CN106102707A - 用于化妆品配制剂中的uv过滤剂的增溶剂 - Google Patents

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Abstract

公开了对应于式(1)的化合物(A)的用途，其中R1表示C6‑C24烷基；R2为氢或C1‑C4烷基；R3为式(1a)*‑(CH2)n1‑R4的基团；R4为可包含1‑3个氮和/或氧原子的含4‑6个碳原子的杂环或芳族基团；n1为0‑5的数；或R2和R3与连接的氮原子一起形成可包含一个或多个氧或氮原子的含4‑6个碳原子的杂环基团；其用作选自如下组的有机UV过滤剂(B)的增溶剂：(B1)二苯甲酮衍生物，(B2)羟基苯基三嗪衍生物；和(B3)三苯胺基‑s‑三嗪衍生物。

Description

用于化妆品配制剂中的UV过滤剂的增溶剂
本发明涉及特定酰胺油作为增溶剂以溶解有机UV过滤剂的用途、这些物质在化妆品可接受产品中用于改善UV辐射防护的用途，以及显示出改善的UV防护性能的化妆品配制剂。
公知的是紫外辐射(光)对人类皮肤有害。取决于波长，UV辐射导致不同类型的皮肤伤害。UV-B辐射(约290-约320nm)导致晒伤，且可导致皮肤癌。UV-A辐射(约320-约400nm)在产生皮肤晒黑的同时，还导致晒伤且引发皮肤癌。此外，UV-B辐射的有害作用可因UV-A辐射而加剧。
因此，有效的防晒配制剂优选包含至少一种UV-A、UV-B过滤剂和覆盖约290-约400nm的全范围以防止人类皮肤被阳光伤害的宽带UV过滤剂。
覆盖UV-A/UV-B全范围的非常有效的有机UV过滤剂为如下类别：二苯甲酮衍生物、羟基苯基三嗪衍生物和三苯胺基-s-三嗪衍生物。
遗憾的是，这些UV吸收剂在特定浓度下具有差的油溶性且倾向于结晶。因此，UV防护效果显著降低。
此外，油溶性UV过滤剂应在不对乳液的感官特性造成任何影响下包含在化妆防晒产品中。因此，应确保UV吸收剂在铺展后在残留在皮肤上的水-油脂膜中最佳分布。
因此，本发明的目的是寻找就这些配制剂中所含的UV吸收剂而言具有改善性能的UV吸收剂配制剂。
令人惊讶地发现某些酰胺油确保了有机UV吸收剂在铺展后在残留在皮肤上的UV吸收剂配制剂的水-油脂膜中最佳分布，且促进有机UV吸收剂的最高增溶程度。
因此，本发明涉及下式的化合物(A)的用途：
(1)
其中：
R1表示C6-C24烷基；
R2为氢或C1-C4烷基；
R3为式(1a)*-(CH2)n1-R4的基团；
R4为任选包含1-3个氮和/或氧原子的含4-6个碳原子的杂环或芳族基团；
n1为0-5的数；或
R2和R3与连接的氮原子一起形成任选包含一个或多个氧或氮原子的含4-6个碳原子的杂环基团；
其用作选自如下组的有机UV过滤剂(B)的增溶剂：
(B1)二苯甲酮衍生物，
(B2)羟基苯基三嗪衍生物；和
(B3)三苯胺基-s-三嗪衍生物。
C1-C4烷基和C6-C24烷基为直链或支化烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、己基、庚基、辛基、异辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。
优选地，在式(1)中：
R4为式(1b)或(1c)的基团。
更优选的式(1)化合物为如下那些，其中：
R3为丙基吗啉代或苄基。
更优选还有如下式(1)化合物，其中：
R2为氢。
进一步优选如下那些式(1)化合物，其中：
R2和R3与连接的氮原子一起形成可被一个或多个C1-C4烷基取代和/或间隔
有一个或多个-O-或–NH的-(CH2)n2-环；其中：
n2为3-6的数。
更优选如下式(1)化合物，其中：
R2和R3形成可被一个或多个C1-C4烷基取代的吗啉环。
进一步优选如下式(1)化合物，其中：
R2和R3与连接的氮一起形成可被一个或多个C1-C4烷基取代且可包含一个或多个氮原子的4-6元杂芳族基团。
进一步优选如下式(1)化合物，其中：
R2和R3与连接的氮一起形成可被一个或超过一个C1-C4烷基取代的咪唑环。
最优选如下式(1)化合物，其中：
R2和R3与连接的氮一起形成下式的基团：
(1d)
其中R5为氢或C1-C5烷基。
优选地，在式(1)化合物中：
R1为C6-C18烷基，更优选为正壬基或正十一烷基，最优选为正庚基。
最优选地，式(1)化合物对应于下式的化合物：
(AM-01)
优选还有下式的化合物：
(AM-02)
表1列出了本发明化合物(A)的实例。
优选地，有机UV过滤剂(B)以至少两种选自(B1)、(B2)和(B3)的不同UV过滤剂的混合物形式使用。
优选的二苯甲酮衍生物(B1)对应于下式：
(BPH-01)
其中：
R1和R2彼此独立地为氢；C1-C20烷基；C3-C10环烷基；或C3-C10环烯基；其中基团R1和R2与其所键接的氮原子一起可形成5-6元环；且
R3为C1-C20烷基。
本发明最优选的二苯甲酮衍生物(B1)对应于下式：
(BPH-02)
本发明优选的羟基苯基三嗪衍生物(B2)对应于下式：
(HTP-01)
其中：
R1和R2彼此独立地为C1-C18烷基；且
R3为C1-C10烷氧基。
本发明最优选的羟基苯基三嗪衍生物(B2)对应于下式：
(HTP-02)
本发明进一步优选的羟基苯基三嗪衍生物(B2)对应于下式：
(HTP-03)
本发明所用的羟基苯基三嗪衍生物(B2)可通过本身已知的方式制备，例如如EP775698B1所述。
优选的三苯胺基-s-三嗪衍生物(B3)对应于下式：
(TAT-01)
其中：
R1、R2和R3彼此独立地为任选取代的C1-C20烷基、C6-C10芳基或C6-C10杂芳基；
X为O或NR4；且
R4为氢，或任选取代的C1-C20烷基、芳基或杂芳基。
最优选的三苯胺基-s-三嗪衍生物(B3)对应于下式：
(TAT-02)
三苯胺基-s-三嗪衍生物(B3)可通过本身已知的方式制备，例如如EP1483250所述。
优选地，本发明的有机UV过滤剂(B)以混合物形式使用。
优选地，使用UV过滤剂(BPH-02)、(HTP-02)和(TAT-02)的混合物。
进一步优选的本发明有机UV过滤剂的混合物为：
-UV过滤剂(BPH-02)和(HTP-02)；
-UV过滤剂(BPH-02)和(TAT-02)；和
-UV过滤剂(HTP-02)和(TAT-02)。
最优选地，使用式(AM-01)的化合物作为选自(BPH-02)、(HTP-02)和(TAT-02)的UV过滤剂(B)的增溶剂(A)。
此外，本发明涉及一种化妆品组合物，其优选包含：
(A)下式的增溶剂：
1)
其中：
R1表示C6-C24烷基；
R2为氢或C1-C4烷基；
R3为式(1a)*-(CH2)n1-R4的基团；
R4为可包含1-3个氮和/或氧原子的包含4-6个碳原子的杂环或芳族基团；
n1为0-3的数；或
R2和R3与连接的氮原子一起形成可包含一个或多个氧或氮原子的含4-6个碳原子的杂环基；和
(B)至少一种选自如下组的有机UV过滤剂：
(B1)二苯甲酮衍生物；
(B2)羟基苯基三嗪衍生物；和
(B3)三苯胺基-s-三嗪衍生物。
本发明的化妆品组合物优选包含：
0.1-25重量％的增溶剂(A)；
0.1-20重量％的有机UV过滤剂(B)；和
10-90重量％的化妆品可接受的载体(C)，
基于最终化妆产品组合物的总重量。
优选地，所述化妆品组合物包含式(AM-01)的增溶剂(A)。
优选地，所述化妆品组合物包含：
(A)式(AM-01)的增溶剂；和
(B)选自(HTP-02)、(BPH-02)和(TAT-02)的有机UV过滤剂。
还优选如下化妆品组合物，其包含：
-(A)式(AM-01)的增溶剂和(B)UV过滤剂(HTP-02)、(BPH-02)和(TAT-02)的混合物；
-(A)式(AM-01)的增溶剂和(B)UV过滤剂(BPH-02)和(HTP-02)的混合物；
-(A)式(AM-01)的增溶剂和(B)UV过滤剂(HTP-02)和(TAT-02)的混合物；
-(A)式(AM-01)的增溶剂和(B)UV过滤剂(BPH-02)和(TAT-02)的混合物。
本发明的化妆品组合物可包含一种或超过一种表1和2中所述的额外UV吸收剂(组分(D))。
本发明的化妆品组合物可通过使用常规方法将所述UV吸收剂与助剂物理混合而制备，例如将各组分简单地搅拌在一起。所述UV吸收剂可例如在不进一步处理下或者以粉碎状态或者以粉末形式使用。
本发明的化妆品或药物组合物/制剂还可包含一种或多种上文所述的额外化合物。
脂肪醇
基于具有6-18个，优选8-10个碳原子的脂肪醇的Guerbet醇，包括鲸蜡醇，硬脂醇，十六/十八醇，油醇，辛基十二烷醇，C12-C15醇的苯甲酸酯，乙酰化羊毛脂醇等。
脂肪酸酯
直链C6-C24脂肪酸与直链C3-C24醇的酯，支化C6-C13羧酸与直链C6-C24脂肪醇的酯，直链C6-C24脂肪酸与支化醇，尤其是2-乙基己醇的酯，羟基羧酸与直链或支化C6-C22脂肪醇的酯，尤其是苹果酸二辛基酯，直链和/或支化脂肪酸与多元醇(例如丙二醇、二聚体二醇或三聚体三醇)和/或Guerbet醇的酯，例如己酸、辛酸、2-乙基己酸、癸酸、月桂酸、异十三烷酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、反油酸、岩芹酸、亚油酸、亚麻酸、桐酸、花生酸、鳕烯酸(gadoleic acid)、山萮酸和芥酸及其工业级混合物(例如在加压去除天然脂肪和油中、在还原来自Roelen羰基合成的醛中或在不饱和脂肪酸二聚中获得)与醇如异丙醇、己醇、辛醇、2-乙基己醇、癸醇、月桂醇、异十三烷醇，肉豆蔻醇、鲸蜡醇、棕榈油醇、硬脂醇、异硬脂醇、油醇、反十八烯醇、岩芹醇(petroselinyl alcohol)、亚油醇(linoylalcohol)、亚麻醇(linolenyl alcohol)、桐醇(elaeostearyl alcohol)、花生醇(arachinyl alcohol)、鳕烯醇(gadoleic acid)、山萮醇、瓢儿菜醇和巴西醇(brassidylalcohol)及其工业级混合物(例如在高压氢化基于脂肪和油的工业级甲基酯或来自Roelen羰基合成的醛中以及在不饱和脂肪醇二聚中作为单体组分获得)。
这类酯油的实例为肉豆蔻酸异丙基酯、棕榈酸异丙基酯、硬脂酸异丙基酯、异硬脂酸异丙基酯、油酸异丙基酯、硬脂酸正丁基酯、月桂酸正己基酯、油酸正癸酯、硬脂酸异辛基酯、硬脂酸异壬基酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸2-乙基己基酯、月桂酸2-己基酯、硬脂酸2-己基癸基酯、棕榈酸2-辛基十二烷基酯、油酸油酯、芥酸油酯、油酸瓢儿菜醇酯、芥酸瓢儿菜醇酯、辛酸十六/十八烷基酯、棕榈酸鲸蜡酯、硬脂酸鲸蜡酯、油酸鲸蜡酯、山萮酸鲸蜡酯、乙酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、山萮酸肉豆蔻酯、油酸肉豆蔻酯、硬脂酸肉豆蔻酯、棕榈酸肉豆蔻酯、乳酸肉豆蔻酯、二辛酸/癸酸丙二醇酯、庚酸硬脂基酯、苹果酸二异硬脂基酯、羟基硬脂酸辛基酯等。
包括甘油酯及衍生物的天然或合成甘油三酯
基于C6-C18脂肪酸的通过与其他醇反应而改性的甘油二或三酯(辛/癸酸甘油三酯、小麦胚芽甘油酯等)。聚甘油的脂肪酸酯(聚甘油基-n如聚甘油基-4癸酸酯、聚甘油基-2异硬脂酸酯等)，或蓖麻油，氢化植物油，甜杏仁油，小麦胚芽油，芝麻油，氢化棉籽油，椰子油，鳄梨油，玉米油，氢化蓖麻油，牛油树脂，可可脂，大豆油，貂油，葵花油，红花油，澳洲坚果油，橄榄油，氢化牛脂，杏仁油，榛子油，琉璃苣油等。
蜡包括长链酸和醇的酯以及具有蜡状性能的化合物，例如巴西棕榈蜡，蜂蜡(白色或黄色)，羊毛脂蜡，小烛树蜡，地蜡，日本蜡，石蜡，微晶蜡，纯地蜡，十六/十八烷醇酯蜡，合成蜂蜡等，还有亲水蜡如十六/十八烷醇或部分甘油酯。
珠光蜡
亚烷基二醇酯，尤其是乙二醇二硬脂酸酯；脂肪酸链烷醇酰胺，尤其是椰油脂肪酸二乙醇酰胺；部分甘油酯，特别是硬脂酸甘油单酯；多价、未取代或羟基取代羧酸与具有6-22个碳原子的脂肪醇的酯，尤其是酒石酸的长链酯；脂肪物质，例如脂肪醇、脂肪酮、脂肪醛、脂肪醚和脂肪碳酸酯，其总共具有至少24个碳原子，特别是月桂酮和二硬脂基醚；脂肪酸，例如硬脂酸、羟基硬脂酸或山萮酸，具有12-22个碳原子的环氧烯烃与具有12-22个碳原子的脂肪醇和/或具有2-15个碳原子及2-10个羟基的多元醇的开环产物，及其混合物。
烃油
矿物油(轻质或重质)，凡士林(黄色或白色)，微晶蜡，石蜡和异烷烃化合物，氢化异烷烃分子如聚癸烯和聚丁烯，氢化聚异丁烯，角鲨烷，异十六烷，异十二烷和来自植物和动物领域的其他烃油。
聚硅氧烷或硅氧烷(有机取代的聚硅氧烷)
二甲基聚硅氧烷，甲基苯基聚硅氧烷，环状聚硅氧烷，以及氨基-、脂肪酸-、醇-、聚醚-、环氧-、氟-、糖苷-和/或烷基改性的聚硅氧烷化合物，其在室温下可呈液态或树脂形式。线性聚硅氧烷，聚二甲基硅氧烷(Dow Corning 200流体，Rhodia Mirasil DM)，聚二甲基硅氧烷醇，环状聚硅氧烷流体，环戊硅氧烷(Dow Corning 345流体)，聚苯基三甲基硅氧烷(Dow Corning 556流体)。合适的还有simethicone，其为平均链长为200-300的二甲基硅氧烷单元的聚二甲基硅氧烷与氢化硅酸酯的混合物。Todd等人对合适挥发性聚硅氧烷的详细调查另外可参见Cosm.Toil.91，27(1976)。
氟化或全氟化油
全氟己烷、二甲基环己烷、乙基环戊烷、聚全氟甲基异丙基醚。
乳化剂
任意常规可用乳化剂可用于该组合物。乳化剂体系例如可包含：碳环酸及其盐：钠、钾和铵的碱性皂，钙或镁的金属皂，有机基皂如月桂酸、棕榈酸、硬脂酸和油酸等。烷基磷酸酯或磷酸酯，酸式磷酸盐，磷酸二乙醇胺，十六烷基磷酸钾。乙氧基化羧酸或聚乙二醇酯，酰化PEG-n。具有8-22个碳原子的线性脂肪醇、支化的2-30mol氧化乙烯和/或0-5mol氧化丙烯与具有12-22个碳原子的脂肪酸及与在烷基中具有8-15个碳原子的烷基酚。脂肪醇聚乙二醇醚如月桂基聚氧乙烯(n)醚、十六/十八烷醇聚氧乙烯(n)醚、硬脂基聚氧乙烯(n)醚、油基聚氧乙烯(n)醚。脂肪酸聚乙二醇醚如硬脂酸PEG-n酯、油酸PEG-n酯、椰油酸PEG-n酯。甘油单酯和多元醇酯。1-30mol氧化乙烯与多元醇的加成产物的C12-C22脂肪酸单和二酯。脂肪酸聚甘油酯如甘油单硬脂酸酯、二异硬脂酰基聚甘油-3-二异硬脂酸酯、聚甘油-3-二异硬脂酸酯、三甘油二异硬脂酸酯、聚甘油-2-倍半异硬脂酸酯或聚甘油二聚酸酯。来自多个上述物质种类的化合物的混合物也是适合的。脂肪酸聚二醇酯如二甘醇单硬脂酸酯，脂肪酸聚乙二醇酯，脂肪酸蔗糖酯如蔗糖酯，甘油蔗糖酯如蔗糖甘油酯。山梨糖醇和脱水山梨糖醇，具有6-22个碳原子的饱和及不饱和脂肪酸和氧化乙烯加成产物的脱水山梨糖醇单和二酯。脱水山梨糖醇聚氧乙烯(n)醚系列，脱水山梨糖醇酯如倍半异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇PEG-(6)-异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇PEG-(10)-月桂酸酯、脱水山梨糖醇PEG-(17)-二油酸酯，葡萄糖衍生物，C8-C22烷基-单和低聚葡糖苷及乙氧基化类似物，其中葡萄糖优选作为糖组分。O/W型乳化剂如甲基葡糖醇聚氧乙烯醚-20-倍半硬脂酸酯(methyl gluceth-20sesquistearate)、脱水山梨糖醇硬脂酸酯/蔗糖椰油酸酯、甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯、十六/十八烷醇/十六/十八烷醇葡糖苷。W/O型乳化剂如甲基葡萄糖二油酸酯/甲基葡萄糖异硬脂酸酯。硫酸酯和磺化衍生物，二烷基磺基琥珀酸酯，琥珀酸二辛酯，烷基月桂基磺酸酯，线性磺化石蜡，磺化四聚丙烯磺酸酯，月桂基硫酸钠，月桂基硫酸铵和月桂基硫酸乙醇胺，月桂基醚硫酸盐，月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠，磺基琥珀酸盐，酰基羟乙基磺酸盐，烷醇酰胺硫酸盐，牛磺酸(taurine)，甲基牛磺酸，咪唑硫酸盐。胺衍生物，胺盐，乙氧基化胺，具有含有杂环的链的氧化胺，如烷基咪唑啉，吡啶衍生物，异喹啉，十六烷基氯化吡啶，十六烷基溴化吡啶，季铵如十六烷基三甲基溴化铵(CTBA)，硬脂基链烷醇铵(stearyl alkonium)。酰胺衍生物，链烷醇酰胺如酰胺DEA，乙氧基化酰胺如PEG-n酰胺，氧化酰胺(oxydeamide)。聚硅氧烷/聚烷基/聚醚共聚物及衍生物，聚二甲基硅氧烷，共聚多元醇，聚硅氧烷聚氧化乙烯共聚物，聚硅氧烷二醇共聚物。丙氧基化或POE-n醚(Meroxapol)，泊洛沙姆(Polaxamer)或聚(氧乙烯)m-嵌段-聚(氧丙烯)n-嵌段(氧乙烯)。分子中携带至少一个季铵基团和至少一个羧酸和/或磺酸基团的两性离子表面活性剂。特别合适的两性离子表面活性剂为甜菜碱，如N-烷基-N,N-二甲基甘氨酸铵，椰油烷基二甲基甘氨酸铵，N-酰基氨基丙基-N,N-二甲基甘氨酸铵，椰油酰基氨基丙基二甲基甘氨酸铵和2-烷基-3-羧基甲基-3-羟基乙基咪唑啉，其各自在烷基或酰基中具有8-18个碳原子，以及椰油酰基氨基乙基羟基乙基羧基甲基甘氨酸盐，N-烷基甜菜碱，N-烷基氨基甜菜碱；烷基咪唑啉，烷基肽，脂基氨基酸，自乳化基和如K.F.DePolo，A short textbook of cosmetology，第8章，表8-7，第250-251页中所述的化合物。
非离子乳化剂如PEG-6蜂蜡(和)PEG-6硬脂酸酯(和)聚甘油-2-异硬脂酸酯[Apifac]，硬脂酸甘油酯(和)PEG-100硬脂酸酯。[Arlacel 165]，PEG-5甘油硬脂酸酯[Arlatone 983S]，脱水山梨糖醇油酸酯(和)聚甘油-3-蓖麻醇酸酯。[Arlacel 1689]，脱水山梨糖醇硬脂酸酯和蔗糖椰油酸酯[Arlatone2121]，硬脂酸甘油酯和月桂基聚氧乙烯(23)醚[Cerasynth 945]，十六/十八烷醇和十六烷基聚氧乙烯(20)醚[Cetomacrogol Wax]，十六/十八烷醇和脱水山梨糖醇聚氧乙烯(60)醚硬脂酸酯和PEG-150及硬脂基聚氧乙烯(20)醚[Polawax GP 200，Polawax NF]，十六/十八烷醇和十六/十八烷基聚葡糖苷[EmulgadePL 1618]，十六/十八烷醇和十六/十八烷醇聚氧乙烯(20)醚[Emulgade 1000NI，Cosmowax]，十六/十八烷醇和PEG-40蓖麻油[Emulgade F Special]，十六/十八烷醇和PEG-40蓖麻油及十六/十八烷基硫酸钠[Emulgade F]，硬脂醇和硬脂基聚氧乙烯(7)醚及硬脂基聚氧乙烯(10)醚[Emulgator E 2155]，十六/十八烷醇和硬脂基聚氧乙烯(7)醚及硬脂基聚氧乙烯(10)醚[乳化蜡U.S.N.F]，硬脂酸甘油酯和PEG-75硬脂酸酯[Gelot 64]，丙二醇十六烷基聚氧乙烯(3)醚乙酸酯[Hetester PCS]，丙二醇异十六烷基聚氧乙烯(3)醚乙酸酯[Hetester PHA]，十六/十八烷醇和十六烷基聚氧乙烯(12)醚和油基聚氧乙烯(12)醚[Lanbritol Wax N 21]，PEG-6硬脂酸酯和PEG-32硬脂酸酯[Tefose 1500]，PEG-6硬脂酸酯和十六烷基聚氧乙烯(20)醚及硬脂基聚氧乙烯(20)醚[Tefose 2000]，PEG-6硬脂酸酯和十六烷基聚氧乙烯(20)醚和硬脂酸甘油酯及硬脂基聚氧乙烯(20)醚[Tefose 2561]，硬脂酸甘油酯和十六/十八烷醇聚氧乙烯(20)醚[Teginacid H，C，X]。
阴离子乳化剂如PEG-2硬脂酸酯SE，硬脂酸甘油酯SE[Monelgine，Cutina KD]，丙二醇硬脂酸酯[Tegin P]，十六/十八烷醇和十六/十八烷基硫酸钠[Lanette N，Cutina LE，Crodacol GP]，十六/十八烷醇和月桂基硫酸钠[Lanette W]，三[羊毛脂醇聚氧乙烯(4)醚]磷酸酯和乙二醇硬脂酸酯及PEG-2硬脂酸酯[Sedefos 75]，硬脂酸甘油酯和月桂基硫酸钠[Teginacid Special]。阳离子酸碱如十六/十八烷醇和十六烷基三甲基溴化铵。
乳化剂的用量基于组合物的总重量例如可以为1-30重量％，特别是4-20重量％，优选5-10重量％。
当以O/W型乳液配制时，这种乳化剂体系的优选用量可以为油相的5-20％。
助剂和添加剂
此外，所述化妆品/药物制剂，例如霜、凝胶、奶液、醇和水/醇溶液、乳液、蜡/脂肪组合物、棒状制剂、粉末或软膏可包含如下物质作为其他助剂和添加剂：温和表面活性剂、富脂剂、稠度调节剂、增稠剂、聚合物、稳定剂、生物源活性成分、除臭活性成分、去头屑剂、成膜剂、溶胀剂、其他UV光防护因子、抗氧化剂、水溶助长剂、防腐剂、驱虫剂、自晒黑剂、加溶剂、芳香油、着色剂、细菌抑制剂等。
富脂剂
适合用作富脂剂的物质例如有羊毛脂和卵磷脂以及聚乙氧基化或丙烯酸化的羊毛脂和卵磷脂衍生物，多元醇脂肪酸酯，单甘油酯和脂肪酸链烷醇酰胺，后者同时用作泡沫稳定剂。
表面活性剂
合适的温和表面活性剂(即皮肤耐受性特别好的表面活性剂)的实例包括脂肪醇聚乙二醇醚硫酸盐，甘油单酯硫酸盐，单-和/或二烷基磺基琥珀酸盐，脂肪酸羟乙基磺酸盐，脂肪酸肌氨酸盐，脂肪酸氨基乙磺酸盐，脂肪酸谷氨酸盐，α-烯烃磺酸盐，醚羧酸，烷基低聚葡糖苷，脂肪酸葡糖酰胺，烷基酰胺基甜菜碱和/或蛋白质脂肪酸缩合产物，后者优选基于小麦蛋白。
稠度调节剂/增稠剂和流变改性剂
二氧化硅，镁硅酸盐，铝硅酸盐，多糖或其衍生物，例如透明质酸，黄原胶，瓜尔胶，琼脂，藻酸盐，角叉菜胶(carraghenan)，结冷胶(gellan)，果胶，或改性纤维素如羟基纤维素，羟丙基甲基纤维素。还有聚丙烯酸酯或网状丙烯酸的均聚物和聚丙烯酰胺，卡波姆(卡波姆类型980，981，1382，ETD2001，ETD2020，Ultrez 10)或Salcare范围如Salcare SC80(硬脂基聚氧乙烯(10)醚烯丙基醚/丙烯酸酯共聚物)，Salcare SC81(丙烯酸酯共聚物)，Salcare SC91和Salcare AST(丙烯酸钠共聚物/PPG-1十三烷基聚氧乙烯(6)醚)，sepigel305(聚丙烯酰胺/月桂基聚氧乙烯(7)醚)，Simulgel NS和Simulgel EG(丙烯酸羟乙基酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物)，Stabilen 30(丙烯酸酯/异癸酸乙烯基酯交聚物)，Pemulen TR-1(丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交聚物)，Luvigel EM(丙烯酸钠共聚物)，Aculyn 28(丙烯酸酯/山萮醇聚氧乙烯(25)醚甲基丙烯酸酯共聚物)等。
聚合物
合适的阳离子聚合物例如有阳离子纤维素衍生物，例如可由Amerchol在PolymerJR 400名下获得的季铵化羟甲基纤维素，阳离子淀粉，二烯丙基铵盐和丙烯酰胺的共聚物，季铵化的乙烯基吡咯烷酮/乙烯基咪唑聚合物，例如(BASF)，聚二醇和胺的缩合产物，季铵化的胶原蛋白多肽，例如月桂基二甲基铵羟丙基水解胶原蛋白(/Grünau)，季铵化的小麦多肽，聚亚乙基亚胺，阳离子聚硅氧烷聚合物，例如酰胺基聚甲基硅氧烷，己二酸与二甲基氨基羟基丙基二亚乙基三胺的共聚物(Cartaretin/Sandoz)，丙烯酸与二甲基二烯丙基氯化铵的共聚物(Merquat550/Chemviron)，聚氨基聚酰胺，如例如FR-A-2252840中所述，及其交联水溶性聚合物，阳离子甲壳素衍生物，例如季铵化的壳聚糖，任选作为微晶分布，二卤代烷烃如二溴丁烷与二烷基胺如双(二甲基氨基)-1,3-丙烷的缩合产物，阳离子瓜尔胶，例如来自Celanese的JaguarC-17、Jaguar C-16，季铵盐聚合物，例如来自Miranol的Mirapol A-15、Mirapol AD-1、Mirapol AZ-1。作为阴离子、两性离子、两性和非离子聚合物考虑的例如有乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物，乙烯基吡咯烷酮/丙烯酸乙烯酯共聚物，乙酸乙烯酯/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物，甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物及其酯，未交联聚丙烯酸和与多元醇交联的聚丙烯酸，丙烯酰胺基丙基三甲基铵氯化物/丙烯酸盐共聚物，辛基丙烯酰胺/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸叔丁基氨基乙基酯/甲基丙烯酸2-羟基丙基酯共聚物，聚乙烯吡咯烷酮，乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物，乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙基酯/乙烯基己内酰胺三聚物，以及任选衍生化的纤维素醚和聚硅氧烷。此外，如EP 1093796(第3-8页，第17-68段)中所述的聚合物也可以使用。
生物源活性成分
生物源活性成分理解为意指例如生育酚、生育酚乙酸酯、生育酚棕榈酸酯、抗坏血酸、脱氧核糖核酸、视黄醇、红没药醇、尿囊素、植烷三醇、泛醇、AHA酸、氨基酸、神经酰胺、伪神经酰胺、精油、植物提取物和维生素复合物。
除臭活性成分
作为除臭活性成分，考虑例如：止汗剂，如水合氯化铝(参见J.Soc.Cosm.Chem.24，281(1973))。以Hoechst AG，Frankfurt(FRG)的商标例如可购得一种对应于式Al2(OH)5Cl×2.5H2O的水合氯化铝，其使用是特别优选的(参见J.Pharm.Pharmacol.26，531(1975))。除了水合氯化物(chlorohydrate)以外，也可以使用乙酸羟基铝和酸性铝/锆盐。酯酶抑制剂可以作为其他除臭活性成分加入。所述抑制剂优选是柠檬酸三烷基酯，如柠檬酸三甲基酯、柠檬酸三丙基酯、柠檬酸三异丙基酯、柠檬酸三丁基酯以及特别是柠檬酸三乙基酯(Hydagen CAT，Henkel)，其抑制酶活性以及因此减少气味形成。考虑作为酯酶抑制剂的其他物质是甾醇硫酸盐或磷酸盐，例如羊毛甾醇、胆甾醇、菜油甾醇、豆甾醇和谷甾醇硫酸盐或磷酸盐，二羧酸及其酯，例如戊二酸、戊二酸单乙酯、戊二酸二乙酯、己二酸、己二酸单乙酯、己二酸二乙酯、丙二酸和丙二酸二乙酯以及羟基羧酸及其酯，例如柠檬酸、苹果酸、酒石酸或酒石酸二乙酯。影响微生物菌群和杀灭汗分解细菌或抑制其生长的抗菌活性成分同样可以存在于所述制剂中(尤其是在棒状制剂中)。其实例包括壳聚糖、苯氧基乙醇和葡萄糖酸洗必太。5-氯-2-(2,4-二氯苯氧基)-苯酚(Triclosan，Irgasan，Ciba SpecialtyChemicals Inc.)也已经证实特别有效。
去头屑剂
作为去头屑剂，例如可以使用氯咪巴唑，羟甲辛吡酮(octopirox)和硫氧吡啶锌。常规成膜剂例如包括壳聚糖、微晶壳聚糖、季铵化壳聚糖、聚乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、包含高比例丙烯酸的季铵化纤维素衍生物的聚合物、胶原、透明质酸及其盐以及类似化合物。
抗氧化剂
除主要光防护物质之外，还可使用干扰UV辐射侵入皮肤或头发时所引发的光化学反应链的抗氧化剂类型的次级光防护物质。该类抗氧化剂的典型实例为氨基酸(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物；咪唑类(例如尿刊酸)及其衍生物；肽，如D,L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(例如鹅肌肽)；类胡萝卜素、胡萝卜素、番茄红素及其衍生物；绿原酸及其衍生物；硫辛酸及其衍生物(例如二氢硫辛酸)；金硫葡萄糖(aurothioglycose)，丙基硫尿嘧啶及其他硫醇(例如硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺及其糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基、月桂基、棕榈酰基、油基、亚油基、胆甾醇基和甘油基酯)及其盐；硫代二丙酸二月桂酯，硫代二丙酸二硬脂基酯，硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、类脂、核苷酸、核苷和盐)；以及磺酰亚胺(Sulfoximine)化合物(如丁硫氨酸磺基肟(buthionine sulfoximine)、高半胱氨酸磺基肟(homocysteinesulfoximine)、丁硫氨酸砜(buthionine sulfone)、五-、六-、七硫氨酸磺基肟(penta-，hexa-，heptathioninsulfoximine))；还有(金属)螯合剂(例如羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)，羟基酸(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)，腐殖酸，胆汁酸，胆汁提取物，胆红素，胆绿素，EDTA，EDDS，EGTA及其衍生物，不饱和脂肪酸及其衍生物(例如亚麻酸、亚油酸、油酸)，叶酸及其衍生物，泛醌和泛醇及其衍生物，维生素C及其衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸乙酸酯)，生育酚及其衍生物(例如乙酸维生素E)、维生素A及其衍生物(例如棕榈酸维生素A)以及苯甲酸松柏基酯的安息香树脂，芸香亭酸及其衍生物，糖基芸香苷，阿魏酸，亚糠基葡糖醇，肌肽，丁基羟基甲苯，丁基羟基苯甲醚，去甲二氢愈创木酸，三羟基丁酰苯，尿酸及其衍生物，甘露糖及其衍生物，超氧物歧化酶，N-[3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰]对氨基苯磺酸(及其盐，例如二钠盐)，锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO4)、硒及其衍生物(例如蛋氨酸硒)、茋及其衍生物(例如茋氧化物、反式茋氧化物)以及所述那些活性剂适合本发明的衍生物(盐、酯、醚、糖、核苷酸、核苷、肽和类脂)，此外还可提及HALS(“受阻胺光稳定剂”)化合物。
其他合成和天然抗氧化剂例如列在专利WO 0025731中：结构1-3(第2页)、结构4(第6页)、结构5-6(第7页)和化合物7-33(第8-14页)。
水溶助长剂
为了提高流动性质，也可以采用水溶助长剂，例如乙氧基化的或未乙氧基化的碳原子数较少的一元醇、二元醇或多元醇或者其醚(如乙醇、异丙醇、1,2-二丙二醇、丙二醇、甘油、乙二醇、乙二醇单乙基醚、乙二醇单丁基醚、丙二醇单甲基醚、丙二醇单乙基醚、丙二醇单丁基醚、二甘醇单甲基醚、二甘醇单乙基醚、二甘醇单丁基醚以及类似产品)。对于该目的而言，考虑的多元醇优选含有2-15个碳原子和至少两个羟基。所述多元醇也可以含有其他官能团，尤其是氨基，和/或可以由氮改性。典型实例如下：甘油，亚烷基二醇，如乙二醇、二甘醇、丙二醇、丁二醇、己二醇以及具有100-1000道尔顿的平均分子量的聚乙二醇；具有1.5-10的固有缩合度的工业级低聚甘油混合物，例如具有40-50重量％二甘油含量的工业级二甘油混合物；羟甲基化合物，例如尤其是三羟甲基乙烷、三羟甲基丙烷、三羟甲基丁烷、季戊四醇和二季戊四醇；低级烷基-葡糖苷，尤其是在烷基部分中具有1-8个碳原子的那些，例如甲基和丁基葡糖苷；具有5-12个碳原子的糖醇，例如山梨糖醇或甘露糖醇；具有5-12个碳原子的糖，例如葡萄糖或蔗糖；氨基糖，如葡糖胺；二醇胺，如二乙醇胺或2-氨基-1,3-丙二醇。
防腐剂
合适的防腐剂例如包括对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯，苯扎氯铵，2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇，脱氢乙酸，N-(羟甲基)-N-(1,3-双羟甲基-2,5-二氧-4-咪唑烷基)-N’-(羟甲基)脲(Diazolidinyl Urea)，2-二氯-苄基醇，DMDM乙内酰脲，甲醛溶液，甲基二溴戊二腈，苯氧基乙醇，羟甲基甘氨酸钠，咪唑烷基脲(Imidazolidinyl Urea)，三氯生(Triclosan)以及列于以下参考文献中的其他物质类别：K.F.DePolo—A short textbook of Cosmetology，第7章，表7-2、7-3、7-4和7-5，第210-219页。
细菌抑制剂的典型实例是对革兰氏阳性细菌具有特定作用的防腐剂，如2,4,4’-三氯-2’-羟基二苯基醚，洗必太(1,6-二(4-氯苯基-二胍基)己烷)或TCC(3,4,4’-三氯二苯脲)。大量的芳香物质和精油也具有抗微生物性能。典型实例是丁香油、薄荷油和百里香油中的活性成分丁子香酚、薄荷醇和百里酚。关注的天然除臭剂是存在于椴树花油中的萜烯醇金合欢醇(3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯-1-醇)。甘油单月桂酸酯也被证实为一种细菌抑制剂。所存在的其他细菌抑制剂的量基于所述制剂的固体含量通常是0.1-2重量％。
芳香油
可考虑作为芳香油的是天然和/或合成的芳香物质的混合物。天然芳香物质例如是下列物质的提取物：花(百合(lilies)、熏衣草(lavender)、玫瑰(roses)、茉莉(jasmine)、苦橙花(neroli)、依兰(ylang-ylang))、茎和叶(老鹳草(geranium)、广藿香(patchouli)、苦橙叶(petitgrain))、果实(茴香子(aniseed)、芫荽(coriander)、欠蒿子(caraway)、刺柏(juniper))、果皮(香柠檬(bergamot)、柠檬(lemon)、橙子(orange))、根(肉豆蔻(mace)、当归(angelica)、芹菜(celery)、小豆蔻(cardamom)、广木香(costus)、鸢尾(iris)、菖蒲(calmus))、木材(松木(pine-wood)、檀木(sandalwood)、愈创木(guaiacumwood)、雪松木(cedarwood)、花梨木(rosewood))、香草和禾草(龙蒿(tarragon)、香茅(lemon grass)、鼠尾草(sage)、百里香(thyme))、针和枝(云杉(spruce)、松树(pine)、欧洲赤松(Scots pine)、山松(mountain pine))、树脂和香脂(古篷香脂(galbanum)、榄香脂(elemi)、安息香(benzoin)、没药(myrrh)、乳香(olibanum)、红没药(opoponax))。也可以考虑动物原料，如灵猫香和海狸香。典型的合成芳香物质例如是酯、醚、醛、酮、醇或烃类产品。酯类的芳香物质化合物例如是乙酸苄基酯、异丁酸苯氧基乙酯、乙酸对-叔丁基环己基酯、乙酸里哪酯、乙酸二甲基苄基原酯、乙酸苯基乙酯、苯甲酸芳樟酯、甲酸苄基酯、甘氨酸乙基甲基苯基酯、丙酸烯丙基环己基酯、丙酸苏合香酯(styrallyl propionate)和水杨酸苄基酯。所述醚例如包括苄基乙基醚；所述醛例如包括具有8-18个烃原子的线性链烷醛、柠檬醛、香茅醛、香茅基氧乙醛(citronellyl oxyacetaldehyde)、仙客来醛(cyclamenaldehyde)、羟基香茅醛(hydroxycitronellal)、玲兰醛(lilial)和波旁醛(bourgeonal)；所述酮例如包括紫罗酮、异甲基紫罗酮和甲基柏木酮(methyl cedryl ketone)；所述醇例如包括茴香脑(anethol)、香茅醇、丁子香酚、异丁子香酚、香叶醇、芳樟醇、苯基乙基醇和萜品醇(terpinol)；以及所述烃主要包括萜类和香脂。然而，优选使用共同产生有吸引人的香味的多种芳香物质的混合物。主要用作芳香组分的相对低挥发性的精油也适于作为芳香油，如鼠尾草油、春黄菊油、丁香油、蜂花油、肉桂叶油、椴树花油(lime blossom oil)、刺柏油、岩兰油、乳香油、古篷油、岩蔷薇油和杂熏衣草油。优选使用单独或相互混合的香柠檬油、二氢月桂烯醇、玲兰醛、新玲兰醛(lyral)、香茅醇、苯基乙基醇、己基肉桂醛、香叶醇、苄基丙酮、仙客来醛、芳樟醇、boisambrene forte、龙涎呋喃(ambroxan)、吲哚、二氢茉莉酮酸甲酯、sandelice、柠檬油、红橘油、橙油、戊基甘醇酸烯丙酯、cyclovertal、杂熏衣草油、香紫苏油(muscatel sage oil)、突厥酮、波旁香叶油(bourbon geranium oil)、水杨酸环己基酯、vertofix coeur、iso-E-Super、Fixolide NP、evernyl、甲基紫罗兰酮γ、苯乙酸、乙酸香叶酯、乙酸苄酯、玫瑰氧化物、romillat、irotyl和floramat。
着色剂
作为着色剂物质，可使用例如公开文献Farbstoffkommission der DeutschenForschungsgemeinschaft，“Kosmetische”，Verlag Chemie，Weinheim，1984，第81-106页中所汇编的对化妆品目的合适且许可的那些。着色剂通常以基于总混合物为0.001-0.1重量％的浓度使用。
其他助剂
此外，所述化妆品制剂可包含作为助剂的消泡剂如聚硅氧烷，结构化剂(structurants)如马来酸，增溶剂如乙二醇、丙二醇、甘油或二甘醇，遮光剂如胶乳、苯乙烯/PVP或苯乙烯/丙烯酰胺共聚物，配位剂如EDTA、NTA、丙氨酸二乙酸或膦酸，气雾剂如丙烷/丁烷混合物、N2O、二甲醚、CO2、N2或空气，作为氧化染料前体的所谓偶联剂和显影剂组分，还原剂如硫代乙醇酸及其衍生物、硫代乳酸、半胱胺、硫代苹果酸或巯基乙烷磺酸，或氧化剂如过氧化氢、溴酸钾或溴酸钠。
合适的驱虫剂例如为N,N-二乙基间甲苯酰胺，1,2-戊二醇或驱虫剂3535；合适的自晒黑剂例如为二羟基丙酮和/或赤藓酮糖或二羟基丙酮和/或二羟基丙酮前体(如在WO01/85124中描述的)和/或赤藓酮糖。
作为SPF改善剂的聚合物珠粒或中空球
上文所列的UV吸收剂组合和UV吸收剂与SPF改善剂的组合可使得防晒产品的UV防护更好，所述SPF改善剂例如为非活性成分，如苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、二氧化硅珠粒、球状硅酸镁、交联聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA；Micopearl M305Seppic)。中空球添加剂(ISP，Silica Shells Kobo.)使辐射偏折，因此增加光子的有效光程(EP0893119)。前文所述的一些珠粒在铺展期间提供了柔软的感觉。此外，该类珠粒如Micropearl M305的光学活性可通过消除反射现象而调节皮肤光泽，且可间接散射UV光。
化妆品或药物制剂
化妆品或药物配制剂包含在宽范围的化妆品制剂中。尤其考虑例如如下制剂：
-皮肤护理制剂，如片剂形式或液体皂、无皂洗涤剂或清洗糊剂形式的皮肤清洗制剂和清洁制剂，
-沐浴制剂，如液体(泡沫浴、乳、淋浴制剂)或固体沐浴制剂，如浴块和浴盐；
-皮肤护理制剂，如护肤乳液、多重乳液或护肤油；
-个人护理化妆制剂，如日霜或粉末乳霜(powder cream)、化妆底粉(松散的或压实的)、胭脂或乳霜化妆品形式的面部化妆品，眼部护理制剂，如眼影制剂、睫毛膏、眼线膏、眼霜或眼部定型乳霜(eye-fix cream)；唇部护理制剂，如唇膏、润唇膏、唇线笔(lipcontour pencil)，指甲护理制剂，如指甲油、指甲油去除剂、指甲硬化剂或角质去除剂；
-足部护理制剂，如足浴、足粉、足霜或足用香脂(foot balsam)，特殊防臭剂和止汗剂或老茧去除制剂；
-光防护制剂，如防晒乳、洗剂、乳霜或油，防晒霜(sunblock)或热带制剂(tropicals)，预晒黑制剂或晒后制剂；
-皮肤晒黑制剂，如自晒黑霜；
-褪色制剂，如漂白皮肤用的制剂或皮肤光亮制剂；
-驱虫剂，如驱虫油、洗剂、喷雾剂或棒；
-除臭剂，如除臭喷雾、泵送喷雾剂、除臭凝胶、棒或走珠；
-止汗剂，如止汗剂棒、霜或走珠；
-用于清洁和护理脏皮肤的制剂，如合成洗涤剂(固体或液体)，剥离或擦洗制剂或剥离面膜；
-化学形式的去除毛发制剂(脱毛)，如毛发去除粉，液体毛发去除制剂，乳霜或糊形式的毛发去除制剂，凝胶形式的毛发去除制剂或气溶胶泡沫；
-剃须制剂，如剃须皂、发泡剃须霜、非发泡剃须霜、泡沫和凝胶、用于干剃须的须前制剂，须后用品或须后蜜；
-芳香制剂，如香料(古龙水(eau de Cologne)、淡香水(eau de toilette)、淡香精(eau de parfum)、淡香精(parfum de toilette)、香精)，芳香油或芳香乳；
-头发处理化妆制剂，如洗发水和护发素形式的洗发制剂，护发制剂，如预处理制剂、生发油、造型膏、造型凝胶、润发脂、发用漂洗剂、处理包、加强型头发处理剂，头发结构化制剂，如用于持久卷发(热烫、温烫、冷烫)的烫发制剂，头发拉直制剂，液体头发定型制剂，发用泡沫，喷发胶，漂发制剂，如过氧化氢溶液、增亮洗发水、漂白膏、漂白粉、漂白糊或油，暂时、半持久或持久头发着色剂，包含自氧化染料、或天然头发着色剂如指甲花染料或春黄菊的制剂。
呈现形式
所列举的最终配制剂可以以许多种呈现形式存在，例如：
-液体制剂形式，如W/O、O/W、O/W/O、W/O/W、或PIT乳液以及所有种类的微乳液，
-凝胶形式，
-油、霜、乳或洗剂形式，
-粉末、漆、片剂或化妆用品形式，
-棒形式，
-喷雾(使用气雾剂气体的喷雾或泵送喷雾)或气溶胶形式，
-泡沫形式，或
-糊剂形式。
作为皮肤用化妆品制剂，特别重要的是光防护制剂，如防晒乳、液、霜、油，防晒霜或热带制剂，预晒黑制剂或晒后制剂，以及皮肤晒黑制剂，如自晒黑霜。特别关注的是防晒霜、防晒液、防晒乳和喷雾形式的防晒制剂。
作为发用化妆品制剂，特别重要的是头发处理用的上述制剂，尤其是洗洗发水形式的头发洗涤制剂，护发素，头发护理制剂如预处理制剂、生发油、造型膏、造型凝胶、润发脂、发用漂洗剂、处理包、加强型头发处理剂，头发拉直制剂，液体头发定型制剂，发用泡沫和喷发胶。特别关注的是洗发水形式的头发洗涤制剂。
洗发水例如具有下列组成：0.01-5重量％本发明的UV吸收剂，12.0重量％月桂基聚氧乙烯(2)醚硫酸钠，4.0重量％椰油酰氨基丙基甜菜碱，3.0重量％氯化钠，以及加至100％的水。
例如，尤其可使用以下的发用化妆品制剂：
a1)自发乳化原料配制剂，包括本发明的UV吸收剂、PEG-6-C10羰基合成醇和脱水山梨糖醇倍半油酸酯，向其中加入水和任何所需的季铵化合物，例如4％貂油酰氨基丙基二甲基-2-羟基乙基氯化铵或季铵80；
a2)自发乳化原料配制剂，包括本发明的UV吸收剂、柠檬酸三丁酯和PEG-20-脱水山梨糖醇单油酸酯，向其中加入水和任何所需的季铵化合物，例如4％貂油酰氨基丙基二甲基-2-羟基乙基氯化铵或季铵80；
b)处于丁基三甘醇和柠檬酸三丁酯中的本发明的UV吸收剂的1/4掺杂溶液；
c)包含本发明的UV吸收剂和正烷基吡咯烷酮的混合物或溶液。
本发明的化妆品制剂的特征在于对阳光损伤作用的优异皮肤防护。
溶解度测试
实验：
将2ml增溶剂装入20ml带有盖的小瓶中。随后称量0.02g(1％)相应物质(UV过滤剂)并添加至溶剂中。将所述小瓶置于恒温控制的水浴中，在其中将所述悬浮液/溶液在25℃下搅拌7天。
如果投入增溶剂中的一定量的物质完全可溶，则添加额外的物质，直至可观察到沉淀。
在7天后，将试样在13000rpm和25℃下离心30分钟。将上清液转移至小烧杯中。在试样仍浑浊的情况下，将其经0.2μm非无菌Membrex 25PET过滤器过滤。澄清溶液不必过滤。当获得澄清溶液时，使用UV/Vis光谱法测定物质的浓度。为此，可将试样用合适的溶剂稀释，或者在较低浓度下，可直接测量。
为了从UV谱结果评价浓度，需要消光系数，这使用极性类似于用于稀释饱和溶液的溶剂的溶剂独立测定。
溶解度可使用Lambert-Beer定律的方程计算。
测试结果：
下式的UV过滤剂化合物 (TAT-02) (HTP-02) (BPH-02)
式(AM-01)的吗啉酰胺 45％ 15％ >40％
配制剂实施例
生产说明：
将相A和B加热至80℃。
在逐步提高搅拌速度下将相B缓慢添加至相A中。
短时间均化。
在温和搅拌下冷却。在低于40℃下，添加相C。
最后再次短时间均化。
规格：
粘度：4000-7000mPas(Brookfield；DV-III+；转子LV2；20rpm；20℃)
体外SPF：50.9
生产说明：
将无Rheocare XG的相B加热。
将相A在搅拌下加热至75℃。
在75℃下，将Rheocare XG在均化器下添加至相B中。
在搅拌下将相A添加至B中，均化。
在连续搅拌下冷却至室温，然后添加事先混合的相C。将pH值调节至至少7。
规格：
粘度：5500-7000mPas(Brookfield；DV-III+；转子LV2；20rpm；20℃)
体外SPF：63

Claims (35)

1.对应于下式的化合物(A)的用途：
其中：
R1表示C6-C24烷基；
R2为氢或C1-C4烷基；
R3为式(1a)*-(CH2)n1-R4的基团；
R4为可包含1-3个氮和/或氧原子的含4-6个碳原子的杂环或芳族基团；
n1为0-5的数；或
R2和R3与连接的氮原子一起形成可包含一个或多个氧或氮原子的含4-6个碳原子的杂环基团；
其用作选自如下组的有机UV过滤剂(B)的增溶剂：
(B1)二苯甲酮衍生物，
(B2)羟基苯基三嗪衍生物；和
(B3)三苯胺基-s-三嗪衍生物。
2.根据权利要求1的用途，其中：
R4为式的基团。
3.根据权利要求1或2的用途，其中：
R3为丙基吗啉代或苄基。
4.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中：
R2为氢。
5.根据权利要求1或2的用途，其中：
R2和R3与连接的氮原子一起形成可被一个或多个C1-C4烷基取代和/或间隔有一个或多个-O-或–NH的-(CH2)n2-环；其中n2为3-6的数。
6.根据权利要求1、2或5的用途，其中：
R2和R3形成可被一个或多个C1-C4烷基取代的吗啉环。
7.根据权利要求1或2的用途，其中：
R2和R3与连接的氮一起形成可被一个或多个C1-C4烷基取代且可包含一个或多个氮原子的4-6元杂芳族基团。
8.根据权利要求7的用途，其中：
R2和R3与连接的氮一起形成可被一个或多个C1-C4烷基取代的咪唑环。
9.根据权利要求8的用途，其中：
R2和R3与连接的氮一起形成下式的基团：
其中R5为氢或C1-C5烷基。
10.根据权利要求1-9中任一项的用途，其中在式(1)中：
R1为C6-C18烷基。
11.根据权利要求1-9中任一项的用途，其中在式(1)中：
R1为正庚基。
12.根据权利要求1-9中任一项的用途，其中在式(1)中：
R1为正壬基。
13.根据权利要求1-9中任一项的用途，其中在式(1)中：
R1为正十一烷基。
14.根据权利要求1-11中任一项的用途，其中化合物(A)对应于下式的化合物：
15.根据权利要求1-11中任一项的用途，其中化合物(A)对应于下式的化合物：
16.根据权利要求1-15中任一项的用途，其中有机UV过滤剂(B)以至少两种选自(B1)、(B2)和(B3)的不同UV过滤剂的混合物形式使用。
17.根据权利要求1-16中任一项的用途，其中二苯甲酮衍生物(B1)对应于下式：
其中：
R1和R2彼此独立地为氢；C1-C20烷基；C3-C10环烷基；或C3-C10环烯基，其中基团R1和R2与其所键接的氮原子一起可形成5或6元环；且
R3为C1-C20烷基。
18.根据权利要求1-16中任一项的用途，其中二苯甲酮衍生物(B1)对应于下式：
19.根据权利要求1-16中任一项的用途，其中羟基苯基三嗪衍生物(B2)对应于下式：
其中：
R1和R2彼此独立地为C1-C18烷基；且
R3为C1-C10烷氧基。
20.根据权利要求19的用途，其中羟基苯基三嗪衍生物(B2)对应于下式：
21.根据权利要求19的用途，其中羟基苯基三嗪衍生物(B2)对应于下式：
22.根据权利要求1-16中任一项的用途，其中三苯胺基-s-三嗪衍生物(B3)对应于下式：
其中：
R1、R2和R3彼此独立地为C1-C20烷基、C6-C10芳基或C6-C10杂芳基；
X为O或NR4；且
R4为氢或C1-C20烷基、芳基或杂芳基。
23.根据权利要求22的用途，其中三苯胺基-s-三嗪衍生物(B3)对应于下式：
24.根据权利要求1-23中任一项的用途，其中使用如权利要求18所述的UV过滤剂(BPH-02)、如权利要求20所述的(HTP-02)和如权利要求23所述的(TAT-02)的混合物。
25.根据权利要求1-23中任一项的用途，其中使用如权利要求18所述的UV过滤剂(BPH-02)和如权利要求20所述的(HTP-02)的混合物。
26.根据权利要求1-23中任一项的用途，其中使用如权利要求20所述的UV过滤剂(BPH-02)和如权利要求23所述的(TAT-02)的混合物。
27.根据权利要求1-23中任一项的用途，其中使用如权利要求20所述的UV过滤剂(HTP-02)和如权利要求23所述的(TAT-02)的混合物。
28.根据权利要求1-23中任一项的用途，其中使用下式的化合物作为选自如权利要求18所述的(BPH-02)、如权利要求20所述的(HTP-02)和如权利要求23所述的(TAT-02)的UV过滤剂(B)的增溶剂(A)：
29.化妆品组合物，其包含：
(A)下式的增溶剂：
其中：
R1表示C6-C24烷基；
R2为氢或C1-C4烷基；
R3为式(1a)*-(CH2)n1-R4的基团；
R4为可包含1-3个氮和/或氧原子的含4-6个碳原子的杂环或芳族基团；
n1为0-3的数；或
R2和R3与连接的氮原子一起形成可包含一个或多个氧或氮原子的含4-6个碳原子的杂环基团；
(B)至少一种选自如下组的有机UV过滤剂：
(B1)二苯甲酮衍生物，
(B2)羟基苯基三嗪衍生物；和
(B3)三苯胺基-s-三嗪衍生物。
30.根据权利要求29的组合物，其中增溶剂(A)对应于下式：
31.根据权利要求30的组合物，其包含：
(A)式(AM-01)的增溶剂；和
(B)选自如权利要求20所述的(HTP-02)、如权利要求18所述的(BPH-02)和如权利要求23所述的(TAT-02)的有机UV过滤剂。
32.根据权利要求30的组合物，其包含：
(A)式(AM-01)的增溶剂；和
(B)如权利要求20所述的UV过滤剂(HTP-02)、如权利要求18所述的(BPH-02)和如权利要求23所述的(TAT-02)的混合物。
33.根据权利要求30的组合物，其包含：
(A)式(AM-01)的增溶剂；和
(B)如权利要求20所述的UV过滤剂(HTP-02)和如权利要求23所述的(HTP-02)的混合物。
34.根据权利要求30的组合物，其包含：
(A)式(AM-01)的增溶剂；和
(B)如权利要求20所述的UV过滤剂(HTP-02)和如权利要求23所述的(TAT-02)的混合物。
35.根据权利要求30的组合物，其包含：
(A)式(AM-01)的增溶剂；和
(B)如权利要求18所述的UV过滤剂(BPH-02)和如权利要求23所述的(TAT-02)的混合物。
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