CN1062844A - 防治爱滋病中药方剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

防治爱滋病Ⅰ、II号中药方剂是根据爱滋病的发 病原理结合中医辨证论治而设计成功。制备方法简 单，服用方便，无明显毒副反应，经临床小量试验，具 有明显抗爱滋病作用。

Description

本发明涉及中草药的制备方法。

自1981年在美国首次发现爱滋病例后，大量病例被确诊，据世界卫生组织的报告，全球已有149个国家和地区发现有爱滋病例的报告，并在逐渐蔓延，止88年9月底，全世界共有爱滋病患者119，818例，并还在不断蔓延，病势凶猛死亡率相当高，对人类造成很大威胁，鉴于爱滋病的病情复杂，治疗困难，死亡率高，促使世界各国科学家投入大量财力、物力、人力对爱滋病开展全面研究、爱滋病是由一种叫人类免疫缺损病毒（HIV）侵入机体，破坏了人体的免疫功能，造成人体免疫系统功能的低下，降低了人体对各种致病菌的免疫能力，致使致病菌侵入引起疾病。

目前国外筛选爱滋病的药物，主要以两个途经进行，一个是抗人类免疫缺损病毒剂，另一个途经为免疫调节剂，近年来西药在这方面的治疗研究无明显突破。中草药中筛选出具有一定的抗人类免疫缺损病毒作用的有效成分已引起了各国科学家的兴趣，并进行了大量研究工作，实验证实某些中草药对爱滋病有一定效果，例天花粉蛋白、穿心莲的双萜黄酮，海藻等等，同时对增强免疫力，免疫调节作用方面也作了大量科学研究，例如增加白细胞的人参，黄芪、党参等和增加T细胞数量的人参、白术、天门冬等等的药材作了进一步的研究，但和西药一样，仍末在中草药方面寻找出防治爱滋病的肯定药物和治疗手段。

本发明根据爱滋病发病原理及它的特点，采用中医中药的辨证论治手段，从中寻找出能防治爱滋病各种症状的他士（TAC

）Ⅰ、Ⅱ号方剂，以解决目前世界上对爱滋病仍无肯定药物和防治手段不足问题。

鉴于爱滋病是由于人体免疫缺损病毒（ⅡⅣ）的侵入，导致破坏人体免疫功能造成人体丧失抗感染能力，各种病原微生物乘虚而入，造成种种机会性感染和前驱期症状的出现，按中医辨证论治认为“外感”和“内伤”二者是对立统一的，人体免疫缺损病毒的侵入和各种机会性感染是属于外感，应用伤寒六经和温病卫、气营、血理论和五脏虚损理论来辨证，利用白头翁汤、甘露消毒丹、小柴胡汤、竹叶石膏汤、黄连理中汤，加减各味药对各种机会性感染和人体免疫缺损病毒的人侵具有对准治疗作用，而对免疫功能低下病人体质虚弱，则采用阴阳气血理论和五脏虚损理论来辨证结合，针对爱滋病患者症状用补益方剂用清解毒、活血化瘀药物及增加白细胞和增加T细胞数量的中药强壮剂，使爱滋病患者重建免疫功能，以达到扶正祛邪的效果，由于爱滋病的前驱症状和机会性感染其临床表现十分复杂，本发明所设计的方剂主要从以下二方面着手：

1、扶正祛邪，扶正使用能恢复、增强人体免疫功能，社邪抗感染和抗人体免疫缺损病毒（ⅡⅣ）的侵入的方法用于防治爱滋病。

2、用于对症处理方剂，其中包括发热出汗皮肤瘙痒，咽喉肿痛、糜烂、慢性肠炎等。根据爱滋病的临床表现可考虑增减各味药物，本发明分四种类型分别有四种不同颜色来表明用于预防和治疗爱滋病为Ⅰ、Ⅱ号方剂，特别适用于戴大爱滋病毒者和爱滋前驱期、爱滋病的高危人群的方剂：

Ⅰ号方剂

红参  7.2Kg  黄芪  28.8Kg  白术  28.8Kg  米仁  28.8Kg

鹿角片  10Kg  海马  4.5Kg  甘草  14.4Kg  野菊花  7.2Kg

紫花地丁  7.2Kg  枳壳  14.4Kg  补骨脂  21.6Kg

茯苓  10Kg  陈皮  14.4Kg  生石膏  10Kg  蜂乳  1.2Kg

Ⅱ号方剂

生晒参  15Kg  生地  28.8Kg  麦冬  23.8Kg

生石膏  10Kg  天花粉  36  Kg  银花  72  Kg

海藻  60Kg  虫草  2.4Kg  木香  14.4Kg

砂仁  7.2Kg  甘草  14.4Kg  茯苓  35Kg  阿胶  10Kg

本发明他士方剂Ⅰ、Ⅱ号所采用的各味中药、草药它的药理作用在发表的“中药药理与应用”及“中药志”等有关的中草药书籍中均有记载，并为临床长期使用的各味中药，根据十全大补汤、白虎汤、白头翁汤，黄连介毒汤所报导的药理作用与毒付反应也未见任何不良反应临床使用较为安全，本发明加减的各味中药均为常规使用的中药均未见有任何的毒性反应的报导，经一定数量的临床试验也未见任何毒付反应的出现，在Ⅰ、Ⅱ号方剂中主要各味中药记载的药理作用如下：

甘草  味甘、性平，能和中益气，润肺去痰，清热介毒、补脾和胃及调和诸药，用于咽喉肿痛、咳嗽，心悸脘腹虚痛，它能增强肾上腺皮质功能，减小病人对皮质激素的依赖现象及激素撤退时的反应，从而提高机体内分泌调节能力，起到扶正固本的治疗作用。

茯苓为味甘、淡、性平能健脾补中，养心安神利水渗湿，有利尿作用镇静作用，对免疫功能有一定影响，能显殊增加血清IgG含量说明其有促进细胞免疫与体液免疫的作用，本品煎剂体外抗菌试验表明对金黄色葡萄球菌、结核杆菌和变形杆菌等均有抑制作用。

黄芪为味甘、性微温，能补气固表、利尿、托疮生肌，主要医治气短心悸，自汗虚脱，久泻脱肛。

黄芪有增强机体免疫功能作用，抗病毒实验研究表明，黄芪水煎剂无论口服或滴鼻均对小鼠Ⅰ型付流感病毒感染有一定保护作用，小鼠口服黄芪75g/kg和100g/kg。在48小时内无不良反应，此剂量比人的口报利尿有效量0.2g/kg大数百倍，黄芪煎剂小鼠腹腔注射的LD50为39.82g/kg和40g/kg，小鼠腹腔注射50g/kg未见明显毒性反应，大鼠每天腹腔注射黄芪0.5g/kg连续1月动物活动状态进食、排便均无异常反应。

野菊花味苦、性微寒、清热介毒，它的主要药理作用有降压作用，对心血管系统也有作用，每公斤静脉注射2g生药对犬实验性心肌缺血有明显保护作用，野菊花煎剂有促进白细胞吞噬功能，每日给犬灌吸野菊花乙醇浸膏精制提取物300毫克/公斤，连用3周，除偶见呕吐外，无其他严重毒性反应，食量、体重、心电图及血清磺溴酞钠滞留率均无明显改变，慢性用药并无蓄积中毒现象。

麦冬为味甘、微苦，性寒，能滋阴生津、润肺止咳。用于阴虚肺燥、虚劳烦热，它的药理作用能提高耐缺氧能力的作用，有升高血糖作用、抗菌作用，麦冬粉对白色葡萄球菌、枯草杆菌，大肠杆菌及伤寒杆菌有抑制作用。

上述单味中药中也未曾发现有任何的毒付反应，毒性是低的，经爱滋病患者服用Ⅰ、Ⅱ号方剂共服用半年、其中前驱症状期7人，爱滋病毒抗体阳性8人、慢性疲劳综合症8人，共计33人，试验中有5人退出，总共27例受试者，半年的临床，11人病情好转，1人死亡该患者系爱滋病晚期才参加试验的），试验开始时能全日工作的为11人，部分时间工作为4人、不能工作的为12人，临床试验结束后分另为12人，11人和4人，从临床试验表明爱滋病患者服用他士Ⅰ、Ⅱ号方剂后病情均有不同程度的改善。

例美籍白种人××××、男性、年令40岁，职业房产主，有同性恋史，1988年1月10日就疹，主诉发热、恶寒、咳嗽胸痛、气短二天、泄泻、乏力、腰膝酸软食少纳呆7个月、四诊检果;面色萎黄、神疲倦怠，语声低微咳吐少量黄痰，气短，腋下，腹股沟等处淋巴结肿大，舌质淡尖红、苔白腻微黄、脉浮数而无力，体温38.8℃、实验室检查为爱滋病试验阳性，经专科医院诊疹断确诊为爱滋病（合并肺感染）宜清介毒，服用他士Ⅰ、Ⅱ号方剂，患者连服15剂后，发热恶寒、胸痛、咳嗽诸症消失，气短明显减轻，病人自感乏力，食少纳呆，腰酸膝软、泄泻检查所见，舌质淡、苔白腻、脉沉弱，此时，热毒之邪已除，而脾肾气虚面症尚存，故改服他士Ⅱ号方剂，以健脾益肾补气。

本发明的制备方法如下：

第一步：称取Ⅰ号方剂中的红参，米仁、补骨脂，茯苓和Ⅱ号方剂中的生晒参，虫草、木香的量分别烘干研粉，用80目筛分别过筛加水浸没粉末，煎煮30分钟～1小时。

第二步、将Ⅰ、Ⅱ号方剂中的生石膏按各自所需量分别研细并分别加水浸没粉状的生石膏、煮40分种，然后方剂Ⅰ的生石膏煎煮液中加入浸泡的紫花地丁与野菊花一起煎煮二次，第一次煎2小时，过滤，滤液放置待用，滤渣再加水浸没，并煮1.5小时，过滤液合并待用。

方剂Ⅱ的生膏煎煮液中加入浸泡的银花、海藻一起煎煮二次，处理方法同第二步方剂Ⅰ的处理方法。

第三步：方剂Ⅰ中的海马、鹿角片加水先煎煮1小时后，加入甘草、枳壳、陈皮、黄芪、白术用水浸没生药，煎煮3次煎煮时间分别为2.5小时、2小时、1.5小时，并分别过滤，合并三次滤液，将三次合并的滤液与第一步中的方剂Ⅰ的滤液合并。

方剂Ⅱ中的生地、天花粉、甘草、麦冬、砂仁、加水浸泡1小时，并煎煮三次，煎煮时间分别为2.5、2小时和1.5小时，分别过滤，合并三次滤液，将三次合并的滤液与第一步中方剂Ⅱ的滤液合并。

第四步：将第二步的方剂Ⅰ、所得的滤液和第三步方剂Ⅰ，所得的滤液合并混和，减压浓缩，浓缩膏放于烘箱内干燥、温度控制在70-80℃，将方剂Ⅰ中所需的蜂乳混入浓缩胶内待用。

将第二步的方剂Ⅱ所得滤液和第三步方剂Ⅱ所得的滤液合并混和，再将方剂Ⅱ阿胶加水加热使其融化，然后将阿胶液倒入合并混和的滤液中，减压浓缩，浓缩膏放于烘箱中干燥，温度控制在70-80℃之间。

第五步：将上述烘干的方剂Ⅰ、Ⅱ号的浸膏状浓缩膏分别测得比重为1.2至1.3，再分别加入浓缩物量的0.2%～0.7%的苯甲酸纳。

第六步：将Ⅰ号方剂所得之浓缩膏与米仁粉，红参、补骨脂、茯苓粉淀粉，分别混合，混合比例为10公斤浓缩膏加入4.5公斤米仁粉，2.7公斤红参适量1.8公斤茯苓粉，6公斤淀粉，在搅拌机内充分混匀，米筛，过粗筛，上面的较大块状物研碎，烘干、磨细，用80目过筛，烘干，温度控制在70-80℃左右，保持1.5小时。

将Ⅱ号剂所得之浓缩膏与，茯苓、淀粉，混合比例为10公斤浓缩膏与5.5公斤茯苓，5.5公斤淀粉充分混和，如需可适量多加入茯苓粉，用搅拌机再充分混匀，用米筛进行粗筛，大的块状压碎、烘干过80目筛再将过筛过的粉末烘干，温度控制在70-80℃烘1.5小时，将Ⅰ、Ⅱ号方剂所得的烘干后的粉状物分别于无菌条件下分装，再按常规试验对胶囊进行崩解度，菌检、药品含量的测定。

实施例1：称取

红参  7.2Kg  黄芪  28.8Kg  白术  28.8Kg  米仁  28.8Kg

鹿角片  10Kg  海马  4.5Kg  甘草  14.4Kg  野菊花  7.2Kg

紫花地丁  7.2Kg  枳壳  14.4Kg  补骨脂  21.6Kg

茯苓  10Kg  陈皮  14.4Kg  生石膏  10Kg  蜂乳  1.2Kg

第一步先将7.2公斤红参，28.8公斤米仁，21.6公斤补骨脂10公斤茯苓，烘干，研成细粉，分别以80目过筛，然后加水煎煮（用水量以浸没生药为宜）过滤，滤液，滤渣待用。

第二步将生石膏10公斤研细先用水煮40分种，加入用水浸泡的紫花地丁与野菊花，煎煮2次，第一次煮2小时，过滤，滤渣加水浸没滤渣，第二次煮1.5小时。过滤，合并弟一、弟二次滤液待用。

第三步将4.5公斤海马10公斤鹿角片加水先煮1小时，再加入28.8公斤预用水浸泡的黄芪，28.8公斤白术，14.4公斤甘草，14.4公斤枳壳，14.4公斤陈皮，加入水浸没生药为宜，再加上第一步过滤出的滤渣，一起煎煮三次第一次煮2.5小时，过滤滤渣加水煮2小时，过滤，滤渣加水煮1.5小时，过滤三次滤液合并。

第四步将第二步、第三步滤液合并混和，减压浓缩至干，并放于70-80℃烘箱内烘干，压碎后加入1.2公斤的蜂孔混和。

第五步将第四步的浓缩膏测得比重为1∶1.2至1∶1.30，加入浓缩膏量的0.2-0.7%苯甲酸纳。

第六步将第五步所得之浓缩膏，淀粉混和比例为10公斤浓缩膏加入4.5公斤米仁粉2.7公斤红参1.8公斤茯苓粉6公斤淀粉充分混和，米筛过筛，将大块状物压碎，烘干、研细，过80目筛，再于70-80℃左右烘干之药粉在无菌条件下分装入胶囊，每粒胶囊装0.5克，得他士Ⅰ号成品供临床作用。

实施例2：称取

生晒参  15Kg  生地  28.8Kg  麦冬  28.8Kg

生石膏  10Kg  天花粉  36  Kg  银花  72  Kg

海藻  60Kg  虫草  2.4Kg  木香  14.4Kg

砂仁  7.2Kg  甘草  14.4Kg  茯苓  35Kg  阿胶  10Kg

第一步先将生晒参15Kg虫草2.4Kg、木香14.4Kg茯苓35Kg烘干，研细分别以80目过筛，然后加水煮（用水量以浸没生药为宜）过滤，滤渣滤液待用。

第二步将10公斤生石膏研细先用水煮40分钟（用水量以浸没生药为宜）加入用水浸泡的7.2公斤银花60公斤海藻水煎，第一次煎2小时，过滤，滤液待用，滤渣再加入水再煎1.5小时，过滤，第一、第二、次滤液合并，滤渣待用。

第三步将生地28.8公斤，天花粉36公斤，甘草14.4公斤，麦冬28.8公斤，砂仁7.2公斤，用水浸泡与第二步的滤渣一起加水煎煮（水浸后生药为准）三次，煎煮时间分别为2.5小时、2小时、1.5小时，每次煎煮后过滤，滤液待用，滤渣加水煎煮，三次滤液合并。

第四步将10公斤阿胶加入水微微加热使其融化，阿胶溶液加入到第三步所得的滤液中，再与第二步所得滤液合并，减压浓缩至干，浓缩膏放于70-80℃烘箱内烘干。

第五步将上述所得之浓缩膏测得比重为1∶1.20-1∶1.30，加入浓缩膏量的0.2%-0.7%苯甲酸纳。

第六步浓缩，适量淀粉、茯苓粉分批混匀，每10公斤浓缩膏加入5.5公斤茯苓，5.5公斤淀粉在混和过程中茯苓粉可适当增加混合均匀后，用搅拌机搅匀，米筛过筛，将大块状物压碎，烘干，粉碎后用80目过筛，过筛过的粉未再放于70-80℃烘箱中干燥1.5小时将所得的他士Ⅱ号在无菌条件下分装入胶中，每胶囊0.5克，并将其进行常规的崩介度试验，无菌检验、药物含量测定。

Claims (3)

1、防治爱滋病的他士Ⅰ号方剂

红参      7.2Kg  黄芪  28.8Kg  白术    28.8Kg  米仁    28.8Kg

鹿角片    10Kg   海马  4.5Kg   甘草    14.4Kg  野菊花  7.2Kg

紫花地丁  7.2Kg  枳垸  14.4Kg  补骨脂  21.6Kg

茯苓      10Kg   陈皮  14.4Kg  生石膏  10Kg    蜂乳    1.2Kg

他士Ⅱ号方剂

生晒参  15Kg    生地    28.8Kg  麦冬  28.8Kg

生石膏  10Kg    天花粉  36Kg    银花  72Kg

海藻    60Kg    虫草    2.4Kg   木香  14.4Kg

砂仁    7.2Kg   甘草    14.4Kg  茯苓  35Kg    阿胶  10Kg

的制备方法是由(1)方剂Ⅰ号中的红参、米仁、补骨脂、茯苓和方剂Ⅱ号中的生晒参、虫草、木得香分别烘干研粉加水煎煮。

(2)方剂Ⅰ、Ⅱ方剂中生石膏按各自量研细，水煎煮，方剂Ⅰ号的生石膏煎煮液加入紫花地丁、野菊花，方剂Ⅱ的生石膏水煎液加入银花，海藻分别加水煎煮分别过滤。

(3)方剂Ⅰ中的海马，鹿角片加水煎煮加入用水浸泡的甘草枳壳，陈皮、黄芪、白术煎煮1-3小时，过滤。

方剂Ⅱ号中的生地、天花粉、甘草、麦冬、砂仁、加水煎煮1-3小时过滤。

(4)将第二步的方剂Ⅰ所得的滤液和第三步方剂Ⅰ号所得的滤液合并，减压浓缩、烘干。

将第二步的方剂Ⅱ所得的滤液和第三步方剂Ⅱ所得的滤液合并加入阿胶液混和，减压浓缩、浓缩膏烘干。

(5)方剂Ⅰ、Ⅱ所得的浓缩膏测比重，分别加入苯甲酸纳。

(6)方剂Ⅰ号所得浓缩膏与米仁粉，红参、茯苓粉、淀粉、混合磨细，过筛，烘干。

方剂Ⅱ号所得的浓缩膏，茯苓、淀粉、混和磨细、过筛、烘干。

2、根据权利要求1所述的制备方法其特征在于方剂Ⅰ、Ⅱ所得的浓缩膏比重1∶1.2至1∶1.3。

3、根据权利要求1所述的制备方法其特征在于方剂Ⅰ、Ⅱ号所得的浓缩膏分别加入浓缩膏量的0.2%至0.7%的苯甲酸钠。