CN105663061A - 褪黑素滴丸的制法和用法 - Google Patents
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Abstract
本发明针对国内没有含化给药的褪黑素制剂现状,制备了含化给药的褪黑素滴丸。所制得的滴丸每丸重0.01~0.09克(即10~90毫克),每丸含褪黑素1.0~6.0毫克。用药方法是:临睡前10~60分钟将褪黑素滴丸一粒或几粒含在口中,待自然融化后就寝。本发明克服了褪黑素口服液或褪黑素胶囊口服给药的首过效应,能以较小的药物剂量快速实现改善睡眠的目的。按照本发明制备的褪黑素滴丸的性状、溶散时限、稳定性等指标符合中国药典对滴丸的相关要求。
Description
技术领域
发明涉及一种新的药物制剂。
背景技术
褪黑素(美拉托宁,melatonin)有改善睡眠的作用,作用部位在脑。但是,目前国内生产和使用的褪黑素制剂如口服液、胶囊等,吞服给药后先经消化代谢,有首过效应,褪黑素不能全部快速入脑起效。褪黑素含片虽可避免首过效应,但是国外产品,国内没有生产。在我国,滴丸制剂技术成熟,其基本要求参见《中华人民共和国药典》2010年版二部附录IH丸剂项下的滴丸。滴丸除了可以吞服给药外,含化给药可使药物经口腔黏膜吸收,避免首过效应。如复方丹参滴丸、速效救心丸等都要求含化使用。
发明内容
本发明针对国内没有含化给药的褪黑素制剂现状,提供了含化给药的褪黑素滴丸。该制剂含化给药使褪黑素直接经口腔黏膜吸收,避免首过效应,因而具有起效快、生物利用度高的特点。
褪黑素滴丸的制备技术方案和用药方法如下:
步骤1将褪黑素细粉加入到聚乙二醇400(PEG400)中充分溶解;步骤2将聚乙二醇6000(PEG6000)加热到熔融,加入到将步骤1所得溶液中,搅拌均匀;步骤3将步骤2所得混合物保持熔融状态转移到保温容器中,逐滴滴入摄氏0℃(冰水浴)的冷凝液(如液体石蜡、植物油、甲基硅油等)中,得到褪黑素滴丸。所制得的滴丸每丸重0.01~0.09克(即10~90毫克),每丸含褪黑素1.0~6.0毫克。
用药方法:临睡前10~60分钟将相当于褪黑素1.0~6.0毫克的褪黑素滴丸一粒或几粒含在口中,待自然融化后就寝。
本发明的有益效果是:克服了褪黑素口服液或褪黑素胶囊口服给药的首过效应,使药物在含化时经口腔黏膜快速吸收入脑,能以较小的药物剂量快速实现缩短入睡时间、改善睡眠的目的。
附图说明
图1是褪黑素对照品的高效液相色谱图;图2是褪黑素滴丸的高效液相色谱图
具体实施方式
以每丸重30毫克,每丸含褪黑素1.0毫克的褪黑素滴丸为例,给出一种褪黑素滴丸的制备方法和用药方法:
处方:
褪黑素1.0克
PEG4006.0克
PEG600023.0克
共计30.0克
制法:取褪黑素细粉1.0克,加PEG4006.0克,充分搅拌使溶解;另取PEG600023.0克,在水浴上加热使熔融,加到褪黑素细粉的PEG400溶液中,搅拌,混匀。将此混合物为原料置滴丸机中,保持温度65±2℃,按每丸重30毫克逐滴滴入冰水浴的液体石蜡中冷凝。取出后在约25℃室温中用滤纸吸干滴丸表面的液体石蜡,即得。
所得褪黑素滴丸应使用密封容器贮存在室温中。
所得褪黑素滴丸的重量差异和溶散时限应符合《中华人民共和国药典》2010年版二部附录IH丸剂项下的标准,即:【重量差异】取供试品20例,精密称定总重量,求得平均丸重后,再分别精密称定各丸的重量。每丸重量与平均丸重相比较,按重量差异限度±15%的规定,超出重量差异限度的滴丸不得多于2丸,并不得有1丸超出限度1倍。【溶散时限】用《中华人民共和国药典》2010年版二部附录XA崩解时限检查法规定的装置,不锈钢丝网的筛孔直径为0.425毫米,取供试品6粒,按规定的方法检查,在30分钟内全部溶散。
用高效液相色谱技术的外标法测定褪黑素滴丸中褪黑素的含量,每丸含褪黑素应为标示剂量(1毫克)±10%。高效液相色谱的条件是:C18反相色谱柱(5μm×25cm),乙腈-水(1:1)为流动相,检测波长223nm。在此条件下得到褪黑素对照品的高效液相色谱图(图1,见说明书附图)和褪黑素滴丸的高效液相色谱图(图2,见说明书附图)。
按照《中华人民共和国药典》2010年版二部附录ⅩⅨC原料药与药物制剂稳定性试验指导原则项下药物制剂长期试验方法,将3批褪黑素滴丸放置在25℃±2℃环境的密封容器中,经3个月、6个月、9个月、12个月、18个月、24个月和36个月取样,观察褪黑素滴丸的性状、测定褪黑素滴丸的溶散时限、测定滴丸中褪黑素的含量。结果表明,褪黑素滴丸未见老化,性状没有改变;滴丸溶散时限合格;滴丸中褪黑素稳定,未见含量降低。
用药方法:每天1次,取本品3粒,临睡前20分钟置舌下含化。
Claims (3)
1.褪黑素(美拉托宁,melatonin)滴丸的制备方法,包括如下步骤:步骤1将褪黑素细粉加入到聚乙二醇400(PEG400)中充分溶解;步骤2将聚乙二醇6000(PEG6000)加热到熔融,将步骤1所得溶液加入到熔融的PEG6000中,搅拌均匀;步骤3将步骤2所得混合物保持熔融状态转移到保温容器中,逐滴滴入摄氏0℃(冰水浴)的冷凝液(如液体石蜡、植物油、甲基硅油等)中,得到褪黑素滴丸。
2.所制得的滴丸每丸重0.01~0.09克(即10~90毫克),每丸含褪黑素1.0~6.0毫克。
3.褪黑素滴丸用药方法:临睡前10~60分钟将褪黑素滴丸一粒或几粒含在口中,待自然融化后就寝。
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