CN106344578A - Fistulains A在抗缺氧药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了Fistulains A在制备抗缺氧药物中的应用，通过整体及细胞水平缺氧模型，表明Fistulains A可显著提高窒息性缺氧和急性减压缺氧小鼠的存活率和存活时间，减轻药物特异性缺氧小鼠的心肌损伤，对体外培养的乳鼠心肌细胞和神经细胞缺氧损伤亦具有显著的保护作用，提供了Fistulains A在制备抗缺氧药物中的用途。

Description

Fistulains A在抗缺氧药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物Fistulains A的新用途，尤其涉及Fistulains A在制备抗缺氧药物中的应用。
背景技术
氧是人类及许多生物赖以生存的重要条件。低氧(Hypoxia)是指机体生命活动所需的氧不能得到充足的供给。氧和低氧是生命活动最重要的关键因素，是生命科学基本理论的重要课题。低氧的形成可分为三类：第一类是外界环境氧含量降低，使正常生理活动过程不能摄取足够氧，如高原和航空缺氧；第二类是指因疾病等导致外界正常氧量不能充分到达机体内，造成心、脑和呼吸系统等的缺氧；第三类是机体活动所需氧消耗量，超过了生理动员能力，造成相对氧供给不足，常见于剧烈运动和超限量劳动。长期低氧是危害人体健康的重要隐患，严重者可危及生命。因此，低氧造成心、脑和呼吸系统等损伤已成为21世纪医学界急待解决的主要问题之一。
本发明涉及的化合物Fistulains A是一个2015年发表(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗病毒(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromonesfrom the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，对于本发明涉及的Fistulains A在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于抗缺氧活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。
发明内容
针对上述现有技术，本发明的目的在于发现了Fistulains A具有显著的抗缺氧作用，可用于防治缺氧损伤疾病，从而增加了Fistulains A的应用领域。
本发明的Fistulains A在制备抗缺氧药物中的应用，是Fistulains A在制备防治缺氧性损伤药物中的应用。所述化合物Fistulains A结构如式(Ⅰ)所示：
所述Fistulains A在抗缺氧药物中的应用，Fistulains A可提高窒息性缺氧和急性减压缺氧小鼠的存活率和存活时间。
一种抗缺氧药物，由Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
一种抗缺氧药物，由Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明涉及的Fistulains A在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗缺氧活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Fistulains A的制备方法参见文献(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Fistulains A片剂的制备：
取5克化合物Fistulains A，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Fistulains A胶囊剂的制备：
取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1：小鼠特异性心肌缺氧实验
1、方法：75只昆明小鼠，南京医科大学实验动物中心，体重(20±2)g。随机分为5组，灌胃给药。前2组给予0.3％羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液，后3组分别给予FistulainsA 0.015、0.03g·Kg-1、盐酸普萘洛尔0.03g·Kg-1，50min后，除第1组外，均腹腔注射异丙肾上腺素(ISO)15mg·Kg-1，15min后，将小鼠放入常压缺氧装置中，记录小鼠死亡时间及耗氧量。
2、结果：
异丙肾上腺素可通过兴奋心脏β受体，使心肌耗氧量增加。本实验显示，与溶媒对照组相比，Fistulains A 0.015、0.03g·Kg-1能显著对抗异丙肾上腺素(ISO)导致的心肌耗氧量增加(P<0.01)，同时延长小鼠缺氧密闭状态下的存活时间(P<0.01)，结果见表1。
表1 Fistulains A对异丙肾上腺素致特异性缺氧小鼠的影响(x±s，n＝15)
与对照组比较，*P<0.01，与异丙肾上腺素组比较，#P<0.01
结论：Fistulains A可显著延长特异性缺氧小鼠的死亡时间，提供了FistulainsA在制备抗缺氧药物中的用途。

Claims (4)

1.Fistulains A在抗缺氧药物中的应用，所述化合物Fistulains A结构如式(Ⅰ)所示：
2.如权利要求1所述Fistulains A在抗缺氧药物中的应用，其特征在于Fistulains A可提高窒息性缺氧和急性减压缺氧小鼠的存活率和存活时间。
3.一种抗缺氧药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
4.一种抗缺氧药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
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Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104146998A (zh) * 2014-08-05 2014-11-19 广东食品药品职业学院 5-羟基-7-甲氧基色原酮在制药中的新应用
CN105294720A (zh) * 2015-05-08 2016-02-03 云南民族大学 一种二聚色酮生物碱类化合物及其制备方法和应用

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