CN105476960A - 一种恩诺沙星乳剂及其制备方法 - Google Patents

一种恩诺沙星乳剂及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN105476960A
CN105476960A CN201610038745.6A CN201610038745A CN105476960A CN 105476960 A CN105476960 A CN 105476960A CN 201610038745 A CN201610038745 A CN 201610038745A CN 105476960 A CN105476960 A CN 105476960A
Authority
CN
China
Prior art keywords
enrofloxacin
lecithin
emulsion
water
emulsifying agent
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201610038745.6A
Other languages
English (en)
Inventor
郭敏
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Priority to CN201610038745.6A priority Critical patent/CN105476960A/zh
Publication of CN105476960A publication Critical patent/CN105476960A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明公开了一种恩诺沙星乳剂及其制备方法,该恩诺沙星乳剂由恩诺沙星、乳化剂、卵磷脂、水组成,其中卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰?胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。该恩诺沙星乳剂稳定性高,药物分散均匀,可任意比例与水混溶。

Description

一种恩诺沙星乳剂及其制备方法
技术领域
本发明属于恩诺沙星制剂制备领域,具体涉及一种恩诺沙星乳剂及其制备方法。
背景资料
恩诺沙星(Enrofloxacin),又名恩氟奎林羧酸,属于氟奎诺酮类(Fluoroquinolones)之化学合成抑菌剂,为微黄色或淡黄色结晶性粉末,味苦,不溶于水。
本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,又名乙基环丙沙星,1996年10月4日获FDA批准,为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物,能与细菌DNA回旋酶亚基A结合,从而抑制了酶的切割与连接功能,阻止了细菌DNA的复制,而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有很强的渗透性,本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用,对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用,口服吸收好,血药浓度高且稳定,能广泛分布于组织中,其代谢产物为环丙沙星,仍有强大抗菌作用。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效,与其它抗菌素无交叉耐药性。
恩诺沙星难溶于水,影响其使用后的吸收和方便性,给其应用带来限制。
发明内容
为克服现有技术不足,本发明提供了一种恩诺沙星乳剂。
为实现上述目的,本发明的技术方案是这样实现的:
一种恩诺沙星乳剂由恩诺沙星、乳化剂、卵磷脂、水组成。
进一步,所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。
进一步,所述乳化剂为吐温-60、span60、甘油硬脂酸酯柠檬酯中的一种或其组合物。
进一步,所述组成成分的重量百分比为恩诺沙星5~20%、乳化剂1~10%、卵磷脂2~20%、余量为水。
本发明还提供了该恩诺沙星乳剂的制备方法,具体包括以下步骤:a.准确称量卵磷脂,将卵磷脂加热溶解,得液态油相;b.准确称量恩诺沙星,加入到步骤a制备的液态油相中,加热完全溶解;c.准确称量乳化剂和水,将乳化剂和水混合后加热溶解,得水相;d.将步骤b制备的溶液加入步骤c制备的水相中,混合均匀,加入设定到一定温度的、压力为60Mpa的高用均质机均质10~30min,冷却至室温即可。
进一步,高用均质机设定的温度为60℃~80℃。
有益效果
本发明提供了一种恩诺沙星乳剂及其制备方法,解决了恩诺沙星难溶于水,不能通过水溶后使用的缺陷,产品稳定性高,药物分散均匀,可任意比例与水混溶,且工艺简单,易于工业化生产。
具体实施方式
实施例组方1:
按重量百分比计,恩诺沙星5%、吐温601%、大豆卵磷脂2%、余量为水。
实施例组方2:
按重量百分比计,恩诺沙星20%、span6010%、磷脂酸20%、余量为水。
实施例组方3:
按重量百分比计,恩诺沙星7.5%、甘油硬脂酸酯柠檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰胆碱和蛋黄卵磷脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酰磷脂酰胆碱:蛋黄卵磷脂=5:5。
实施例组方4:
按重量百分比计,恩诺沙星10%、甘油硬脂酸酯柠檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰胆碱和蛋黄卵磷脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酰磷脂酰胆碱:蛋黄卵磷脂=5:5。
试验例:观察本发明实施例1~4的稳定性
分别取实施例1~4所制备的恩诺沙星乳剂5ml,用去离子水稀释5倍、10倍、50倍、100倍,然后在室温条件相爱将本发明制备的实施例1~4分别在离心机上4000rpm转速相爱离心30min,观察稀释液有无肉眼可见的沉淀物,结果如下表1。
表1本发明实施例1~4水稀释液离心结果
稀释倍数 5倍 10倍 50倍 100倍
实施例1
实施例2
实施例3
实施例4
由表1结果可知,本发明所制备的实施例1~4性质稳定,乳剂分散均匀,与水任意比例混合稀释。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已,并不用以限制本发明,凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (6)

1.一种恩诺沙星乳剂,其特征在于,由恩诺沙星、乳化剂、卵磷脂、水组成。
2.根据权利要求1所述的一种恩诺沙星乳剂,其特征在于,所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。
3.根据权利要求1所述的一种恩诺沙星乳剂,其特征在于,所述乳化剂为吐温-60、span60、甘油硬脂酸酯柠檬酯中的一种或其组合物。
4.根据权利要求1~3任一项所述的一种恩诺沙星乳剂,其特征在于,所述组成成分的重量百分比为恩诺沙星5~20%、乳化剂1~10%、卵磷脂2~20%、余量为水。
5.一种制备如权利要求1所述的恩诺沙星乳剂及其制备方法的方法,其特征在于,包括以下步骤:a.准确称量卵磷脂,将卵磷脂加热溶解,得液态油相;b.准确称量恩诺沙星,加入到步骤a制备的液态油相中,加热完全溶解;c.准确称量乳化剂和水,将乳化剂和水混合后加热溶解,得水相;d.将步骤b制备的溶液加入步骤c制备的水相中,混合均匀,加入设定到一定温度的、压力为60Mpa的高用均质机均质10~30min,冷却至室温即可。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,高用均质机设定的温度为60℃~80℃。
CN201610038745.6A 2016-01-21 2016-01-21 一种恩诺沙星乳剂及其制备方法 Pending CN105476960A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610038745.6A CN105476960A (zh) 2016-01-21 2016-01-21 一种恩诺沙星乳剂及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610038745.6A CN105476960A (zh) 2016-01-21 2016-01-21 一种恩诺沙星乳剂及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN105476960A true CN105476960A (zh) 2016-04-13

Family

ID=55664479

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201610038745.6A Pending CN105476960A (zh) 2016-01-21 2016-01-21 一种恩诺沙星乳剂及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN105476960A (zh)

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101744763A (zh) * 2010-02-09 2010-06-23 河南科技学院 一种恩诺沙星纳米乳液及其制备方法

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101744763A (zh) * 2010-02-09 2010-06-23 河南科技学院 一种恩诺沙星纳米乳液及其制备方法

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
杨雪峰 等: "恩诺沙星纳米乳的制备及其质量评价", 《浙江大学学报(农业与生命科学版)》 *
王建新 等: "固体脂质纳米粒的研究进展", 《中国药学杂志》 *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN101036654B (zh) 稳定的头孢哌酮舒巴坦药物复方制剂
JP5203355B2 (ja) 懸濁性ハイドロゲルとその製造方法
CN104473868A (zh) 硫酸头孢喹肟混悬注射液及其制备方法
CN101703506B (zh) 一种美洛西林钠舒巴坦钠药物组合物混悬粉针剂及其新应用
TW201000102A (en) Improved pharmaceutical compositions containing a fluoroquinolone antibiotic drug
CN106265506B (zh) 一种阿莫西林硫酸粘杆菌素油混悬剂及其制备方法
CN106344509B (zh) 一种硫酸头孢喹肟油混悬剂及其制备方法
CN105267142A (zh) 一种恩诺沙星注射液及其制备方法
CA2673627A1 (en) Ciclesonide containing sterile aqueous suspension
CN105476960A (zh) 一种恩诺沙星乳剂及其制备方法
CN102058545B (zh) 一种注射用美罗培南冻干制剂及其制备方法
CN109260180A (zh) 一种盐酸莫西沙星雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
CN104800229B (zh) 一种复方磺胺嘧啶混悬液及其制作方法
CN105640883A (zh) 一种替米考星乳剂及其制备方法
CN105434349A (zh) 一种尼卡巴嗪乳剂及其制备方法
CN106265505B (zh) 一种阿莫西林克拉维酸钾油混悬剂及其制备方法
CN105534901A (zh) 一种维吉尼亚霉素乳剂及其制备方法
CN105520909A (zh) 一种泰拉霉素乳剂及其制备方法
CN105412019A (zh) 一种恩诺沙星可溶性粉及其制备方法
JP2006348055A (ja) アルギン酸含有組成物
CN105520908A (zh) 一种拉沙洛西钠乳剂及其制备方法
JPWO2004043473A1 (ja) 損傷皮膚修復用組成物
CN105534902A (zh) 一种阿德呋啉乳剂及其制备方法
CN105456192A (zh) 一种恩拉霉素乳剂及其制备方法
CN102145238B (zh) 一种静脉脂肪乳的检测方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20160413

WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication