CN106214653A - 一种沙芬酰胺缓释片及其制备方法 - Google Patents

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孙明哲
方存杰
赵冬生
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Abstract

本发明公开了一种沙芬酰胺缓释片及其制备方法，所述沙芬酰胺缓释片由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺15‑25％、羟丙甲纤维素30‑40％、润滑剂3‑8％、海藻酸钠3‑8％、羧甲基壳聚糖3‑8％，余量为微晶纤维素。本发明沙芬酰胺缓释片缓释效果好，能够在体内持久、缓慢释放药物，保持药物浓度平稳在有效治疗浓度之上，在保证药效的基础上降低给药频率，提高患者的依从性，且缓释片存在稳定性好，本发明制备方法简单，易于工业化生产。

Description

一种沙芬酰胺缓释片及其制备方法
技术领域
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种沙芬酰胺缓释片及其制备方法。
背景技术
帕金森病(Parkinson’sdisease，PD)是一种终身性疾病，一旦患病则需终身治疗，药物治疗仍是目前最主要的方法。单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者，或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。中华医学会神经病学分会帕金森病及运动障碍学组2014年推出的中国帕金森病治疗指南(第三版)中，推荐MAO-B抑制剂作为治疗帕金森早期的首选药物。
沙芬酰胺(safinamide)是由致力于开发中枢神经系统疾病药物的制药公司纽隆(Newron)及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)联合研制开发，主要用于治疗帕金森病，作用机制主要为抑制MAO-B的再摄取，其它机制包括阻滞钙通道、阻滞钠通道、抑制多巴胺的再摄取、抑制谷氨酸的释放。目前沙芬酰胺主要剂型为片剂，存在稳定性差、溶出速率较低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低等问题。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明提供了一种沙芬酰胺缓释片及其制备方法。
为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：
一种沙芬酰胺缓释片，由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺15-25％、羟丙甲纤维素30-40％、润滑剂3-8％、海藻酸钠3-8％、羧甲基壳聚糖3-8％，余量为微晶纤维素。
优选地，由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺20％、羟丙甲纤维素35％、润滑剂5％、海藻酸钠5％、羧甲基壳聚糖5％、微晶纤维素30％。
优选地，所述羟丙甲纤维素为高黏度羟丙甲纤维素和低黏度羟丙甲纤维素的组合物。
优选地，所述高黏度羟丙甲纤维素和低黏度羟丙甲纤维素的质量比为1-2：1。
优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
沙芬酰胺缓释片的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取各原料，粉碎过100目筛，混合均匀，用70％乙醇湿法制粒，所得颗粒16-24目筛整粒；
2)将步骤1)颗粒用过高速压片机压片，干燥后即得沙芬酰胺缓释片。
本发明有益效果：本发明沙芬酰胺缓释片缓释效果好，能够在体内持久、缓慢释放药物，保持药物浓度平稳在有效治疗浓度之上，在保证药效的基础上降低给药频率，提高患者的依从性，且缓释片存在稳定性好，本发明制备方法简单，易于工业化生产。
具体实施方式
为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
实施例1：
一种沙芬酰胺缓释片，由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺20％、羟丙甲纤维素35％、滑石粉5％、海藻酸钠5％、羧甲基壳聚糖5％、微晶纤维素30％，其中，羟丙甲纤维素为质量比为2：1的高黏度羟丙甲纤维素和低黏度羟丙甲纤维素的组合物。
沙芬酰胺缓释片的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取各原料，粉碎过100目筛，混合均匀，用70％乙醇湿法制粒，所得颗粒20目筛整粒；
2)将步骤1)颗粒用过高速压片机压片，干燥后即得沙芬酰胺缓释片。
实施例2：
一种沙芬酰胺缓释片，由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺22％、羟丙甲纤维素35％、硬脂酸镁5％、海藻酸钠6％、羧甲基壳聚糖4％，微晶纤维素28％，其中，羟丙甲纤维素为质量比为3：2的高黏度羟丙甲纤维素和低黏度羟丙甲纤维素的组合物。
沙芬酰胺缓释片的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取各原料，粉碎过100目筛，混合均匀，用70％乙醇湿法制粒，所得颗粒22目筛整粒；
2)将步骤1)颗粒用过高速压片机压片，干燥后即得沙芬酰胺缓释片。
实施例3：
一种沙芬酰胺缓释片，由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺15％、羟丙甲纤维素40％、硬脂酸镁3％、海藻酸钠8％、羧甲基壳聚糖3％，微晶纤维素31％，其中，羟丙甲纤维素中为质量比为1：1的高黏度羟丙甲纤维素和低黏度羟丙甲纤维素的组合物。
沙芬酰胺缓释片的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取各原料，粉碎过100目筛，混合均匀，用70％乙醇湿法制粒，所得颗粒24目筛整粒；
2)将步骤1)颗粒用过高速压片机压片，干燥后即得沙芬酰胺缓释片。
实施例4：
一种沙芬酰胺缓释片，由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺25％、羟丙甲纤维素30％、滑石粉8％、海藻酸钠3％、羧甲基壳聚糖8％，微晶纤维素26％，其中，羟丙甲纤维素中为质量比为2：1的高黏度羟丙甲纤维素和低黏度羟丙甲纤维素的组合物。
沙芬酰胺缓释片的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取各原料，粉碎过100目筛，混合均匀，用70％乙醇湿法制粒，所得颗粒16目筛整粒；
2)将步骤1)颗粒用过高速压片机压片，干燥后即得沙芬酰胺缓释片。
实施例5：
一种沙芬酰胺缓释片，由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺25％、羟丙甲纤维素37％、滑石粉4％、海藻酸钠5％、羧甲基壳聚糖6％，微晶纤维素23％，其中，羟丙甲纤维素中为质量比为3：2的高黏度羟丙甲纤维素和低黏度羟丙甲纤维素的组合物。
沙芬酰胺缓释片的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取各原料，粉碎过100目筛，混合均匀，用70％乙醇湿法制粒，所得颗粒20目筛整粒；
2)将步骤1)颗粒用过高速压片机压片，干燥后即得沙芬酰胺缓释片。
以上实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的精神和范围。

Claims (6)

1.一种沙芬酰胺缓释片，其特征在于，由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺15-25％、羟丙甲纤维素30-40％、润滑剂3-8％、海藻酸钠3-8％、羧甲基壳聚糖3-8％，余量为微晶纤维素。
2.如权利要求1所述的沙芬酰胺缓释片，其特征在于，由以下质量百分比的原料组成：沙芬酰胺20％、羟丙甲纤维素35％、润滑剂5％、海藻酸钠5％、羧甲基壳聚糖5％、微晶纤维素30％。
3.如权利要求2所述的沙芬酰胺缓释片，其特征在于，所述羟丙甲纤维素为高黏度羟丙甲纤维素和低黏度羟丙甲纤维素的组合物。
4.如权利要求3所述的沙芬酰胺缓释片及其制备方法，其特征在于，所述高黏度羟丙甲纤维素和低黏度羟丙甲纤维素的质量比为1-2：1。
5.如权利要求2所述的沙芬酰胺缓释片，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
6.如权利要求1-5任一所述的沙芬酰胺缓释片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)按比例称取各原料，粉碎过100目筛，混合均匀，用70％乙醇湿法制粒，所得颗粒16-24目筛整粒；
2)将步骤1)颗粒用过高速压片机压片，干燥后即得沙芬酰胺缓释片。
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