(I)之本發明經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇。可藉由各種合成途徑獲得已知且天然相關之植物源物質脫落酸(參照Hanson等人,J.Chem.Res.(S),2003,426;Constantino等人,J.Org.Chem.1986,51,253;Constantino等人,1989,54,681;Marsh等人,Org.Biomol.Chem.2006,4,4186;WO94/15467)。已最佳化其中所闡述合成脫落酸骨架之一些製程且由替代合成步驟代替。所使用及檢驗之合成途徑係自市售或溶液製得之酮及炔酸衍生物。所製得用於合成本發明通式(I)化合物之第一關鍵中間體係通式(II)之視情況進一步經取代之1-(2-羥基丁-3-炔-2-基)環烷基甲腈。
此係藉由以下方式來實現:使適當酮與乙炔鋰/乙二胺錯合物在適宜極性-非質子性溶劑(例如四氫呋喃)中進行反應,或在兩個步驟中藉由與三甲基矽烷基乙炔及LDA(二異丙基醯胺鋰)在-78℃至0℃之溫度範圍內於適宜極性-非質子性溶劑(例如四氫呋喃)中進行反應且隨後藉助適宜三烷基氟化銨(例如四丁基氟化銨)在極性-非質子性溶劑中或使用適宜碳酸鹽鹼(例如碳酸鉀)在極性-質子性溶劑(例如甲醇)中消除 三甲基矽烷基(參照J.Chem.Res.(S)2003,426)以得到通式II之相應經取代之本發明1-(2-羥基丁-3-炔-2-基)環烷基甲腈(反應圖1)。上文反應圖1中之A1、A2、V、W、m、n及R1各自係如上文所定義。舉例而言,反應圖1中之R2係氫原子或三乙基矽烷基。經由文獻中所闡述之合成途徑來製備用於反應圖1及2中之反應之酮反應物(參照J.Org.Chem.1992,57,436;Zh.Org.Khim.1992,28,256)。
自上述經取代1-(2-羥基丁-3-炔-2-基)環烷基甲腈開始,可藉由使用適宜經取代芳基、環烯基、雜環基或雜芳基鹵化物(參照J.Chem.Res.(S),2003,426;J.Chem.Soc.,Perkin Trans.1 2001,47;Adv.Synth.Catal.2005,347,872;Synlett 2010,150;Org.Lett.2008,10,1569;Helv.Chim.Acta 2009,92,826,Can.J.Chem.1993,71,983)使用適宜過渡金屬觸媒系統(例如雙(三苯基膦)二氯化鈀、乙酸鈀(II)以及三苯基膦或雙(環辛-1,5-二烯基)氯化銥與雙齒配體(例如2,2'-雙(二苯基膦基)-1,1'-鏈萘基或1,4-雙(二苯基膦基)丁烷)之組合)及適宜鹵化銅(I)(例如碘化銅(I))在胺及極性非質子性溶劑之適宜溶劑混合物(例如二異丙胺及甲苯或三乙基胺及四氫呋喃)中進行過渡金屬催化之偶合來製備本發明經取代炔基-氰基環烷醇I(a)-I(b)(反應圖2)。下文反應圖2中之A1、A2、V、W、m、n、R1、R2、A3、A4、A5、A6、A7、R6、R7、R9、R10、R12、R13及R14各自係如上文所定義。
另一選擇為,亦可藉由使用適宜鹼(例如二異丙基醯胺鋰或正丁基鋰(其亦以縮寫形式稱為BuLi))使適宜進一步經取代酮與適當經取代芳基-、環烯基-、雜芳基-或雜環基炔在適宜極性-非質子性溶劑(例如四氫呋喃(THF))中進行反應來製備本發明經取代炔基-氰基環烷醇I(a)-I(b)(反應圖2)。
可藉由以下方式來製備本發明經取代(E)-構形烯基氰基環烷醇I(e):使用適宜氫化鋁試劑(例如雙(2-甲氧基乙氧基)氯氫化鈉或氫化鋰鋁)在適宜極性-非質子性溶劑(例如四氫呋喃)中(參照Org.Biomol.Chem.2006,4,4186;Bioorg.Med.Chem.2004,12,363-370;Tetrahedron 2003,59,9091-9100;Org.Biomol.Chem.2006,4,1400-1412;Synthesis 1977,561;Tetrahedron Letters 1992,33,3477及Tetrahedron Letters 1974,1593)、使用硼氫化物試劑(例如硼氫化鈉)在適宜極性-質子性溶劑(例如甲醇)中(參照Org.Lett.2004,6,1785)、使用溶於乙胺及第三丁醇之混合物中之鋰(例如Helvetica Chimica Acta 1986,69,368)或利用適宜三烷氧基矽烷在適宜過渡金屬觸媒(例如叁(乙腈)釕1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基六氟磷酸鹽或叁(乙腈)釕環戊二烯基六氟磷酸鹽;參照J.Am.Chem.Soc.2002,124,7622;J.Am.Chem.Soc.2005,127,17645)存在下還原相應本發明炔基-氰基環烷醇I(a)之炔基團(反應圖5)。還原炔基團之另一變化形式係使所論述炔與 存於濃乙酸中之鋅或與鋅及適當銨鹽在適宜極性-非質子性溶劑(例如二氯甲烷)中進行反應(參照WO2006/027243)。端視反應條件,三鍵之氫化亦可提供相應本發明(Z)-構形類似物作為其他反應產物。上文反應圖3中之A1、A2、V、W、m、n、R1、R2、A3、A4、A5、R6及R7各自係如上文所定義。獲得本發明經取代(E)-構形烯基羥基環烷醇I(e)之替代途徑係將通式II之上述經取代1-(2-羥基丁-3-炔-2-基)環烷基甲腈在適宜極性-非質子性溶劑(例如四氫呋喃或二氯甲烷)中金屬或半金屬氫化物調介性轉化成通式III之相應經取代1-[(3E)-2-羥基-4-[M]-丁-3-烯-2-基]環烷基甲腈(參照Org.Lett.2002,4,703;Angew.Int.Ed.2006,45,2916),其中[M]係如上文所定義(例如[M]=三-正丁基錫烷基或雙環戊二烯基氯氧鋯基)(亦參照Org.Lett.2010,12,1056;Org.Lett 2005,7,5191,J.Am.Chem.Soc.2010,132,10961;Tetrahedron 1994,50,5189;Angew.Chem.Int.Ed.2000,39,1930)。可藉由使用適宜過渡金屬觸媒(例如雙(三苯基膦)二氰化鈀、四(三苯基膦)鈀或雙(三苯基膦)二氯化鈀)在適宜溶劑(例如四氫呋喃或N,N-二甲基甲醯胺)與適當經取代之芳基或雜芳基鹵化物偶合來將由此獲得之經取代1-[(3E)-2-羥基-4-[M]-丁-3-烯-2-基]環烷基甲腈轉化成本發明經取代(E)-構形烯基氰基環烷醇I(e)(反應圖4)。
可使用適宜鹵化劑(例如N-溴琥珀醯亞胺、N-碘琥珀醯亞胺或碘)在適宜極性-非質子性溶劑(例如二氯甲烷)中將所論述經取代1-[(3E)-2-羥基-4-[M]-丁-3-烯-2-基]環烷基甲腈轉化成相應本發明經取代1-[(3E)-2-羥基-4-[鹵素]-丁-3-烯-2-基]環烷基甲腈,然後可藉由使用適宜過渡金屬觸媒(例如四(三苯基膦)鈀、叁(環己基)膦、[1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯化鈀、叁(二亞苄基丙酮)二鈀(0))與適當經取代芳基-或雜芳基酸在適宜溶劑混合物(例如二噁烷、水及飽和碳酸氫鈉溶液、四氫呋喃及碳酸鉀水溶液或甲苯及碳酸鈉水溶液)進行偶合來將其轉化本發明經取代(E)-構形烯基氰基環烷醇I(e)(反應圖4)。上文反應圖4中之A1、A2、V、W、m、n、R1、R2、A3、A4、A5、R6及R7各自係如上文所定義。可以類似反應自經取代1-[(3E)-2-羥基-4-[M]-丁-3-烯-2-基]環烷基甲腈及1-[(3E)-2-羥基-4-[鹵素]-丁-3-烯-2-基]環烷基甲腈開始來製備相應本發明烯基氰基環烷醇I(f)(反應圖5)。
上文反應圖5中之A1、A2、V、W、m、n、R1、R2、A6、A7、R9、R10、R12、R13、R14各自係如上文所定義。
可在過渡金屬觸媒(例如林德拉觸媒)存在下使用氫在適宜極性-非質子性溶劑(例如正丁醇)中來將本發明經取代炔基-氰基環烷醇I(a)還原成本發明經取代(Z)-構形烯基氰基環烷醇I(g)(參照Tetrahedron 1987,43,4107;Tetrahedron 1983,39,2315;J.Org.Synth.1983,48, 4436及J.Am.Chem.Soc.1984,106,2735)(反應圖6)。下文反應圖6中之A1、A2、V、W、m、n、R1、R2、A3、A4、A5、R6及R7各自係如上文所定義。
可經由使用適宜過渡金屬觸媒(例如雙(三苯基膦)二氰化鈀、四(三苯基膦)鈀或雙(三苯基膦)二氯化鈀)使經取代1-(2-羥基丁-3-烯-2-基)環烷基甲腈II或經取代1-[(3E)-2-羥基-4-[M]-丁-3-烯-2-基]環烷基甲腈III與適當經取代三氟甲烷磺酸乙烯基酯在適宜溶劑(例如四氫呋喃或N,N-二甲基甲醯胺)中進行反應來製備經進一步經取代環烯基取代之本發明炔基-及烯基氰基環烷醇I(f)(反應圖7)。下文反應圖7中之A1、A2、V、W、m、n、R1、R2、A6、A7、R9、R10、R12、R13及R14各自係如上文所定義。
反應圖7
下文給出本發明通式(I)化合物之所選詳細合成實例。所提及實例編號對應於下表1至5中之編號方案。使用Bruker儀器獲得針對下文段落中所闡述化學實例報告之1H NMR、13C NMR及19F NMR光譜數據(對於1H NMR而言係400MHz且對於13C NMR而言係150MHz且對於19F NMR而言係375MHz,溶劑:CDCl3、CD3OD或d6-DMSO,內部標準:四甲基矽烷,δ=0.00ppm),且所鑑別信號定義如下:br=寬峰;s=單峰,d=雙重峰,t=三重峰,dd=雙雙重峰,ddd=雙雙雙重峰,m=多重峰,q=四重峰,quint=五重峰,sext=六重峰,sept=七重峰,dq=雙四重峰,dt=雙三重峰。用於化學基團之縮寫定義如下:Me=CH3,Et=CH2CH3,t-Hex=C(CH3)2CH(CH3)2,t-Bu=C(CH3)3,n-Bu=無支鏈丁基,n-Pr=無支鏈丙基,c-Hex=環己基。在非對映異構體混合物之情形下,報告兩種非對映異構體中之每一者之顯著信號或報告主要非對映異構體之特徵信號。
合成實例:
I.1-130號:2-[3-(1-氰基環丙基)-3-羥基-4-甲基戊-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯
將1-異丁醯基環丙烷甲腈(4.00g,29.16mmol)在氬下溶於圓底燒瓶中之無色四氫呋喃(120ml)中且逐滴添加至存於無色四氫呋喃(80ml)中且冷卻至0℃之乙炔鋰-乙二胺錯合物(4.11g,37.91mmol,85%含量)之溶液中。在完成添加後,將反應溶液在室溫下攪拌4h,然後添加水且在減壓下濃縮混合物。將剩餘殘餘物與水及二氯甲烷混合,且使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾 並在減壓下濃縮。藉由管柱層析純化所獲得粗產物(乙酸乙酯/庚烷梯度),分離無色固體形式之1-(3-羥基-4-甲基戊-1-炔-3-基)環丙烷甲腈(2.59g,理論值之54%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)2.48(s,1H),2.41(sept,1H),2.19(br.s,1H,OH),1.34-1.28(m,3H),1.21(m,1H),1.12(d,3H),1.09(d,3H)。首先在氬下將碘化銅(I)(117mg,0.61mmol)及雙(三苯基膦)氯化鈀(II)(323mg,0.46mmol)裝填至烘烤圓底燒瓶中,且添加無色甲苯(6ml)及2-碘苯甲酸甲酯(803mg,3.06mmol)。在室溫下攪拌10min,隨後逐滴添加存於無色甲苯(9ml)中之1-(3-羥基-4-甲基戊-1-炔-3-基)環丙烷甲腈(500mg,3.06mmol)之溶液及二異丙胺(0.86ml,6.13mmol)。將所得反應混合物在室溫下攪拌3h且然後添加水。使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由最終管柱層析純化所獲得粗產物(使用乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出無色油狀物形式之2-[3-(1-氰基環丙基)-3-羥基-4-甲基戊-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯(370mg,理論值之39%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.97(d,1H),7.51(m,1H),7.48(m,1H),7.40(dd,1H),3.91(s,3H),2.51(sept,1H),1.50(m,2H),1.36(m,1H),1.24(m,1H),1.20(d,3H),1.17(d,3H)。
I.1-127號:2-[3-(1-氰基環丙基)-3-羥基-4-甲基戊-1-炔-1-基]苯甲酸
將2-[3-(1-氰基環丙基)-3-羥基-4-甲基戊-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯(100mg,0.34mmol)溶於四氫呋喃(15ml)中,且添加水(3ml)及細粉狀氫氧化鈉(13mg,0.34mmol)。將所得反應混合物在室溫下攪拌4h且然後添加水,且使用稀鹽酸將pH調節至pH 1。使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉 由最終管柱層析純化所獲得粗產物(使用乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出無色固體形式之2-[3-(1-氰基環丙基)-3-羥基-4-甲基戊-1-炔-1-基]苯甲酸(90mg,理論值之88%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.09(d,1H),7.60(d,1H),7.56(m,2H),7.46(m,1H),2.52(sept,1H),1.49(m,2H),1.38(m,1H),1.23(m,1H),1.21(d,3H),1.18(s,3H)。
I.1-532號:2-[3-(1-氰基環丙基)-4-乙基-3-羥基己-1-炔-1-基]苯甲腈
首先在氬下將碘化銅(I)(5mg,0.03mmol)及雙(三苯基膦)氯化鈀(II)(13mg,0.02mmol)裝填至烘烤圓底燒瓶中,且添加無色甲苯(3ml)及2-碘苯甲腈(144mg,0.63mmol)。在室溫下攪拌10min,隨後逐滴添加存於無色甲苯(2ml)中之1-(4-乙基-3-羥基己-1-炔-3-基)環丙烷甲腈(120mg,0.63mmol)之溶液及二異丙胺(0.26ml,1.89mmol)。將所得反應混合物在室溫下攪拌3h且然後添加水。使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由最終管柱層析純化所獲得粗產物(使用乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出黏性油狀物形式之2-[3-(1-氰基環丙基)-4-乙基-3-羥基己-1-炔-1-基]苯甲腈(133mg,理論值之73%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.72(m,1H),7.60(m,1H),7.52-7.43(m,2H),2.28(br.s,1H,OH),2.06(m,1H),1.91(m,1H),1.79(m,1H),1.58(m,2H),1.49(m,1H),1.41(m,2H),1.27(m,1H),1.09(m,6H)。
I.1-538號:2-[3-(1-氰基環丙基)-4-乙基-3-羥基己-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯
首先在氬下將碘化銅(I)(5mg,0.03mmol)及雙(三苯基膦)氯化鈀(II)(13mg,0.02mmol)裝填至烘烤圓底燒瓶中,且添加無色甲苯(3ml)及2-碘苯甲酸甲酯(164mg,0.63mmol)。在室溫下攪拌10min,隨後逐滴添加存於無色甲苯(2ml)中之1-(4-乙基-3-羥基己-1-炔-3-基)環丙烷甲腈(120mg,0.63mmol)之溶液及二異丙胺(0.26ml,1.89mmol)。將所得反應混合物在室溫下攪拌3h且然後添加水。使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由最終管柱層析純化所獲得粗產物(使用乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出黏性油狀物形式之2-[3-(1-氰基環丙基)-4-乙基-3-羥基己-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯(136mg,理論值之66%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.96(d,1H),7.48(m,2H),7.39(m,1H),3.91(s,3H),2.55(br.s,1H,OH),2.03(m,1H),1.93(m,1H),1.84(m,1H),1.58(m,2H),1.53(m,2H),1.39(m,1H),1.25(m,1H),1.09(m,6H)。
I.1-539號:3-[3-(1-氰基環丙基)-4-乙基-3-羥基己-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯
首先在氬下將碘化銅(I)(5mg,0.03mmol)及雙(三苯基膦)氯化鈀(II)(13mg,0.02mmol)裝填至烘烤圓底燒瓶中,且添加無色甲苯(3ml)及3-碘苯甲酸甲酯(164mg,0.63mmol)。在室溫下攪拌10min,隨後逐滴添加存於無色甲苯(2ml)中之1-(4-乙基-3-羥基己-1-炔-3-基)環 丙烷甲腈(120mg,0.63mmol)之溶液及二異丙胺(0.26ml,1.89mmol)。將所得反應混合物在室溫下攪拌3h且然後添加水。使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由最終管柱層析純化所獲得粗產物(使用乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出黏性油狀物形式之3-[3-(1-氰基環丙基)-4-乙基-3-羥基己-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯(166mg,理論值之81%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.03-8.00(m,2H),7.56(m,1H),7.42(m,1H),3.93(s,3H),2.26(br.s,1H,OH),2.04(m,1H),1.93-1.88(m,1H),1.84-1.79(m,1H),1.59-1.55(m,1H),1.52-1.47(m,1H),1.43-1.39(m,2H),1.30-1.27(m,2H),1.09(m,6H)。
I.1-578號:2-[3-(1-氰基環丙基)-3-環戊基-3-羥基丙-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯
首先在氬下將碘化銅(I)(4mg,0.02mmol)及雙(三苯基膦)氯化鈀(II)(11mg,0.02mmol)裝填至烘烤圓底燒瓶中,且添加無色甲苯(4ml)及3-碘苯甲酸甲酯(138mg,0.53mmol)。在室溫下攪拌10min,隨後逐滴添加存於無色甲苯(2ml)中之1-(1-環戊基-1-羥基丙-2-炔-1-基)環丙烷甲腈(100mg,0.53mmol)之溶液及二異丙胺(0.22ml,1.59mmol)。將所得反應混合物在室溫下攪拌4h且然後添加水。使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由最終管柱層析純化所獲得粗產物(使用乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出黏性油狀物形式之2-[3-(1-氰基環丙基)-3-環戊基-3-羥基丙-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯(131mg,理論值之77%)。1H NMR(400 MHz,CDCl3 δ,ppm)7.96(m,1H),7.51-7.44(m,2H),7.40(m,1H),3.91(s,3H),2.78-2.72(m,1H),2.53(br.s,1H,OH),2.01-1.94(m,2H),1.81-1.63(m,6H),1.55-1.47(m,2H),1.33-1.28(m,1H),1.25-1.22(m,1H)。
I.3-26號:2-[3-(1-氰基環丁基)-3-羥基-4-甲基戊-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯
首先在氬下將碘化銅(I)(5mg,0.03mmol)及雙(三苯基膦)氯化鈀(II)(14mg,0.02mmol)裝填至烘烤圓底燒瓶中,且添加無色甲苯(3ml)及2-碘苯甲酸甲酯(177mg,0.68mmol)。在室溫下攪拌10min,隨後逐滴添加存於無色甲苯(3ml)中之1-(3-羥基-4-甲基戊-1-炔-3-基)環丁烷甲腈(120mg,0.68mmol)之溶液及二異丙胺(0.29ml,2.03mmol)。將所得反應混合物在室溫下攪拌4h且然後添加水。使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由最終管柱層析純化所獲得粗產物(使用乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出無色油狀物形式之2-[3-(1-氰基環丁基)-3-羥基-4-甲基戊-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯(96mg,理論值之46%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.99(d,1H),7.58(d,1H),7.50(m,1H),7.44(m,1H),3.92(s,3H),2.88-2.77(m,2H),2.55(br.s,1H,OH),2.44-2.27(m,4H),1.96(m,1H),1.16(d,3H),1.08(d,3H)。
I.3-47號:2-[3-(1-氰基環丁基)-3-羥基-3-苯基丙-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯
首先在氬下將碘化銅(I)(4mg,0.02mmol)及雙(三苯基膦)氯化鈀(II)(10mg,0.01mmol)裝填至烘烤圓底燒瓶中,且添加無色甲苯(3ml)及2-碘苯甲酸甲酯(124mg,0.47mmol)。在室溫下攪拌10min,隨後逐滴添加存於無色甲苯(2ml)中之1-(1-羥基-1-苯基丙-2-炔-1-基)環丁烷甲腈(100mg,0.47mmol)之溶液及二異丙胺(0.29ml,2.03mmol)。將所得反應混合物在室溫下攪拌4h且然後添加水。使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由最終管柱層析純化所獲得粗產物(使用乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出無色油狀物形式之2-[3-(1-氰基環丁基)-3-羥基-3-苯基丙-1-炔-1-基]苯甲酸甲酯(105mg,理論值之64%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.00(m,1H),7.82(m,2H),7.63(m,1H),7.52(m,1H),7.45-7.37(m,4H),3.91(s,3H),3.10(br.s,1H,OH),2.93-2.80(m,2H),2.35-2.29(m,2H),2.25-2.17(m,1H),1.97-1.90(m,1H)。
II.1-2號:1-(3-羥基-4-甲基戊-1-炔-3-基)環丙烷甲腈
將1-異丁醯基環丙烷甲腈(4.00g,29.16mmol)在氬下溶於圓底燒瓶中之無色四氫呋喃(120ml)中且逐滴添加至存於無色四氫呋喃(80ml)中且冷卻至0℃之乙炔鋰-乙二胺錯合物(4.11g,37.91mmol,85%含量)之溶液中。在完成添加後,將反應溶液在室溫下攪拌4h,然後添加水且在減壓下濃縮混合物。將剩餘殘餘物與水及二氯甲烷混合,且使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾 並在減壓下濃縮。藉由管柱層析純化所獲得粗產物(乙酸乙酯/庚烷梯度),分離無色固體形式之1-(3-羥基-4-甲基戊-1-炔-3-基)環丙烷甲腈(2.59g,理論值之54%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)2.48(s,1H),2.41(sept,1H),2.19(br.s,1H,OH),1.34-1.28(m,3H),1.21(m,1H),1.12(d,3H),1.09(d,3H)。
II.1-3號:1-(1-羥基-1-苯基丙-2-炔-1-基)環丙烷甲腈
將1-苯甲醯基環丙烷甲腈(4.00g,23.37mmol)在氬下溶於圓底燒瓶中之無色四氫呋喃(160ml)中且逐滴添加至存於無色四氫呋喃(80ml)中且冷卻至0℃之乙炔鋰-乙二胺錯合物(3.29g,37.37mmol,85%含量)之溶液中。在完成添加後,將反應溶液在室溫下攪拌4h,然後添加水且在減壓下濃縮混合物。將剩餘殘餘物與水及二氯甲烷混合,且使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由管柱層析純化所獲得粗產物(乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出無色固體形式之1-(1-羥基-1-苯基丙-2-炔-1-基)環丙烷甲腈(3.16g,理論值之69%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.70(m,2H),7.41(m,2H),7.29(m,1H),2.78(s,1H),2.62(br.s,1H,OH),1.51(m,1H),1.39(m,1H),1.28(m,2H);13C NMR(150MHz,CDCl3 δ,ppm)140.1,129.0,128.5,127.2,125.8,122.3,120.9,86.1,76.8,72.0,22.8,13.2,12.7。
II.1-7號:1-[1-(4-氟苯基)-1-羥基丙-2-炔-1-基]環丙烷甲腈
將1-(4-氟苯甲醯基)環丙烷甲腈(7.00g,37.00mmol)在氬下溶於圓底燒瓶中之無色四氫呋喃(40ml)中且逐滴添加至存於無色四氫呋喃(20ml)中且冷卻至0℃之乙炔鋰-乙二胺錯合物(4.92g,48.10mmol,90%含量)之溶液中。在完成添加後,將反應溶液在室溫下攪拌4h,然後添加水且在減壓下濃縮混合物。將剩餘殘餘物與水及二氯甲烷混合,且使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由管柱層析純化所獲得粗產物乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出無色蠟狀固體形式之1-[1-(4-氟苯基)-1-羥基丙-2-炔-1-基]環丙烷甲腈(0.84g,理論值之11%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.69(m,2H),7.11(m,2H),2.79(s,1H),2.62(br.s,1H,OH),1.51(m,1H),1.39(m,1H),1.28(m,2H)。
II.1-81號:1-(1-環戊基-1-羥基丙-2-炔-1-基)環丙烷甲腈
將1-(環戊基羰基)環丙烷甲腈(9.00g,55.14mmol)在氬下溶於圓底燒瓶中之無色四氫呋喃(50ml)中且逐滴添加至存於無色四氫呋喃(40ml)中且冷卻至0℃之乙炔鋰-乙二胺錯合物(6.59g,71.68mmol)之溶液中。在完成添加後,將反應溶液在室溫下攪拌2h,然後添加水且在減壓下濃縮混合物。將剩餘殘餘物與水及二氯甲烷混合,且使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由管柱層析純化所獲得粗產物(乙酸乙酯/庚烷梯度),分 離出無色固體形式之1-(1-環戊基-1-羥基丙-2-炔-1-基)環丙烷甲腈(2.55g,理論值之25%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)2.65(m,1H),2.47(s,1H),2.18(br.s,1H,OH),1.97-1.85(m,2H),1.73-1.59(m,4H),1.45-1.39(m,1H),1.37-1.33(m,2H),1.30-1.26(m,2H),1.22-1.19(m,1H)。
II.1-84號:1-(4-乙基3-羥基己-1-炔-3-基)環丙烷甲腈
將1-(2-乙基丁醯基)環丙烷甲腈(14.00g,84.73mmol)在氬下溶於圓底燒瓶中之無色四氫呋喃(50ml)中且逐滴添加至存於無色四氫呋喃(40ml)中且冷卻至0℃之乙炔鋰-乙二胺錯合物(10.14g,110.15mmol,85%含量)之溶液中。在完成添加後,將反應溶液在室溫下攪拌3h,然後添加水且在減壓下濃縮混合物。將剩餘殘餘物與水及二氯甲烷混合,且使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由管柱層析純化所獲得粗產物(乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出無色固體形式之1-(4-乙基3-羥基己-1-炔-3-基)環丙烷甲腈(6.15g,理論值之38%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)2.31(s,1H),2.02(br.s,1H,OH),1.77(m,1H),1.67(m,1H),1.58(m,1H),1.33(m,1H),1.25(m,1H),1.19(m,2H),1.08(m,2H),0.89(m,6H)。
II.2-2號:1-(3-羥基-4-甲基戊-1-炔-3-基)環丁烷甲腈
將1-異丁醯基環丁烷甲腈(9.00g,60.0mmol)在氬下溶於圓底燒瓶中之無色四氫呋喃(50ml)中且逐滴添加至存於無色四氫呋喃(20ml) 中且冷卻至0℃之乙炔鋰-乙二胺錯合物(7.92g,77.0mmol,90%含量)之溶液中。在完成添加後,將反應溶液在室溫下攪拌2h,然後添加水且在減壓下濃縮混合物。將剩餘殘餘物與水及二氯甲烷混合,且使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由管柱層析純化所獲得粗產物(乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出無色蠟狀固體形式之1-(3-羥基-4-甲基戊-1-炔-3-基)環丁烷甲腈(2.50g,理論值之24%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)2.70(m,2H),2.64(s,1H),2.36(m,2H),2.24(m,2H),2.12(br.s,1H,OH),1.08(d,3H),0.98(d,3H)。
II.2-3號:1-(1-羥基-1-苯基丙-2-炔-1-基)環丁烷甲腈
將1-苯甲醯基環丁烷甲腈(10.00g,53.99mmol)在氬下溶於圓底燒瓶中之無色四氫呋喃(50ml)中且逐滴添加至存於無色四氫呋喃(20ml)中且冷卻至0℃之乙炔鋰-乙二胺錯合物(7.18g,70.19mmol,90%含量)之溶液中。在完成添加後,將反應溶液在室溫下攪拌3h,然後添加水且在減壓下濃縮混合物。將剩餘殘餘物與水及二氯甲烷混合,且使用二氯甲烷重複萃取水相。藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由管柱層析純化所獲得粗產物(乙酸乙酯/庚烷梯度),分離出無色蠟狀固體形式之1-(1-羥基-1-苯基丙-2-炔-1-基)環丁烷甲腈(740mg,理論值之6%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.69(m,2H),7.42-7.37(m,3H),2.83(br.s,1H,OH),2.80-2.65(m,2H),2.62(s,1H),2.36-2.15(m,4H),1.91-1.84(m,2H)。
III.1-2號:1-[(1E)-3-羥基-4-甲基-1-(三丁基錫烷基)戊-1-烯-3-基]環丙烷甲腈
首先在氬下將四(三苯基膦)鈀(0)(198mg,0.17mmol)裝填至烘烤圓底燒瓶中,且添加無色四氫呋喃(20ml)及1-(3-羥基-4-甲基戊-1-炔-3-基)環丙烷甲腈(560mg,3.41mmol)。在室溫下攪拌5分鐘,隨後添加三丁基氫化錫(1.10ml,4.12mmol)。將所得反應混合物在室溫下攪拌1h且然後添加水。使用二氯甲烷充分重複萃取水相,且然後藉由硫酸鎂乾燥合併之有機相,過濾並在減壓下濃縮。藉由最終管柱層析純化所得粗產物(乙酸乙酯/庚烷梯度),可獲得無色油狀物形式之1-[(1E)-3-羥基-4-甲基-1-(三丁基錫烷基)戊-1-烯-3-基]環丙烷甲腈(0.38mg,理論值之24%)。1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)6.18(d,1H),6.03(d,1H),2.32(sept,1H),1.53-1.45(m,6H),1.35-1.29(m,6H),1.28(m,1H),1.14(m,1H),1.03(d,3H),0.94-0.88(m,18H),0.72(m,2H)。
類似於上文所引用及下表中所列舉之製備實例,且考慮關於製備通式(I)之經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇及其類似物之一般細節,獲得表1至8中所指定之下列化合物,其中Q係上述較佳具體基團中之一者。
表2:
表6:
表7:
所選表實例之光譜數據:
I.1-119號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.68(m,1H),7.58(m,2H),7.47(m,1H),2.55(sept,1H),2.45(br.s,1H,OH),1.49(m,2H),1.42(m,1H),1.29(m,1H),1.22(d,3H),1.19(d,3H).
I.1-133號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.96(m,1H),7.52(m,1H),7.47(m,1H),7.39(m,1H),4.38(q,2H),2.62(br.s,1H,OH),2.52(sept,1H),1.50(m,2H),1.38(t,3H),1.34(m,1H),1.23(m,1H),1.21(d,3H),1.17(d,3H).
I.1-144號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.76(d,1H),7.41(d,1H),7.29(dd,1H),3.90(s,3H),2.57(br.s,1H,OH),2.50(sept,1H),2.39(s,3H),1.49(m,2H),1.34(m,1H),1.24(m,1H),1.21(d,3H),1.17(d,3H).
I.1-230號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.00(m,1H),7.82(m,2H),7.58(m,1H),7.49(m,1H),7.43-7.37(m,4H),3.90(s,3H),3.16(br.s,1H,OH),1.65(m,1H),1.58(m,1H),1.30(m,2H).
I.1-233號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.97(m,1H),7.81(m,2H), 7.58(m,1H),7.48(m,1H),7.43-7.36(m,4H),4.38(m,2H),3.15(br.s,1H,OH),1.68(m,1H),1.58(m,1H),1.38(t,3H),1.30(m,2H).
I.1-244號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.82(s,1H),7.79(m,2H),7.47-7.36(m,4H),7.29(m,1H),3.89(s,3H),3.12(br.s,1H,OH),2.40(s,3H),1.80(m,1H),1.58(m,1H),1.30(m,2H).
I.1-508號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.96(m,1H),7.51(m,1H),7.48(m,1H),7.40(m,1H),3.92(s,3H),259(br.s,1H,OH),1.53(m,1H),1.41(m,1H),1.28(m,3H),0.85(m,1H),0.80-0.72(m,2H),0.63(m,1H).
I.1-518號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.98(d,1H),7.57(d,1H),7.49(m,1H),7.41(m,1H),3.92(s,3H),3.12(m,1H),2.56(br.s,1H,OH),2.32(m,1H),2.20-2.08(m,1H),1.99-1.91(m,1H),1.82(m,1H),1.48(m,1H),1.39(m,1H),1.22-1.18(m,2H).
I.1-528號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.96(d,1H),7.52(d,1H),7.48(m,1H),7.41(m,1H),3.91(s,3H),2.58(br.s,1H,OH),2.15(m,2H),2.06(m,1H),1.84(m,2H),1.73(m,1H),1.48(m,2H),1.38-1.31(m,4H),1.24-1.20(m,3H).
I.1-531號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.31(m,2H),6.89(m,1H),6.85(m,1H),3.84(s,3H),2.33(br.s,1H,OH),2.04(m,1H),1.92(m,1H),1.80(m,1H),1.61(m,1H),1.50(m,3H),1.39(m,1H),1.23(m,1H),1.09(m,6H).
I.1-533號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.66-7.60(m,3H),7.45(m,1H),2.22(br.s,1H,OH),2.03(m,1H),1.93-1.78(m,2H),1.55-1.47(m,2H),1.43-1.37(m,2H),1.35-1.29(m,2H).
I.1-539號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.02(m,2H),7.56(m,1H),7.42(m,1H),3.93(s,3H),2.26(br.s,1H,OH),2.03(m,1H),1.91(m,1H),1.82(m,1H),1.58(m,2H),1.50(m,1H),1.41(m,2H),1.29(m,1H),1.10(m,6H).
I.1-548號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.97(m,1H),7.56(m,1H),7.48(m,1H),7.40(m,1H),3.92(s,3H),2.54(br.s,1H,OH),2.12-2.04(m,8H),1.98-1.88(m,3H),1.76-1.71(m,4H),1.61(m,1H),1.42(m,1H),1.31-1.23(m,2H).
I.1-558號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.01(m,1H),7.63-7.48(m,4H),7.46-7.38(m,2H),7.08(m,1H),3.91(s,3H),3.26(br.s,1H,OH),1.70-1.57(m,1H),1.50-1.35(m,2H),1.17-1.12(m,1H).
I.1-568號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.99(d,1H),7.70(d,2H),7.58(m,1H),7.49(m,1H),7.41(m,1H),3.90(s,3H),3.00(br.s,1H,OH),2.38(s,3H),1.66(m,1H),1.55(m,1H),1.32-1.25(m,2H).
I.1-598號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.01(m,1H),7.77(m,2H),7.57(m,1H),7.50(m,1H),7.45-7.38(m,3H),3.91(s,3H),3.11(br.s,1H,OH),1.68-1.64(m,1H),1.60(m,1H),1.33-1.28(m,2H).
I.1-608號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.97(m,1H),7.55(m,1H),7.49(m,1H),7.40(m,1H),3.92(s,3H),2.57(br.s,1H,OH),1.64-1.60(m,1H),1.47-1.43(m,1H),1.30(s,9H),1.29-1.23(m,2H).
I.1-618號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.01(m,1H),7.81(m,2H),7.58(m,1H),7.51(m,1H),7.44(m,1H),7.12(m,2H),3.91(s,3H),3.21(br.s,1H,OH),1.65(m,1H),1.58(m,1H),1.31(m,2H).
I.1-621號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)8.00(m,1H),7.81(m,2H),7.58(m,1H),7.50(m,1H),7.43(m,1H),7.11(m,2H),4.38(q,2H),3.23(br.s,1H,OH),1.67(m,1H),1.58(m,1H),1.38(t,3H),1.30(m,2H).
I.1-622號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.81(m,3H),7.47(d,1H),7.31(m,1H),7.12(m,2H),3.90(s,3H),3.17(br.s,1H,OH),2.40(s,3H),1.65(m,1H),1.56(m,1H),1.30(m,2H).
I.1-623號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.74(m,2H),7.70(m,1H),7.53(m,1H),7.48(m,1H),7.20(m,1H),7.11(m,2H),2.74(br.s,1H,OH),1.58(m,1H),1.46(m,1H),1.33(m,2H).
I.1-624號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.80(m,2H),7.72(m,1H),7.69(m,1H),7.60(m,1H),7.48(m,1H),7.11(m,2H),2.90(br.s,1H,OH),1.63(m,1H),1.46(m,1H),1.38(m,2H).
I.1-625號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.76(d,1H),7.38(d,1H),7.28(m,1H),3.90(s,3H),2.52(br.s,1H,OH),2.39(s,3H),2.02(m,1H),1.92(m,1H),1.83(m,1H),1.58(m,2H),1.52(m,2H),1.38(m,1H),1.24(m,1H),1.08(m,6H).
I.1-626號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.78(m,1H),7.34(d,1H),7.19(m,1H),7.14(m,1H),2.41(s,3H),2.22(br.s,1H,OH),2.03(m,1H),1.92(m,1H),1.83(m,1H),1.57(m,2H),1.49(m,1H),1.39(m,2H),1.27(m,1H),1.10(m,6H).
I.1-627號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.76(m,1H),7.54(m,1H),7.52-7.43(m,2H),2.27(br.s,1H,OH),2.04(m,1H),1.90(m,1H),1.81(m,1H),1.58(m,2H),1.49(m,1H),1.41(m,2H),1.27(m,1H),1.09(m,6H).
I.1-628號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.28(d,2H),7.11(d,2H),2.35(s,3H),2.22(br.s,1H,OH),2.02(m,1H),1.90(m,1H),1.81(m,1H),1.58(m,2H),1.49(m,1H),1.39(m,2H),1.24(m,1H),1.09(m,6H).
I.1-629號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.93(m,1H),7.52-7.43(m,2H),7.37(m,1H),4.21(q,2H),2.55(br.s,1H,OH),2.02(m,1H),1.95-1.91(m,1H),1.84(m,1H),1.58(m,2H),1.53(m,2H),1.39(m,1H),1.25(m,1H),1.15(t,3H),1.09(m,6H).
II.1-5號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)2.46(s,1H),2.15(br.s,1H,OH),1.57(m,1H),1.47-34(m,2H),1.28-1.23(m,2H),0.75-0.55(m, 4H).
II.1-8號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.51(m,1H),7.42-7.38(m,2H),7.11-7.07(m,1H),2.79(s,1H),2.73(br.s,1H,OH),1.52(m,1H),1.45-1.37(m,1H),1.32-1.27(m,2H)。
II.1-9號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.66(d,2H),7.42(d,2H),2.79(s,1H),2.66(br.s,1H,OH),1.50(m,1H),1.40(m,1H),1.32-1.25(m,2H).
II.1-11號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.60(d,2H),7.22(d,2H),2.76(s,1H),2.58(br.s,1H,OH),2.38(s,3H),1.50(m,1H),1.38(m,1H),1.28(m,2H).
II.1-80號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)3.04(m,1H),2.77(s,1H),2.21(m,1H),2.09(br.s,1H,OH),2.07(m,2H),1.93(m,1H),1.78(m,1H),1.31(m,1H),1.24-1.15(m,4H).
II.1-82號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)2.48(m,1H),2.18(br.s,1H,OH),2.11-1.94(m,3H),1.86-1.78(m,2H),1.74-1.68(m,1H),1.42-1.23(m,5H),1.21-1.08(m,4H).
II.1-83號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)3.38(m,1H),3.29(m,1H),2.82(m,1H),2.56(br.s,1H,OH),2.11-2.03(m,4H),2.01-1.78(m,3H),1.87(m,1H),1.83(m,1H),1.76-1.65(m,4H),1.48-1.43(m,2H),1.31-1.16(m,2H).
II.1-85號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)2.56(s,1H),2.04(br.s,1H,OH),1.54-1.47(m,2H),1.33-1.25(m,2H),1.24(s,9H).
III.1-3號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.71(m,2H),7.57(m,1H),7.39(m,2H),6.57(d,1H),6.18(d,1H),2.08(br.s,1H,OH),1.48(m,2H),1.41-1.36(m,12H),1.31-1.19(m,15H),1.09(m,2H).
III.1-66號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)6.03(d,1H),5.93(d,1H),1.83(m,2H),1.68(m,2H),1.58(m,1H),1.42(br.s,1H,OH),1.41-1.32(m,4H),1.22-1.13(m,9H),1.09(m,1H),1.04-0.99(m,2H),0.95(m,1H),0.88(m,2H),0.82-0.73(m,17H),0.69(m,1H).
III.1-73號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.45(d,2H),7.19(d,2H),6.46(d,1H),6.35(d,1H),2.35(s,3H),2.01(br.s,1H,OH),1.52(m,2H),1.37-1.20(m,12H),0.96-0.84(m,15H),0.74(m,2H)。
III.1-75號實例:
1H NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)6.48(d,1H),6.14(d,1H),1.58(br.s,1H,OH),1.52(m,2H),1.37-1.20(m,12H),1.11(s,9H),0.96-0.84(m,15H),0.74(m,2H).
本發明另外提供至少一種選自由以下組成之群之化合物之用途:通式(I)之本發明經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)及通式(I)之該等本發明經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇之任一期望混合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)以及其他活性 農業化學成分,其用於增加植物對非生物性逆境因素、較佳地乾旱逆境之抗性,且用於增強植物生長及/或用於增加植物產量。
本發明另外提供用於處理植物之噴霧溶液,其包括有效增強植物對非生物性逆境因素之抗性之量之至少一種選自由以下組成之群的化合物:通式(I)之經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇,包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。可針對處理之非生物性逆境條件可包含(例如)熱、乾旱、冷及乾燥逆境(由乾燥及/或缺水引起之逆境)、滲透逆境、浸水、土壤鹽漬度升高、礦物質暴露升高、臭氧條件、強光條件、氮營養物可用性受限、磷營養物可用性受限。
在一實施例中,可(例如)藉由噴霧施加至擬處理之適當植物或植物部分來施加根據本發明所設想之化合物,亦即通式(I)之適當本發明經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇,包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。如根據本發明所設想,以以下劑量來使用通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)或其鹽:較佳地介於0.00005kg/ha與3kg/ha之間、更佳地介於0.0001kg/ha與2kg/ha之間、尤佳地介於0.0005kg/ha與1kg/ha之間、具體而言較佳地介於0.001kg/ha與0.25kg/ha之間。若在本發明背景中同時使用脫落酸與通式(I)之本發明經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)(例如在組合製劑或調配物之背景中),較佳地以0.0001kg/ha至3kg/ha、更佳地0.001kg/ha至2kg/ha、甚至更佳地0.005kg/ha至1kg/ha、尤佳地0.006kg/ha至0.25kg/ha之劑量來添加脫落酸。
術語「對非生物性逆境之抗性」在本發明背景中應理解為意指對於植物之各種優點。該等有利性質顯示於(例如)下文所給出之改良 植物特性中:關於表面積及深度之改良根生長、增加之匍莖或分蘖形成、較強及更大生產性匍莖或分蘖、改良枝條生長、增加之抗倒伏性、增加之枝條根部直徑、增加之葉面積、較高營養物及成分(例如碳水化合物、脂肪、油、蛋白質、維他命、礦物質、必需油、染料、纖維)之產量、較佳纖維品質、較早開花、增加之花朵數、毒性產物(例如黴菌毒素)之含量減小、殘餘物或任一種類不利成分之含量減小或較佳消化性、所收穫材料之改良之儲存穩定性、對不利溫度之改良耐受性、對乾旱及乾燥亦及源於浸水之缺氧之改良耐受性、對土壤及水中之升高鹽含量之改良耐受性、對臭氧逆境之增強耐受性、關於除草劑及其他植物處理組合物之改良相容性、改良之水吸收及光合成性能、有利植物性質(例如加速成熟、更均勻成熟)、對有益動物之較大吸引性、改良授粉或熟習此項技術者熟知之其他優點。
更特定而言,一或多種本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)之本發明用途展現植物及植物部分噴霧施加中所闡述之優點。在本發明背景中,通式(I)之本發明經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)與各種物質(包含殺昆蟲劑、引誘劑、殺蟎劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、除草劑、生長調控劑、安全劑、影響植物成熟之物質及殺細菌劑)之組合可同樣用於植物病症及/或用於增加植物產量。另外,同樣可組合使用通式(I)之本發明本發明經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)與關於增加非生物性逆境耐受性之基因改質栽培品種。
可以已知方式以分量形式組合上文所提及針對植物之其他各種益處,且通常可使用適用術語來闡述其。該等術語係(例如)下列名 稱:植物強化效應、逆境因素抗性、較小植物逆境、植物健康、健康植物、植物適應性、植物健康、植物概念、活力效應、逆境屏、保護屏、作物健康、作物健康性質、作物健康產物、作物健康管控、作物健康療法、植物健康、植物健康性質、植物健康產物、植物健康管控、植物健康療法、綠化效應或再綠化效應、新鮮度或熟習此項技術者完全熟知之其他術語。
在本發明背景中,對非生物性逆境抗性之良好效應應理解為意指但不限於:‧出苗至少改良通常3%、尤其高於5%、更佳地高於10%,‧產量至少增強通常3%、尤其高於5%、更佳地高於10%,‧根發育至少改良通常3%、尤其高於5%、更佳地高於10%,‧枝條大小至少升高通常3%、尤其高於5%、更佳地高於10%,‧葉面積至少增加通常3%、尤其高於5%、更佳地高於10%,‧光合成性能至少改良通常3%、尤其高於5%、更佳地高於10%,及/或‧花朵發育至少改良通常3%、尤其高於5%、更佳地高於10%,且該等效應可個別地或以兩種或更多種效應之任一組合發生。
本發明另外提供用於處理植物之噴霧溶液,其包括有效增強植物對非生物性逆境因素之抗性之量之至少一種來自通式(I)之經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇之群的化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)。噴霧溶液可包括其他常用成分,例如溶劑、調配助劑、尤其水。其他成分可包含下文更詳細闡述之活性農業化學化合物。
本發明另外提供相應噴霧溶液用於增加植物對非生物性逆境因素之抗性之用途。下列論述適用於一或多種本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)本身之 本發明用途及相應噴霧溶液。
根據本發明,另外發現,可向植物或在其環境中施加一或多種通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)與至少一種如下文另外定義之肥料之組合。
可與上文詳細詮釋之本發明通式(I)化合物一起用於本發明之肥料通常係有機及無機氮化合物,例如脲、脲/甲醛縮合產物、胺基酸、銨鹽、硝酸銨、鉀鹽(較佳係氯化物、硫酸鹽、硝酸鹽)、磷酸酸及/或亞磷酸鹽(較佳係鉀鹽及銨鹽)。在此背景中,應尤其提及NPK肥料(亦即含有氮、磷及鉀之肥料)、硝酸銨鈣(亦即另外含有鈣之肥料)或硝硫酸銨(通式(NH4)2SO4 NH4NO3)、磷酸銨及硫酸銨。該等肥料通常為彼等熟習此項技術者所習知;亦參見(例如)Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry,第5版,第A 10卷,第323至431頁,Verlagsgesellschaft,Weinheim,1987。
肥料可另外包括微量營養物(較佳地鈣、硫、硼、錳、鎂、鐵、硼、銅、鋅、鉬及鈷)及植物激素(例如維他命B1及吲哚-3-乙酸)之鹽或該等物質之混合物。用於本發明之肥料亦可含有其他鹽,例如磷酸(MAP)、磷酸氫二銨(DAP)、硫酸鉀、氯化鉀、硫酸鎂。基於總肥料,用於二級營養物或痕量元素之適宜量為0.5重量%至5重量%之量。其他可能成分係作物保護劑、殺昆蟲劑或殺真菌劑、生長調控劑或其混合物。下文另外給出該等物質之其他細節。
肥料可(例如)以粉末、粒劑、小球或壓實物之形式使用。然而,肥料亦可以溶於水性介質中之液體形式使用。在此情形下,稀氨水溶液亦可用作氮肥料。用於肥料之其他可能成分闡述於(例如)Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry,第5版,1987,第A 10卷,第363至401頁,DE-A 41 28 828、DE-A 19 05 834及DE-A 196 31 764。肥料之一般組成(在本發明背景中,其可採用純及/或複合肥料(例如由 氮、鉀或磷構成)之形式)可在寬範圍內變化。一般而言,1重量%至30重量%氮含量(較佳地5重量%至20重量%)、1重量%至20重量%鉀(較佳地3重量%至15重量%)及1重量%至20重量%磷含量(較佳地3重量%至10重量%)有利。微量元素含量通常在ppm範圍內,較佳地在1ppm至1000ppm範圍內。
在本發明背景中,肥料及一或多種本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)可同時投與。然而,亦可首先施加肥料且然後施加一或多種本發明通式(I)化合物,或首先施加一或多種通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)且然後施加肥料。在異步施加一或多種通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)及肥料之情形下,然而,以功能關係尤其在通常24小時、較佳地18小時、更佳地12小時、具體而言6小時、更具體而言4小時、甚至更具體而言2小時之時段內來實現本發明背景中之施加。在本發明之極特定實施例中,在小於1小時、較佳地小於30分鐘、更佳地小於15分鐘之時間範圍內施加一或多種本發明式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)及肥料。
較佳地在來自有用植物、觀賞植物、草坪草類、用作公共及家庭地區中之觀賞植物之常用樹及林業樹之群之植物上使用通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)。林業樹包含用於產生木材、纖維素、紙及自樹部分製得之產品之樹。本文所用之術語「有用植物」係指用作用於獲得食物、動物飼料、燃料或用於工業目的之植物之作物植物。
有用植物包含(例如)下列類型之植物:黑小麥、硬粒小麥(硬質小麥)、草地、藤、穀物(例如小麥、大麥、裸麥、燕麥、稻米、玉米及粟);甜菜,例如糖蘿蔔及飼料甜菜;水果,例如仁果、核果及軟 果,例如蘋果、梨、李子、桃、杏仁、櫻桃及漿果,例如草莓、山莓、黑莓;豆莢,例如豆子、扁豆、豌豆及大豆;油作物,例如油菜、芥末、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆及花生;葫蘆,例如西葫蘆/南瓜、黃瓜及甜瓜;纖維植物,例如棉花、亞麻、大麻及黃麻;柑桔類水果,例如橙子、檸檬、葡萄柚及橘子;蔬菜,例如菠菜、萵苣、蘆筍、白菜種、胡蘿蔔、洋蔥、西紅柿、馬鈴薯及甜柿子椒類;樟科(Lauraceae),例如鱷梨、樟屬(Cinnamomum)、樟腦;亦或植物,例如煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、香蕉、乳膠植物;及觀賞植物,例如花、灌木、落葉樹及針葉樹。此列舉並不代表任一限制。
下列植物可視為尤其適用於本發明方法之施加之目標作物:燕麥、裸麥、黑小麥、硬粒小麥、棉花、茄子、草地、仁果、核果、軟果、玉米、小麥、大麥、黃瓜、煙草、藤、稻米、穀物、梨、胡椒、豆子、大豆、油菜、西紅柿、甜柿子椒類、甜瓜、白菜、馬鈴薯及蘋果。
可由本發明方法改良之樹之實例包含:冷杉屬(Abies sp.)、桉樹屬(Eucalyptus sp.)、雲杉屬(Picea sp.)、松屬(Pinus sp.)、七葉樹屬(Aesculus sp.)、懸鈴木屬(Platanus sp.)、椴屬(Tilia sp.)、槭屬(Acer sp.)、鐵杉屬(Tsuga sp.)、梣屬(Fraxinus sp.)、花楸屬(Sorbus sp.)、樺木屬(Betula sp.)、山植屬(Crataegus sp.)、榆屬(Ulmus sp.)、櫟樹屬(Quercus sp.)、山毛櫸屬(Fagus sp.)、柳屬(Salix sp.)、楊屬(Populus sp.)。
可由本發明方法改良之較佳樹包含:來自七葉樹屬樹者:歐洲七葉樹(A.hippocastanum)、小花七葉樹(A.pariflora)、紅花七葉樹(A.carnea);來自懸鈴木屬樹者:英國梧桐(P.aceriflora)、美國梧桐(P.occidentalis)、加州懸鈴木(P.racemosa);來自雲杉屬樹者:歐洲雲杉 (P.abies);來自松屬樹者:輻射松(P.radiate)、美國黃松(P.ponderosa)、扭葉松(P.contorta)、歐洲赤松(P.sylvestre)、濕地松(P.elliottii)、加州山松(P.montecola)、美國白皮松(P.albicaulis)、多脂松(P.resinosa)、長葉松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔松(P.fIexilis)、黑材松(P.jeffregi)、北美短葉松(P.baksiana)、北美喬松(P.strobes);來自桉樹屬者:大桉(E.grandis)、藍桉(E.globulus)、赤桉(E.camadentis)、亮果桉(E.nitens)、斜葉桉(E.obliqua)、王按(E.regnans)、彈丸桉(E.pilularus)。
可由本發明方法改良之尤佳樹包含:來自松屬樹者:輻射松、美國黃松、扭葉松、歐洲赤松、北美喬松;來自桉樹屬者:大桉、藍桉及赤枝。
可由本發明方法改良之尤佳樹包含:七葉樹、懸鈴木、菩提樹及楓樹。
本發明亦可應用於任一期望草坪草,包含冷季草坪草及暖季草坪草。冷季草坪草之實例係早熟禾(早熟禾屬(Poa spp.)),例如草地早熟禾(Kentucky bluegrass、Poa pratensis L.)、普通早熟禾(rough bluegrass、Poa trivialis L.)、加拿大早熟禾(Canada bluegrass、Poa compressa L.)、一年生早熟禾(annual bluegrass、Poa annua L.)、高地早熟禾(upland bluegrass、Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(wood bluegrass、Poa nemoralis L.)及鱗莖早熟禾(bulbous bluegrass、Poa bulbosa L.);剪股穎(剪股穎屬(Agrostis spp.)),例如匍匍剪股穎(creeping bentgrass、Agrostis palustris Huds.)、細弱剪股穎(colonial bentgrass、Agrostis tenuis Sibth.)、絨毛剪股穎(velvet bentgrass、Agrostis canina L.)、德國南部混合剪股穎(South German Mixed Bentgrass)(剪股穎屬,包含細弱剪股穎、絨毛剪股穎及匍匍剪股穎)及小糠草(redtop、Agrostis alba L); 羊茅(羊茅屬(Festuca spp.)),例如紫羊茅(red fescue、Festuca rubra L.spp.rubra)、匍匍紫羊茅(creeping fescue、Festuca rubra L.)、丘氏紫羊茅(chewings fescue、Festuca rubra commutata Gaud)、羊茅(sheep fescue、Festuca ovina L.)、硬羊茅(hard fescue、Festuca longifolia Thuill.)、細葉羊茅(hair fescue、Festuca capillata Lam.)、華狀羊茅(tall fescue、Festuca arundinacea Schreb.)及草原羊茅(meadow fescue、Festuca elanor L.);黑麥草(黑麥草屬(Lolium spp.)),例如一年生黑麥草(annual ryegrass、Lolium multiflorum Lam.)、多年生黑麥草(perennial ryegrass、Lolium perenne L.)及意大利黑麥草(Italian ryegrass、Lolium multiflorum Lam.);及冰草(冰草屬(Agropyron spp.)),例如冰草(fairway wheatgrass、Agropyron cristatum(L.)Gaertn.)、沙生冰草(crested wheatgrass、Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)及「藍莖冰草」(western wheatgrass、Agropyron smithii Rydb.)。
其他冷季草坪草之實例係海濱草(Ammophila breviligulata Fern.)、無芒燕麥(Bromus inermis Leyss.)、香蒲屬(例如梯牧草(Phleum pratense L.))、意大利梯牧草(Phleum subulatum L.)或甲鳥茅(Dactylis glomerata L.)、喊茅(Puccinellia distans(L.)Parl.)及洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
暖季草坪草之實例係狗牙根屬(Bermuda grass、Cynodon spp.L C.Rich)、結縷草屬(zoysia grass、Zoysia spp.Willd.)、聖奧古斯丁草(St.Augustine grass、Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、假儉草(centipede grass、Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、近緣地經草(carpet grass、Axonopus affinis Chase)、百喜草(Bahia grass、Paspalum notatum Flugge)、鋪地狼尾草(Kikuyu grass、Pennisetum clandestinum Hochst.ex Chiov.)、野牛草(buffalo grass、Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、格蘭馬草(Blue grama、Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag.ex Griffiths)、海濱雀稗(seashore paspalum、Paspalum vaginatum Swartz)及垂穗草(sideoats grama、Bouteloua curtipendula(Michx.Torr.))。冷季草坪草通常較佳用於本發明中。尤佳者係早熟禾屬、剪股穎屬及小糠草、羊茅屬及黑麥草屬。剪股穎屬尤佳。
尤佳使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)來處理各別市售植物或常用植物栽培品種。植物栽培品種應理解為意指具有新性質(「特性」)且藉由習用育種、藉由誘變或藉助重組DNA技術獲得之植物。因此,作物植物可為可藉由習用植物育種及最優化方法或藉由生物技術及基因改造方法或藉由該等方法之組合來獲得之植物,其包含轉基因植物且包含受植物育種者權利(plant breeders' right)保護或不受其保護之植物栽培品種。
本發明之處理方法由此亦可用於處理經基因改質之有機體(GMO),例如植物或種子。經基因改質之植物(或轉基因植物)係異源基因已穩定整合入基因組中之植物。表達「異源基因」基本上意指如下基因:其提供或組合於植物外部,且在引入細胞核、葉綠體或線粒體基因組中時會藉由表現所關注蛋白或多肽或藉由下調或沉默植物中存在之其他基因(使用(例如)反義技術、共阻抑技術或RNAi-技術[RNA干擾])來賦予經轉變植物新穎或改良之農藝學性質或其他性質。位於基因組中之異源基因亦稱為轉基因。植物基因組中由特定存在界定之轉基因稱為轉變或轉基因品種。
較佳地使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之植物及植物栽培品種包含所 有具有賦予該等植物尤其有利之有用特性之遺傳物質的植物(不論是否藉由育種及/或生物技術方式獲得)。
可同樣使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之植物及植物栽培品種係彼等抵抗一或多種非生物性逆境因素之植物。非生物性逆境條件可包含(例如)熱、乾旱、冷及乾燥逆境、滲透逆境、浸水、土壤鹽度增加、礦物質暴露增加、臭氧條件、強光條件、氮營養物可用性受限、磷營養物可用性受限或避蔭。
可同樣使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之植物及植物栽培品種係彼等特徵在於增強之產量特性之植物。該等植物之產量增加之原因可為(例如)改良之植物生理學、生長及發育(例如水使用效率、水保持效率)、改良氮使用率、增強碳同化率、改良之光合作用、提高發芽效率及加速成熟。產量亦可受改良之植物結構(在逆境及非逆境條件下)影響,包含但不限於提早開花、對於雜合體種子生產之開花控制、幼苗活力、植物大小、節間數目及距離、根生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆莢或穗部數目、每個豆莢或穗部之種子數、種子質量、提高種子飽實度、降低種子分散、減少豆莢分裂及抗倒伏性。其他產量特性包含種子組成(例如碳水化合物含量、蛋白質含量、油含量及組成)、營養價植、抗營養化合物減少、改良之處理性及更佳之儲存穩定性。
可同樣使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之植物係已表現雜種特性或雜合體效應之雜合體植物,其通常產生較高產量、較高活力、較佳健康及針對生物性及非生物性逆境因素之較佳抗性。該等植物通常係藉由近交雄性不育親系(雌性雜交育種親本)與另一近交雄性生育親系(雄性 雜交育種親本)雜交產生。雜合體種子通常係自雄性不育植物收穫並出售給栽培者。雄性不育植物有時可(例如在玉米中)藉由去雄產生(亦即機械去除雄性生殖器官或雄花),但更通常而言,雄性不育性係由植物基因組中之遺傳決定子產生。在該情形下,且尤其在種子係擬自雜合體植物收穫之期望產物時,其通常有益於確保雜合體植物(其含有負責雄性能育性之遺傳決定子)中之雄性能育性得以完全恢復。此可藉由確保雄性雜交育種親本具有適當能育性恢復基因來達成,該等能育性恢復基因能夠恢復含有造成雄性不育性之遺傳決定子之雜合體植物中的雄性能育性。用於雄性不育性之遺傳決定子可位於細胞質中。針對(例如)芸苔屬(Brassica)物種來闡述細胞質雄性不育性(CMS)之實例(WO 92/005251、WO 95/009910、WO 98/27806、WO 2005/002324、WO 2006/021972及US 6,229,072)。然而,用於雄性不育性之遺傳決定子亦可位於細胞核基因組中。雄性不育植物亦可藉由植物生物技術方法(例如基因工程)獲得。獲得雄性不育植物之尤其有用方式闡述於WO 89/10396中,其中,舉例而言,核糖核酸酶(例如芽孢桿菌RNA酶(barnase))選擇性表現於雄蕊中之毯氈層細胞中。然後可藉由在毯氈層細胞中表現諸如芽孢桿菌RNA酶(barstar)等核糖核酸酶抑制劑而得以恢復能育性(例如WO 91/002069)。
亦可使用通式(I)之本發明化合物處理之植物或植物栽培品種(藉由植物生物技術方法獲得,例如基因改造)係除草劑耐受性植物,亦即耐受一或多種給定除草劑之植物。該等植物可藉由遺傳轉變獲得,或藉由選擇含有賦予該除草劑耐受性之突變之植物獲得。
除草劑耐受性植物係(例如)草甘膦耐受性植物,亦即耐受除草劑草甘膦或其鹽之植物。因此,舉例而言,草甘膦耐受性植物可藉由使用編碼酶5-烯醇丙酮醯莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)之基因轉變植物來獲得。該等EPSPS基因之實例係細菌鼠傷寒沙門氏菌(Salmonella typhimurium)之AroA基因(突變體CT7)(Comai等人,Science(1983),221,370-371)、細菌土壤桿菌屬(Agrobacterium sp.)之CP4基因(Barry 等人,Curr.Topics Plant Physiol.(1992),7,139-145)、編碼矮牽牛EPSPS(Shah等人,Science(1986),233,478-481)、番茄EPSPS(Gasser 等人,J.Biol.Chem.(1988),263,4280-4289)或牛筋草(Eleusine)EPSPS(WO 2001/66704)之基因。其亦可為突變之EPSPS,如(例如)EP-A 0837944、WO 2000/066746、WO 2000/066747或WO 2002/026995中所闡述。草甘膦耐受性植物亦可藉由表現編碼草甘膦氧化還原酶之基因來獲得,如US 5,776,760及US 5,463,175中所闡述。草甘膦耐受性植物亦可藉由表現編碼草甘膦乙醯基轉移酶之基因來獲得,如(例如)WO 2002/036782、WO 2003/092360、WO 2005/012515及WO 2007/024782中所闡述。草甘膦耐受性植物亦可藉由選擇含有天然存在之上述基因突變之植物來獲得,如(例如)WO 2001/024615或WO 2003/013226中所闡述。
其他除草劑抗性植物係(例如)耐受抑制酶麩胺醯胺合酶之除草劑(例如畢拉草(bialaphos)、草胺膦(phosphinothricin)或草丁膦(glufosinate))之植物。該等植物可藉由表現將除草劑解毒之酶或抵抗抑制之突變體麩胺醯胺合酶來獲得。一種此一有效解毒酶之實例係編碼草胺膦乙醯基轉移酶之酶(例如來自鏈黴菌屬(Streptomyces)物種之bar或pat蛋白)。表現外源性草胺膦乙醯基轉移酶之植物(例如)闡述於US 5,561,236、US 5,648,477、US 5,646,024、US 5,273,894、US 5,637,489、US 5,276,268、US 5,739,082、US 5,908,810及US 7,112,665中。
其他除草劑耐受性植物亦係耐受抑制酶羥基苯基丙酮酸雙加氧酶(HPPD)之除草劑的植物。羥基苯基丙酮酸雙加氧酶係催化將丙酮酸對羥基苯基酯(HPP)轉化成尿黑酸酯之反應的酶。根據WO 96/038567、WO 99/024585及WO 99/024586,耐受HPPD抑制劑之植物可使用編碼天然存在之抗HPPD酶之基因或編碼突變HPPD酶之基因來轉變。儘管HPPD抑制劑可抑制原始HPPD酶,但HPPD抑制劑耐受性亦可藉由使用編碼某些使得能夠形成尿黑酸酯之酶的基因轉變植物來獲得。該等植物及基因闡述於WO 99/034008及WO 2002/36787中。除使用編碼HPPD耐受性酶之基因外,亦可藉由使用編碼預苯酸脫氫酶之基因轉變植物來改良植物對HPPD抑制劑之耐受性,如WO 2004/024928中所闡述。
其他除草劑抗性植物係使得耐受乙醯乳酸合酶(ALS)抑制劑之植物。已知ALS抑制劑包含(例如)磺醯基脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶基氧基(硫基)苯甲酸酯及/或磺醯基胺基羰基三唑啉酮除草劑。ALS酶(亦稱為乙醯羥酸合酶,AHAS)之不同突變已知會賦予不同除草劑及除草劑群耐受性,如(例如)Tranel及Wright,Weed Science(2002),50,700-712亦及US 5,605,011、US 5,378,824、US 5,141,870及US 5,013,659中所闡述。磺醯基脲耐受性植物及咪唑啉酮耐受性植物之產生闡述於US 5,605,011、US 5,013,659、US 5,141,870、US 5,767,361、US 5,731,180、US 5,304,732、US 4,761,373、US 5,331,107、US 5,928,937及US 5,378,824亦及國際公開案WO 96/033270中。其他咪唑啉酮耐受性植物亦闡述於(例如)WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351及WO 2006/060634中。其他磺醯基脲-及咪唑啉酮耐受性植物亦闡述於(例如)WO 2007/024782中。
其他耐受ALS抑制劑、尤其咪唑啉酮、磺醯基脲及/或胺磺醯基羰基三唑啉酮之植物可藉由誘導誘變、在除草劑存在下選擇細胞培養物或突變育種獲得,如(例如)US 5,084,082(對於大豆)、WO 97/41218(對於稻米)、US 5,773,702及WO 99/057965(對於甜菜)、US 5,198,599(對於萵苣)或WO 2001/065922(對於向日葵)中所闡述。
亦可使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之植物或植物栽培品種(藉由植物生物技術方法(例如基因改造)獲得)係抗昆蟲轉基因植物,亦即抵抗某些目標昆蟲之攻擊之植物。該等植物可藉由遺傳轉變或藉由選擇含有賦予該昆蟲抗性之突變的植物來獲得。
在本發明背景中,術語「抗昆蟲轉基因植物」包含任一含有至少一種包括編碼以下部分之編碼序列之轉基因之植物:1)來自蘇雲金桿菌(Bacillus thuringiensis)之殺昆蟲晶體蛋白或其殺昆蟲部分,例如Crickmore等人,Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998),62,807-813(由Crickmore等人(2005)在蘇雲金桿菌毒素命名法中更新,在線網站:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt)所列示之殺昆蟲晶體蛋白或其殺昆蟲部分,例如,Cry蛋白類Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb之蛋白或其殺昆蟲部分;或2)在來自蘇雲金桿菌之另一第二晶體蛋白或其部分存在下具有殺昆蟲性之來自蘇雲金桿菌之晶體蛋白或其部分,例如由Cry34及Cry35晶體蛋白構成之二元毒素(Moellenbeck等人,Nat.Biotechnol.(2001),19,668-72;Schnepf等人,Applied Environm.Microbiol.(2006),71,1765-1774);或3)包括來自蘇雲金桿菌之兩種不同殺昆蟲晶體蛋白部分之雜合體殺昆蟲蛋白,例如上文1)中蛋白質之雜合體或上文2)中蛋白質之雜合體,例如由玉米品種MON98034產生之Cry1A.105蛋白(WO 2007/027777);或4)上文1)至3)點中任一者之蛋白質,其中一些、尤其1至10個胺 基酸由另一胺基酸代替以獲得針對目標昆蟲物種之較高殺昆蟲活性,及/或擴展所影響目標昆蟲物種之範圍,及/或因在選殖或轉變期間編碼DNA中之變化而發生此代替;例如玉米品種MON863或MON88017中之Cry3Bb1蛋白或玉米品種MIR 604中之Cry3A蛋白;或5)來自蘇雲金桿菌或蠟狀芽孢桿菌(Bacillus cereus)之殺昆蟲分泌蛋白或其殺昆蟲部分,例如在下列鏈接http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中列示之植物性殺昆蟲蛋白(VIP),例如來自VIP3Aa蛋白類之蛋白質;或6)來自蘇雲金桿菌或蠟狀芽孢桿菌之如下分泌蛋白:其在來自蘇雲金桿菌或蠟狀芽孢桿菌之第二分泌蛋白存在下具有殺昆蟲性,例如由VIP1A及VIP2A蛋白構成之二元毒素(WO 94/21795);或7)包括來自蘇雲金桿菌或蠟狀芽孢桿菌之不同分泌蛋白部分之雜合體殺昆蟲蛋白,例如上文1)中蛋白之雜合體或上文2)中蛋白之雜合體;或8)上文1)至3)點中任一者之蛋白,其中一些、尤其1至10個胺基酸已由另一胺基酸代替以獲得針對目標昆蟲物種之較高殺昆蟲活性,及/或擴展所影響目標昆蟲物種之範圍,及/或因在選殖或轉變期間引入編碼DNA中之變化而發生此代替(同時仍編碼殺昆蟲蛋白),例如棉花品種COT102中之VIP3Aa蛋白。
當然,本文所用之昆蟲抗性轉基因植物亦包含含有編碼上述種類1至8中任一者之蛋白質之基因組合的任一植物。在一實施例中,抗昆蟲植物含有一種以上編碼上述種類1至8中任一者之蛋白質之轉基因,從而藉由使用針對具有不同作用模式(例如結合昆蟲中之不同受體結合位點)之相同目標昆蟲物種之不同蛋白質來擴展受影響目標昆蟲物種之範圍或延遲植物之昆蟲抗性發展。
亦可使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二 苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之植物或植物栽培品種(藉由植物生物技術方法(例如基因改造)獲得)耐受非生物性逆境因素。該等植物可藉由遺傳轉變來獲得,或藉由選擇含有賦予該逆境抗性之突變之植物來獲得。尤其有用之逆境耐受性植物包含:
a.含有能夠減小植物細胞或植物中聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因之表現及/或活性之轉基因的植物,如WO 2000/004173或EP 04077984.5或EP 06009836.5中所闡述。
b.含有可增強能夠減小植物或植物細胞中PARG編碼基因之表現及/或活性之轉基因之逆境耐受性的植物,如(例如)WO 2004/090140中所闡述;
c.含有可增強菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸補救生物合成路徑之植物功能酶之轉基因編碼之逆境耐受性的植物,該植物功能酶包含菸鹼醯胺酶、煙醯酸磷酸核糖基轉移酶、菸鹼酸單核苷酸腺苷轉移酶、菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸鹼醯胺磷酸核糖轉移酶,如(例如)EP 04077624.7或WO 2006/133827或PCT/EP07/002433中所闡述。
亦可使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之植物或植物栽培品種(藉由植物生物技術方法(例如基因改造)獲得)展示,所收穫產物具有改變之量、品質及/或儲存穩定性及/或所收穫產物之具體成分具有改變之性質,例如:
1)合成改質澱粉之轉基因植物,其物理化學特性、尤其直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比率、分枝程度、平均鏈長、側鏈分佈、黏度行為、膠凝強度、澱粉粒子大小及/或澱粉粒子形態與野生型植物細胞或植物中之合成澱粉相比有所改變,從而使得此改質澱粉更適用於具體應用。合成改質澱粉之該等轉基因植物闡述於(例如)以下案件中:EP 0571427、WO 95/004826、EP 0719338、WO 96/15248、 WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/27212、WO 98/40503、WO 99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 2000/008184、WO 2000/008185、WO 2000/28052、WO 2000/77229、WO 2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/101059、WO 2003/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 2000/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 2002/034923、EP 06090134.5、EP 06090228.5、EP 06090227.7、EP 07090007.1、EP 07090009.7、WO 2001/14569、WO 2002/79410、WO 2003/33540、WO 2004/078983、WO 2001/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/12950、WO 99/66050、WO 99/53072、US 6,734,341、WO 2000/11192、WO 98/22604、WO 98/32326、WO 2001/98509、WO 2001/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO 94/004693、WO 94/009144、WO 94/11520、WO 95/35026及WO 97/20936。
2)合成非澱粉碳水化合物聚合物之轉基因植物,或合成非澱粉碳水化合物聚合物且與並未進行基因改造之野生型植物相比具有改變性質之轉基因植物。實例係產生多聚果糖(尤其菊糖及果聚糖型)之植物(如EP 0663956、WO 96/001904、WO 96/021023、WO 98/039460及WO 99/024593中所闡述)、產生α-1,4葡聚糖之植物(如WO 995/031553、US 2002/031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/047806、WO 97/047807、WO 97/047808及WO 2000/14249中所闡 述)、產生α-1,6-支鏈α-1,4-葡聚糖之植物(如WO 2000/73422中所闡述)及產生交替盒型藻(alternan)之植物(如WO 2000/047727、EP 06077301.7、US 5,908,975及EP 0728213中所闡述)。
3)產生透明質酸之轉基因植物,如(例如)WO 2006/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006/304779及WO 2005/012529中所闡述。
亦可使用本發明通式(I)化合物處理之植物或植物栽培品種(藉由植物生物技術方法(例如基因改造)獲得)係具有改變之纖維特性之植物,例如棉花植物。該等植物可藉由遺傳轉變來獲得,或藉由選擇含有賦予該改變之纖維特性之突變的植物來獲得,且包含:a)含有改變形式纖維素合酶基因之植物,例如棉花植物,如WO 98/000549中所闡述;b)含有改變形式rsw2或rsw3同源核酸之植物,例如棉花植物,如WO2004/053219中所闡述;c)增加蔗糖磷酸合酶之表現之植物,例如棉花植物,如WO 2001/017333中所闡述;d)增加蔗糖合酶之表現之植物,例如棉花植物,如WO 2002/45485中所闡述;e)基於纖維細胞之胞間連絲門控之時間發生改變(例如經由下調纖維選擇性β-1.3-葡聚糖酶)之植物,例如棉花植物,如WO2005/017157中所闡述;f)纖維反應性有所改變(例如經由表現包含nodC之N-乙醯基葡糖胺轉移酶基因及殼多糖合酶基因)之植物,例如棉花植物,如WO2006/136351中所闡述。
亦可使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之植物或植物栽培品種(藉由植物 生物技術方法(例如基因改造)獲得)係具有改變之油特徵之植物,例如油菜或相關芸苔屬植物。該等植物可藉由遺傳轉變來獲得,或藉由選擇含有賦予該改變之油特性之突變的植物來獲得,且包含:a)產生具有高油酸含量之油之植物,例如油菜植物,如(例如)US 5,969,169、US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947中所闡述;b)產生具有低亞麻酸含量之油之植物,例如油菜植物,如US 6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所闡述;c)產生具有低含量飽和脂肪酸之油之植物,例如油菜植物,如(例如)US 5,434,283中所闡述。
可使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之尤其有用轉基因植物係含有轉變品種或轉變品種組合之植物及列示於(例如)各種國際或區域管製機構之數據庫中者。
可使用本發明通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)處理之尤其有用轉基因植物係(例如)包括一或多種編碼一或多種毒素之基因之植物且係可以下列商品名獲得之轉基因植物:YIELD GARD ®(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut®(例如玉米)、BiteGard®(例如玉米)、BT-Xtra®(例如玉米)、StarLink®(例如玉米)、Bollgard®(棉花)、Nucotn®(棉花)、Nucotn 33B®(棉花)、NatureGard®(例如玉米)、Protecta®及NewLeaf®(馬鈴薯)。可提及除草劑耐受性植物之實例係可以下列商品名獲得之玉米品種、棉花品種及大豆品種:Roundup Ready®(耐受草甘膦,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link®(耐受草胺膦,例如油菜)、IMI®(耐受咪唑啉酮)及SCS®(耐受磺醯基脲,例如玉米)。可提及之抗除草劑植物(以習用方式針對除草劑耐受性育種之植物)包含以名稱 Clearfield®(例如玉米)出售之品種。
可將擬用於本發明中之式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)轉化成常用調配物,例如溶液、乳液、可潤濕粉末、基於水及油之懸浮液、粉末、粉塵、膏、可溶性粉末、可溶性粒子、廣播用粒子、懸乳液濃縮物、浸漬有活性成分之天然化合物、浸漬有活性成分之合成物質、肥料亦及存於聚合物質中之微囊化物。在本發明背景中,在以噴霧調配物形式使用通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)時尤佳。
本發明由此另外亦係關於用於增強植物對非生物性逆境之抗性之噴霧調配物。下文詳細闡述噴霧調配物:
以已知方式產生用於噴霧應用之調配物,例如藉由視情況使用表面活性劑(亦即乳化劑及/或分散劑及/或發泡體形成劑)混合用於本發明之通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)與增量劑(亦即液體溶劑及/或固體載劑)。亦可視情況使用其他常用添加劑,例如常用增量劑及溶劑或稀釋劑、染料、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二級增稠劑、黏著劑、赤黴素亦及水。在適宜設施中或另外在施加之前或在施加期間產生調配物。
可用助劑可為彼等適於賦予組合物自身及/或源自其之製劑(例如噴霧液)特定性質(例如特定技術性質及/或另外特定生物學性質)之物質。典型助劑包含:增量劑、溶劑及載劑。
適宜增量劑係(例如)水、極性及非極性有機化學液體,例如來自以下種類者:芳族及非芳族烴(例如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇及多元醇(若適當,其亦可為經取代、醚化及/或酯化)、酮(例如丙酮、環己酮)、酯(包含脂肪及油)及(聚)醚、未經取代及經取代之胺、 醯胺、內醯胺(例如N-烷基吡咯啶酮)及內酯、碸及亞碸(例如二甲基亞碸)。
若所用增量劑係水,則亦可使用(例如)有機溶劑作為輔助溶劑。有用液體溶劑基本上包含:芳族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化芳族化合物及氯化脂肪族烴,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂肪族烴,例如環己烷或石蠟(例如礦物油餾分、礦物及植物油);醇,例如丁醇或二醇及其醚及酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮;強極性溶劑,例如二甲基亞碸亦及水。
可使用著色劑(例如無機顏料(例如氧化鐵、氧化鈦及普魯士藍(Prussian blue))及有機著色劑(例如茜素著色劑、偶氮著色劑及金屬酞菁著色劑))及痕量營養物(例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬及鋅之鹽)。
可存在於可用於本發明中之調配物中之適宜潤濕劑係所有改良潤濕且通常用於調配農業化學活性物質之物質。較佳使用萘磺酸烷基酯,例如萘磺酸二異丙基酯或萘磺酸二異丁基酯。
可存在於可用於本發明中之調配物中之適宜分散劑及/或乳化劑係所有通常用於調配活性農業化學成分之非離子、陰離子及陽離子分散劑。較佳使用非離子或陰離子分散劑或非離子或陰離子分散劑之混合物。適宜非離子分散劑尤其包含環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚二醇醚及三苯乙烯基酚聚二醇醚及其磷酸化或硫酸化衍生物。適宜陰離子分散劑尤其係木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽及芳基磺酸鹽/甲醛縮聚物。
可存在於可用於本發明中之調配物中之適宜消泡劑係所有通常用於調配農業化學活性物質之發泡體抑制物質。可較佳使用聚矽氧消泡劑及硬脂酸鎂。
可存在於可用於本發明中之調配物中之防腐劑係所有可用於農業化學組合物中之該等目的之物質。實例包含雙氯酚及苄基醇半甲縮 醛。
可存在於可用於本發明中之調配物中之二級增稠劑係所有可用於農業化學組合物中之該等目的之物質。較佳實例包含纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改質黏土及微細二氧化矽。
可存在於可用於本發明中之調配物中之黏著劑包含所有可用於拌種產物之常用黏合劑。較佳實例包含聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇及甲基纖維素。可存在於可用於本發明中之調配物中之適宜赤黴素較佳係赤黴素A1、A3(=赤黴酸)、A4及A7;尤佳使用赤黴酸。赤黴素已眾所周知知(參照R.Wegler「Chemie der Pflanzenschutz-und Schädlingsbekämpfungsmittel」[Chemistry of the Crop Protection Compositions and Pesticides],第2卷,Springer Verlag,1970,第401-412頁)。
其他添加劑可為香料、礦物或植物、視情況改質油、蠟及營養物(包含痕量營養物,例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬及鋅之鹽)。另外可存在穩定劑,例如冷穩定劑、抗氧化劑,光穩定劑或其他改良化學及/或物理穩定性之試劑。
該等調配物含有通常介於0.01重量%與98重量%之間、較佳地介於0.5重量%與90%之間之通式(I)化合物。
本發明通式(I)化合物可存在於市售調配物亦及自該等調配物製得之使用形式(呈與其他活性成分之混合物形式)中,該等形式係(例如)殺昆蟲劑、引誘劑、滅菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調控物質、除草劑、安全劑、肥料或化學傳訊素。
此外,可藉由使用活性殺昆蟲劑、殺真菌或殺細菌成分進行額外處理來證實式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)對植物自身防禦之所闡述正性效應。
施加用於本發明中之通式(I)化合物(包含化合物1-[(2E)-1-羥基- 1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)或其鹽以用於增加非生物性逆境抗性之較佳時間係使用經批准施加速率處理土壤、莖及/或葉者。
通式(I)之本發明活性成分(包含化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈)或其各別鹽通常可另外以與其他活性成分(例如殺昆蟲劑、引誘劑、滅菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、生長調控劑、影響植物成熟之物質、安全劑或除草劑)之混合物形式存在於其商業調配物及自該等調配物製得之使用形式中。
藉由下列生物實例來闡釋本發明,但並不加以限制。
生物實例:
活體內分析
將單子葉及雙子葉作物植物之種子播種於塑膠盆中之砂壤土中,使用土壤或砂土覆蓋且在良好生長條件下栽培於溫室中。在葉早期(BBCH10-BBCH13)處理試驗植物。為確保開始逆境之前之均勻水供應,在物質施加之前藉由壩灌溉向盆栽植物供應水。
將本發明化合物(調配成可潤濕粉末(WP)形式)以水性懸浮液形式在600 l/ha之等效水施加速率及添加0.2%潤濕劑(例如阿格羅因(agrotin))噴霧於植物之綠色部分上。在植物之逆境處理後立即施加物質。
藉由在下列條件下進行逐漸乾燥來誘導乾旱逆境:
「白天」:在約26-30℃下照明14小時
「夜晚」:在約18-20℃下照明10小時
各別逆境期之持續時間作用於脅迫對照植物之條件。其終止(藉由再灌溉且轉移至具有良好生長條件之溫室中)在脅迫對照植物上觀察到不可逆性損傷後。
在終止逆境期後係大約4-7天之恢復期,在此期間將植物再次保持於溫室中之良好生長條件中。恢復期之持續時間主要取決於試驗植 物何時達到使得能夠目測評分潛在效應之狀態,且由此係可變的。
在達到此時機後,藉由下列種類與脅迫對照植物相比來記錄使用測試物質處理之植物之外觀:
0 無正性效應
10 輕微正性效應
20 明顯正性效應
30 強正性效應
為排除對藉由測試化合物之任一殺真菌或殺蟲作用所觀察之效應之任何影響,另外確保測試在無真菌感染或昆蟲感染下進行。
在每一測試中,對於每一作物及劑量而言,處理3個盆中之植物且單獨評估。下表A-1至A-3中所報告針對所獲得效應之值係來自所獲得評分之平均值。
所選通式(I)化合物在乾旱逆境下之效應:
在上表中:
TRZAS=小麥(Triticum aestivum)
ZEAMX=玉米(Zea mays)
BRSNS=油菜(Brassica napus)
活體外分析
植物激素脫落酸(ABA)在非生物性逆境下對植物行為之效應及ABA之作用機制闡述於文獻中(參照Abrams等人,WO97/23441;Cutler,Park等人,Science,2009,324,1068;Grill等人,Science,2009,324,1064;Tanokura等人,Biophysics,2011,7,123;Schroeder等人,Plant J。2010,61,290)。因此,可藉助適宜活體外測試系統來推導ABA作用與植物在非生物性逆境下之逆境反應之間之關聯。在缺水(乾旱逆境)情形下,植物形成植物激素脫落酸(ABA)。此物質以及共調控劑(ABA-受體之調控組份=RCAR,根據Grill等人,Science,2009,324,1064;或PYR/PYL,根據Cutler等人,Science,2009,324,1068)結合至磷酸酶(例如ABI1,2C型蛋白質磷酸酶,亦縮寫為PP2C)且抑制其活性。因此,「下游」激酶(例如SnRK2)不再去磷酸化。由此活化之此激酶經由轉錄因子之磷酸化(例如AREB/ABF,參照Yoshida等人,Plant J.2010,61,672)開啟基因保護程式以增加乾旱逆境耐受性。
下文所闡述之分析經由共調控劑RCAR11/PYR1 aus阿拉伯芥 (Arabidopsis thaliana)來抑制磷酸酶ABI1。為測定活性,在460nm下量測4-甲基傘形酮磷酸酯(MUP)之去磷酸化。以Greiner 384孔PS微量板F孔中使用以下兩種對照實施活體外分析:a)0.5%(最終濃度)二甲基亞碸(DMSO)及b)5μM(最終濃度)脫落酸(ABA)。通常使用濃度範圍為0.1μM至100μM之適當化學測試物質(以存於DMSO及水中之溶液形式)之物質濃度來實施所闡述分析。視需要將由此獲得之物質溶液與來自豬肝之酯酶(EC 3.1.1.1)在室溫下一起攪拌3h且在4000rpm下離心30min。將45μl之總體積引入微量板之每一腔中,其具有下列組成:
1)5μl物質溶液,亦即a)DMSO 5%或b)脫落酸溶液或c)溶於5% DMSO中之通式(I)之相應實例化合物。
2)20μl酶緩衝混合物,其由以下部分構成:a)40vol.%酶緩衝液(10ml,含有相等體積部分之500mM pH 8 Tris-HCl、500mM NaCl、3.33mM MnCl2、40mM二硫蘇糖醇(DTT))、b)4vol.% ABI1稀釋液(稀釋蛋白質原料溶液以在添加之後得到0.15μg ABI1/孔之最終分析濃度)、c)4vol.% RCAR11稀釋液(稀釋酶原料以在將稀釋液添加至酶緩衝混合物中後得到0.30μg酶/孔之最終分析濃度)、d)5vol.% Tween20(1%)、e)47vol.% H2O bi-dist。
3)20μl受質混合物,其由以下部分構成:a)10vol.% 500mM pH 8 Tris-HCl、b)10vol.% 500mM NaCl、c)10vol.% 3.33mM MnCl2、d)5vol.% 25mM MUP、5vol.% Tween20(1%)、60vol.% H2O bi-dist。
在添加之前5分鐘製備酶緩衝混合物及受質混合物且升溫至35℃之溫度。在完成所有溶液之移液及完成混合後,將板在35℃下培育20分鐘。最後,在35℃下使用BMG Labtech「POLARstar Optima」微量板讀數儀使用340/10nm激發濾波器及460nm發射濾波器進行相對 螢光量測。使用脫落酸(5號)作為對比物質根據下列分類將通式(I)化合物之效能報告於下表中:++++(抑制90%)、+++(90%>抑制70%)、++(70%>抑制50%)、+(50%>抑制30%)。
所選通式(I)化合物在5mM所論述通式(I)物質之濃度下於存於DMSO及水中之溶液中在上述活體外分析中之效應:
即使在施加至不同植物物質時,使用其他通式(I)化合物亦達成類似結果。

Claims (17)

  1. 一種通式(I)之經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇或其鹽, 其中[X-Y] 代表以下部分: Q 代表以下碳環及雜環部分: 其中R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、A3、A4、A5、A6及A7部分各自係如下文所定義且其中箭頭代表至各別[X-Y]部分之鍵,R1 係烷基、芳基、雜芳基、雜環基、環烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、鹵代烯基、鹵代烷氧基烷基、烷硫基烷基、芳基烷基、雜環基烷基、鹵代環烷基、環烯基、烷氧基烷氧基烷基、環烷基烷基、環烯基烷基、鹵代炔基、烷基亞磺醯基烷基、烷基磺醯基烷基、鹵代環烷基烷基、環烷基亞磺醯基烷基、環烷基磺醯基烷基、芳基亞磺醯基烷基、芳基磺醯基烷基、芳硫基烷基、環烷硫基 烷基、烷氧基鹵代烷基、鹵代烷氧基鹵代烷基,R2 係氫、烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烯基、炔基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環烷基羰基、烯基羰基、雜環基羰基、烷氧基羰基、烯基氧基羰基、芳基氧基烷基、芳基烷氧基羰基、環烷氧基羰基、環烷基烷氧基羰基、芳基烷氧基烷基、芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷硫基烷基、三烷基矽烷基、烷基(雙烷基)矽烷基、烷基(雙芳基)矽烷基、芳基(雙烷基)矽烷基、環烷基(雙烷基)矽烷基、鹵代(雙烷基)矽烷基、三烷基矽烷基烷氧基烷基、三烷基矽烷基烷基、炔基氧基羰基、環烷基、環烷基烷基、胺基羰基、烷基胺基羰基、雙烷基胺基羰基、環烷基胺基羰基、烷基磺醯基、鹵代烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、環烷基磺醯基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、N-R5基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中該等氧及硫原子並不彼此毗鄰,m 為0、1、2,n 為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、烷基、鹵素、環烷基、烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基烷基、烷硫基、鹵代烷基、鹵代烷基氧基、鹵代烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、雜芳基烷基、雜環基烷基、環烷基烷基、環烯基、炔基、烯基、鹵代烯基、鹵代炔基、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、環烷基亞磺醯基、環烷基磺醯基、芳基亞磺醯基、芳基磺醯基、烷氧基鹵代烷基、鹵代烷氧基鹵代烷基, R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環,R5 係氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環烷基羰基、烷氧基羰基、烯基氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基胺基羰基烷基、芳基胺基羰基烷基、芳基氧基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、鹵代烷基,R6及R7各自獨立地係氫、硝基、胺基、氰基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、烷基、環烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、雜芳基、烷氧基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、環烷基氧基、羥基、環烷基烷氧基、烷氧基羰基、羥基羰基、胺基羰基、烷基胺基羰基、環烷基胺基羰基、氰基烷基胺基羰基、烯基胺基羰基、炔基胺基羰基、烷基胺基、烷硫基、鹵代烷硫基、氫硫基、雙烷基胺基、環烷基胺基、烷基羰基胺基、環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、鹵代烷基羰基胺基、烷氧基羰基胺基、烷基胺基羰基胺基、烷基(烷基)胺基羰基胺基、烷基磺醯基胺基、環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基鹵代烷基胺基、胺基磺醯基、胺基烷基磺醯基、胺基鹵代烷基磺醯基、烷基胺基磺醯基、雙烷基胺基磺醯基、環烷基胺基磺醯基、鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基烷基胺基磺醯基、烷基磺醯基、環烷基磺醯基、芳基磺醯基、烷基亞磺醯基、環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-二烷基磺醯亞胺基、S-烷基磺醯亞胺基、烷基磺醯基胺基羰基、環烷基磺醯基胺基羰基、環烷基胺基磺醯基、芳基烷基羰基胺基、環烷基烷基羰 基胺基、雜芳基羰基胺基、烷氧基烷基羰基胺基、羥基烷基羰基胺基、三烷基矽烷基,A3、A4、A5相同或不同且各自獨立地係N(氮)或C-R8部分,但絕不具有超過兩個毗鄰氮原子,且其中該C-R8部分中之每一R8根據下文定義具有相同或不同含義,且A3及A4在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,A4及A5在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,R8及R14各自獨立地係氫、硝基、胺基、羥基、氫硫基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、烷基、環烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、環烷基氧基、環烷基烷氧基、羥基烷基、烷氧基烷基、芳基氧基烷基、雜芳基氧基烷基、烷基胺基、烷硫基、鹵代烷硫基、雙烷基胺基、環烷基胺基、烷基羰基胺基、環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、鹵代烷基羰基胺基、烷氧基羰基胺基、烷基胺基羰基胺基、烷基(烷基)胺基羰基胺基、烷基磺醯基胺基、環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基鹵代烷基胺基、胺基烷基磺醯基、胺基鹵代烷基磺醯基、烷基胺基磺醯基、雙烷基胺基磺醯基、環烷基胺基磺醯基、鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基烷基胺基磺醯基、烷基磺醯基、環烷基磺醯基、芳基磺醯基、烷基亞磺醯基、環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-二烷基磺醯亞 胺基、S-烷基磺醯亞胺基、烷基磺醯基胺基羰基、環烷基磺醯基胺基羰基、環烷基胺基磺醯基、芳基烷基羰基胺基、環烷基烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、烷氧基烷基羰基胺基、羥基烷基羰基胺基、氰基、氰基烷基、羥基羰基、烷氧基羰基、環烷氧基羰基、環烷基烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基烷氧基羰基、胺基羰基、烷基胺基羰基、雙烷基胺基羰基、烷基(烷氧基)胺基羰基、環烷基胺基羰基、芳基烷基胺基羰基、雜芳基烷基胺基羰基、氰基烷基胺基羰基、鹵代烷基胺基羰基、炔基胺基羰基、烷氧基羰基胺基羰基、芳基烷氧基羰基胺基羰基、羥基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、環烷氧基羰基烷基、環烷基烷氧基羰基烷基、烷基胺基羰基烷基、胺基羰基烷基、雙烷基胺基羰基烷基、環烷基胺基羰基烷基、芳基烷基胺基羰基烷基、雜芳基烷基胺基羰基烷基、氰基烷基胺基羰基烷基、鹵代烷基胺基羰基烷基、炔基胺基羰基烷基、環烷基烷基胺基羰基烷基、烷氧基羰基羥基羰基烷基、芳基烷氧基羰基胺基羰基烷基、烷氧基羰基烷基羥基羰基、羥基羰基烷基胺基羰基、胺基羰基烷基羥基羰基、烷基胺基羰基烷基胺基羰基、環烷基羥基羰基烷基羥基羰基、環烷基烷基胺基羰基、環烷基烷基胺基羰基烷基、烯基氧基羰基、烯基氧基羰基烷基、烯基胺基羰基、烯基胺基羰基烷基、烷基羰基、環烷基羰基、甲醯基、羥基亞胺基甲基、胺基亞胺基甲基、烷氧基亞胺基甲基、烷基胺基亞胺基甲基、二烷基胺基亞胺基甲基、環烷氧基亞胺基甲基、環烷基烷氧基亞胺基甲基、芳氧基亞胺基甲基、芳基烷氧基亞胺基甲基、芳基烷基胺基亞胺基甲基、烯基氧基亞胺基甲基、芳基胺基亞胺基甲基、芳基磺醯基胺基亞胺基甲基、雜芳基烷 基、雜環基烷基、羥基羰基雜環基、烷氧基羰基雜環基、烯基氧基羰基雜環基、烯基烷氧基羰基雜環基、芳基烷氧基羰基雜環基、環烷氧基羰基雜環基、環烷基烷氧基羰基雜環基、胺基羰基雜環基、烷基胺基羰基雜環基、雙烷基胺基羰基雜環基、環烷基胺基羰基雜環基、芳基烷基胺基羰基雜環基、烯基胺基羰基雜環基、羥基羰基雜環基烷基、烷氧基羰基雜環基烷基、羥基羰基環烷基烷基、烷氧基羰基環烷基烷基、雜環基、雜環基氧基、雜環基胺基、雜環基羰基、雜環基羰基烷基、羥基羰基雜環基羰基、烷氧基羰基雜環基羰基、烯基氧基羰基雜環基羰基、烯基烷氧基羰基雜環基羰基、芳基烷氧基羰基雜環基羰基、環烷氧基羰基雜環基羰基、環烷基烷氧基羰基雜環基羰基、胺基羰基雜環基羰基、烷基胺基羰基雜環基羰基、雙烷基胺基羰基雜環基羰基、環烷基胺基羰基雜環基羰基、芳基烷基胺基羰基雜環基羰基、烯基胺基羰基雜環基羰基,R9及R10各自獨立地係氫、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,A6、A7相同或不同且各自獨立地係N-R11、氧、硫或CR15R16部分,但在該雜環中絕不存在超過一個氧原子,且其中該N-R11及該CR15R16部分中之每一R11、R15、R16根據下文定義具有相同或不同含義,R11 係氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環烷基羰基、烷氧基羰基、烯基氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基胺基羰基烷基、芳基胺基羰基烷基、芳基氧基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環基、雜 環基烷基,R12及R13各自獨立地係氫、鹵素、烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜環基、雜芳基烷基、雜環基烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,且R15及R16各自獨立地係氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、羥基羰基、烷氧基羰基、雜環基、鹵代烷基,排除化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。
  2. 如請求項1之經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇,其中[X-Y] 代表以下部分: Q 代表以下碳環及雜環部分: 其中R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、A3、A4、A5、A6及A7部分各自係如下文所定義且其中箭頭代表至各別[X-Y]部分之鍵,R1 係(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C10)-環烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C2-C8)-鹵代烯 基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C4-C8)-環烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-環烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鹵代炔基、(C3-C8)-烷基亞磺醯基-(C3-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基,R2 係氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C2-C8)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基{雙[(C1-C8)-烷基]}矽烷基、(C1-C8)-烷基(雙芳基)矽烷基、芳基{雙[(C1-C8)-烷基]}矽烷基、環烷基{雙[(C1-C8)-烷基]}矽烷基、鹵代{雙[(C1-C8)-烷基]}矽烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氧基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰 基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C1-C8)-鹵代烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、N-R5基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中該等氧及硫原子並不彼此毗鄰,m 為0、1、2,n 為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C8)-烷基、鹵素、(C3-C8)-環烷基、(C1-C8)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷基氧基、(C1-C8)-鹵代烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-環烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-鹵代烯基、(C2-C8)-鹵代炔基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、芳基亞磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環,R5 係氫、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷 基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基,R6及R7各自獨立地係氫、硝基、胺基、氰基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、雜芳基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C8)-環烷基氧基、羥基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基羰基、羥基羰基、胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、氰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C2-C8)-烯基胺基羰基、(C2-C8)-炔基胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷硫基、氫硫基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基、(C3-C8)-環烷基胺基、(C1-C8)-烷基羰基胺基、(C3-C8)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C8)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C8)-烷氧基羰基胺基、(C1-C8)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C8)-烷基磺醯基胺基、(C3-C8)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C8)-鹵代烷基胺基、胺基磺醯基、胺基-(C1-C8)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C8)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C8)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C8)-環烷基胺基磺醯基、(C1-C8)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基磺醯基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1- C8)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C8)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C8)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、叁-[(C1-C8)-烷基]矽烷基,A3、A4、A5相同或不同且各自獨立地係N(氮)或C-R8部分,但絕不具有超過兩個毗鄰氮原子,且其中該C-R8部分中之每一R8根據下文定義具有相同或不同含義,且A3及A4在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,A4及A5在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,R8及R14各自獨立地係氫、硝基、胺基、羥基、氫硫基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、雜芳基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C8)-環烷基氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、雜芳基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基胺基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷硫基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基、(C3-C8)-環烷基胺基、(C1-C8)-烷基羰基胺基、(C3-C8)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C8)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C8)- 烷氧基羰基胺基、(C1-C8)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C8)-烷基[(C1-C8)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C8)-烷基磺醯基胺基、(C3-C8)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C8)-鹵代烷基胺基、胺基-(C1-C8)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C8)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C8)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C8)-環烷基胺基磺醯基、(C1-C8)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基磺醯基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1-C8)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C8)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C8)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C8)-烷基羰基胺基、氰基、氰基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基、(C1-C8)-烷基[(C1-C8)-烷氧基]胺基胺基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、雜芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、氰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C1-C8)-鹵代烷基胺基羰基、(C2-C8)-炔基胺基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基胺基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、 胺基羰基-(C1-C8)-烷基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、胺基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基胺基羰基、(C2-C8)-烯基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、甲醯基、羥基亞胺基甲基、胺基亞胺基甲基、(C1-C8)-烷氧基亞胺基甲基、(C1-C8)-烷基胺基亞胺基甲基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基亞胺基甲基、(C3-C8)-環烷氧基亞胺基甲基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基亞胺基甲基、芳氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C8)-烷氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基亞胺基甲基、(C2-C8)-烯基氧基亞胺基甲基、芳基胺基亞胺基甲基、芳基磺醯基胺基亞胺基甲基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基雜環基、(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基、(C2-C8)-烯基氧基羰基雜環基、(C2-C8)-烯基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基、(C3-C8)-環烷氧基羰基雜環基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基 羰基雜環基、胺基羰基雜環基、(C1-C8)-烷基胺基羰基雜環基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基雜環基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基雜環基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基雜環基、(C2-C8)-烯基胺基羰基雜環基、羥基羰基雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基-(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜環基氧基、雜環基胺基、雜環基羰基、雜環基羰基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基雜環基羰基、(C2-C8)-烯基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基雜環基羰基、胺基羰基雜環基羰基、(C1-C8)-烷基胺基羰基雜環基羰基、雙[(C1-C8)-烷基]胺基胺基雜環基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基胺基羰基雜環基羰基、(C2-C8)-烯基胺基羰基雜環基羰基,R9及R10各自獨立地係氫、鹵素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,A6、A7相同或不同且各自獨立地係N-R11、氧、硫或CR15R16部分,但在該雜環中絕不存在超過一個氧原子,且其中該N-R11及該CR15R16部分中之每一R11、R15、R16根據下文定義具有相同或不同含義,R11係氫、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)- 烯基氧基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基胺基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C8)-烷基,R12及R13各自獨立地係氫、鹵素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,且R15及R16各自獨立地係氫、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、羥基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、雜環基、(C1-C8)-鹵代烷基,排除化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。
  3. 如請求項1之經取代之乙烯基-及炔基-氰基環烷醇與乙烯基-及炔基-氰基雜環烷醇,其中[X-Y] 代表以下部分: Q 代表以下碳環及雜環部分: 其中R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、A3、A4、A5、A6及A7部分各自係如下文所定義且其中箭頭代表至各別[X-Y]部分 之鍵,R1 係(C1-C7)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C10)-環烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、羥基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C2-C7)-鹵代烯基、(C1-C7)-鹵代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-鹵代環烷基、(C4-C7)-環烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷氧基-(C1-C7)-鹵代烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C7)-烷基,R2 係氫、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、(C2-C7)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、叁[(C1-C7)-烷基]矽烷基、(C1-C7)-烷基雙[(C1-C7)-烷基]矽烷基、(C1-C7)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C7)-烷基]矽烷基、(C3-C7)-環烷基雙[(C1-C7)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C7)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C7)-烷基]矽烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、叁[(C1-C7)-烷基]矽烷基-(C1-C7)-烷基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、N-R5基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中該等氧及 硫原子並不彼此毗鄰,m 為0、1、2,n 為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C7)-烷基、鹵素、(C3-C7)-環烷基、(C1-C7)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷基氧基、(C1-C7)-鹵代烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C7)-環烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-鹵代烯基、(C2-C7)-鹵代炔基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基、(C1-C7)-烷基磺醯基、(C3-C7)-環烷基亞磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、芳基亞磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷氧基-(C1-C7)-鹵代烷基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環,R5 係氫、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C7)-烷基,R6及R7各自獨立地係氫、硝基、胺基、氰基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷 氧基、雜芳基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、羥基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C3-C7)-鹵代環烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C7)-環烷基氧基、羥基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基羰基、羥基羰基、胺基羰基、(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基、氰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C2-C7)-烯基胺基羰基、(C2-C7)-炔基胺基羰基、(C1-C7)-烷基胺基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-鹵代烷硫基、氫硫基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基、(C3-C7)-環烷基胺基、(C1-C7)-烷基羰基胺基、(C3-C7)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C7)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C7)-烷氧基羰基胺基、(C1-C7)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C7)-烷基磺醯基胺基、(C3-C7)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C7)-鹵代烷基胺基、胺基磺醯基、胺基-(C1-C7)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C7)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C7)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C7)-環烷基胺基磺醯基、(C1-C7)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基磺醯基、(C1-C7)-烷基磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基、(C3-C7)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1-C7)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C7)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C7)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、叁-[(C1-C7)-烷基]矽烷基, A3、A4、A5相同或不同且各自獨立地係N(氮)或C-R8部分,但絕不具有超過兩個毗鄰氮原子,且其中該C-R8部分中之每一R8根據下文定義具有相同或不同含義,且A3及A4在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,A4及A5在各自係C-R8基團時與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和、部分地飽和或完全不飽和5-至6員環,R8及R14各自獨立地係氫、硝基、胺基、羥基、氫硫基、氰硫基、異氰硫基、鹵素、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、雜芳基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C3-C7)-鹵代環烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-鹵代烷氧基、芳基氧基、雜芳基氧基、(C3-C7)-環烷基氧基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基、羥基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基氧基-(C1-C7)-烷基、雜芳基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基胺基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-鹵代烷硫基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基、(C3-C7)-環烷基胺基、(C1-C7)-烷基羰基胺基、(C3-C7)-環烷基羰基胺基、甲醯基胺基、(C1-C7)-鹵代烷基羰基胺基、(C1-C7)-烷氧基羰基胺基、(C1-C7)-烷基胺基羰基胺基、(C1-C7)-烷基[(C1-C7)-烷基]胺基胺基胺基、(C1-C7)-烷基磺醯基胺基、(C3-C7)-環烷基磺醯基胺基、芳基磺醯基胺基、雜芳基磺醯基胺基、磺醯基-(C1-C7)-鹵代烷基胺基、胺基-(C1-C7)-烷基磺醯基、胺基-(C1-C7)-鹵代烷基磺醯基、(C1-C7)-烷基胺基磺醯基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基磺醯基、(C3-C7)-環烷基胺基磺醯 基、(C1-C7)-鹵代烷基胺基磺醯基、芳基胺基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基磺醯基、(C1-C7)-烷基磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基、(C3-C7)-環烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、N,S-雙[(C1-C7)-烷基]磺醯亞胺基、S-(C1-C7)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C7)-烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基磺醯基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、雜芳基羰基胺基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、羥基-(C1-C7)-烷基羰基胺基、氰基、氰基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C7)-烷基胺基羰基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基胺基、(C1-C7)-烷基[(C1-C7)-烷氧基]胺基胺基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、雜芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、氰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C1-C7)-鹵代烷基胺基羰基、(C2-C7)-炔基胺基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基胺基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、胺基羰基-(C1-C7)-烷基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基胺基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-鹵代烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷 基、(C1-C7)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、羥基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、胺基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基胺基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氧基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基胺基羰基、(C2-C7)-烯基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、甲醯基、羥基亞胺基甲基、胺基亞胺基甲基、(C1-C7)-烷氧基亞胺基甲基、(C1-C7)-烷基胺基亞胺基甲基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基亞胺基甲基、(C3-C7)-環烷氧基亞胺基甲基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基亞胺基甲基、芳氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C7)-烷氧基亞胺基甲基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基亞胺基甲基、(C2-C7)-烯基氧基亞胺基甲基、芳基胺基亞胺基甲基、芳基磺醯基胺基亞胺基甲基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基雜環基、(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基、(C2-C7)-烯基氧基羰基雜環基、(C2-C7)-烯基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基、(C3-C7)-環烷氧基羰基雜環基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基、胺基羰基雜環基、(C1-C7)-烷基胺基羰基雜環基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基胺基雜環基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基雜環基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基雜環基、(C2-C7)-烯基胺基羰基雜環基、羥基羰基雜環基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基-(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、 雜環基、雜環基氧基、雜環基胺基、雜環基羰基、雜環基羰基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基雜環基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基雜環基羰基、(C2-C7)-烯基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C7)-環烷氧基羰基雜環基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基雜環基羰基、胺基羰基雜環基羰基、(C1-C7)-烷基胺基羰基雜環基羰基、雙[(C1-C7)-烷基]胺基胺基雜環基羰基、(C3-C7)-環烷基胺基羰基雜環基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基胺基羰基雜環基羰基、(C2-C7)-烯基胺基羰基雜環基羰基,R9及R10各自獨立地係氫、鹵素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C7)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,A6、A7相同或不同且各自獨立地係N-R11、氧、硫或CR15R16部分,但在該雜環中絕不存在超過一個氧原子,且其中該N-R11及該CR15R16部分中之每一R11、R15、R16根據下文定義具有相同或不同含義,R11 係氫、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯基氧基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基胺基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C7)-烷基,R12及R13各自獨立地係氫、鹵素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-鹵代烷基、(C1-C7)-鹵代烷氧基、芳基、雜芳 基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基,或與其所鍵結之原子一起形成羰基,且R15及R16各自獨立地係氫、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、羥基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、雜環基、(C1-C7)-鹵代烷基,排除化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。
  4. 一種一或多種如請求項1之式(I)化合物或其鹽及化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈之用途,其用於增加植物對非生物性逆境之耐受性。
  5. 一種植物處理,其包括施加有效增強植物對非生物性逆境因素之抗性之無毒量之一或多種如請求項1之通式(I)化合物或其鹽及化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈。
  6. 如請求項5之處理,其中該等非生物性逆境條件對應於一或多種選自以下群之條件:熱、乾旱、冷及乾旱逆境、滲透逆境、浸水、土壤鹽度增加、礦物質暴露增加、臭氧條件、強光條件、氮營養物可用性受限、磷營養物可用性受限。
  7. 一種一或多種如請求項1之通式(I)化合物或其鹽及化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈之用途,其用於與一或多種選自以下之群之活性成分組合噴霧施加至植物及植物部分:殺昆蟲劑、引誘劑、殺蟎劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、除草劑、生長調控劑、安全劑、影響植物成熟之物質及殺細菌劑。
  8. 一種一或多種如請求項1之通式(I)化合物或其鹽及化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈之用途,其用於與肥料組合噴霧施加至植物及植物部分。
  9. 一種一或多種如請求項1之通式(I)化合物或其鹽及化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈之用途,其用於施加至基因改質栽培品種、其種子或施加至該等栽培品種生長之栽培區域。
  10. 一種用於處理植物之噴霧溶液,其包括有效增強植物對非生物性逆境因素之抗性之量之一或多種如請求項1之通式(I)化合物及化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈或其鹽。
  11. 一種包括一或多種如請求項1之通式(I)化合物及化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈或其鹽之噴霧溶液之用途,其用於增強植物對非生物性逆境因素之抗性。
  12. 一種增加選自有用植物、觀賞植物、草坪草類及樹之群之植物之逆境耐受性之方法,其包括向期望相應效應之區域施加足夠、無毒量之一或多種如請求項1之通式(I)化合物及化合物1-[(2E)-1-羥基-1,3-二苯基丙-2-烯-1-基]環戊烷甲腈或其鹽,其涉及施加至該等植物、其種子或該等植物生長之區域。
  13. 如請求項12之方法,其中由此處理之該等植物對非生物性逆境之抗性與在其他皆相同之生理學條件下之未處理植物相比增加至少3%。
  14. 一種通式(II)化合物或其鹽, 其中R1 係氫、(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C8)-環 烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C2-C8)-鹵代烯基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基,雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C4-C8)-環烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基,R2 係氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C2-C8)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C3-C8)-環烷基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中該等氧及硫原子並不彼此毗鄰,m 為0、1、2, n 為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C8)-烷基、鹵素、(C3-C8)-環烷基、(C1-C8)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷基氧基、(C1-C8)-鹵代烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基且R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環。
  15. 如請求項14之式(II)化合物,其中R1 係氫、(C1-C6)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C6)-環烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、羥基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-鹵代烯基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-鹵代環烷基、(C4-C6)-環烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基,R2 係氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧 基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C3-C6)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基-(C1-C6)-烷基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中該等氧及硫原子並不彼此毗鄰,m 為0、1、2,n 為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C6)-烷基、鹵素、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷基氧基、(C1-C6)-鹵代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基且R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環。
  16. 一種通式(III)化合物或其鹽, 其中R1 係氫、(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C8)-環烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C2-C8)-鹵代烯基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鹵代環烷基、(C4-C8)-環烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基,R2 係氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C2-C8)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C1-C8)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、(C3-C8)-環烷基雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C8)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、叁[(C1-C8)-烷基]矽烷基-(C1-C8)-烷基, A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中該等氧及硫原子並不彼此毗鄰,m 為0、1、2,n 為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C8)-烷基、鹵素、(C3-C8)-環烷基、(C1-C8)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷基氧基、(C1-C8)-鹵代烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環且[M] 係叁[(C1-C6)-烷基]錫烷基、叁[(C3-C8)-環烷基]錫烷基、叁-[(C1-C6)-烷基]鍺烷基、叁-[(C3-C8)-環烷基]鍺烷基、雙(環戊二烯基)氧鋯基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)氧鋯基、雙(環戊二烯基)鉿氧基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)鉿氧基、雙(羥基)硼基、雙[(C1-C6)-烷氧基]硼基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基,四[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、叁[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、(C1-C6)-烷基-2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、叁[(C1-C6)-烷 基]鉛烷基、叁[(C3-C8)-環烷基]鉛烷基、叁[(C1-C6)-烷基羰基氧基]鉛烷基、叁芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基羰基氧基]芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基]丙胺醯基、雙[(C1-C6)-環烷基]丙胺醯基、二氯丙胺醯基、氯鎂基、溴鎂基、氯鋅基、氯汞基、溴汞基、(C1-C6)-烷基汞基、(C3-C6)-環烷基汞基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基-[雙-(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基)]矽烷基、(C3-C7)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基。
  17. 如請求項16之式(III)化合物,其中R1 係氫、(C1-C6)-烷基、芳基、雜芳基、雜環基、(C3-C6)-環烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、羥基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-鹵代烯基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-鹵代環烷基、(C4-C6)-環烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基、(C1-C8)-鹵代烷氧基-(C1-C8)-鹵代烷基,R2 係氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、雜環基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯基氧基羰基、芳基氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙[(C1- C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C3-C6)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、鹵代雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基-(C1-C6)-烷基,A1、A2、V、W各自獨立地係CR3R4基團、氧或硫,其中不超過2個氧或2個硫原子存在於藉由A1、A2、V、W基團及其所鍵結之碳原子形成之每一環中,且其中該等氧及硫原子並不彼此毗鄰,m 為0、1、2,n 為0、1、2,R3及R4各自獨立地係氫、(C1-C6)-烷基、鹵素、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、芳基、雜環基、雜芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷基氧基、(C1-C6)-鹵代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基-(C1-C6)-鹵代烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基,R3及R4與其所鍵結之原子一起形成視情況雜有雜原子且視情況具有其他取代之完全飽和3-至6員環且[M] 係叁[(C1-C6)-烷基]錫烷基、叁[(C3-C6)-環烷基]錫烷基、叁-[(C1-C6)-烷基]鍺烷基、叁-[(C3-C6)-環烷基]鍺烷基、雙(環戊二烯基)氧鋯基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)氧鋯基、雙(環戊二烯基)鉿氧基、雙(1,2,3,4,5-五甲基環戊二烯基)鉿氧基、雙(羥基)硼基、雙[(C1-C6)-烷氧基]硼基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼-2-基、雙[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、四[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼-2-基、1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、雙 [(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、(C1-C6)-烷基-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、叁[(C1-C6)-烷基]-1,3,2-二氧硼雜環己烷-2-基、2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、(C1-C6)-烷基-2,6,7-三氧雜-1-硼負離子雜雙環[2.2.2]辛烷基、叁[(C1-C6)-烷基]鉛烷基、叁[(C3-C6)-環烷基]鉛烷基、叁[(C1-C6)-烷基羰基氧基]鉛烷基、叁芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基羰基氧基]芳基鉛烷基、雙[(C1-C6)-烷基]丙胺醯基、雙[(C1-C6)-環烷基]丙胺醯基、二氯丙胺醯基、氯鎂基、溴鎂基、氯鋅基、氯汞基、溴汞基、(C1-C6)-烷基汞基、(C3-C6)-環烷基汞基、叁[(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基-[雙(C1-C6)-烷基]矽烷基、(C1-C6)-烷基雙(芳基)矽烷基、芳基雙[(C1-C6)-烷基)]矽烷基、(C3-C7)-環烷基雙[(C1-C6)-烷基]矽烷基。
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AU2015243625B2 (en) Use of substituted oxo tetrahydroquinoline sulfonamides or salts thereof for raising stress tolerance of plants
JP2016500368A (ja) 置換された1−(アリールエチニル)−、1−(ヘテロアリールエチニル)−、1−(複素環エチニル)−および1−(シクロアルケニルエチニル)−シクロヘキサノールの非生物的植物ストレスに対する活性薬剤としての使用
JP2016504300A (ja) 置換された1−(アリールエチニル)−、1−(ヘテロアリールエチニル)−、1−(複素環エチニル)−および1−(シクロアルケニルエチニル)ビシクロアルカノールの非生物的植物ストレスに対する活性薬剤としての使用
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JP2014515746A (ja) 非生物的植物ストレスに対する活性化合物としての置換5−(ビシクロ[4.1.0]ヘプト−3−エン−2−イル)ペンタ−2,4−ジエン類および5−(ビシクロ[4.1.0]ヘプト−3−エン−2−イル)ペント−2−エン−4−イン類
EP3332645A1 (de) Verwendung substituierter pyrimidindione oder jeweils deren salze als wirkstoffe gegen abiotischen pflanzenstress