CN105920150A - 一种治疗功能性子宫出血的口服液及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种治疗功能性子宫出血的口服液及其制备方法，所述口服液是主要由以下成分组成：异鼠李素、大黄素、苦木内酯、花生四烯酸、5,7‑二羟基黄酮、丹参酮、绿原酸、维生素K、槲皮素、戊聚糖、阿魏酸、尼克酸、胡萝卜素、海藻糖；所述口服液还包括辅料：甜味剂、防腐剂、PH调节剂、蒸馏水；本发明的口服液是将多种药物的有效成分融入口服液中，合理配比，同时添加多种生物活性物质，具有预防和控制子宫出血异常、调节神经性内分泌、抗菌消炎的作用，本发明的口服液制备工艺简单，疗效显著，使用方便，有很好的临床推广意义。

Description

一种治疗功能性子宫出血的口服液及其制备方法
技术领域
本发明涉及妇科用药技术领域，具体是涉及一种治疗功能性子宫出血的口服液及其制备方法。
背景技术
功能性子宫出血是一种常见的妇科疾病，也就是临床俗称的“功血”，是指子宫出现异常的出血症状，经诊查后未发现有全身及生殖器官器质性病变，而是由于神经内分泌系统功能失调所致。表现为月经周期不规律、经量过多、经期延长或不规则出血。其中无排卵型功血依年龄分为两组：青春期功血常见于初潮后少女，临床表现初潮后月经稀发，短时停经后害发不规则性月经过多，经期延长，淋漓不止，而致严重贫血；更年期功血：即≥40岁妇女至绝经前后之妇女功血，其间无排卵功血发生率逐年增加，临床表现为月经频发，周期不规则，经量过多，经期延长。排卵型功血最多见于育龄妇女，部分见于青春期少女和更年期妇女。月经中期出血亦称排卵期出血，常伴排卵痛系排卵刺激和雌素波动引起少量出血和腹痛，个别出血较多并持续到月经期而形成假性月经频发。
功能性子宫出血主要是由于神经系统和内分泌系统功能失调而引起的月经不正常，正常月经周期有赖于中枢神经系统控制，下丘脑～垂体～卵巢性腺轴系统的相互调节及制约。任何内外因素干扰了性腺轴的正常调节，均可导致功血。总体的临床表现为不规则的子宫出血，月经周期紊乱，出血时间延长，经血量多，甚至大量出血或淋漓不止。
目前针对功能性子宫出血的治疗方法主要有：止血治疗；诊断性刮宫；激素疗法。刮宫治疗虽然止血快，对于已婚，不规则出血病程较长的患者，尤其是40岁以上者，都应采用刮宫止血，对未婚患者尽量不考虑刮宫，在治疗过程对子宫的损伤的可能性较大，万一造成子宫损伤很可能会影响生殖系统功能，或引起其他炎性并发症，因此有效的药物治疗不失为治疗功能性子宫出血的好的方法，口服药物不仅要能起到快速止血的效果，还要能很好的调节神经内分泌、增强免疫恢复力作用。
发明内容
本发明解决的技术问题是，提供一种治疗功能性子宫出血的口服液及其制备方法。
本发明的技术方案是，一种治疗功能性子宫出血的口服液，所述口服液是主要由以下重量比例的成分组成：异鼠李素0.8-1.2％、大黄素0.6-0.9％、苦木内酯0.5-0.8％、花生四烯酸0.15-0.35％、5,7-二羟基黄酮0.3-0.6％、丹参酮0.4-0.6％、绿原酸0.2-0.4％、维生素K 0.1-0.3％、槲皮素0.2-0.5％、戊聚糖0.6-1.0％、阿魏酸0.05-0.15％、尼克酸0.02-0.06％、胡萝卜素0.5-0.9％、海藻糖0.6-1.0％、柠檬2.8-4.6％；所述口服液还包括辅料：甜味剂0.9-1.3％、防腐剂0.5-0.8％、PH调节剂0.6-1.8％、余量为蒸馏水。
进一步的，所述甜味剂为阿斯巴甜，是一种天然功能性低聚糖，不致龋齿、甜味纯正、吸湿性低，没有发黏现象，用量小、甜味浓，在体内迅速代谢为天冬氨酸、苯丙氨酸和甲醇，即使大量摄入，也不会影响血液中的糖浓度。
进一步的，所述防腐剂为羟苯乙酯，药物防腐效果显著。
进一步的，所述PH调节剂为浓度40％的氢氧化钠溶液，调节口服液的PH范围为6.5-7，人体胃肠道对药物的吸收以等渗、易化扩散、离子交换、胞吞等方式进行，需要与水进行不同比例的混溶，弱酸性的药物口服液便于人体吸收。
进一步的，所述柠檬是将新鲜柠檬去核后切块使用榨汁机压榨、过滤得到的柠檬汁，柠檬能缓解钙离子促使血液凝固的作用，柠檬汁中含有的柠檬酸有收缩、增固毛细血管，降低通透性，提高凝血功能及血小板数量的作用，可缩短凝血时间和出血时间，具有止血作用。
一种治疗功能性子宫出血的口服液的制备方法为：
步骤一：按上述重量比例称取异鼠李素、大黄素、苦木内酯、5,7-二羟基黄酮、绿原酸、维生素K、槲皮素、阿魏酸、尼克酸、胡萝卜素加入其混合物总质量5-8倍量的质量浓度65-75％的乙醇溶液中，搅拌溶解，加热至60℃，待完全溶解后冷却至室温得到药物乙醇溶液，备用；
步骤二：取所述重量比例的花生四烯酸、丹参酮、戊聚糖、海藻糖混合后，按其混合物质量份数比1︰20-30加入蒸馏水，搅拌均匀，得到药物水溶液，备用；
步骤三：在无菌条件下将步骤一得到的药物乙醇溶液和步骤二的到的药物水溶液混合后加入蒸馏水定容到所述的重量比例，然后加热混合液至45-55℃，持续加热使乙醇挥发完全，加入所述重量比例的柠檬汁、甜味剂、防腐剂、PH调节剂，搅拌混合均匀，在压力30-50MPa、温度45-55℃条件下进行均质匀化处理，所述的均质匀化处理使用的是高压均质机，其采用穴蚀喷嘴型均质腔，高压溶液快速的通过均质腔，物料会同时受到高速剪切、高频震荡、空穴现象和对流撞击等机械力作用和相应的热效应，由此引发的机械力及化学效应可诱导物料大分子的物理、化学及结构性质发生变化，最终达到均质的效果，对悬浊液的均质匀化效果尤为突出，使得到的口服液组织均匀、口感柔滑细腻，具有特殊的芳香；
步骤四：将步骤三得到的口服液添加采用钴60辐射灭菌，在无菌条件下灌入经过杀菌处理的容器中、封口，贮存。
本发明的口服液有益效果体现在：将多种药物的有效成分融入口服液中，合理配比，同时添加多种生物活性物质从多方面发挥药效：异鼠李素、花生四烯酸、槲皮素、阿魏酸、维生素K联合作用可以从增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、兴奋子宫的作用、增加血管弹性，调节血细胞功能抗血小板聚集等方面起到止血、镇痛、缓解血管痉挛的作用；苦木内酯、戊聚糖、尼克酸、胡萝卜素、海藻糖联合作用可以促进消化系统功能正常、增进食欲，有效促进健康及细胞发育，维护生殖功能，促进免疫功能，并能稳定与细胞组织生长相关的物质的生物活性；5,7-二羟基黄酮、丹参酮、大黄素、绿原酸具有抗菌消炎、抗病毒、增高白血球、抗肿瘤、清除自由基和兴奋中枢神经系统等功能；多种有效药物综合起效具有预防和控制子宫出血异常、调节神经性内分泌、抗菌消炎的作用，在发挥镇痛、缓解血管痉挛等作用的同时维护生殖功能正常，增强免疫功能、减轻胃肠障碍，从多方面改善内分泌失调所引起的妇科病症，本发明的口服液制备工艺简单，疗效显著，使用方便，有很好的临床推广意义。
具体实施方式
实施例1：
一种治疗功能性子宫出血的口服液，所述口服液是主要由以下重量比例的成分组成：异鼠李素0.8％、大黄素0.6％、苦木内酯0.5％、花生四烯酸0.15％、5,7-二羟基黄酮0.3％、丹参酮0.4％、绿原酸0.2％、维生素K 0.1％、槲皮素0.2％、戊聚糖0.6％、阿魏酸0.05％、尼克酸0.02％、胡萝卜素0.5％、海藻糖0.6％、柠檬2.8％；所述口服液还包括辅料：甜味剂0.9％、防腐剂0.5％、PH调节剂0.6％、余量为蒸馏水。
其中，所述甜味剂为阿斯巴甜，是一种天然功能性低聚糖，不致龋齿、甜味纯正、吸湿性低，没有发黏现象，用量小、甜味浓，在体内迅速代谢为天冬氨酸、苯丙氨酸和甲醇，即使大量摄入，也不会影响血液中的糖浓度。所述防腐剂为羟苯乙酯，药物防腐效果显著。所述PH调节剂为浓度40％的氢氧化钠溶液，调节口服液的PH为6.5，人体胃肠道对药物的吸收以等渗、易化扩散、离子交换、胞吞等方式进行，需要与水进行不同比例的混溶，弱酸性的药物口服液便于人体吸收。所述柠檬是将新鲜柠檬去核后切块使用榨汁机压榨、过滤得到的柠檬汁，柠檬能缓解钙离子促使血液凝固的作用，柠檬汁中含有的柠檬酸有收缩、增固毛细血管，降低通透性，提高凝血功能及血小板数量的作用，可缩短凝血时间和出血时间，具有止血作用。
一种治疗功能性子宫出血的口服液的制备方法为：
步骤一：按上述重量比例称取异鼠李素、大黄素、苦木内酯、5,7-二羟基黄酮、绿原酸、维生素K、槲皮素、阿魏酸、尼克酸、胡萝卜素加入其混合物总质量5倍量的质量浓度65％的乙醇溶液中，搅拌溶解，加热至60℃，待完全溶解后冷却至室温得到药物乙醇溶液，备用；
步骤二：取所述重量比例的花生四烯酸、丹参酮、戊聚糖、海藻糖混合后，按其混合物质量份数比1︰20加入蒸馏水，搅拌均匀，得到药物水溶液，备用；
步骤三：在无菌条件下将步骤一得到的药物乙醇溶液和步骤二的到的药物水溶液混合后加入蒸馏水定容到所述的重量比例，然后加热混合液至45℃，持续加热使乙醇挥发完全，加入所述重量比例的柠檬汁、甜味剂、防腐剂、PH调节剂，搅拌混合均匀，在压力30MPa、温度45℃条件下进行均质匀化处理，所述的均质匀化处理使用的是高压均质机，其采用穴蚀喷嘴型均质腔，高压溶液快速的通过均质腔，物料会同时受到高速剪切、高频震荡、空穴现象和对流撞击等机械力作用和相应的热效应，由此引发的机械力及化学效应可诱导物料大分子的物理、化学及结构性质发生变化，最终达到均质的效果，对悬浊液的均质匀化效果尤为突出，使得到的口服液组织均匀、口感柔滑细腻，具有特殊的芳香；
步骤四：将步骤三得到的口服液添加采用钴60辐射灭菌，在无菌条件下灌入经过杀菌处理的容器中、封口，贮存。
实施例2：
一种治疗功能性子宫出血的口服液，所述口服液是主要由以下重量比例的成分组成：异鼠李素1.0％、大黄素0.75％、苦木内酯0.65％、花生四烯酸0.25％、5,7-二羟基黄酮0.45％、丹参酮0.5％、绿原酸0.3％、维生素K0.2％、槲皮素0.35％、戊聚糖0.8％、阿魏酸0.1％、尼克酸0.04％、胡萝卜素0.7％、海藻糖0.8％、柠檬3.7％；所述口服液还包括辅料：甜味剂1.1％、防腐剂0.65％、PH调节剂1.2％、余量为蒸馏水。
其中，所述甜味剂为阿斯巴甜，是一种天然功能性低聚糖，不致龋齿、甜味纯正、吸湿性低，没有发黏现象，用量小、甜味浓，在体内迅速代谢为天冬氨酸、苯丙氨酸和甲醇，即使大量摄入，也不会影响血液中的糖浓度。所述防腐剂为羟苯乙酯，药物防腐效果显著。所述PH调节剂为浓度40％的氢氧化钠溶液，调节口服液的PH范围为6.75，人体胃肠道对药物的吸收以等渗、易化扩散、离子交换、胞吞等方式进行，需要与水进行不同比例的混溶，弱酸性的药物口服液便于人体吸收。所述柠檬是将新鲜柠檬去核后切块使用榨汁机压榨、过滤得到的柠檬汁，柠檬能缓解钙离子促使血液凝固的作用，柠檬汁中含有的柠檬酸有收缩、增固毛细血管，降低通透性，提高凝血功能及血小板数量的作用，可缩短凝血时间和出血时间，具有止血作用。
一种治疗功能性子宫出血的口服液的制备方法为：
步骤一：按上述重量比例称取异鼠李素、大黄素、苦木内酯、5,7-二羟基黄酮、绿原酸、维生素K、槲皮素、阿魏酸、尼克酸、胡萝卜素加入其混合物总质量6.5倍量的质量浓度70％的乙醇溶液中，搅拌溶解，加热至60℃，待完全溶解后冷却至室温得到药物乙醇溶液，备用；
步骤二：取所述重量比例的花生四烯酸、丹参酮、戊聚糖、海藻糖混合后，按其混合物质量份数比1︰25加入蒸馏水，搅拌均匀，得到药物水溶液，备用；
步骤三：在无菌条件下将步骤一得到的药物乙醇溶液和步骤二的到的药物水溶液混合后加入蒸馏水定容到所述的重量比例，然后加热混合液至50℃，持续加热使乙醇挥发完全，加入所述重量比例的柠檬汁、甜味剂、防腐剂、PH调节剂，搅拌混合均匀，在压力40MPa、温度50℃条件下进行均质匀化处理，所述的均质匀化处理使用的是高压均质机，其采用穴蚀喷嘴型均质腔，高压溶液快速的通过均质腔，物料会同时受到高速剪切、高频震荡、空穴现象和对流撞击等机械力作用和相应的热效应，由此引发的机械力及化学效应可诱导物料大分子的物理、化学及结构性质发生变化，最终达到均质的效果，对悬浊液的均质匀化效果尤为突出，使得到的口服液组织均匀、口感柔滑细腻，具有特殊的芳香；
步骤四：将步骤三得到的口服液添加采用钴60辐射灭菌，在无菌条件下灌入经过杀菌处理的容器中、封口，贮存。
实施例3：
一种治疗功能性子宫出血的口服液，所述口服液是主要由以下重量比例的成分组成：异鼠李素1.2％、大黄素0.9％、苦木内酯0.8％、花生四烯酸0.35％、5,7-二羟基黄酮0.6％、丹参酮0.6％、绿原酸0.4％、维生素K 0.3％、槲皮素0.5％、戊聚糖1.0％、阿魏酸0.15％、尼克酸0.06％、胡萝卜素0.9％、海藻糖1.0％、柠檬4.6％；所述口服液还包括辅料：甜味剂1.3％、防腐剂0.8％、PH调节剂1.8％、余量为蒸馏水。
其中，所述甜味剂为阿斯巴甜，是一种天然功能性低聚糖，不致龋齿、甜味纯正、吸湿性低，没有发黏现象，用量小、甜味浓，在体内迅速代谢为天冬氨酸、苯丙氨酸和甲醇，即使大量摄入，也不会影响血液中的糖浓度。所述防腐剂为羟苯乙酯，药物防腐效果显著。所述PH调节剂为浓度40％的氢氧化钠溶液，调节口服液的PH范围为7，人体胃肠道对药物的吸收以等渗、易化扩散、离子交换、胞吞等方式进行，需要与水进行不同比例的混溶，弱酸性的药物口服液便于人体吸收。所述柠檬是将新鲜柠檬去核后切块使用榨汁机压榨、过滤得到的柠檬汁，柠檬能缓解钙离子促使血液凝固的作用，柠檬汁中含有的柠檬酸有收缩、增固毛细血管，降低通透性，提高凝血功能及血小板数量的作用，可缩短凝血时间和出血时间，具有止血作用。
一种治疗功能性子宫出血的口服液的制备方法为：
步骤一：按上述重量比例称取异鼠李素、大黄素、苦木内酯、5,7-二羟基黄酮、绿原酸、维生素K、槲皮素、阿魏酸、尼克酸、胡萝卜素加入其混合物总质量8倍量的质量浓度75％的乙醇溶液中，搅拌溶解，加热至60℃，待完全溶解后冷却至室温得到药物乙醇溶液，备用；
步骤二：取所述重量比例的花生四烯酸、丹参酮、戊聚糖、海藻糖混合后，按其混合物质量份数比1︰30加入蒸馏水，搅拌均匀，得到药物水溶液，备用；
步骤三：在无菌条件下将步骤一得到的药物乙醇溶液和步骤二的到的药物水溶液混合后加入蒸馏水定容到所述的重量比例，然后加热混合液至55℃，持续加热使乙醇挥发完全，加入所述重量比例的柠檬汁、甜味剂、防腐剂、PH调节剂，搅拌混合均匀，在压力50MPa、温度55℃条件下进行均质匀化处理，所述的均质匀化处理使用的是高压均质机，其采用穴蚀喷嘴型均质腔，高压溶液快速的通过均质腔，物料会同时受到高速剪切、高频震荡、空穴现象和对流撞击等机械力作用和相应的热效应，由此引发的机械力及化学效应可诱导物料大分子的物理、化学及结构性质发生变化，最终达到均质的效果，对悬浊液的均质匀化效果尤为突出，使得到的口服液组织均匀、口感柔滑细腻，具有特殊的芳香；
步骤四：将步骤三得到的口服液添加采用钴60辐射灭菌，在无菌条件下灌入经过杀菌处理的容器中、封口，贮存。
动物毒性试验
选取SD小鼠80只，雌雄兼用，体重120-150g，分成正常剂量组和超量组，每组40只，给正常剂量组的小鼠按照5ml/kg的用量灌胃使用本发明实施例2制备的口服液，每日两次，连续服用15日；给超量组的小鼠按照20ml/kg的用量灌胃服用本发明实施例2制备的口服液，每日四次，连续使用15日。在给药过程中两组小鼠未出现死亡，所有小鼠的活动、饮食均正常，解剖后对大鼠体内肝、胃等主要器官进行检验，未发现任何损伤，因此断定本发明制备的口服液暂未发现任何明显的毒副作用。
临床试验：
1.临床病例判断标准：(1)无规律地子宫出血血量时多时少，或突然增多。闭经时间长者，出血量多，并可持续数月不止，时流时止；(2)体检生殖器检查正常，或双侧卵巢对称性地轻度增大；(3)基础体温为单相型；(4)失血过多可引起贫血，严重者可出现头晕、心慌、气短、乏力、水肿、食欲不振等现象；(5)排出激素过多，乳房胀痛、下腹坠胀、情绪激动等。
2.病例收集：发明人共收集200例确诊的功能性子宫出血患者，随机分为四组，每组50人，三组实验组，一组对照组，四组年龄、病情等资料均无显著性差异，具有可比性。
3.试验方法：分别给实验组患者服用实施例1、实施例2、实施例3制备的口服液，每天服用2次，每次10ml，7天为一个疗程，实验周期为两个疗程；对照组服用妇科止血灵胶囊，按照说明正常服用。
4.疗效标准：(1)痊愈：功能性子宫出血的临床症状全部消失；(2)好转：功能性子宫出血的临床症状减轻，病情得到控制；(3)无效：临床症状无明显好转或加重。
5.治疗统计结果
表1—四组疗效比较
服用的药物 病例人数 痊愈 好转 无效 不良反应 总有效率％
实施例1 50 25 22 3 0 94.0
实施例2 50 32 17 1 0 98.0
实施例3 50 28 19 3 0 94.0
对照组 50 15 24 8 3 78.0
6.结论：临床试验过程中，使用本发明口服液治疗的患者未发现有任何不良反应，由表1数据可见，本发明口服液对治疗功能性子宫出血的总有效率达94.0％以上，是治疗功能性子宫出血的安全有效药物，具有很好的临床推广意义。
7.临床个体病例
病例1：王某某，女，18岁，学生，因不规则阴道流血十多天来医院就诊，患者自述月经14岁初潮，周期按期而行，大约32-38天一次，经量多，经期经常出现头昏、乏力、精神不佳。经血常规、B超等多项检查子宫未见异常，确诊为功能性子宫出血，使用本发明实施例1制备的口服液，5日后流血停止，继续使用7日后，月经周期正常，其他症状消失。
病例2：段某某，女，35岁，白领，患者确诊为功能性子宫出血，主要症状是贫血、易感疲劳、失眠、精神不振、周身不适、下腹部坠胀，使用本发明实施例2制备的口服液6天后精神状态改善，连续服用10日后检查贫血改善，功能性子宫出血导致的其他症状消失。
病例3：成某，女，28岁，患者曾多次流产，在最后一次流产后，流血不止，头晕目眩，面色苍白，治疗康复后每次来月经都要10天左右，且血量较多，曾服用过多种止血药和调经均无明显效果，使用本发明实施例3制备的口服液15日，月经期减少到6天，继续服用10日，连续回访三个月，经期在4日左右。
尽管已参照其具体实施方案描述和阐明了本发明，但本领域技术人员会认识到，可以在不背离本发明的精神和范围的情况下对其作出各种改变、修改和取代。例如，由于被治疗特定病症的人的响应能力的变化，如上阐述的优选剂量以外的有效剂量可能适用。同样地，观察到的药理学响应可能根据和依赖所选特定活性化合物或是否存在药用载体以及制剂类型和所用给药模式而变，根据本发明的目的和实践预想到结果中的这类预期变化或差异。因此，本发明意在仅受下列权利要求的范围限制且这些权利要求应在合理的程度上尽可能广义地解释。

Claims (6)

1.一种治疗功能性子宫出血的口服液，其特征在于，所述口服液是主要由以下重量比例的成分组成：异鼠李素0.8-1.2％、大黄素0.6-0.9％、苦木内酯0.5-0.8％、花生四烯酸0.15-0.35％、5,7-二羟基黄酮0.3-0.6％、丹参酮0.4-0.6％、绿原酸0.2-0.4％、维生素K 0.1-0.3％、槲皮素0.2-0.5％、戊聚糖0.6-1.0％、阿魏酸0.05-0.15％、尼克酸0.02-0.06％、胡萝卜素0.5-0.9％、海藻糖0.6-1.0％、柠檬2.8-4.6％；所述口服液还包括辅料：甜味剂0.9-1.3％、防腐剂0.5-0.8％、PH调节剂0.6-1.8％、余量为蒸馏水。
2.如权利要求1所述的一种治疗功能性子宫出血的口服液，其特征在于，所述甜味剂为阿斯巴甜。
3.如权利要求1所述的一种治疗功能性子宫出血的口服液，其特征在于，所述防腐剂为羟苯乙酯。
4.如权利要求1所述的一种治疗功能性子宫出血的口服液，其特征在于，所述PH调节剂为氢氧化钠。
5.如权利要求1所述的一种治疗功能性子宫出血的口服液，其特征在于，所述柠檬是将新鲜柠檬去核后切块使用榨汁机压榨、过滤得到的柠檬汁。
6.如权利要求1-5任意一项所述的一种治疗功能性子宫出血的口服液，其特征在于，所述口服液的制备方法为：
步骤一：按上述重量比例称取异鼠李素、大黄素、苦木内酯、5,7-二羟基黄酮、绿原酸、维生素K、槲皮素、阿魏酸、尼克酸、胡萝卜素加入其混合物总质量5-8倍量的质量浓度65-75％的乙醇溶液中，搅拌溶解，加热至60℃，待完全溶解后冷却至室温得到药物乙醇溶液，备用；
步骤二：取所述重量比例的花生四烯酸、丹参酮、戊聚糖、海藻糖混合后，按其混合物质量份数比1︰20-30加入蒸馏水，搅拌均匀，得到药物水溶液，备用；
步骤三：在无菌条件下将步骤一得到的药物乙醇溶液和步骤二的到的药物水溶液混合后加入蒸馏水定容到所述的重量比例，然后加热混合液至45-55℃，持续加热使乙醇挥发完全，加入所述重量比例的柠檬汁、甜味剂、防腐剂、PH调节剂，搅拌混合均匀，在压力30-50MPa、温度45-55℃条件下进行均质匀化处理，得到的口服液；
步骤四：将步骤三得到的口服液添加采用钴60辐射灭菌，在无菌条件下灌入经过杀菌处理的容器中、封口，贮存。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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马兰燕: "《妇产科疾病护理指南》", 31 August 2012, 人民军医出版社 *

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN110483464A (zh) * 2019-09-09 2019-11-22 南开大学 腺苷a1受体拮抗剂及其应用

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