CN105418637A - 一种治疗甲亢的药物组合物 - Google Patents

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彭冬青
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Abstract

本发明涉及一种治疗甲亢的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

Description

一种治疗甲亢的药物组合物
技术领域
本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗甲亢的药物组合物。
背景技术
甲状腺功能亢进症简称“甲亢”，是由于甲状腺合成释放过多的甲状腺激素，造成机体代谢亢进和交感神经兴奋，引起心悸、出汗、进食和便次增多和体重减少的病症。多数患者还常常同时有突眼、眼睑水肿、视力减退等症状。甲状腺激素是促进新陈代谢，促进机体氧化还原反应，代谢亢进需要机体增加进食；胃肠活动增强，出现便次增多；虽然进食增多，但是氧化反应增强，机体能量消耗增多，患者表现体重减少；产热增多表现怕热出汗，动过速，失眠，对周围事物敏感，情绪波动，甚至焦虑。甲亢患者长期没有得到合适治疗，会引起消瘦和甲亢性心脏病。患者消瘦常常容易患急性传染病感染致残或死亡。甲亢性心脏病引起心脏扩大，心律失常、心房纤颤和心力衰竭，患者丧失劳动力，甚至死亡。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗甲亢的药物组合物。
为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗甲亢的化合物，该化合物具有下列结构：
本发明还提供一种治疗甲亢的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
优选地，所述稀释剂为乳糖。
优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备治疗甲亢的药物中的用途，该化合物具有下列结构：
本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrintingCompany,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
本发明的化合物能够调节内分泌提高免疫力，恢复甲状腺的正常功能，治疗甲亢具有起效快、疗效确切、安全性高、无毒副作用和不易复发的优势。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
实验例
目标化合物的结构式为：
将清洁级(SPF)雄性Wistar大鼠(鼠龄5-6月，体质量170.0±20.5)分成4组：空白组、模型组、阳性药组、目标化合物组。每组10只。
将大鼠适应性喂养1周后，除空白组外，将甲状腺片(三碘甲状腺原氨酸(T3)+甲状腺素(T4))研末，用生理盐水配成40mgmL混悬液，给予模型组、阳性药组、目标化合物组的大鼠，每只大鼠1mL/天，灌胃给药，连续2周，制成甲亢模型，空白组灌胃等量的生理盐水。
造模第8天后，开始灌胃给治疗药。空白组、模型组给予生理盐水灌胃1mL/100g体重；阳性药组，丙基硫氧嘧啶1g加1000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/100g体重；目标化合物组，0.5g的目标化合物加1000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/100g体重。每天一次，
第21天后，用乌拉坦对大鼠进行腹腔麻醉，切开腹腔，露出腹主动脉，并进行结扎，然后用5mL注射器进行腹主动脉穿刺，抽取动脉血约3～5mL，最后处死大鼠。将血液做好标记，在离心机上2000r/min离心10min后，取上清液，采用放免法测定其T3、T4，按照试剂盒说明书操作。结果见下表。
组别 T3(ng·mL-1) T4(ng·mL-1)
空白组 0.62±0.19 40.52±6.35
模型组 1.82±0.22 81.43±6.82
阳性药组 1.35±0.15 46.37±6.33
目标化合物组 1.36±0.12 47.16±6.26
由上表可见，阳性药组和目标化合物组的效果无显著性差异(P>0.05)。

Claims (7)

1.一种治疗甲亢的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：
2.一种治疗甲亢的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
3.根据权利要求2所述的治疗甲亢的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
4.根据权利要求3所述的治疗甲亢的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
5.根据权利要求4所述的治疗甲亢的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。
6.根据权利要求3所述的治疗甲亢的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
7.化合物在制备治疗甲亢的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
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