CN105641243B - 一种中药组合物在制备治疗弱视药物中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种中药组合物在制备治疗弱视药物中的应用。本发明中药组合物由赤芍、黄芪、生地黄等12味中药组成，化瘀通络，益气养阴，临床研究表明，本发明中药组合物能够有效治疗弱视。

Description

一种中药组合物在制备治疗弱视药物中的应用

技术领域

本发明涉及一种中药组合物的新用途，具体地，涉及一种中药组合物在制备治疗眼疾药物中的应用。

背景技术

弱视是眼球无明显器质性病变，而单眼或双眼矫正视力仍达不到1.0者。目前，我国弱视标准为矫正视力≤0.8或两眼视力差≥2行。弱视是一种严重危害儿童视功能的眼病，如不及时治疗可引起弱视加重，甚至失明。

临床表现：视力和屈光异常、分度困难。弱视无法矫正到正常的视力，而弱视病根在眼底，主要是眼底视觉细胞发育不良或视路传导不畅造成的，弱视的检查：包括双眼红光反射(Bruckner)试验、双眼视及立体视检查、注视类型和视力评估、双眼眼位和眼球运动检测、瞳孔检查、外眼检查、眼前节检查、睫状肌麻痹下视网膜检影、眼底镜检查等。

弱视的治疗策略包括3个方面，即消除形觉剥夺的原因、矫正在视觉上有意义的屈光不正、通过遮盖对侧眼来促进弱视眼的使用。

目前市场上，虽然也有几款中药产品治疗弱视，但是并没有公开本发明的中药组合物对于弱视的治疗作用。

发明内容

本发明目的是提供一种中药组合物在制备治疗弱视药物中的应用；

本发明所述中药可以被有相同或相似功效果的中药代替，并且这些药材均可以按照《全国中药炮制规范》或《中药大辞典》炮制。

所述中药组合物由如下重量份的原料药制成：

赤芍150-250份 黄芪250-350份 生地黄150-250份 蒲黄100-200份

女贞子150-250份 墨旱莲150-250份 银杏叶250-350份 大黄50-150份

三七50-150份 地龙50-150份 决明子250-350份 葛根150-250份。

优选地，所述中药组合物由如下重量份的原料药制成：

赤芍188份 黄芪282份 生地黄188份 蒲黄141份 女贞子188份

墨旱莲188份 银杏叶282份 大黄94份 三七94份 地龙94份

决明子282份 葛根188份。

或：

赤芍150份 黄芪260份 生地黄150份 蒲黄100份 女贞子155份

墨旱莲150份 银杏叶250份 大黄75份 三七50份 地龙50份

决明子250份 葛根175份。

或：

赤芍250份 黄芪350份 生地黄250份 蒲黄200份 女贞子250份

墨旱莲250份 银杏叶350份 大黄50份 三七150份 地龙150份

决明子350份 葛根250份。

或：

赤芍150份 黄芪250份 生地黄150份 蒲黄100份 女贞子150份

墨旱莲150份 银杏叶350份 大黄150份 三七150份 地龙150份

决明子350份 葛根150份。

本发明中药组合物的制剂剂型为胶囊剂、片剂、口服液或丸剂。

本发明中药组合物的活性成分可以由常规的提取工艺[如范碧亭《中药药剂学》（上海科学出版社1997年12月第1版）]制得，更优选地，所述中药组合物的活性成分由下列步骤制成：

（1）、按比例称取蒲黄，以4-8倍量60-80％乙醇为溶剂，先用适量溶剂浸润药材，密闭10-30分钟后装渗漉柱，加剩余溶剂浸泡20-36小时，渗漉，收集渗漉液，备用；

（2）、按比例称取生地黄、地龙，第一次加8-10倍量水，浸泡10-30分钟，加热煎煮1-2小时，过滤；第二次加6-9倍量的水，煎煮1-2小时，过滤，滤液合并，浓缩至60℃热测相对密度1.15-1.20，放冷，加适量乙醇使含醇量达50-70％，充分搅拌，冷藏20-36小时，过滤，滤液备用；

（3）、按比例称取黄芪、赤芍，加6-10倍量40-60％乙醇，浸泡10-30分钟，回流提取2-3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，备用；

（4）、按比例称取女贞子、墨旱莲、葛根、银杏叶、大黄、决明子，加6-9倍量70-90％乙醇，浸泡10-30分钟，回流提取1-3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，备用；

（5）、将步骤（1）、（2）、（3）和（4）所得提取液合并，减压回收乙醇，继续浓缩至60℃热测相对密度为1.25-1.30的清膏；

（6）、按比例称取三七，粉碎成100-120目细粉，备用；

步骤（5）所得清膏和步骤（6）所得细粉共同构成本发明中药组合物的活性成分。

本发明还提供了该中药组合物胶囊剂的制备方法：

（1）、按比例称取蒲黄，以4-8倍量60-80％乙醇为溶剂，先用适量溶剂浸润药材，密闭10-30分钟后装渗漉柱，加剩余溶剂浸泡20-36小时，渗漉，收集渗漉液，备用；

（2）、按比例称取生地黄、地龙，第一次加8-10倍量水，浸泡10-30分钟，加热煎煮1-2小时，过滤；第二次加6-9倍量的水，煎煮1-2小时，过滤，滤液合并，浓缩至60℃热测相对密度1.15-1.20，放冷，加适量乙醇使含醇量达50-70％，充分搅拌，冷藏20-36小时，过滤，滤液备用；

（3）、按比例称取黄芪、赤芍，加6-10倍量40-60％乙醇，浸泡10-30分钟，回流提取2-3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，备用；

（4）、按比例称取女贞子、墨旱莲、葛根、银杏叶、大黄、决明子，加6-9倍量70-90％乙醇，浸泡10-30分钟，回流提取1-3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，备用；

（5）、将步骤（1）、（2）、（3）和（4）所得提取液合并，减压回收乙醇，继续浓缩至60℃热测相对密度为1.25-1.30的清膏；

（6）、按比例称取三七，粉碎成100-120目粉，加入上述清膏中，搅拌均匀，真空干燥，干浸膏粉碎成80-120目粉，备用；

（7）、取干膏粉和淀粉，混和均匀，用70-90%乙醇为粘合剂制软材，筛网制粒，整粒，装胶囊，即得。

还提供了优选的中药组合物胶囊剂的制备方法：

（1）、按比例称取蒲黄，以6倍量70％乙醇为溶剂，先用适量溶剂浸润药材，密闭15分钟后装渗漉柱，加剩余溶剂浸泡24小时，渗漉，收集渗漉液，备用；

（2）、按比例称取生地黄、地龙，第一次加9倍量水，浸泡20分钟，加热煎煮1.5小时，过滤；第二次加7倍量的水，煎煮1.5小时，过滤，滤液合并，浓缩至60℃热测相对密度1.15-1.20，放冷，加适量乙醇使含醇量达60％，充分搅拌，冷藏24小时，过滤，滤液备用；

（3）、按比例称取黄芪、赤芍，加8倍量50％乙醇，浸泡20分钟，回流提取2次，每次2小时，过滤，滤液合并，备用；

（4）、按比例称取女贞子、墨旱莲、葛根、银杏叶、大黄、决明子，加8倍量80％乙醇，浸泡20分钟，回流提取2次，每次2小时，过滤，滤液合并，备用；

（5）、将步骤（1）、（2）、（3）和（4）所得提取液合并，减压回收乙醇，继续浓缩至60℃热测相对密度为1.25-1.30的清膏；

（6）、按比例称取三七，粉碎成100目粉，加入上述清膏中，搅拌均匀，真空干燥，干浸膏粉碎成100目粉，备用；

（7）、取干膏粉和淀粉，混和均匀，用85%乙醇为粘合剂制软材，筛网制粒，整粒，装胶囊，即得。

本发明中药组合物中，作为活性组分的原料药的拉丁名及其加工方法来自《中药大辞典》（1977年7月，第一版，上海科学技术出版社）和《中国药典》（2005年版，化学工业出版社）。

本发明中药组合物还可以按常规的制剂工艺，例如，范碧亭《中药药剂学》（上海科学出版社1997年12月第1版）记载的制备工艺，制成药剂学可接受的任意常规剂型，例如胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液或丸剂等。

本发明的应用中，所述中药组合物的制剂剂型为胶囊剂、片剂、口服液或丸剂，为使上述剂型能够实现，需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料，例如：填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂、基质等。填充剂包括：淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等；崩解剂包括：淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等；润滑剂包括：硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等；助悬剂包括：聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等；粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等；甜味剂包括：糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等；矫味剂包括：甜味剂及各种香精；防腐剂包括：尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等；基质包括：PEG6000，PEG4000，虫蜡等。为使上述剂型能够实现中药药剂学，需在制备这些剂型时加入药学可接受的其它辅料（范碧亭《中药药剂学》，上海科学出版社1997年12月第1版中各剂型记载的辅料）。

为阐明本发明中药组合物治疗弱视的效果，用按实施例1方法所制得的药物（以下称本发明药物）进行了下列试验。

1、材料

选自来自河北以岭医院就诊的患者80例，具有3度以上屈光不正，弱视诊断标准、分度及治愈标准均按照中华眼科学会全国儿童弱视斜视防治学组工作会议规定标准，将80例随机分为对照组和治疗组，对照组，男19例，女21例，年龄3-13岁，轻度弱视15例，中度弱视15例，重度弱视10例，服用益视冲剂，每次15g，每日口服两次，服用三个月；治疗组，男20例，女20例，年龄在3-13岁，轻度弱视16例，中度弱视14例，重度弱视10例，服用本发明药物，口服，一次4粒，一日三次，服用三个月。两组之间无差异。

2、疗效标准

无效：包括视力退步、不变或提高一行者。进步：视力增进2行或2行以上者。基本痊愈：视力恢复到≥0.9；并有双眼单视功能。

3、结果

4、结论

综上所述，本发明药物可以有效治疗弱视。

具体实施方式

实施例1：本发明药物胶囊剂的制备

处方：

赤芍188克 黄芪282克 生地黄188克 蒲黄141克 女贞子188克

墨旱莲188克 银杏叶282克 大黄94克 三七94克 地龙94克

决明子282克 葛根188克

制备方法：

（1）、按处方量称取蒲黄，以6倍量70％乙醇为溶剂，先用适量溶剂浸润药材，密闭15分钟后装渗漉柱，加剩余溶剂浸泡24小时，渗漉，收集渗漉液，备用；

（2）、按处方量称取生地黄、地龙，第一次加9倍量水，浸泡20分钟，加热煎煮1.5小时，过滤；第二次加7倍量的水，煎煮1.5小时，过滤，滤液合并，浓缩至60℃热测相对密度1.15-1.20，放冷，加适量乙醇使含醇量达60％，充分搅拌，冷藏24小时，过滤，滤液备用；

（3）、按处方量称取黄芪、赤芍，加8倍量50％乙醇，浸泡20分钟，回流提取2次，每次2小时，过滤，滤液合并，备用；

（4）、按处方量称取女贞子、墨旱莲、葛根、银杏叶、大黄、决明子，加8倍量80％乙醇，浸泡20分钟，回流提取2次，每次2小时，过滤，滤液合并，备用；

（5）、将步骤（1）、（2）、（3）和（4）所得提取液合并，减压回收乙醇，继续浓缩至60℃热测相对密度为1.25-1.30的清膏；

（6）、按处方量称取三七，粉碎成100目粉，加入上述清膏中，搅拌均匀，真空干燥，干浸膏粉碎成100目粉，备用；

（7）、取干膏粉和淀粉，混和均匀，用85%乙醇为粘合剂制软材，筛网制粒，整粒，装胶囊，即得。

实施例2：本发明药物片剂的制备

处方：

赤芍150克 黄芪260克 生地黄150克 蒲黄100克 女贞子155克

墨旱莲150克 银杏叶250克 大黄75克 三七50克 地龙50克

决明子250克 葛根175克

制备方法：

（1）、按比例称取蒲黄，以5倍量75％乙醇为溶剂，先用适量溶剂浸润药材，密闭20分钟后装渗漉柱，加剩余溶剂浸泡27小时，渗漉，收集渗漉液，备用；

（2）、按比例称取生地黄、地龙，第一次加9倍量水，浸泡15分钟，加热煎煮1.5小时，过滤；第二次加7倍量的水，煎煮2小时，过滤，滤液合并，浓缩至60℃热测相对密度1.15-1.20，放冷，加适量乙醇使含醇量达60％，充分搅拌，冷藏28小时，过滤，滤液备用；

（3）、按比例称取黄芪、赤芍，加9倍量45％乙醇，浸泡20分钟，回流提取2次，每次2小时，过滤，滤液合并，备用；

（4）、按比例称取女贞子、墨旱莲、葛根、银杏叶、大黄、决明子，加8倍量80％乙醇，浸泡25分钟，回流提取2次，每次2小时，过滤，滤液合并，备用；

（5）、将步骤（1）、（2）、（3）和（4）所得提取液合并，减压回收乙醇，继续浓缩至60℃热测相对密度为1.25-1.30的清膏；

（6）、按比例称取三七，粉碎成110目细粉，备用；

（7）、按常规制剂方法制成片剂。

实施例3：本发明药物口服液的制备

处方：

赤芍250克 黄芪350克 生地黄250克 蒲黄200克 女贞子250克

墨旱莲250克 银杏叶350克 大黄50克 三七150克 地龙150克

决明子350克 葛根250克

制备方法：按常规制剂方法制成口服液。

实施例4：本发明药物丸剂的制备

处方：

赤芍150克 黄芪250克 生地黄150克 蒲黄100克 女贞子150克

墨旱莲150克 银杏叶350克 大黄150克 三七150克 地龙150克

决明子350克 葛根150克

制备方法：按常规制剂方法制成丸剂。

Claims (9)

1.一种中药组合物在制备治疗弱视药物中的应用，其特征在于所述中药组合物是由如下重量份比例的原料药制成的：

赤芍150-250份 黄芪250-350份 生地黄150-250份 蒲黄100-200份

女贞子150-250份 墨旱莲150-250份 银杏叶250-350份 大黄50-150份

三七50-150份 地龙50-150份 决明子250-350份 葛根150-250份。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述中药组合物是由如下重量份比例的原料药制成:

赤芍188份 黄芪282份 生地黄188份 蒲黄141份 女贞子188份

墨旱莲188份 银杏叶282份 大黄94份 三七94份 地龙94份

决明子282份 葛根188份。

3.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述中药组合物是由如下重量份比例的原料药制成:

赤芍150份 黄芪260份 生地黄150份 蒲黄100份 女贞子155份

墨旱莲150份 银杏叶250份 大黄75份 三七50份 地龙50份

决明子250份 葛根175份。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述中药组合物是由如下重量份比例的原料药制成:

赤芍250份 黄芪350份 生地黄250份 蒲黄200份 女贞子250份

墨旱莲250份 银杏叶350份 大黄50份 三七150份 地龙150份

决明子350份 葛根250份。

5.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述中药组合物是由如下重量份比例的原料药制成:

赤芍150份 黄芪250份 生地黄150份 蒲黄100份 女贞子150份

墨旱莲150份 银杏叶350份 大黄150份 三七150份 地龙150份

决明子350份 葛根150份。

6.根据权利要求1-5任一项所述的应用，其特征在于该中药组合物的活性成分是由以下步骤制成的：

（1）、按比例称取蒲黄，以4-8倍量60-80％乙醇为溶剂，先用适量溶剂浸润药材，密闭10-30分钟后装渗漉柱，加剩余溶剂浸泡20-36小时，渗漉，收集渗漉液，备用；

（2）、按比例称取生地黄、地龙，第一次加8-10倍量水，浸泡10-30分钟，加热煎煮1-2小时，过滤；第二次加6-9倍量的水，煎煮1-2小时，过滤，滤液合并，浓缩至60℃热测相对密度1.15—1.20，放冷，加适量乙醇使含醇量达50-70％，充分搅拌，冷藏20-36小时，过滤，滤液备用；

（3）、按比例称取黄芪、赤芍，加6-10倍量40-60％乙醇，浸泡10-30分钟，回流提取2-3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，备用；

（4）、按比例称取女贞子、墨旱莲、葛根、银杏叶、大黄、决明子，加6-9倍量70-90％乙醇，浸泡10-30分钟，回流提取1-3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，备用；

（5）、将步骤（1）、（2）、（3）和（4）所得提取液合并，减压回收乙醇，继续浓缩至60℃热测相对密度为1.25-1.30的清膏；

（6）、按比例称取三七，粉碎成100-120目细粉，备用；

步骤（5）所得清膏和步骤（6）所得细粉共同构成中药组合物的活性成分。

7.根据权利要求1-5任一所述的应用，其特征在于所述中药组合物的制剂剂型为胶囊剂、片剂、口服液或丸剂。

8.根据权利要求1-5任一所述的应用，其特征在于所述中药组合物的胶囊剂制备方法由以下步骤组成：

（1）、按比例称取蒲黄，以4-8倍量60-80％乙醇为溶剂，先用适量溶剂浸润药材，密闭10-30分钟后装渗漉柱，加剩余溶剂浸泡20-36小时，渗漉，收集渗漉液，备用；

（2）、按比例称取生地黄、地龙，第一次加8-10倍量水，浸泡10-30分钟，加热煎煮1-2小时，过滤；第二次加6-9倍量的水，煎煮1-2小时，过滤，滤液合并，浓缩至60℃热测相对密度1.15-1.20，放冷，加适量乙醇使含醇量达50-70％，充分搅拌，冷藏20-36小时，过滤，滤液备用；

（3）、按比例称取黄芪、赤芍，加6-10倍量40-60％乙醇，浸泡10-30分钟，回流提取2-3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，备用；

（4）、按比例称取女贞子、墨旱莲、葛根、银杏叶、大黄、决明子，加6-9倍量70-90％乙醇，浸泡10-30分钟，回流提取1-3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，备用；

（5）、将步骤（1）、（2）、（3）和（4）所得提取液合并，减压回收乙醇，继续浓缩至60℃热测相对密度为1.25-1.30的清膏；

（6）、按比例称取三七，粉碎成100-120目粉，加入上述清膏中，搅拌均匀，真空干燥，干浸膏粉碎成80-120目粉，备用；

（7）、取干膏粉和淀粉，混和均匀，用70-90%乙醇为粘合剂制软材，筛网制粒，整粒，装胶囊，即得。

9.根据权利要求1-5任一所述的应用，其特征在于所述中药组合物的胶囊剂制备方法由以下步骤组成：

（1）、按比例称取蒲黄，以6倍量70％乙醇为溶剂，先用适量溶剂浸润药材，密闭15分钟后装渗漉柱，加剩余溶剂浸泡24小时，渗漉，收集渗漉液，备用；

（2）、按比例称取生地黄、地龙，第一次加9倍量水，浸泡20分钟，加热煎煮1.5小时，过滤；第二次加7倍量的水，煎煮1.5小时，过滤，滤液合并，浓缩至60℃热测相对密度1.15-1.20，放冷，加适量乙醇使含醇量达60％，充分搅拌，冷藏24小时，过滤，滤液备用；

（3）、按比例称取黄芪、赤芍，加8倍量50％乙醇，浸泡20分钟，回流提取2次，每次2小时，过滤，滤液合并，备用；

（4）、按比例称取女贞子、墨旱莲、葛根、银杏叶、大黄、决明子，加8倍量80％乙醇，浸泡20分钟，回流提取2次，每次2小时，过滤，滤液合并，备用；

（5）、将步骤（1）、（2）、（3）和（4）所得提取液合并，减压回收乙醇，继续浓缩至60℃热测相对密度为1.25-1.30的清膏；

（6）、按比例称取三七，粉碎成100目粉，加入上述清膏中，搅拌均匀，真空干燥，干浸膏粉碎成100目粉，备用；

（7）、取干膏粉和淀粉，混和均匀，用85%乙醇为粘合剂制软材，筛网制粒，整粒，装胶囊，即得。