CN106420883A - 具有抗痛风作用的组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种具有抗痛风作用的组合物及其制备方法和用途，属于天然活性产物技术领域。该组合物的活性成分由以下重量份的原料制备而成：苋菜1‑2份、乳香1‑2份、没药1‑2份、红花1‑2份。上述组合物中，苋菜缓和止痛、收敛、清热解毒、祛风；乳香活血止痛，没药散瘀止痛，二者外用均能消肿生肌；红花活血，润燥，止痛，散肿，通经，共同产生了协同的效果，具有非常好的抗痛风作用，并且，该组合物以天然中药作为原料制备得到，具有副作用小，安全性高的优点。可以广泛用于痛风，特别是急性痛风性关节炎的治疗中。

Description

具有抗痛风作用的组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及天然活性产物技术领域，特别是涉及一种具有抗痛风作用的组合物及其制备方法和用途。

背景技术

痛风是由单钠尿酸盐(MSU)沉积所致的晶体相关性关节病，与嘌呤代谢紊乱和(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，特指急性特征性关节炎和慢性痛风石疾病，主要包括急性发作性关节炎、痛风石形成、痛风石性慢性关节炎、尿酸盐肾病和尿酸性尿路结石等。

对于急性痛风性关节炎来说，通常采用非甾体类抗炎药来缓解急性痛风症状，为急性痛风性关节炎的一线用药。但是，非选择性非甾体类抗炎药如吲哚美辛等常伴有胃肠道症状等不良反应，使用时通常需要加用胃保护剂，而且对于活动性消化性溃疡者禁用，伴肾功能不全者应慎用。

而选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂如塞来昔布等用于急性痛风性关节炎来说，虽然胃肠道反应较少，但应注意其心血管系统的不良反应。

发明内容

基于此，有必要针对上述问题，提供一种具有抗痛风作用的组合物，该组合物由天然产物制备得到，具有副作用小和疗效显著的优点。

一种具有抗痛风作用的组合物，所述组合物的活性成分由以下重量份的原料制备而成：

苋菜1-2份、乳香1-2份、没药1-2份、红花1-2份。

上述组合物中，苋菜(学名：Amaranthus tricolor L.)，为苋科，苋属植物，具有抗氧化、抗菌、抗癌、肝保护、以及缓解或治疗糖尿病和高血压等的药理作用；乳香为橄榄科植物乳香树Boswellia carterii Birdw.及同属植物Boswellia bhaurdajiana Birdw.树皮渗出的树脂，具有镇痛、消炎防腐作用；没药为橄榄科植物地丁树Commiphora myrrhaEngl.或哈地丁树Commiphora molmol Engl.的干燥树脂，具有有抗炎、镇痛、抗肿瘤、降血脂、粘膜保护等多种药理作用；红花为菊科植物红花的花，具有抗炎、镇痛、改善血流变的作用，上述组合物中，苋菜缓和止痛、收敛、清热解毒、祛风；乳香活血止痛，没药散瘀止痛，二者外用均能消肿生肌；红花活血，润燥，止痛，散肿，通经，共同产生了协同的效果，具有非常好的抗痛风作用，并且，该组合物以天然中药作为原料制备得到，具有副作用小，安全性高的优点。

在其中一个实施例中，所述组合物的活性成分由以下重量份的原料制备而成：

苋菜1份、乳香1份、没药1份、红花1份。

将上述原料按照上述配比组方，具有最佳的抗痛风效果。

本发明还公开了一种上述的具有抗痛风作用的组合物的制备方法，包括以下步骤：

提取：按处方量称取原料，加入体积百分含量为80％-100％的乙醇水溶液，回流提取，将提取液浓缩为浸膏；

萃取：取上述浸膏，分散至水中，得母液，分别以石油醚、乙酸乙酯萃取，弃去萃取液，取剩余水层，回收溶剂，干燥，即得。

在其中一个实施例中，所述萃取步骤中，按照母液与石油醚体积比为1:0.5-1.5的量加入石油醚，进行萃取，萃取2-4次，弃去石油醚层，随后按照母液与乙酸乙酯体积比为1:0.5-1.5的量加入乙酸乙酯，进行萃取，萃取2-4次，弃去乙酸乙酯层，取剩余水层，回收溶剂，干燥，即得。

在其中一个实施例中，所述提取步骤中，按照每克原料加入5-15ml乙醇水溶液的量加入体积百分含量为90％-100％的乙醇水溶液，回流提取1-3小时，重复提取2-4次，合并提取液，将提取液浓缩为浸膏。

在其中一个实施例中，所述萃取步骤中，按照每克原料1ml水的量，将所述提取步骤得到的浸膏分散至水中。

本法明还公开了一种具有抗痛风作用的制剂，包括作为活性成分的上述的组合物，以及药学上可接受的载体。

本法明还公开了上述的组合物在制备用于抗痛风的制剂中的应用。

在其中一个实施例中，所述制剂为药物制剂或保健品制剂。

在其中一个实施例中，所述药物制剂为口服液、硬胶囊、软胶囊、片剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、散剂、蜜膏剂或露剂；所述保健品制剂为袋泡茶或酒剂。

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

本发明的一种具有抗痛风作用的组合物，将苋菜、乳香、没药和红花配合，其中，苋菜具有抗炎、解毒作用，乳香和没药具有止痛、消肿作用，，红花具有活血、清肿作用，四者按照一定的比例配合，产生了协同的效果，具有降低小鼠耳肿胀和减少小鼠扭体反应的作用，可用于抗急性痛风性关节炎的。

并且，该组合物以天然中药作为原料制备得到，具有副作用小，安全性高的优点。

具体实施方式

为了便于理解本发明，下面将对本发明进行更全面的描述。但是，本发明可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本发明的公开内容的理解更加透彻全面。

除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技术领域的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本发明的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本发明。

实施例1

一种具有抗痛风作用的组合物，通过以下方法制备得到：

一、准备原料。

将苋菜、乳香、没药、红花干品等比例混合，称取200g，粉碎，备用。

二、提取。

取上述原料，置于圆底烧瓶中，按照每克原料加入10ml乙醇水溶液的量(即料液比为1:10)，加入体积百分含量为95％的乙醇水溶液2000ml，回流提取2h，重复三次，过滤，合并提取液，减压浓缩成浸膏。

三、萃取。

取上述浸膏，分散到200ml水中，得母液，分别用200ml石油醚(母液与石油醚体积比为1:1)，200ml乙酸乙酯(母液与乙酸乙酯体积比为1:1)萃取三次(每次用量为200ml)，萃取液及剩余水层分别减压浓缩后，放入烘箱(40-50℃)烘干，得到三种混合物，分别为石油醚层提取物，乙酸乙酯层提取物和水层提取物A。

对比例1

一种组合物，按照实施例1的方法，由苋菜、乳香、没药和红花制备得到，与实施例1相比，仅是将苋菜替换为葡公英，其余操作步骤和方法均同实施例1，得到水层提取物B。

对比例2

一种组合物，按照实施例1的方法，由苋菜、乳香、没药和红花制备得到，与实施例1相比，仅是将原料由四种原料中减少苋菜，其余操作步骤和方法均同实施例1，得到水层提取物C。

对比例3

一种组合物，按照实施例1的方法，由苋菜、乳香、没药、红花和土茯苓制备得到，其中苋菜、乳香、没药、红花和土茯苓均为等比例混合，与实施例1相比，仅是将原料增加了土茯苓一种原料，其余操作步骤和方法均同实施例1，得到水层提取物D。

实验例1

将上述实施例和对比例制备得到的提取物进行小鼠耳肿胀实验，具体方法如下：

一、方法。

取体重为18-22g的昆明种小鼠，雄性，随机分组，分为阳性组(给予扶他林，即双氯芬酸二乙胺乳胶剂)，空白组(给予生理盐水)，提取物组，每组10只小鼠。

其中，空白组在左耳涂抹生理盐水，阳性组在左耳给予扶他林(双氯芬酸二乙胺乳胶剂)0.5ml，提取物组在左耳涂抹受试药物(提取物)，1次/h，给药5次。末次给药1h后，将二甲苯涂于小鼠左耳，20min后处死小鼠，用打孔器打下耳片，称重，计算耳肿胀度和肿胀抑制率。

二、结果。

按照下述公式计算肿胀度：

具体结果如下表所示：

表1.小鼠耳肿胀结果(n＝10)

*表示与阴性组相比，具有统计学上的差异，p<0.05。

从上述结果中可以看出，水层提取物A与B、C、D组相比，具有更好的肿胀抑制率，即不论是将本发明四组特定的原料进行替换、减少或增加，均会导致其肿胀抑制率下降。

并且，相同原料组成下，水层提取物A也比乙酸乙酯层和石油醚层具有更好的肿胀抑制率。

实验例2

将上述实施例和对比例制备得到的提取物进行小鼠扭体反应实验，具体方法如下：

一、方法。

动物分组及给药方式同上。给药1次/h，连续给药3次。末次给药1h后除去药物，并用清水擦试给药部位。而后小鼠腹腔注射乙酸溶液(临用前配制)，剂量0.1mL/10g，在安静的环境中，记录小鼠在腹腔注射后20min内的扭体次数，并计算疼痛抑制率。

二、结果。

按照下述公式计算疼痛抑制率：

具体结果如下表所示：

表2小鼠疼痛抑制结果

从上述结果中可以看出，水层提取物A与B、C、D组相比，具有更好的疼痛抑制率，即不论是将本发明四组特定的原料进行替换、减少或增加，均会导致其肿胀抑制率下降。

并且，相同原料组成下，水层提取物A也比乙酸乙酯层和石油醚层具有更好的疼痛抑制率。

同时，上述实验结果还可以看出，本发明的组合物，通过外用给药时还能起到全身镇痛的作用。

以上所述实施例的各技术特征可以进行任意的组合，为使描述简洁，未对上述实施例中的各个技术特征所有可能的组合都进行描述，然而，只要这些技术特征的组合不存在矛盾，都应当认为是本说明书记载的范围。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (10)

1.一种具有抗痛风作用的组合物，其特征在于，所述组合物的活性成分由以下重量份的原料制备而成：

苋菜1-2份、乳香1-2份、没药1-2份、红花1-2份。

2.根据权利要求1所述的具有抗痛风作用的组合物，其特征在于，所述组合物的活性成分由以下重量份的原料制备而成：

苋菜1份、乳香1份、没药1份、红花1份。

3.权利要求1或2所述的具有抗痛风作用的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

提取：按处方量称取原料，加入体积百分含量为80％-100％的乙醇水溶液，回流提取，将提取液浓缩为浸膏；

萃取：取上述浸膏，分散至水中，得母液，分别以石油醚、乙酸乙酯萃取，弃去萃取液，取剩余水层，回收溶剂，干燥，即得。

4.根据权利要求3所述的具有抗痛风作用的组合物的制备方法，其特征在于，所述萃取步骤中，按照母液与石油醚体积比为1:0.5-1.5的量加入石油醚，进行萃取，萃取2-4次，弃去石油醚层，随后按照母液与乙酸乙酯体积比为1:0.5-1.5的量加入乙酸乙酯，进行萃取，萃取2-4次，弃去乙酸乙酯层，取剩余水层，回收溶剂，干燥，即得。

5.根据权利要求3所述的具有抗痛风作用的组合物的制备方法，其特征在于，所述提取步骤中，按照每克原料加入5-15ml乙醇水溶液的量加入体积百分含量为90％-100％的乙醇水溶液，回流提取1-3小时，重复提取2-4次，合并提取液，将提取液浓缩为浸膏。

6.根据权利要求3所述的具有抗痛风作用的组合物的制备方法，其特征在于，所述萃取步骤中，按照每克原料1ml水的量，将所述提取步骤得到的浸膏分散至水中。

7.一种具有抗痛风作用的制剂，其特征在于，包括作为活性成分的权利要求1或2所述的组合物，以及药学上可接受的载体。

8.权利要求1所述的组合物在制备用于抗痛风的制剂中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述制剂为药物制剂或保健品制剂。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述药物制剂为口服液、硬胶囊、软胶囊、片剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、散剂、蜜膏剂或露剂；所述保健品制剂为袋泡茶或酒剂。